【优质】精神安定类药物市场研究报告 201X年 (4500字)-word范文 (26页)

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精神安定类药物市场研究报告 201X年 (4500字)
广州标点医药信息有限公司 201X 年第一部分、精神安定类药物概述和研
发 .................................................................. (4)
第一节、镇静催眠药概
述 .................................................................. (4)
第二节、抗精神分裂药物概
述 .................................................................. . (7)
第三节、精神安定类药物研发状
况 .................................................................. ............................... 10 第二部分、精神安定类药物总体市场状况 .................................................................. (14)
第一节、精神安定类药物市场容量分
析 .................................................................. .. (14)
第二节、精神安定类药物市场份额分
析 .................................................................. .. (15)
第三节、精神安定类药物厂家市场份额分
析 .................................................................. (17)
第四节、精神安定类药物主要品种市场增长
率 .................................................................. ............ 18 第三部分、精神安定类药物市场品种分
析 .................................................................. (19)
第一节、镇静催眠
药 .................................................................. .. (19)
1、咪达唑
2、唑吡
4、佐匹克
1、奥氮
2、喹硫
3、利培
5、阿立哌
6、齐拉西
7、帕利哌 3、右美托咪
仑 .................................................................. .. (19)
坦 .................................................................. .. (20)
定 .................................................................. (21)
隆 .................................................................. . (22)
平 .................................................................. (23)
平 .................................................................. .. (24)
酮 .................................................................. .. (25)
辛 .................................................................. . (26)
唑 .................................................................. . (27)
酮 .................................................................. . (28)
酮 .................................................................. ........................................................ 29 第二节、抗精神分裂药
物 .................................................................. .............................................. 23 4、氟哌噻吨-美利曲
第三节、201X年国外知名医药公司精神安定类药物销售情
况 ...................................................... 30 第四部分、最新我国精神安定类药物进入医保目录情
况 ...................................................................
31 第五部分、我国精神安定类药物商品名、生产厂
家 .................................................................. ......... 33 第六部分、精神安定类药物中标价格情
况 .................................................................. (38)
表
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表
表
1： 201X-201X年精神安定类药物主要品种市场份额变
化 ........................................... 15 2： 201X年精神安定类药物新审批情
况 .................................................................. ...... 16 3： 201X-201X年精神安定类药物市场份额排名前20位的厂
家 (17)
4： 201X-201X年市场份额前20位镇精神安定类药物品种增长
率 .............................. 18 5：咪达唑仑市场竞争格
局 .................................................................. ........................... 19 6：唑吡坦市场竞争格
局 .................................................................. ............................... 20 7：右美托咪定市场竞争格
局 .................................................................. ....................... 21 8：佐匹克隆市场竞争格
局 .................................................................. ........................... 22 9：奥氮平市场竞争格
局 .................................................................. ............................... 23 10：喹硫平市场竞争格
局 .................................................................. ............................ 24 11：利培酮市场竞争格
局 .................................................................. ............................ 25 12：氟哌噻吨/美利曲辛市场竞争格
局 .................................................................. ........ 26 13：阿立哌唑市场竞争格
局 .................................................................. ........................ 27 14：齐拉西酮市场竞争格
局 .................................................................. ........................ 28 15：帕利哌酮市场竞争格
局 .................................................................. ........................ 29 16：国外知名医药公司精神安定类药物销售情况 ........................................................ 30 17：201X年医保目录中精神安定类药
物 .................................................................. ... 31 18：精神安定类药物商品名、生产厂家目
录 (33)
19：精神安定类药物中标价格情
况 .................................................................. ............. 38 图
图1: 201X-201X年精神安定类药物市场销售趋势（单位：亿
元） (14)
第一部分、精神安定类药物概述和研发
第一节、镇静催眠药概述
镇静催眠药属于中枢神经系统药物的一类,主要用于治疗精神活动的轻度病态兴奋状态和一般失眠等，其中以治疗失眠较为常见。

镇静药对中枢神经系统有轻度抑制作用，能使兴奋不安和焦虑的病人安静下来,但不催眠。

催眠药能使中
枢神经进一步抑制而进入睡眠状态，它对失眠病人和正常人都有催眠作用。

镇静药和催眠药之间并没有明显界限，只有量的差别。

如较大剂量的镇静药可以促进入睡，小剂量的催眠药具有镇静效果。

失眠是睡眠障碍的表现形式之一，失眠的临床表现为：入睡时间超过30分钟；夜间觉醒次数超过2次或凌晨早醒；多噩梦；总的睡眠时间少于6小时；有日间残留效应，如次日早晨感到头昏、精神不振、嗜睡、乏力等。

按病程失眠可分为：一过性或急性失眠，病程小于4周；短期或亚急性失眠，病程大于4周、小于3?6个月；长期或慢性失眠。

病程大于 6个月。

失眠主要发病人群多为老人，但随着现代社会工作压力和生活压力增大，患失
眠的人群有年轻化的趋势。

长期失眠容易影响身体代谢和机体免疫能力；影响工作学习效率；容易出现情绪沮丧、焦躁，影响人际关系和生活质量；严重者则出现抑郁症。

治疗失眠的镇静催眠药可分为西药和中药两大类。

西药又可分为3代药物，分
别是第1 代的巴比妥类药物；第2代的苯二氮卓类药物；第3代的非苯二氮卓
类药物。

1、巴比妥类药物
主要药物有苯巴比妥、异戊巴比妥和司可巴比妥等，在20世纪30?50年代曾为主要的催眠药物。

它选择性地抑制丘脑网状上行激活系统，从而阻断兴奋向大脑皮层的传导。

但此类药物毒副作用较多，可致严重肝、肾毒性，长时间使用可产生耐受性和依赖性，长期使用后突然停药后易出现“反跳”现象。

2、苯二氮卓类药物
主要药物有地西泮、劳拉西泮、阿普唑仑、咪达哇仑等。

其药物主要作用于大
脑的网状结构和边缘系统，产生镇静催眠作用。

此类药物起效快速，吸收完全，所以临床上被广泛使用。

但仍有不少的不良反应，如宿醉现象；反跳性失眠；记忆损害；有成瘾性等。

大部分药物长期用药会出现心理和生理的依赖性，服药剂量必须严格控制。

2.1、地西泮(安定）
口服吸收快而完全，0. 5?2小时血药浓度达峰值，半衰期20?70小时，具有抗
焦虑、抗抽搐、肌肉松弛和镇静催眠作用，临睡前服用能够缩短入睡潜伏期，增加总睡眠时间，减少觉醒次数。

不良反应有嗜睡，头昏、乏力，长期连续用药可产生依赖性和成瘾性。

老年患者、肝肾及呼吸功能不全者、驾驶员、高空作业及青光眼、重症肌无力患者、孕妇及哺乳期妇女不宜服用。

2.2、劳拉西泮
口服容易吸收，1?2小时血药浓度达峰值，半衰期比地西泮要短，为10?20小时，作用效果跟地西泮相仿，在抗焦虑方面比地西泮强。

肌肉注射吸收稳定，可透过血脑屏障和胎盘屏障，也可分泌入乳汁。

不良反应轻微，有眩晕、倦怠和共济失调等，长期服药有依赖性。

老年人与肾功不全者不宜服用。

2.3、阿普唑仑
精神安定类药物市场研究报告 (201X年度)
本品口服吸收迅速，药效浓度时间和半衰期时间跟劳拉西泮相当，为1?2小时
达到峰值，半衰期12?15小时，老人家时间服药后半衰期时间要更长，约为
19小时，所以老人家服药剂量要适当减少。

本品的药理作用和不良反应均与
地西泮相似，同时亦能用于抗忧郁作用，所以本品主要用于忧郁症。

2.4、咪达唑仑
口服后经过胃肠道粘膜吸收,存在肝脏首过效应,故生物利用度低,肌肉注射吸收良好。

易透过血脑屏障及胎盘屏障，口服后达峰值时间为10分钟，半衰期为1. 5h?2. 5h,个别患者可达7h,药理作用类似劳拉西泮。

口服可用于抗焦虑或
催眠。

常见的不良反应为嗜睡、共济失调，个别患者可有梦游现象，初次使用时应有他人陪伴。

静脉注射可能发生呼吸抑制及血压下降。

3、非苯二氮卓类药物
非苯二氮卓类药物自上个世纪80年代末期以来发展迅速，现在的主要代表药物有扎来普隆、佐匹克隆、唑吡坦等。

其作用机理与苯二氮卓类相似，都作用于GABA受体，不过选择性比苯二氮卓类更强，能对具体某亚型受体起作用。

因
此有更好疗效和更少的不良反应。

近年来有取代苯二氮卓类药物的趋势。

3.1、唑吡坦
本品为第一个非苯二氮卓类安眠药,具有较强的镇静、催眠和轻微的抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。

唑吡坦起效迅速，服药后0.5h?2. Oh血药浓度达峰值，半衰期短，约为1.4?
3. 8h ,平均2.5h。

由于该药物诱发停药反应的倾向不明显，可以采用全新的“按需”用药方案，故上市后即得到临床认可，目前己成为治疗睡眠障碍的标准药物，不良反应与个体敏感性有关，偶有眩晕、疲倦、恶心等，更有研究表
明唑吡坦可引起梦游症。

老年或体质虚弱者起始量应从5mg开始，不超过
10mg,睡前服用，肺功能不全者慎用，儿童、孕妇、哺乳者不宜服用。

3.2、佐匹克隆
本品为环吡咯酮类催眠药，比苯二氮卓类药物有高效，低毒，成瘾性少的特点，改善睡眠效果比苯二氮卓类药物要好，但具有类似的镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用，则不及苯二氮卓类药物。

本品口服后吸收迅速，血药浓度达峰值时间为lh?2h,半衰期约为3. 5h? 6h。

不良反应主要表现为长期服药突然停药后
出现反跳性失眠、恶梦、恶心等，所以本品使用最好不超过4周，宜间断使用。

代谢产物可分泌进入乳汁，哺乳期妇女及心肺功能不全者禁用，老年人及肝功不全者慎用或减量。

3.3、扎来普隆
属于吡啉唑酮嘧啶类的非苯二氮卓类催眠药，与唑吡坦的作用机理相似，也能
产生较强的镇静、催眠作用。

口服作用迅速，血浆峰浓度时间为0.9h?1.5h,
半衰期比唑吡坦更短约为0.9h?l.lh。

具有镇静、催眠、肌肉松弛、抗焦虑和
抗惊厥作用，无宿醉反应和成瘾性较少。

不良反应与所用的剂量有关，主要为头痛、嗜睡、眩晕，40mg大剂量单次用药，可导致语言能力下降、记忆力减退，20mg剂量可使语言、学习、记忆能力略微降低。

如果由精神病（如抑郁症、精神分裂症、老年痴呆、焦虑症、强迫症、边缘性
人格障碍等）引起的失眠或狂躁等症状，一般的镇静催眠药物未必能很好的改善病情，最好的治疗是 __________________________________________ 精神
安定类药物市场研究报告 (201X年度) 直接使用精神科药物,从根本上控制病情,改善情况。

在镇静方而临床上可使用药物利培酮，奥氮平等。

在治疗失眠
方面，用多塞平，氟西汀等可以治疗抑郁症发生时的失眠症。

三环类抗抑郁药物
本类药物主要有多虑平、阿米替林和去甲丙米嗪，是抑郁症相关失眠治疗的首
选用药。

其还可作为传统催眠药物治疗无效的原发性失眠患者的二线用药。

曲唑酮精神安定类药物市场研究报告(201X年度)
曲唑酮是三唑吡啶类衍生物，具有良好的抗焦虑和抗抑郁作用，其选择性阻断
5 - HT 再摄取，对5-HT2受体有中等强度的拮抗作用，主要代谢产物间氯苯基哌嗪则是5-HT2 受体的强力拮抗剂。

因此，曲唑酮被称为5 - HT2受体拮抗剂
和5 - HT再摄取抑制剂。

此外，曲唑酮阻断H1受体引起明显的镇静作用。

大量处方曲唑酮的基层医疗机构医生认为, 曲唑酮几乎没有危险性和成瘾性，价
格又比新一代的镇静催眠药便宜。

米氮平
米氮平被称为去甲肾上腺素和特异的5 - HT能抗抑郁药，具有抗抑郁、抗焦虑和改善睡眠的作用。

它通过阻断突触前肾上腺素a 2自受体和异受体，促进
NE和5 - HT的释放, 并特异性地阻断5 - HT2受体和5 - HT3受体，使5 -
HT只作用于5 - HT1受体，具有高度的选择性。

在临床实践中发现，米氮平
的改善睡眠作用随用药时间延长而减弱。

由于西药有一定的不良反应，而中药在不良反应方面要少于西药，所以失眠患
者也会尝试服用中药来治疗。

在中医药方而，对于治疗失眠，主要代表药物是刺五加和天麻素。

1、刺五加
本品为五加科植物，有益气健脾，补肾安神的功效。

主要用于脾肾阳虚、体虚
乏力、食欲不振、腰膝酸痛、失眠多梦。

有研究报告显示，刺五加对老年人失眠有明显的疗效，还能改善血液循环和增进食欲。

也有研究报告表明,对椎一
基底动脉供血不足引起的老年人失眠, 刺五加亦能改善其失眠症状。

2、天麻素
本品为兰科多年生寄生植物，具有镇静，抗惊厥，抗炎，抗衰老、改善学习记
忆等作用。

对由神经衰弱引起的失眠有一定的治疗作用。

有研究报告显示，正常成人服用天麻素或天麻苷元后出现嗜睡感。

报告实验结果，天麻素注射液和戊巴比妥钠、水合氯醛及硫喷妥钠等均有协同作用，可令小鼠睡眠时间延长，实现镇静催眠效果。

第二节、抗精神分裂药物概述
精神分裂症是一种常见的病因未完全阐明的精神疾病。

多起病于青壮年，常有
知觉、思维、情感和行为等方面的障碍，一般无意识及智能障碍。

精神分裂症的症状有思维障碍、感知觉障碍、情感障碍、意志与行为障碍。

传统临床分为偏执型、紧张型、青春型、单纯型。

20世纪80年代初，Crow根据前人与自己的研究，提出精神分裂症生物异质性
观点，将精神分裂症按阳性、阴性症状群进行分型。

阳性症状指精神功能的异常或亢进，包括幻觉、妄想、明显的思维形式障碍、反复的行为紊乱和失控。

阴性症状指精神功能的减退或缺失
主的精神分裂症)和II型精神分裂症（以阴性症状为主的精神分裂症）。

抗精神病药物的种类
第一代抗精神病药物(典型抗精神病药物）
指主要作用于中枢D2受体的抗精神病药物，包括：①吩噻嗪类氯丙嗪、硫利达嗪、奋乃静、氟奋乃静及其长效剂、三氟拉嗪等；②硫杂蒽类的氯哌噻吨及其长效剂、三氟噻吨及其长效剂、泰尔登等；③丁酰苯类如氟哌啶醇及其长效剂、
五氟利多等；④苯甲酰胺类如舒必利等。

其中临床又将吩噻嗪类分为高效价药物如奋乃静、三氟拉嗪;低效价药物如氯丙嗪、硫利达嗪(效价分类适用于第一代药物）。

此类药物自20世纪50年代以来广泛应用于临床治疗各种精神病，主要治疗各种精神病性症状。

大量临床研究及临床应用经验均证明第一代抗精神病药物治疗精神分裂症阳性症状有效而且安全。

典型抗精神病药物的局限性：（1)不能改善认知功能：典型抗精神病药物不能
改善执行功能、工作记忆、口语、视觉运动、语流、精细运动功能；但有时能改善注意力的某些指标。

药物的抗胆碱能作用可能会使记忆恶化。

（2)对核心的阴性症状作用微小；有时可产生继发性阴性症状。

（3)约有30%的患者其阳
性症状不能有效缓解。

（4)引发锥体外系和迟发性运动障碍的比例较高。

（5)患者用药的依从性不好。

（6)药物对患者工作能力的改善作用较小。

第二代抗精神病药物(非典型抗精神药物）
第一代抗精神病药物上市多年后，出现了新一代药物，即第二代抗精神病药物。

与吩噻嗪类等药物相比，它们具有较高的5?羟色胺(5-HT)2受体阻断作用，称多巴胺(DA)-5-HT 受体揞抗剂(SDAs)，对中脑边缘系统的作用比对纹状体系统
作用更具有选择性,包括氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮和阿立
哌唑。

这类药物由于临床作用谱广、引发EPS 比率较小或不明显，今后在精神
病学领域将有更广阔的应用前景。

常用产品有奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮、阿立哌唑。

奥氮平 , 包括情感平淡、言语贫乏、意志缺乏、无快感体验、注意障碍。

也可分为I型精神分裂症(以阳性症状为
1982年Eli Lilly公司在英国发现了氯氮平的衍生物一一奥氮平，1995年7月完成临床III期试验，1996年在美国和欧洲上市，1999年进口中国。

该药是
噻酚苯二氮卓类衍生物，口服后5小时达血浆峰浓度，半衰期为31小时
(21?54小时)，可以每日一次用药。

治疗适应证
1) 急慢性精神病：奥氮平对首发和多次发作的精神分裂症、分裂情感性精神障碍的精神症状均有效；
2) 精神分裂症和分裂情感障碍的维持治疗，预防复发；
3) 催乳素水平升高、锥体外系不良反应阈值较低及严重迟发性运动障碍的患者；
4) 难治性精神分裂症；
5) 器质性精神病；
6) 单独治疗或与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。

主要的不良反应为短暂的镇静、体位性低血压和体重增加，锥体外系症状的危
险较低, 有恶性综合征、暂时性催乳素升高的个案报告。

喹硫平
喹硫平是一种新型有希望的SDAs抗精神病药，由Zeneca实验室开发，分子结
构接近于氯氮平和奋乃静。

1996年在国外上市，201X年进口我国，属二苯西
平类化合物。

口服后1? 1.5小时达峰浓度，血浆蛋白结合率为83%。

消除半衰
期6. 9小时，服药后48小时达稳态浓度。

治疗适应证
1) 急慢性精神疾病：首次发作或急性恶化的精神分裂症和分裂情感障碍患者；
2) 帕金森病性精神障碍或抗帕金森病药物引发的精神障碍；
3) 精神分裂症和分裂情感障碍的维持治疗，预防复发；
4) 器质性精神病；
5) 单独治疗或与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。

主要的不良反应是嗜睡、头晕和体位性低血压。

此外喹硫平可引起甲状腺激素
水平轻度降低,不伴有促甲状腺激素水平升高,这些改变均没有临床意义。

对心血管系统无明显影响，偶尔出现QTc间期延长。

利培酮
利培酮是第一个继氯氮平之后获得美国FDA批准的SDAs抗精神病药。

1994年
在美国、欧洲上市，1997年进口我国。

治疗适应证
1) 急慢性精神病：利培酮对首发和多次发作的精神分裂症、分裂情感性精神障碍的精神症状均有效；
2) 精神分裂症和分裂情感障碍的维持治疗，预防复发；
3) 锥体外系不良反应阈值比较低的患者；
4) 器质性精神病；
5) 难治胜精神分裂症；
6) 其他疾病：治疗双相障碍躁狂发作以及与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。

常见的不良反应为剂量相关性锥体外系不良反应和催乳素水平增高，其他常见
的不良反应包括镇静、头晕等。

齐拉西酮
齐拉西酮是在我国上市的第六个非经典抗精神药，1987年由辉瑞制药公司合成(盐酸齐拉西酮），现己获得美国、瑞典、新西兰等国家批准上市，即将在我
国上市，国产齐拉西酮片剂及即效注射剂已于201X年在我国上市。

齐拉西酮
是一种苯异噻唑哌嗪型抗精神病药，其化学名为5-2-E4(1.2-苯并异噻唑-
3-基)-1_哌嗪基]乙基]-6-氯-1, 3-二氢吲哚-2-酮盐酸盐。

口服吸收完全，达峰时间为6?8小时，生物利用度约为60%。

治疗适应证
1) 精神分裂症和分裂情感性精神病：已有多项短期(4?6周)双盲临床试验结果
显示该药80?160rag/d治疗精神分裂症阳性症状、阴性症状、情感症状和认知症状有效。

对急性或亚急性精神分裂症的疗效与其他抗精神病药物和利培酮相当（中国临床试验)。

2) 精神分裂症和分裂情感障碍的维持治疗，预防复发：一项为期一年的长期对照研究，比较了齐拉西酮和安慰剂治疗精神分裂症预防复发的疗效。

显示齐拉西酮40mg/d、80mg/ d和160mg/d治疗能预防复发，其复发率分别为43%、35%
和36%,明显低于安慰剂组的 77%。

长期
齐拉西酮治疗可进一步改善阴性症状。

齐拉西酮注射剂每日注射10mg可以迅速减轻激越症状。

3) 泌乳素水平升高、锥体外系不良反应阈值较低及严重迟发性运动障碍的患者。

4) 目前正有研究齐拉西酮治疗难治性精神分裂症、器质性精神病以及与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。

齐拉西酮治疗的主要不良反应为嗜睡、头晕、恶心和头重脚轻，偶有心动过速、体位性低血压和便秘。

阿立哌唑
阿立哌唑是一种喹诺酮衍生物，化学名为7-[4-[4-(2，3-二氯苯基)-1_哌嗪基]丁氧基]-3, 4-二氢-(IH)-喹啉酮。

1988年由日本大冢制药有限公司开发，
201X年11月美国FDA 批准上市。

国产阿立哌唑于201X年上市并应用于临床。

阿立哌唑口服吸收良好，达峰时间 3-一5小时，生物利用度87%，进食无影响。

阿立哌唑的药理作用与第一代、第二代抗精神病药不同，为5-羟色胺-多巴胺
系统稳定剂。

阿立哌唑对突触后多巴胺D2受体具有阻断作用，可以拮抗过高
的DA活动，治疗精神分裂症阳性症状。

该药对突触前膜DA自身受体具有部分激动作用，可加强DA功能，治疗精神分裂症和阴性症状认知功能损害。

治疗适应证
精神分裂症和分裂情感性精神障碍。

阿立哌唑对精神分裂症阳性、阴性症状疗效与其他抗精神病药相当，可改善情
感症状及认知功能。

两项长期(26周，52周)双盲对照研究，结果显示阿立哌
唑与安慰剂比较，可明显减少复发次数和复发率(34%比57%)。

常见不良反应：头痛、困倦、兴奋、焦虑、静坐不能、消化不良、恶心等。

第三节、精神安定类药物研发状况
镇静催眠药物研发
东亚钳蝎提取物的镇静催眠作用研究
东亚钳蝎又名全蝎，是名贵的中药材，具有息风镇痉、解毒散结、溶栓通络、
舒筋止痛的功效。

其主要活性成分蝎毒具有多种药理作用如镇痛、抗癌、抗惊厥、抗凝、减轻肾脏病理变化等。

动物研究发现，东亚钳蝎提取物对中枢神经系统均显示出一定的抑制作用起到镇静催眠效果，当药液达到一定浓度16
g/kg时，其镇静催眠作用明显增强，活动时间及前肢上抬次数明显减少，对
注射了戊巴比妥钠的小鼠睡眠时间显著延长。

南五味子总木质素用于镇静催眠研究
南五味子为华中五味子的干燥成熟果实。

临床广泛应用于治疗神经衰弱、失眠
等症。

研究发现，南五味子总木质素部位具有显著的镇静、催眠作用，另有研究还发现五味子生品和炮制品均有镇静、催眠作用，且炮制品（酒制、醋制）效果强于生品，其中酒制优于醋制。

这说明醇提取是利于五味子药材中镇静催眠活性物质的溶出的。

咪达唑仑鼻用凝胶喷雾剂
咪达唑仑是新型的镇静催眠药物，由于其结构的特异性，通过鼻腔黏膜可较好
吸收，迅速达到产生药理作用的有效血药浓度，较静滴具有更高的安全性，使用更为快捷、方便。

研宄用小鼠作为实验对象,结果发现咪达唑仑经鼻腔给药
对减少小鼠自主活动次数的作用显著地强于
口服给药，与l.Omg.kg咪达唑仑静脉注射给药相比，0.5、1. Orag ? kg 1咪
达唑仑经鼻腔给药对减少小鼠自主活动次数的作用显著地低于静注组（PC0.01, P<0. 05)；而 2mg ? kg 咪达唑仑经鼻腔给药组的药效十分显著地强于静注给
药组。

研究人员认为，由于目前口服和注射剂在航天中应用都有一定的缺陷，鼻用凝胶喷雾剂能弥补其中一些缺陷，所以有很大的研究价值。

杜仲雄花水提物镇静催眠作用
根据消费者反应，并经实验证明，杜仲雄花具有良好的镇静催眠效果，但其作
用机理尚不清楚。

有研究用小鼠做实验，结果发现：①杜仲雄花水提取物能够有效的减少小鼠自主活动，具有一定的镇静效果，提取物对小鼠自主活动的影响具有显著的剂量相关性；②与阈下剂量戊巴比妥钠有良好的协同作用，大、中、小剂量组均能显著增加阈下剂量戊巴比妥钠诱导小鼠的入睡率，显著延长小鼠的睡眠时间；③大剂量组的药效与地西泮相当，能够缩短阈上剂量戊巴比妥钠对小鼠的睡眠潜伏期，极显著的延长小鼠睡眠时间。

另外研究还发现，用
杜仲雄花的小鼠较用西药的小鼠恢复更快，一定程度说明杜仲雄花残留更少，
安全性更高。

阿魏酸钠的镇静催眠研究
阿魏酸是植物界普遍存在的一种酚酸,在植物中主要与细胞壁多糖和木质素交联构成细胞壁的一部分，具有抗氧化，抗血小板聚集，增加冠脉流量，保护缺血心肌，降血脂、抗动脉粥样硬化，增加肾血流量，活化淋巴细胞、促进淋巴细胞增殖等特点，且毒性低。

研究显示：阿魏酸钠对正常小鼠自主活动和谷氨酸单钠诱导的小鼠自主活动增加都有显著减少作用, 提示阿魏酸钠有一定的镇静
作用；阿魏酸钠显著延长戊巴比妥钠诱导下小鼠睡眠的持续时间,
__________________________________________ 精神安定类药物市场研究报告(201X年度）说明阿魏酸钠具有改善小鼠睡眠的作用；阿魏酸钠非常显著缩短
急性酒精中毒小鼠的入睡时间，非常显著延长其睡眠持续时间，提示阿魏酸钠可加重急性酒精中毒,应引起临床上重视。

新给药方式研究
镇静催眠药存在的主要问题有，生物利用度低，有首过效应，半衰期太短产生
早醒或者半衰期太长产生宿醉。

为了解决这些问题，新的给药方式是一个研究重点。

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1，增强药物的水溶性。

某部分固体药物属于难容性药物，所以生物利用度低，如果将固体药物通过一定的载体材料改为水溶性，这样能大大改善药物的溶出和吸收，提高生物利用度。

2,避免首过效应。

由于大部分药物都用胃肠道吸收，所以都不能避免首过效应，如果药物用黏膜吸收,将可以避免肝脏首过效应。

口腔黏膜吸收和肺部黏膜吸
收是两个研究方向。

口腔黏膜吸收可用舌下含片和舌下喷雾，舌下含片己有企业获得FDA批准，舌下喷雾仍在临床研究中。

肺部黏膜吸收，ALEXZA制药公
司正在研宄扎来普隆肺部吸收制剂，现在临床I 期阶段。

艾司佐E克隆(Eszopiclone)
该产品为佐匹克隆的单一异构体，由美国Sepracor公司研制开发,201X年在美
国上市。

国外报道，艾司佐匹克隆可显著持久地改善慢性失眠者的睡眠，将入选的788例失眠者随机分成两组，分别口服艾司佐匹克隆3 mg/d或安慰剂，
连续6个月。

结果在整个治疗期间，治疗组所有与失眠相关的临床表现均优于。