临床常用抗菌药物合理应用

三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、 头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮
四代头孢菌素：头孢匹罗、头孢吡肟
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一代头孢菌素
对G+菌（除肠球菌、MRSA、耐青霉素肺炎链球菌外）有 良好作用，G-菌作用差，对流感嗜血杆菌、大肠埃希 菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌有抗 菌活性；
二代头孢菌素
常用品种头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安；
头孢呋辛对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β-内 酰胺酶相当稳定，是1～3代头孢菌素中最稳定者；
头孢呋辛能进入炎性脑脊液达治疗浓度
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三代头孢菌素
G-菌作用强，G+作用大多较差； 除头孢哌酮、头孢匹胺大多数对β-内酰胺酶高度稳定，
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细菌耐药现象日趋严重
青霉素耐药肺炎链球菌（PRSP） 甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）
耐甲氧西林表葡菌（MRSE）
万古霉素耐药肠球菌（VRE） 产超广谱β－内酰胺酶（ESBLs）革兰阴性杆菌
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预示着抗菌药物时代的结束？
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合理用药
在有明确指针下选用适宜的抗菌药物，并采用
大观霉素用于单纯性淋病治疗；
所有此类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差， 因此社区获得性呼吸道感染不宜选用本类药物；
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氨基糖苷类使用注意事项
碱性条件下抗菌作用强
耳、肾毒性 神经肌肉接头阻滞（不能静脉推）
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大环内酯类
对G-、G+菌抗菌活性不强，对非典型病原体：支原体、衣原 体、军团菌有效；
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二代头孢菌素
兼顾G+及G-菌，抗革兰阳性菌活性与第一代相似或稍弱， 对MRSA、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效；
抗革兰阴性菌活性较三代弱，对铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、 沙雷菌、弯曲杆菌耐药，对普通变形杆菌、不动杆菌敏感性 差；
大多数厌氧菌敏感，脆弱拟杆菌耐药；
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临床常用抗酮类药物
其它抗菌药物
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-内酰胺类
青霉素类
头孢菌素
非典型
-内酰胺类
青霉素G 半合成 耐酶
广谱 抗假单胞菌
一代:头孢唑啉
二代:头孢呋辛 三代:头孢噻肟、曲松、
他啶
四代:头孢吡肟
头霉素类:头孢西丁
碳青霉烯类:泰能
对卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌高度敏感；
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半合成青霉素类－广谱青霉素
对不产酶的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形 杆菌、伤寒沙门菌属等部分革兰阴性杆菌具抗菌活性； 对铜绿假单胞菌、克雷伯菌属、不动杆菌属等耐药；
对厌氧菌和放线菌与青霉素相似； 氨苄西林、阿莫西林，氨苄西林为肠球菌感染的首选
适当的给药途径、剂量和疗程，最大限度的发挥 抗菌药物的治疗和预防作用，以达到杀灭病原体 和控制感染的目的；同时应防止和减少各种不良 反应的发生。
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如何选择
1. 临床判断 熟知已知宿主最可能发生某种特 定感染的微生物
2. 药物学 常用抗菌药物的抗菌谱和抗菌活性 特点
3. 微生物学 实验室结果的正确判断
半合成青霉素类－耐酶青霉素
主要品种有苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林，甲 氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（MRSA）；
对革兰阳性菌如产青霉素酶和不产青霉素酶的葡萄球菌、 化脓链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌和唯一的革兰 阴性菌奈瑟球菌属具有良好的抗菌活性；
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半合成青霉素类－耐酶青霉素
对青霉素中度敏感或低度耐药（PISP）以及高度耐药（PRSP）的 肺炎球菌呈升高趋势。
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其他
普鲁卡因青霉素：抗菌谱与青霉素基本相同，血药浓度低， 适应于敏感病原体的轻症感染；
苄星青霉素：预防溶血性链球菌感染引起的风湿热， 梅毒；
青霉素V：可口服，轻症感染；
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抗假单胞菌青霉素
对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强，替 卡西林对嗜麦芽窄食单胞菌有较好的抗菌活性,对 克雷伯杆菌和沙雷菌属无效；
对β-内酰胺酶稳定性差；
半衰期短，每日分4次给药，不易透过血脑屏障；
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复合青霉素
一种半合成广谱青霉素加上一种半合成耐酶青 霉素：克菌（阿莫西林250mg+双氯西林125mg）
对青霉素敏感的葡萄球菌和链球菌的抗菌活性明显较青 霉素为差；
主要使用于产青霉素酶的葡萄球菌感染； 肠球菌和革兰阴性杆菌对本品耐药；
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半合成青霉素类－广谱青霉素
系青霉素侧链位增添氨基后增强了抗革兰阴性杆菌活性的
广谱抗生素；
对各种β-内酰胺酶的稳定性差；
对革兰阳性球菌抗菌活性略逊于青霉素，对肠球菌属优于青 霉素；
不合理应用抗菌药物的现象
无指征或指征不强的预防用药； 无指针的治疗用药如病毒感染；
抗菌药物品种、剂量的选择错误； 疗程不合理，过早停药或感染已控制而不及时停药； 给药途径或给药间隔时间不当； 发生严重毒性或过敏反应时仍继续用药； 不适当的抗菌药物联合应用； 过分依赖抗菌药物而忽略必须的外科处理和综合治疗；
革兰阳性厌氧球菌敏感，脆弱拟杆菌耐药；
对产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强， 抗溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不 如广谱青霉素；
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一代头孢菌素
对青霉素酶稳定，但对其他β-内酰胺酶稳定性差； 半衰期短，不易透过血脑屏障；
有一定肾毒性； 常用品种：头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒； 头孢硫脒体外对肠球菌属有较好的作用；
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碳青霉烯类适应证
多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致的严重感 染，用于铜绿假单胞菌感染时，注意疗程中某些菌株可出现耐 药；
脆弱拟杆菌等厌氧与需氧菌混合感染的重症患者。
病原未明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。 泰能可导致中枢神经系统不良反应，不宜用于中枢神经系统
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喹诺酮类药物
第一代萘啶酸抗菌谱窄仅对大肠埃希菌、变形杆菌属、 沙门菌属和志贺菌属的部分菌株有效；
第二代如吡哌酸对肠杆菌科细菌作用较一代强； 第三代阴性杆菌增加了对不动杆菌和铜绿假单胞菌的抗菌
活性，对革兰阳性球菌有效（除MRSA、肠球菌）；
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喹诺酮类药物
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四代头孢菌素
对细菌尤其是革兰阴性杆菌外膜的穿透性强； 与β-内酰胺酶的亲和力低，对β-内酰胺酶稳定性
更强；
对AmpC酶亲和力低；
与第三代无交叉耐药；
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四代头孢菌素
对球菌作用增强，对MRSA和凝固酶阴性葡萄球菌、肠球菌 作用差；
头孢吡肟对耐青霉素的肺炎球菌有强大的作用，对绿脓杆菌 与头孢他啶相似，但对部分头孢他啶耐药菌仍有活性，对黄 杆菌属和厌氧菌无效；
其它β-内酰胺抗生素－单环酰胺类
对G-菌包括绿脓有强效，与哌酮相似；对产气肠 杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌属、黄杆菌属耐药；
对G+菌、厌氧菌无效； 主要品种：氨曲南（君刻单）；
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其它β-内酰胺抗生素－氧头孢烯类
拉氧头孢（噻吗灵）、氟氧头孢（氟吗宁）；
对革兰阴性菌抗菌活性强，对酮绿假单胞菌较弱； 革兰阳性菌包括肺炎球菌较差，对肠球菌无效； 对厌氧菌效果好，对脆弱拟杆菌较头孢西丁强； 对β-内酰胺酶稳定；
对阴沟肠杆菌较头孢他啶强2～4倍；
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其它β-内酰胺类抗生素－头霉素类
头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦；
广谱抗菌药物；
对多数β-内酰胺酶高度稳定，包括超广谱β-内酰胺酶，
但可被AmpC酶水解；
对厌氧菌有较强的作用，包括脆弱拟杆菌，临床主要用 于混合感染；
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对大多数厌氧菌具抗菌活性，但脆弱拟杆菌、艰难梭菌耐药；
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三代头孢菌素
头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺对革兰阳性菌敏感，但 较头孢噻肟、曲松等差，对铜绿假单胞菌有效，以头孢 他啶最强,对洋葱伯克霍尔德菌有效.
头孢地嗪对参与免疫功能的多形核细胞、单核细胞、巨 噬细胞和淋巴细胞均有刺激作用，有利于治疗免疫功能 低下患者的感染。
半合成广谱青霉素加上一种β-内酰胺酶抑制
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注意事项
无论何种途径给药必须详细询问有无青霉素及其 他药物过敏史，并须先做青霉素皮试；
全身应用大剂量青霉素可引起青霉素脑病； 青霉素不用于鞘内注射；
青霉素钾盐不可快速静脉注射；
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头孢菌素
一代头孢菌素：头孢唑啉、头孢拉啶 二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯
沿用大环内酯类品种（红霉素、麦迪、乙酰螺旋等） 对革兰阳性球菌（MRSA耐药、肠球菌差）、非典型致 病菌有较强的抗菌活性，革兰阳性厌氧菌敏感，脆弱 拟杆菌耐药；
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大环内酯类
大环内酯类新品种（阿奇、克拉等）对革兰阴性菌抗菌 作用增强；
阿奇霉素对流感嗜血杆菌、卡他莫拉抗菌活性较强， 对肺炎支原体的作用为本类中最强者；
脑脊液浓度高；
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碳青霉烯类
抗菌谱广、抗菌作用强，对MRSA、粪肠球菌和屎肠 球菌无抗菌活性，多数黄杆菌属、嗜麦芽窄食单胞 菌.洋葱伯克霍尔德菌耐药；
对β-内酰胺酶高度稳定，脑膜炎症时脑脊液中可达 到有效浓度；
已上市的有亚胺培南＋西司他丁（肾去氢肽酶抑制 剂）、帕尼培南＋倍他米隆、美罗培南；
但可被ESBLs水解； 胆汁、脑膜炎症脑脊液中浓度高（头孢哌酮除外）； 基本无肾毒性；
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三代头孢菌素
头孢噻肟、头孢曲松、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪 抗菌活性及抗菌谱相似，对肺炎球菌、化脓性链球菌、 等于或优于一代头孢，对青霉素不敏感及耐青霉素肺炎 链球菌具有抗菌活性，对肠球菌、MRSA耐药，对铜绿假 单胞菌无效；
克拉霉素对肺炎衣原体及嗜肺军团菌的作用是大环内酯类 中最强者，对幽门螺杆菌具有强大的抗菌活性；
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喹诺酮类药物
抗菌谱广，对G-、G+菌均具有良好的抗菌作用，尤其对
G-菌；
体内分布广，在多数组织和体液中药物浓度高于血 液浓度，可达到有效的抑菌或杀菌作用；
半衰期较长，浓度依赖型，可以减少给药次数，使 用方便；
环丙沙星是目前上市的氟喹诺酮类中对革兰阴性杆菌抗菌 活性最强者，左氧、氧氟与之相仿或略低，诺氟、依诺、 培氟较低；
左氧、加替、莫西、吉米沙星等明显增强了对肺炎球菌等 呼吸道常见病原菌的抗菌活性，同时对非典型病原体也有 良好抗菌活性，被称为呼吸喹诺酮类；
药；但对粪肠球菌氨苄西林较阿莫西林弱；
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抗假单胞菌青霉素
常用品种：哌拉西林（或＋他唑巴坦）、替卡西林＋ 克拉维酸、阿洛西林、美洛西林；
对G+菌、G-菌均有良好作用，对G+菌较氨苄差，对大 多数G-菌与氨苄相当，对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性；
对脆弱拟不敏感（哌拉西林除外），对其他厌氧菌及 放线菌敏感；
感染，帕尼培南＋倍他米隆、美罗培南可用于3个月以上的细菌
性脑膜炎患者；
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氨基糖苷类
对G-菌有强效，主要用于G-菌感染，对部分G+菌（葡
萄球菌）有效，对厌氧菌无效； 链霉素、卡那霉素，对肠杆菌科和葡萄球菌有效但对
铜绿假单胞菌无效。
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氨基糖苷类
庆大、妥布、奈替米星、依替米星等对肠杆菌和铜绿 假单胞菌等G-菌具有强大活性，对葡萄球菌属也有良好 作用；
单环类:氨曲南
氧头孢烯类
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青霉素类－青霉素G
杀菌作用强、毒性低，可引起严重的过敏反应；
组织分布广、大剂量青霉素可在脑脊液中达到有效浓度；
对各种ß内酰胺酶均不稳定;
不耐酸、口服后迅速被胃酸失活；
抗菌谱窄、对大多数革兰阴性杆菌无效；
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青霉素G
对不产酶葡萄球菌属、A和B组溶血性链球菌 （猩红热、蜂窝织炎、丹毒等）、肺炎链球菌 高度抗菌活性，肠球菌属一般中度敏感；
阴性球菌脑膜炎奈瑟球菌高度敏感； 各种致病螺旋体（梅毒、回归热、钩端螺旋体
病、鼠咬热） 敏感；
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青霉素G
除对脆弱拟杆菌作用差，对大多数厌氧菌有高度活性，为破 伤风梭菌（破伤风）、产气荚膜梭菌（气性坏疽）首选药物；
阳性杆菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、李斯特菌、放线菌高度
敏感；炭疽芽胞杆菌敏感、白喉棒状杆菌首选药物；