林可霉素详细说明书

【特别警示】
1.本药能引起致命的大肠炎。

从开始用药至停用本药后数周可出现腹泻、大肠炎及假膜性肠炎等，严重者应补充体液、蛋白质和电解质。

若有临床指征，还应评估是否进行手术治疗。

(FDA药品说明书-盐酸林可霉素注射液)
2.本药不能用于非细菌性感染(如多数上呼吸道感染等)。

(FDA药品说明书-盐酸林可霉素注射液)
【药物名称】
中文通用名称：林可霉素
英文通用名称：Lincomycin
其他名称：洁霉素、林肯霉素、洛霉素、Albiotic、Cillimicina、Lincolci na、Lincomixzo、Lincomycinum、Mycivin。

【临床应用】
CFDA说明书适应症
1.用于治疗敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮肤软组织感染等。

2.用于治疗对青霉素过敏的或不适于用青霉素类药物的感染性疾病。

3.本药滴耳液用于敏感菌所致的急、慢性中耳炎。

4.本药滴眼液用于敏感菌所致的结膜炎、角膜炎。

临床指南
风湿热诊断和治疗指南
抗菌药物临床应用指导原则
抗菌药物临床应用指导原则(2015年版)
盆腔炎症性疾病诊治规范(修订版)
血液净化急诊临床应用专家共识
医院获得性肺炎诊断和治疗指南(草案)
中国痤疮治疗指南(2014修订版)
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·一般用法
1.口服给药一日1.5-2g(按林可霉素计，以下同)，分3-4次给药。

2.肌内注射一日0.6-1.2g，分次注射。

3.静脉滴注一次0.6g，每8或12小时1次，滴注1-2小时。

严重感染时一次0.6-1g，每8-12小时1次。

危及生命时剂量可增加至一日8g。

最大剂量为一日8g。

·急、慢性中耳炎
1.经耳给药一次1-2滴，一日3-5次。

·结膜炎、角膜炎
1.经眼给药一次1-2滴，一日3-5次。

·肾功能不全时剂量
严重肾功能损害者的适宜剂量为常规剂量的25%-30%。

·老年人剂量
老年患者使用本药须谨慎确定剂量，尤其是有严重肾功能不全的患者。

儿童
·常规剂量
·一般用法
1.口服给药一日30-60mg/kg，分3-4次给药。

2.肌内注射一日10-20mg/kg，分次注射。

3.静脉滴注剂量同“肌内注射”，分2-3次给药。

国外用法用量参考
成人
·常规剂量
·金黄色葡萄球菌引起的感染、肺炎球菌感染性疾病、链球菌感染性疾病
1.肌内注射一次600mg，每24小时1次，可增加剂量至一次600mg，每1 2小时1次或更短的给药间隔。

2.静脉给药一次600-1000mg，每8-12小时1次，最大剂量为一日8g。

3.结膜下注射一次75mg。

·肾功能不全时剂量
严重肾功能不全者，推荐使用正常肾功能患者常用剂量的25%-30%。

·肝功能不全时剂量
中度以上肝功能不全者应避免使用本药，如确需使用，应减小剂量，并监测血药浓度。

·透析时剂量
血液透析或腹膜透析者均无需调整剂量。

儿童
·常规剂量
·金黄色葡萄球菌引起的感染、肺炎球菌感染性疾病、链球菌感染性疾病
1.肌内注射 1个月以上患儿的常用剂量为一次10mg/kg，每24小时1次，可增加剂量至一次10mg/kg，每12小时1次或更短的给药间隔。

2.静脉滴注 1个月以上患儿的常用剂量为一日10-20mg/kg，分次给药，每8-12小时1次。

·肾功能不全时剂量
参见成人“肾功能不全时剂量”。

·肝功能不全时剂量
参见成人“肝功能不全时剂量”。

·透析时剂量
参见成人“透析时剂量”。

【给药说明】
给药方式说明
1.口服给药本药宜空腹服用，以利吸收。

2.静脉给药本药不可直接静脉注射。

静脉滴注时，每0.6g药物需用100-20 0ml溶液稀释，滴注时间为1-2小时。

注射剂配伍
查看注射剂配伍信息
【禁忌症】
1.对本药或克林霉素过敏或有过敏史者。

2.深部真菌感染者。

3. 1个月以内婴儿禁用本药滴眼液和滴耳液。

【慎用】
1.有胃肠疾病(特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎)或病史者。

2.哮喘、有显著过敏症状、有哮喘病史或其他严重过敏史者。

3.肝功能不全者。

4.严重肾功能不全者。

5.未完全控制的糖尿病患者。

6.免疫功能低下和恶性肿瘤患者。

7.白色念珠菌阴道炎和鹅口疮患者。

8.老年患者(国外资料)。

9.哺乳期妇女。

【特殊人群】
儿童
尚缺乏新生儿用药安全性和有效性的临床经验。

故小于1个月的婴儿不宜使用口服和注射制剂，禁用滴眼液和滴耳液。

老人
患有严重基础疾病的老年人用药后易发生腹泻或假膜性肠炎等不良反应，用药时需密切观察，应慎用。

妊娠期妇女
1.国内资料显示本药透过胎盘屏障后可在胎儿肝脏中浓缩，目前虽然尚无在人类中应用时发生问题的报道，但妊娠期妇女应用时仍需权衡利弊。

2.美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

点击查看妊娠哺乳用药详情。

哺乳期妇女
本药可随乳汁排泄，浓度可达0.5-2.4μg/ml。

由于可能引起哺乳婴儿的严重不良反应，故哺乳期妇女应慎用，如必须使用本药，应暂停哺乳。

点击查看妊娠哺乳用药详情。

【不良反应】
本药不良反应发生率高于克林霉素。

1.呼吸系统呼吸困难。

2.肌肉骨骼系统四肢无力。

3.泌尿生殖系统罕见肾功能损伤的表现，如氮质血症、少尿、蛋白尿。

还可引起阴道炎。

4.神经系统偶有引起眩晕的报道。

5.肝脏用药后可引起丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶升高。

有引起黄疸的报道。

6.胃肠道可见吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛等，严重者有腹绞痛、腹部压痛、严重腹泻(水样或血样便)，长期用药可致假膜性肠炎(可能在抗菌治疗中或治疗后出现)。

还有引起舌炎、口腔炎的报道。

7.血液偶见白细胞或中性粒细胞减少，以及血小板减少；罕见再生障碍性贫血和全血细胞减少。

8.皮肤皮肤潮红。

9.耳可引起听力下降(均为18岁以下患者)。

偶有耳鸣的报道。

10.过敏反应可见皮疹、瘙痒等，偶见荨麻疹、血管神经性水肿和血清病反应等，罕有表皮脱落、大疱性皮炎、多形性红斑和史-约(Stevens-Johnson)综合
征的报道。

11.其他 (1)休克样反应：表现为面色苍白、血压下降，严重者呼吸心跳骤停，甚至死亡。

(2)静脉给药速度过快或大剂量静脉滴注时，可能会引起低血压、心电图改变、甚至心脏停搏。

呼吸停止。

(3)注射时可引起疼痛，静脉给药可引起血栓性静脉炎。

【药物相互作用】
药物-药物相互作用
1.神经肌肉阻滞药：
结果：合用可增强神经肌肉阻滞药的作用。

机制：本药具神经肌肉阻滞作用。

处理：应避免合用。

2.吸入性麻醉药：
结果：合用可导致骨骼肌无力和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)。

处理：在手术中或术后合用时应注意。

以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可能有效。

3.阿片类镇痛药：
结果：合用有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能。

机制：本药与阿片类的中枢呼吸抑制作用相加。

处理：合用时必须对患者进行密切观察或监护。

4.抗肠蠕动止泻药、含白陶土止泻药：
结果：合用可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻病程延长和病情加剧，可能在疗程中甚至疗程后数周引起伴严重水样腹泻的假膜性肠炎；且本药与含白陶土止泻药同服，本药的吸收将显著减少。

处理：本药不宜与抗蠕动止泻药合用；与含白陶土止泻药不宜合用，需间隔一定时间(至少2小时)。

5.氯霉素、红霉素：
结果：氯霉素或红霉素在靶位上均可置换本药，或阻抑本药与细菌核糖体50S
亚基结合，体外试验显示本药与红霉素具拮抗作用。

处理：本药不宜与氯霉素或红霉素合用。

6.抗肌无力药：
结果：合用可导致抗肌无力药对骨骼肌的效应减弱。

处理：合用时抗肌无力药的剂量应予调整。

药物-食物相互作用
食物：
结果：食物可减少本药的吸收。

【注意事项】
用药警示
1.不同菌株对本药的敏感性有较大差异，必要时在用药前应做药敏试验。

2.为防止急性风湿热的发生，治疗溶血性链球菌感染时疗程至少为10日。

3.本药在脑脊液中不能达有效浓度，不适用于脑膜炎的治疗。

4.用药期间需密切注意大便次数，如出现排便次数增多，应注意假膜性肠炎的可能，需及时停药并作适当处理。

交叉过敏
对林可霉素过敏者可能对其他林可霉素类也过敏。

不良反应的处理方法
1.用药后如出现过敏反应，须停药。

严重者可能需给予肾上腺素、抗组胺药、皮质激素、多巴胺等药物，并采取给氧、保持气道通畅、静脉补液等急救措施。

2.用药后如出现更严重的二重感染，需根据临床所需采取相应的治疗。

如患者伴有念珠菌感染，需同时给予相应的抗念珠菌治疗。

3.用药期间如出现腹泻，须确定是否为假膜性肠炎。

如为假膜性肠炎，轻症停药可能有效；中至重症患者需补液，并补充电解质和蛋白质，如无效，则应口服甲硝唑一次250-500mg，一日3次。

复发时可再口服甲硝唑，无效时可改服万古霉素，每6小时125-500mg。

用药前后及用药时应当检查或监测
1.长期用药时应常规监测肝、肾功能及血常规。

2.大剂量用药时应做血药浓度监测，尤其对于肝、肾功能减退的患者。

制剂注意事项
苯甲醇：本药注射液中含有苯甲醇，与新生儿喘息综合征有关。

【国外专科用药信息参考】
牙科用药信息
与牙科治疗相关的主要不良反应：舌炎和口腔炎。

精神状况信息
1.对精神状态的影响：用药后可能引起头晕。

2.对精神障碍治疗的影响：本药可能会引起粒细胞减少，与氯氮平和卡马西平合用应谨慎。

护理注意事项
实验室检查：长期治疗时应定期监测肝功能、肾功能以及全血细胞计数。

【药物过量】
过量的处理
药物过量时主要是对症及支持治疗，如洗胃、催吐及补液等。

【药理】
药效学
本药是链霉菌属的链丝菌菌群生长时的产物，为一种林可胺类碱性抗生素，具抑菌作用，但在高浓度时对高度敏感细菌也具有杀菌作用。

其抗菌作用特点是：(1)对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用，对革兰阳性和革兰阴性厌氧菌具有强大的抗菌作用。

(2)对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素；葡萄球菌对本药可缓慢产生耐药性，对红霉素耐药的葡萄球菌对本药常显示交叉耐药性。

·作用机制本药通过作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，抑制细菌细胞的蛋白质合成，从而起抗菌作用。

·抗菌谱本药对肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌，拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌等厌氧菌以及某些放线菌具有较强的抗菌活性。

本药对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、多数粪肠球菌及某些梭状芽孢杆菌、奴卡菌、酵母菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、肺炎支原体、真菌和病毒无效。

药动学
口服可经胃肠道吸收，不被胃酸灭活。

空腹服用后20%-30%被吸收。

口服5 00mg，2-4小时后达血药峰浓度(3μg/ml)。

口服给药对多数革兰阳性菌的有效
治疗浓度可维持6-8小时。

单次肌注600mg，可在1小时内达血药峰浓度(11. 6μg/ml)，对多数革兰阳性菌的有效治疗浓度可维持17-20小时。

2小时持续静脉滴注600mg，平均血药峰浓度为15.9μg/ml，对多数革兰阳性菌的有效治疗浓度可维持14小时。

本药蛋白结合率为77%-82%，吸收后可广泛而迅速地分布于各体液和组织中。

在唾液、痰、骨组织和关节中可达有效抑菌浓度，注射给药后在眼中也可达有效抑菌浓度；在大多数组织中均可达到较高浓度，乳汁中也有一定浓度。

本药可迅速经胎盘进入胎儿血循环，在胎儿血中的浓度可达母体血药浓度的25%；也可分布入脑脊液，但脑脊液中的药物浓度不能达到脑膜炎的治疗浓度。

药物主要在肝脏代谢，某些代谢物具有抗菌活性，儿童的代谢率较成人高。

可经肾、胆道和肠道排泄，组织水平的研究表明胆汁为重要的排泄通道。

口服后40%以原形随粪便排出，9%-13%以原形随尿液排泄。

单次口服500mg后24小时经肾清除的比例为1%-31%(平均为4%)；单次肌注或2小时持续静脉滴注600m g经肾清除的比例则分别为1.8%-24.8%(平均为17.3%)和4.9%-30.3%(平均为13.8%)。

本药口服、肌注或静脉给药的半衰期为(5.4±1)小时，肝功能减退时，半衰期延长至9小时；肾功能减退时，半衰期延长至10-20小时。

血液透析或腹膜透析不能有效清除药物。

遗传、生殖毒性与致癌性
·遗传毒性沙门氏菌回复突变试验或V79中国仓鼠肺细胞次黄嘌呤鸟嘌呤核糖转移酶(HGPRT)基因位点突变实验均未见致突变性。

碱性磷酸酶洗脱结果未见V 79中国仓鼠肺细胞DNA链的断裂。

体外培养的人淋巴细胞中也未见染色体异常。

大、小鼠的体内微核试验均为阴性，且不诱发雄性果蝇后代的性交链隐性致死突变。

也不诱发大鼠新鲜肝细胞的程序外DNA合成。

·生殖毒性雌、雄性大鼠经口给予本药剂量达300mg/kg(按体表面积计算，为人用推荐最高剂量的0.36倍)时，未见对生育力的损害。

尚无动物致畸性研究资料及妊娠期妇女充分严格的临床研究资料。

大鼠经口给予本药1000mg/kg(按体表面积计算，为人推荐日用最高剂量的1.2倍)的生殖试验，未见对从出生至刚断奶后代的存活率影响。

·致癌性尚无本药致癌性的研究资料。