阿托伐他汀大鼠体内药动学及肠肝循环研究

阿托伐他汀大鼠体内药动学及肠肝循环研究
董婧;陈西敬;宋捷;王广基
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2008(39)1
【摘要】目的:建立测定大鼠血浆、胆汁中阿托伐他汀的浓度的LC-MS方法,研究其在大鼠体内的药动学和肠肝循环情况。

方法:测定大鼠静脉注射和灌胃给予阿托伐他汀后血浆中的药物浓度,对灌胃给药的吸收程度进行研究;测定大鼠给药后12h 胆汁中的药物浓度,计算其累积排泄率;运用大鼠肠肝循环模型研究阿托伐他汀在大鼠体内从胆汁重吸收的药动学过程,经3P87程序计算药动学参数。

结果:大鼠静脉注射和灌胃给予阿托伐他汀后体内药动学过程均符合二房室一级吸收模型,灌胃给药的绝对生物利用度为10.2%,两种途径给药后12h的胆汁累积排泄率分别是(7.3±1.4)%和(3.3±0.02)%。

大鼠肠肝循环模型表明,胆汁供体组大鼠的AUC和胆汁受体组大鼠的AUC分别是(26383.0±9870.5)ng/mL·min和
(2636.8±1815.0)ng/mL·min。

结论:阿托伐他汀在大鼠体内口服吸收程度较低,静脉注射给药后存在肠肝循环现象。

【总页数】5页(P55-59)
【关键词】阿托伐他汀;药动学;肠肝循环
【作者】董婧;陈西敬;宋捷;王广基
【作者单位】中国药科大学药物代谢与动力学研究中心
【正文语种】中文
【中图分类】R969.1
【相关文献】
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