4.性激素及计划生育药物

难点
方法 自学＋辅导＋CAI 与手段
王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，
使用教材 2009.7.六版。 及参考书 王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，
2003.2.一版。
教案续页
教学内容
辅助手段 时间分配
第三十四章 性激素类和避 孕药概述： 1.性激素分泌：主要由性腺分泌，包括：
①雌激素：卵巢卵泡膜细胞分泌。 ②孕激素：黄体、妊娠后胎盘分泌。 ③雄激素：主要由睾丸间质细胞分泌。 2.性激素分泌的调节： 下丘脑 → 分泌GnRH → 垂体前叶分泌： ①促卵泡素（FSH）→ 刺激卵泡发育 → 分泌雌激素。 ②黄体生成素（LH）→促卵泡成熟、排卵、促黄体生成 →分泌孕激素。 ③男性：促卵泡素（FSH）→促进睾丸中精子生成；
丸酮 【作用与应用】
1.促男性性征发育、维持男性第二性征： 用于：无睾、类无睾症。
2.抗雌激素作用→抑制子宫内膜增生与卵巢功能。 ①直接对抗雌激素； ②大剂量→负反馈性抑制“促性腺激素”分泌→使雌激
素分泌↓。 用于：①晚期乳腺癌：雄激素能对抗催乳素对乳腺的刺 激。 ②功能性子宫出血：收缩子宫及血管；使内膜
埋植剂、多相片剂，均为雌＋孕激素组成。 2.不良反应 （1）类早孕反应：2-3月可缓解。 （2）不规则子宫出血：可加服雌激素。 （3）闭经：超过2个月停药。 二、抗着床避孕药 较大剂量孕激素，影响内膜腺体发育，不利于孕卵着床。 甲地孕酮片（探亲避孕1号片） 炔诺酮片（探亲避孕片） 双炔失碳酯片（53号避孕片） 可临时服用，事后每晚1片，超过14天，接服短效口服避孕 药。 三、 男性避孕药
作业题 2．简述口服避孕药的组成与作用机制。
教学
比较各药特点，正确选用药物。
后记
②大剂量：抑制“促性腺激素”分泌→抗雌激素的作 用。 【应用】
①无排卵型、缺精子型不孕症、闭经、乳房纤维囊性 病、晚期乳癌等。
②避孕药引起的闭经、月经紊乱、不育症。 【不良反应】长期用，致卵巢肥大。卵巢囊肿禁用。
第二节 孕激素类药
一、孕激素 黄体分泌：黄体酮（孕酮） 人工合成：甲地孕酮 、甲羟孕酮、 炔
（1）短效口服避孕药：炔雌醇＋炔诺酮（或甲地孕酮、 炔诺孕酮）
月经第5天始，1片/每晚，连续22天，不可间断，成功 率近100%。
（2）长效口服避孕药：炔雌醚＋炔诺酮（氯地孕酮、甲 氯地孕酮）
周期第5天服1片，隔20天再服1片，以后1片/月，成功 率98.3%。
（3）长效注射避孕药：雌激素＋孕激素；开始2支/月， 后1支/月。
——月经； b.促进阴道上皮增生→浅表细胞角化； c.增强子宫对缩宫素敏感性。
2.影响排卵： ①小剂量：促进“促性腺激素”分泌→排卵； ②大剂量：负反馈抑制“促性腺激素”分泌→抑制排
卵。 3.调控腺垂体激素释放： ①刺激生长素分泌→达到青春期生长高峰；
②较大剂量：反馈性抑制催乳素分泌； ③对抗雄性激素的作用。 4.调控物质代谢： ①激活R-A-A-S→保Na+、H2O →Bp↑。 ②增加HVL、降低LVL和胆固醇→防止动脉硬化。 ③刺激降钙素，增加骨骼钙沉积，减少骨骼钙吸收，加 速骨骼闭合，预防骨质疏松，保持骨质稳定。
萎缩，止血。 3.刺激骨髓造血机能： ①促使肾脏分泌“促红细胞生成素”； ②直接刺激骨髓造血机能。 用于：再障、其它原因的贫血。一疗程5-8月，停药易
复发。 4.同化作用： 促进蛋白质合成（同化作用），使肌肉发达、体重增
加。 抑制蛋白质分解(异化作用)，减少氮质血症。 临床使用被同化激素取代。
5.促进免疫球蛋白合成：增强机体免疫功能。 二、抗雄激素药
3.子宫内膜异位症： ①抑制排卵，无月经周期变化； ②孕激素使异位子宫内膜退化。
4.先兆性、习惯性流产：有安胎作用，对习惯性流产效 差。
炔诺酮使女胎男性化，禁用。 黄体酮偶使生殖器畸 形。
5.子宫内膜癌：与雌激素过剩、缺乏孕激素、使子宫内膜 转化有关。
用于：不宜手术、或术后复发。 6. 前列腺肥大、前列腺癌：
黄体生成素（LH）→促进睾丸间质细胞分泌雄 性激素。
（1）正反馈调节： 排卵前雌激素↑→促垂体前叶分泌→ 黄体生成素
（LH ）→促排卵。 （2）负反馈调节： 高浓度雌激素→抑制下丘脑分泌→ GnRH →促卵泡
素（FSH）↓→抑卵泡发育。 高浓度孕激素→抑制垂体前叶分泌→促卵泡素（LH）
↓→抑制排卵。 抗排卵避孕药：雌激素 ＋ 孕激素 → 抑制排卵。
皮脂腺，感染。 以雌激素对抗雄激素，疗效肯定。
9.避孕： 雌激素＋孕激素→负反馈性抑制“促性腺激素”分泌→
抑制排卵。 【不良反应】 （1）剂量过大：刺激子宫内膜过度增殖、出血。 （2）长期使用：水钠潴留。 二、雌激素拮抗药（又称雌激素受体调节剂） 氯米酚 【作用】氯米酚为部分激动药，雌激素作用弱。 ①小剂量：促使垂体分泌“促性腺激素”，诱发排卵、 促进精子生成。
3.作用机制： 雌激素＋雌激素受体 →复合物 →进入胞核 → 染色体
DNA作用→ 合成特异蛋白质→效应→子宫肥大、代谢↑等。
第一节 雌激素类药及拮抗药
一、雌激素类药 卵巢分泌： 雌二醇、雌三醇 合成品： 炔雌醇 、炔雌醚 、己烯雌酚、尼尔雌
醇 【药理作用】 1.促进女性性征、性器官发育，参与形成月经周期。 ①对未成熟女性： a.促进性征和性器官发育、成熟； b.促进乳腺腺管及腺泡增生； c.使脂肪分布变化。 ②对成熟女性： a.促进子宫内膜增生，使子宫内膜发生周期性变化
商洛职业技术学院教案
课程名称
授课教师 章节题目
药理学
专业班级
08级三年临床、药 学
王生杰 授课类型 讲授 学 时 1
第三十四章 性激素类和避孕药
目的 与 要求
1.了解雌激素、孕激素、雄激素类药的作用、应用及不 良反应。 2.了解避孕药的作用特点及应用。
重点 与 雌激素、孕激素、雄激素类药的作用、应用
7.避孕：大剂量抑制排卵。 二、抗孕激素药物
米非司酮 1.作用：①为孕激素受体阻断剂，有抗孕激素作用。
②有微弱的雄激素样作用。 2.用于：对抗黄体酮对子宫内膜的作用，抗孕卵着床，避 孕。
第三节 雄激素、抗雄激素、同化 激素类药
一、雄激素 睾丸间质分泌：睾丸酮 人 工 合 成：甲睾酮、丙酸睾酮、苯乙酸睾
晚期乳腺癌，并绝经5年以上，缓解率40%，绝经前 禁用。
5.乳房胀痛及回乳： 用于产后，抗催乳素作用，回奶止痛。 大剂量雌激素→干扰催乳素对乳腺的作用→乳汁分泌
↓，回乳消肿。 6.前列腺癌：改善症状，抑制癌生长。 大剂量雌激素：①抗雄激素的作用； ②负反馈性抑制
雄激素分泌。 7.骨质疏松、围经期：雌激素＋孕激素 老年性、绝经期： 雌激素＋雄激素 8.痤疮： 青少年→雄激素分泌过多→引起皮脂腺分泌增强→阻塞
诺酮 【作用】 ①小剂量黄体酮：使子宫内膜由增长期转为分泌期，利
于孕卵着床与胚胎发育。大剂量黄体酮则使子宫内膜退化、萎 缩。
②降低对缩宫素敏感性，抑制子宫收缩，“安胎”。 ③促进乳腺发育，为哺乳做准备。 ④较大剂量：负反馈调节作用抑制排卵；并使子宫闭 合，粘液变稠，精子不易穿过，而避孕。 【应用】 1.功能性子宫出血(缺孕激素）：孕激素促使子宫内膜同 步进入分泌期，发育成熟完全，脱落完全。 2.痛经：系子宫过度收缩，多在排卵后（生成PGF2a）。 孕激素抑制排卵及子宫收缩。
环丙孕酮、氟他胺 1.作用：阻断雄激素受体，对抗内源性雄激素的作用。 2.治疗：前列腺肥大、前列腺癌、性早熟、男性性功能亢 进、痤创、
男性脱发、女性多毛。 三、同化激素： 促使蛋白质合成，称为同化作用； 抑制蛋白质分解，称为异化作用。 苯丙酸诺酮（南诺龙）、美雄酮、司
坦唑醇 1.作用：促进蛋白质合成，同化作用强，雄激素样作用
棉酚 1.棉花根、茎、种子中提取的酚类物质。 2.作用于睾丸细精管生精上皮，抑制精子生成。
20mg/天，连服2月，成功率99%。 3.过量可发生绝育、、低血钾等，应用受限。
小结：
教案末页
教学 小结
雌激素、孕激素、雄激素类药的作用、应用及不 良反应
思考题 1．雌激素、孕激素和雄激素能用于功能性子宫出 或 血，其机制有何不同？
【应用】 1.绝经期综合征： 更年期→卵巢功能↓→雌激素↓→促性腺激素↑→内分
泌功能失调 →植物神经紊乱→神经症状（面红、失眠、烦躁不安），称绝经
期综合征。 需补充雌激素→抑制“促性腺激素”分泌→以减轻症 状。
口服雌激素20天，停药10天，为一疗程。 2.卵巢功能不全、闭经：
①补偿雌激素，促进性器官、性征发育； ②雌激素+孕激素→形成人工月经周期。 3.功能性子宫出血： ①雌激素使子宫内膜增生，修复创面，止血。 ②雌激素+孕激素→月经周期。 4.晚期乳腺癌：—与内源性雌激素有关。 用大剂量雌激素→负反馈抑制“促性腺激素”分泌 →抑制雌酮生成。
弱。 2.应用：慢性消耗性疾病（严重烧伤、恶液质、手术后康
复等）。
第四节 避孕药
指能阻止受孕，中断妊娠的药物。除绝育手术外，药物 避孕安全可靠。
一、主要抑制排卵的避孕药 1.机制： 雌激素 + 孕激素组成。
雌激素→负反馈抑制“促卵泡素”（FSH）分泌→抑制 卵泡成熟；
孕激素→负反馈抑制“黄体生成素”（LH ）分泌→抑 制排卵。