药剂学概论介绍

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1
现代药剂学发展的四个时代
第一代：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等。
第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释 放速度为目的的第一代DDS。
第三代：控释制剂、利用单克隆抗体、脂质
体、微球等药物载体制备的靶向给 药制剂，为第二代DDS。
第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的
给药系统，为第三代DDS。
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? 辅料的应用不仅仅是制剂成型以及工艺 过程的顺利进行的需要，而且是多功能 化发展的需要。
? 药物辅料将继续向安全性、功能性、适 应性、高效性等方向发展，并在实践中
不断得到广泛应用。
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1
药典（pharmacopoeio)
第五节 药典是规一格与个的作药国法用收家典小品载记，、疗标载一质效药般量准确品由稳切简标国定、准家的介副、药常
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1
工业药剂学
主要任务：
研究剂型及制剂生产的基本理论、 工艺技术、生产设备和质量管理。
目的：
为临床提供安全、有效、稳定和便 于使用的优质产品。
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1
药用高分子材料学
药用高分子材料学（polymers in pharmaceutics)主要介绍药剂学的剂型 设计和制剂处方中常用的合成和天然高 分子材料的结构、制备、物理化学特征 以及其功能与应用。
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1
GLP的检查对象
相应的实验设施和适当的动 物饲养设施 人
51
1
GCP
?药品临床试验是指在任何人体（病人或 健康的志愿者）进行的药品系统性研究， 以证实或揭示试验用药品的作用及不良反 应等。 ?制定 GCP的目的：保证临床试验过程规 范，结果科学可靠，保证受试者的权益并 保障其安全。
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1
GCP的检查对象 人
第三节 药物剂型与DDS
一、药物剂型的重要性 剂型是药物的传递体，是临床使用 的最终形式。
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1
药物剂型与给药途径
? 药物剂型的选择与给药途径密切相关， 应根据药物的性质、不同的治疗目的 选择合理的剂型与给药方式。药物剂 型必须与给药途径相适应。
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1
药物剂型的重要性
1. 不同剂型改变药物的作用性质 2. 不同剂型改变药物的作用速度 3. 不同剂型改变药物的毒副作用 4. 有些剂型可产生靶向作用 5. 有些剂型影响疗效
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1
生物药剂学
生物药剂学（biopharmaceutics)是研究药物 在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及 过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素 与药效之间关系的边缘学科。致力于研究从 机体用药到药物排出体外全过程中有关药物 量变和质变所有问题。
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1
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1
药代动力学
药代动力学（pharmacokinetics)是
眼剂、手术用制剂
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1
药物的剂型分类
按形态分类——
? 液体制剂：溶液剂、水针剂 ? 气体制剂：气雾剂、喷雾剂 ? 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、
散剂、丸剂 ? 半固体制剂：软膏剂、凝胶剂
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1
三、药物的传递系统（DDS）
药物传递系统（drug delivery system, DDS)
? 缓释、控释制剂
为药有物不制同剂的，药简物称制剂
◆（P同re一pe种ra药tio物n也s）可。
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以制成多种剂型 1
研究内容
▲ 基本理论 ▲ 处方设计 ▲ 制备工艺 ▲ 合理用药
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以注射剂为例
1
注射剂车间 设计与管理
注射剂的溶 剂与附加剂
注射剂的 制备工艺
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产品质量 保证
注射剂的 质量检查
1
涉及学科
药剂学的研究涉及到许多相 关的学科，从数学、化学、物理 学、生物化学、微生物学、药理 学、物理化学、化工原理以及机 械设备等等，因此说药剂学是一 门综合性技术科学。
3．药剂学是一门综合性技术科学。
5
1
为适应治疗或预防的需要
基本概而药念制物备剂的型不，同简给称药剂形型式(D，osa称ge为
1.
药物
form)。药物是有目的地用于诊 断、缓解、治愈或预防人
2. 药物剂型类或动物为疾适病应的治物疗质或。预防
的需要而制备的不同给
3. 药物制剂 ◆药形同式一的种具剂体型品可种以，称
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1
药剂学任务
● 药剂学基本理论的研究 ● 新剂型的研究与开发
● 新技术的研究与开发
● 新辅料的研究与开发
● 中药新剂型的研究与开发
● 生物技术药物制剂的研究与开发
10 ● 制剂新机械和新设备的研究与开发
1
基础理论
药物溶液的形成理论 表面活性剂 药物微粒分散系的基础理论 药物制剂的稳定性 粉体学基础 流变学基础 药物制剂的设计
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1
口服的散剂、片 注射药给物药剂：型注射的剂分类 剂、胶囊剂、溶液 呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂剂、乳剂、混悬剂 皮肤给药：软膏剂 等
粘 腔按膜道给给给药 药药： ：途滴 栓眼 剂径剂 、分、 泡类贴腾膜片—剂—
1. 经胃肠道给药剂型
2. 经非胃肠道给药剂型
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1
药物的剂型分类
按分散系统分类 ——
采用数学的方法，研究药物的吸收、
分布、代谢与排泄的体内经时过程与
药效之间关系的学科，具体研究体内 药物的存在位置、数量(或浓度)的变
化与时间的关系。对指导制剂设计、
剂型改革、安全合理用药等提供量化 指标。
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1
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1
临床药剂学
临床药剂学（ clinical pharmaceutics) 是以患者为对 象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧 密联系的新学科，亦称（广义的）调剂学或临床药 学。是从治疗疾病观念出发来认识药品的一门应用 科学。 主要内容： 提供特定患者所需药品的情报；临床用 制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药 物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控； 药物配伍变化及相互作用等。 主要任务： 指导临床正确选择安全、合理、有效的 药物疗法，以提高临床治疗水平。
药物制剂为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种称为药物制剂简称制剂preperations同一种剂型可以有不同的药物同一种药物也可以制成多种剂型合理用药以注射剂为例产品质量保证注射剂车间设计与管理注射剂的溶剂与附加剂注射剂的制备工艺注射剂的质量检查药剂学的研究涉及到许多相关的学科从数学化学物理学生物化学微生物学药理学物理化学化工原理以及机械设备等等因此说药剂学是一门综合性技术科学
? 靶向制剂（包括靶向修饰）
? 脉冲给药系统
? 择时给药系统
? 自调式释药系统
? 经皮给药系统
? 生物技术制剂
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1
第四节 辅料在药物制剂中的应用
辅料的作用——
1. 有利于制剂形态的形成
2. 使制备过程顺利进行
3. 提高药物的稳定性
4. 调节有效成分的作用或改善生理要求
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1
辅料在药物制剂中的应用
? 溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂
? 胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂
? 乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂）
? 混悬型：混悬剂、合剂、洗剂
? 气体分散型：气雾剂
? 微粒分散型：微球 /微囊制剂、纳米囊制剂
? 固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂
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1
药物的剂型分类
按制法分类—— ? 浸出制剂：酊剂、流浸膏剂 ? 无菌制剂：注射剂、供眼科用的滴
1
新药研发过程
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1
剂型设计原则
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1
中药剂型制备理论具有科学性和实践性
? 传统中药剂型不仅丰富多样，而且对于药物剂 型的作用特点与选用方面的理论，在历代医药本草 文献中均有总结性的载述。比较突出的如我国第一 部药学专著 —《神农本草经》序列中载有“药性有 宜丸者，宜散者，宜水煮者，宜酒渍者，宜膏煎者， 亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性， 不得违越。”论述了药物性质与制成剂型的关系。 该书著成年代虽约在公元 1～2世纪，但它是总结汉 代以前药学成就的专著，说明药物剂型的制备与选 择应用，早在汉代已受到重视。
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1
? 梁代陶弘景 (公元452～536年)著《本草经集注》 中指出“ 又疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者， 宜服洒者，宜服膏者，亦兼参用所病之源，以为其 制耳 。”论述了由于疾病治疗的需要提出对药物剂 型的要求。这些充分显示我国古代医药学者早已注 意根据药物性质和疾病特点选用适宜的剂型，并已 构成中药剂型选择应用的两大理论根据，至今仍在 遵循沿用。
(2) 部数 1995年版 ?凡例
(3) 内容组成2000年版 ?正文
2005年版 ?附录
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2010年版 ?索引
1
国外药典
1. 美国药典（USP） 2. 英国药典（BP） 3. 日本药局方（JP) 4. 国际药典（Ph.Int.）
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1
二、药品标准
药品标准是国家对药品的 质量、规格和检验方法所作的 技术规定。是保证药品质量， 进行药品生产、经营、使用、 管理及监督检验的法定依据发展是一项动态的系统工程
2
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第一节 药剂学的概念与任务 一、药剂学的概念 二、药剂学的任务
3
1
药剂学的概念
药剂学(Pharmaceutics)是研 究药物制剂的基本理论、处方设 计、制备工艺和合理应用的综合 性技术科学。
4
1
概念内涵
1．药剂学所研究的对象是药物制剂；
2．研究内容是关于药物制剂的基本理 论、处方设计、制备工艺和合理应 用等；
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1
第七节 药剂学的沿革与发展
一、国外药剂学的发展 二、国内药剂学的发展
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1
药剂学的沿革和发展
55
1
药物制剂的发展过程
?1843年：模印片 ?1847年：硬胶囊剂 ?1876年：发明压片机-- 机械化生产 ?1886年：发明安瓿 -- 注射剂 ?1947年：缓释制剂 ?1970年：缓释靶向制剂
新剂型
缓释、控释和靶向制剂
新技术
固体分散技术 包合技术 微囊化技术 纳米技术 脂质体技术 球晶制粒技术 包衣技术
辅料
辅料有天然的、合成的、和半合 成的。辅料与剂型紧密相连，新辅料 的研制对新剂型与新技术的发展起着 关键作用。为了适应现代化药物剂型 和制剂的发展，辅料将向安全性、功 能性、适应性、高效性的方向发展。 辅料的发展对制剂整体水平的提高具 有重要的意义。
非处方药（Over The Counter，简称OTC） 是由专家遴选的、不需凭执业医师或 执业助理医师处方，患者可以自行判 断、购买和使用的药品。
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第六节 GMP、GLP与GCP
GMP (Good Manufacturing Practice) 药品生产质量管理规范
GLP (Good Laboratory Practice) 药品非临床研究质量管理规范
①药理活性强，给药剂量小，药物本 身毒副作用小。
②分子量大、稳定性差、吸收性差、 半衰期短。
③提取、纯化工艺复杂，极易染菌、 腐败，而失活，并产生热原或致敏物 质，生产过程要求低温、无菌操作。
制剂生产的发展方向
制剂生产向封闭、高 效、 多功能、连续化和自动化的方向 发展。
工业药剂学
工业药剂学（industrial pharmaceutics) 是药剂学的核心，系研究药物制成稳定 制剂的规律和生产设计的一门应用技术 学科。
中药制剂
中药制剂已从传统剂型 （丸、丹、膏、散）转向现代 制剂，如注射剂、片剂、胶囊 剂、滴丸剂、栓剂、软膏剂、 气雾剂等40多个中药剂型。
生物技术药物
生物技术药物是指采用 DNA 重组技术或单克隆抗体技术或其他 新生物技术研制的基因、核糖核酸、 酶、蛋白质、多肽、多糖药物。
生物技术药物的特点
GCP (Good Clinical Practice) 药品临床试验管理规范
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GMP的检查对象
人 生产环境 药品制剂生产的全过程
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GMP的三大要素
1、人为产生的错误减小到最低； 2、防止对医药品的污染和低质量医
药品的产生； 3、保证产品高质量的系统设计。
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1
GLP
主要内容 是在规定试验条件下，进行 药效、毒性动物试验的准则：对急性，亚 急性，慢性毒性试验，生殖试验，致癌， 致畸，致突变以及其它毒性试验等临床前 安全试验作出规定，是保证药品安全有效 的法规。
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药品标准
国家标准
中国药典 局颁标准
国家食品药品监督管理局
（SFDA)
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三、处方药与非处方药
处方 系指医疗和生产部门用于药剂 调制的一种重要书面文件.
法定处方 主要是指国家药品标准收 载的处方.
医师处方 是医师对个别病人用药的 书面文件.
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处方药与非处方药
处方药是必须凭执业医师或执业助理医师处 方才可调配、购买，并在医生指导下 使用的药品。
? 我国最早的药典是唐显庆4年(公元659年) 颁布的《新修本草》又称《唐本草》，是
世界上最早的一部全国性药典。
? 《太平惠民和剂局方》是我国第一部官方 颁布的成方规范。
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药典
1953年版 1963年版
1. 中华人民共一1199部和7875国年年收药版版载典中药
(1) 版本
二部 收载化学药品、抗生素 三19部90年生版物制品及其制剂
典委员用会药组品织及编其纂制、剂出，版并，明
一、药典
并由政确府规颁定布了、这执些行品，种具的有质 法律约量束标力准。。在制剂通则中
1.内容
还规定各作种为剂药型品的生有关 标准产、、检检查验方、法供等。
2.收载品种
应和使用的依
3.作用
据。
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药典
? 一个国家的药典在一定程度上反映了这个 国家药品生产、医疗和科学技术的水平。