临床常用保肝药及其药学监护
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三、抗炎保肝药
• 复方甘草酸苷
• 片剂由甘草酸苷、甘氨酸、甲硫氨酸组成。甘氨 酸和甲硫氨酸,可抑制甘草酸苷所致的尿量和钠 排泄减少。
三、抗炎保肝药
• 复方甘草酸苷
• 注射液由甘草酸苷、甘氨酸、盐酸半胱氨酸组成 。甘氨酸和盐酸半胱氨酸,可抑制或减轻由于长 期大量使用甘草酸苷而引起的电解质代谢紊乱造 成的假性醛固酮增多症。具有抗炎、免疫调节、 抑制肝细胞损伤、抑制病毒增殖的作用。
• 主要包括粒细胞缺乏症、血小板减少;味觉异常 、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等;蛋白尿(10%)、 尿液变色;肺炎、肺出血、支气管痉挛等;皮疹 、瘙痒、荨麻疹等及肌无力。
• 不应与具有氧化作用的药物合用,出现严重不良 反应及时停药。
二、解毒保肝药
• 青霉胺
• 可络合重金属,形成稳定的水溶性物由尿排出, 用于重金属中毒及肝豆状核变性导致的铜在组织 中的沉积。
• 禁忌症:肾功不全或高钾血症患者禁用。
八、其他药物
• 水飞蓟宾
• 从菊科水飞蓟属植物水飞蓟的果实中提取的一种 黄酮类化合物。
• 适应症:用于慢性迁延性肝炎、慢性活动性肝炎 ,初期肝硬化、肝中毒等病的治疗。
• 不良反应:恶心、呃逆、胸闷等。妊娠及哺乳期 妇女、老年人、儿童慎用。
八、其他药物
• 齐墩果酸
五、利胆保肝药
• 丁二磺酸腺苷蛋氨酸
• 适应症: • 用于治疗肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁郁 积、妊娠期肝内胆汁郁积。
• 不良反应: • 烧心和上腹痛,偶可引起昼夜节律紊乱,睡 前服用催眠药可减轻此症状。
五、利胆保肝药
• 熊去氧胆酸
• 正常胆汁成分的异构体,可促进内源性胆汁酸的 分泌,减少重吸收。
• 能明显降低实验性肝损伤动物的血清丙氨酸氨基 转移酶,减轻肝细胞的变性、坏死以及肝组织的 炎性反应和纤维化过程,促进肝细胞再生。
• 适应症:用于病毒性迁移性慢性肝炎。 • 不良反应:个别患者服用后可出现血小板轻度减
少。
八、其他药物
• 苦参素
• 从苦参中提取的生物碱,有防止肝纤维化、阻止 肝细胞凋亡、稳定细胞膜、清除自由基、保方甘草酸苷
• 适应症:用于治疗慢性肝病,改善肝功能异常。 • 禁忌症:
• 醛固酮症患者 • 肌病患者 • 低钾血症患者 • 有血氨升高倾向的晚期肝硬化患者
三、抗炎保肝药
• 复方甘草酸苷主要不良反应:
• 心血管系统:可出现休克。 • 代谢/内分泌系统:头痛、发热、感觉异常、假性
• 甘草酸二铵
• 甘草有效成分的第三代提取物,有较强的抗炎、 保护肝细胞膜及改善肝功能的作用,并呈剂量依 赖性。
三、抗炎保肝药
• 甘草酸二铵
• 适应症: • 主要用于伴有谷丙转氨酶升高的慢性迁延性 肝炎及慢性活动性肝炎。
• 治疗过程中定期监测血压、血清钾、钠浓度,如 出现高血压、钠潴留和低血钾等,应减量或停药 。
• 拮抗疏水性胆汁酸的细胞毒作用,保护肝细胞膜 。 • 抑制肝脏胆固醇的合成,溶解胆固醇性结石,并
具有免疫调节作用。
五、利胆保肝药
• 熊去氧胆酸
• 适应症: • 胆固醇性胆结石、原发性胆汁淤积性肝硬化 、原发性硬化性胆管炎及胆汁反流性胃炎。
• 禁忌症: • 严重肝功能不全、胆道完全梗阻禁用,妊娠 及哺乳期妇女慎用。
• 放疗:可减轻放射线产生的自由基所造成的组织 损伤,尤其是消化道损伤引起的腹泻。
二、解毒保肝药
• 还原型谷胱甘肽(GSH)不良反应:
• 面色苍白、血压下降、脉搏异常、皮疹、食欲减 退、恶心、呕吐、胃痛等。
• 不能与VitB12、VitK3、抗组胺药、磺胺、四环 素混合。
二、解毒保肝药
• 硫普罗宁
• 提供能量代谢的中间产物,增强肝脏供能及肝脏 的解毒功能。
七、肝性脑病用药
• 门冬氨酸鸟氨酸
• 适应症: • 用于因急、慢性肝病引起的血氨升高及肝性 脑病。
• 禁忌症: • 严重肾功能衰竭者禁用。
• 不良反应: • 大剂量用药时会出现消化道反应。
七、肝性脑病用药
• 精氨酸
• 参与鸟氨酸循环,促进体内尿素合成而降低血氨 ,改善症状。
七、肝性脑病用药
• 支链氨基酸
• 禁忌症: • 氨基酸代谢失调、心肾功能不全者禁用。
• 不良反应: • 输注过快可出现恶心、呕吐、头痛、发热等。
八、其他药物
• 门冬氨酸钾镁
• 是体内草酰乙酸的前体,在三羧酸循环中起重要 作用,同时也参与鸟氨酸循环,促进氨和二氧化 碳的代谢。
• 适应症:急性黄疸型肝炎、肝细胞功能不全,也 可用于其他急慢性肝病。
• 适应症:用于治疗慢性乙型病毒性肝炎。
八、其他药物
• 苦参素
• 禁忌症:严重血液、心脏及内分泌疾病患者禁用 ,严重肾功不全者不推荐使用,肝功能衰竭者慎 用。
八、其他药物
• 苦参素
• 不良反应: • 头晕、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、乏力 、皮疹等。与水合氯醛等中枢抑制药合用, 有协同作用;可增加士的宁的惊厥效应;与 苯丙胺等中枢兴奋药合用,有拮抗作用
八、其他药物
• 促肝细胞生长素
• 从乳猪的新鲜肝脏中提取的小分子量多肽类活性 物质,能刺激正常肝细胞DNA合成,促进肝细胞 再生。
八、其他药物
• 促肝细胞生长素
• 适应症: • 主要用于亚急性重型肝炎(病毒性、肝功衰竭 早期或中期)的辅助治疗。
• 不良反应: • 少数患者使用后会出现皮疹及发热。治疗期 间一般不用联苯双酯等降酶药物。
三、抗炎保肝药
• 异甘草酸镁
• 禁忌症: • 严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰 竭、肾衰竭患者。
• 不良反应: • 假性醛固酮症。治疗期间定期监测血压、血 钾、钠浓度。
四、必需磷脂类
• 磷脂是人体细胞和组织膜系统的基本成分,在膜依 赖性新陈代谢、细胞再生及解毒过程中起重要作用 。
• 必需磷脂可通过补充人体外源性磷脂成分,并结合 到肝细胞膜结构中,对肝细胞的再生和重构有重要 作用。
六、降酶药物
• 合成五味子丙素时的中间体,对细胞色素P450 酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及 某些致癌物的解毒能力。
• 常用品种有联苯双酯和双环醇片,二者结构相似 ,经肝脏代谢,大部分由粪便排出。
六、降酶药物
• 联苯双酯
• 具有降酶迅速、应用方便、价格低。缺点:停药 后易反跳的特点。
• 肿瘤化疗:尤其是大剂量化疗,可减轻化疗副作 用,对化疗效果无明显影响。
• 放疗:可减轻放射线产生的自由基所造成的组织 损伤,尤其是消化道损伤引起的腹泻。
二、解毒保肝药
• 还原型谷胱甘肽(GSH)适应症:
• 肝脏疾病:包括病毒性、药物、酒精及其他化学 物质引起的肝脏损害。
• 肿瘤化疗:尤其是大剂量化疗,可减轻化疗副作 用,对化疗效果无明显影响。
演示完毕,感谢聆听
• 还可 以 改善胆汁中胆固醇和必需磷脂的比例,增加
四、必需磷脂类
• 多烯磷脂酰胆碱
• 适应症: • 各种类型的肝病,如肝炎、肝坏死、肝昏迷 、脂肪肝 。 胆汁阻塞;中毒;预防胆结石复 发;手术前后的治疗,尤其是肝胆手术;妊 娠中毒,包括呕吐;银屑病、神经性皮炎、 放射综合征等。
四、必需磷脂类
• 多烯磷脂酰胆碱
• 其中水钠潴留和低血钾症更为常见,约占50%以
三、抗炎保肝药
• 禁忌症:
• 严重低钾或高钠血症、充血性心力衰竭和肾功衰 竭者禁用;妊娠妇女和新生儿慎用。
• 用法:
• 静脉给药宜以葡萄糖注射液溶解。与利尿剂合用 时,其利尿作用可增强药物本身的排钾作用,导 致血清钾下降,应注意监测。
三、抗炎保肝药
• 主要见于慢性肝炎患者,尤其是乙型肝炎病毒 DNA处于高度复制状态的慢性活动性肝炎患者。
六、降酶药物
• 联苯双酯
• 适应症: • 用于迁延性肝炎的主要症状,如肝区痛、乏 力、腹胀等的改善及长期单项丙氨酸氨基转 移酶异常者。
• 禁忌症: • 肝硬化患者禁用,慢性活动性肝炎及妊娠期 妇女慎用。
六、降酶药物
• 利胆保肝药 • 降酶药物 • 肝性脑病用药 • 其他药物
一、维生素及辅酶类
• 促进能量代谢,保持代谢所需各种酶的正常活性 。
• 主要包括各种水溶性维生素,如维生素C、复合 维生素B以及辅酶A等。
• 脂溶性维生素剂量大时可能加重肝脏负担,肝功 受损时一般尽量避免使用。
二、解毒保肝药
• 可提供巯基或葡萄糖醛酸,增强解毒功能。 • 解毒保肝药包括肝泰乐、谷胱甘肽、硫普罗宁、
• 禁忌症: • 因其注射剂含苯甲醇,禁用于新生儿(可导致 致命的喘息综合征);妊娠期慎用。静脉用药 应以不含电解质溶液稀释。
• 不良反应: • 少见,口服剂量大可导致腹泻,应餐后口服
五、利胆保肝药
• 丁二磺酸腺苷蛋氨酸
• 腺苷蛋氨酸存在于人体所有组织和体液中的一种 生物活性分子,作为甲基供体的前体参与重要生 化反应。肝内腺苷蛋氨酸的正常浓度有助于防止 肝内胆汁郁积。
• 双环醇
• 与联苯双酯结构类似。用于治疗慢性肝炎所致的 转氨酶升高。
• 禁忌症: • 肝硬化失代偿者如胆红素明显升高、低蛋白 血症、肝硬化腹水、食道静脉曲张出血、肝 性脑病及肝肾综合征者应慎用。
七、肝性脑病用药
• 门冬氨酸鸟氨酸
• 直接参与肝细胞代谢,使肝细胞摄入的大部分血 氨与鸟氨酸结合,并通过尿素循环进行代谢,生 成尿素,最终以无毒形式排出体外。
临床常用保肝药及其药学监护
前言
临床上将具有改善肝脏功能、促进肝细胞 再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物归为保 肝药物。
引起肝细胞损伤的原因有很多,因此,在 保肝治疗中,首先应去除病因,然后再进行保 肝治疗,方可奏效。
保肝药物的分类
• 维生素及辅酶类 • 解毒保肝药 • 抗炎保肝药物 • 必需磷脂类
• 适应症:用于各种原因引起血氨过高所致的精神 症状。
• 禁忌症:肾功不全者禁用。 • 用药期间应监测血气分析。
七、肝性脑病用药
• 支链氨基酸
• 肝硬化、肝功能不全时易发生血清氨基酸平衡失 调,特别是支链氨基酸的降低和芳香氨基酸的增 多,二者比例失调造成中枢神经系统功能紊乱而 出现肝性脑病。
• 通过提高血清支链氨基酸浓度,逆转上述两类氨 基酸比例的失调,恢复中枢神经系统功能。
二、解毒保肝药
• 青霉胺不良反应:
• 使用后可能出现过敏;消化道反应;味觉异常; 蛋白尿;粒细胞减少等不良反应。禁忌症:过敏 ;重症肝病、肾病。
• 妊娠及哺乳妇女 、 系统性红斑狼疮患者禁忌使用 。
三、抗炎保肝药
• 主要为甘草甜素制剂,有肾上腺皮质激素样作用 ,无明显皮质激素样副作用。
• 促进胆色素代谢,减少ALT、AST释放,有退黄 和解毒作用。
醛固酮增多症,表现为低钾、高血压、水钠潴留 、浮肿等。 • 肌肉骨骼系统:横纹肌溶解症,表现为肌力下降 。
三、抗炎保肝药
• 异甘草酸镁
• 甘草酸的单一反式旋光异构体,一种肝细胞保护 剂,具有抗炎、保护肝细胞、抗生物氧化和抗细 胞凋亡等多种药理作用。
• 适应症: • 临床用于慢性病毒性肝炎,改善肝功异常。
• 提供巯基,解毒,抗组胺,清除自由基,保护肝 细胞。
• 口服易吸收,肝脏代谢,大部分由尿排出。
二、解毒保肝药
• 硫普罗宁
• 硫普罗宁可预防放化疗所致的外周白细胞减少和 二次肿瘤的发生。可改善各类急、慢性肝炎的肝 功能,也可用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤 的治疗及重金属的解毒。
二、解毒保肝药
• 硫普罗宁不良反应:
• 抑制自由基和过氧化脂的形成,有保护肝细胞及 抗纤维化的作用。
三、抗炎保肝药
• 抑制肥大细胞释放组织胺,有抗过敏作用。 • 抑制细胞膜磷酸酶A2和前列腺素E2的形成,有
抗炎作用。
三、抗炎保肝药
• 常见不良反应:
• 肾上腺皮质激素样副作用为甘草酸类药物最常见 的不良反应,约占78%。
• 其临床表现主要有水钠潴留或低血钾症、高血压 、假性醛固酮增多症、尿崩症、乳腺发育和泌乳 等。
青霉胺等。
二、解毒保肝药
• 还原型谷胱甘肽(GSH) • 由谷氨酸、半胱氨酸、甘氨酸组成的含活性 巯基的三肽组成。 • 还原型谷胱甘肽与体内过氧化物和自由基结 合,对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞中 含巯基的蛋白和酶,对抗其对脏器的损伤。
二、解毒保肝药
• 还原型谷胱甘肽(GSH)适应症:
• 肝脏疾病:包括病毒性、药物、酒精及其他化学 物质引起的肝脏损害。