药理学局部麻醉药24页PPT
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药理学-局部麻醉药 ppt课件
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不良反应及防治
1．毒性反应：
主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性
（1）中枢神经系统： 局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。 局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶向外周扩散所致。
（2）心血管பைடு நூலகம்统： 局麻药对心肌细胞膜具有膜稳定作用，吸收后可降低 心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。
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局麻药作用机制
• 局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？ • 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭
Na+通道。
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局麻药作用机制
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH
的影响。
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局麻药作用机制
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常用局麻药
普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)
5.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。 因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作 用。
6.过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。
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常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
麻醉药(药理学课件)
二、局麻方法与临床应用
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下隙麻醉 5.硬脊膜外麻醉
三、不良反应与用药护理
1.毒性反应
主要是中枢神经和心血管系统的反应。 预防的方法是（1）分次小剂量注射（2）加入少量肾上腺素 收缩局部血管，延缓局麻药的吸收，可延长局麻作用时间和预防 吸收中毒。 但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，禁止使用肾上腺 素，否则可引起局部组织缺血坏死。
不良反应与用药护理
1.麻醉前应监测呼吸、心率、血压以及重要器官 的生理和生化指标
2.麻醉前的护理和用药 ①必要时给予镇静药 ②作好术前的准备 ③术前药物 ④患者进入手术室后，做好患者的护理工作
3.麻醉后的护理 帮助患者苏醒和处理术后并发症
二、静脉麻醉药
¬静脉麻醉药麻醉方法简便易行，麻醉速度 快，诱导期不明显 ¬主要用于诱导麻醉
第十章 麻醉药
第一节 局部麻醉药
局部麻醉药
概述
局部麻醉药是局部应用于神经末梢或神经干， 能暂时地、完全地、可逆性地阻断感觉神经冲动的 发生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂 时消失的药物。
分类：
根据结构分为酯类和酰胺类两类 根据作用持续时间分为短效、中效和长效三类
研发历程
古柯树
可卡因
¬ 在18世纪中叶的南美，人们有咀嚼古柯树叶以 消除饥饿及疲劳感觉的习惯
局部麻醉药中毒护理业务学习PPT
局部麻醉药中 毒护理业务学
习PPT
目录 一、中毒Hale Waihona Puke Baidu因及症状 二、中毒护理要点 三、护理措施
一、中毒原因 及症状
一、中毒原因及症状
原因: 局部麻醉药过量或误用 症状: 皮肤麻木、肢体无力、 呼吸困难、心率不齐等
二、中毒护理 要点
二、中毒护理要点
及时发现中毒症状，立即停止使用局部 麻醉药 妥善安置患者，保持呼吸道通畅，有需 要时进行人工呼吸
二、中毒护理要点
监测患者生命体征，如血压、 心率等指标 密切观察患者在麻醉药作用下 的行为和反应变化
二、中毒护理要点
联络专业医务人员进行进一步处理和治 疗
三、护理措施
三、护理措施
保持患者安静，减少刺激和运 动 帮助患者保持体温稳定
三、护理措施
观察患者的尿液排出情况，维持水电解 质平衡
提供心理支持，减轻患者的紧张和恐惧 情绪
三、护理措施
定期复查患者的生命体征和中 毒症状的改善情况
谢谢您的观赏聆听
习PPT
目录 一、中毒Hale Waihona Puke Baidu因及症状 二、中毒护理要点 三、护理措施
一、中毒原因 及症状
一、中毒原因及症状
原因: 局部麻醉药过量或误用 症状: 皮肤麻木、肢体无力、 呼吸困难、心率不齐等
二、中毒护理 要点
二、中毒护理要点
及时发现中毒症状，立即停止使用局部 麻醉药 妥善安置患者，保持呼吸道通畅，有需 要时进行人工呼吸
二、中毒护理要点
监测患者生命体征，如血压、 心率等指标 密切观察患者在麻醉药作用下 的行为和反应变化
二、中毒护理要点
联络专业医务人员进行进一步处理和治 疗
三、护理措施
三、护理措施
保持患者安静，减少刺激和运 动 帮助患者保持体温稳定
三、护理措施
观察患者的尿液排出情况，维持水电解 质平衡
提供心理支持，减轻患者的紧张和恐惧 情绪
三、护理措施
定期复查患者的生命体征和中 毒症状的改善情况
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局部麻醉药(药理学)
3、特异质反应：小量局麻药引起严重毒性反应。极少见， 可能与遗传因素有关。 表现为：惊厥、喘息、惊恐感、循环虚脱
概述－不良反应
4、变态反应（过敏反应） ：酯类多见。
治疗：①停药；②心肺复苏；③维持循环：
5、局部组织损伤
A 组织毒性：肌毒性 普鲁卡因最小，布比卡因毒性最大。
B 神经毒性： 在神经或神经束内直接注射局麻药 （少见）
10pKa-pH=[阳离子]/[碱基]
碱性条件下，非解离型[碱基]多，易透过神经膜；
酸性条件下，解离型[阳离子]多，不易透过神经膜。 4、局麻药混合使用：如利布 、利地。
概述－不良反应
1、毒性反应
￡ 概念：局麻药迅速吸收入血使血中局麻药浓度过高， 引起CNS毒性和心血管功能不全。
￡ 可能机制：局麻药入血，选择性作用于边缘系统，海 马和杏仁核及大脑皮质的下行抑制性通路，使皮质及 皮质下易化神经元释放不遇阻抗，故肌牵张反射亢进 致惊厥。
依替卡因、罗哌卡因
概述－药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度：
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律：
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件：
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经，以保证传导的阻滞，因为有髓纤维
概述－不良反应
4、变态反应（过敏反应） ：酯类多见。
治疗：①停药；②心肺复苏；③维持循环：
5、局部组织损伤
A 组织毒性：肌毒性 普鲁卡因最小，布比卡因毒性最大。
B 神经毒性： 在神经或神经束内直接注射局麻药 （少见）
10pKa-pH=[阳离子]/[碱基]
碱性条件下，非解离型[碱基]多，易透过神经膜；
酸性条件下，解离型[阳离子]多，不易透过神经膜。 4、局麻药混合使用：如利布 、利地。
概述－不良反应
1、毒性反应
￡ 概念：局麻药迅速吸收入血使血中局麻药浓度过高， 引起CNS毒性和心血管功能不全。
￡ 可能机制：局麻药入血，选择性作用于边缘系统，海 马和杏仁核及大脑皮质的下行抑制性通路，使皮质及 皮质下易化神经元释放不遇阻抗，故肌牵张反射亢进 致惊厥。
依替卡因、罗哌卡因
概述－药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度：
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律：
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件：
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经，以保证传导的阻滞，因为有髓纤维
麻醉药理学第六章局部麻醉药-PPT课件
Hale Waihona Puke Baidu
理想的局麻药应具备的条件
1. 阻滞神经冲动传导效应显著，即感觉神经纤维的 阻滞比运动神经纤维明显。
2. 无刺激性，不损伤细胞组织；毒性小。 3. 性质稳定， 经高压蒸汽消毒不分解。 5. 穿透力强，作用快，维持时间长。
目前临床上常用的局麻药并非尽善尽 美，但基本上可满足需要。
第一节 概述
一、局麻药的分类和构效关系
是一类能可逆地阻滞神经 冲动的发生和传导，在意识清醒 的条件下，使有关神经支配的部 位出现暂时性感觉丧失的药物。
二：局部麻醉方法有五种： 1.表面麻醉：又称黏膜麻醉 2.浸润麻醉： 3.传导麻醉： 4.硬膜外麻醉： 5.蛛网膜下腔阻滞麻醉： （蛛网膜下隙麻醉、腰麻）
二:局部麻醉方法：
1.表面麻醉:又称黏膜麻醉,是将 穿透力强的局麻药滴、喷或涂布 于黏膜表面，使黏膜下的神经末 梢麻醉。
感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。
2.神经鞘膜的有无 无髓鞘的神经易受局麻药影响，因髓鞘可 阻止局麻药进入。
（五）局麻药混合应用
目的：取长补短
例如：作用快局麻药 + 维持时间长局麻药
利多卡因
丁卡因
五、不良反应
1.毒性反应
临床主要表现为中枢神经系统和心血 管系统毒性。
4. 临床用药注意 （1）在炎症组织及坏死组织作局部麻醉
理想的局麻药应具备的条件
1. 阻滞神经冲动传导效应显著，即感觉神经纤维的 阻滞比运动神经纤维明显。
2. 无刺激性，不损伤细胞组织；毒性小。 3. 性质稳定， 经高压蒸汽消毒不分解。 5. 穿透力强，作用快，维持时间长。
目前临床上常用的局麻药并非尽善尽 美，但基本上可满足需要。
第一节 概述
一、局麻药的分类和构效关系
是一类能可逆地阻滞神经 冲动的发生和传导，在意识清醒 的条件下，使有关神经支配的部 位出现暂时性感觉丧失的药物。
二：局部麻醉方法有五种： 1.表面麻醉：又称黏膜麻醉 2.浸润麻醉： 3.传导麻醉： 4.硬膜外麻醉： 5.蛛网膜下腔阻滞麻醉： （蛛网膜下隙麻醉、腰麻）
二:局部麻醉方法：
1.表面麻醉:又称黏膜麻醉,是将 穿透力强的局麻药滴、喷或涂布 于黏膜表面，使黏膜下的神经末 梢麻醉。
感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。
2.神经鞘膜的有无 无髓鞘的神经易受局麻药影响，因髓鞘可 阻止局麻药进入。
（五）局麻药混合应用
目的：取长补短
例如：作用快局麻药 + 维持时间长局麻药
利多卡因
丁卡因
五、不良反应
1.毒性反应
临床主要表现为中枢神经系统和心血 管系统毒性。
4. 临床用药注意 （1）在炎症组织及坏死组织作局部麻醉
药理学 第十二章 局部麻醉药
第⼗⼆章 局部⿇醉药
局部⿇醉药（local anaesthetics）是⼀类局部应⽤于神经末梢或神经⼲周围的药物，它们能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产⽣和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。对各类组织都⽆损伤性影响。
「药理作⽤」
1.局⿇作⽤及作⽤机制局⿇药对任何神经，⽆论是外周或中枢、传⼊或传出、轴索或胞体、末梢或突触，都有阻断作⽤，使兴奋阈升⾼、动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长、直⾄完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细胞膜仍保持正常的静息跨膜电位，但对任何刺激不再引起除极化。局⿇药在较⾼浓度时也能抑制平滑肌和⾻骼肌的活动。
局⿇药对神经、肌⾁的⿇醉的顺序是：痛、温觉纤维>触、压觉纤维>中枢抑制性神经元>中枢兴奋性神经元>植物神经>运动神经>⼼肌（包括传导纤维）>⾎管平滑肌>胃肠平滑肌>⼦宫平滑肌>⾻骼肌。
神经细胞膜的除极有赖于Na+内流，当细胞外⾼Na+时可减弱局⿇药作⽤，低Na+时则增强局⿇药作⽤（以局⿇药阈浓度的增减为标准），这提⽰局⿇作⽤与阻滞细胞膜Na+通道有关。局⿇药阻滞Na+内流的作⽤，具有使⽤依赖性（use dependence）即频率依赖性。在静息状态下局⿇药作⽤较弱。增加电刺激频率则局⿇药作⽤加强。表明当神经兴奋Na+通道开放时局⿇药能与细胞膜特异部位相结合。实验证明，将枪乌鲗轴索⽤1mmol/L普鲁卡因进⾏细胞膜内外侧同时灌流，以电压钳法测得的Na+通道峰值为指标，发现停⽌细胞膜外侧灌流并不影响普鲁卡因对Na+通道的阻滞作⽤，⽽停⽌细胞膜内侧灌流则阻滞作⽤消失。另将普鲁卡因甲基化成为不易穿透细胞膜的季铵盐后。在细胞膜外侧给药就失去局⿇作⽤，如注⼊细胞膜内侧仍能发挥局⿇作⽤。因此认为局⿇药作⽤于神经细胞膜Na+通道内侧，抑制Na+内流，阻⽌动作电位的产⽣和传导。进⼀步研究发现，局⿇药与Na+通道内侧受体结合后，引起Na+通道蛋⽩质构象变化，促使Na+通道的失活状态闸门关闭，阻滞
麻醉药理学-局部麻醉药-第六章
药物分类： 1.酯类：普鲁卡因、定卡因 2.酰胺类：利多卡因、布比卡因
二、局麻作用特点：
1.局麻作用：
(1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择 性阻断感觉神经的冲动和传导，使感 觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
二、局麻作用特点：
1.局麻作用：
(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤 维均有阻断作用，如交感神经、副交感 神经、运动神经及中枢神经系统；此外 对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻 醉作用，此作用为局麻药所不需要的作 用。
2. 分布、代谢和排泄
3） 局麻药随尿排除的量受尿 液的pH值影响，因未解离型 的局麻药易为肾小管重吸收， 故尿呈酸性时，局麻药排除 较多。
[常用局麻药]
普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)
特点：
1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表 面麻醉。
普鲁卡因
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬 膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能 维持30~45分钟。 3.本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡 因进入血循环后，很快被血浆假性AchE 水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙
二、局麻作用特点：
1.局麻作用： (3)局麻药对神经纤维的作用是：提高神经 纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性 及动作电位幅度，延长不应期，直至动
作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉 全部丧失而产生麻醉作用。
第7章 局部麻醉药(药理学人民卫生出版社第8版)
影响局麻药作用的因素
①剂量：剂量 ，局麻药作用的潜伏期 ，作用强度 ， 持续时间
②加入血管收缩药：局麻药中加入Adr，局麻药的吸收 ，作 用时间 ，吸收中毒 （ 末梢部位除外）
③局部pH：给药局部pH ，局麻作用
2作用机制
稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断 Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而 抑制冲动、传导。
局部麻醉药 作用强度 毒性 起效时间/min 时效/h
普鲁卡因
1
1
1-3
1
丁卡因
10 10-12
1-3
2-3
利多卡因
2
2
1-2
1-2
药理作用和作用机制
1 局麻作用
局麻药主要作用于神经细胞膜上，升高其阈电位，从而降 低去极化的速度和幅度，延长不应期，直至完全丧失兴奋性和 传导性。
麻醉顺序： 感觉神经纤维>中枢神经元（先兴奋，再抑制）>传出神
经（先植物神经，后运动神经）>心肌>平滑肌>骨骼肌
特点：
1 与种类有关 2 与粗细有关
感觉功能丧失的顺序：痛觉>温觉>触觉>压觉 恢复顺序：压觉>触觉>温觉>痛觉（可逆的）
临床应用
1．表面麻醉：常用丁卡因、利多卡因等。 2．浸润麻醉：常用普鲁卡因、利多卡因等。 3．传导麻醉 ：常用普鲁卡因、利多卡因等。 4．蛛网膜下腔麻醉（脊麻、腰麻） 5．硬膜外麻醉 6．区域镇痛
药理学麻醉药课件
2. 浸润麻醉：将药液注入皮下或手术切口 部位，使局部感觉神经末梢被麻醉。常 用于浅表小手术。
3. 传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液注射于神经干 周围，阻断神经传导，使该神经所支配的区域被 麻醉。常用于四肢及口腔手术。
4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉）：将药液 注入蛛网膜下腔，使该部位的脊神经被麻醉。常 用于下腹部及下肢手术。
第一节┃局部麻醉药
局麻药是一类能在用药局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生和传导的药物
局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁卡因等。 ② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。
【药理作用】
一、局麻作用及作用机制
1. 局麻作用：暂时、完全、可逆。 其阻断的顺序依次为：痛觉—冷觉—温觉—触
觉—压觉，最终导致运动麻痹。 2. 作用机制 NC产生动作电位是由于神经受刺激时，改变膜
通透性，使Na+内流和K+外流而引起。 机制：局麻药的胺基（带正电荷）与NC膜钠通
道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横 桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，Na+不能 内流，神经传导阻断。
【临床应用】 [局部麻醉方法]
¡ 表面麻醉: 将穿透力强的局麻药涂于粘膜 表面，使粘膜下感觉神经末梢麻醉。可 用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位 的手术。
4. 血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD， 目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒 的发生。但在远端处局麻禁用AD。
3. 传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液注射于神经干 周围，阻断神经传导，使该神经所支配的区域被 麻醉。常用于四肢及口腔手术。
4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉）：将药液 注入蛛网膜下腔，使该部位的脊神经被麻醉。常 用于下腹部及下肢手术。
第一节┃局部麻醉药
局麻药是一类能在用药局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生和传导的药物
局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁卡因等。 ② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。
【药理作用】
一、局麻作用及作用机制
1. 局麻作用：暂时、完全、可逆。 其阻断的顺序依次为：痛觉—冷觉—温觉—触
觉—压觉，最终导致运动麻痹。 2. 作用机制 NC产生动作电位是由于神经受刺激时，改变膜
通透性，使Na+内流和K+外流而引起。 机制：局麻药的胺基（带正电荷）与NC膜钠通
道内侧磷脂分子中的磷酸基（带负电荷）联成横 桥，从而阻滞了电压门控性钠通道，Na+不能 内流，神经传导阻断。
【临床应用】 [局部麻醉方法]
¡ 表面麻醉: 将穿透力强的局麻药涂于粘膜 表面，使粘膜下感觉神经末梢麻醉。可 用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位 的手术。
4. 血管收缩药：局麻药液中常加入微量AD， 目的是延长局麻作用维持时间，又减少吸收中毒 的发生。但在远端处局麻禁用AD。
局部麻醉药 局麻药的应用方法(护用药理学课件)
硬膜外麻醉
硬膜外麻醉是指将局麻药液注入硬膜外腔，局麻药沿着神经鞘扩散 穿过椎间孔阻断神经根。凡是脊神经支配的区域均可以采取硬膜外 麻醉，如中下腹部来自百度文库术、下肢的手术都可以采取硬膜外麻醉
局部麻醉药的应用方法
临床常用局麻方法
临床常用局麻方法有表面麻醉、浸润麻醉、传导 麻醉、蛛网膜下隙麻醉和硬膜外麻醉五种方法
表面麻醉
表面麻醉是指将穿透性较强（脂 溶性较高）的局麻药涂于粘膜表 面，使粘膜下神经末梢麻醉
适合表面麻醉的鼻、口腔、喉、 气管、支气管、食管、生殖泌尿 道等粘膜部位的浅表麻醉
浸润麻醉
浸润麻醉是指将局麻药注入皮下或手术切口部位，使局部的神 经末梢麻醉。脂溶性太高的局麻药，如地卡因不适合浸润麻醉
传导麻醉
传导麻醉是指将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导 使该神经干分布区域麻醉。局麻药浓度较高，用量少，麻醉范围大
蛛网膜下隙麻醉
蛛网膜下隙麻醉是指将局麻药注射腰椎蛛网膜下隙，麻醉该部位的 脊神经根，又称为脊髓麻醉或腰麻。腰麻常用于腹部和下肢手术
药理学——第12章 局麻药
这是因为局麻药对中枢抑制性神经 元的抑制作用比兴奋性神经元强， 药物首选对大脑皮层抑制性神经产 生抑制作用，使得皮层下中枢脱抑 制而出现兴奋。可用地西泮静脉注 射，加强大脑皮层边缘系统GABA能 神经的抑制作用，可防止惊厥发生。
2.心血管系统
抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑 制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴 奋性，心肌收缩力减弱，传导减 慢，不应期延长。 扩张小动脉，血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引起 心室颤动而死亡。
局部麻醉药 （local anaesthetics)
局部麻醉药简称为局麻药
局麻药是指在用药局部能暂时地，完全
和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在 意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感 觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别； 镇痛药与局麻药的区别。
[局麻作用及作用机制]
1.局麻作用
(1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选
对局麻药的敏感性高，所需的剂量
小，因为细的神经纤维，表面积小，
药物易于饱和，产生作用快；有髓 鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢， 所需要的剂量大。交感、副交感对 局麻药敏感性高，运动神经敏感性 低。
在混合神经中，根据神经纤维粗细
的作用顺序是：
痛觉 触觉
பைடு நூலகம்
冷觉
温觉
压觉
运动神经
2.作用机制 局麻药的作用机制是：稳定细胞膜，
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