卡波姆凝胶在药剂学中的应用

卡波姆凝胶在药剂学中的应用
发表时间：2012-09-19T16:34:07.373Z 来源：《医药前沿》2012年第7期供稿作者：周长征[导读] 且稳定性试验表明卡波姆974N F 可维持两种脂质体粒径分布，表明生物黏附脂质体凝胶适于阴道疾病局部治疗。

周长征（山东中医药大学山东济南 2 5 0 3 5 5 ）
【摘要】卡波姆是一种多用途的药用辅料，其化学性质稳定，无过敏性反应，已广泛应用于药剂学研究中，特别是卡波姆良好的生物粘附性使其成为了凝胶剂的首选基质之一。

【关键词】卡波姆凝胶剂
【中图分类号】R943 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752（2012）07-0304-02 卡波姆（Carbomer,carbopol），又名为聚羧乙烯，是一种高分
子丙烯酸交联聚合物，化学名Carboxpolymethylene,carboxyvinylP o l y m e r，已收载入美国药典，目前在国外已广泛应用于药品和化妆品的研制生产，是一种多用途的高分子材料和具有前景的药用辅。

使药物在体内呈零级或近似零级方式释放，可用作缓控释制剂的辅料。

由于能与黏膜糖蛋白相互作用，形成氢键，产生较强的黏附作用，故用于生物黏附制剂、口服蛋白类药物制剂及外用制剂等领域。

1 眼部给药
宁德俄等用卡波姆940 研制了滞留型复方氧氟沙星滴眼液，不但可增稠和延长滞留，且与其它增稠滞留剂相比，卡波姆在高温灭菌过程中稳定，并可保持滴眼剂的黏度不变。

汪荣军[6] 以卡波姆940 制备了左氧氟沙星眼用凝胶，延长了药物作用时间，刺激性小。

马来酸噻吗洛尔眼用凝胶：周勤等[7] 以卡波姆为基质，加渗透压调节剂等制备了马来酸噻吗洛尔眼用凝胶，并对制剂进行了初步稳定性和降眼高压药效学试验。

结果表明，降眼内压作用显著持久，给药每日1 次，与马来酸塞吗洛尔的普通滴眼液给药每日2 次具有相同疗效。

2 鼻黏膜给药
U gwo k e 等以卡波姆971P 为辅料，研制阿扑吗啡鼻腔粉雾剂，其持续性释药的研究表明，该剂型的生物利用度与皮下注射相当，且有缓释作用。

唐洁以卡波姆-940 为基质，三乙醇胺调节pH，制备复方洛美沙星鼻腔凝胶剂, 凝胶均匀细腻，稠度适宜。

制剂制备工艺简单，临床应用总有效率为96.3％，平均治愈率为7 d，优于对照组。

结论本品性质稳定，无刺激性，对急性鼻炎、慢性单纯性鼻炎、急慢性化脓性鼻窦炎及过敏性鼻炎等疗效确切。

3 皮肤给药
尹莉芳以卡波姆为基质，将非甾体类抗炎药美洛昔康(meloxicam)制成经皮给药的凝胶剂，改口服为外用，避免了药物对胃部的刺激。

经皮给药较多的还有双氯芬酸钠凝胶、替硝唑凝胶、复方补骨脂凝胶、复方双黄冰凝胶等。

杨文展等[13] 卡波姆940 为基质研制了吡喹酮凝胶剂。

体外经皮渗透实验结果表明，单位面积药物累积渗透量与时间有良好的线性关系，体外经皮渗透为零级过程，体外释药实验结果表明药物释放符合Higuchi 方程。

由于卡波姆凝胶与皮肤藕合效果好，并能吸收组织渗出液，有利于分泌物的排除，特别适宜治疗脂溢性皮肤病。

沈启玮等将新霉素与卡波姆制成凝胶剂，与软膏相比，具有外观光洁透明、手感细腻、外擦无刺激性、无油腻性、释药快的特点，用于各种皮肤感染，尤其是治疗湿润性和糜烂性皮肤病效果好。

Shahiwala 等以1％卡波姆934 制备了尼美舒利局部皮肤用制剂，以大鼠足肿胀试验为模型，24h 后水肿抑制率为66.68％，约为对照组的3 倍，表明该系统可延缓药物释放，延长药物在皮肤上的保留时间。

陈九义等[16] 以1％卡波姆940 研制的富马酸氯马斯汀凝胶均匀性、分散性较好，制备工艺简单，质量可控。

4 直肠黏膜给药
赵永慧等兔直肠肠系膜静脉插管在体吸收试验方法，测定双黄连凝胶直肠给药后其有效成分黄芩苷的血药浓度，结果双黄连凝胶直肠给药后黄芩苷的吸收较双黄连栓快且持续时间长。

5 阴道黏膜给药
Pavelic 等用卡波姆974NF 将甲硝唑脂质体和克霉唑脂质体制成凝胶治疗阴道炎。

体外试验表明，这两种含药脂质体凝胶释药24h 后，凝胶中分别约残留50％甲硝唑和30％克霉唑。

且稳定性试验表明卡波姆974N F 可维持两种脂质体粒径分布，表明生物黏附脂质体凝胶适于阴道疾病局部治疗。

卡波姆凝胶以其优良的生物粘附性，通过长时间粘附于粘膜特有结构及其分泌物的部位，将所含药物释放到治疗部位，而取得更好的治疗效果，并且在控制药物释放、提高药物生物利用度及定位给药等方面的优势日益显著。

如今卡波姆凝胶在皮肤，黏膜乃至口含或口服等给药途径中都发挥着越来越重要的作用。

参考文献
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