抗过敏类药物

西替利嗪是美国辉瑞制药、比利时联合化工集团 UCB开发的品种，1995年12月8日经美国FDA审定批准 后上市，2003年两家公司的产品“仙特明”在全球市场 的销售已突破了20亿美元，而UCB的“仙特明”已是欧 洲市场上销售最多的抗过敏药品，2005年辉瑞的“仙特 明”仍比上一年增长6%，达到了13.62亿美元 。 自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成 为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成 了原料药生产批件21家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、 口服溶液36家的格局。
氯雷他定片 口服成人及12岁以 上儿童:一日1次,一 次1片(10mg) 2～12 岁儿童: 体重>30公 斤:一日1次,一次1 片(10mg) 体重≤30 公斤:一日1次,一次 半片(5mg) 在每天10mg的推荐剂 量下,本品未见明显的 镇静作用。常见不良 反应有乏力、头痛、 嗜睡、口干、胃肠道 不适包括恶心、胃炎 以及皮疹等.罕见不良 反应有脱发、过敏反 应、肝功能异常、心 动过速及心悸等。
疾病，包括常年性变态反应性疾病，如过敏性皮 肤病、寻麻疹、 过敏性鼻炎、眼瘙痒、眼结膜炎 和哮喘等。还用于治疗各种类型皮肤科过敏性疾 病。如用于慢性、人工性、寒冷性、迟发压力性、 日光性寻麻疹及异位皮炎等的治疗。本品还是蚊 虫叮咬引起的速发性风团和速发性丘团及瘙痒的 有效药物。
【 药理作用】
本品是长效高选择性的H1受体拮 抗剂，具有长效、 高选择性的强抗 H1受体活性。动物实验表明本品无明 显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通 过血-脑脊液屏障而作用于中枢h1受 体，临床使用时中枢抑制作用较 轻。 同时本品是羟嗪在人体内的代谢产物， 抗变态反应药，分子具有极性，极少 通 过血脑屏障，大大减少中枢镇静副 作用，选择性作用H1受体，与抗胆碱 能活性相关的副作用也很少。具有强 抗变态反应活性，缩少组胺引起的风 团面积。
【药物代谢】
服用后，血浆浓度在30 min后迅速提高， Tmax约2h，然后缓慢下降。其 T1/2为11 h，药 效可维持24 h以上。此药在体内经胃肠吸收后大 部分以原形由尿、粪便、汗液、乳汁等排泄。经 尿排泄率约70%，经粪便排泄率约 10%。
【用法用量】
po，10 mg，qd，肾功能不全时剂量减半。 对于6～12岁儿童每日口服5 mg。6岁以下儿童， 0.2 mg/kg。
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商品信息
【抗过敏药物】
近几年来，我国抗过敏药零售市场一直呈上升的趋势，2006 年到2008年三年之间销售总额逐年上涨。
从全球、国内患病人数和抗过敏药市场的不断上升趋势中， 可以看出，我国的抗过敏药市场的发展潜力巨大。
【西替利嗪】

自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药 物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件２１ 家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液３６家的格局。 据ＳＦＤＡ南方医药经济信息研究所数据系统分析表明，２０ ０５年２０家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产药已 占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利 时ＵＣＢ大药厂的“仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制 药的“赛特赞”和“斯特林”片剂，３个进口药品占据了用药总量 的２４％，而药物销售金额则占据了这一品种４６．８２％的份额。
【注意事项】
肾功能不全患者应在医生指导下使用，服用 本品时应谨慎饮酒，服药期间不得驾驶机、车、 船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器， 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用，本品性状 发生改变时禁止使用，儿童必须在成人监护下使 用。 【禁用】 对羟嗪过敏者禁用 严重肾功能损害患者禁用 妊娠期及哺乳期妇女禁用

【专利】
申请号： 公开日： 公开号： 授权日： 专利类别： 代理机构代码： 发明名称： 国际分类号： 范畴分类号： 发明人： 申请人： 申请人地址： 邮编： 发明 [对照表] 盐酸西替利嗪的外用制剂 A61K 31/495;A61K 9/06;A61K 9/12;A61P 17/00;A61P 37/08 16D 赵志全 鲁南制药股份有限公司 山东省临沂市临西一路107号 276003 200410090725 2005/07/06
价格
作用 用途
盐酸西替利嗪片剂 口服：成人或12岁以上儿童，一次 10mg，一日1次或遵医嘱。如出现 不良应，可改为早晚各5mg。6～1 1岁儿童，根据症状的严重程度不 同，推荐起始剂量为5mg或10mg， 一日1次。2～5岁儿童，推荐起始 剂量为2.5mg，一日1次；最大剂量 可增至5mg，一日1次，或2.5mg每 12小时1次。
【制剂 】
盐酸西替利嗪片剂、胶囊 、滴剂、分散剂 分散剂 与其它口服固体制剂相比，分散片集服用方 便、吸收快、生物利用度高、不良反应小等优点。 它遇水可迅速崩解形成无均匀的混悬液或溶液， 但又与泡腾片不同。它的迅速分崩解依赖于崩解 剂的选择和使用，未采用泡腾片的泡腾辅料，因 此生产和贮存时，对环境因素的要求大大降低， 制备工艺也随之简化。
西替利嗪医院用药市场上以片剂为主，注射剂其次，糖浆剂的市 场份额有扩大的趋势。
2004年~2007年上半年西替利嗪不同剂型的市场份额
从２００５年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴 剂在市场上占据了８．６％的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过 敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时ＵＣＢ大药厂的“仙特 明”、成都民意制药的“杰捷”所占领，用量上几近平分秋色。

同类药物的竞争分析

氯雷他定占据着市场的重要地位，而以氯雷他定为主 要成分的开瑞坦同样表现出众 ，作为全球最畅销的抗过敏 药物之一，开瑞坦占领近四分之一国内市场 ，良好的发展 势头一直持续至今。 息斯敏®氯雷他定片利用息斯敏昔日的品牌光辉，有 利于其重振旗鼓，进军市场，收复失地。 左西替利嗪是西替利嗪的旋光体，适用于季节性过敏 性鼻炎、长年性过敏性鼻炎和荨麻疹的治疗，在临床上比 西替利嗪具有更高的药效、更好的安全性，为高选择性外 周H1受体拮抗剂，具有取代西替利嗪的良好潜质。 返回


国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的７６％，用药金 额占据了５３．１８％，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子 江药业、齐鲁制药４家厂商的片剂占据了４６．３４％，其他１２ 家的口服制剂所占比重较少。
2001年~2006年西替利嗪用药趋势及在抗组胺药中所占份额
单从销售金额来看，西替利嗪市场仍处于相对稳定状 态。但相对于销售金额逐渐增长的药品市场，西替利嗪的 份额降低也是情理之中的事。西替利嗪在临床应用多年， 深为医生患者熟悉，凭借多年来形成的坚固市场地位，目 前其销售额虽然下降，但仍稳居抗组胺药物市场第二位。
咪唑斯汀缓释片
注 意 事 项
1．严重肝功能不全的患者请在、 1.不得嚼碎服用。2.大部分 医生指导下使用2．妊娠期及哺 病例服用咪唑斯汀后可驾驶 乳期妇女慎用。3．在作皮试前 或完成需集中注意力的工 的约48小时左右应中止使用本 作，但为识别对药物有异常 品,因抗组胺药能阻止或降低皮 反应的敏感者，建议驾驶或 试的阳性反应发生。 4．当本 完成复杂工作前，先行了解 品性状发生改变时禁用。5．儿 个体反应性 童必须在成人监护下使用。6. 请将此药品放在儿童不能接触 的地方。 7.成人过量服用本品 (40-180毫克)可发生嗜睡、心 律失常、头痛。一旦发生以上 症状，立即给与对症和支持疗 法。治疗措施包括催吐，随后 给予活性碳吸附未被吸收的药 物。如果催吐不成功，则用生 理盐水洗胃，进行导泻以稀释 肠道内的药物浓度，血液透析 不能清除氯雷他定，还未确定 腹膜透析能否清除本品。


研发情况
【研发wenku.baidu.com史】

西替利嗪是比利时UCB公司在1987年研发成功的第二代H1抗体 拮抗剂，由美国辉瑞制药和比利时联合化工集团UCB联合开发， 1995年12月8日经美国食品药品管理局（FDA）审定批准后上市， 2003年“仙特明”（西替利嗪）在全球市场的销售额已突破20亿美 元，成为世界级畅销药。
咪唑斯汀缓释片 口服。成人包括老年 人及12岁以上儿童， 推荐剂量为每次1偏 （10mg）每日一次。
用 法 用 量
不良反应轻微且为一过性，有困 倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、 口干及胃肠道不适等。偶有天门 不 冬氨酸氨基转移酶轻度升高。 良 反 应
本品无中枢镇静作用 和抗胆碱作用。偶见 思睡、乏力、头痛、 口干、腹泻和消化不 良等症状。个别病例 出现低血压、紧张、 抑郁、中性粒细胞计 数减少和肝脏转氨酶 升高。
申请日： 公告日： 2004/11/10
1634063
公告号：
授权公告日： 国别省市代码： 代理人： 37[中国|山东]
文摘： 对各种皮肤过敏性疾病，目前尚没有很好的治疗药物，西替利嗪是水溶性极强的药物，很难通过皮肤的角质层，只 能够停留在皮肤的表面，我们克服了现有技术中认为它外用不可能透过皮肤角质层，不能在皮肤组织中达到有效的 组织浓度的技术偏见，我们通过药理学试验证实西替利嗪的外用制剂对大鼠同种被动皮肤过敏反应（Ｒａｔ Ｐ ＣＡ）模型和二甲苯致小鼠耳炎症模型有着很好的抗过敏和抗炎作用，并避免了全身给药引起的中枢系统不良反应。 在实验中我们还意外发现西替利嗪的外用制剂对二硝基氟苯诱导的小鼠迟发性超敏反应（ＰＴＨ）有很好的抑制作 用，这种西替利嗪新的药理作用的发现，表明西替利嗪外用对以迟发性超敏反应为主的慢性皮肤炎症有着很好的治 疗作用。本发明提供的西替利嗪外用制剂均有着很好的药物疗效。 主权利要求： 一种西替利嗪的药物应用制剂，其特征在于它是一种用于皮肤过敏性疾病或皮肤慢性炎症治疗的局部外用制剂。 优先权项：
盐酸西替利嗪片剂
1.肾功能不全患者 应在医生指导下使 用。 2.妊娠头3个 月及哺乳期妇女不 推荐使用。3.服用 本品时应谨慎饮酒。 4.服药期间不得驾 驶机、车、船、从 事高空作业、机械 作业及操作精密仪 器。5.对本品过敏 者禁用，过敏体质 者慎用。 6.本品性 状发生改变时禁止 使用。
氯雷他定片
【竞争分析】

在西替利嗪市场上，国内企业占据六成多 的市场份额，企业竞争较为激烈。山东鲁南制药 股份 有限公司的“贝分”遥遥领先，市场份额 超过25%。 西替利嗪的进口产品主要是比利时联合的 “仙特明”滴剂和片剂，印度太阳药业有限公司 的“赛特赞”以及印度Dr.Reddy‘S Laboratories Ltd.的“斯特林”，进口药品占领 约38%的国内市场份额，其中以仙特明为主。
【同类产品比较】
氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀一直是我国国内抗过敏市 场多年角逐的三大产品。以下就三类药物进行比较。
盐酸西替利嗪剂 24 本品为选择性组 胺H1受体拮抗 剂。用于季节性 或常年性过敏性 鼻炎、由过敏原 引起的荨麻疹及 皮肤瘙痒。 氯雷他定片 30.1 本品为高效、作用持久的 三环类抗组胺药,为选择性 外周H1受体拮抗剂.可缓解 过敏反应引起的各种症状. 适用于缓解过敏性鼻炎有 关的症状,如喷嚏、流涕及 鼻痒以及眼部痒及烧灼感. 口服药物后，迅速缓解鼻 和眼部症状及体征。本品 亦适用于减轻慢性荨麻疹 及其它过敏性皮肤病的症 状及体征。 咪唑斯汀缓释片 28.3 咪唑斯汀是特 性、选择性的外 周组胺H1受体拮 抗剂，具有抗组 胺和抗变态反应 活性。用于季节 性和常年性过敏 性鼻痒、过敏性 结膜炎、荨麻疹 和其他过敏反应 症状。
【不良反应】 不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、 头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有 天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。
【临床信息】
与特非那定比较，西 替利嗪选择性更高，作 用更强，抑制组胺和支气管收缩、痉挛的浓度更 低，西 替利嗪10mg的作用相当于特非那定 60 mg。西替利嗪起效比阿司咪唑快，既能抑制变态 反应早期，也能抑制变态反应晚期的炎症细胞移 行和介质释放。
抗过敏类药物
— 西替利嗪
基本信息
商品信息
研发情况 公司情况
基本信息
【品名】 西替利嗪 【商品名】昔利、迪皿、仙特明、喜宁等 【化学名】(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1- 哌
嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐
【分子式】C21H25ClN2O3· 2HCl
【化学结构】
【适应症】适用于呼吸系统、皮肤和眼部过敏性

1987年首次在比利时上市，它作为长效的选择性口服强效抗变 态反应药物，临床上已广泛用于治疗呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾 病，并可用于儿童，因此，上市18个月后其欧洲市场占有率已达27 。 此后，又相继在法国、英国、西班牙等国上市，本品上市后在欧洲一 直居抗组胺药物的首位。
由于西替利嗪非专利药在美国上市，其处方药市场自2004年起 开始下滑。