最新抗菌药物的选择课件ppt
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糖苷类。
说明：
(1) 青霉素中介水平(MIC0.1-1.0ug/ml)耐药肺 炎链球菌肺炎仍可选择青霉素，但需提高剂 量(240万U，q4-6h)，高水平耐药或存在耐药 危险因素时应选择头孢噻肟、 头孢曲松、 新喹诺酮类；或万古霉素，亚胺培南。
•头孢哌酮-舒巴坦：β-内酰胺酶稳定，增强对绿脓杆菌， 葡萄球菌，脆弱类杆菌有作用。
头霉素类抗生素
•头孢西丁：对β-内酰胺酶高度稳 定 ， 对 G+ 菌 作 用 较 头 孢 噻 吩 差 ， G+ 厌 氧 菌 皆 敏 感 ， 对 淋 球 菌 ， 流 感杆菌较头孢呋辛差，对肠杆菌属， 沙雷菌属作用弱，对肠球菌，李斯 特菌及绿脓杆菌耐药.
•头孢克罗：对G+菌抗菌活性较头 孢氨苄强，对大肠、肺炎杆菌，奇 异变形杆菌与头孢羟氨苄相仿。
第3代头孢菌素：
•头孢噻肟：对β-内酰胺酶稳定，对肠杆菌科有极强的抗菌 活性，对不动杆菌，绿脓杆菌，厌氧菌无效，对阴沟杆菌， 产气肠杆菌较差。
•头孢三嗪：半衰期较长；易透过血脑屏障。
•头孢他啶：对绿脓杆菌有高度活性为其特点。对肠杆菌科 高敏。对金葡菌作用低于头孢唑啉；对脆弱类杆菌，难辩 梭状杆菌活性较差；对MRSA，肠球菌耐药。 •头孢哌酮：对绿脓杆菌有较好作用，对G+菌和肠杆菌科细 菌的活性多较头孢噻肟等3代头孢为弱，对β-内酰胺酶稳 定差，难以通过血脑屏障。
•第3代头孢菌素对多种青霉素酶稳定，对革兰阴性 菌的抗菌活性作用增强，其中某些品种对绿脓杆菌 有较好的抗菌作用，某些品种的血清半衰期较长。
第1代头孢菌素：
–头孢氨苄（4号） –头孢唑啉（5号） –头孢拉定（6号） –头孢羟氨苄
第2代头孢菌素：
•头 孢 呋 辛 ： 除 肠 球 菌 属 耐 药 外 ， 对 多 数 G+ 菌 有 较 强 抗 菌 作 用 ， 对 G-菌作用较头孢唑啉强。能通过血 脑屏障，为治疗化脓性脑膜炎选用 药物。
Baidu Nhomakorabea
临床如何选择抗菌药物
主要根据 1、病变部位 2、病原菌的药敏 3、病情的轻重
一、根据部位：
（一) 横隔以上的感染： 主 要 为 G+ 球 菌 ， 首 选 青 霉 素G，严重感染加氨基糖苷类 抗生素。 金葡菌首选苯唑青霉素，头 孢唑啉、头孢美唑 MRSA：首选万古霉素
社区获得性肺炎的初始经验性抗菌治 疗
•美洛培南：抗菌作用增强，不良 反应较亚胺培南小。
氨曲南：
对G-菌作用强，对β-内酰胺 酶稳定，对不动和各种厌氧 菌敏感性差，对G+菌和军团 菌耐药。
大环内酯类抗生素
特点 ． 抗 菌 谱 窄 ， 主 要 作 用 于 G+ 球 菌 ， 军 团菌、支原体、衣原体。 ．细菌对不同品种有不完全交叉耐药性。 ．药物不易透过血脑屏障。 ．血药浓度低，在组织中浓度较高，特别 在前列腺中可达有效抑菌浓度。 ．主要经胆汁排泄，进行肠肝循环。 ．主要不良反应为胃肠道反应，静脉给药 易引起血栓性静脉炎。
1、青壮年、无基础疾病患者：
• 常见病原体：肺炎链球菌，肺炎支原体， 肺炎衣原体，流感嗜血杆菌等。
• 抗菌药物选择：大环内酯类， 青霉素， 复发磺胺甲恶唑，
多西环素，
第1代头孢菌素， 新喹诺酮类(如左氧氟沙星， 司帕沙星等)
2、老年人或有基础疾病患者：
•常见病原体：肺炎链球菌，流感嗜血 杆菌，需氧G-杆菌，金黄色葡萄球菌， 卡他莫拉菌等。 • 抗菌药物选择： •第2代头孢菌素， •β内酰胺类/β内酰胺 酶抑制剂，或 联合大环内酯类； •新喹诺酮类(如左氧氟沙星，司帕沙 星等)。
3、需要住院患者：
•常见病原体：肺炎链球菌，流感嗜血杆菌， 复合菌(包括厌氧菌)，需氧G-杆菌，金黄色葡 萄球菌，肺炎衣原体，呼吸道病毒等。 •抗菌药物选择： (1) 第2代头孢菌素单用或联合大环内酯类； (2) 头孢噻肟或头孢曲松，单用或联合大环内 酯类。 (3) 新喹诺酮类或新大环内酯类； (4) 青霉素或第1代头孢菌素，联合喹诺酮类 或氨基糖苷类。
4、重症患者：
• 常见病原体：肺炎链球菌，需氧G-杆菌， 军团菌，肺炎支原体，呼吸道病毒，流感嗜 血杆菌等。
•抗菌药物选择：
(1) 大环内酯类联合头孢噻肟或头孢曲松；
(2) 具有抗假单胞菌活性的广谱青霉素/β内 酰胺酶抑制剂或头孢菌素类，或前两者之一 联合大环内酯类。
(3) 碳青霉烯类。
(4) 青霉素过敏者选用新喹诺酮类联合氨基
•头 孢 美 唑 ： 抗 菌 谱 同 上 ， 抗 菌 作 用较头孢西丁略强。
碳青霉烯类抗生素
•亚胺培南：抗菌谱广，对多数葡 萄球菌属，多种链球菌科细菌均敏 感，对肠杆菌科细菌活性逊于头孢 噻肟，对沙雷，不动，假单胞菌属 作用较头孢噻肟强，对脆弱类杆菌 活性最强，对G+厌氧菌和梭状芽 胞杆菌的作用与青霉素，克林霉素 及甲硝唑相仿。
•阿奇霉素：半衰期长。 •罗红霉素： •克拉霉素：
氨基糖苷类抗生素
共同特点：
．水溶性好，性质稳定；
．抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧G-杆菌 均具有良好抗菌活性，某些品种对结核杆 菌有作用，其作用在碱性环境中较强。
．细菌对不同品种之间有部分或完全性交 叉耐药。
．胃肠道吸收差，肌肉注射后大部分经肾 脏以原形排出，应根据肾功能损害的程度 调整药量。
抗菌药物的选择
常用抗菌药物的特点
头孢菌素类抗生素
1.特点 具有抗菌作用强，耐青霉素 酶，临床疗效高，毒性低， 过敏反应较青霉素类少等特 点。
分
类
•第1代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革 兰阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏，主要用于产青 霉素酶金葡菌和某些革兰阴性菌感染。
•第2代头孢菌素对多数青霉素酶稳定，其抗菌谱较 第1代为广，对革兰阴性菌的作用较第1代增强，但 对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。
．有耳、肾毒性。
氨基糖苷类抗生素的耳毒性
•前庭功能失调毒性顺序为：庆大 霉素>妥布霉素>奈替米星>阿米卡 星>卡那霉素。 •耳蜗神经损害程度顺序为：庆大 霉素>妥布霉素>阿米卡星>卡那霉 素>奈替米星。
喹诺酮类抗菌药物
•第一代(1962年) 奈啶酸 仅用于尿路感染。 •第二代(1970年) 吡哌酸 可用于尿路、肠道 感染。 •第三代(1980年) 氟喹诺酮类 可用于各系统 感染的治疗。 •新氟喹诺酮类，可用于厌氧菌治疗。
说明：
(1) 青霉素中介水平(MIC0.1-1.0ug/ml)耐药肺 炎链球菌肺炎仍可选择青霉素，但需提高剂 量(240万U，q4-6h)，高水平耐药或存在耐药 危险因素时应选择头孢噻肟、 头孢曲松、 新喹诺酮类；或万古霉素，亚胺培南。
•头孢哌酮-舒巴坦：β-内酰胺酶稳定，增强对绿脓杆菌， 葡萄球菌，脆弱类杆菌有作用。
头霉素类抗生素
•头孢西丁：对β-内酰胺酶高度稳 定 ， 对 G+ 菌 作 用 较 头 孢 噻 吩 差 ， G+ 厌 氧 菌 皆 敏 感 ， 对 淋 球 菌 ， 流 感杆菌较头孢呋辛差，对肠杆菌属， 沙雷菌属作用弱，对肠球菌，李斯 特菌及绿脓杆菌耐药.
•头孢克罗：对G+菌抗菌活性较头 孢氨苄强，对大肠、肺炎杆菌，奇 异变形杆菌与头孢羟氨苄相仿。
第3代头孢菌素：
•头孢噻肟：对β-内酰胺酶稳定，对肠杆菌科有极强的抗菌 活性，对不动杆菌，绿脓杆菌，厌氧菌无效，对阴沟杆菌， 产气肠杆菌较差。
•头孢三嗪：半衰期较长；易透过血脑屏障。
•头孢他啶：对绿脓杆菌有高度活性为其特点。对肠杆菌科 高敏。对金葡菌作用低于头孢唑啉；对脆弱类杆菌，难辩 梭状杆菌活性较差；对MRSA，肠球菌耐药。 •头孢哌酮：对绿脓杆菌有较好作用，对G+菌和肠杆菌科细 菌的活性多较头孢噻肟等3代头孢为弱，对β-内酰胺酶稳 定差，难以通过血脑屏障。
•第3代头孢菌素对多种青霉素酶稳定，对革兰阴性 菌的抗菌活性作用增强，其中某些品种对绿脓杆菌 有较好的抗菌作用，某些品种的血清半衰期较长。
第1代头孢菌素：
–头孢氨苄（4号） –头孢唑啉（5号） –头孢拉定（6号） –头孢羟氨苄
第2代头孢菌素：
•头 孢 呋 辛 ： 除 肠 球 菌 属 耐 药 外 ， 对 多 数 G+ 菌 有 较 强 抗 菌 作 用 ， 对 G-菌作用较头孢唑啉强。能通过血 脑屏障，为治疗化脓性脑膜炎选用 药物。
Baidu Nhomakorabea
临床如何选择抗菌药物
主要根据 1、病变部位 2、病原菌的药敏 3、病情的轻重
一、根据部位：
（一) 横隔以上的感染： 主 要 为 G+ 球 菌 ， 首 选 青 霉 素G，严重感染加氨基糖苷类 抗生素。 金葡菌首选苯唑青霉素，头 孢唑啉、头孢美唑 MRSA：首选万古霉素
社区获得性肺炎的初始经验性抗菌治 疗
•美洛培南：抗菌作用增强，不良 反应较亚胺培南小。
氨曲南：
对G-菌作用强，对β-内酰胺 酶稳定，对不动和各种厌氧 菌敏感性差，对G+菌和军团 菌耐药。
大环内酯类抗生素
特点 ． 抗 菌 谱 窄 ， 主 要 作 用 于 G+ 球 菌 ， 军 团菌、支原体、衣原体。 ．细菌对不同品种有不完全交叉耐药性。 ．药物不易透过血脑屏障。 ．血药浓度低，在组织中浓度较高，特别 在前列腺中可达有效抑菌浓度。 ．主要经胆汁排泄，进行肠肝循环。 ．主要不良反应为胃肠道反应，静脉给药 易引起血栓性静脉炎。
1、青壮年、无基础疾病患者：
• 常见病原体：肺炎链球菌，肺炎支原体， 肺炎衣原体，流感嗜血杆菌等。
• 抗菌药物选择：大环内酯类， 青霉素， 复发磺胺甲恶唑，
多西环素，
第1代头孢菌素， 新喹诺酮类(如左氧氟沙星， 司帕沙星等)
2、老年人或有基础疾病患者：
•常见病原体：肺炎链球菌，流感嗜血 杆菌，需氧G-杆菌，金黄色葡萄球菌， 卡他莫拉菌等。 • 抗菌药物选择： •第2代头孢菌素， •β内酰胺类/β内酰胺 酶抑制剂，或 联合大环内酯类； •新喹诺酮类(如左氧氟沙星，司帕沙 星等)。
3、需要住院患者：
•常见病原体：肺炎链球菌，流感嗜血杆菌， 复合菌(包括厌氧菌)，需氧G-杆菌，金黄色葡 萄球菌，肺炎衣原体，呼吸道病毒等。 •抗菌药物选择： (1) 第2代头孢菌素单用或联合大环内酯类； (2) 头孢噻肟或头孢曲松，单用或联合大环内 酯类。 (3) 新喹诺酮类或新大环内酯类； (4) 青霉素或第1代头孢菌素，联合喹诺酮类 或氨基糖苷类。
4、重症患者：
• 常见病原体：肺炎链球菌，需氧G-杆菌， 军团菌，肺炎支原体，呼吸道病毒，流感嗜 血杆菌等。
•抗菌药物选择：
(1) 大环内酯类联合头孢噻肟或头孢曲松；
(2) 具有抗假单胞菌活性的广谱青霉素/β内 酰胺酶抑制剂或头孢菌素类，或前两者之一 联合大环内酯类。
(3) 碳青霉烯类。
(4) 青霉素过敏者选用新喹诺酮类联合氨基
•头 孢 美 唑 ： 抗 菌 谱 同 上 ， 抗 菌 作 用较头孢西丁略强。
碳青霉烯类抗生素
•亚胺培南：抗菌谱广，对多数葡 萄球菌属，多种链球菌科细菌均敏 感，对肠杆菌科细菌活性逊于头孢 噻肟，对沙雷，不动，假单胞菌属 作用较头孢噻肟强，对脆弱类杆菌 活性最强，对G+厌氧菌和梭状芽 胞杆菌的作用与青霉素，克林霉素 及甲硝唑相仿。
•阿奇霉素：半衰期长。 •罗红霉素： •克拉霉素：
氨基糖苷类抗生素
共同特点：
．水溶性好，性质稳定；
．抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧G-杆菌 均具有良好抗菌活性，某些品种对结核杆 菌有作用，其作用在碱性环境中较强。
．细菌对不同品种之间有部分或完全性交 叉耐药。
．胃肠道吸收差，肌肉注射后大部分经肾 脏以原形排出，应根据肾功能损害的程度 调整药量。
抗菌药物的选择
常用抗菌药物的特点
头孢菌素类抗生素
1.特点 具有抗菌作用强，耐青霉素 酶，临床疗效高，毒性低， 过敏反应较青霉素类少等特 点。
分
类
•第1代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革 兰阴性菌产生的β-内酰胺酶所破坏，主要用于产青 霉素酶金葡菌和某些革兰阴性菌感染。
•第2代头孢菌素对多数青霉素酶稳定，其抗菌谱较 第1代为广，对革兰阴性菌的作用较第1代增强，但 对某些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。
．有耳、肾毒性。
氨基糖苷类抗生素的耳毒性
•前庭功能失调毒性顺序为：庆大 霉素>妥布霉素>奈替米星>阿米卡 星>卡那霉素。 •耳蜗神经损害程度顺序为：庆大 霉素>妥布霉素>阿米卡星>卡那霉 素>奈替米星。
喹诺酮类抗菌药物
•第一代(1962年) 奈啶酸 仅用于尿路感染。 •第二代(1970年) 吡哌酸 可用于尿路、肠道 感染。 •第三代(1980年) 氟喹诺酮类 可用于各系统 感染的治疗。 •新氟喹诺酮类，可用于厌氧菌治疗。