片剂的常用辅料
优选片剂常用的四大辅料
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(1)蒸馏水
❖ 蒸馏水是一种润湿剂。在实际应用中,由于 物料对水的吸收较快,因此会出现润湿不均 匀的现象,一般采用低浓度的淀粉浆和乙醇 代替来克服上述的不足。
(2)乙醇
❖ 乙醇也是一种润湿剂,用于遇水易分解的药 物,也可以应用于遇水粘性太大的药物。
❖ 注意事项:使用其制粒时,随着乙醇浓度的 增加,润湿后产生的粘性降低,因此要根据 原辅料的性质来定,一般为30-70%
❖ 羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物, 溶解时先用冷水湿润后成小粒状,渐渐加入 热水中不断搅拌,使膨胀溶解,然后放置过 夜,再搅拌可使完全溶解 ,用作粘合剂的浓 度一般为1%-2%。
❖ 注意事项:由于其粘性较强,常用于可压性 很差的药物,但是要注意造成片剂的硬度过 大或是崩解超限。
(5)甲基、乙基纤维素
❖ 注意事项:对于碱性的硬脂酸盐类润滑剂, 如用量较高(高于0.75%)及混合时间较长时, 片剂有软化现象 ,而且可能影响崩解或溶出。
(7)无机盐类
❖ 主要是指一些无机钙盐,比如:硫酸钙、磷 酸氢钙以及药用碳酸钙等。其中硫酸钙较为 常用,可以与多种的药物配伍,制成的片剂 外观光洁,硬度、崩解均好。在片剂辅料中 常用的是二水硫酸钙。
(6)羟丙甲纤维素(HPMC)
❖ 羟丙甲纤维素是一种常用的薄膜衣材料,溶 于冷水形成粘性液体,所以也常用其2%-5% 的溶液作为粘合剂使用。
❖ 注意事项:制备HPMC的水溶液时,最好先 将HPMC加入到一定量的热水中,充分的分 散和水化,然后在冷却的条件下,不断地搅 拌,加入冷水到所需要的体积。
(7)其它粘合剂
❖ 使用禁忌:硫酸钙对四环素类的药物的吸收 有干扰,此时不宜使用。
2.粘合剂(Adhesives)
❖ 某些药物粉末本来就具有粘性,只需要加入 适当的液体就可以将其本身固有的粘性诱发 出来,这时加入的液体称为润湿剂;某些药 物粉末本身不具有或是粘性很小,就需要加 入淀粉浆等的物质,才可以使其粘合起来, 这时加入的物质就叫做粘合剂。由于它们所 起的作用都是将药物粉末粘合起来,所以可 以将上述的润湿剂和粘合剂统称为粘合剂。
片剂的常用辅料
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For personal use only in study and research; not for commercial use片剂的常用辅料从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。
根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类。
(一)稀释剂(Diluents)稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
1淀粉比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。
2糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
3糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n•XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
片剂常用的辅料
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片剂常用的辅料关键信息项:1、填充剂:____________________________2、粘合剂:____________________________3、崩解剂:____________________________4、润滑剂:____________________________5、助流剂:____________________________6、包衣材料:____________________________11 填充剂填充剂是用来增加片剂的重量和体积,使片剂具有一定的形状和大小。
常见的填充剂包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素等。
111 淀粉淀粉是一种常用的填充剂,其来源广泛,价格低廉。
但淀粉的可压性较差,使用时可能会影响片剂的硬度和崩解性能。
112 糖粉糖粉具有一定的粘性,可改善片剂的口感,但吸湿性较强,可能会影响片剂的稳定性。
糊精的粘性较大,常与淀粉配合使用,以提高片剂的成型性。
114 乳糖乳糖的可压性好,性质稳定,尤其适用于对稳定性要求较高的药物片剂。
115 微晶纤维素微晶纤维素具有良好的可压性和流动性,能提高片剂的硬度和崩解性能。
12 粘合剂粘合剂的作用是使粉末状的药物和辅料能够粘合在一起,形成具有一定强度的片剂。
常用的粘合剂有淀粉浆、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)等。
121 淀粉浆淀粉浆是由淀粉加水加热制成,其粘性适中,成本较低。
122 羟丙基甲基纤维素(HPMC)HPMC 具有良好的水溶性和粘性,能提供稳定的粘合效果。
123 聚维酮(PVP)PVP 是一种水溶性高分子材料,其粘合性能较强,适用范围广。
崩解剂能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小颗粒,从而加快药物的溶出和吸收。
常见的崩解剂有干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMSNa)、交联聚维酮(PVPP)等。
131 干淀粉干淀粉是一种常用的崩解剂,但其崩解效果相对较弱。
132 羧甲基淀粉钠(CMSNa)CMSNa 的吸水膨胀能力强,能显著提高片剂的崩解速度。
片剂常用四大辅料
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(6)微晶纤维素(MCC)
微晶纤维素是纤维素部分水解而得得聚合度 较小的结晶性纤维素,其可压性好,兼具粘 合、助流、崩解等作用。微晶纤维素在加压 过程中呈塑性变形,加之毛细管作用,极易 引水入内破坏粒子之间的结合力,促使片子 崩解。 片剂中一般含20%微晶纤维素时崩解 较好。
填充剂又称稀释剂,它的主要作用是用来填 充片剂或胶囊剂的的体积和重量,从而稀释 主药,便于压片,充填。常用的填充剂有淀 粉类、糖类、纤维素类和无机盐类。
(1)淀粉(Starch)
比较常用的是玉米淀粉,它的性质和稳定, 与大多数的药物都不起作用,含水量为6%-8 %。在实际的生产中,常与可压性较好的的 糖粉和糊精混合使用,因为淀粉的可压性较 差,单独使用的话,压出来的药片过于松散。
中如同时含有酒石酸盐、枸橼酸盐或醋酸盐 等时,或在碱性润滑剂的影响下,能加速变 色反应,使用时宜加注意。
(5)可压性淀粉
也可以称为预胶化淀粉,是淀粉经部分水解 而得,其中一部分是完整的淀粉颗粒,另一 部分是水解变性后凝聚成的球粒。它是多功 能辅料,具有良好的流动性、可压性、自身 润滑性和干粘合性,并且有较好的崩解作用。
改善:本润滑剂会增加片剂的疏水性,可加 入适量表面活性剂如十二烷基硫酸钠等改善。
(2)微粉硅胶(SiO2)
在药剂制造中,主要用作崩解剂、抗黏剂、 助流剂。本品可大大改善颗粒流动性,使制 得的片剂硬度增加,缩短崩解时限,提高药 物溶出速度。在颗粒剂制造中可作内干燥剂, 以增强药物的稳定性。一般用量为1%-3%。
配伍禁忌:糊精粘性较糖粉弱,不适宜纤维 性的药粉。
(4)乳糖(Lactose)
片剂常用辅料分析
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片剂常用辅料分析一、稀释剂1.淀粉:可压性差,冷水和乙醇中不溶解,含水量一般约12-15%,水中加热至60-75度糊化,作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯淀粉较常用。
吸湿性小,性质稳定,与大多保健物料不起作用,但可压性较差,高浓度时易顶裂。
不宜单独使用以免压出片剂过于松散。
常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。
淀粉制得颗粒松密度略增加,而用MCC却下降;用淀粉制得颗粒表面从外观看不如用MCC制得颗粒平整。
用量:5%,最多10%-15%。
制粒时加入50-75%,压片前加入25-50%2.糖粉:多用于咀嚼片与口含片。
粘合力强,可用来增加片剂硬度,使表面光滑美观,但吸湿性较强,长期储存会使其硬度过大,造成崩解困难,一般不单独使用,可与糊精、淀粉混合使用。
在作稀释剂时制粒可减少麻点、松散。
若用量大片剂会随时间推移变硬。
糖粉不宜用于直接压片。
与铝和维生素C(含重金属)存在配伍禁忌。
乳糖可压性好,不方便用糖粉时可用乳糖代替。
常:糖粉不与微晶纤维素合用,有抑制作用用量:10-30%果糖:作为单糖,甜度强于糖粉,其甜味响应速度快于蔗糖,可较好掩盖某些维生素和矿物质的不良味道;其溶解性更好,有更低的水分;具有吸湿性,相湿度大于60%时大量吸湿,水溶液在pH3-4温度4-70度时最稳定。
不可和强酸碱配伍,否则变褐色,易和氨基酸蛋白质等反应。
3.乳糖:可压性好,吸湿性较糖粉弱,略甜,溶于水微溶于乙醇。
对主药含量少价格贵的品种若用淀粉糊精作辅料在含量测定时不易提取完全或易于吸潮松脆甚至发霉。
常被选为干压辅料,所以仍用乳糖较好。
但与氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。
直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂。
用量:20%乳糖与伯胺化合物可发生梅拉多缩合反应,生成棕色产物。
无定型乳糖比晶体乳糖更易发生。
这种棕色反应受碱催化,因此处方中的碱性润滑剂可使这种反应加速。
没有胺类存在的情况下乳糖也可能变为黄棕色,乳糖与氨基酸、绿茶碱、苯丙胺有配伍禁忌。
片剂的常用辅料记忆口诀-执业药师药剂学考点(钱韵文老师)
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片剂的常用辅料记忆口诀-执业药师药剂学考点(钱韵文老师)执业药师药一药剂学考点:片剂的常用辅料记忆口诀(钱韵文老师)片剂的辅料属于《药学专业知识一》药剂学的知识点,该知识点在2015年大纲调整之前是每年必考的知识点,2015年大纲调整后该知识点的重要性依然不容小觑。
对于这个知识点考试大纲要求如下:大单元小单元细目要点三、药物固体制剂、液体制剂与临床应用(一)固体制剂 3.片剂(1)分类、特点与质量要求(2)片剂常用辅料与作用(3)片剂常见问题及原因(4)片剂包衣目的、种类(5)常用包衣材料分类与作用(6)临床应用与注意事项(7)典型处方分析片剂的常用辅料主要包括:稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂四大类,每一类下面又包括很多具体品种。
今天我们一起来看看小编的钱韵文老师是怎么讲解这个知识点的吧。
为了方便学员记忆片剂常用辅料这个知识点,钱韵文老师给大家编写了一组口诀:四大辅料填充吃饱靠淀粉,糖精乳盐也得补润湿用水浆黏合,聚胶纤维少不了崩解破坏干淀粉,火眼金睛用排除润滑得擦镁粉油,聚乙二醇多面手这段口诀的意思是:填充表示填充剂,淀粉指淀粉和预胶化淀粉,糖指蔗糖,精指糊精和微晶纤维素,乳指乳糖,盐指无机盐。
润湿指润湿剂,黏合指黏合剂,浆指淀粉浆,聚指聚乙二醇和聚维酮,胶指明胶,纤维指纤维素衍生物。
崩解指崩解剂,识别崩解剂用排除法。
润滑指润滑剂,镁指硬脂酸镁,粉指微粉硅胶,油指氢化植物油。
聚乙二醇多面手指的是,聚乙二醇作用多样,既可以做润滑剂也可以做黏合剂。
有了这样的口诀,采用联想记忆的方法,片剂的常见辅料这个抽象的考点是不是就很容易记忆了?更多精彩口诀和记忆方法,请登录小编学习执业药师《药学专业知识一》相关课程。
附:官方教材内容片剂由药物和辅料组成。
辅料系指在片剂处方中除药物以外的所有附加物的总称。
片剂的常用辅料主要有四大类:稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。
除此之外,还可根据需要加入着色剂、矫味剂等。
1.稀释剂(填充剂)一些药物的剂量有时只有几毫克甚至更少,不适于片剂成型及临床给药。
片剂辅料的分类
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片剂辅料的分类片剂辅料是指用于制造片剂的辅助性原料,它们在片剂的制备过程中起着重要的作用。
根据其功能和性质的不同,片剂辅料可以分为粘结剂、分散剂、填充剂、润湿剂、滑动剂、稳定剂和色素等几大类。
一、粘结剂粘结剂是片剂中起到粘结作用的辅料,能够将其他药物成分牢固地粘结在一起。
常用的粘结剂有淀粉糊、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮等。
它们具有良好的粘结性和可塑性,能够使药片具有一定的硬度和稳定性。
二、分散剂分散剂是片剂中用于将固体药物颗粒均匀分散在整个片剂中的辅料。
常用的分散剂有羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇等。
它们能够使药物颗粒均匀分散在片剂中,避免药物成分发生聚集或沉淀现象。
三、填充剂填充剂是片剂中用于增加药片体积和质量的辅料。
常用的填充剂有乳糖、微晶纤维素、玉米淀粉等。
填充剂能够使药片具有一定的体积和重量,方便患者服用,并且能够增加药片的稳定性。
四、润湿剂润湿剂是片剂中用于改善药物颗粒的润湿性的辅料。
常用的润湿剂有硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素等。
润湿剂能够使药物颗粒更容易与水接触,提高药物的溶解度和生物利用度。
五、滑动剂滑动剂是片剂中用于减少药片与模具之间摩擦力的辅料。
常用的滑动剂有二氧化硅、硬脂酸钙等。
滑动剂能够使药片在制备过程中更容易脱模,减少药片的损坏。
六、稳定剂稳定剂是片剂中用于保护药物成分免受环境影响的辅料。
常用的稳定剂有抗氧化剂、防腐剂等。
稳定剂能够延长药物的保存期限,保持药物的稳定性和有效性。
七、色素色素是片剂中用于赋予药片颜色的辅料。
常用的色素有二氧化钛、铁氧黄等。
色素能够使药片具有一定的识别性和美观性。
总结起来,片剂辅料是制备片剂中不可或缺的原料,它们根据其功能和性质的不同,分为粘结剂、分散剂、填充剂、润湿剂、滑动剂、稳定剂和色素等几大类。
这些辅料在片剂的制备过程中起到了重要的作用,使片剂具有一定的硬度、稳定性和美观性,方便患者服用。
片剂常用辅料介绍
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片剂的经常运用辅料介绍片剂的临盆进程中经常运用辅料分成如下四大类:填充剂.粘合剂.崩解剂.润滑剂及助流剂,须要用哪些辅料是由药物原料的物理化学性质及工艺须要决议的.(一)填充剂也叫稀释剂稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的重要感化是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;经常运用的填充剂有淀粉类.糖类.纤维素类和无机盐类等;由压片工艺.制剂装备等身分所决议,片剂的直径一般不克不及小于6mm.片重多在100mg以上,假如片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不参加恰当的填充剂,将无法制成片剂,是以,稀释剂在这里起到了较为重要的.增长体积助其成型的感化.介绍一下经常运用填充剂的构造和机能一.淀粉:比较经常运用的是玉米淀粉,它的性质异常稳固,与大多半药物不起感化,价钱也比较便宜,吸湿性小.外不雅光彩好,其缺陷是可压性及流淌性差,在现实临盆中,常与可压性较好的糖粉.糊精混杂运用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独运用,会使压出的药片过于松散.二. 糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温湿润破碎摧毁后而成的白色粉末,其长处在于粘合力强,可用来增长片剂的硬度,并使片剂的概况滑腻美不雅,其缺陷在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬渡过大,崩解或溶出艰苦,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独运用,常与糊精.淀粉合营运用.三.糊精:糊精是淀粉水解中央产品的总称,其化学式为(C6H10O5)n·XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中消融较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇.习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,运用不当会使单方面消失麻点.水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测准时假如不充分破碎摧毁提取,将会影响测定成果的精确性和重现性,所以,很少单独大量运用糊精作为填充剂,常与糖粉.淀粉合营运用.但因为糊精释放机能不良,影响生物运费用,而逐渐被镌汰.四.乳糖:乳糖是一种优秀的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外运用异常普遍,但因价钱较贵,在国内运用的不久不多.经常运用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖),无吸湿性,可压性好,性质稳固,与大多半药物不起化学反响,压成的药片光洁美不雅;由喷雾湿润法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流淌性.可压性优胜,可供粉末直接压片运用.乳糖作为稀释剂释放速度立项,压片压力对其硬度造成的影响较小,乳糖比蔗糖的吸湿性小,是较为幻想的片剂辅料,是以得到普遍运用,但价钱略贵.五.可压性淀粉:亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch),是新型的药用辅料,英.美.日及中国药典皆已收载,我国于1988年研制成功,现已大量供给市场.国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉),与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当.本品是多功效辅料,可作填充剂,具有优胜的流淌性.可压性.自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解感化.若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不成超出0.5%,以免产生软化效应.六.微晶纤维素:微晶纤维素(Microcrystalline cellulose, MCC)是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有优胜的可压性,有较强的联合力,压成的片剂有较大有硬度,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”运用.国外产品的商品名为Avicel,并依据粒径约不合有若干规格.国产微晶纤维素已在国内得到普遍运用,但其质量有待于进一步进步,产品种类也有待于丰硕.别的,片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好.成品硬度好,崩解性好.七.无机盐类:主如果一些无机钙盐,如硫酸钙.磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等.个中硫酸钙较为经常运用,其性质稳固,无嗅无味,微溶于水,与多种药物均可配伍,制成的片剂外不雅光洁,硬度.崩解均好,对药物也无吸附感化.在片剂辅估中常运用二水硫酸钙.但应留意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的接收有干扰,此时不宜运用.八.甘露醇:甘露醇呈颗粒或粉末状,在口中消融时吸热,因而有凉快感,同时兼具必定的甜味,在口中无砂砾感,是以较适于制备品味片,但价钱稍贵,常与蔗糖合营运用.(二)潮湿剂和粘合剂某些药物粉末本身具有黏性,只需参加恰当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来,这时所参加的液体就称为潮湿剂;某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小,须要参加淀粉浆等黏性物资,才干使其粘合起来,这时所参加的黏性物资就称为粘合剂. 粘合剂不得妨害药片的崩解和药物的溶出,与原料药物在化学上没有配伍禁忌,无心理感化.①蒸馏水蒸馏水是一种潮湿剂.因为物料往往对水的接收较快.产生潮湿不平均的现象,最好采取低浓度的淀粉或乙醇代替.②乙醇乙醇也是一种潮湿剂.可用于遇水易于分化的药物,也可用于遇水黏性太大的药物.一般为30%~70%.③淀粉浆淀粉浆是片剂中最经常运用的粘合剂,淀粉浆的制法重要有煮浆和冲浆两种办法.淀粉浆是片剂中最经常运用的粘合剂,经常运用8%~15%的浓度,并以10%淀粉浆最为经常运用;若物料可压性较差,可再恰当进步淀粉浆的浓度到20%,相反,也可恰当下降淀粉浆的浓度,如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂.淀粉浆的制法重要有煮浆和冲浆两种办法,都是运用了淀粉可以或许糊化的性质.所谓糊化(Gelatinization)是指淀粉受热后形成平均糊状物的现象(玉米淀粉完整糊化的温度是77℃).糊化后,淀粉的粘度急剧增大,从而可以作为片剂的粘合剂运用.具体说来,冲浆是将淀粉混悬于少量(1~1.5倍)水中,然后依据浓度请求冲入必定量的滚水,不竭搅拌糊化而成;煮浆是将淀粉混悬于全体量的水中,在夹层容器中加热其实不竭搅拌(不宜用直火加热,以免焦化),直至糊化.因为淀粉价廉易得且粘合性优胜,所以凡在运用淀粉浆可以或许制粒并知足压片请求的情形下,大多半选用淀粉浆这种粘合剂.④羧甲基纤维素钠(CMC—Na)用作粘合剂,经常运用于可压性较差的药物.⑤羟丙基纤维素(HpC)做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂.⑥甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC)甲基纤维素具有优胜的水溶性,作为粘合剂运用,乙基纤维素不溶于水,常运用乙基纤维素的这一特征,将其用于缓.控释制剂中(骨架型或膜控释型).⑦羟丙基甲基纤维素(HpMC)这是一种最为经常运用的薄膜衣材料.⑧聚乙烯吡咯烷酮(pVp),易消融于水中和乙醇溶液中,在片剂产生顶裂,崩解不良或溶出速渡过慢,用pvp可达幻想的请求;经常运用3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,PVP在水中和一些常运用的有机溶剂中可溶,使它在很多情形下都能运用.起首,在对湿.热迟钝的药剂,用PVP的乙醇溶液做粘合剂可以清除水热等身分的影响,而对疏水性药物,采取其水溶液可以平均润湿,并且可以药物颗粒概况具有亲水性有利于增长药物的溶出度.此外,PVP做粘合剂可以干粉参加,在以恰当溶剂润湿制粒或做干粘合剂直接压片可以改良疏水性药物的脱片现象.经常运用K30和K25,PVPK30的用量一般在2%--5%.在泡腾剂中的运用,PVP是比较幻想的粘合剂,因为泡腾剂请求严厉掌握水分含量,用PVP的乙醇溶液做粘合剂就能很好地解决这个问题.由此做成的泡腾片颗粒可厌性好,消融敏捷,并可强烈发泡.用约5%--10%的PVP溶液做粘合剂还可用于流化床喷雾湿润制粒.吴宁苹将双氯芬酸钠与淀粉.乳糖等混杂,用DQD乙醇溶液搅拌制粒得速释颗粒.取部分速释颗粒继用乙基纤维素的乙醇,丙酮溶液包衣得缓释颗粒,上述两种颗粒按7 K 5 混杂后装胶囊即得.另报导胃沉没型缓释胶囊,显示优胜的释药机能.⑨其它粘合剂明胶溶液.蔗糖溶液.(三)崩解剂崩解剂是使片剂在胃肠液中敏捷裂碎成渺小颗粒的物资,除了缓(控)释片以及某些特别用处的片剂以外,一般的片剂中都应参加崩解剂.因为它们具有很强的吸水膨胀性,可以或许崩溃片剂的联合力,使片剂从一个整体的片状物裂碎成很多渺小的颗粒,实现片剂的崩解,所以十分有利于片剂中主药的消融和接收.一.干淀粉:干淀粉是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,吸水性较强且有必定的膨胀性,较实用于水不溶性或微溶性药物的片剂,但对易溶性药物的崩解感化较差,这是因为易溶性药物遇水消融产生浓度差,使片剂外面的水不轻易经由过程溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀.在临盆中,一般采取外加法.内加法或“表里加法”来达到预期的崩解后果.所谓外加法,就是将淀粉置于100℃~105℃前提下湿润lh,压片之前参加到干颗粒中,是以,片剂的崩解将产生在颗粒之间;内加法就是在制粒进程中参加必定量的淀粉,是以,片剂的崩解将产生在颗粒内部.显然,内加一部分淀粉,然后再外加一部分淀粉的“表里加法”,可以使片剂的崩解既产生在颗粒内部又产生在颗粒之间,从而达到优胜的崩解后果,平日外加崩解剂量占崩解剂总量的25%~50%,内加崩解剂量占崩解剂总量的75%~50%(崩解剂总量一般为片重的5%~20%).二.羧甲基淀粉钠:羧甲基淀粉钠(Carboxymethyl starch sodium,CMS-Na)是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀感化异常明显,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时消失稍微的胶粘感化),是一种机能优秀的崩解剂,价钱亦较低,其用量一般为1%~6%(国外产品的商品名为“Primojel”).三.低代替羟丙基纤维素:低代替羟丙基纤维素(L-HPC)这是国内近年来运用较多的一种崩解剂.因为具有很大的概况积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(代替基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较渺小,故而很利于药物的溶出,一般用量为2%~5%.四.交联聚乙烯比咯烷酮:交联聚乙烯比咯烷酮(Cross-linked polyvinyl pyrrolidone,亦称交联PVP)是白色.流淌性优胜的粉末;在水.有机溶媒及强酸强碱溶液中均不消融,但在水中敏捷溶胀但不会消失高粘度的凝胶层,因而其崩解机能十分优胜,已为英美等国药典所收载,国产品现已研制成功.经常运用量1%---4%五.交联羧甲基纤维素钠:交联羧甲基纤维素钠(Croscarmellose sodium,CCNa是交联化的纤维素羧甲基醚(大约有70%的羧基为钠盐型),因为交联键的消失,故不溶于水,但能接收数倍于本身重量的水而膨胀,所以具有较好的崩解感化;当与羧甲基淀粉钠合用时,崩解后果更好,但与干淀粉合用时崩解感化会下降.(四)润滑剂在药剂学中,润滑剂是一个广义的概念,是助流剂.抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称,个中:①助流剂(Glidants)是下降颗粒之间摩擦力从而改良粉末流淌性的物资;②抗粘剂(Antiadherent)是防止原辅料粘着于冲头概况的物资;③(狭义)润滑剂是下降药片与冲模孔壁之间摩擦力的物资,这是真正意义上的润滑剂.是以,一种幻想的润滑剂应当兼具上述助流.抗粘和润滑三种感化,但在今朝现有的润滑剂中,尚没有这种幻想的润滑剂,它们往往在某一个或某两个方面有较好的机能,但其它感化则相对较差.按照习惯的分类办法,一般将具有上述任何一种感化的辅料都统称为润滑剂.一.硬脂酸镁:硬脂酸镁为疏水性润滑剂,易与颗粒混匀,压片后单方面滑腻美不雅,运用最广.用量一般为0.1%~1%,用量过大时,因为其疏水性,会造成片剂的崩解(或溶出)迟缓.别的,本品不宜用于乙酸水杨酸.某些抗生素药物及多半有机碱盐类药物的片剂.二.微粉硅胶:微粉硅胶(Aerosil)为优秀的片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂.其性状为轻质白色无水粉末,无臭无味,比概况积大,经常运用量为0.1%~0.3%,但因其价钱较贵,在国内的运用尚不敷普遍.三.滑石粉:滑石粉重要作为助流剂运用,它可将颗粒概况的凹陷处填满补平,减低颗粒概况的光滑性,从前达到下降颗粒间的摩擦力.改良颗粒流淌往的目标(但应留意:因为压片进程中的机械震撼,会使之与颗粒相分别),经常运用量一般为0.1%~3%,最多不要超出5%.四.氢化植物油:本品以喷雾湿润法制得,是一种润滑机能优胜的润滑剂.运用时,将其溶于轻质液体白腊或己烷中,然后将此溶液喷干颗粒上,以利于平均散布(若以己烷为溶剂,可在喷雾后采取减压的办法除去己烷).五.聚乙二醇类与月挂醇硫酸镁:二者皆为水溶性滑润剂的典范代表.前者重要运用聚乙二醇4000和6000(皆可溶于水),制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液;后者为今朝正在开辟的新型水溶性润滑剂.除了上述四大辅料以外,片剂中还参加一些着色剂.矫味剂等辅料以改良口胃和外不雅,但无论参加何种辅料,都应相符药用的请求,都不克不及与主药产生反响,也不该妨害主药的溶出和接收.今朝已知乳糖能下降戊巴比妥.安体舒通的接收,淀粉能延缓水杨酸钠的接收,碳酸钙能影响四环素类药物的接收.是以,应当依据主药的理化性质和生物学性质,联合具体的临盆工艺,经由过程体表里试验,选用恰当的辅料.其他如概况活性剂,部分请求测定溶出度的片剂其药物在划定介质中溶出迟缓,故参加适量概况活性剂以进步其溶出度.如十二烷基硫酸钠等.。
片剂常用的辅料
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片剂常用的辅料辅料在片剂中起着重要的作用,它们的分类主要分为填充剂、润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂。
填充剂是最常用的辅料之一,它的主要作用是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入,一并作成颗粒状填充剂供用,压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
除了填充剂,还有润湿剂或粘合剂、崩解剂和润滑剂等辅料。
这些辅料可以使药物具备一定的流动性、粘着性以及不粘贴冲模和冲头的性能。
同时,这些辅料还能使药物遇体液能迅速崩解、溶解、吸收,达到应有的疗效。
但是,很少有药物能完全具备这些性能,因此必须添加物料或适当处理以满足要求。
辅料的分类主要根据它们在片剂中的主要功能不同。
填充剂又称稀释剂,主要用途是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入,一并作成颗粒状填充剂供用,压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
辅料在片剂中的作用非常重要。
它们的主要作用是满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求,以便制成优良的产品。
填充剂是最常用的辅料之一,它的主要作用是增加片剂的重量和体积。
填充剂可分为水溶性、水不溶性和直接压片用填充剂。
填充剂的发展趋势是将崩解剂和润滑剂加入,一并作成颗粒状填充剂供用,压片时不再加这些辅料。
常见的油类吸收剂有硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁和氢氧化铝等。
因此,在设计处方时必须掌握各种辅料的特点,并灵活运用。
崩解剂是制作片剂时必不可少的一种辅助剂。
在加入崩解剂时,应该根据具体的对象和要求来选择加入的方法。
一般来说,有三种加入方法:内加法、外加法和内外加法。
其中,内加法是在制粒前将崩解剂加入,与粘合剂共存于颗粒中,一旦崩解就会成为粉末颗粒,有利于药物的溶出。
外加法是将崩解剂加入经过整粒后的干颗粒中,此时崩解存在于颗粒之外,各种颗粒之间,因此水易于透过,崩解速度很快,但颗粒内没有崩解剂,不易崩解成粉末颗粒,因此药物的溶出稍差。
片剂常用辅料资料
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片剂常用辅料资料总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。
根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类。
(一)稀释剂(Diluents)稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
1.淀粉比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。
2.糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
3.糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n·XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
片剂辅料归纳总结
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片剂辅料归纳总结片剂辅料是片剂生产中不可或缺的一部分,其作用是辅助感官、稳定性和流动性等方面来保证片剂的质量和效果。
本文将对几种常见的片剂辅料进行归纳总结。
一、增塑剂增塑剂是一类在温度或压力下增加聚合物(如聚乙烯、聚丙烯等)柔韧性、可塑性的化合物。
在片剂中发挥的作用主要是改善片剂的机械性能和外观。
常用的增塑剂有PEG4000、PEG6000、PEG8000等,其作用是增强片剂韧性,改善片剂的质量和流动性。
二、分散剂分散剂是一种能够使粒状药品、无溶解性物质(如颜料、着色剂等)分散在水中的其他物质。
在片剂中常使用十二烷基硫酸钠、羟丙基甲基纤维素等分散剂。
其作用是使药品在片剂中分布均匀,同时促进溶解度,有利于药品的吸收和利用。
三、成型剂成型剂是制备片剂过程中严格控制片剂的质量的一种辅料。
成型剂的作用是增加片剂的粘结力和硬度。
常见的成型剂有淀粉、PVP-K30、CMC等。
淀粉及其衍生物在制片剂的过程中有黏合、耐水、增强机械强度等作用。
PVP-K30的作用是保持片剂的形状,增加片剂的可压性和可毁性。
CMC的作用是增加板材脆性,使板材坚韧和轻微的颗粒成型的作用。
四、润滑剂润滑剂是一种重要的片剂辅料,它能够减小粉末间的摩擦和挤压力,降低粉末在片剂生产中的粘附性,以达到提高片剂的质量的效果。
常用的润滑剂有镁硬脂酸、硬脂酸、羟丙基甲基纤维素等。
润滑剂的作用是尊重片剂基础状况,使药品在片剂加工过程中更容易均匀分布,形成均一的熨压板。
五、填充剂填充剂是含有药物的板材中不含任何活性成分的辅料。
常见的填充剂有乳糖、麦芽糊精、微晶纤维素等。
这些填充剂的作用是增加片剂体积和质量,改善片剂的外观特性,促进片剂的中央膨胀,并调节溶解速率,改善颗粒的粘合性。
可根据调节的需要来使用不同的辅料,以达到最好的效果。
综上所述,片剂辅料在制备片剂的过程中具有不可替代的作用。
只有使用正确的片剂辅料,才能保证片剂的质量,达到预期的临床效果。
因此,药品制造企业要合理选用片剂辅料,提高生产质量和效率。
片剂常用的辅料
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片剂常用的辅料一、辅料的作用和分类片剂的组成,除了药物以外通常还常有其它几种物料,这些物料统称辅料。
它们大都属于非治疗性物质。
加入辅料的目的主要是为了满足片剂的制备工艺和产品质量的特殊要求,以便制成优良的产品。
故制备优良片剂,所用的药物必须具备:①有一定的流动性,能顺利流进模孔;②有一定的粘着性,以便加压成型;③不粘贴冲模和冲头;④遇体液能迅速崩解、溶解、吸收,而产生应有的疗效。
实际上很少有药物完全具备这些性能,因此,必须添加物料或适当处理使之达到上述要求。
(一)辅料的分类根据辅料在片剂中的主要功能的不同,辅料可以分为填充剂(或稀释剂)、润湿剂或粘合剂、崩解剂、润滑剂(抗粘剂、助流剂)这四种基本类型。
另外,有时药物中加入着色剂、芳香矫味剂等附加剂。
事实上一种辅料往往兼具数种功能。
例如,淀粉即可作填充剂,又是极好的崩解剂;微晶纤维素因兼具粘合、崩解作用,往往用作填充、粘合、崩解三合剂,是直接压片工艺中广泛使用的辅料。
因此,必须掌握各种辅料的特点,在设计处方时灵活运用。
(二)辅料的作用1.填充剂又称稀释剂。
其主要用途是增加片剂的重量和体积。
片剂系机械化生产的剂型,为了应用和生产的方便,片剂最小的冲模直径一般不少于6mm,片重一般都大于100mg。
而不少药物剂量小于100mg。
如维生素B110mg,利血平仅为0.25mg,因此,对这类小剂量(﹤0.1g)药物片剂必须加填充剂方能成型。
若原料中含有较多的挥发油或其他液体,则需加入适当的辅料吸附后再制片,此种料既是填充剂,又称为吸收剂。
填充剂大致可分为:①水溶性填充剂。
如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇等;②水不溶性填充剂。
如淀粉、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙等;③直接压片用填充剂:如喷雾干燥乳糖、改良淀粉等。
发展的趋势是将崩解剂、润滑剂加入,一并作成颗粒状填充剂供用,压片时不再加这些辅料。
如商品名为Nu-Tab,系直接压片填充剂,由95%加工蔗糖,4%转化糖,0.1%-0.2%淀粉、硬脂酸镁组成。
药剂学 第二节 片剂辅料
![药剂学 第二节 片剂辅料](https://img.taocdn.com/s3/m/6e4ba43e76a20029bc642db3.png)
➢ 优点:粘合力强,可用来增加片剂的硬度,使片剂的 表面光滑美观。
➢ 缺点:吸湿性较强,长存使硬度增加,崩解溶出困难。 除口含片和可溶片外,一般不单独使用。
➢ 常于糊精、淀粉配合使用。
5.硫酸钙
➢ 性质稳定,可与多种药物配伍。 ➢ 对药物无吸附作用,防潮性好,对油类有较强
崩解剂
➢ 崩解剂的作用机理 毛细管作用、膨胀作用、润湿作用、产气作用
➢ 崩解剂的加入方法 ❖ 内加法:与主药混合共同制粒。 ❖ 外加法: 加入整粒后的干颗粒中。 ❖ 内外加法:一部分按内加法加(50-75%),另一部
分按外加法加(25-50%),崩解剂单独制粒,压片 前与主药干颗粒混合压片。
1 干燥淀粉
➢ 中药浸膏片常用乙醇做湿润剂,但应注意迅速操作, 以免乙醇挥发而产生强粘性团块。
3 淀粉浆
➢ 片剂最常用的粘合剂,常用8%~15%的浓度,并以10%淀粉 浆最为常用;
➢ 制法主要有煮浆和冲浆,均利用了淀粉能够糊化的性质。 ➢ 冲浆是将淀粉混悬于少量(1~倍)水中,然后根据浓度
要求冲入一定量的沸水,不断搅拌糊化而成; ➢ 煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中,在夹层容器中加热并
❖ 是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般 为1%~6%(国外产品的商品名为“Primojel”)。
4 低取代羟丙基纤维素(L-HPC)
❖ 是国内近年来应用较多的一种崩解剂。 ❖ 由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸
水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代 基占10%~15%时)。 ❖ 崩解后的颗粒较细小,很利于药物的溶出。一般用量 为2%~5%。
润滑剂
➢ 加入方法 ❖ 必须是100目以上的极细粉,且在压片前加入。 ❖ 加入方法: (1)直接加:不易混匀 (2)与颗粒中的细粉(过60目)先混匀,再加到干颗
药学专业知识:片剂的常用辅料
![药学专业知识:片剂的常用辅料](https://img.taocdn.com/s3/m/5a1014980408763231126edb6f1aff00bed570ac.png)
药学专业知识:片剂的常用辅料片剂的常用辅料分成四大类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
1 填充剂填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片。
常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。
①淀粉质优价廉,比较常用的是玉米淀粉。
可压性较差,若单独作用,会使压出的药片过于松散。
淀粉、糖粉、糊精混合使用。
另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。
②糖粉粘和力强,吸湿性强,片剂硬度大,口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
③糊精淀粉的水解产物,黏附力强,硬度大,吸附性强。
用量要少,并与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。
④乳糖是一种优良的片剂填充剂。
无引湿性,适用于具有引湿性的药物。
其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
价格昂贵,很少单独使用。
⑤可压性淀粉亦称为预胶化淀粉,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
⑥微晶纤维素(MCC) 具有良好的可压性,有较强的结合力,可作为粉末直接压片的干粘合剂使用。
⑦无机盐类主要是无机钙盐,常用的为硫酸钙,在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。
但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用。
⑧甘露醇流动性差,价格贵。
较适于制备咀嚼片。
2 湿润剂和粘合剂湿润剂系指赋形剂本身无粘性,但能诱发待制软材药物的粘性,从而达到制粒、压片的目的。
粘合剂系指使无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒,或压缩成型时具有粘性的赋形剂。
选用湿润剂和粘合剂一定要合适,粘度要适当,不但能使药物制成颗粒,压成片剂;还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。
①蒸馏水蒸馏水是一种湿润剂。
不易混合均匀,制成的颗粒硬度不一致,片剂易出现麻点、不易崩解。
最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替。
②乙醇乙醇也是一种湿润剂。
可用于遇水易于分解的药物,也可用于遇水黏性太大的药物。
一般为30%-70%。
③淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂,常用8%-15%,并以10%最为常用。
④羧甲基纤维素钠(CMC-Na) 用作粘合剂,浓度一般为1%-2%,常用于可压性较差的药物。
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片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同,常将辅料分成以下四大类填充剂:稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质稳定,价格便宜,吸湿性小、外观色泽好,流动性差,可压性差,与大多数药物不起作用。
若单独使用,会使压出的药片过于松散。
在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此,酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂,兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性,纯度差的糖粉引湿性更强,用量过多会使制粒、压片困难,久贮使片剂硬度增加,崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化,增加其引湿性,故不宜配伍使用。
3、糊精:糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n•XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
与淀粉配合用作填充剂,兼有粘合作用。
糊精粘性较大,用量较多时宜选用乙醇为润湿剂,以免颗粒过硬。
应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰,也不宜用作速溶片的填充剂。
糊精在药物检测中影响药物提取以至干扰其含量测定,故在有效成分含量较低的药物制剂中应慎重使用。
4、乳糖:乳糖是一种优良的片剂填充剂,制成的片剂光洁、美观,硬度适宜,释放药物较快,较少影响主药的含量测定,久贮不延长片剂的崩解时限,尤其适用于引湿性药物。
由牛乳清中提取制得。
常用含有一分子水的结晶乳糖(即α-含水乳糖),乳糖易溶于水、无引湿性,具良好的流动性、可压性,性质稳定,可与大多数药物配伍。
由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
乳糖作为片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂越来越广泛地应用于国内药品生产企业中。
但其与含伯胺或仲胺的药物易发生Maillard缩合反应,因此以阿司匹林、茶碱、青霉素、苯巴比妥为原料的药物制剂应避免使用乳糖。
乳糖多用淀粉、糊精、糖粉(7:1:1)代替。
乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收。
5、可压性淀粉:亦称为预胶化淀粉(Pregelatinized starch),是新型的药用辅料,英、美、日及中国药典皆已收载,我国于1988年研制成功,现已大量供应市场。
国产可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为α-淀粉),与国外Colorcon公司的Starch RX1500相当。
本品是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用,制成的片剂硬度、崩解性均较好,释药速度快,有利于生物利用度的提高,尤适于粉末直接压片。
若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化效应。
6、微晶纤维素(MCC):微晶纤维素可作粘合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂。
因具吸湿性,所压片剂有变软和膨大的倾向,故不适用于包衣片及某些对水敏感的药物。
微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大有硬度,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
片剂中含20%微晶纤维素时崩解较好。
微晶纤维素的价格较常用的稀释剂如淀粉、糊精、糖粉等为高,故除非处方中有特殊需要,一般不单独用作稀释-粘合-崩解三合剂使用,是一种多功能的辅料,唯一缺点是当MCC 的含水量超过3% 时,混合及压片过程中,有产生静电的倾向,从而出现分离和条痕现象,此种现象可用干燥方法除去其中部分水分克服。
当微晶纤维素用于湿法制颗粒时,由于它的吸水作用,即使加湿润剂稍有过量亦不影响湿料的拌和过筛,仍能制得较均匀的颗粒,没有结块现象。
微晶纤维素亦可直接加入用湿制法制得的干颗粒中,以增加粉粒之间的结合力,防止脱片现象。
由于吸湿影响了粒子间氢键的结合力,片子会逐渐软化,故在一段时间内温度和湿度的变化,往往导致这类片子的硬度的变化。
微晶纤维素与其他辅料的配比,对不溶性药物的溶出速率,有较大的影响,微晶纤维素量越大,其溶出速率越快。
微晶纤维素在咀嚼片中是较为常用的辅料,由于其较好的流动性,压缩后较好的粘合性。
不仅有助于压片,而且微晶纤维素还具有一定的崩解作用,有助于咀嚼片在口中快速崩解。
但在生产中发现,压片过程中时有裂片发生,与使用的微晶纤维素质量不稳定有关。
7、甘露醇:甘露醇(Mannitol)是一种己六醇,白色针状结晶。
熔点166,相对密度1.52,1.489(20℃),沸点290-295℃(467kPa)。
常用作片剂的填充剂(10%~90%),作为片剂用赋形剂,甘露醇无吸湿性,干燥快,化学稳定性好,在口中溶解时吸热,因而有凉爽感,同时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,用于抗癌药、抗菌药、抗组织胺药以及维生素等大部分片剂。
由于它无吸湿性,所以用于水份敏感的药物压片特别有价值。
其颗粒型专作直接压片的赋形剂和咀嚼片的矫味剂。
故更广泛用于醒酒药、口中清凉剂等咀嚼片的制造,但流动性差价格贵,常与蔗糖配合使用。
其服用量过大,可能会产生轻微致泻,用本品制粒压片时,润滑剂的用量要适当增加。
1g该品可溶于约5.5ml水(约18%,25℃)、83ml醇,较多地溶于热水,溶于吡啶和苯胺,不溶于醚。
水溶液呈碱性。
该品是山梨糖醇的异构化体,山梨糖醇的吸湿性很强,而该品完全没有吸湿性。
甘露醇有甜味,其甜度相当于蔗糖的70%。
甘露醇清凉味甘,易溶于水,无引湿性,是咀嚼片、口含片的主要稀释剂和矫味剂。
山梨醇可压性好,亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。
8、无机盐类:主要是一些无机钙盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等。
其中硫酸钙较为常用,其性质稳定,无嗅无味,微溶于水,与多种药物均可配伍,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好,对药物也无吸附作用。
在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。
但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时不宜使用。
8.1硫酸钙二水物为白色或微黄色粉末,不溶于水,无引湿性,性质稳定,可与大多数药物配伍;对油类有较强的吸收能力,并能降低药物的引湿性,常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。
硫酸钙半水物遇水易固化硬结,不宜选用。
使用二水物以湿颗粒法制片时,湿粒干燥温度应控制在70°C以下,以免温度过高失去1个分子以上的结晶水后,遇水硬结。
据报道,本品可干扰槲皮素的吸收。
8.2磷酸氢钙为白色细微粉末或晶体,呈微酸性,具良好的稳定性和流动性。
磷酸钙与其性状相似,两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂,并有减轻药物引湿性的作用。
其它如氧化镁、碳酸钙、碳酸镁均可作为吸收剂,尤适于含挥发油和脂肪油较多的中药制片。
其用量应视药料中含油量而定,一般为10%左右;另外,因它们碱性较强,不适合用于酸性药物中湿润剂和粘合剂:某些药物粉末本身具有黏性,只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来,这时所加入的液体就称为湿润剂;某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小,需要加入淀粉浆等黏性物质,才能使其粘合起来,这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。
1 蒸馏水蒸馏水是一种湿润剂。
由于物料往往对水的吸收较快。
易发生发粘、结块、湿润不均匀和干燥后颗粒发硬的现象。
不易混合均匀,制成的颗粒硬度不一致,片剂易出现麻点、不易崩解。
最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替。
2 乙醇乙醇也是一种湿润剂。
可用于遇水易于分解的药物,也可用于遇水黏性太大的药物。
一般为30% ~70%。
随着乙醇浓度的增加,湿润后产生的粘性降低,制得的颗粒比较松散,压成的片剂崩解较快。
中药浸膏片常用乙醇做湿润剂,但应注意迅速操作,以免乙醇挥发而产生强粘性团块。
3 淀粉浆淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂,常用8%~15%的浓度,并以10%淀粉浆最为常用;若物料可压性较差,可再适当提高淀粉浆的浓度到20%,相反,也可适当降低淀粉浆的浓度。
淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法,冲浆是将淀粉混悬于少量(1 ~ 1.5 倍)水中,然后根据浓度要求冲入一定量的沸水,不断搅拌糊化而成;煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中,在夹层容器中加热并不断搅拌(不宜用直火加热,以免焦化),直至糊化。
因为淀粉价廉易得且粘合性良好,所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下,大多数选用淀粉浆这种粘合剂。
4 羟丙基甲基纤维素(HPMC)这是一种最为常用的薄膜衣材料。
一般为2% ~5 %作为粘合剂。
制备HPMC水溶液时,最好先将HPMC加入到总体积1/5~l/3的热水(80℃~90℃)中,充分分散与水化,然后在冷却条件下,不断搅拌,加冷水至总体积。
本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿,但溶于10%~80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。
本品选用高度纯净的棉纤维素作为原料,在碱性条件下经专门醚化而制得,全过程在自动化监控下完成,不含任何动物器官和油脂等活性成分。
本品为非离子型纤维素醚,外观为白色的粉末,无嗅无味,溶于水及大多数极性有机溶剂和适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等,在乙醚、丙酮、无水乙醇不溶,在冷水中溶胀成澄清或微浊的胶体溶液。
水溶液具有表面活性,透明度高、性能稳定。
HPMC具有热凝胶性质,产品水溶液加热后形成凝胶析出,冷却后又溶解,不同规格的产品凝胶温度不同。
溶解度随粘度而变化,粘度越低,溶解度越大,不同规格的HPMC 其性质有一定差异,HPMC在水中溶解不受PH值影响。
颗粒度:100目通过率大于100%。
堆密度:0.25-0.70g/ (通常0.4g/ 左右),比重1.26-1.31。