轴向嘧啶衍生物修饰硅酞菁的光谱性质、光动力抗癌活性及与白蛋白相互作用的研究
酞菁在光动力治疗中的应用

酞菁在光动力治疗中的应用丁兰兰;栾立强;施佳伟;刘伟【摘要】光动力治疗因具有低毒、副作用小、抗癌广谱、高选择性等优势,正吸引着人们越来越多的关注.提高光敏剂的选择性和光毒性已经成为研究的热点.本文简单介绍了光敏剂的发展历程,并对酞菁类第三代光动力治疗光敏剂的最新研究进展进行了论述.%Photodynamic therapy (PDT) is a clinically approved procedure.Due to its minimal normal tissue toxicity,negligible side effects and high selectivity,it has emerged as an efficient treatment method for many kinds of cancers.Recently,significant effort has been devoted to enhance its selectivity and phototoxicity toward malignant tissues.This review summarizes the recent research of photosensitizers,especially focuses on the progress of the third generation photosensitizers based on phthalocyanines.【期刊名称】《无机化学学报》【年(卷),期】2013(029)008【总页数】8页(P1591-1598)【关键词】光动力治疗;光敏剂;酞菁;靶向【作者】丁兰兰;栾立强;施佳伟;刘伟【作者单位】山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100;山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100;山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100;山东大学晶体材料国家重点实验室,济南 250100【正文语种】中文【中图分类】O61;R730.5光动力治疗(Photodynamic Therapy,PDT)是近几十年来发展起来的一种新兴癌症治疗技术。
取代酞菁光敏剂的光动力疗法研究进展

图 2 四 -三 氟 乙 氧基 ) 菁 锌 的 结 构 ( 酞
周锦 兰 等人 报道 了在红 光 区具 有 良好 P T抗 癌 活性 的新 型 四酰胺 基 取代 铝 酞菁 光 敏 9 D
剂( 3 , 一 图 ) 以4硝基邻苯二 甲酸为原料 , 用苯酐尿素法合成 了四氨基铝酞菁 ( A 1c 、 T AP ) 四乙酰 胺基铝 酞菁 (A A 1c 、 T c AP ) 四丙 酰 胺 基 铝 酞 菁 ( PA 1c 和 四丁 酰 胺 基 铝 酞 菁 ( B A 1c 。 T rAP ) T u AP ) 并测定 了其在输出波长 52 m下的光动力抗癌活性 , 3n 结果表明, 剂量至 4 m / g , 0 gk 时 抑瘤率依 次 为 3 .6 ,2 8% ,0 5 %和 5 .2 。在 此剂量 下 , 9 1% 4 .1 4 .6 18 % 四丁酰 胺基铝 酞 菁表 现 出较 高 的光
金属配合物溶解性不好 , 不利于在体 内的转运 。通过在酞菁分子上引 一 入取 代基 , 以改善其 溶 解 性 、 定 性 , 集倾 向和 吸 收 特 性 等 , 而 可 稳 聚 从 调节 药物在 体 内 的转 运 和穿 透 癌 细胞 的能力 以及 肿瘤 组 织 对 药物 的
一
N
摄等 取。
了 以 四一 三氟 乙氧基 ) ( 酞菁 锌 ( 2 与 乳化剂 普 郎尼克 F 8形 成 的复合 物作为 光敏剂 , 图 ) 6 用骨
髓瘤 细胞做 P T离 体试验 。光 照 (>60 m)4 D 1n 2 h后 , 胞 明显 被 抑 制 , 光 敏剂 为 10 g m 细 而 0m / L 时 细胞 即死 亡 , 明该 化合 物具有 明显 的光动 力 活性 。可 见通 过 引 入多 氟 烷 氧基 来增 加 脂溶 表
几种四酰胺基取代酞菁的合成及其在体光动力抗癌活性的研究

、
疗法是基于对光敏剂的使用和控制,因此光敏剂是光动力学治疗的关键。上,矿~
血卟啉衍生物是目前临床较普遍应用的光敏治疗剂。但它存在许多不易克服的 缺点:活性组份不明,其主要吸收带在近紫外可见波段(405nm),与临床应用时人体 组织透率较高的红外波段相悖,故药效不够理想,且对体表皮肤有较大的光毒副作用。 因此人们开始寻找第二代光敏剂。
on using and controlling some photosensitizers,so photosensitizer is the key for photodynamic therapy.
Haematoporphyrin derivative(Hpd)is still the most frequently used photosensitizer in
tetrapropionamidophthalocyanine aluminum,tetrabutyricamidophthalocyanine aluminum.
Whilethe concentrationofinjectonis raisedto 40mg/kg。the rate ofinhibitoryis 39.16%、
1897年化学家Raab做了一个非常经典的实验,他发现当吖啶(acridine)和草履 虫被同时光照于太阳下时,吖啶对草履虫呈现出毒性作用【3】。这是人类第一次观察到 化学反应呈现出光敏作用。真『F的光治疗法普遍认为起始于Finsen,她于1890年用 从碳弧光灯发出的光经过热过滤(heat—filtered)直接治疗寻常狼疮(1upus vulgari s)【“。Finsen因此获得了1903年生理医学诺贝尔奖。现在光治疗法已经成 医学界一种非常重要的方法,例如用来治疗维他命D缺乏症、牛皮癣、小儿高胆红素
硅酞菁衍生物的合成、光学性质及对DNA的光切割活性研究

; 收稿日期:20180222 修回日期:20180628 基金项目:绿色化工过程教育部重点实验室开放基金项目(2017001)资助;武汉工程大学科学研究基金项目(K201435)资助 联系人简介:葛燕丽(1980),女,副教授,主要从事抗肿瘤药物分子设计、合成及活性测试。Email:sunbird80@ 126 com
1 实验部分
1 1 试剂与仪器
超导核磁共振仪, Varian MercuryVX 300
Ion
质谱仪, 智 Spec 4 7 Tesla FT
光源、光敏剂和氧三大因素,其关键影响因素是光 质以及易在肿瘤组织或其血管内富集等优点成为
敏剂。光动力治疗中细胞的光损伤类型取决于光 人们研究抗肿瘤光敏剂的焦点 。 [2,3]
敏剂的作用靶点,由于靶向细胞线粒体的光敏剂 由于线粒体具有双层脂质膜的结构特征以及
倾向于以细胞凋亡的死亡机制达到抗肿瘤目的, 跨膜电位的存在,靶向线粒体的分子必须具有适
第 卷年第 月期
30 2018
10 10
化 学 研 究 与 应 用 化 学 研 究 与 应 用
Chemical Research and Application
文章编号: ( ) 10041656 2018 10161605
硅酞菁衍生物的合成、光学性质及 对 DNA 的光切割活性研究
, Vol. 30
: , Abstract A silicon phthaocyanine derivative SiPc1 was synthesized and characterized by UV 1 HNMR and MS. The photophysical
properties of the compound SiPc1 in DMSO were investigated. The maximum absorption peak of SiPc1 at Qband was 682 nm. With
纳米载体包载锌酞菁及其衍生物用于光动力抗癌的研究进展

nanocarrierloaded zinc phthalocyanine and its derivatives for photodynamic anticancer in the past five years. According to its inter
, , action with zinc phthalocyanine and znic phthalocyanine derivatives it was divided into polyionic composite physical encapsulation
一种轴向核苷修饰硅酞菁的合成与光动力抗癌活性

光
谱
学
与Hale Waihona Puke 光谱分析
V o 1 . 3 3 , N o . 1 0 , p p 2 7 3 1 — 2 7 3 5
Oc t o b e r ,2 0 1 3
S p e c t r o s c o p y a n d S p e c t r a l An a l y s i s
敏剂是决定光动力疗效的关键 因素_ 1 ] 。由于具有 光敏化能力
较强、 在红光 区有强 吸收等特点 , 金属 酞菁衍 生物作 为新 型 抗 癌光敏剂的研 究 已引起 广泛关 注[ 2 ] 。在 各类 金属 酞菁衍
生物中 , 硅酞菁 由于具有较佳生物相容性 以及可通 过引入轴 向取代 基而阻止酞菁 形成 聚集体 的特 点而备 受重 视[ 5 ] 。核 苷 作为核酸的基本单元 , 是一类 重要 的生物分 子 , 核 苷修饰 药 物在化学抗癌药物 中占有一 席之地 _ 8 ] , 但是 核苷 修饰硅 酞 菁光 敏剂的研究 尚未见报道 。因此 ,我们设计 合成 了一种 核 苷衍 生物修饰硅酞 菁 ,I  ̄ I ] z . E 5 , _ ( 2 ,3 ' - 0- 异丙基 ) 一 5 一 甲基
浓缩后得 白色粉末 ,干燥 后利用 N, N _ 二 甲基 甲酰胺一 乙酸 乙 酯重结 晶获得 目标产物 ,产率 8 O 。 ( 2 ) 二[ 5 r _ ( 2 ,3 f _ ( ) I 异 丙基 ) 一 5 一 甲基 胞 苷氧 基]硅 酞 菁
( S i P c G)
1 实验部分
To f 6 5 2 0高分辨 质谱 分析 仪 ,Ag i l e n t 公 司生产 ;Ni k o n C 2
酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究

科技风 2019 年 9 月
酞菁锌对耐药性胃癌细胞光动力干预效果研究
李科西Βιβλιοθήκη 医学院 陕西西安 710021摘 要: 目的: 探索光敏剂酞菁锌对于耐药性胃癌细胞的光动力干预效果。方法: 通过 MTT 法检测酞菁锌对于人胃癌细胞 SGC-7901 及其多药耐药株 SGC-7901 ADR 的抑制率。设置不同的浓度及光照时长,以判断酞菁锌对两种细胞的光动力干预差异。 结果: 酞菁锌本身对 SGC-7901 及 SGC-7901 ADR 没有显著的毒性作用。但是酞菁锌在两种细胞上都表现出了明显的光动力治疗 效果。抑制效果与酞菁锌浓度及照射时间有明显的量效关系。此外,酞菁锌对于两种细胞的光动力治疗效果没有显著的差异。 结论: 酞菁锌可有效抑制耐药性胃癌细胞的增殖。可为进一步开发耐药性胃癌治疗的新方法提供理论依据。
0. 0031mg / ml, 0. 0062mg / ml, 0. 0122mg / ml, 0. 0238mg / ml, 0. 0455mg / ml,0.0833mg / ml) ,光照处理 2h,去除孔内的培养基, 参照前述方法测定抑制率。根据前期所确定的酞菁锌的最适 药物浓度,设置不同的光照时长,间隔为 20min,以同样的方法 计算抑制率。
3 结果 3.1 酞菁锌对 SGC-7901 及 SGC-7901 ADR 细胞增殖的抑制 效果 酞菁锌针对两种细胞均未显示出抑制效果,其在 SGC-7901 ADR 细胞 上 的 IC50 值 为 634 mM,而 在 SGC-7901 细 胞 上 的 IC50 值则为 618mM。 3.2 酞菁锌对 SGC-7901 及 SGC-7901 ADR 细胞的光动力干 预效果 酞菁锌与两种细胞存活率之间存在着显著的量效关系,酞 菁锌的浓度越高,细胞存活率越低。最高浓度处理组细胞存活 率不到 20%,最低浓度组约 60% 细胞存活,同等药物浓度和光 照下 SGC-7901 和 SGC-7901 ADR 细胞存活率没有显示出显著 的差异。 根据前面结果,选出 0.0833mg / mL 的酞菁锌进行光照时长 测试。两种细胞存活率与光照时长之间存在着显著的量效关 系,光照时长越长,细胞存活率越低。照射 120min 后两种细胞 都仅有 20%的存活率,且状态很差,20min 照射处理的细胞有 90%存活,原因在于活性氧积累还未达到损伤剂量。同等条件 下 SGC-7901 和 SGC-7901 ADR 细胞存活率没有显示出显著的 差异。 4 讨论 胃癌的临床治 疗 存 在 不 足,手 术 具 有 较 大 的 损 伤 性,而 化 疗效果则被毒性和耐药性所限制。PDT 具明显的肿瘤治疗优 势。本研究通过一系列实验发现酞菁锌可有效抑制胃癌细胞 SGC-7901 及其多药耐药株 SGC-7901 ADR 的增殖。表明其有 可对胃癌有明显的干预效果,该研究结果可为日后的胃癌临床 治疗新方法提供有效的参考。 参考文献: [1]韩晓博,郑英虹,杨力明. 光敏剂在光动力治疗中的研 究进展[J].上海大学学报,2017,23( 2) : 169-178. [2]Dolmans DE,Fukumura D,Jain RK.Photodynamic therapy for cancer[J].Nature Reviews Cancer,2003,3( 3) : 380-387. [3]陈靖京,洪阁,刘姝萍,刘天 军. 新 型 光 敏 剂 光 动 力 治 疗 耐药胃癌的实验研究[J].2019,35( 5) : 661-667. 作者简介: 李科,男,博士,讲师。
轴向嘧啶衍生物修饰硅酞菁的光谱性质、光动力抗癌活性及与白蛋白相互作用的研究

中图分类号 : O6 4 4
第3 3 卷, 第8 期
2 0 1 3 年 8月
光
S p e c t r o s c o p y a n d S p e c t r a 1 An a l y s i
谱
分
析
Vo I . 3 3 , No . 8 , p p 2 1 4 8 — 2 1 5 2 Au g u s t ,2 0 1 3
单线态氧 的量子产率为 0 . 3 8 , 是有效 的 0 2 光 敏剂 。S i P c F与牛血清 白蛋 白( B S A) 具有较 强的相互作用 , 两
者 的结 合常数 为 4 . 3 3 ×1 0 mo l ・ L , 结合位点数为 1 。 离体细胞实验表明 , S i P c F具有较 高的光动力抗癌活 性, 对人肝癌细胞 He p G2 的I C 5 o 值为 5 ×1 0 t oo l ・ L ~。
并用 核磁共振 、 质谱 、 元素分析 等表征结 构 。
1 . 2 电子 吸收光谱 与荧光光谱
电子吸收光谱与荧光光谱均在 室温下测定 , 测定 溶液采
用逐 步稀 释法配制 ,溶剂 为 N, N_ 二 甲基 甲酰胺 ( D MF ) 。荧
2 结果 与讨论
性氧 , 进 而破坏癌细胞和肿瘤组织 。光敏 剂是光动力 治疗 的
引 言
光动力治疗是一种副作用较小的肿瘤治疗手段 , 其作用 过程是 , 给患者施与光敏剂后 , 待光敏剂在 肿瘤组织 中相 对 富集后 , 用与光敏剂相匹配 的激光 照射肿瘤 组织 , 位 于肿瘤 组织 中的光敏剂在光激发下引发光敏反应 , 产生细胞毒素活
一种胞苷衍生物修饰的硅酞菁及其制备方法和应用[发明专利]
![一种胞苷衍生物修饰的硅酞菁及其制备方法和应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/d911f8e9f12d2af90342e6d2.png)
专利名称:一种胞苷衍生物修饰的硅酞菁及其制备方法和应用专利类型:发明专利
发明人:黄剑东,沈小敏
申请号:CN201210309404.X
申请日:20120828
公开号:CN102827228A
公开日:
20121219
专利内容由知识产权出版社提供
摘要:本发明公开了一种胞苷衍生物修饰的硅酞菁及其制备方法和应用,属于光动力药物或光敏剂制备领域。
本发明提供的胞苷衍生物修饰的硅酞菁可做为光敏剂用于光动力治疗、光动力诊断或光动力消毒,其具有选择性和光动力活性高等优点,而且组成明确、制备简便、易于实现产业化。
申请人:福州大学
地址:350108 福建省福州市闽侯县上街镇大学城学园路2号福州大学新区
国籍:CN
代理机构:福州元创专利商标代理有限公司
代理人:蔡学俊
更多信息请下载全文后查看。
光动力治疗药物―酞菁类光敏剂研究进展

光动力治疗药物―酞菁类光敏剂研究进展【关键词】光动力光动力治疗是目前公认的一种治癌方法,专家预测在21世纪将成为一种重要医疗手段。
2 光敏化原理由于酞菁是一种化学性质非常稳定的化合物,在可见光区域有很强的吸收,当它被适当波长的光子激发后,即可敏化某些氧化还原反应。
用于癌症PDT原理主要分为两种类型:TypeⅠ机制认为光敏剂与氧等原生质作用产生氢原子或电子,从而产生自由基。
TypeⅡ机制认为光敏剂从三重激发态回到基态时放出的能量产生了单重态氧,在这方面单线态氧敏化剂的研究特别突出[7,8],也被人们广为接受。
1 O 2 具有很强的化学活性,可以将还原剂迅速氧化。
1 O 2 生成机制如下:S 0 +hν→S 1 ;S 1 →S 0 +hνf ;S 1 →T 1 ;T 1 +O 2 →S 0 + 1 O 2 。
酞菁分子在光照射下由基态S 0 跃迁到单线激发态S 1 ,S 1 辐射出荧光后回到基态S 0 或通过系间窜越生成三线态T 1 ,T 1 与基态氧作用生成单线态氧, 1 O 2 进而敏化杀死癌细胞。
3 抗癌活性可变因素金属酞菁及其配合物具有以下特点:骨架结构与血卟啉相似,但组成结构稳定;最大吸收波长位于易透过人体组织的红光区域;芳香族电子在四周氮杂卟啉环上共轭,位于环中心的空穴能容纳多种金属元素,金属元素能与酞菁形成配合物;共轭大分子呈现出高度的平面性,催化反应可在该平面的轴向位置发生;芳香环具有给电子的特性,又具有电子受体的特性。
分析以上结构可知,酞菁类光敏剂存在着三个可变的结构因素:中心离子、环取代基、轴向配体,因而通过化学修饰改进抗癌性能的选择余地大。
下面主要讲述一下中心离子对光敏化的影响。
图1 酞菁分子结构图图2 金属酞菁分子结构图由于金属酞菁常以二聚体形式存在,二聚体光照受激发时易离解成单体,无光敏作用[8]。
因此,为了比较不同MPc的光敏活性,应尽可能使其呈现单体状态。
已有研究表明,在溶液中MPc的单体和二聚体之间的平衡关系与溶剂性质有关,加入表面活性剂,如吡啶[7]会使平衡向单体生成方向移动。
酞菁类光敏剂对小鼠肝癌的光动力治疗和作用机理的研究

酞菁类光敏剂对小鼠肝癌的光动力治疗和作用机理的研究傅乃武;许慧君
【期刊名称】《癌症》
【年(卷),期】1990(009)003
【摘要】“光敏疗法”现多用血卟琳衍生物(HPD)加激光,在治疗某些肿瘤上已收到确实疗效,有希望成为一种新的治疗方法。
但是,HPD具有以下一些缺点:它是一混合物,其有效成分至今还未确定;在不同的制备条件下,不同批号HPD所含各组分的比例有所差别,使效果不一致;HPD主要光吸收峰在400nm左右,而临床应用630nm红光激发。
【总页数】2页(P235-236)
【作者】傅乃武;许慧君
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R735.705
【相关文献】
1.用于光动力治疗酞菁类光敏剂的合成研究进展 [J], 吴晓珊;黄丽英;张锦雀
2.光动力治疗用酞菁类光敏剂的合成研究进展 [J], 俞开潮;程红;金玲
3.聚氧乙烯蓖麻油增强锌酞菁光敏剂对小鼠肿瘤的光动力治疗作用 [J], 翁绳美;孙建成;黄自强
4.光动力治疗用酞菁类光敏剂的合成研究进展 [J], 俞开潮; 程红; 金玲
5.酞菁光敏剂抗小鼠宫颈癌的光动力学实验 [J], 杨永帅; 贾玉华; 蔡良知; 徐芃; 戴涛; 陈锦灿; 胡萍; 黄明东; 陈卓
因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
轴向嘧啶衍生物修饰硅酞菁的光谱性质、光动力抗癌活性及与白蛋白
相互作用的研究
作者:沈小敏, 蒋雄杰, 朱尉娇, 张汉辉, 黄剑东, SHEN Xiao-min, JIANG Xiong-jie, ZHU Yu-jiao , ZHANG Han-hui, HUANG Jian-dong
作者单位:福州大学化学化工学院,福建福州,350108
刊名:
光谱学与光谱分析
英文刊名:Spectroscopy and Spectral Analysis
年,卷(期):2013,33(8)
1.Detty M R;Gibson S L;Wagner S J查看详情 2004(16)
2.Chen W X;Lu W Y;Yao Y Y查看详情 2007
3.Nyokong T查看详情 2007
4.Jiang X J;Lo P C;Yeung S L查看详情 2010
la S L;Rodríguez M E;Cogno I S查看详情 2013(01)
6.Jiang X J;Huang J D;Zhu Y J查看详情 2006
7.Zhu Y J;Huang J D;Jiang X J查看详情 2006
8.Huang J D;Jiang X J;Shen X M查看详情 2009
9.Zheng B Y;Lin T;Yang H H查看详情 2013
10.HUAN黄剑东;蒋雄杰;朱尉娇查看详情 2006
11.Scalise I;Durantini E N查看详情 2005
12.Maree M D;Kuznetsova N;Nyokong T查看详情 2001
13.Spiller W;Kliesch H;Worhle D查看详情 1998
14.Shinohara H;Tsaryova O;Schnurpfeil G查看详情 2006
15.Ke M R;Huang J D;Weng S M查看详情 2009
16.Tombe S;Chidawanyika W;Antunes E查看详情 2012
17.Tanaka T;Shiramoto S;Miyashita M查看详情 2004
18.Liu Y;Xie M X;Jiang M查看详情 2005
本文链接:/Periodical_gpxygpfx201308029.aspx。