塞来昔布体外药物作用机制的相关研究
塞来昔布作用机理 PPT
研究设计
研究终点：
在第1次接受塞来昔布或安慰剂及治 疗第5天的前2小时和8小时，测量ADP， 胶原蛋白，花生四烯酸含量。
核心结果-1
两组受试者一般基础情况数据没有差别
核心结果-2
血清中TxB2浓度测定：
塞来昔布组血清中TxB2的抑制率与对照组相比无显著性差异
核心结果-3
ADP导致的PAR测定：
塞来昔布作用机理
疼痛(pain)是一种复杂的生 理心理活动，是临床上最常 见的症状之一
会引起精神、情绪、心血管、 呼吸系统等一系列反应
非甾类抗炎药（NSAIDs）
☺ 非甾类抗炎药（NSAIDs）是目前世界上应用最广泛的 药物之一，在治 疗急、慢性疼痛和炎性骨髂肌肉症状方面取得了极大成功。
但这类药物存在潜在的危险—严重的胃肠道不良反应 和心血管疾病等 风险显著增加，这种危险对部分患者来说可能是致命的。
塞来昔布(西乐葆)对比萘普生治疗髋关节骨 关节炎的疗效与安全性
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
临床研究举例
塞来昔布(西乐葆)对比萘普生治疗髋关节骨关节炎的疗效与安全性
Comparative Efficacy and Safety of Celecoxib and Naproxen in the Treatment of Osteoarthritis of the Hip
结论
塞来昔布不影响阿司 匹林抑制血栓素形成 的功能
塞来昔布不影响阿司匹林抗ADP、 Collagen、Arachidonic acid导致 的PAR的作用
塞来昔布不影响 阿司匹林的抗血小板作用
临床研究举例三
• 塞来昔布对比双氯芬酸联用奥美拉唑对骨关节炎 及类风湿性关节炎病人的影响：一项随机试验
塞来昔布对去卵巢骨质疏松症的保护机制研究
ｄｏｉ：１０．１１６５９／ｊｊｓｓｘ．１１Ｅ０２１１２８·基础研究·塞来昔布对去卵巢骨质疏松症的保护机制研究王 ，阿尖措，王德元 （青海红十字医院骨科二病区，青海西宁８１００００）［摘 要］ 目的 探讨塞来昔布对骨代谢稳态和骨质疏松症的作用。
方法 体外培养骨髓来源巨噬细胞（ＢＭＤＭ）、ＲＡＷ２６４．７和ＭＣ３Ｔ３ Ｅ１。
采用ＣＣＫ ８试剂盒检测不同浓度塞来昔布对ＢＭＤＭ和ＭＣ３Ｔ３ Ｅ１细胞活力的影响；采用抗酒石酸酸性磷酸酶（ＴＲＡＣＰ）染色检测塞来昔布对破骨细胞分化形成的影响；采用实时聚合酶链反应（ＲＴ ＰＣＲ）检测ＢＭＤＭ和ＭＣ３Ｔ３ Ｅ１细胞中活化Ｔ 细胞核因子１（ＮＦＡＴｃ１）、ＴＲＡＣＰ、组织蛋白酶Ｋ（ＣＴＳＫ）、降钙素受体（ＣＴＲ）、ＢＭＰ ２、Ｒｕｎｘ２和碱性磷酸酶（ＡＬＰ）ｍＲＮＡ水平；采用Ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔ检测细胞ｐ ＮＦ κＢ、ＮＦ κＢ、ＮＦＡＴ和ＧＡＰＤＨ的表达水平。
采用荧光素酶报告基因试验检测ＢＭＤＭ中ＮＦ κＢ和ＮＦＡＴ活性。
采用卵巢切除术构建骨质疏松症小鼠模型，雌性Ｃ５７ＢＬ／６Ｊ小鼠３０只随机分为对照组、模型组、塞来昔布低剂量（１２．５ｍｇ／ｋｇ）组、塞来昔布中剂量（２５ｍｇ／ｋｇ）组和塞来昔布高剂量（５０ｍｇ／ｋｇ）组，每组６只，分别以相应剂量的溶剂或药物灌胃进行干预处理。
采用微计算机断层扫描（ｍｉｃｒｏ ＣＴ）扫描各组小鼠胫骨，分析骨微结构参数变化。
结果 塞来昔布可抑制破骨细胞分化，但并不影响细胞活力。
塞来昔布可抑制ＲＮＡＮＫＬ诱导的ＮＦＡＴｃ１、ＴＲＡＣＰ、ＣＴＳＫ和ＣＴＲｍＲＮＡ表达，并抑制ｐ ＮＦ κＢ和ＮＦＡＴ蛋白表达及ＮＦ κＢ和ＮＦＡＴ活性。
塞来昔布可促进成骨细胞增殖，并促进ＢＭＰ ２、Ｒｕｎｘ２和ＡＬＰｍＲＮＡ表达。
与模型组比较，塞来昔布低剂量组、塞来昔布中剂量组和塞来昔布高剂量组小鼠骨体积／总体积（ＢＶ／ＴＶ）和骨小梁数目（Ｔｂ．Ｎ）显著增加（Ｐ＜０．０１），骨小梁分离度（Ｔｂ．Ｓｐ）显著减小（Ｐ＜０．０１）。
塞来昔布胶囊说明书
塞来昔布胶囊说明书塞来昔布胶囊用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗，那么到底塞来昔布胶囊说明书是什么样子的呢?下面是店铺为你整理的塞来昔布胶囊说明书的相关内容，希望对你有用!塞来昔布胶囊说明书【药品名称】通用名称：塞来昔布胶囊商品名称：塞来昔布胶囊(西乐葆)英文名称：Celebrex (Celecoxib Capsules)【主要成份】本品主要成份为塞来昔布。
【成份】化学名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺分子式：C17H14F3N3O2S分子量：381.38【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。
【适应症/功能主治】用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。
【规格型号】0.2g*6s【用法用量】骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定本品治疗的最低剂量。
进食的时间对此使用剂量没有影响。
关节炎类:本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg，每日一次口服或100mg每日两次口服。
类风湿关节炎:本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg，每日两次。
家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接收本品治疗时，应继续其常规的治疗。
用于FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时，推荐剂量为400mg，每日两次，与食物同服。
肝功能受损患者:中度肝功能损害患者的推荐剂量约为常规剂量的50%。
【不良反应】在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为:1%，但等于或少于安慰剂组:中枢神经系统:头痛。
胃肠道:便秘、恶心。
其他:关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。
【禁忌】对本产品中任何成份过敏者。
已知对磺胺过敏者。
【注意事项】塞来昔布含有磺胺基团。
临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。
塞来昔布的作用
塞来昔布的作用
塞来昔布是一种非处方药，主要用于缓解呼吸道疾病引起的症状，如咳嗽、鼻塞和喉咙痛等。
它属于一种被称为“镇咳药”的药物，通过抑制咳嗽中枢的兴奋而起到止咳作用。
塞来昔布可以减少咳嗽的频率和强度，使患者感到舒适。
它可以缓解干咳、化痰和排痰的困扰，让患者能够更好地休息和恢复。
同时，它也可以缓解鼻塞和喉咙痛的症状，使呼吸更加畅通。
塞来昔布是一种镇静药物，具有一定的镇静和放松效果。
这可以帮助患者放松身体，缓解焦虑和不安情绪，提高睡眠质量。
然而，虽然塞来昔布可以缓解症状，但并不能治愈疾病本身。
因此，在使用塞来昔布时，患者需要注意控制剂量和使用时长，避免出现药物依赖或药物滥用的情况。
如果症状持续或加重，患者应及时就医进行进一步的诊断和治疗。
塞来昔布治疗骨关节炎的研究进展
内 ，也 不 能 抑制 COX-1 转化 花 生 四 烯 酸 为 前 列 腺 素 的 作 用 。 COX-2 虽然是一种诱导型酶，但在中枢神经系统、肾脏、性腺和骨 骼等组织中均有本构性表达，这导致了 CXB 在这些组织中出现一 些不可避免的副作用。
2 塞来昔布的给药途径
2.1 塞来昔布传统给药方式
CXB 制剂多为胶囊剂，以口服给药为主。临床也有注射液，但 因操作不便、疼痛明显等问题并不常用。“西乐葆”是目前临床常用 的 CXB 制剂，为胶囊剂，常用于骨关节炎、成人类风湿关节炎、成 人急性疼痛、强直性脊柱炎的治疗。CXB 在生物药剂学分类系统中 属Ⅱ类药物，水溶性差，溶解度为 3～7 μg/mL。溶出度是其体内吸 收的限制因素，导致其口服制剂生物利用度低且吸收差异较大。考 虑到降低 NSAIDs 毒性同时保持药物输送到特定部位的需要，研究 人员继续改变药物配方和输送系统。与常规制剂相比，纳米颗粒能 够有效控制药物释放和靶向，提高体内生物利用度，同时保护其免 受降解作用并避免不良副作用。
CXB，化学名 4-[5-(4- 甲苯基)-3-(三氟甲基)-1 氢 -1- 吡唑 -1基] 苯磺酰胺，pKa 值为 11.1。CXB 是由辉瑞制药公司和法玛西亚 公司开发生产的首个 FDA 批准和销售的选择性环氧化酶 -2(Cyclooxygenase-2，COX-2) 抑制剂。1999 年正式应用于临床，并在 2003 年以胶囊制形式出产，商品化命名为“西乐葆”。CXB 是 COX-2 高选择性抑制剂，通常用于缓解骨关节炎和类风湿关节炎 的慢性疼痛，能抑制炎性前列腺素类物质的产生，主要用于疾病的 疼痛治疗和抗炎。
选择性环氧合酶—2抑制剂塞来昔布抗肿瘤作用机制的研究进展
选择性环氧合酶一2抑制剂塞来昔布抗肿瘤作用机制的研究进展近年来，国内外大量研究表明环氧合酶・2 (COX-2)在许多肿瘤如肺癌、乳腺癌、消化道恶性肿瘤、前列腺癌等中高表达，其与肿瘤发生、发展和转移有密切联系。
抑制肿瘤COX-2的表达具有抗肿瘤作用。
塞来昔布(Celecoxib)是一种选择性COX-2的抑制剂，口前发现其对多种肿瘤具有抗肿瘤作用，但其抗肿瘤机制尚不完全明确。
本文对近年来塞来昔布抗肿瘤机制的研究进行综述。
［Abstract］ In recent years, many domestic and international research shows that COX-2 is over-expressed in various tumor cells, such as lung cancer, breast cancer»malignant tumor of digestive tract, prostatic cancer, etc. It is closely related to the occurrence, development and metastasis of tumors・By inhibiting the expression of COX-2 in the tumor cells have anti-tumor effect. Celecoxib is one of the selectively COX-2 inhibitors, some studies showed that celecoxib can resist many kinds of tumor cells, but the action mechanism of anti-tumor remains unclear. In this paper, recent reports about antimor mechanism of celecoxib are reviewed・［Key words］ COX-2； Celecoxib； Apoptosis： Metastasis目前為止，国内外大量流行病学、临床试验及研究发现环氧合酶(cyclooxygenase, COX )与多种肿瘤的发生发展有着密切联系。
塞来昔布(西乐葆)的临床药理及临床应用
塞来昔布(西乐葆)的临床药理及临床应用发表时间：2016-07-25T16:45:31.323Z 来源：《心理医生》2016年1期作者：苗春红[导读] 塞来昔布(西乐葆)是新近开发的特异性COX-2抑制剂。
苗春红（大庆市龙凤区三永街道社区卫生服务中心黑龙江大庆 163711）【摘要】目的：探讨塞来昔布（西东葆）的药理及临床应用。
方法：对塞来昔布（西东葆）的药理作用，临床应用及药物相互作用进行分析。
结果：塞来昔布（西东葆）用于缓解骨关节炎症状和体征；用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征；作为常规疗法的一项辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉(FAP)患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。
结论：塞来昔布虽有减少息肉数目的效果，但因长期服用伴随的严重不良反应，目前仍只作为FAP的辅助治疗。
【关键词】塞来昔布（西东葆）；药理作用；临床应用；药物相互作用【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）01-0067-02塞来昔布(西乐葆)是新近开发的特异性COX-2抑制剂。
口服生物利用度约为99%，3h内血药浓度达峰值，高脂饮食延缓其吸收。
消除t1/2约为10h。
能随乳汁分泌，经肝脏代谢灭活后经粪便和尿液排出体外。
其对COX-2的选择性是COX-1的375倍[1]。
疗效与萘普生、双氯芬酸、布洛芬相当。
推荐剂量为：100～200mg，2/d。
短期应用无胃肠道反应报道。
长期应用是否能保持疗效而无胃肠道毒性，尚有待于进一步验证。
对磺胺药过敏者禁用。
1.药动学塞来昔布(西乐葆本药在空腹给药时吸收良好。
空腹状态下，口服单剂量塞来昔布后约2～3小时可达到最高血药浓度(Cmax)。
多剂量给药后，5天内可达到稳态血药浓度水平。
与高脂食物同时给药，将延迟1～2小时到达 Cmax。
本药与抗酸剂(铝剂和镁剂)同服，其血药浓度会降低，Cmax下降37%而AUC下降10%。
塞来昔布胶囊剂量高至200mg每日两次时，服药时间不受进食时间的影响，高剂量400mg每日两次时，应与食物同服。
塞来昔布的合成、药理作用和临床应用研究进展
塞来昔布的合成、药理作用和临床应用研究进展姚世宁;徐畅;张青青;黄华;姚其正【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2013(11)28【摘要】Synthesis methods of Celecoxib, a COX-2 inhibitor, were reviewed and their advantages and disadvantages were described. Common crystalline forms of Celecoxib and impurities were reviewed. Pharmacology, clinical applications and adverse effect events were discussed.%综述了近10多年来具有代表性的COX-2抑制剂塞来昔布合成方法，并对合成方法的优缺点进行了剖析，同时阐述了制备塞来昔布过程中常形成的晶型与杂质；对于塞来昔布的药理学作用、临床疗效和副作用作了归纳总结。
【总页数】5页(P51-55)【作者】姚世宁;徐畅;张青青;黄华;姚其正【作者单位】江苏伊斯特威尔国际贸易有限公司，市场研发部，江苏南京210002;中国药科大学药学院，江苏南京 210009;中国药科大学药学院，江苏南京 210009;江苏伊斯特威尔国际贸易有限公司，市场研发部，江苏南京 210002;中国药科大学药学院，江苏南京 210009【正文语种】中文【中图分类】R96【相关文献】1.COX-2特异性抑制剂塞来昔布的合成研究进展 [J], 卢定强;沈东;凌岫泉2.茵陈的化学成分、药理作用机制与临床应用研究进展 [J], 黄丽平;许远航;邓敏贞;周中流3.桑白皮的药理作用及临床应用研究进展 [J], 蒋海生;王佳丽4.辛夷挥发油的化学成分、药理作用及临床应用研究进展 [J], 王萍;张海燕;刘英孟;钟萍;欧文;杨明5.浙贝母的化学成分、药理作用及临床应用研究进展 [J], 孙禹;梁伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
选择性COX-2抑制剂塞来昔布的研究及应用进展
在 鼠大 肠 癌 模 型 中 ｃｌ ｏｉ ｅ ｃｘｂ可显 著 降 低 大 肠 癌 的 ｅ
发生 率 和 数 量 ， 抑 制 结 肠 异 常 腺 灶 的 形 成 。２ 并 ） ｃｌｃｘ ｅ ０ ｉ 乳 腺 癌 ： ａｚ． ｃｂ ｅ ｂ与 Ｌ ｎａＪ ｏｙ等 和 Ａ ０ — ｓ ａ ｂｕＩ ａ ｓ 等 的研 究结果 表 明 ，ｅｅｏｉ 乳腺 癌 发生 有 防 ｃｌ ｘ ｃ ｂ对 治作 用 ， 有 明 显 的剂 量 依 赖 效 应 ， 示 临 床 上 且 提 ｃ１ｃｘ ｅ ｏｉ ｅ ｂ可 用 于 乳 腺 癌 高 危 人 群 的 预 防 。 张 岩 等¨ 将 ｃ ｌ ｏ ｉ 作 用于乳 腺癌 细胞 ＭＣ 一 ， ｅ ｃｘｂ ｅ Ｆ７ 结果 显 外 周镇痛 作 用 ：ｅ ｃｘｂ ｃｌ ｏ ｉ 在外 周 抑制 Ｃ ｘ ２ 从 ｅ Ｏ ．， 而抑 制导致 疼痛 的 炎症 因子 的产生 ， 抑 制 外周 痛 并 觉超 敏 。
期 较 大 剂 量 应 用 ｃ ｌ ｏ ｉ ， 药 者 心 血 管 事件 的相 对 风 险 增 大 。 ｅ ｃｘｂ 用 ｅ
关 键 词 ： ０ 。 制剂 ； ｃ ｘ ２抑 塞来 昔 布
中 图分 类 号 ： ９ ９ Ｒ ６ 文 献标 识 码 ： Ａ 文 章 编 号 ：Ｏ ８— ８ ４ ２ ０ ） ６一 ４ ２— ５ ｌ０ ４ ９ （ ｏ ８ Ｏ Ｏ ３ ０
２ 塞 来 昔 布 的 镇 痛 作 用
Ｆ ｓＦ Ｄ ａ／ Ａ Ｄ途 径可 能参 与 了 ｃｌｃｘ ｅ ｏｉ ｅ ｂ介导 的 宫 颈癌 细胞 凋亡诱 导 过程 ， Ｆ ． Ｎ ．Ｂ可能 在 诱 导 凋亡 中起 关 （
关节炎治疗新药——西乐葆
关节炎治疗新药——西乐葆关节炎治疗新药——西乐葆塞来昔布 (西乐葆 )是一种新一代的化合物 ,具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶 - 2(C O X - 2)。
炎症刺激可诱导 C O X - 2生成,因而导致炎性前列腺素炎物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E 2,引起炎症、水肿和疼痛。
塞来昔布可通过抑制 C O X- 2阻止炎性前列腺素炎物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。
体外及体内试验表明塞来昔布与基础表达的环氧化酶 - 1(C O X - 1)的亲和力极弱 ,治疗剂量的塞来昔布不影响由 C O X - 1激活的前列腺素类物质的合成 ,因此不干扰组织中与 C O X - 1相关的正常生理过程 ,尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。
有关 C O X - 2特异性的生物学术语的定义目前已有统一标准 (L i p s k y P E , A b r a m s o n S B , C r o f f o r d L ,e t a l . T h e C l a s s i f i c a - t i o n o f C y c l o o x y g e n a s e In - h i b i t o r s . J . R h e u m 19 9 8;25:229 8～ 2303),它包括需要证实无 C O X - 1型不良事件的发生 (出血、穿孔、幽门梗阻 ),并且没有C O X - 1抑制所致血小板聚集活性的降低。
西乐葆组严重消化道并发症 (出血、穿孔、幽门梗阻 )的发生率与安慰剂组相比无显著差异 ,与其他非特异性 C O X抑制剂相比 ,其发生率约少 8倍。
胃十二指肠溃疡的发生率:在5个随机双盲对试验中,对4000多例患有骨关节炎及类风湿关节炎的病人用内窥镜检查,比较西乐葆组与安慰剂组以及对非特异性 C O X - 1/C OX— 2抑制剂的溃疡发生率。
结果表明西乐葆组溃疡发生率与安慰剂组相比无显著差异。
塞来昔布胶囊体外具有区分力溶出曲线的研究
Vol.6 No.6Dec. 2020生物化工Biological Chemical Engineering第 6 卷 第 6 期2020 年 12 月塞来昔布胶囊体外具有区分力溶出曲线的研究李文强1,2，张玉莉2，陈英2，吴云生，魏小亮2，李百华2（1.陕西国际商贸学院，陕西咸阳 712000；2.陕西步长制药有限公司，陕西咸阳 712000）摘 要：目的：建立塞来昔布胶囊具有区分力的溶出曲线测定方法，并考察自制品与参比制剂体外溶出曲线的一致性。
方法：以不同pH 溶液为溶出介质，转速为50 r/min，以相似因子（f 2）法评价相似性。
结果：所建立的2条溶出曲线具有较好的区分能力，由参比制剂和自制品的溶出曲线的f 2可知，自制品和参比制剂相似。
结论：本实验为塞来昔布胶囊体外溶出曲线一致性评价提供了依据。
关键词：塞来昔布胶囊；溶出曲线；高效液相色谱法；区分力中图分类号：R944 文献标识码：AStudy on the Distinguishing Ability Dissolution Curve of Celecoxib Capsules in VitroLI Wenqiang 1,2, ZHANG Yuli 2, CHEN Ying 2, WU Yunsheng 2, WEI Xiaoliang 2, LI Baihua 2(1.Shaanxi Institute of International Trade Commerce, Shaanxi Xianyang 712000; 2.Shaanxi Buchang Pharmaceutical Company Limited, Shaanxi Xianyang 712000)Abstract: Objective: The dissolution curve of celecoxib capsule with distinguishment was established, and the consistency of dissolution curve between self-prepared and reference preparation was investigated. Methods: Different pH solutions were used as medium, the rotation speed was 50 r/min, and the similarity was evaluated by similarity factor (f 2) method. Results: The two dissolution curves established had good distinguishing ability. f 2 of the dissolution curves of reference preparation and self-made preparation showed that self-made preparation was similar to the reference preparation. Conclusion: This experiment provides the basis for the consistency evaluation of celecoxib capsule dissolution curve in vitro.Keywords: celecoxib capsules; dissloution curve; HPLC; distinguishment塞来昔布是一种选择性环氧化酶-2（COX-2）特异性抑制剂，主要用于缓解成人骨性关节炎、类风湿性关节炎、成人急性疼痛和缓解强直性脊柱炎的症状和体征。
塞来昔布胶囊的作用与功效
塞来昔布胶囊的作用与功效塞来昔布胶囊（Selegiline Capsules），是一种常用于治疗帕金森病的药物。
其英文通用名为Selegiline hydrochloride capsules。
塞来昔布胶囊的主要成分是塞来昔布，属于单胺氧化酶B （MAO-B）抑制剂。
下面将详细介绍塞来昔布胶囊的作用与功效。
一、塞来昔布胶囊的作用机制塞来昔布胶囊主要通过抑制单胺氧化酶B（MAO-B）的活性发挥药效。
MAO-B是一种酶，催化多巴胺分解为3,4-二羟基苯乙醛，因此，抑制MAO-B的活性可以使多巴胺的浓度在神经系统中得到保持或增加。
二、塞来昔布胶囊的主要功效1. 塞来昔布胶囊对帕金森病的治疗作用帕金森病是一种慢性进行性神经系统退行性疾病，主要特征是多巴胺能神经元的损失，导致多巴胺水平降低。
塞来昔布胶囊通过抑制MAO-B酶增加多巴胺水平，从而起到改善帕金森病症状的作用。
塞来昔布胶囊可以减轻肌肉僵硬、震颤和运动缓慢等症状，从而改善患者的运动功能和生活质量。
2. 塞来昔布胶囊对抑郁症的治疗作用塞来昔布胶囊除了在帕金森病治疗中的应用外，还常用于治疗抑郁症。
抑郁症是一种常见的心理疾病，患者常出现心境低落、兴趣减退、睡眠障碍等症状。
塞来昔布胶囊通过抑制MAO-B酶来提高多巴胺和去甲肾上腺素的水平，促进神经递质的正常传递，从而改善抑郁症状。
3. 塞来昔布胶囊对认知功能障碍的治疗作用塞来昔布胶囊还用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病患者的认知功能障碍。
阿尔茨海默病是一种慢性进行性神经系统疾病，患者主要特点是记忆力减退、思维能力和判断力下降。
塞来昔布胶囊的MAO-B抑制作用可增加多巴胺在脑内的含量，通过神经递质的增加，从而改善阿尔茨海默病患者的认知功能，减轻症状。
三、塞来昔布胶囊的适应症和用法用量1. 适应症：（1）帕金森病的早期治疗；（2）帕金森病病程进展后的联合治疗；（3）轻度至中度阿尔茨海默病的治疗；（4）抑郁症的治疗。
塞来昔布胶囊的作用与功效
塞来昔布胶囊的作用与功效
塞来昔布胶囊是一种常用的非处方药，其主要作用是缓解感冒引起的鼻塞症状。
当人们感到鼻塞时，往往会感到不适和困扰。
塞来昔布胶囊含有能够有效舒缓鼻腔黏膜的成分，通过减轻鼻塞症状，帮助人们恢复呼吸畅通。
首先，塞来昔布胶囊能够收缩鼻腔血管。
感冒时，鼻腔黏膜会因为病毒感染而肿胀，使得鼻子变得不通畅。
而塞来昔布胶囊中的成分能够收缩血管，减少鼻腔黏膜的肿胀，从而减轻鼻塞的不适感。
这种作用能够迅速改善呼吸困难，让人感到舒服和轻松。
其次，塞来昔布胶囊还可以缓解鼻腔炎症。
鼻塞常常伴随着鼻腔黏膜的炎症，症状包括充血、鼻涕等。
通过减轻炎症反应，塞来昔布胶囊能够帮助人们纾解这些症状。
而且这种药物还具有抗过敏的效果，能够减少过敏原对鼻腔黏膜的刺激，减轻过敏症状，如鼻痒、打喷嚏等。
另外，塞来昔布胶囊还具有镇痛作用。
感冒引起的鼻塞症状往往伴随着头痛或面部疼痛。
这时服用塞来昔布胶囊可以缓解这些疼痛，提高患者的生活质量。
同时，这种药物还能够降低体温，减轻发热症状，使人感到舒适和轻松。
此外，塞来昔布胶囊具有快速和持久的作用。
通常服用后15
分钟内就能发挥效果，并且效果可以持续数个小时。
这使得塞来昔布胶囊成为人们在感冒期间的首选药物之一。
总的来说，塞来昔布胶囊是一种非处方药，其作用主要是缓解感冒引起的鼻塞症状。
它通过收缩鼻腔血管、缓解鼻腔炎症、提供镇痛和降温效果，帮助人们纾解不适感，恢复呼吸畅通。
而且，塞来昔布胶囊快速起效、持久有效，为人们在感冒期间提供了方便和舒适的选择。
塞来昔布说明书
塞来昔布【药物名称】中文通用名称：塞来昔布英文通用名称：Celecoxib其他名称：塞来考昔、西乐葆、Celebrex。
【临床应用】1.用于缓解骨性关节炎的症状和体征。
2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。
3.用于幼年型类风湿关节炎(国外资料)。
4.作为常规疗法(内镜监测、手术等)的辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉(FAP)患者腺瘤性结直肠息肉量。
5.用于强直性脊柱炎、原发性痛经、急性疼痛。
【药理】1.药效学本药是昔布类非甾体类抗炎药(NSAIDs)，能特异性抑制环氧酶-2(COX-2)。
炎性因子可诱导COX-2生成，导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集，尤其是前列腺素E2，从而引起局部炎症、水肿和疼痛。
而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及解热作用。
体外及体内试验表明，本药与基础表达的环氧酶-1(COX-1)的亲和力极弱，治疗剂量下不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成，因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其是在胃、肠和肾等组织中。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全，相对生物利用度约为99%(相对于口服混悬液)，口服后约3小时达血药峰浓度。
食物可延缓其吸收。
药物吸收后广泛分布于全身各组织。
稳态分布容积约为400L，血浆蛋白结合率约为97%。
本药主要在肝脏经细胞色素P450 2C9(CYP 2C9)代谢，已证实血浆中有3种代谢产物(醇、相应的羧基酸和其葡糖苷酸结合物)，代谢产物对COX-1、COX-2无抑制活性。
服用单剂放射性核素标记的药物后，57%从粪便排出，27%随尿液排泄，粪便及尿液中的绝大多数代谢产物为羧基酸(给药剂量的73%)。
少量葡糖苷酸从尿液排泄，仅有少于3%给药量的药物以原形从粪便及尿液中排泄。
多次给药无蓄积作用。
血液透析不能有效清除药物。
【注意事项】1.禁忌症 (1)对本药过敏者。
(2)对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者(可诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应，有严重甚至致死的过敏反应报道)。
塞来昔布对肺癌的抑制作用机制研究
塞来昔布对肺癌的抑制作用机制研究蒋莉;蒋艳【期刊名称】《肿瘤药学》【年(卷),期】2011(001)003【摘要】目的探讨环氧化酶抑制剂(COX- 2)抑制剂塞来昔布对于A 549 肺癌细胞增殖及其小鼠移植瘤生长的抑制作用及可能机制.方法加不同浓度塞来昔布与A 549 肺癌细胞共培养,MTT 法检测细胞增殖,流式细胞仪法检测细胞凋亡情况.A 549 细胞移植入BALB/c 裸小鼠皮下后,随机分为实验组和对照组,实验组隔日腹腔注射塞来昔布30 mg·kg- 1,对照组隔日腹腔注射等体积生理盐水,24 d 后处死移植瘤小鼠,计算抑瘤率,RT-PCR 检测移植瘤组织中COX- 2 和VEGF mRNA 表达水平,同时酶联免疫检测小鼠血清中MMP- 9 浓度,免疫组化检测瘤组织中微血管密度(MVD).结果塞来昔布在体外对细胞株A 549 的生长抑制作用呈剂量、时间依赖性,且经塞来昔布作用后,A 549 细胞G0 /G1 期比例增加,S、G2 /M 期比例下降.在体实验显示,塞来昔布具有明显的抑制A 549 肺癌移植瘤增殖的作用,同时能抑制移植瘤组织中COX- 2、VEGF 表达,降低血清MMP- 9 浓度,减少移植瘤中微血管密度(P<0.05 ).结论塞来昔布在体内外均可显著抑制A 549 肺癌细胞的增殖,而诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成和降低癌细胞侵袭能力是其可能的作用机制.【总页数】4页(P216-219)【作者】蒋莉;蒋艳【作者单位】湖南省武冈市人民医院,湖南武冈,422400;南华大学附属第一医院,湖南衡阳,421001;南华大学南华大学药物药理研究所,湖南衡阳,421001【正文语种】中文【中图分类】R979【相关文献】1.塞来昔布对肺癌细胞的增殖抑制作用研究 [J], 郑建;周丹;陈鸿义;刘桐林;李简2.塞来昔布对非小细胞肺癌细胞增殖的抑制作用 [J], 段争;潘崚;曹书颖3.塞来昔布对Lewis肺癌细胞的增殖抑制作用及其机制 [J], 徐志刚;陈立;吕晓艳;李伟;项丹;李志军4.环氧合酶-2抑制剂塞来昔布联合长春瑞滨对小鼠Lewis肺癌抑制作用的研究 [J], 欧阳励;汪涛;唐建国;曾晓莉;徐芳5.塞来昔布对Lewis肺癌细胞增殖及移植瘤的抑制作用 [J], 张京伟;周云峰;胡名柏;谢伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
塞来昔布抑制非小细胞肺癌作用机制的研究进展
塞来昔布抑制非小细胞肺癌作用机制的研究进展
谢欣怡;鲍红光;张勇
【期刊名称】《临床麻醉学杂志》
【年(卷),期】2014(30)5
【摘要】非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）是常见的高发
肿瘤，尽管近年来早期诊断、根治性手术技术以及辅助治疗方法的不断改进，肺癌的整体预后仍旧较差。
研究发现在肿瘤的发生、发展过程中COX-2起着重要作用，COX-2在多种上皮组织来源的恶性肿瘤如直肠癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌等癌
组织中表达增强，提示COX-2是肿瘤治疗的重要靶点之一。
研究显示高选择性的COX-2抑制剂塞来昔布，
【总页数】4页(P516-519)
【作者】谢欣怡;鲍红光;张勇
【作者单位】210006 南京医科大学附属南京医院(南京市第一医院)麻醉
科;210006 南京医科大学附属南京医院(南京市第一医院)麻醉科;210006 南京医科大学附属南京医院(南京市第一医院)麻醉科
【正文语种】中文
【相关文献】
1.塞来昔布对肺癌的抑制作用机制研究 [J], 蒋莉;蒋艳
2.塞来昔布对非小细胞肺癌细胞增殖的抑制作用 [J], 段争;潘崚;曹书颖
3.COX-2特异性抑制剂塞来昔布的合成研究进展 [J], 卢定强;沈东;凌岫泉
4.塞来昔布抑制非小细胞肺癌肿瘤增殖及血管生成效果的实验研究 [J], 张俊玲;王
培毅;续飞;魏燕;任滨;王军
5.选择性环氧合酶-2抑制剂塞来昔布抗肿瘤作用机制的研究进展 [J], 郝兴;刘建生;陈博艺;张宝明
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滤膜过滤等物理处理方式对药 物体 外作 用的影响 。 结果
体外 培养基条 件下 ， 塞来昔 布可 同时抑制 肿瘤 细胞 系及 正
常细胞系的生长 ， 药 物的这种作用在与药物短暂接触后 即会产生 ， 且药 物抑制作用 会 随作 用时 间的延长而逐渐增 强 ； 较高浓度药物可在短时 间内引起红 细胞 胞膜破裂 ， 这 种作用 可在 ４ ￣ Ｃ的环境下 中止 ， 恢 复温度后 红细胞 再次破 裂 ； 培 养基 中血清浓度 、 药 物配置后放置时间 以及超声 和滤膜过 滤等 因素均可 明显影 响药物 的体 外抑 制作用 。结论 培养
基 中未溶解的游离形态药物是塞来昔 布体外 效应 的作用主体 ， 其通 过快速 黏附于细胞 膜系统而 产生一 系列特殊 的实 验现 象 ， 故可影 响药 物游 离形 式的方式均可 明显影响药物 的体 外效应 。 【 关键词 】 Ｃ Ｏ Ｘ 一 ２ 抑 制剂 ； 体外培养 ， 肿瘤 ； 游 离度 ； 溶血 ； 胞膜 【 中图分类号】 Ｒ ９ ６ ５ 【 文献标识码】 Ａ 【 文章编号】 １ ６ ７ ４— ３ ２ ９ ６ （ ２ ０ １ ４ ） ０ ５ Ｂ一 ０ ０ ３ １ — ０ ４
临床合理用药 ２ ０ １ ４年 ５月 第 ７卷 第 ５期 中
Ｃ ｈ ｉ ｎ Ｊ ｏ ｆ Ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ Ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｄ ｒ ｕ ｇ Ｕ ｓ ｅ ， Ｍａ ｙ ２ ０ １ ４ Ｖ ０ Ｌ ７ Ｎ ｏ ． ５ Ｂ
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论 著
ห้องสมุดไป่ตู้
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塞 来 昔 布 体 外 药 物 作 用 机 制 的相 关 研究
王 晓朋 ， 刘 雨潇 ， 赵 明， 傅相 平
【 摘 要】 目的 观察塞来昔布体外实 验效 应及相关影响 因素 ， 探索其体 外药物作用 的相关机 制。方法 利用
Ｍ Ｔ ｒ比色法测定塞来昔布对 多种 细胞系 、 药物作 用不 同时 间以及与 细胞 短时 间接 触后产 生 的抑制率 ； 通过 测定血 红 蛋 白的吸光度来反应不 同条件下药 物引起的溶血作用 ； 观察不 同培养基血 清浓度 、 药物配 置后放 置不 同时 间、 超声及
Ｐ Ｌ ４ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｃ ｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅ ， Ｂ ｅ ｉ ｊ ｉ ｎ ｇ １ ０ ０ ８ ５ ３ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ
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