兽药手册抗生素

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抗生素
1.1第一类是繁殖期杀菌剂A,如青霉素类、头孢菌素类等;
1.2第二类为静止期杀菌剂B或慢效杀菌剂,如氨基糖苷类、多肽类等;
1.3第三类为快效抑菌剂C,如四环素类、大环内酯类等;
1.4第四类为慢效抑菌剂D。

如磺胺类。

A+B→协同;
A+C→拮抗;
A+D→一般不会有重大影响,有明显指征时如磺胺药与青霉素治脑部细菌感染,明显提高疗效;
B+C→相加或增强,不拮抗,
B+D→无关或相加。

C+D→相加;
各种联合所产生的作用,可因不同菌类和菌株而异,药物剂量和给药顺序也会影响测定结果。

而且这种特定条件下所进行的各项实验与临床的实际情况也有区别。

临床联合应用抗菌药物时,其个别剂量一般较大,即使第一类与第三类使用,也很少发生拮抗现象。

2.1β-内酰胺类:抑制细菌细胞壁合成而杀菌。

包括青霉素、头孢菌素等。

青霉素G:口服无效,繁殖期杀菌,抗G+球菌、G+杆菌、放线菌、螺旋体(三菌一体),除金葡菌外不易耐药,性小,有过敏,过敏时用肾上腺素和糖皮质激素解救。

邻氯青霉素:半合成的耐酶耐酸青霉素,可口服,对耐摇金黄色葡萄球菌有效。

氨苄青霉素:氨苄西林,广谱抗G+,耐酸不耐酶,用于全身细菌感染。

羟氨苄青霉素:阿莫西林,与氨苄西林相似,杀菌作用强。

第一代头孢霉素:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢嫱氨苄、头孢拉定,广谱杀菌,对G+强于第二、三代,对G-稍差,对β符号内酰胺酶稳定,耐酸可口服,与青霉素类无交叉耐药现象。

第二代头孢菌素:头孢西丁、头孢呋肟、头孢克洛
G+比第一代弱,对G-比第一代强,毒性低,对部分厌氧菌有效,其它与第一代相似。

第三代头孢菌素:头孢噻呋(速解灵)、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松等。

对G+比第一、二代弱,对G-进一步增强,对厌氧菌、绿脓杆菌有效,基本无毒,其它同第一、二代。

β-内酰抑制剂:不可逆性竞争性抑制β-内酰胺酶活性,与??-内酰胺抗生素合用前,使耐药菌株恢复敏感性,同时药效提高几位至几十倍。

克拉维酸:棒酸,广谱抗菌,但较弱,口服有效,常与阿莫西林,氨苄西林或头孢菌素合用,以提高疗效。

舒巴坦,它唑巴坦,溴唑巴坦:与棒酸相似
2.2氨基糖苷类:是一类强烈抑制细菌蛋白质合成各个阶段(不可逆)的快效杀菌剂。

多为较强的有机碱类,在碱性环境中作用强,性质稳定,口服不易吸收,对G-作用突出,对G-球菌也有效,吸收后毒性比较大,常损害听神经、肾脏和阻滞神经肌肉接头、呼吸麻痹。

包括链霉素(对洁核杆菌和鼠役杆菌突出,是首选药,易耐药)、庆大霉素(广谱,不易耐药,抗菌作用强)、卡那霉素(兽用多为B-—喘平,与庆大相似)、新霉素(与卡那相似,但毒性大,仅用于口服和局部用药)、丁胺卡那霉素(阿米卡星:抗菌谱更宽,对钝化酶稳定,对耐药菌株有效)、大观霉素(广谱,对淋球菌突出,对霉形体有效)、安普霉素等(阿普拉霉素:广谱,与庆大相似,但用量较大)。

2.3四环素类:通过抑制细菌蛋白质合成(可逆)的快效抑菌剂。

对G+、G-、螺旋体、立
克次体、霉形体、衣原体、原虫均有效,但作用不强,易产生耐药和交叉耐药,长时间应用易形成二重感染和维生素缺乏。

包括土霉素、金霉素、强力霉素(多西环素、脱氧土霉素):长效、高效、低毒,口服吸收好,分布广,对四环素、土霉素耐药菌对本品仍有效、米诺环素(二甲胺四环素:作用最强,其它与强力霉素相似)。

2.4氟苯尼考(氟甲砜霉素):通过抑制细菌蛋白质的合成的一种快效抑菌剂。

对G+、G-、螺旋体。

立克次体、霉形体、衣原体和某些原虫均有效。

性质稳定,口服吸收好,体内分布广,主要用于伤寒、副伤寒、白痢、大肠、杆菌病、子宫内膜炎、乳房炎等,主要不良反应是抑制骨髓造血机能和影响生长。

2.5大环内酯类:可逆性地与细菌核蛋白体5OS亚基结合抑制细菌蛋白质合成,属快效抑菌剂,包括红霉素、麦迪霉素:螺旋霉素、吉他霉素(北里霉素、柱晶白霉素)、竹桃霉素、交沙霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素、泰乐菌素等。

对G+菌,部分G-菌(球菌、流感杆菌、巴氏杆菌)、霉形体、立克次体、勾端螺旋体等,在碱性环境中作用强,口服易破坏,体内分布广,毒性低。

2.6林可胺类:与5OS亚基结合抑制细菌蛋白质合成,与红霉素有拮抗和部分交叉耐药。

包括林可霉素、克林霉素等。

抗G+菌和霉素形体、口服吸收差,注射吸收好,毒性小。

林可霉素:洁霉素,常用于呼吸道和消化道感染;克林可霉素:氯洁霉素,作用比林可强。

2.7多肽类:窄谱抗生素,口服吸收差,残留少,抗菌作用强,不易耐药,吸收后毒性较大,主要用于治疗肠道感染和促生长。

主要包括抗G+细菌:杆菌肽,维吉尼霉素(速大肥)、持久霉素(恩拉霉素)、硫肽霉素、米加霉素(密柑霉素—)、阿伏霉素、黄霉素(班伯霉素)、大碳霉素、魁北霉素等,作用机理为抑制细菌细胞壁合成和破坏细菌膜的通透性;主要抗G-菌:硫酸粘杆菌素B和E,又叫多粘菌素,其中E又叫抗生素,作用机理是破坏细菌细胞膜的完整性。

2.8喹诺酮类:是人工合成的抗菌药物。

抗菌作用机理与其它抗菌药不同,作用位点是细菌的细胞核,通过抑制细菌的DNA回旋酶而抑制DNA的合成,损伤其染色体,菌体分裂停止。

也有部分人认为是通过形成药物、DNA和酶三者的复合物而抑制酶的作用。

抗菌谱广,对G-菌、G+菌以及霉形体均有作用。

氟哌酸、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星(多氟沙星)、氨氟消星、二氟沙星(双氟哌酸)、恩诺沙星(乙基环丙沙星)、沙拉沙星、达诺沙星(单诺沙星)|马波沙星等,其中后5种为动物专用。

2.9其它:新生霉素(抗菌谱与青霉素相似,主要作用于G+和G-球菌,极易产生耐药,与其它抗生素无交叉、口服吸收好)、利福平(高效,超广谱抗生素,对G+、G-、衣原体、病毒均有效,性质稳定,口服吸收好,体内分布广,对结核杆菌作用突出)、小檗碱(黄连素:广谱抗菌,对某些皮癣菌、钩端螺旋体、变形虫有效,常用于肠炎下痢)。

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