呼吸系统药物——镇咳药
执业药师《药学专业知识二》呼吸系统疾病用药
一、分值预测本章预测分值：7分1.镇咳药分类。
2.可待因、福尔可定及苯丙哌林特点。
3.祛痰药的分类。
4.乙酰半胱氨酸、桉柠蒎和羧甲司坦特点。
5.平喘药的分类、药理作用。
6.β2受体激动剂、黄嘌呤类药物、吸入型肾上腺皮质激素和白三烯调节剂的特点。
7.哮喘临床选药。
二、考点串讲第一节镇咳药一、镇咳药分类1.中枢性镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因、双氢可待因、福尔可定、苯丙哌林、依普拉酮、二氧丙嗪。
2.外周性镇咳药：抑制呼吸道黏膜上的牵张感受器，有那可丁、左羟丙哌嗪。
3.兼有中枢性和外周性两种镇咳药：苯丙哌林、依普拉酮。
镇咳强度：苯丙哌林（是可待因的2-4倍）＞可待因（与右美沙芬相当）＞喷托维林（为可待因的1/3）第二节祛痰药一、祛痰药分类1.恶心性祛痰药：氯化铵、愈创甘油醚2.黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸、溴己新、氨溴索、桉柠蒎3.黏痰稀释剂：羧甲司坦4.刺激性祛痰药：碘化钾、愈创木酚磺酸钾记忆：铵恶心，溶解胱溴（袖），稀释羧甲（锁家），钾刺激。
二、祛痰药特点1.乙酰半胱氨酸：可保护细胞免受氧自由基等毒性物质的损害，故还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。
（1）颗粒剂用温开水（禁用80℃以上热水）溶解后直接服用，也可加入果汁中服用。
（2）在酸性环境下作用减弱，加服适量碳酸氢钠能增强疗效。
（3）与青霉素、头孢菌素、四环素类合用（减弱抗菌活性）。
必需使用时，可间隔4h或交替用药。
（4）与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的风险。
（5）本品为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络合，储存期间应避免接触空气、氧化剂、某些金属、橡胶。
2.桉柠蒎：除促进黏痰溶解外，还有抗炎作用，可减轻支气管黏膜肿胀、扩张支气管，并可用于支气管造影术后促进造影剂的排出。
第三节平喘药一、平喘药分可为六类：（1）β2受体激动剂：包括沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗等。
（2）M胆碱受体阻断剂：如异丙托溴铵。
作用于呼吸系统的药物
是甲基黄嘌呤的衍生物，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌。通过抑制 平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞内环苷腺酸浓度，拮抗腺苷受体， 具有较强的平喘作用。
M胆碱受体阻断剂
异丙托溴铵
为阿托品的异丙基衍生物，具有广谱抗胆碱能作用，吸入后仅对支气管平滑肌产 生较强而持久的扩张作用。适用于慢阻肺的维持治疗及急性发作的治疗。
氧疗与呼吸支持药物
氧气
用于各种原因引起的缺氧，如呼吸衰竭、窒息、一氧化碳中毒等。
呼吸支持药物
如机械通气辅助呼吸，用于呼吸衰竭等严重呼吸功能障碍的患者。
肺部疾病辅助治疗药物
01
02
03
祛痰药
如氨溴索、溴己新等，能 促进呼吸道黏膜纤毛运动， 使痰液易于咳出。
镇咳药
如右美沙芬、可待因等， 能抑制延髓咳嗽中枢，产 生镇咳作用。
作用于呼吸系统的药物
contents
目录
• 呼吸系统药物概述 • 镇咳药与祛痰药 • 平喘药 • 抗炎抗过敏药 • 其他呼吸系统药物 • 呼吸系统药物合理应用与注意事项
01 呼吸系统药物概述
呼吸系统药物定义
01
呼吸系统药物是指用于治疗、预 防、诊断呼吸系统疾病的一类药 物。
02
这类药物主要通过影响呼吸系统 的生理、生化过程，从而改善呼 吸系统的功能，缓解或消除呼吸 系统症状。
曲尼司特
过敏介质阻释剂，可稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞 的细胞膜，阻止其脱粒和释放过敏介质。
05 其他呼吸系统药物
呼吸兴奋剂
尼可刹米
直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加 快，也可通过刺激颈动脉体和主动脉体 的化学感受器反射性的兴奋呼吸中枢， 并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。
盐酸氨溴索的原理
盐酸氨溴索的原理全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：盐酸氨溴索是一种常用的药物，主要用于治疗呼吸系统疾病和感冒引起的症状。
其主要成分是氨溴索，是一种镇咳药物，通过抑制中枢神经系统来起到镇咳作用。
盐酸氨溴索的原理主要包括作用机制、药理作用、药代动力学等方面。
盐酸氨溴索的作用主要是通过抑制中枢神经系统来起到镇咳作用。
其作用机制主要是通过调节咳嗽中枢的兴奋性，抑制咳嗽反射的产生。
具体来说，盐酸氨溴索能够抑制咳嗽中枢的兴奋性，降低咳嗽的频率和幅度，减少呼吸道的兴奋。
盐酸氨溴索还能够缩短咳嗽的持续时间，减轻患者的咳嗽感受。
盐酸氨溴索的药理作用主要包括镇咳、平喘、抗过敏和杀菌作用。
其镇咳作用主要是通过直接抑制咳嗽中枢来实现。
其平喘作用主要是通过扩张气道平滑肌，增加气道通透性，减少气道痉挛，从而缓解呼吸困难。
其抗过敏作用主要是通过抑制过敏介质的释放，减少过敏反应，缓解炎症反应。
其杀菌作用主要是通过抑制病菌的生长繁殖，减少感染的风险。
盐酸氨溴索的药代动力学主要包括吸收、分布、代谢和排泄等方面。
其吸收主要是通过口服给药后迅速吸收，血药浓度迅速上升。
其分布主要是能够迅速进入呼吸道组织和细胞内，发挥作用。
其代谢主要是通过肝脏代谢，生成活性代谢产物，发挥药效。
其排泄主要是通过肾脏排泄，排泄速度较快，能够迅速清除体内的代谢产物。
盐酸氨溴索是一种有效的治疗呼吸系统疾病和感冒引起的症状的药物，具有显著的镇咳、平喘、抗过敏和杀菌作用。
其作用机制主要是通过抑制中枢神经系统来起到镇咳作用，通过调节咳嗽中枢的兴奋性，抑制咳嗽反射的产生。
在实际应用中，应根据患者的症状和病情调整剂量和用药时间，避免不良反应的发生，确保疗效和安全性。
【盐酸氨溴索的原理】文章到此结束。
第二篇示例：盐酸氨溴索是一种常用的解痉药，主要用于治疗肌肉痉挛和肌肉疼痛。
它的作用机理主要是通过影响神经-肌肉传导，从而使肌肉放松，缓解痉挛和疼痛。
盐酸氨溴索的作用机理可以分为中枢神经系统作用和外周神经系统作用两个方面。
作用于呼吸系统的药物(镇咳、祛痰、平喘 痰、咳、喘三者的关系)
有 炎 症 的 肺
泡
5
病理表现
炎症细胞浸润 粘膜下组织水肿，血管通透性 增加， 腺体分泌亢进，平滑肌增生，上皮脱 落，气道反应性亢进等。
属Ⅰ型变态反应
6
哮喘时的基本结构变化是: 气道腔狭窄(收缩)
气道阻塞主要有三个原因： 炎症浸润 平滑肌收缩 粘液栓子
最终的结果是气道的重构 气道高反应性
主要药物
沙丁胺醇 氨茶碱 异丙托溴铵
抗炎平喘药
糖皮质激素类
倍氯米松
抗过敏平喘药
肥大细胞膜稳定药
H1受体阻断药 白三烯受体阻断药
色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
9
10
一、抗炎平喘药物 (糖皮质激素类药物)
11
抗炎平喘药
糖皮质激素
具有强大的抗炎抗免疫作用，目前作为 治疗哮喘的一线药物
局部应用：吸入式给药 重症者不能控制时需全身给药
16
（一）β肾上腺素受体激动药
药理作用：
* 松弛支气管平滑肌 * 抑制肥大细胞释放炎症介质与过敏介质 * 促进黏液分泌和增强气道纤毛运动 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿
17
18
非选择性β受体激动剂比较
作用受体
肾上腺素 异丙肾上腺素 麻黄碱
β2、β1、α
β2、β1
β2、β1、α
平喘 起效 维持 给药途径
呼吸系统药物
镇咳、祛痰、平喘 痰、咳、喘三者的关系
1
哮喘
是一种以呼吸道慢性炎症和呼吸道高反应性 为特征的疾病。
外源性哮喘
外源性过敏原→IgE →肥大细胞脱颗粒→释放 炎性介质→哮喘
内源性哮喘
副交感神经功能亢进 β受体兴奋性降低 ，α受体兴奋性升高
3-呼吸系统疾病用药资料
白三烯受体阻断剂
典型不良反应
嗜酸性粒细胞 皮疹 心肺系统异常 末梢神经异常
禁忌症/注意事项 药物相互作用
哺乳期不宜
肝功能不全禁用 扎鲁司特
可与其他平喘药联合 使用
与茶碱类合用血药 浓度
孟鲁司特不宜与阿司 咪唑、咪达唑仑、三唑 仑合用
与克拉霉素合用调整 剂量
利福平、苯巴比妥 血药浓度
用药监护
急性发作不宜使用白三烯受体阻断剂 不宜用于急性发作，不宜突然替代激素 起效慢4周后起效，轻中度哮喘稳定期 不宜单独使用，12岁以下，妊娠妇女使用权衡利弊 与吸入性糖皮质激素合用疗效 提倡联合应用糖皮质激素疗效
用药监护**
规范应用吸入性给药
首选吸入给药 注意使用方法 干粉易掌握，持续无话多用于重症，易配合 5岁以下推荐使用储雾器+压力定量气雾剂，吸入途径对大多数 儿童有效 运动前可吸入短效，，妊娠也宜选用吸入剂 糖尿病人使用需监测血糖 严重哮喘宜糖皮质激素全身治疗后2受体激动剂维持量/吸入 沙丁胺醇、特布他林维持3-5h,沙美特罗、福莫特罗维持12h,注 意使用方法*
呼吸系统疾病用药
镇咳药
感受器(化学、牵张） 受刺激
外周性镇咳药
效应器(咳嗽)
传入神经 （迷走神经）
传出神经
咳嗽中枢
咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图
咳嗽反射弧 呼吸道感受器 传入N 咳嗽中枢 传出N 感受器
呼吸肌收缩
药物作用方式
(1)中枢: (-)延髓咳嗽中枢
右美沙芬、喷托维林、地美索酯、三氧丙嗪、替培啶、福米 诺苯、普罗吗酯、福尔可定、可待因
用药监护
急性哮喘发作不宜选用 起效慢，2日以上才发挥疗效——不作为急性发作首选 连续规律吸入1周方起效 严重哮喘——全身用药，维持量为刚好控制症状的最低剂量， 维持2年 掌握吸入性糖皮质激素不同品种之间的剂量转换关系P59表32,3-3 规范应用吸入性糖皮质激素
s--呼吸系统药物
3、睡眠呼吸暂停综合征
不良 反应
1、局部刺激大 2、中枢兴奋：惊厥 3、心血管反应：大剂量 心悸、心律失常
注意 安全范围小—静脉注射过快—心律失常、
血压骤降、惊厥。严格掌握用药量及给药速度
（三）吸入性抗胆碱药
（M胆碱受体阻断药）
支气管扩张药
[机制] 1.阻断支气管平滑肌上M3受体—cGMP↓
－支气管平滑肌松弛
氧托溴胺 （氧托品, oxitropium）
泰乌托品 （噻托溴胺, tiotropium ）
三、抗过敏平喘药 平喘药
（一）肥大细胞膜稳定药 色甘酸二钠
［药理作用］
1、抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质
2、抑制非特异性支气管痉挛 3、减轻气道高反应性
但
1.不能阻止抗原与抗体结合
哮喘预防药 物（接触哮 喘诱因前710天用药）
祛痰药
分类
一、刺激性祛痰药： 氯化胺、碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、
愈创木甘油醚、桔梗、远志等。 二、粘痰溶解药：
改变痰中粘性成分，降低粘滞度。 可分4类。
常用药物
一、抗炎平喘药 二、支气管舒张药
（一）肾上腺素受体激动药 （二）茶碱类 （三）吸入性抗胆碱药
三、抗过敏平喘药
（一）肥大细胞膜稳定药 （二）H1受体阻断药 （三）抗白三烯药物
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
平喘药
一、抗炎平喘药
平喘药
糖皮质激素
本类药物抗炎和抗过敏作用强大，平喘效果好。
［药理作用］
1.抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分 子的生成 2.诱导炎症抑制蛋白和某些酶 3.抑制免疫系统功能和抗过敏作用 4.抑制气道高反应性 5.增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
执业药师考试呼吸系统疾病用药总结
执业药师考试呼吸系统疾病用药总结第一节镇咳药一、药理作用与临床评价轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药；痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。
因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。
分为：（1）中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。
（2）外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用，有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆。
（一）作用特点1.右美沙芬抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。
无镇痛作用。
不抑制呼吸，未见耐受性和成瘾性。
用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。
2.可待因（1）类似吗啡，作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速。
（2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。
（3）中枢性镇痛、镇静作用。
适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。
不宜用于痰多、痰液黏稠者。
3.喷托维林非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。
兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力。
用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。
4.苯丙哌林兼具外周性和中枢性双重机制：（1）阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用；（2）抑制延髓咳嗽中枢。
无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。
（二）典型不良反应1.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定）常见幻想；可待因——长期应用产生依赖性。
呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。
2.外周性镇咳药（苯丙哌林）：一过性口腔和咽喉部麻木感。
（三）禁忌证1.妊娠期。
2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。
（四）药物相互作用可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征，如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。
呼吸系统药物
氨茶碱为茶碱和乙二胺的复合物，约含 茶碱77%~83%。乙二胺可增加茶碱的 水溶性
氨茶碱常用于静脉给药，茶碱多为缓控
释口服制剂
40
氨茶碱与茶碱
氨茶碱与茶碱具有松弛支气管平滑肌，
抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可
减轻支气管黏膜的充血和水肿； 增强心
肌收缩力；具有利尿作用、中枢神经兴 奋作用等。
29
沙丁胺醇
【注意】 （5）偶见恶心、头痛、头晕、心悸、手指 震颤等不良反应。剂量过大时，可见心 动过速和血压波动。一般减量即恢复， 严重时应停药。罕见肌肉痉挛，过敏反
应。
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沙丁胺醇
【药物相互作用】
（1）与其他肾上腺素受体激动剂或茶碱类
药物合用，其支气管扩张作用增强，但
不良反应也可能加重
（2） β受体拮抗剂如普萘洛尔能拮抗本 品的支气管扩张作用，故不宜合用
41
氨茶碱与茶碱
适用于
（1）支气管哮喘和喘息性支气管炎，与β
受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持
续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素
配伍进行治疗
（2）治疗急性心功能不全和心源性哮喘
42
氨茶碱与茶碱
用法用量 氨茶碱
每次0.25～0.5g，一日0.5～1g
茶碱控释片（舒弗美） 成人每日200～400mg，儿童8 ～10mg/kg 早晚各服1次
合用，可引起心律失常，甚至心跳
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平喘药分类
（1） β 肾上腺素受体激动剂：沙丁胺醇 （2） M胆碱受体拮抗剂：异丙托溴铵 （3） 黄嘌呤类药物：氨茶碱、茶碱
（4） 过敏介质阻释剂：色甘酸钠
（5） 肾上腺糖皮质激素类：布地奈德 （6） 抗白三烯类药物：孟鲁司特
呼吸系统药物动物模型
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------呼吸系统药物动物模型呼吸系统药物实验法呼吸系统药物实验法包括祛痰药物实验法、镇咳药物实验法以及呼吸兴奋药物实验法。
1 祛痰药物实验法 1.1 呼吸道分泌液量测定法呼吸道液时气管、支气管腺体以及杯细胞的分泌物。
在粘膜组织中的支气管腺是浆液腺和粘液腺的混合体，因为它们的导管时共通的，所以浆液和粘液时适当的混合的，杯细胞产生和分泌粘液。
呼吸道液的一部分被肺吸收，总的呼吸道液在正常情况下处于恒定的状态。
呼吸道液的主要任务是湿润气道粘膜，使之润滑，保护上皮的纤毛运动；呼吸道液还在呼吸道内包裹微粒、细菌等异物，不断运送或溶解，从粘膜上清楚，通过咳嗽从呼吸道咳出，对这些输送过程起主要作用的是纤毛运动。
大多数祛痰药是通过增加呼吸道分泌液，使附着呼吸道粘膜的痰变稀，容易从气道壁脱落，在咳嗽时咳出，增加的分泌液覆盖粘膜后使之光滑，保护粘膜壁免受能引起咳嗽的有害刺激的损害，最常用的方法是测定反映呼吸道分泌道分泌增加的呼吸道液量测定法和杯细胞、肺泡 2 型细胞分泌功能测定法。
1.1.1 小鼠酚红排泄法【原理】利用酚红小鼠腹腔注射后部分从气道排泄的特定，测定小鼠气道酚红排泄量，以判断受试物1 / 20对气道分泌液量的影响。
【材料】苯酚红用生理盐水配成 2.5%苯酚红生理盐水溶液，称取一定量放研钵中逐渐加生理盐水研磨后，溶于生理盐水中。
【操作步骤】小鼠饥饿 16h 过夜，给受试药 30min 后脱颈处死小鼠，暴露气管，气管插管并与注射器相连，用 5%NaHCO3溶液 1ml，缓慢注入气管内，然后轻轻吸出，再用 5% NaHCO3水溶液 1ml，同上冲洗，如此反复 3 次，合并 3 次冲洗液放置一定时间使杂质沉淀，得到的透明红色上清液，用 545nm 分光光度计比色，根据酚红的标准曲线计算出酚红的排泄量。
呼吸系统常用药物
呼吸系统用药镇咳药目前常用的镇咳药，根据其作用机制分为两类：一、抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药，又可分为成瘾性和非成瘾性两种；二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节的外周性镇咳药。
一、中枢性镇咳药（一）成瘾性镇咳药（本院药品有磷酸可待因片和复方可待因口服液）可待因【药理作用】是阿片生物碱的一种，又称甲基吗啡。
能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强大，疗效可靠，镇咳强度约为吗啡的1/4。
镇痛作用约为吗啡的1/12〜1/7,但强于一般解热镇痛药。
其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。
【体内过程】口服吸收快而完全，其生物利用度为40%〜70%。
一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3〜4小时。
易于透过血脑屏障及胎盘，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15% 经脱甲基变为吗啡。
其代谢产物主要经尿排泄。
【临床应用】1、各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。
由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。
2、可用于中等度疼痛的镇痛。
3、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用。
【不良反应】主要不良反应是成瘾性。
治疗量时不良反应少见，偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕：大剂量可抑制呼吸中枢,并可发生烦躁不安等兴奋症状。
过量可以引起小儿惊厥,可用纳洛酮对抗。
【注意事项】下列情况应慎用：1、支气管哮喘;2、急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；3、胆结石，可引起胆管痉挛；4、原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；5、颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；6、前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。
7、重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。
8、服药期间不宜饮酒【药物相互作用】1、本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。
2、与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。
呼吸系统用药指南
，也可用于运动性哮喘的预防。
吸入的 β2受体激动剂应按需间歇使用，不宜长期单一使用，也不宜过量应用，否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、 心律紊乱等严重不良反应。长期、单一应用产生临床耐药现象。
茶碱类(黄嘌呤类)又称磷酸二酯酶抑制剂
1、
:氨茶碱、茶碱控(缓)释剂、多索茶碱、双羟丙茶碱。
2、
:抑制细胞内磷酸二酯酶;促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放;阻断腺苷受体，舒张支气管平滑肌。
药;对激素依赖型哮喘，采用每日或隔日清晨顿服给药。
9、口服给药，一般使用半衰期较短的糖皮质激素，如泼尼松、泼尼松龙或甲强龙等
抗过敏平喘药
1、
：抑制肥大细胞、嗜酸性粒细胞等炎症细胞中炎症介质的释放。适
喘的发作，减轻哮喘症状加重。
，可预防哮
2、
：过敏介质阻释药和抗组胺，由于起效慢，主要用于过敏性哮喘发作的 。
，对老年人的疗效不低于年轻人。本品与β2受体激动剂联合应用具有协同作用。对伴有
患者疗效较好，对吸烟史的老年哮喘及COPD患者尤为适宜;
。
4、
对患有青光眼或前列腺肥大的患者应慎用。
5、
：临床上使用有气雾剂和雾化溶液两种吸入剂型
（二）抗炎平喘药
糖皮质激素类
1、
:抑制参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞功能；抑制细胞因子和炎症介质的产生; 抑制气道高反应性;
颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、促进气道上皮纤毛的摆动加速粘液的转运等，产生平喘作用。扩张支气管作
用强和迅速。
主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、COPD等喘息的急性发作和控制症状长期应用敏感性下降。
2、
吸入给药松驰气道平滑肌作用强、通常在数分钟内起效，疗效可维持数小时，全身不良反应少。
呼吸系统药物的分类介绍
3.平喘药-白三烯受体阻断剂
孟鲁司特：用于15岁及以上的哮喘患者的预防和长期治疗， 治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘， 也可减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
扎鲁司特：能减轻气管收缩，减少哮喘发作、夜间憋醒次数。 还可抑制其他多种刺激(冷空气、运动和SO2)及抗原(花粉、 毛屑)引起的哮喘。对使用β2受体激动剂效果不佳的患者， 还可作为一线维持治疗用药。
3.平喘药-M胆碱受体阻断剂
噻托溴铵：干粉吸入剂，生物利用度约20%，是长效M胆碱受 体阻断剂，不适用于缓解急性支气管痉挛，适于可逆性气道 阻塞的维持治疗和COPD。
异丙托溴铵：气雾剂吸入后5min起效，作用持续3-6h。用于 支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎。COPD轻症患者，如未使 用长效抗胆碱药，异丙托溴铵气雾剂可用于短期缓解症状。
黏痰调 节剂
促使黏膜痰中 酸性黏蛋白纤 维裂解，导致 糖蛋白肽链断 裂，形成小分 子，降低痰液 粘稠度。 如溴己新，氨 溴索。
可与黏蛋白双 硫键结合，使 黏蛋白分子裂 解，降低痰液 粘稠度，使黏 性痰液化而易 于咳出。 如乙酰半胱氨 酸。
促使脓性痰中 可降低痰液表 可分解黏蛋白
DNA分解，使 面张力以降低 和糖蛋白，使
茶碱峰浓度 (μg/ml)
平喘药用-磷药建酸议二酯酶抑制剂剂量每日调整范围
＜5.0
重新检测茶碱浓度
增加25%
5-10 10-12
重新检测茶碱浓度，疗效差时增加剂 量
症状控制无需加量，调整剂量后重新 检测茶碱浓度
症状未控制，增加25% 症状未控制，增加10%
12-15 症状控制且无副作用则不调整剂量 偶然不耐受时，降低10%
二羟丙茶碱：茶碱的衍生物，药理作用与茶碱相似，平喘作 用仅有氨茶碱的1/10，心脏兴奋作用小于氨茶碱的1/10，对 心脏和神经系统影响更小，更适于伴心动过速的哮喘患者。
呼吸系统用药之祛痰药、镇咳药
呼吸系统用药之祛痰药、镇咳药梁瑛首都医科大学附属北京安贞医院T_b1. 掌握祛痰药（溴己新、氨溴索）及镇咳药（喷托维林、复方甘草剂）的药理学、药代动力学、适应证、禁忌证、不良反应、用法用量、注意事项、制剂与规格2. 熟悉祛痰药及镇咳药的分类3. 了解痰液的产生与对机体的影响4. 了解咳嗽的发生机制内容介绍1. 痰液的产生与对机体的影响2. 祛痰药（溴己新、氨溴索）3. 镇咳药（喷托维林、复方甘草剂）T_e一、痰液的产生与对机体的影响B_e在正常情况下，呼吸道内不断有小量分泌物生成，形成薄层黏液，一方面对气道有保护作用，另一方面可参与呼吸道的清除功能。
在呼吸道炎症等病理情况下，分泌物发生质和量的改变，不仅刺激了黏膜下感受器使咳嗽加重；而且大量痰液还可阻塞呼吸道引起气急，甚至窒息。
由于痰液是良好的培养基，有利于病原体滋生易引起继发感染。
故此时使用祛痰药，促使痰液排出就成为了重要的治疗措施之一。
【我的笔记】二、祛痰药B_e刺激性祛痰药，又称恶心性祛痰药刺激胃黏膜反射性引起气道分泌较稀黏液，稀化痰液使痰易于排出。
黏液溶解药，使痰液中黏性成分分解或黏度下降，使痰易于排出。
具有黏液溶解作用的祛痰药：常用的有溴己新（口服常释剂型）、氨溴索（口服常释剂型、口服溶液剂）。
（一）溴己新1. 药理学（1）降低痰液黏度：溴己新具有较强的溶解黏痰作用，可使痰中的黏多糖纤维素或黏蛋白裂解。
（2）改善分泌的流变学特性和抑制黏多糖合成：该药作用于气管、支气管腺体细胞使其分泌黏滞性较低的小分子黏蛋白，从而改善分泌的流变学特性，使痰液易于咳出；同时抑制黏多糖合成使黏痰减少。
（3）促进呼吸道黏膜的纤毛运动，促排痰。
（4）刺激胃黏膜，引起反射性的恶心祛痰作用。
2.药代动力学（1）吸收：该药口服后经胃肠道吸收完全而迅速，生物利用度为70%～80%，0.5～3小时达血药峰浓度。
溴己新（2）代谢：药物在肝脏中广泛代谢，代谢产物主要为氨溴索及其他10余种代谢产物。
第32章 呼吸系统药物(药理学人民卫生出版社第8版)
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状， 三者常同时存在，并有一定相互因果关系。
炎症→积痰→咳嗽→排出痰液阻塞→喘息 →哮喘
第一节 控制哮喘药物
哮喘（asthma) 是一种以气道炎症和气道高反应性
为特征的疾病，可由免疫或非免疫刺激所引起。
病理变化
：
炎性细胞
乙酰半胱氨酸：使粘痰中的-S-S-断裂，粘度
下降，易于排出。 ❖ 给药方法：雾化吸入，危急时可气管内滴入（注
意吸痰）。对呼吸道有刺激性。
1．可产生成瘾性的镇咳药是
2．哪一药物属于溶解性祛痰药？
A．Amonium chlorid（氯化铵） A．Amonium chlorid（氯化铵）
B．Pentoxyverine（喷托维林）
答案
5．Formoterol（福莫特罗）属 于下述哪一类药物？ A．祛痰药 B．肾上腺素受体激动药 C．糖皮质激素类药 D．非成瘾性中枢性镇咳药 E．M受体阻断药
6．通过扩展支气管平滑肌，并 收缩支气管黏膜血管而产生平 喘作用的药物是
A．Adrenaline（肾上腺素）
B．Aminophylline（氨茶碱）
2.增加呼吸肌（膈肌）收缩力 3.强心利尿作用 4.调节免疫与抗炎作用 小剂量抑制肥大细胞、巨噬细胞嗜酸性细胞
功能，降低毛细血管通透性 5 促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。
【临床应用】
氨茶碱稀释后缓慢静注！
支气管哮喘及喘息型支气管炎 慢 性 阻 塞 性 肺 病 （ chronic obstructive
第三十二章 呼吸系统药物
目录
第一节 控制哮喘药物
第二节 镇咳药 第二节镇咳祛痰药
第三节 祛痰药
呼吸系统用药
受器的作用； 反复用无成瘾性 适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳 青光眼禁用
外周性镇咳药
代表药 苯佐那酯〔benzonatate,退嗽露〕
苯丙哌林〔benproperine〕 作用机理
抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入神经 末梢
外周性镇咳药
可待因
作用强，起效快； 适于剧烈干咳； 不宜反复用，易成瘾
痰粘稠，量多者，勿用！
痰多慎用止咳糖浆
• 老人：咳痰无力 • 儿童：调整剂量 • 孕妇及哺乳期妇女 ：胎儿或 新生儿呼吸抑制
右美沙芬
镇咳作用强 无镇痛作用，无成瘾性，不抑制呼吸 用于无痰干咳 常用于复方制剂治疗感冒
喷托维林
➢ 抑制磷酸二酯酶 作用机制 ➢ 促进内源性儿茶酚胺释放
➢ 拮抗腺苷受体 ➢ 抗炎和免疫调节作用
茶碱类
[药理作用] 松弛气管平滑肌 增强呼吸肌〔主要是膈肌〕收缩力 抗炎
[临床应用]
急慢性哮喘；心源性哮喘 慢性阻塞性肺病 心性及肾性水肿
[不良反响]
血药浓度超过治疗水平〔> 20 mg/L〕， 易发生不良反响 胃肠道：恶心、呕吐 心血管：心悸，心律失常，惊厥，血压 下降；重者心跳停止；心梗，休克；儿
改善咳嗽和哮喘病症称祛痰药。 粘液促动药
加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运的药物称 为粘液促动药。
祛痰药
气道上痰液刺激导致咳嗽 粘痰积于小气道，支气管狭窄导致喘 目 的：祛痰药起到镇咳、平喘作用。
祛痰药
1.粘液分泌促进药 ammonium chloride 氯化铵 guaifenesine 愈创木酚甘油醚 potassium iodide 碘化钾 ipecac syrup 吐根糖浆 酒石酸锑钾、桔梗、远志等。
第六章 呼吸系统药
第六章呼吸系统药一.祛痰药盐酸溴已新Bromhexine【别名】溴已铵，必嗽平【制剂】盐酸溴已新片：8mg*100片，8mg*30片。
【药理及适应症】本品具有较强的黏痰溶解作用。
用于慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张、矽肺等有白色黏痰又不易咳出的患者。
脓性痰患者需要加用抗生素控制感染。
【用法用量】口服：成人一次8～16mg。
【不良反应】偶有恶心、胃部不适，减量或停药后可消失。
【注意事项】胃溃疡患者慎用。
盐酸氨溴索Ambroxol【别名】溴环已胺醇【制剂】盐酸氨溴索片：30mg*20片；盐酸氨溴索缓释胶囊：75mg*10粒；盐酸氨溴索注射液：50ml：30mg；盐酸氨溴索葡萄糖注射液：100ml:15mg。
【药理及适应症】本品为溴已新在体内的活性代谢产物，其祛痰作用显著超过溴已新，且毒性小，耐受性好。
用于急、慢性支气管炎及支气管哮喘、支气管扩张、肺气肿、肺结核、肺尘埃沉着病、手术后的咳痰困难等。
注射给药可用于术后肺部并发症的预防及早产儿、新生儿呼吸窘迫综合征的治疗。
【用法用量】口服：成人及12岁以上儿童每次30mg，每日3次。
长期使用（14天后）剂量可减半。
静脉注射、肌内注射及皮下注射：成人每次15mg，每日2次。
亦可加入盐水或葡萄糖溶液中静脉滴注。
【不良反应】较少，仅少数患者出现轻微的胃肠道反应如胃部不适、胃痛、腹泻等。
偶见皮疹。
【注意事项】妊娠头3个月慎用，对本品过敏者禁用，出现过敏症状应立即停药。
注射液不应与pH大于6.3的其他溶液混合。
糜蛋白酶Chymotrypsin【别名】【制剂】注射用糜蛋白酶：4000U。
【药理及适应症】能迅速分解蛋白质，激活纤维蛋白溶酶，而表现出抑制血液凝固或消炎作用。
能选择性溶解晶状体悬韧带和影响眼组织的其他蛋白质。
能使痰液中纤维蛋白和粘蛋白等水解，使黏稠痰液液化便于咳出，对脓性或非脓性痰液均有效。
本药是强有力的蛋白水解酶，蛇毒神经毒含有碱性氨基酸，可被本药分解为无毒蛋白质。
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学情分析
药剂专业二年级学生
• 贴近实际的课堂 • 面向就业的讲解
毕业学生
70%
药店服务
在校学生
• 强烈的就业意愿
• 畏难的厌学情绪
教法学法
学习新知 探究式教学
•头脑风暴 •思维导图 •药品说明书
技能应用 创设情境法
•任务布置 •微剧拍摄 •角色扮演
教法学法
学法指导
课 前
布置预习任务
课 中
任务------分析
引领------尝试
课 后
强化要点
学生进行分组
拓展知识
教法学法
理 实 一 体 化
？
？
教学过程
知识探究
18分钟
激情导入
2分钟
教学环节
1学时
学以致用
22分钟
作业布置
1分钟
总结反思
2分钟
教学过程
第一环节：激情导入
病例 图片
李奶奶突感全身不适， 着凉引起干咳，胸痛。
请你为她选择合适的 镇咳药并给出理由。
教学反思
一 二 三
体验分享 践行感悟 应用内化 三能统一
学生主导 理实一体
谢谢大家！
串联知识
教学过程
第五环节：布置作业
作业一 作业二 作业三
列举镇咳药的种 类和主要特点。
以小组为单位 收集常用的镇 咳药 ，制成 PPT做交流
对家庭用药展 开调查，学会 对家人进行用 药指导。
1
巩固课时内容
2
拓展所学知识
3
课堂延伸生活
教学过程
板书设计 第一节 镇咳药和祛痰药
一、镇咳药 1、可待因 2、右美沙芬 3、喷托维林 （咳必清） 4、苯丙哌林 （科福乐） 5、苯佐那酯
2013年全国中职“创新杯”教师教学设计和说课大赛参赛说课课件
呼吸系统药物——镇咳药
目 录
1 2 3 4
教 材 分 析 学 情 分 析 教 法 学 法 教 学 过 程 教 学 反 思
5
教材分析
高教版 张庆 主编
《药物学基础》
第十二章 第一节
镇咳药和祛痰药
教材分析
岗位能力
知识能力
职业能力
教材 创新
教学过程
第二环节：知识探究
头脑风暴
思维导图 药品说明书
选药 理由
教学过程
思维导图
苯佐那酯
外周性镇咳药
依赖性
镇咳药
中枢性镇咳药
可待因
右美沙芬 非依赖性
喷托维林
苯丙哌林
教学过程
头脑风暴 小组展示
教学过程
归纳总结 完善知识
常用药物 可待因 右美沙芬 喷托维林 苯丙哌林 苯佐那酯 中枢性 +++ +++ + ++++ — 外周性 — — + ++ ++ 成瘾性 ++ — — — — 不良反应 恶心、呕吐、抑制呼吸 偶见头晕 偶见头痛、口干 轻度口干、胃部不适 轻度嗜睡、头晕 注意事项 多痰禁用 多痰禁用 青光眼禁用 整片吞服 整片吞服
教学过程
第三环节：学以致用
任务讲解
微剧拍摄 视频点拨
体会分享
教学过程
任务讲解
公司白领小王遇风寒 感冒，干咳难忍，咳 出少量黏液性浓痰。 来药店购药，请给以 用药指导。
以小组为单位完成 职场情景微剧的设 计与拍摄。
教学过程
微剧拍摄
微剧设计过程 微剧拍摄过程
教学过程
第三环节：学以致用
视频点拨 体会分享
1、整合知识 突出教材 2、三能合一 体现对接
教材分析
教学目标
知识目标 能力目标 态度目标
掌握镇咳药 的作用和用 途及不良反 应
通过职场体 验，锻炼理 论联系实际 的能力及职 业能力
树立辩证的 医药观及良 好的服务意 识
教材分析
重点与难点
合理应用镇咳药的药理知 识开展药学服务的技能
教学 重点
教学 难点
交代注意事项：1、整片吞服；2、建议结合祛痰药。
教学过程
本环节设计亮点
亮点一 任务书——弥补缺陷 紧扣目标
亮点二
影像技术——针对性强
形象直观
亮点三
信息——接收整合 表达反馈
教学过程
第四环节：总结反思
药物歌诀
麻醉药品可待因，剧烈干咳效果灵。 干咳胸痛是首选，抑制呼吸易成瘾。 右美沙芬咳必清，镇咳最强科福乐。 不抑呼吸不成瘾，痰多禁用镇咳药 设计意图 • 帮助学生消化吸收，倡导合理用药