糖皮质激素的合成
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
19.与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。
本章小结
1、糖皮质激素的组成、适应证、停药注意事项; 2、药物相互作用。
ห้องสมุดไป่ตู้
10.甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状 腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。
11.与避孕药或雌激素制剂合用,可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应 。
12.与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
13.与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的 排钠利尿作用。
14.与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。
15.与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋 巴细胞增生性疾病。 ̄
16.糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异 烟肼的血药浓度和疗效。
17.糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
18.与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
哮喘。长期吸入糖皮质激素,不论在儿童或成人都能取得较好的疗 效,不但症状可以得到改善或消除,其肺功能也能获得改善。 5.肿瘤疾病:
儿童急性白血病、成人白血病及淋巴瘤的姑息治疗;癌症引起的高 血钙;防治癌症化疗所致的恶心呕吐等。
四、停药注意事项
糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况: ①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退。可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、 呕吐、血压偏低等。 ②停药后原来疾病已被控制的症状重新出现(反跳现象)。为了避免反跳现 象,在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量,并由原来的一日服用数次,改为 每日上午服药一次,或隔日上午服药一次。 ③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或 背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱, 经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对 糖皮质激素的依赖综合征。
一、糖皮质激素概述
糖皮质激素是肾上腺皮质分泌的激素之一,其代表药物是氢化可的松。 (肾上腺皮质主要分泌有糖皮质激素、盐皮质激素、性激素)。
糖 皮质酮
皮 质
可的松(皮质素)
激 素
氢化可的松(皮质醇)
糖皮质激素对糖的代谢作用强,也有较弱的盐(钠、钾)代谢作用。
肾上腺皮质激素在血浆中大部分(约有90%)与蛋白质结合,其余为 游离部分和代谢部分。人工合成的糖皮质激素的血浆蛋白结合率远较 氢化可的松低,如强的松龙仅为一半左右,其它的人工合成制剂结合 率更低。
1.皮肤疾病: 局部或全身应用,包括过敏性皮炎、湿疹性皮炎、脂溢性皮炎、严
重牛皮癣、接触性皮炎、特异性皮炎及天庖疮。 2.眼部疾病:
局部应用,主要适应证有结膜炎、角膜炎、眼前段组织炎症及PK、 PRK术后的抗炎治疗等。 3.胃肠道疾病:
全身应用,帮助患者度过危重期,如溃疡性结肠炎、局限性回肠炎 等。 4.呼吸道疾病:
人工合成的糖皮质激素与其受体结合的能力较天然氢化可的松为强, 如倍他美松强5倍,地塞米松强7倍。作用强的主要原因是与血中的蛋 白结合较少,游离的部分多,以及该类激素在血浆和组织的t1/2较长 ,故作用持久。
二、糖皮质激素的主要适应证
详细见书上表17-4-1(P350)
三、糖皮质激素的其他适应证
第十七章 糖皮质激素的合理应用 重点、难点辅导
主要学习内容:
一、糖皮质激素的合理应用应受到重视 二、糖皮质激素的生物合成、构效关系及人工合成品 三、糖皮质激素的药代动力学 四、糖皮质激素临床应用及不良反应 五、给药方法、用药注意及药物相互作用
本章学习目标:
一、掌握:糖皮质激素的生理、药理作用、不良反应及临床应用; 二、熟悉:糖皮质激素用药注意及药物相互作用; 三、了解:糖皮质激素的合成、构效关系、药代动力学性质和主要 制剂。
五、药物相互作用
1.非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。 2.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。 3. 氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松 的代谢,使其半哀期缩短2倍。 4.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心 脏功能变化.长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。 5.与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。 6.与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。 7.与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。 8.三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。 9.与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖 药剂量。
本章小结
1、糖皮质激素的组成、适应证、停药注意事项; 2、药物相互作用。
ห้องสมุดไป่ตู้
10.甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状 腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。
11.与避孕药或雌激素制剂合用,可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应 。
12.与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。
13.与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的 排钠利尿作用。
14.与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。
15.与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋 巴细胞增生性疾病。 ̄
16.糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异 烟肼的血药浓度和疗效。
17.糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。
18.与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。
哮喘。长期吸入糖皮质激素,不论在儿童或成人都能取得较好的疗 效,不但症状可以得到改善或消除,其肺功能也能获得改善。 5.肿瘤疾病:
儿童急性白血病、成人白血病及淋巴瘤的姑息治疗;癌症引起的高 血钙;防治癌症化疗所致的恶心呕吐等。
四、停药注意事项
糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况: ①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退。可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、 呕吐、血压偏低等。 ②停药后原来疾病已被控制的症状重新出现(反跳现象)。为了避免反跳现 象,在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量,并由原来的一日服用数次,改为 每日上午服药一次,或隔日上午服药一次。 ③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或 背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱, 经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对 糖皮质激素的依赖综合征。
一、糖皮质激素概述
糖皮质激素是肾上腺皮质分泌的激素之一,其代表药物是氢化可的松。 (肾上腺皮质主要分泌有糖皮质激素、盐皮质激素、性激素)。
糖 皮质酮
皮 质
可的松(皮质素)
激 素
氢化可的松(皮质醇)
糖皮质激素对糖的代谢作用强,也有较弱的盐(钠、钾)代谢作用。
肾上腺皮质激素在血浆中大部分(约有90%)与蛋白质结合,其余为 游离部分和代谢部分。人工合成的糖皮质激素的血浆蛋白结合率远较 氢化可的松低,如强的松龙仅为一半左右,其它的人工合成制剂结合 率更低。
1.皮肤疾病: 局部或全身应用,包括过敏性皮炎、湿疹性皮炎、脂溢性皮炎、严
重牛皮癣、接触性皮炎、特异性皮炎及天庖疮。 2.眼部疾病:
局部应用,主要适应证有结膜炎、角膜炎、眼前段组织炎症及PK、 PRK术后的抗炎治疗等。 3.胃肠道疾病:
全身应用,帮助患者度过危重期,如溃疡性结肠炎、局限性回肠炎 等。 4.呼吸道疾病:
人工合成的糖皮质激素与其受体结合的能力较天然氢化可的松为强, 如倍他美松强5倍,地塞米松强7倍。作用强的主要原因是与血中的蛋 白结合较少,游离的部分多,以及该类激素在血浆和组织的t1/2较长 ,故作用持久。
二、糖皮质激素的主要适应证
详细见书上表17-4-1(P350)
三、糖皮质激素的其他适应证
第十七章 糖皮质激素的合理应用 重点、难点辅导
主要学习内容:
一、糖皮质激素的合理应用应受到重视 二、糖皮质激素的生物合成、构效关系及人工合成品 三、糖皮质激素的药代动力学 四、糖皮质激素临床应用及不良反应 五、给药方法、用药注意及药物相互作用
本章学习目标:
一、掌握:糖皮质激素的生理、药理作用、不良反应及临床应用; 二、熟悉:糖皮质激素用药注意及药物相互作用; 三、了解:糖皮质激素的合成、构效关系、药代动力学性质和主要 制剂。
五、药物相互作用
1.非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。 2.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。 3. 氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松 的代谢,使其半哀期缩短2倍。 4.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心 脏功能变化.长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。 5.与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。 6.与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。 7.与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。 8.三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。 9.与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖 药剂量。