己烯雌酚对人肝微粒体内CYP3A4和CYP2C9酶的抑制作用_曲衍清

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2020年浙江省执业药师继续教育试题答案24分

2020年浙江省执业药师继续教育试题答案《识别和防范药品与食品相互作用中的各种风险》1、进入体内的酒精接受由肾辅酶Ⅰ、肝醇脱氢酶、乙醇脱氢酶的作用在肝脏氧化，所代谢产物的是（单项选择）BA.甲醛B.乙醛C.丙烯醛D.甲酸2、服用华法林抗凝治疗期间，可拮抗或削弱其抗凝血作用的药品是D（单项选择）A.维生素AB.维生素BC.维生素CD.维生素K3、葡萄柚汁为肝药酶CYP3A4中效抑制剂，可受其可影响使代谢抑制和出现肌肉毒性的药品是（单项选择）AA.辛伐他汀B.氯吡格雷C.苯巴比妥D.尼尔雌醇4、服用抗甲亢药期间应严格避免摄入的食物是（单项选择）CA.富含钾的食物B.富含铁的食物C.富含碘的食物D.富含硒的食物5、可抑制人体内的单胺氧化酶，导致酪胺食物代谢受阻，引起血压迅速升高的药品是（单项选择）BA.洛伐他汀B.异烟肼C.头孢哌酮D.尼美舒利6、应用后可能影响新生儿心脏、呼吸、血管功能，全身呈灰色，出现“灰婴综合征”的抗生素是（单项选择）CA.四环素B.阿奇霉素C.氯霉素D.万古霉素7、食醋可以降低体液的环境，抑制尿酸排泄，使疗效降低的药品是A （单项选择）A.抗痛风药B.抗高血压药C.抗心绞痛药D.抗震颤麻痹药8、抗血小板药氯吡格雷为前药，在体内须经脂酶(85%)和肝酶(15%)双重代谢,两步代谢均需经过的代谢酶是（单项选择）DA.CYP2C6B.CYP2C9C.CYP2C12D.CYP2C199、3岁以下婴儿进食蚕豆，最快在2小时内发生溶血，或致新生儿黄疸的原因是儿童体内缺乏的酶是（单项选择）CA.乙醛脱氢酶B.单胺氧化酶C.葡萄糖6-磷酸脱氢酶D.凝血酶10、大量饮用葡萄釉汁可抑制洛伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等在小肠的首关代谢和肝代谢，其共同竞争性抑制的肝药酶是（单项选择）BA.CYP1A2B.CYP3A4C.CYP2C9D.CYP2D6脑卒中的药物救治原则与用药临护答案1、缺血性脑卒中发病后3小时内可以应用静脉溶栓疗法的溶栓酶是（单项选择）DA.链激酶B.尿激酶C.蚓激酶D.瑞替普酶2、属于第二代促纤维蛋白溶解药(溶栓酶)的是（单项选择）CA.链激酶B.尿激酶C.阿替普酶D.瑞替普酶3、及早实施溶栓，抢救缺血半暗带的治疗目的在于（单项选择）DA.使可逆性的充血组织恢复B.增加缺血损害的时间C.扩大梗死面积D.早期恢复供血,改善脑循环4、鉴于具有抗原性，注射后可能引起过敏反应和少数患者出现发热、寒战、全身不适等反应的溶栓酶是（单项选择）AA.链激酶B.尿激酶C.蚓激酶D.阿替普酶5、对脑卒中合并糖尿病、慢性肾病者，目标血压应控制在（单项选择）AA.≤130/80mmHgB.≤140/85mmHgC.≤150/90mmHgD.≤160/95mmHg6、应用阿替普酶、瑞替普酶实施溶栓治疗应及早，给药时间窗为（单项选择）BA.发病后1小时内B.发病后3小时内C.发病后5小时内D.发病后6小时内7、中国人脑卒中的平均发病年龄为（单项选择）BA.53岁B.63岁C.73岁D.83岁8、糖尿病或糖尿病前期者进行生活方式或药物干预能减少缺血性脑卒中事件，推荐HbA1c 治疗目标为（单项选择）CA.≤8%B.≤7.5%C.≤7%D.≤6%9、为脑卒中的二级预防，对伴高同型半胱氨酸血症者服用叶酸进行干预的剂量为（单项选择）CA.0.2～0.6mg/dB.0.4～0.8mg/dC.0.8～2mg/dD.2～5mg/d10、鉴于华法林的抗凝血作用起效时间滞后(难以应急),对急需抗凝者应同期优选的抗凝药是（单项选择）AA.低分子肝素B.达比加群酯C.磺达肝癸钠D.利伐沙班发挥执业药师在药店经营中的专业价值1、在药店经营中哪些专业元素影响了经营管理（多项选择）ABCDA．循证医学B．药品分类C．慢病管理D．质量管理2、从企业发展的角度看，执业药师应该完善自己的是（多项选择）ABCDA．经营思维B．临床技能C．沟通能力D．销售能力3、目前社区药店如何解决专业与经营之间的矛盾，笔者认为调整的是（多项选择）ABCD A．企业文化B．独立预算C．角色定位D．赋予权利4、从执业药师的职业发展看，目前执业药师最需调整的是（单项选择）CA．文化素养B．适应心态C．临床经验D．知识结构5、2019年3月15日国家央视曝光了一件执业药师的大事的事件是（单项选择）AA. 挂证现象B. 离岗C. 无处方销售处方药D. 推销药品6、随着医改进一步深化改革，医保支付制度开箱向DRGs和人头付费？大量的带量采购实施，这些政策直接影响到社区药店的经营，你认为药店如何适应这种新医改的变化是（单项选择）AA．变革执业药师角色B．减少药品促销C．增加社区活动D．增加促销活动7、如何发挥执业药师的作用一直是企业、媒体以及社会各界的讨论话题，从企业的角度看，怎样调整才能有利于执业药师转型的成功是（单项选择）DA．老板一人认可B．高管支持专业化C．自己店长的支持D．企业形成追求专业卓越的文化8、近年来执业药师的地位似乎又再降低, 你认为其主要的原因是（单项选择）CA.无方审核B．薪酬降低C．角色错误D．商业模式9、执业药师在药店经营中哪些环节可以发挥作用？（多项选择）ABCDA.采购管理B.营销管理C.运营管理D.库房管理10、执业药师传统的角色定位是负责药品质量管理，执业医师应该转型成为更有价值角色的是（单项选择）CA．精细化药品管理B．专业经营药品C．向患者提供专业服务 D.指导患者购买OTC常用治疗冠心病药物合使用1、急性冠状动脉综合征不包括的是：（单项选择）DA.不稳定型心绞痛B.ST段抬高型心肌梗死C.非ST段抬高型心肌梗死D.稳定型心绞痛2、下列药物中不能与西地那非合用的是：（单项选择）DA.卡托普利B.替格瑞洛C.硝苯地平D.单硝酸异山梨酯3、美托洛尔应避免与下列药物合用的是：（单项选择）CA.氨氯地平B.氯吡格雷C.维拉帕米D.奥美拉唑4、琥珀酸美托洛尔缓释片临床使用时是：（单项选择）BA.可掰开服用B.不可掰开服用C.可咀嚼或压碎D.都可以5、下列药物中避免与氯吡格雷合用的是：（单项选择）DA.奥美拉唑B.潘托拉唑C.氨氯地平D.卡托普利6、下列药物中会引起干咳的药物是：（单项选择）AA.贝那普利B.阿司匹林C.硝苯地平D.硝酸甘油7、他汀类药物能有效的降低的是：（单项选择）CA.甘油三酯B.HDL-CC.LDL-CD.胆红素8、美托洛尔最大的耐受剂量是静息心率达到：（单项选择）AA.55-60次/分B.65-70次/分C.70-75次/分D.45-50次/分9、他汀类药物的主要不良反应是：（单项选择）BA.失眠和抑郁B.肝功能异常和肌损C.肾功能异常和肌损D.恶心和便秘10、下列药物中可引起呼吸困难的药物是（单项选择）AA.阿司匹林B.替格瑞洛C.氯吡格雷D.阿托伐他汀遗传因素与临床用药1、在肝脏内S-美芬妥英是下列哪种氧化代谢酶的经典底物（单项选择）AA.CYP2C19B.CYP2D6C.NAT2D.G-6PDE.CYP1A12、下列多基因遗传的特点是（单项选择）EA. 由两个或以上非等位基因控制的变异引起B. 家族性强C. 人群中分布呈不连续的多峰曲线 D. 多基因变异不受环境因素的影响 E. 以上都不是3、下列哪种情况的发生可能与药物结合受体的多态性有关（单项选择）EA. 胰岛素抵抗B. 恶性高热C. 肾性尿崩症D. 对华法林的耐受性E. 以上都是4、乙醛脱氢酶的遗传多态性存在明显的种族差异，具有活性缺失的该酶在人群中分布率最高的是（单项选择）AA．亚洲人 B. 非洲人 C. 北美洲 D. 南美洲 E.欧洲5、在肝脏内甲苯磺丁脲是下列哪种氧化代谢酶的经典底物（单项选择）BA.CYP2C19B.CYP2D6C.CYP1A1D. CYP2C9E.NAT26、可能将可待因转化为危及生命的吗啡的主要氧化代谢酶的是（单项选择）DA.CYP2C19B.CYP2D6C.CYP1A1D. CYP2C9E.NAT27、慢型乙酰化代谢者在服用异烟肼后，容易出现的不良反应是（单项选择）DA．肝毒性 B. 肾毒性 C. 耳毒性 D. 神经炎 E.高血糖8、在肝脏内异喹胍是下列哪种氧化代谢酶的经典底物（单项选择）BA.CYP2C19B.CYP2D6C.NAT2D.G-6PDE.CYP1A19、快型乙酰化代谢者在服用异烟肼后，容易出现的不良反应是（单项选择）AA．肝毒性 B. 肾毒性 C. 耳毒性 D. 神经炎 E.高血糖10、关于遗传药理学叙述错误的是（单项选择）DA. 遗传药理学是研究遗传因素对药物反应影响的学科B. 遗传多态性可引起不同个体在服用相同药物时的药理学作用的差异C. 药物对机体产生的影响具有种属差异，种族差异，及个体差异。

乙烯雌酚的主要药理作用

乙烯雌酚的主要药理作用∙2007-12-25 1:09:51来源：方舟新闻中心新闻论坛∙方舟网讯：乙烯雌酚的主要药理作用那，有几个方面：1.用于卵巢功能不全、闭经或月经过少它可促进性器官发育并与孕激素合用调节月经周期。

2.用于功能性出血可促进子宫内膜增生、修复出血创面达到止血目的。

3.绝经期综合症它可减轻症状。

局部用药可治疗老年性阴道炎和女阴干枯症。

治疗子宫颈炎，尤其是老年阴道炎。

绝经期综合症疗效更佳4.退乳（就是俗称的断奶）哺乳期妇女停止授乳后，乳汁继续分泌而导致胀痛，大剂量服用此药可抑制乳汁分泌，缓解胀痛。

还有，就是它还可以用于治疗前列腺癌和青春期痤疮，抑制排卵可用于避孕。

这个药是人工合成的激素类药品，有一定的不良反应：有恶心、呕吐、食欲不振。

长期服用可使子宫内膜过度增生发生子宫出血。

肝和肾功能不良者应慎用。

1.测定性激素水平可了解女性内分泌功能和诊断与内分泌失调相关的疾病。

2.性激素六项即卵泡生成激素(FSH)、黄体生成激素(LH)、雌二醇(E2)、孕酮(P)、睾酮(T)、催乳激素(PRL。

3.性激素六项宜在月经开始的第三天，早上空腹抽血测。

4.有很多妇产科医生和患者，在看到性激素六项化验单时，只要看到其值在正常范围内，就认为是正常的，这是完全错的。

5.正常值（卵泡期）促卵细胞生成素FSH3.5-12mIU/ml；促黄体生成素LH 2.4-12.6mIU/ml；雌二醇（E2）48～521Pg/ml；孕酮P 0.2-1.5 ng/ml或0～4.8nmol/L；睾酮T 结果0.06-0.8ng/ml；催乳素PRL127-637uIU/ml6.生理作用：1）促卵泡生成激素（FSH）：是垂体前叶嗜碱性细胞分泌的一种糖蛋白激素，其主要功能是促进卵巢的卵泡发育和成熟。

一般以5～40mIU/ml作为人群正常值。

2）促黄体生成素（LH）：也是垂体前叶嗜碱性细胞分泌的一种糖蛋白激素，主要是促使排卵，在FSH的协同作用下，形成黄体并分泌孕激素。

己烯雌酚及其免疫检测技术概述

己烯雌酚及其免疫检测技术概述王文王君1,赵继勋2,李　季13(1.中国农业大学资源与环境学院,北京　100094;2中国农业大学动物医学院,北京　100094)摘　要:己烯雌酚是一种人工合成的雌性激素,因其残留对人体和环境有明显的危害,对相关产品中己烯雌酚残留的检测受到世界各国共同关注。

本文对国内外己烯雌酚的免疫检测方法(酶联免疫法、放射免疫法、荧光免疫分析等)及免疫检测中的关键问题进行了阐述。

关键词:生物化学;免疫学;综述;免疫检测;己烯雌酚中图分类号:S814 文献标识码:A 文章编号:025827033(2005)0420064203 己烯雌酚(Diethylstilbestrol,DES)是一种人工合成的雌性激素,其效用明显,价格便宜。

在人们认识到己烯雌酚在生物体中强残留并对生物体具有明显的破坏作用之前的几十年里,它曾被广泛地应用于临床治疗和畜牧业生产上。

欧盟、美国、中国等国家从20世纪70年代末开始关注和重视己烯雌酚的残留及危害问题,并先后颁布禁令,将己烯雌酚列为禁止在食品动物中使用的兽药。

然而,由于强大经济利益的驱使,滥用己烯雌酚的现象依然存在。

过去20多年时间里,人们发展了许多物理的、化学的方法用以检测DES在动物源性食品中的残留,本文仅就其中的免疫检测方法进行论述。

1　己烯雌酚的应用及残留问题己烯雌酚在促进动物蛋白质的合成代谢、提高动物日增重和减少脂肪等方面效果明显[1],因此一直被作为一种动物生长促进剂用于猪、牛、羊、鸡等畜禽饲料中。

20世纪70年代末,国际癌症研究机构(I ARC)研究发现,DES是一种致癌物质,会对人体健康产生严重危害,甚至可诱发人体产生癌变。

从细胞生物学角度分析,己烯雌酚对生物体的破坏作用具体表现为[2]:改变DNA的合成时间;增加或诱导姊妹染色单体的交换;抑制依赖于G TP的微管蛋白自组装,通过与微管蛋白的特异结合,阻止微管和纺锤体的形成,从而阻碍有丝分裂过程中染色体的分离,引起细胞形变;抑制细胞增殖,诱导产生非整倍体和多倍体。

羟氯喹体内代谢物

羟氯喹体内代谢物全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：羟氯喹（Hydroxychloroquine，HCQ）是一种广泛用于治疗疟疾、类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的药物。

它的作用机制主要是通过抑制炎症反应和免疫系统，减轻炎症和组织损伤。

在人体内，羟氯喹会经历一系列的代谢过程，形成多种代谢物。

这些代谢物对于羟氯喹的药效和毒性起着重要的作用。

羟氯喹主要通过肝脏进行代谢，其中最重要的代谢途径是酯化和去乙酰化。

在酯化反应中，羟氯喹会与酶结合形成酯结构，使其变为更容易溶解的形式，从而增加药物的生物利用度。

去乙酰化反应则是将甲酰基从羟氯喹分子中去除，形成更活跃的代谢物。

这些代谢物具有不同的活性和毒性，对于羟氯喹的药效和副作用有重要的影响。

根据研究，羟氯喹在人体内主要存在三种代谢物，分别是N-去乙酰羟氯喹（DHCQ）、N-乙酰羟氯喹（AHCQ）和N-乙酰羟氯喹-4'-N-氧化物（AOHCQ）。

DHCQ是最主要的代谢物，其药代动力学特性与羟氯喹相似，具有类似的抗炎和抗病毒作用。

AHCQ是活性更强的代谢物，其抗炎和抗病毒作用更加显著，但也会增加药物的副作用和毒性。

AOHCQ是一种亚硝基代谢物，具有较强的氧化还原活性，可能对细胞内氧化应激和抗氧化过程起着重要作用。

除了这三种主要代谢物外，羟氯喹还会生成其他一些次要的代谢物，如去乙酰氯喹和4-氯喹。

这些代谢物的性质和作用机制尚不完全清楚，需要进一步的研究和探讨。

羟氯喹的代谢物在药物治疗中起着重要的作用，既能增强药效，又可能引起不良反应和毒性。

在临床应用中，对羟氯喹及其代谢物的代谢动力学研究和监测非常重要。

了解药物在人体内的代谢过程和代谢产物可以帮助医生制定更加有效和安全的治疗方案，避免不良反应和毒性发生。

羟氯喹代谢物的研究也有助于深入了解药物的作用机制，为未来的药物研发和临床应用提供重要参考。

第二篇示例：羟氯喹是一种广泛应用于治疗疟疾和风湿病的药物，它的体内代谢物在药效和毒性方面起着重要作用。

含己烯雌酚血清对体外培养正常人黑素细胞的作用

ｅｄｔｅｉｌｅｌｏａｇｏｅｅｉ［］ｃｎｅ１９，７（３２：ｎｏｈｌｃｌｆｒｎｉｇｎｓａｓｓＪＳｉｃ，９７２５５０）．ｅ
９４９７６ —６．
２０，３４：６ —８．０５１（—）７５４１５
［］ａｉｉＰｓｕｎｌＶａｃｌｒｗｌｒｓｅｔｒｇｎｔｒｃｌ．５ＰｃｌＡ，ａｑｉｅｌＧ．ｓｕａａｌｅｉｎｏｅｉｅｌＡｌｉｄｐｏｓｒｖｅＪ．ｘｅｌｅ，０９３５６：０ —１．ｅｉｗ［ＥｐＣｌＲｓ２０，１（）１９４］９
ｅｇｎｅｉｇａｉｏｓｄ［］ｉｓｅｎｅｅｄ２１，（）ｎｉｅｒ：ｎｉｖｔｕｙＪ．ＴｓｇＲｇｎＭｅ，００６：ｎｎｒｔＪｕＥ４
４７ — ４．３４８
［］ｉｇｏＷ，Ｔａｈｎ，ＨｏｇＺｔａ．Ｏｔｚｔｎｏｕｔｒ３ＪａｕｎｉａｇＬｎｎ，ｅ１ｐｉａｉｆｃｌｅｍｉｏｕ
ｅｄｔｅｉｌｅｌｖｓｅｏｅｄｏｈｌａｃｌｓｏｖｓｕａｉｓｅｎｏｈｌａｃｌｓ．ｖｎｕｓｎｔｅｉｌｅｌｆｒａｃｌｒｔｓｕ
【】７汪川，，辛毅李京悻，．等兔骨髓内皮祖细胞在组织工程血管构建中
・
论著・
含己烯雌酚血清对体外培养正常人黑素细胞的作用
龚石，先旭张晴２刘巧杨，
（．１海南省皮肤病医院海南海１５０；．阳医学院药理教研室）：７２６２贵２０

药物分析中的药物代谢酶抑制机制

药物分析中的药物代谢酶抑制机制药物代谢是指药物在体内经过一系列化学反应转化为代谢产物的过程。

而药物代谢酶则负责催化这些转化反应。

然而，有些药物可能会抑制药物代谢酶的活性，导致其他药物的代谢过程受到影响。

本文将探讨药物分析中的药物代谢酶抑制机制，并介绍一些常见的药物代谢酶抑制剂。

一、药物代谢酶抑制机制概述药物代谢酶抑制是指某些药物或化合物能够抑制体内特定的药物代谢酶活性，从而影响其他药物的代谢速率、药效和毒性等方面。

药物代谢酶主要存在于肝脏和肠道中，主要包括细胞色素P450酶（CYP450酶）和其他非CYP450酶。

CYP450酶是药物代谢酶中最常见的类型，涉及药物的氧化、还原和水解等反应。

药物代谢酶抑制的机制可以分为以下几种：1. 竞争性抑制：药物与底物共同竞争结合于药物代谢酶的活性位点，导致底物的代谢速率下降。

2. 不竞争性抑制：药物结合于药物代谢酶的非活性位点，改变酶的构象或稳定性，从而导致酶活性的下降。

3. 可逆性抑制：药物与药物代谢酶的结合是可逆的，当药物与酶结合的平衡反应达到一定程度时，抑制效果达到最大。

4. 不可逆性抑制：药物与药物代谢酶的结合是不可逆的，药物与酶结合后，酶的活性无法恢复。

二、常见的药物代谢酶抑制剂1. 细胞色素P450酶抑制剂细胞色素P450酶抑制剂是最常见和最重要的药物代谢酶抑制剂，可以分为竞争性和不竞争性抑制剂。

（1）竞争性抑制剂：竞争性抑制剂与底物竞争结合于CYP450酶的活性位点。

举例来说，可乐定是一种常用的CYP450酶抑制剂，它可以与丙戊酸钠竞争性抑制CYP2C9酶的活性，使丙戊酸钠的代谢速率下降。

（2）不竞争性抑制剂：不竞争性抑制剂结合于CYP450酶的非活性位点，改变酶的构象或稳定性，从而抑制酶的活性。

典型的不竞争性抑制剂包括强力霉素和呋塞米等。

2. 非细胞色素P450酶抑制剂除了细胞色素P450酶抑制剂外，还有一些非CYP450酶抑制剂对药物代谢也有一定的影响。

己烯雌酚与米索前列醇用于绝经后取环手术前用药的临床效果

己烯雌酚与米索前列醇用于绝经后取环手术前用药的临床效果刘丽萍【摘要】目的分析己烯雌酚与米索前列醇用于绝经后取环手术前用药的临床效果.方法随机将80例绝经后取环的妇女分成两组,40例对照组妇女仅给予常规取环术治疗,40例对照组妇女则在取环术之前联合应用己烯雌酚与米索前列醇.结果在宫颈软化程度以及取环效果方面,实验组均显著优于对照组(P<0.05).结论在绝经后取环手术前,给予己烯雌酚与米索前列醇治疗,具有比较显著的临床效果.【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2017(015)026【总页数】1页(P117)【关键词】己烯雌酚;米索前列醇;绝经;取环手术【作者】刘丽萍【作者单位】辽宁省阜新市彰武县妇幼保健院,辽宁阜新123200【正文语种】中文【中图分类】R711.51在年龄不断增加的过程中，女性的生理功能在绝经后会发生一定的改变，孕激素和雌激素会显著降低，而且卵巢功能也会逐渐衰减，生殖器的老化会导致节育器嵌入到子宫中，进而增加绝经后的取环难度[1]。

取环术前给予科学和合理的药物来软化宫颈，对于手术的顺利开展非常重要[2]。

本研究主要分析了己烯雌酚与米索前列醇用于绝经后取环手术前用药的临床效果，现做如下总结。

1.1 一般资料：选择2015年1月至2016年2月来我院要求取环的绝经后女性80例，年龄为50～69岁，平均年龄（55.4±3.5）岁；将药物过敏史患者排出本研究。

随机将全部女性分成对照组和实验组，每组各40例；在基本资料方面两组女性比较差异无统计学意义（P＞0.05）。

1.2 方法：取环术前两组女性均给予常规B超检查，对节育环位置进行确认，并给予常规检查，保证患者的各项指标均正常，如果异常则应给予对症处理，之后才能给予取环手术。

对照组女性在各项检查正常后，直接给予常规取环手术治疗。

实验组女性在取环手术开展前1周，给予己烯雌酚片治疗，于每晚睡前，置于女性阴道后穹隆，每天0.5 mg；第8天给予米索前列醇片治疗，将其掰碎后，放置在女性阴道后穹隆，给药剂量为200 μg；给药1.3 临床观察指标：观察比较两组女性的宫颈软化程度以及取环效果。

厚朴提取物对人肝微粒5种药物代谢酶活性的影响

厚朴提取物对人肝微粒5种药物代谢酶活性的影响高雯;徐文;龚伟玲;曹志红;马敏;孙勇【期刊名称】《青岛大学医学院学报》【年(卷),期】2014()2【摘要】目的观察厚朴提取物对人体肝微粒中5种主要药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4活性的影响,为临床中西药联用提供理论依据。

方法采用人体肝微粒体外孵育方法,以非那西丁、甲苯磺定脲、美芬妥因、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4的探针药物,采用液相色谱-质谱联用检测探针药物代谢产物生成速率,通过与空白组探针药物代谢产物生成速率比较,计算厚朴提取物对这5种酶活性是否具有影响。

结果厚朴提取物在10mg/L浓度下,对CYP2C9和CYP2C19具有明显抑制作用,分别抑制了(94.9±0.4)%、(90.3±0.3)%的活性;对CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4没有明显抑制作用;经对数拟合计算,得出CYP2C9和CYP2C19的IC50值分别为0.470、0.717mg/L。

结论厚朴提取物对CYP2C9和CYP2C19的活性有较强的抑制作用,若与其他药物同时服用,可能会引起药物之间的相互作用,临床用药需谨慎。

【总页数】4页(P127-129)【关键词】厚朴提取物;微粒体,肝;药物代谢酶;抑制,化学性【作者】高雯;徐文;龚伟玲;曹志红;马敏;孙勇【作者单位】青岛大学医学院药学院;青岛大学医学院附属医院药剂科【正文语种】中文【中图分类】R969.2【相关文献】1.藏药余甘子鞣质部位对大鼠肝微粒体代谢酶P450活性的影响 [J], 崔雅萍;杨光辉;亓旗;吴玲芳;陈文静;梁文仪;李师;张兰珍2.妊娠大鼠肝微粒体药物代谢酶活性(短讯) [J], 王玉山;彭仁琇3.四物合剂对大鼠肝微粒体代谢酶P450活性的影响 [J], 段保宏;高完花;魏娜4.六味地黄丸对大鼠肝微粒体代谢酶P450活性影响的研究 [J], 吴秀梅;杨小秋5.厚朴酚与和厚朴酚对药物代谢酶CYP2C19活性影响 [J], 张婷婷;马敏;刘涛;曹志红;吕志强;徐文;因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

己烯雌酚

照高效液相色谱法（通则0512）测定。供试品溶液：取本品适量，精密称定，加乙醇-水（1:1）溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。对照品溶液：取己烯雌酚对照品适量，精密称定，加乙醇-水（1:1）溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg 的溶液。系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求：见有关物质项下。测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以己烯雌酚顺式体峰面积的1.26倍与己烯雌酚反式体峰面积的和计算。
1、取本品约10mg，加硫酸1mL溶解后，溶液显橙黄色（己烷雌酚为淡黄色），加水10mL稀释后，橙黄色即消失。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应两主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集28图）一致。
酸碱度取本品0.10g，加70%乙醇5.0mL溶解后，溶液遇石蕊试纸应显中性反应。有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。供试品溶液：取本品适量，加乙醇-水（1:1）溶解并稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置50mL量瓶中，用乙醇水（1:1）稀释至刻度，摇匀。系统适用性溶液：取己烯雌酚对照品约10mg，加三氯甲烷50mL使溶解，在暗处放置不少于5小时，量取5.0mL，挥干三氯甲烷，残渣（己烯雌酚的顺式体和反式体）加乙醇-水（1:1）25mL使溶解。色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-水（80:20）为流动相，检测波长为254nm，进样体积 10µL。系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为己烯雌酚反式体峰与已烯雌酚顺式体峰，理论板数按己烯雌酚反式体峰计算应不低于1000，己烯雌酚反式体峰与顺式体峰之间的分离度应大于5.0。

己烯雌酚对生殖系统的影响及机制的研究进展

己烯雌酚对生殖系统的影响及机制的研究进展杜娟;潘红艳;宫智勇【期刊名称】《中国药理学与毒理学杂志》【年(卷),期】2012(26)4【摘要】The environmental endocrine-disrupting chemicals have great effect on human and animal development and life. Diethylstilbestrol (DES) is an estrogenic endocrine disruptor with long-term health effects, possibly including depression following exposure in utera. DES may play a role through estrogen receptors, the hypothala-mus-pituitary-gonadal axis, and ox illative damage. In this review, the effect on male and female reproductive organs and the mechanism of reproductive toxicity by DES are summarized.%环境雌激素是影响人类和动物健康的重要因素.己烯雌酚是酚类环境的一种雌激素,对雌性和雄性动物的生殖系统有影响.己烯雌酚可能通过雌激素受体、下丘脑-垂体-性腺轴、氧化机制和基因水平变化等对生殖系统产生影响,本文综述了己烯雌酚对生殖系统的影响及机制.【总页数】3页(P588-590)【作者】杜娟;潘红艳;宫智勇【作者单位】武汉工业学院食品科学与工程学院,湖北武汉430023;武汉工业学院食品科学与工程学院,湖北武汉430023;武汉工业学院食品科学与工程学院,湖北武汉430023【正文语种】中文【中图分类】R968【相关文献】1.双酚A对生殖系统的影响及作用机制研究进展 [J], 杨小四2.中药对生殖系统功能影响的机制研究进展 [J], 刘梦杰;佟继铭;张树峰3.农药类内分泌干扰物对动物生殖系统干扰机制的研究进展 [J], 杨娜;吴航利;王佳;管融资;雷忻4.双酚A对人类生殖系统的影响及作用机制研究进展 [J], 孙丽聪;庄太凤;王硕;郝晓宇5.抑制素-活化素-卵泡抑素系统在哺乳动物生殖系统中的作用机制研究进展 [J], 张博琦;李纯锦;陈璐;周虚因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

己烯雌酚：孕妇的大忌.docx

己烯雌酚：孕妇的大忌己烯雌酚虽有安胎和避孕的作用，但也可导致胎儿发育异常。

美国科学家的一份调查结果表明，服用过己烯雌酚的人生下的女孩，其阴道和宫颈细胞都有不同程度的病变。

研究表明，阴道透明细胞腺癌近几年在少女和年轻妇女中的发病率有增加趋势。

据调查，这些病人在出生前就受到过己烯雌酚的影响。

胎儿期接触过己烯雌酚的妇女，年龄到24岁时患本病的累积危险性是0.14％～1.4％。

还有相当多的人有子宫颈和阴道的良性组织改变，称为腺瘤病。

通过对胎儿期接触过己烯雌酚的妇女常规检查发现，约有1/3的人有上述异常。

研究人员证实，在胎儿期接触过己烯雌酚的男性中，生殖系统异常的发生率也很高，4.33％有睾丸异常，3％睾丸发育不全，2.1％有隐睾历史，1.1％有睾丸硬结。

这些病人与相同年龄组、在胎儿期未接触过已烯雌酚的人相比，睾丸异常的发生率有显著增加。

病人的精液检查表现为精子计数减少和精子活力下降，从而说明病人生育力的损害可能是应用己烯雌酚治疗后的另一个后果。

怀孕期间服用己烯雌酚还可造成胎儿畸形，使女性男性化、男性女性化，出现尿道下裂、附睾、睾丸和精子异常，甚至引起脑积水、脑脊膜膨出等。

同时，对孕妇还可能造成肝脏和肾脏的损害，使哮喘的发病率明显上升，还可能促使胆汁中的胆固醇饱和而形成结石，诱发胰腺炎和血栓栓塞性疾病。

尤其在怀孕早期，也就是在怀孕的前三个月，被称为敏感期。

此时，如果有“侵袭”，包括病毒感染、特殊感染、乱用药物、营养物质摄入不足等，均可殃及胎儿，造成严重的后果。

药物的代谢也会殃及下一代，避孕药物里就有雌激素的成分，因此，当计划怀孕时，最好停用避孕药物半年以上，以免给宝宝造成不良后果。

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己烯雌酚简介

己烯雌酚简介目录•1拼音•2英文参考•3己烯雌酚药典标准o 3.1品名▪ 3.1.1中文名▪ 3.1.2汉语拼音▪ 3.1.3英文名o 3.2结构式o 3.3分子式与分子量o 3.4来源（名称）、含量（效价）o 3.5性状▪ 3.5.1熔点o 3.6鉴别o 3.7检查▪ 3.7.1酸堿度▪ 3.7.2有关物质▪ 3.7.3干燥失重▪ 3.7.4炽灼残渣o 3.8含量测定▪ 3.8.1色谱条件与系统适用性试验▪ 3.8.2测定法o 3.9类别o 3.10贮藏o 3.11制剂o 3.12版本•4己烯雌酚说明书o 4.1药品名称o 4.2英文名称o 4.3己烯雌酚的别名o 4.4分类o 4.5剂型o 4.6己烯雌酚的药理作用o 4.7己烯雌酚的药代动力学o 4.8己烯雌酚的适应证o 4.9己烯雌酚的禁忌证o 4.10注意事项o 4.11己烯雌酚的不良反应o 4.12己烯雌酚的用法用量o 4.13己烯雌酚与其它药物的相互作用o 4.14专家点评•附：o1己烯雌酚相关药物o*己烯雌酚相关药品说明书其它版本1拼音jǐ xī cí fēn2英文参考stilboestrol[21世纪双语科技词典]diethyl stilbestrol[21世纪双语科技词典] 3己烯雌酚药典标准3.1品名3.1.1中文名己烯雌酚3.1.2汉语拼音Jixicifen3.1.3英文名Diethylstilbestrol3.2结构式3.3分子式与分子量C18H20O2 268.363.4来源（名称）、含量（效价）本品为（E）4,4'（1,2二乙基1,2亚乙烯基）双苯酚。

按干燥品计算，含C18H20O2应为97.0%～103.0%。

3.5性状本品为无色结晶或白色结晶性粉末；几乎无臭。

本品在甲醇中易溶，在乙醇、乙醚或脂肪油中溶解，在三氯甲烷中微溶，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解。

3.5.1熔点本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为169～172℃。

己烯雌酚片说明书

己烯雌酚片己烯雌酚片使用说明书•【药品名称】通用名称：己烯雌酚片英文名称：Diethylstilbestrol Tablets汉语拼音：Jixicifen Pian•【成份】本品主要成份为：己烯雌酚•【性状】本品为白色片。

•【适应症】1.补充体内雌激素不足，如萎缩性阴道炎、女性性腺发育不良、绝经期综合征、老年性外阴干枯症及阴道炎、卵巢切除后、原发性卵巢缺如。

2.乳腺癌、绝经后及男性晚期乳腺癌、不能进行手术治疗者。

3.前列腺癌，不能手术治疗的晚期患者。

4.预防产后泌乳、退（或回）乳。

•【规格】（1）0.5mg（2）1mg（3）2mg•【用法用量】1.口服①用于补充体内不足，一日0.25~0.5mg，21天后停药一周，周期性服用，一般可用3个周期（自月经第5天开始服药）；②用于乳腺癌，一日15mg，6周内无改善则停药；③用于前列腺癌，开始时一日1~3mg，依据病情递增而后递减；维持量一日1mg，连用2-3个月；④预防产后泌乳、退乳，一次5mg，一日3次，连服3天。

•【不良反应】1.可有不规则的阴道流血、子宫肥大、尿频或小便疼痛。

2.有时可引发血栓症以及心功能不正常。

3.有时引起肝功能异常、高脂血症、钠潴留。

4.引起消化道恶心、呕吐、厌食症状和头痛、头晕等精神症状。

•【禁忌】1.孕妇禁用（可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高，男性生殖道异常及精子异常发生率增加）。

2.有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史患者禁用。

3.与雌激素有关的肿瘤患者及未确证的阴道不规则流血患者、高血压患者禁用。

•【注意事项】1.下列患者慎用：心功能不全、癫痫、糖尿病、肝肾功能障碍、精神抑郁等。

2.长期使用应定期检查血压、肝功能、阴道脱落细胞，每年一次宫颈防癌刮片。

3.诊断干扰：①减低美替拉酮试验。

②增加去甲肾上腺素导致的血小板凝集试验。

③BSP试验滞留增加。

•【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。

•【老年用药】易引起钠潴留和高血钾症，应慎用。

含己烯雌酚血清对体外培养正常人黑素细胞的作用

含己烯雌酚血清对体外培养正常人黑素细胞的作用
龚石; 杨先旭; 张晴; 刘巧
【期刊名称】《中国美容医学》
【年(卷),期】2012(021)011
【摘要】目的:观察不同浓度含己烯雌酚(DES)血清对体外培养人黑素细胞的增殖
和酪氨酸酶活性的影响。

方法:采用MTT法测定黑素细胞增殖情况;参考Nakajima M方法测定酪氨酸酶活性;NaOH溶解法测定黑素含量。

结果:己烯雌酚血清不同剂量对人黑素细胞增殖及酪氨酸酶活性均有促进作用。

结论:己烯雌酚能促进体外培
养人黑素细胞增殖及酪氨酸酶活性,对相关皮肤色素性疾病可能有一定的治疗作用。

【总页数】3页(P1527-1529)
【作者】龚石; 杨先旭; 张晴; 刘巧
【作者单位】海南省皮肤病医院海南海口 570206; 贵阳医学院药理教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R739
【相关文献】
1.己烯雌酚对体外培养正常人表皮黑素细胞的作用 [J], 龚石;张晴;赵志国;刘巧;陈
勇军;王爱民;杨先旭;陈抗
2.体外培养正常人黑素细胞TGF-β1及其I型受体的表达 [J], 徐前喜;杜娟;朱铁君;张建中
3.含己烯雌酚血清对体外培养正常人黑素细胞的作用 [J], 龚石; 杨先旭; 张晴; 刘巧
4.正常人黑素细胞的体外培养与观察 [J], 罗卫;赵广;向培德;朱美材
5.正常人黑素细胞体外培养及生物学鉴定 [J], 王鹰;邓军;杨希川;郝飞
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抗真菌药物与免疫抑制剂之间的药物相互作用2024

抗真菌药物与免疫抑制剂之间的药物相互作用2024
三理类抗真菌药（泊沙康理、艾沙康嗖、伏立康嗖、伊曲康嗖、氟康嗖等）在体内代谢，主要以其环上的氮原子与细胞色素P450 酶系统的血红素铁结合，从而抑制肝内CYP酶系活性，其中以CYP3A4为主要抑制对象。

CYP3A4既是三嚏类抗真菌药物的共同代谢酶，也是免疫抑制剂代谢的重要代谢酶，临床用药评价公众号提示：三理类药物在应用时需考量与免疫抑制剂之间的药物相互作用问题。

棘白菌素类药物如卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净等与P450系统中的任意代谢酶关联均较小，但其血药浓度受环抱素A影响, 并对他克莫司的血药浓度有潜在影响。

抗真菌药物相关肝代谢酶及抗真菌药物与免疫抑制剂相互作用见下表。

附：三理类抗真菌药物的CYP450酶相互作用
三理类抗真菌药物的CYP450酶相互作用
参考文献：
(1 )造血干细胞移植后侵袭性真菌病中国专家共识(2023年版).中华血液学杂志，2023z44(2) : 92-97.
(2 )药品说明书.。

每日医药——己烯雌酚

每日医药——己烯雌酚【其他名称】乙菧酚【性状】为无色结晶或白色结晶性粉末；几乎无臭。

在乙醇、脂肪油中溶解，在水中几乎不溶，在稀氢氧化钠溶液中溶解。

【药理及应用】为人工合成的非甾体雌激素，口服作用为雌二醇的2~3倍，主要作用有:①促使女性性器官及副性征正常发育；②促使子宫内膜增生和阴道上皮角化；③减轻妇女更年期或妇科手术后因性腺功能不足而产生的全身性紊乱；④增强子宫收缩期，提高子宫对催产素的敏感性；⑤小剂量刺激、大剂量抑制腺垂体促性腺激素及催乳激素的分泌；⑥抗雄激素作。

口服吸收良好，经肝缓慢灭活，代谢物从尿和粪便排泄。

用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病，闭经，子宫发育不全，功能性子宫出血，绝经期综合征，老年性阴道炎及退乳等。

也用于不能进行手术的晚期前列腺癌。

【用法】(1)闭经:口服小剂量，刺激腺垂体分泌促性腺激素，一日不超过0.25mg。

(2)人工月经周期:每日服0.25mg，连用20天，待月经后再用同法治疗，共3个周期。

(3)月经周期延长及子宫发育不全:每日服0.1~0.2mg，持续半年，经期停服。

(4)功能性子宫出血:每晚服0.5~1mg，连服20天。

(5)绝经期综合征:每日服0.25mg，症状控制后改为每日0.1mg。

(6)退乳:每次服5mg，一日2~3次，连服3天。

(7)老年性阴道炎:阴道塞药，每晚塞入0.2~0.4mg，共用7天。

(8)配合手术用于前列腺癌:每日3mg，3次分服，连用2~3个月。

维持量每日1mg。

(9)因子宫发育不良及子宫颈分泌物粘稠所致不孕症:以小剂量促使宫颈黏液稀薄，精子易透入，于月经后每日服0.1mg，共15天，疗程3~6个月。

(10)稽留流产:每次服5mg，一日3次，5~7日为一疗程，停药5天，如无效可重复一疗程。

【注意】(1)可有恶心，呕吐，厌食，头痛等。

长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。

(2)应按指定方法服药，中途停药可导致子宫出血。

己烯雌酚对小鼠H22肝癌细胞肺转移的作用

己烯雌酚对小鼠H22肝癌细胞肺转移的作用张云飞;罗文;陈健康;田琼【期刊名称】《第四军医大学学报》【年(卷),期】2003(24)24【摘要】目的:探讨己烯雌酚(diethylstilbestrol,DES)对小鼠H22肝癌细胞在小鼠体内造成肺转移的影响及其机制.方法:将100只小鼠随机分为注射生理盐水对照组(A组),注射芝麻油对照组(B组),注射不同剂量DES用药组(C、D、E组).采用尾iv H22肿瘤细胞的方法制作肿瘤转移模型.观察动物肺转移灶及组织切片.采用硝酸还原酶法测定昆明小鼠血清中一氧化氮(NO)含量.采用TYXN-91智能血液凝集仪测定用ADP诱导的血小板聚集率.并进行出血时间测定.结果:C、D、E组小鼠肺表面转移灶数目分别为6.1±2.5,6.1±5.2,4.9±2.2较A、B组(7.3±3.5,8.5±3.7)有不同程度的明显减少(P＜0.05).与A、B组相比,用药组(C、D和E组)血清NO含量有明显升高(P＜0.05),血小板聚集率明显降低(A,B,C,D,E组分别为(31±19)%,(37±17)%,(12±6)%,(14±13)%,(13±12)%(P＜0.05),出血时间明显延长(P＜0.05).结论:DES可能通过促进NO释放,降低血小板聚集功能来抑制肿瘤转移.【总页数】3页(P2244-2246)【作者】张云飞;罗文;陈健康;田琼【作者单位】第四军医大学,学员旅二队,陕西,西安,710033;第四军医大学,学员旅二队,陕西,西安,710033;第四军医大学,基础部教学实验中心,陕西,西安,710033;第四军医大学,基础部教学实验中心,陕西,西安,710033【正文语种】中文【中图分类】R73-35+4【相关文献】1.大米草黄酮对小鼠 H22肝癌细胞及移植瘤作用 [J], 罗彩林;邱丹缨;郑智华;温扬敏2.微波制备γ-干扰素处理的小鼠 H22肝癌细胞瘤苗的抗瘤作用 [J], 杨晓峰;杨新宏;朱艳菊;丁晓旭;杨宁;连相尧3.四君子汤对小鼠H22肝癌细胞肺转移的作用 [J], 吕祥;李柏;凌昌全;易婷娇4.消软肝方抑制荷瘤小鼠H22肝癌细胞增殖与诱导凋亡作用的实验研究 [J], 苏春芝;赵惠;孙丽静;郝艳超;王瑞超;周顺;;;;;;;;;;;;;;;;;;;5.培元抗癌汤联合替加氟对小鼠H22肝癌细胞生长的抑制作用 [J], 司海龙;马仰仰;马一鸣;张洁;肖海娟;方瑜;王惠玲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

主管药师考点总结(8)

主管药师考点总结（8）每年药学职称考试，都有很多考生因为没看完知识点而丢分，也有不少考生由于时间紧迫没有记牢重要考点，考试时看着题目，就是想不起正确答案，一个劲儿后悔没早点备考。

今天，咱们就把主管药师常考的考点给大家做个总结。

1.链激酶过量可选用的拮抗药：氨甲苯酸2.链激酶作用机制：纤溶酶原激活成纤溶酶3.维生素K1，为脂溶性，参与凝血因子的合成，对华法林导致的出血有特效，不良反应：过敏性休克，呼吸困难，静注过快，超过5mg/分，可引起面部潮红、出汗、支气管痉挛、心动过速、低血压等4.不易导致抗生素相关性腹泻的是：第一代头孢5.治疗儿童大肠杆菌脑膜炎首选的抗生素为：氨苄青霉素+庆大霉素6.托瑞米芬：雌激素受体结合，治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌他莫昔芬：雌激素受体结合，复发或转移性乳腺癌克罗米芬（氯米芬）：治疗无排卵的女性不育症；治疗黄体功能不足雷洛昔芬：选择性雌激素受体调节剂，预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症己烯雌酚：人工合成的非甾体雌激素，7.碘剂：大剂量时可以暂时抑制甲状腺激素的释放小剂量碘剂作为甲状腺素合成的原料8.强心苷对于不同类型心衰患者的治疗效果：伴有房颤或心室率快的患者治疗效果最佳；对高血压，先心病或瓣膜病治疗效果良好；对贫血，甲亢，维生素B1缺乏导致的能量代谢障碍，心肌炎或风湿活动期疗效差；对严重二尖瓣狭窄及缩窄型心包炎无效。

9.灭鼠药（氟乙酰胺）可用的解救药物：乙酰胺。

10.注射过快会引起肌肉僵直而影响通气的麻醉性镇痛药：芬太尼。

11.鱼肝油丸的主要成分：每克含维生素A1500单位和维生素D3150单位。

12.早产儿及婴幼儿禁用的药物是：氢氧化铝。

13.治疗川崎病首选的药物是：阿司匹林。

14.除（ICS）外，科单独用于治疗支气管哮喘的药物是：孟鲁司特。

15.二氢吡啶类药物中2,6位取代基不同的是：氨氯地平。

16.支气管哮喘急性发作首选药物是：β2受体激动剂。