解热镇痛药物合理使用

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4. 过敏反应
荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数) 某些可诱发阿司匹林哮喘
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
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5.瑞夷综合征(Reye’s syndrome）
病毒感染伴发热的儿童或青年服用该 药后，偶可发生严重的肝衰合并脑病 的表现
表现为惊厥、谵妄及昏迷等反应死亡 率较高
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复方感冒药各组分的不良反应
▪ 盐酸伪麻黄碱——缓解鼻塞
▪ 可引起中枢神经系统兴奋、抽搐。可产生 失眠、头痛。
▪ 1.甲亢、糖尿病、缺血性心脏病、眼压高、 高血压、前列腺肥大、服用单胺氧化酶抑 制剂及对拟交感神经药敏感的患者慎用。
▪ 2、60岁以上患者用易引起精神错乱、幻 觉、抽搐。因而对老年人应谨慎。
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二、 选择性的
cox-2 抑制药
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塞来昔布(celecoxib)
抑制cox-2的作用是cox-1的375倍 可以用于风湿热、类风湿性关节炎关和
骨关节炎的治疗；亦可用于术后镇痛、 牙痛、痛经 胃肠道副作用较小 有肾脏损害作用和心血管不良反应
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尼美舒利 （nimesulide）
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（二）苯胺类（对乙酰氨基酚、
扑热息痛）
P189
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1.作用特点
对中枢 PG合成酶的抑制作用强，对外周 PG 合成酶的抑制作用较弱
无明显抗炎抗风湿作用 解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似
aspirin,镇痛作用部位可能在中枢
用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏
或不能耐受者
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2.不良反应
丁 精品课碱件
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药名
解热止痛
抗过敏 缩血 中枢 抗病 兴奋 祛痰 其他
管 镇咳 毒
药
达诺（日） 对乙酰氨基酚
伪麻 右美 黄碱 沙芬
感清胶囊
对乙酰氨基酚 氯苯那
吗啉
敏
胍
轻克
对乙酰氨基酚 氯苯那
金刚
敏
烷胺
感立克
对乙酰氨基酚
金刚 咖啡 烷胺 因
散利痛
对乙酰氨基酚
咖啡
氨基
因
比林
速效伤风胶 囊
对乙酰氨基酚 氯苯那 敏
少见但预后恶劣
故儿童感染病毒性疾病(流感、水痘、 麻疹、流行性腮腺炎等)慎用
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6.对肾脏的影响
对正常人群影响较小
对特殊人群(老年及心、肝、肾功能损害者)
易导致水肿、多尿等肾小管受损表现 发生机制：抑制PGs合成，取消前列腺素的
代偿机制，病人原本体内存在阴性肾脏损害 和肾小球灌注不足
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治疗量对胃肠道无刺激性
代谢后的羟化物可使血红蛋白氧化 为高铁血红蛋白，引起组织缺氧、 紫绀，还可引起溶血性贫血
大剂量或长期用可发生严重的肝、 肾功能损害
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（三）有机酸类
吲哚美辛（消炎痛）
P189-190
解热镇痛抗炎作用强大 主要用于急性风湿性和 类风湿性关节炎和癌性发热等
不良 反应 较多
泰克
对乙酰氨基酚
金刚烷 胺
感速宁
对乙酰氨基酚
金刚烷 胺
海王感冒剂 对乙酰氨基酚 氯苯那 敏
咖啡 因
克感敏颗粒 氨基比林/非 氯苯那
那西丁
敏
咖啡 因
海王银得菲 对乙酰氨基酚 氯苯那 伪麻黄
敏
碱
康利诺片
对乙酰氨基酚 氯苯那 伪麻黄
敏
碱
达诺（夜） 对乙酰氨基酚 苯海拉 伪麻黄
明
碱
丽珠感乐 对乙酰氨基酚 特非那 伪麻黄
通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX)
而抑制PG的合成
COX-1
COX-2
生成 功能 抑制
COX-1 和 COX-2的特性比较
COX-1 结构型 固有的，存在于 正常组织中
稳定细胞功能， 保护细胞
不良反应
COX-2 诱导型 诱导产生，存在 于受损伤的组织中
具有强的致炎、 致痛作用
胃肠道反应 CNS作用
造血障碍 过敏反应
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布洛芬（芬必得）
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布洛芬（芬必得）P190四
作用：抗炎抗风湿及解热镇痛作用较强，
同aspirin，抗炎作用更突出。
用途：可进入滑膜腔，主要用于治疗风
湿和类风湿性关节炎，也可用于镇痛。
主要特点：胃肠道反应轻，病人较易耐
受。但长期应用仍可引起胃出血及溃疡, 偶见视力障碍。
严重肝损害
低凝血酶原血症
维生素K缺乏及血友病患者禁用
临产前不宜应用；术前一周应停用
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3. 水杨酸反应
用量过大时 可引起头痛,恶心、呕吐、
视听功能减退等反应, 称为水杨酸反应
严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精
神错乱及昏迷
治疗： 促进排泄:静滴碳酸氢钠
碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗
▪ 2、美林,成分是布洛芬。如果对乙酰氨基酚类药 不能使热度退下，可以用美林。
▪ 要注意，泰诺林的间隔是4个小时，美林是8个小 时，不能弄错。
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▪ 五种退热药物比较：
▪ 1、对乙酰氨基酚是儿科临床最常用的退热剂，也是世 界卫生组织（WHO）推荐2个月以上婴儿和儿童高热时 首选退热药。对乙酰氨基酚是一种比较安全的退热药， 退热效果迅速可靠，不良反应较少，可家庭常备。它的 商品名有泰诺林、百服宁、一滴清、必理通、安佳热、 爱尔、小儿退热栓等，剂型较多，适合儿童使用。
▪ 3、孕妇及哺乳期妇女应慎用
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复方感冒药各组分的不良反应
▪ 扑尔敏（马来酸氯苯那敏 ）——消除卡他症状 ▪ 轻微的嗜睡作用 ▪ 使用时需要注意： ▪ 1、开车、高空作业者要禁用； ▪ 2、前列腺肥大患者一般都有排尿困难的症状，含扑尔敏
（用于抗风湿时,剂量较大,应防止中毒）
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2. 影响血小板的功能
小剂量 抑制血小板中的COX-2 血小板中TXA2↓ 抑制血小板聚集和血栓形成
大剂量
抑制血管壁细胞中COX-2 前列环素 (PGI2)↓
促进血栓形成
小剂量aspirin用于防止血栓形成
50~100mg/d
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3 其他作用
▪ 4、复方氨基比林又名安痛定，是最常用的强效退热药之 一。该药可诱发急性溶血性贫血、皮疹等。此外，如注射 本品剂量过大会使孩子出汗过多，体温骤降，易引起虚脱。 因此，复方氨基比林婴幼儿禁用，年长儿慎用。
▪ 5、安乃近解热作用显著，但毒副作用明显，较长时间应 用可引起粒细胞减少、紫癜，甚至可能发生再生障碍性贫 血，个别病人对该药过敏，出现休克甚至死亡。目前包括 我国在内的许多国家都禁止或限制使用安乃近。
咖啡
人工
因
牛黄
康必得
对乙酰氨基酚
板蓝 二氧
葡萄
根 丙嗪
糖酸
锌
泰诺
对乙酰氨基酚 氯苯那 伪麻 右美
敏
黄碱 沙芬
白加黑感冒 片
对乙酰氨基酚 苯海拉 伪麻 右美 明（夜） 黄碱 沙芬
日夜百服宁
对乙酰氨基酚 氯苯那 伪麻 右美 敏 精品课黄件碱 沙芬
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药名
解热止痛
抗过敏
缩血 中枢 抗病 兴奋 祛痰 其他
管 镇咳 毒
药
雷蒙欣片
对乙酰氨基 氯苯那敏 伪麻 右美
酚
黄碱 沙芬
金刚感冒片 对乙酰氨基 氯苯那敏
酚
金刚 咖啡 烷胺 因
可立克
对乙酰氨基 氯苯那敏
酚
金刚 咖啡 烷胺 因
扑感灵
对乙酰氨基 氯苯那敏
酚
金刚 咖啡 烷胺 因
联邦菲迪乐 对乙酰氨基
酚
伪麻 黄碱
咖啡 因
水杨 酰胺
感冒清
对乙酰氨基 氯苯那敏
吗啉
酚
▪ 对cox-2的选择性抑制作用强 ▪ 具有解热、镇痛、抗炎作用 可以用于风湿热、类风湿性关节炎关和骨
关节炎的治疗；亦可用于术后镇痛、牙痛、 痛经 胃肠道副作用较小 有中枢神经和肝脏损害
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FDA对尼美舒利的使用管理
▪ 禁止用于12岁以下儿童 ▪ 作为抗炎镇痛的二线用药 ▪ 适应症限于慢性关节炎（如骨关节炎等）
▪ 2、布洛芬用于解热镇痛，属于较新的药物，在儿科退 热方面比较安全、高效，适用于6个月以上儿童以及成 人的解热镇痛。其退热作用比对乙酰氨基酚、阿司匹林 强，对胃肠刺激作用小，对造血系统影响小。常用商品 名为托恩、美林等。
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▪ 3、阿司匹林是历史悠久的退热药，但由于药物酸性强， 胃肠刺激大，大剂量可引起恶心呕吐，也会加重或诱发溃 疡病，诱发雷氏综合征和肾脏损害。英国明确规定，16 岁以下儿童禁用阿司匹林。目前该药在国内儿科也较少采 用。
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（一）水杨酸类
阿司匹林(aspirin)精品课件10阿司匹林体内过程
吸收：口服吸收快而完全，2h达峰值浓度 分布：水杨酸盐的形式分布全身，血浆蛋
白结合率高达80%~90%
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢
排泄：肾排泄
尿液的PH值可影响水杨酸盐的排泄
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阿司匹林作用与应用
作用
1 解热镇痛抗炎抗风湿
得尔胶囊
新芬泰胶 囊 臣功再欣
寿堂效灵 感冒胶囊 感冒通
新康泰克
扑尔伪麻
雷登泰
解热止痛 抗过敏
对乙酰氨基 氯苯那敏 酚 对乙酰氨基 氯苯那敏 酚
缩血 管
伪麻 黄碱
中枢 镇咳
咳平
布洛芬 布洛芬 布洛芬
特非那丁
伪麻 黄碱
伪麻 黄碱
伪麻 黄碱
布洛芬
氯苯那敏
阿司匹林
双氯氨基酚 氯苯那敏
氯苯那敏 伪麻 黄碱
氯苯那敏 伪麻
治疗作用
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6
解热镇痛抗炎药按对环加氧酶的选择性分类
类别
非选择性cox抑制药
药名
阿司匹林、对乙酰氨基酚、 吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、 萘普生、吡罗昔康
选择性cox-2抑制药 尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康
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7
共同作用
解热作用 镇痛作用 抗炎抗风湿作用
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8
一、非选择性cox抑
制药
痛）、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、
美洛昔康、吡罗昔康
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3
作用机制
脂氧酶
LT 白三烯
收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症
膜磷脂
磷脂酶A2
花生四烯酸
环氧酶 抑 制
PGH2
前列腺素 合成酶
PGF2 PGE2
收缩支气管 收缩血管 收缩子宫
发热致痛 诱发炎症 血管扩张 组织水肿 保护胃黏膜
非甾体 抗炎药
共同作用机制
丙嗪； 5、减轻卡他症状的：扑尔敏、盐酸苯海拉明； 6、抗病毒的：金刚烷胺、吗啉胍、板蓝根浸膏 ； 7、其他：人工牛黄、咖啡因、中药、消炎酶、葡
萄糖酸锌
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▪ 儿童退热用什么药？
▪ 退热最好选择物理降温的方法！
▪ 即使要使用退烧药，推荐最好使用
▪ 1、泰诺林，主要成分是对乙酰氨基酚（又名扑 热息痛）；
胍
大青 叶
库克小儿速 对乙酰氨基 氯苯那敏 效感冒胶囊 酚
咖啡 因
人工 牛黄
快克 感叹号
对乙酰氨基 氯苯那敏
酚
金刚 咖啡 烷胺 因
人工 牛黄
感康 感诺
对乙酰氨基 酚
对乙酰氨基 酚
氯苯那敏 氯苯那精敏品课件
金刚 咖啡 烷胺 因
金刚 咖啡 烷胺 因
人工 牛黄 人工 37 牛黄
药名
新速效感
力克舒胶 囊 爱菲乐
酸化胆道 虫
用于治疗胆道蛔
抑制尿酸再吸收;促尿酸排出
用于治疗痛风症
抗癌：降低多种癌症的发病率
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阿司匹林不良反应
1. 胃肠道反应 2. 凝血障碍 3. 水杨酸反应 4. 过敏反应 5. 瑞夷综合征 6. 对肾脏的影响
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1.胃肠道反应
发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适; 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡 及胃出血。
的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发 性痛经的症状治疗 ▪ 最大单次剂量不超过100mg，疗程不能超 过15天
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三、常用解热镇痛 抗炎药复方制剂
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药名
解热止痛
抗过敏 缩血管 中枢镇 抗病毒 兴奋 祛 其
咳
痰他
药
加合百服宁 对乙酰氨基酚
咖啡 因
快可
对乙酰氨基酚
金刚烷 胺
可 能 的
机 制
①对胃粘膜的直接刺激作用 ②浓度高时兴奋延髓催吐化
学感受区(CTZ)引起呕吐 ③抑制了PG(如PGE2)对胃粘
膜的保护作用
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2. 凝血障碍
血管内皮可合成 COX
一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小
板聚集延长出血时间 抑制凝血酶原
形成（ ≥5g）
较大剂量或长期应用还可造成出血倾向
解热镇痛药物合理使用
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1
解热镇痛抗炎药
▪ 非甾体类抗炎药 ▪ 阿司匹林类药物
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2
常用的解热镇痛抗炎药
1.水杨酸类：阿司匹林
按 2.苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛） 化 3.吡唑酮类：保泰松 学 4.磺酰苯胺类：尼美舒利 结 5.二芳基吡唑类：塞来昔布 构 6.其它抗炎有机酸类：吲哚美辛（消炎
黄碱 精品伪课麻件
黄碱
右美 沙芬
抗病 毒
金刚 烷胺
兴奋
咖啡 因 咖啡 因
吗啉 胍
祛痰药 其他
人工牛 黄 消炎酶
葡萄糖 酸锌 牛黄酸
人工牛 黄
愈创木酚
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甘油醚
复方感冒药各组分的作用
1、解热止痛的：对乙酰氨基酚 、双氯芬酸钠 、氨 基比林、阿司匹林、布洛芬；
2、缓解鼻塞的：盐酸伪麻黄碱、盐酸麻黄碱 ； 3、止咳的：氢溴酸右美沙芬、咳平、盐酸二氧异
2 影响血小板的功能 3 其他作用：酸化胆道
应用
1.发热 2.慢性钝痛 3.风湿性和类风
湿性关节炎
4.预防血栓栓塞
性疾病
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1. 解热镇痛抗炎抗风湿 作用较强
可降低发热患者的体温; 迅速解除各种慢性钝痛； 缓解因炎症引起的红、肿、热、痛等症状
24-48h可缓解急性风湿患者的症状,是抗
炎、抗风湿的首选药物；可用于风湿、类 风湿关节炎的治疗。