片剂的制备73421

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二、实验原理
片剂（tablets）系指将药物与适宜辅料通 过制剂技术制成的片状制剂。它是临床应用最 广泛剂型之一，具有剂量准确、质量稳定、携 带方便、成本低、制备的机械化程度高等优点。
片剂的制备方法主要有湿法制粒压片、干 法制粒压片和直接压片法。
片剂的分类方法有多种，其中根据给药途 径分为口服用片剂、口腔用片剂、外用片剂等。
（1）制备大片：将处方量的阿司匹林、乳糖、 MCC混合均匀，以20MPa以上的压力压制 成直径2～2.5cm的大片。
（2）粉碎制粒：用粉碎机或乳钵压碎，用 18目筛过筛。
（3）加润滑剂：加入处方量不同种类的润滑 剂如滑石粉、硬脂酸镁等，混合均匀。
（4）压片：分别测定含量，确定片重，在相 同的压力下压片。
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【质量检查】
比较不同片剂的外观，片重差异，崩解时 限，硬度；测定片剂中药物的含量，比较不 同润滑剂制备片剂的稳定性。
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4.扑热息痛（对乙酰氨基酚）片剂的制备
【处方】
扑热息痛
20g
15%淀粉浆 适量
崩解剂
适量（6%）
硬脂酸镁
适量（1%）
（制成量 40片）
本处方中崩解剂指干淀粉、聚山梨酯淀 粉、羧甲基淀粉钠。
单片重－平均片重
片重＝——————————×100%
平均片重
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药典规定，0.3g以下的药片的重量差 异限度为±7.5％； 0.3g或0.3g以上者为 ±5％。超出重量差异限度的药片不得多于 2片，并不得有1片超过限度的1倍。
本实验所制片剂重量差异限度按±5% 规定。
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（3）崩解时限：取药片6片，分别置于吊篮 的玻璃管中，每管各加1片，吊篮浸入盛有 37±1℃水的1000ml烧杯中，开动马达按 一定的频率和幅度往复运动(每分钟30－32 次)。从片剂置于玻璃管时开始计时，至片剂 全部崩解成碎片并全部通过管底筛网止，该 时间即为崩解时间，应符合规定崩解时限。 如有1片崩解不全，应另取6片复试，均应符 合规定。
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2．制湿颗粒
湿颗粒的制造是制片的关键。首先必须根据 主药的性质选好润湿剂或粘合剂。
制软材时要控制润湿剂或粘合剂的用量，使 软材达到“握之成团、触之即散”，并以握 后掌上不粘粉为度。
颗粒的大小一般根据片剂大小由筛网孔径来 控制，一般大片（片重0.3～0.5g）选用 14～16目筛，小片（片重0.3以下）选用 18～20目筛制粒。
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（二）实验部分
1.阿司匹林片剂的制备
【处方】
阿司匹林
20g
淀粉
2g
枸橼酸
适量
10％淀粉浆
适量
滑石粉
适量
（制成片剂 40片）
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【制备】 湿法制粒压片法
（1）黏合剂（10％淀粉浆）的制备：将 0.2g枸橼酸（或酒石酸）溶于20mL蒸馏水 中，再加入淀粉约2g分散均匀，加热糊化 （80～85℃）即得，糊化法有冲浆法和煮浆 法。
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【制备】湿法制粒压片
（1）崩解剂的处理：聚山梨酯淀粉的制备： 称取0.5g聚山梨酯-80，溶于15mL乙醇中 加15g淀粉，搅拌均匀，于70℃干燥，过 100目筛，备用。
（2）干淀粉的制备：将干淀粉在105℃干燥 约2h，使含水量在8%-10%之间。
（3）粘合剂（15%淀粉浆）的制备：称取 淀粉6g于40mL蒸馏水中均匀分散，加热糊 化，即得。
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【注】Vc的稳定性较差，在处方设计与制备过程 中应注意以下问题：
（1）在湿润状态下较易分解变色，尤其与金属 （如铁、铜）接触时，更易变色。，因此，在 制粒过程中避免与金属接触，尽量缩短制粒时 间，并宜在60℃以下干燥。
（2）在处方中加入酒石酸的目的是防止Vc遇金 属离子变色（酒石酸对金属离子有络合作用）。 也可改2%的枸橼酸，同样具有稳定Vc的作用。
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【操作注意】先把崩解剂混匀后，再加入硬 脂酸镁混合均匀。
【质量检查】分别测定片剂的硬度。
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四、质量检查
（1）外观：应片形一致，表面完整光洁，边 缘整齐，色泽均匀。
（2）片重差异：取20片精密称定重量，求 得平均片重，再称定各片的重量。按下式计 算片重差异。
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颗粒一般要求较圆整，可含有一部分小颗粒。 如果颗粒中含细粉太多，说明粘合剂用量太 少；
如果颗粒呈长条状，则粘合剂用量太多。
这两种颗粒烘干后往往会太松或太硬，都不 符合压片用颗粒要求。
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3．干燥、整粒
已制好的湿颗粒应根据主药和辅料的性质 于适宜温度（一般控制在50～60℃）尽快通 风干燥。对遇湿及热稳定的药物，干燥温度 可适当提高。干燥过程中要经常翻动。
2.片剂的制备过程中必须具备的三大要素是什么？为 什么？
3.片剂的崩解时限合格，是否其溶出度必定合格？为 什么？
4.片剂强度不合格的主要原因和解决办法是什么？
5.产生重量差异的主要原因是什么？
6.干法制粒压片法的优缺点是什么？
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七、附录
《中国药典》2005年版二部“制剂通则”附录，对 片剂的质量有明确规定，一般要求：①含量准确，重 量差异小；②硬度适宜；③色泽均匀，完整美观；④ 在规定贮藏期内不得变质；⑤一般口服片剂的崩解度 和溶出度应符合要求；⑥符合卫生学检查的要求。对 于某些片剂还有各自的要求，如小剂量药物片剂应符 合含量均匀度检查要求，注射用片和植入片应无菌， 口含片、舌下片、咀嚼片应有良好的味觉等。
（一）实验仪器与材料
1.实验仪器 压片机，片剂硬度计，崩解仪 ，分析天平， 电子天平，烘箱，药筛（80目、120目）， 尼龙筛（14目、16目），搪瓷盘，乳钵等。 2.实验材料 淀粉、糊精、阿司匹林、酒石酸、微晶纤维 素、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、乳糖、 聚山梨酯、淀粉、羧甲基淀粉钠。
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（3）由于酒石酸量小，为混合均匀，宜先融 入粘合剂（50%乙醇）中。
【质量检查】
测定片重差异。
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3.阿司匹林干法制粒片剂的制备
【处方】
阿司匹林
10g
乳糖
20g
微晶纤维素（MCC）
20g
润滑剂（硬脂酸镁）
0.5g
（共制成 50片）
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【制备】
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（2）湿颗粒的制备：取处方量的乙酰水杨 酸与淀粉混合均匀，加适量10％淀粉浆 制软材，过16目筛制粒，即得湿颗粒。
（3）将湿颗粒于40～60℃干燥，过16目 筛制粒，称干颗粒重量，加入颗粒量的3 ％滑石粉混匀，压片，即得。
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【质量检查】
测定各个压力下片剂的崩解时限并进行 比较。
（3） 加淀粉浆制粒时以温浆为宜：温度太 高不利于药物的稳定，太低不易于分散。
（4） 制粒后迅速干燥：干燥温度不宜过高， 以避免加速药物水解。
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2. Vc片的制备
【处方】
Vc
20g
糊精
12g
淀粉
8g
酒石酸
0.4g
硬脂酸镁
0.4g
乙醇（50%） 适量
100 片量(0.4g/片)
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（4）硬度试验：用硬度计测试片剂的硬度， 当片剂破碎时，记录硬度计显示的压力即为 硬度。测3-6片，取平均值。一般能承受4060N的压力即认为合格。
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五、实验结果
外观 ： 片重差异： 崩解时间： 硬度(kg)： 结论：
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六、思考题
1.制备阿司匹林（乙酰水杨酸）片剂时，如何避免阿 司匹林的分解？从处方和工艺的角度加以说明。
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主药及辅料的预处理
1．主药及辅料的处理
制备片剂用的主药及辅料一般要先经粉碎、 过筛、混合操作。当主药为难溶性药物时， 必须有足够的细度以保证混合均匀及溶出度 符合要求。
若药物量少，与辅料量相差悬殊时，可用等 体积递增配研法混合，一般可混合均匀；
若其含量波动仍然较大，可采用溶剂分散法， 即将量小的药物先溶于适宜的溶剂中再与其 它成分混合，通常可以混合均匀。
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（4）湿颗粒的制备：取处方量扑热息痛，加 入淀粉浆适量，制软材，过16目筛制粒， 湿粒在60℃干燥，干颗粒过16目筛整粒。
（5）加入崩解剂和润滑剂：现将（4）中的 扑热息痛干颗粒平均分为三份，称重，在三 份干颗粒中采用外加法分别加入6%干淀粉、 6%聚山梨酯淀粉、6%羧甲基淀粉钠混匀， 然后再分别加入颗粒总重的1%硬脂酸镁， 混匀，压片。
干燥后的颗粒往往粘连结块，须再进行过筛 整粒，整粒时筛网孔径应与制粒用筛网孔径 相同或略小。整粒后加入润滑剂、崩解剂等 辅料，混匀，计算片重后即可压片。
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4．片重计算
计算片重主要有二种方法，一种是测定主 药含量，以确定片剂的理论片重，可按以下 公式计算。
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三、实验内容
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【制备】湿法制粒压片
称取维生素C粉或极细结晶、淀粉、糊精混合 均匀。
另将酒石酸溶于50％乙醇（润湿剂）中，按适 宜量一次加入混合粉末中，加入时分散面要大， 混合均匀，制成软材，通过18－20目尼龙筛制 成湿粒，60℃以下干燥，近干时可升至70℃以 下，加速干燥，干粒水分控制在1．5％以下。
以制湿粒时同目筛整粒，筛出干粒中细粉，与 过筛的硬脂酸镁混匀，然后再与干颗粒混匀，测 定含量后，计算片重，调试压片机压片。
片剂的制备
吉林大学珠海学院化学与药学系实验教学中心
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一、实验目的
1．掌握湿法制粒压片法与干法制粒压片法 的制备工艺。
2．掌握片剂的质量检测方法。 3．熟悉片剂的常用辅料与用量。 4．熟悉单冲压片机的结构及使用方法。 5．了解片剂的处方设计中需要考虑的几个
问题（稳定性、崩解、溶出等）。
【注】阿司匹林稳定性差，主要表现为水解， 因此：
（1） 处方中加入稳定剂：本处方中枸橼 酸作为稳定剂，为了保证与药物的混合均匀， 溶入于淀粉浆的制备过程中。
（2） 尽量避免药物与金属的接触：金属对 阿司匹林有加速降解作用，特别是在润湿状
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态下遇铁器易变为淡红色，因此尽量使用非 金属容器，如制粒时宜用尼龙筛网；硬脂酸 镁是较好的润滑剂，但镁离子会加速对该药 的降解，因此在本处方中加入滑石粉作为助 流剂和润滑剂。