天然药物化学全套课件
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三﹑天然药物的来源
1、植物 2、动物 3、矿物质 4、海洋生物
四、天然药物化学的主要任务
1.探明天然药物作为药效物质基础的化学 成分及生源途径。
2.研究天然药物化学成分的类型、理化性质 以及提取分离方法。
3.研究天然药物中主要类型的化学成分的 结构鉴定.
4.新药的创制。
※ 几个术语: 1.生理活性成分
上海科学技术出版社 ⑥《波谱分析教程》邓芹英等主编 （2003年）
科学出版社 ⑦《药用植物学》徐世义主编 （2004年）
化学工业出版社
个人情况简介
姓 名: 谢 扬 工作部门：药学院药物化学系(9楼) 职 称: 药物化学专业硕士导师
副教授 研究方向: 药用植物有效成分研究 电话: 61648549(办);13826234658
（1）C2单位(醋酸单位)—如构成脂肪酸； （2）C5单位(异戊烯单位)
6、中药现代化研究 ①世界中医药学会于1994年在美国成立； ②美国食品与药品管理局FDA已正式接受中 药复方制品; ③发展中药是我国药业在竞争中取胜的有效
途径之一; ④众多传统中药产品尚不能符合国际医药市 场的标准和要求.
第二节 生物合成
一、一次代谢与二次代谢
1、一次代谢过程 绿色植物→光合作用→将CO2与H2O合成为 糖类→代谢出ATP、NADPH、核糖、丙酮酸等 →代谢成核酸、蛋白质、脂质类等。
5.主要参考书目 ①《天然药物化学学习指导》 吴继洲主编
人民卫生出版社 （2005年） ②《天然药物化学》(辅导教材) 吴立军主编
科学技术文献出版社 （2006年） ③《天然药物化学》宋晓凯主编 （2004年）
化学工业出版社
④《植物化学成分》陈业高主编 （2004年） 化学工业出版社 ⑤《中药化学》肖崇厚主编 （2002年）
天然药物化学
(Natural Medicinal Chemistry or Phytochemistry)
课程简介
1.计划学时:108.其中,理论课时:72;实验课 时:36学时(开设9个实验) 2.使用教材:卫生部规划教材<<天然药物化 学>>(第4版) 人民卫生出版社 吴立军主编 3.主讲教师:谢扬,向海艳 4.实验场地:药学院九楼
例如：丙酮酸→氧化、脱羧→乙酰辅酶A → 三羧酸循环→有机酸、丙二酸单酰辅酶A → 固氮反应→氨基酸 2、二次代谢过程 ① 一次代谢产物在特定的条件下，或作为原 料或作为前体，又进一步经历不同的代谢过程， 生成生物碱、萜类等化合物的过程。
②二次代谢过程并非在所有的植物中都能 发生。 ③二次代谢产物结构富于变化，其中不少 物质具有明显的生理活性。
经过不同程度的药效试验或生物活性实验， 包括体外（in vitro）及体内（in vivo）实验， 证明对机体具有一定生理活性的成分。 ※ 生理活性成分并不一定是真正代表天然药 物临床疗效的有效成分。
2.有效成分（Active Constituents): 即单体化合物,具以下特点:
(1).能用分子式和结构式表示; (2).具有一定的理化常数; (3).具有一定的生理活性. 3.有效部位（Active Extracts） 具有生理活性的多种化学成分的混合物
（1）古代,如:《医学入门》和《本草纲目》
（2）近代天然药物化学的引进和创建阶段
（3）现代天然药物化学的建立和发展阶段
（4）近年来我国天然药物化学研究成果
※ 抗癌药—羟基喜树碱； ※ 抗白血病药—高三尖杉酯碱； ※ 缩曈和治疗青光眼药—包公藤甲素； ※ 用于中期孕妇引产—天花粉蛋白； ※ 新型男性不育药—棉酚。
e-mail: tonyxie1963@126.com
第一节 绪 论
一﹑天然药物化学的性质： 是运用现代科学理论与方法研究天然药物中 化学成分的一门学科。 二、天然药物化学的研究内容： 各类天然药物的化学成分(主要是生理活性 成分或药效成分)的结构特征、理化性质、
提取分离方法、主要类型化学成分结构测定 以及生物合成途径等。
分蚕蛾醇. 又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结
晶的蜕皮激素. （4）结构鉴定水平空前提高 例如：沙海葵毒素，平均分子量达2680， 分子式为C129H223N3O54，其中有64个C*
(5) 天然药物的合成研究蓬勃发展 例如：植物抗癌药物紫杉醇的全合成.
六、天然药物化学研究在发扬祖国医药
4.无效成分： 与有效成分共存的无生理活性的其它成分;
※ 有效成分与无效成分的概念是相对的. 例如: 鹧鸪菜中具有驱虫作用的是氨基酸;
天花粉中起引产作用的是蛋白质; 猪苓具有抗肿瘤作用的是多糖。
五、天然药物化学的发展史
1、国际发展史 (1)生物碱的研究是天然药物化学发展的开端; (2).合成药物的工业化生产制约了天然药物 化学研究(30-50年代) (3)合成药害震惊全球(60年代); (4)大规模寻找天然活性物质(70年代起); 2、国内发展史
二、生物合成假说的提出
1、二次代谢产物众多，必须分类研究。 2、凡结构相似者可能意味着在生物合成上 为同一起源。
罂粟碱
OMe
OMe
N OMe
OMe
CH3O
HO HO
N CH3 + CH3
CH3O
木兰碱
O
小檗碱
N+ O
OMe
OMe
HO
COOH
NH2 HO
多巴
三、主要的生物合成途径 ※ 常见的生物合成基本单位：
3、天然药物化学研究的发展趋势
（1）研究速度大大加快
例如: 吗啡: 150年; 利血平: 4年
（2）研究成果丰富
Baidu Nhomakorabea
例如:生物碱
1952年以前 总共950种。 1952~1962年 1100种；
1962~1972年 3443种。
迄今
10000多种。
（3）研究工作进入微量与超微量水平 例如：从50万只蚕蛾中得到12mg有效成
学中的作用
1、探索中药防治疾病的药效物质基础; 2、改进传统药物剂型,提高临床疗效; 3、控制中药及其制剂的质量; 4、扩大药物新资源。
5、创制新药
①从天然药物中研制开发新药（包括先导 化合物的结构修饰与改造、全合成），是学习 天然药物化学的主要目的。 ②来源于天然的先导化合物很有希望成为
治疗疑难病症的新药; ③不少天然活性化合物，因为存在某些缺陷， 本身并无直接开发利用的前途。
1、植物 2、动物 3、矿物质 4、海洋生物
四、天然药物化学的主要任务
1.探明天然药物作为药效物质基础的化学 成分及生源途径。
2.研究天然药物化学成分的类型、理化性质 以及提取分离方法。
3.研究天然药物中主要类型的化学成分的 结构鉴定.
4.新药的创制。
※ 几个术语: 1.生理活性成分
上海科学技术出版社 ⑥《波谱分析教程》邓芹英等主编 （2003年）
科学出版社 ⑦《药用植物学》徐世义主编 （2004年）
化学工业出版社
个人情况简介
姓 名: 谢 扬 工作部门：药学院药物化学系(9楼) 职 称: 药物化学专业硕士导师
副教授 研究方向: 药用植物有效成分研究 电话: 61648549(办);13826234658
（1）C2单位(醋酸单位)—如构成脂肪酸； （2）C5单位(异戊烯单位)
6、中药现代化研究 ①世界中医药学会于1994年在美国成立； ②美国食品与药品管理局FDA已正式接受中 药复方制品; ③发展中药是我国药业在竞争中取胜的有效
途径之一; ④众多传统中药产品尚不能符合国际医药市 场的标准和要求.
第二节 生物合成
一、一次代谢与二次代谢
1、一次代谢过程 绿色植物→光合作用→将CO2与H2O合成为 糖类→代谢出ATP、NADPH、核糖、丙酮酸等 →代谢成核酸、蛋白质、脂质类等。
5.主要参考书目 ①《天然药物化学学习指导》 吴继洲主编
人民卫生出版社 （2005年） ②《天然药物化学》(辅导教材) 吴立军主编
科学技术文献出版社 （2006年） ③《天然药物化学》宋晓凯主编 （2004年）
化学工业出版社
④《植物化学成分》陈业高主编 （2004年） 化学工业出版社 ⑤《中药化学》肖崇厚主编 （2002年）
天然药物化学
(Natural Medicinal Chemistry or Phytochemistry)
课程简介
1.计划学时:108.其中,理论课时:72;实验课 时:36学时(开设9个实验) 2.使用教材:卫生部规划教材<<天然药物化 学>>(第4版) 人民卫生出版社 吴立军主编 3.主讲教师:谢扬,向海艳 4.实验场地:药学院九楼
例如：丙酮酸→氧化、脱羧→乙酰辅酶A → 三羧酸循环→有机酸、丙二酸单酰辅酶A → 固氮反应→氨基酸 2、二次代谢过程 ① 一次代谢产物在特定的条件下，或作为原 料或作为前体，又进一步经历不同的代谢过程， 生成生物碱、萜类等化合物的过程。
②二次代谢过程并非在所有的植物中都能 发生。 ③二次代谢产物结构富于变化，其中不少 物质具有明显的生理活性。
经过不同程度的药效试验或生物活性实验， 包括体外（in vitro）及体内（in vivo）实验， 证明对机体具有一定生理活性的成分。 ※ 生理活性成分并不一定是真正代表天然药 物临床疗效的有效成分。
2.有效成分（Active Constituents): 即单体化合物,具以下特点:
(1).能用分子式和结构式表示; (2).具有一定的理化常数; (3).具有一定的生理活性. 3.有效部位（Active Extracts） 具有生理活性的多种化学成分的混合物
（1）古代,如:《医学入门》和《本草纲目》
（2）近代天然药物化学的引进和创建阶段
（3）现代天然药物化学的建立和发展阶段
（4）近年来我国天然药物化学研究成果
※ 抗癌药—羟基喜树碱； ※ 抗白血病药—高三尖杉酯碱； ※ 缩曈和治疗青光眼药—包公藤甲素； ※ 用于中期孕妇引产—天花粉蛋白； ※ 新型男性不育药—棉酚。
e-mail: tonyxie1963@126.com
第一节 绪 论
一﹑天然药物化学的性质： 是运用现代科学理论与方法研究天然药物中 化学成分的一门学科。 二、天然药物化学的研究内容： 各类天然药物的化学成分(主要是生理活性 成分或药效成分)的结构特征、理化性质、
提取分离方法、主要类型化学成分结构测定 以及生物合成途径等。
分蚕蛾醇. 又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结
晶的蜕皮激素. （4）结构鉴定水平空前提高 例如：沙海葵毒素，平均分子量达2680， 分子式为C129H223N3O54，其中有64个C*
(5) 天然药物的合成研究蓬勃发展 例如：植物抗癌药物紫杉醇的全合成.
六、天然药物化学研究在发扬祖国医药
4.无效成分： 与有效成分共存的无生理活性的其它成分;
※ 有效成分与无效成分的概念是相对的. 例如: 鹧鸪菜中具有驱虫作用的是氨基酸;
天花粉中起引产作用的是蛋白质; 猪苓具有抗肿瘤作用的是多糖。
五、天然药物化学的发展史
1、国际发展史 (1)生物碱的研究是天然药物化学发展的开端; (2).合成药物的工业化生产制约了天然药物 化学研究(30-50年代) (3)合成药害震惊全球(60年代); (4)大规模寻找天然活性物质(70年代起); 2、国内发展史
二、生物合成假说的提出
1、二次代谢产物众多，必须分类研究。 2、凡结构相似者可能意味着在生物合成上 为同一起源。
罂粟碱
OMe
OMe
N OMe
OMe
CH3O
HO HO
N CH3 + CH3
CH3O
木兰碱
O
小檗碱
N+ O
OMe
OMe
HO
COOH
NH2 HO
多巴
三、主要的生物合成途径 ※ 常见的生物合成基本单位：
3、天然药物化学研究的发展趋势
（1）研究速度大大加快
例如: 吗啡: 150年; 利血平: 4年
（2）研究成果丰富
Baidu Nhomakorabea
例如:生物碱
1952年以前 总共950种。 1952~1962年 1100种；
1962~1972年 3443种。
迄今
10000多种。
（3）研究工作进入微量与超微量水平 例如：从50万只蚕蛾中得到12mg有效成
学中的作用
1、探索中药防治疾病的药效物质基础; 2、改进传统药物剂型,提高临床疗效; 3、控制中药及其制剂的质量; 4、扩大药物新资源。
5、创制新药
①从天然药物中研制开发新药（包括先导 化合物的结构修饰与改造、全合成），是学习 天然药物化学的主要目的。 ②来源于天然的先导化合物很有希望成为
治疗疑难病症的新药; ③不少天然活性化合物，因为存在某些缺陷， 本身并无直接开发利用的前途。