药物学基础-第一章-总论PPT课件
合集下载
《药物治疗学总论》PPT课件_OK
• 根据病人的病理、生理、心理和遗传 特征，结合药物经济学特点;
• 阐明如何给病人选用合适的药物、合 理的剂量、恰当的用药时间和疗程;
• 以取得良好疗效和减少不良反应。
•7
2、药物治疗学不同于内科学： • 内科学是在阐述疾病的病因、病理变
化、发病机制的基础上，重点关注疾 病的临床表现、诊断和治疗原则。 • 在多数发达国家的医疗机构，对疾病 的药物治疗，是由医师和药师共同负 责：医师更关注分析疾病，药师更关 注合理用药。
•35
盲法试验
分类：双盲和单盲 • 双盲法的目的是为了排除病人及医务
人员主观偏因对试验结果的影响； • 单盲法，仅对病人保密而不对医生保
密。 临床试验中以双盲法作为优先选择的 方法。
•36
非药物依赖性疗效
•37
安慰剂
• 定义：指没有药理活性的物质如乳 糖、淀粉等制成与试验药外观、气 味相同的制剂，作为临床对照试验 中的阴性对照物。
床药理学术研讨会。
•16
建立药物临床研究基地
• 1983年以来，在全国组建了多个国家 药物临床研究基地。
• 国家药物临床研究基地的建立，汇集 了药理学、临床医学、药学、化学、 数学、统计等专业人员，形成了一支 临床药理专业队伍。
• 国家药监局组建后，逐步修订与补充 法规与技术指导原则，组建了药品审 评专家库。
•19
• 阐明如何给病人选用合适的药物、合 理的剂量、恰当的用药时间和疗程;
• 以取得良好疗效和减少不良反应。
•7
2、药物治疗学不同于内科学： • 内科学是在阐述疾病的病因、病理变
化、发病机制的基础上，重点关注疾 病的临床表现、诊断和治疗原则。 • 在多数发达国家的医疗机构，对疾病 的药物治疗，是由医师和药师共同负 责：医师更关注分析疾病，药师更关 注合理用药。
•35
盲法试验
分类：双盲和单盲 • 双盲法的目的是为了排除病人及医务
人员主观偏因对试验结果的影响； • 单盲法，仅对病人保密而不对医生保
密。 临床试验中以双盲法作为优先选择的 方法。
•36
非药物依赖性疗效
•37
安慰剂
• 定义：指没有药理活性的物质如乳 糖、淀粉等制成与试验药外观、气 味相同的制剂，作为临床对照试验 中的阴性对照物。
床药理学术研讨会。
•16
建立药物临床研究基地
• 1983年以来，在全国组建了多个国家 药物临床研究基地。
• 国家药物临床研究基地的建立，汇集 了药理学、临床医学、药学、化学、 数学、统计等专业人员，形成了一支 临床药理专业队伍。
• 国家药监局组建后，逐步修订与补充 法规与技术指导原则，组建了药品审 评专家库。
•19
中药药理学总论ppt课件
抑制肿瘤血管形成，阻止肿瘤生长和转移 川芎嗪抑制血管内皮细胞因子VEGF在肺癌、 肝癌细胞的表达，抑制VEGF受体与其配体的 结合，从而肿瘤血管的新生，起到阻止肿瘤细 胞的生长与转移的作用。
12
（3）分析中药药效物质
单味药成分分析 青蒿抗虐疾——青蒿素及衍生物蒿甲醚 五味子保肝——五味子素、联苯双酯 延胡索止痛——延胡索乙素（生物碱） 麻黄平喘——麻黄碱
30
六十年代： 1、结合中医理论、中医“证”的动物模型
研究。 2、结合西医临床进行研究，在对西医常见
病进行中医辨证分型基础上，研究中药的治疗 作用。
如：高血压可以分为肝火亢盛证、肝肾阴 虚证、阴阳两虚证等证候类型。
31
七十年代： 开始了中药复方的药理研究。 全方的药理作用，临床效价，主药的作用，
专著
中药药理学 沈映君 人民卫生出版社
2000
中药药理实验方法学 陈奇 人民卫生出版社 1993
36
杂志： 中国中药杂志、中草药、中国药理学通报 中成药、中药材、中药药理与临床 中药新药与临床药理、中国实验方剂学杂志 国外医学·中医中药分册、中医药科技
中西医结合类、中医类杂志、中医药大学学报 药理学类、药学类杂志、医或药科大学学报
中草药 1995V26N10 546-549
资 助: 国家自然科学基金资助 (39100139)
摘 要: 采用化学成分定性、定量四谱(UV、IR、 MS和NMR)法、2维和3维HPLC法, 发现经不同途 径给药后,方剂在体内化学成分的动力学特征与 “证”、临床疗效、中药配伍、制剂与给药时 间有明显关系。从定量构效关系、药动学一药 效学结合模型、代谢产物动力学、生物活性物 质、中医辩证施治药动学与临床药动学等方面 进行了研究。
12
（3）分析中药药效物质
单味药成分分析 青蒿抗虐疾——青蒿素及衍生物蒿甲醚 五味子保肝——五味子素、联苯双酯 延胡索止痛——延胡索乙素（生物碱） 麻黄平喘——麻黄碱
30
六十年代： 1、结合中医理论、中医“证”的动物模型
研究。 2、结合西医临床进行研究，在对西医常见
病进行中医辨证分型基础上，研究中药的治疗 作用。
如：高血压可以分为肝火亢盛证、肝肾阴 虚证、阴阳两虚证等证候类型。
31
七十年代： 开始了中药复方的药理研究。 全方的药理作用，临床效价，主药的作用，
专著
中药药理学 沈映君 人民卫生出版社
2000
中药药理实验方法学 陈奇 人民卫生出版社 1993
36
杂志： 中国中药杂志、中草药、中国药理学通报 中成药、中药材、中药药理与临床 中药新药与临床药理、中国实验方剂学杂志 国外医学·中医中药分册、中医药科技
中西医结合类、中医类杂志、中医药大学学报 药理学类、药学类杂志、医或药科大学学报
中草药 1995V26N10 546-549
资 助: 国家自然科学基金资助 (39100139)
摘 要: 采用化学成分定性、定量四谱(UV、IR、 MS和NMR)法、2维和3维HPLC法, 发现经不同途 径给药后,方剂在体内化学成分的动力学特征与 “证”、临床疗效、中药配伍、制剂与给药时 间有明显关系。从定量构效关系、药动学一药 效学结合模型、代谢产物动力学、生物活性物 质、中医辩证施治药动学与临床药动学等方面 进行了研究。
中职护理类课件-药物学基础课件(共22张PPT)第一章
1.药物的理化性质和体液pH • 2.药物与血浆蛋白结合 3.药物与组织的亲和力 4.血脑屏障和胎盘屏障
二、药物的体内过程
（三）药物的生物转化
药物在体内发生的化学变化称为生物转化或代谢。
1.场所：主要在肝脏内进行。 2.方式：化学反应，包括氧化、还原、水解、结合四种方式。 3.催化剂：药物代谢酶，又称肝药酶或药酶，药物的生物转 化必须在药酶的催化下才能进行。 4.结果：大多数药物经生物转化后失去药理活性成为代谢产 物排出体外，故称为灭活。少数药物只有经过生物转化才具有 药理活性。也有的药物不经生物转化，而是以原形由肾排泄。 5.影响因素： （1）肝功能： （2）肝药酶的活性：
（四）药物的排泄
二、药物的体内过程
肾排泄
胆汁排泄
其他途径
三、药物的消除与蓄积
➢ 药物经生物转化和排泄，使药理活性逐 渐消失的过程称为消除。
药物在体内的消除有两种类型。
1.Leabharlann Baidu比消除
2.恒量消除
四、血浆药物浓度的动态变化
（1）多数药物可根据半衷期的长短决定 给药间隔时间。 （2）通过半衰期预测分次给药体内药物 的蓄积量、达稳态血药浓度的时间及作 用持续时间。 （3）对药物进行分类如分为短效、中效 和长效。 （4）当肝、肾功能不良时，可使药物的 半衰期延长。
（三）临床意义
1.半衷期 2.坪值
二、药物的体内过程
（三）药物的生物转化
药物在体内发生的化学变化称为生物转化或代谢。
1.场所：主要在肝脏内进行。 2.方式：化学反应，包括氧化、还原、水解、结合四种方式。 3.催化剂：药物代谢酶，又称肝药酶或药酶，药物的生物转 化必须在药酶的催化下才能进行。 4.结果：大多数药物经生物转化后失去药理活性成为代谢产 物排出体外，故称为灭活。少数药物只有经过生物转化才具有 药理活性。也有的药物不经生物转化，而是以原形由肾排泄。 5.影响因素： （1）肝功能： （2）肝药酶的活性：
（四）药物的排泄
二、药物的体内过程
肾排泄
胆汁排泄
其他途径
三、药物的消除与蓄积
➢ 药物经生物转化和排泄，使药理活性逐 渐消失的过程称为消除。
药物在体内的消除有两种类型。
1.Leabharlann Baidu比消除
2.恒量消除
四、血浆药物浓度的动态变化
（1）多数药物可根据半衷期的长短决定 给药间隔时间。 （2）通过半衰期预测分次给药体内药物 的蓄积量、达稳态血药浓度的时间及作 用持续时间。 （3）对药物进行分类如分为短效、中效 和长效。 （4）当肝、肾功能不良时，可使药物的 半衰期延长。
（三）临床意义
1.半衷期 2.坪值
药理学基础PPT课件
第一篇 总 论
第一章 绪 言
Introduction
第1页/共26页
一、药理学的研究内容和任务
药物（drug）
指能影响机体生理、生化和病理过程，用于 治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质， 是人类与疾病作斗争的重要武器。
第2页/共26页
药物 (drug):
改善 查明
生理功能及病理状态的物质
治疗用药 诊断用药
感谢您的观看！
第26页/共26页
体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
第9页/共26页
药理学学科任务
①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用 药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理 论依据； ②研究开发新药，发现药物新用途； ③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学 依据和研究方法。
第10页/共26页
二、药理学的发展史 1.传统本草学
➢《神农本草经 》 (Sheng Nong’s Herbal Classic) ： 汉代正式编撰“神农本草经” （大约公元1世纪），载药365种
第11页/共26页
➢《 本 草 纲 目 》 （ Compendium of Materia
Medica )：
明末1578年完成，历时27年。52卷， 190万字，收药1892种，药方11000余条， 插图1160幅 。被译成英、日、德、俄、法、 拉丁7种文字。 第12页/共26页
第一章 绪 言
Introduction
第1页/共26页
一、药理学的研究内容和任务
药物（drug）
指能影响机体生理、生化和病理过程，用于 治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质， 是人类与疾病作斗争的重要武器。
第2页/共26页
药物 (drug):
改善 查明
生理功能及病理状态的物质
治疗用药 诊断用药
感谢您的观看！
第26页/共26页
体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
第9页/共26页
药理学学科任务
①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用 药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理 论依据； ②研究开发新药，发现药物新用途； ③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学 依据和研究方法。
第10页/共26页
二、药理学的发展史 1.传统本草学
➢《神农本草经 》 (Sheng Nong’s Herbal Classic) ： 汉代正式编撰“神农本草经” （大约公元1世纪），载药365种
第11页/共26页
➢《 本 草 纲 目 》 （ Compendium of Materia
Medica )：
明末1578年完成，历时27年。52卷， 190万字，收药1892种，药方11000余条， 插图1160幅 。被译成英、日、德、俄、法、 拉丁7种文字。 第12页/共26页
药物学概论
பைடு நூலகம்
三、分布
影响因素 1、与血浆蛋白结合率：
与血浆蛋白结合率低者，起效快，持效短 与血浆蛋白结合率高者，起效慢，持效久
2、体内屏障
四、生物转化（药物代谢） 生物转化主要部位：肝脏 药物代谢主要酶：肝药酶
药物 肝药酶诱导剂 肝药酶抑制剂
五、排泄
排泄药物主要途径：肾脏 1、肾脏排泄：
碱性尿液+弱酸性药物 重吸收 排泄 碱性尿液+弱碱性药物 重吸收 排泄 问题：如何加快弱酸性药物的排泄？
如何使弱酸性药物在体内保留更长 时间？
2、消化道排泄 3、其他排泄途径 六、药物的消除与蓄积 （一）药物的消除：
恒量消除： 恒比消除： （二）蓄积：
（三）血浆半衰期（t1/2）： 血浆药物浓度下降一半所需要的时间
1、多数药物按每一t1/2给药一次 2、停药后经5个t1/2后，药物基本消除 3、连续重复恒量，定时给药，经5个t1/2
第一章 总论
第一节 绪言
药物 药物学
第二节 药效学
一、药物的基本作用 兴奋：使原有功能增强 抑制：使原有功能减弱
二、药物作用的选择性
相互转换
三、药物作用的两重性
防治作用 药物作用的两重性 不良反应 (一)防治作用 预防作用
治疗作用 对因治疗 对症治疗
（二）不良反应 1、A型药物不良反应（量变型）
三、分布
影响因素 1、与血浆蛋白结合率：
与血浆蛋白结合率低者，起效快，持效短 与血浆蛋白结合率高者，起效慢，持效久
2、体内屏障
四、生物转化（药物代谢） 生物转化主要部位：肝脏 药物代谢主要酶：肝药酶
药物 肝药酶诱导剂 肝药酶抑制剂
五、排泄
排泄药物主要途径：肾脏 1、肾脏排泄：
碱性尿液+弱酸性药物 重吸收 排泄 碱性尿液+弱碱性药物 重吸收 排泄 问题：如何加快弱酸性药物的排泄？
如何使弱酸性药物在体内保留更长 时间？
2、消化道排泄 3、其他排泄途径 六、药物的消除与蓄积 （一）药物的消除：
恒量消除： 恒比消除： （二）蓄积：
（三）血浆半衰期（t1/2）： 血浆药物浓度下降一半所需要的时间
1、多数药物按每一t1/2给药一次 2、停药后经5个t1/2后，药物基本消除 3、连续重复恒量，定时给药，经5个t1/2
第一章 总论
第一节 绪言
药物 药物学
第二节 药效学
一、药物的基本作用 兴奋：使原有功能增强 抑制：使原有功能减弱
二、药物作用的选择性
相互转换
三、药物作用的两重性
防治作用 药物作用的两重性 不良反应 (一)防治作用 预防作用
治疗作用 对因治疗 对症治疗
（二）不良反应 1、A型药物不良反应（量变型）
生药学课件 第一章 生药学基础
化学成分类型 含蒽苷类生药 含黄酮类生药
药物举例
大黄、虎杖、紫草、丹参、何首乌、番泻叶、决明子、芦荟
葛根、黄芩、槲寄生、桑白皮、银杏叶、槐米、红花、石苇、淫 羊藿、蒲黄
含强心苷类生药 洋地黄叶、黄花夹竹桃、香加批
含香豆素类生药 白芷、防风、南沙参、北沙参、菊花、秦皮、青蒿、茵陈、蛇床子
含环烯醚萜类生药 龙胆、地黄、玄参、秦皮、栀子
含木质素类生药 厚朴、杜仲、五味子、连翘
含挥发油类生药
当归、川芎、苍术、石菖蒲、莪术、郁金、姜黄、木香、白术、香附、沉香、肉桂、 丁香、辛夷、陈皮、小茴香、砂仁、枳壳、豆蔻、薄荷、细辛、紫苏、广藿香、藿 香、荆芥、海金沙
含生物碱类生药 麻黄、益母草、山豆根、苦参、龙胆、秦艽、槟榔、白鲜皮、黄 连、防己、延胡索、黄柏、勾藤、吴茱萸、马钱子、洋金花、颠 茄草、川贝、浙贝、川乌、附子、百部
中成药(Chinese patent medicines)：即处方制剂。根据疗 效确切，广泛应用的中医处方、验方、秘方大量生产 的药品。
六神丸：牛黄、蟾酥、冰片、麝香、珍珠、雄黄
4. 草药(Medicinal herb)：指民间医生用以治病或地区性 口碑相传的民间药物。
中草药（Chinese traditional and herbal drugs)=中药+ 草药。
生药的中药功效分类表功效药物举例解表药辛温解表药辛凉解表药麻黄桂枝荆芥防风白芷细辛羌活蒿本薄荷菊花柴胡葛根升麻蝉蜕牛蒡子桑叶蔓荆子泻下药攻下药润下药峻下药大黄芒硝火麻仁郁李仁蜂蜜甘遂芫花大蓟牵牛子祛风湿药独活威灵仙乌鞘蛇秦艽五加皮桑枝木瓜化湿利尿药芳香化湿药利尿渗湿药藿香佩兰砂仁苍术茯苓猪苓泽泻薏苡仁车钱子木通防己海金沙半边莲川乌附子肉桂干姜吴茱萸高良姜艾叶小茴香丁香清热药清热泻火药清热解毒药清热燥湿药清热凉血药石膏知母栀子黄连黄芩黄柏龙胆夏枯草决明子山豆根金银花板蓝根大青叶紫花地丁蒲公英败酱草漏芦青黛茵陈胡黄连鸦胆子白头翁生地黄玄参牡丹皮水牛角赤芍青蒿地骨皮紫草秦皮理气药厚朴陈皮青皮枳壳枳实川楝子木香乌药香附郁金延胡索薤白活血化淤止血药川芎丹参红花桃仁乳香没药三棱益母草川牛膝穿山甲五灵子鸡血藤王不留行凉血止血药
药物学基础 第一章 总论
组织的亲和力：亲和力强，分布多。
精品文档
药物
血浆蛋白
结合物
药物与血浆蛋白结合的特点： ①结合型药物无药理活性 ②可逆性 ③饱和性 ④竞争性
精品文档
（三）生物转化（代谢）：药物在体内发生的化学变化。
影响 酶 因素 药物性质
氧化、还原
代谢 方式 水解、结合
灭活
代谢 活化 结果
毒物
转化的主要器官在肝，参与的酶有肝药酶、单胺氧化酶等。
影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。
生物利用度公式表达： A (入血药量） × D（服药剂量）
精品文档
四 药动学基本参数及意义
3 稳态血药浓度 （坪值，CSS） 定义：以半衰期为给药间隔，连续恒量给药，
精品文档
受体的特点：特异性、饱和性、竞争性、可逆性、
多样性、可调节性等
精品文档
三 药物的作用机制
7.受体学说
1) 概 念
①受体：存在于细胞膜、质、核内，能识别与结合特异 性配体，并产生特定效应的大分子物质。
②配体：能与受体特异性结合的化学物质。 ③亲和力：药物与受体结合的能力。 ④内在活性：药物与受体结合时能激动受体的能力。 ⑤激动药: 药物对受体有亲和力和内在活性。 ⑥拮抗药 (阻断药):药物对受体有亲和力无内在活性。 ⑦部分激动药：药物对受体有亲和力、弱内在活性。
药理学全部课件
第三章 药物代谢动力学 （Pharmacokinetics
研究内容：
药物体内过程 机体对药物的处置 （disposition）
吸收(absorption) 分布 (distribution) 代谢(metabolism) 排泄 (excretion) 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律
第一节 药物的体内过程
drop) 肌内注射(intramuscular injection,im) 皮下注射(subcutaneous injection,sc)
（三）呼吸道给药 肺泡吸收 5 m左右微粒 小支气管沉积 10 m左右微粒 鼻咽部 喷雾剂
（四）经皮给药 脂溶性 促皮吸收剂
二、分布(distribution)
合成达到抗炎作用。
阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸（acety1 salicylic acid）
[药理作用及临床应用] 1．解热镇痛及抗风湿 常用剂量具有明显解热镇痛作用。
大剂量有明显消炎抗风湿。 2．抗血栓形成 小剂量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心
梗、脑血栓） 其机理：小剂量 TXA2 ↓ （血小板）、（血管内皮）PGI2↑
化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱
化学合成、全合成、半人工合成
药理学
研究水平： 器官药理学
医学课件药理1药理学总论
药物作用的细胞生物学机制
细胞是生物体结构和功能的基本 单位。
药物通过影响细胞的增殖、分化、 凋亡等过程，从而发挥治疗作用。
药物的细胞生物学作用机制与肿 瘤、心血管疾病、免疫系统疾病
等多种疾病的治疗密切相关。
药物作用的分子生物学机制
分子生物学是从分子水平研究生物大 分子的结构和功能的科学。
药物的分子生物学作用机制涉及到基 因治疗、靶向治疗等多个领域，为新 药研发提供了重要的理论基础和技术 手段。
药理学的任务
药理学的主要任务是阐明药物的 作用机制，为临床合理用药提供 科学依据，同时为新药研发提供 理论支持。
药理学的发展历程
01
古代药理学
古代药理学起源于人类对自然界药用植物和动物的发现和利用，如古埃
及的纸草文、古希腊的希波克拉底等都有相关记载。
02 03
近代药理学
随着生物学和医学的进步，药理学逐渐发展成为一门独立的学科。19世 纪末到20世纪初，许多科学家如埃利希、纪南、瓦尔堡等都对药理学的 发展做出了重要贡献。
膜动转运
细胞膜的物质转运，如胞 吞、胞吐等。
药物的体内过程
源自文库
01
02
03
04
吸收
药物从用药部位进入血液循环 的过程，主要通过消化道、呼
吸道、皮肤等途径。
分布
药物在体内的分布，主要受到 药物性质、组织器官血流量等
第1章 药物学基础总论(覃隶莲)
教育部中等职业教育 “十二五”规划立 项教材
药物学基础
主编 符秀华 覃隶莲
第1章 药物学基础总论
1
绪言
2
药物对机体的作用——药效学
3
机体对药物的影响——药动学
4
影响药物作用的因素
5
用药护理相关知识
科学出版社卫生职业教育出版分社
学习目标
第1节 绪言
目标1
目标 2
掌握药物、药 物学的概念
理解学习《药 物学基础》的 学习目的以及 学习方法
目标 3
理解护士在临 床用药中的重 要作用以及临 床用药护理工 作流程
科学出版社卫生职业教育出版分社
第1节 绪言
一、药物和药物学的概念
药物 药物学
可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用 于预防、诊断、治疗疾病或计划生育的化学物质。
是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及 其规律的学科。
科学出版社卫生职业教育出版分社
二、学习目的
第1节 绪言
目的１
目的２
目的 ３
掌握药物的作 用、临床应用、 不良反应及用 药注意事项
提高主动执行 医嘱的能力， 学会运用护理 程序评估药物 疗效，早期发 现药物不良反 应，及时采取 措施
为患者提供药 物信息咨询服 务，以确保临 床用药安全有 效
科学出版社卫生职业教育出版分社
药物学基础
主编 符秀华 覃隶莲
第1章 药物学基础总论
1
绪言
2
药物对机体的作用——药效学
3
机体对药物的影响——药动学
4
影响药物作用的因素
5
用药护理相关知识
科学出版社卫生职业教育出版分社
学习目标
第1节 绪言
目标1
目标 2
掌握药物、药 物学的概念
理解学习《药 物学基础》的 学习目的以及 学习方法
目标 3
理解护士在临 床用药中的重 要作用以及临 床用药护理工 作流程
科学出版社卫生职业教育出版分社
第1节 绪言
一、药物和药物学的概念
药物 药物学
可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用 于预防、诊断、治疗疾病或计划生育的化学物质。
是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及 其规律的学科。
科学出版社卫生职业教育出版分社
二、学习目的
第1节 绪言
目的１
目的２
目的 ３
掌握药物的作 用、临床应用、 不良反应及用 药注意事项
提高主动执行 医嘱的能力， 学会运用护理 程序评估药物 疗效，早期发 现药物不良反 应，及时采取 措施
为患者提供药 物信息咨询服 务，以确保临 床用药安全有 效
科学出版社卫生职业教育出版分社
药理学第一章药理学总论PPT课件
80%
药物的理化性质
药物的溶解度、脂溶性等理化性 质影响药物的吸收、分布和代谢 ，从而影响药物作用。
100%
药物的剂型
不同剂型的药物在体内的释放速 度、作用时间和作用强度不同， 影响药物疗效。
80%
药物相互作用
多种药物同时使用时，可能产生 协同、相加或拮抗作用，影响药 物作用。
机体方面的因素
年龄
不同年龄段的人体生理特征不 同，对药物的吸收、分布、代 谢和排泄能力也不同，影响药
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
遗传因素
不同个体对药物的代谢和排泄 能力存在差异，与遗传因素有 关。
机体病理状态
疾病状态会影响药物的吸收、 分布、代谢和排泄，从而影响
药物作用。
环境方面的因素
01
02
03
生活习惯
饮食、运动、睡眠等生活 习惯会影响机体对药物的 吸收和利用。
药理学药理学总论 ppt课件
药物毒理学
……
药理学--药理学总论 PPT课件
7
药理学与其它药学学科的关系
药物化学（合成） 天然药物化学（提取、分离）
药理学
药物制剂学
药效学
毒理学
药动学
药物分析
体内药分
质量标准
药理学--药理学总论 PPT课件
8
学习药理学的目的要求
掌握药理学总论的基本概念和基本理论； 掌握每类药物具有共性的基本理论和基本
简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内 药物浓度随时间变化的规律。 体内过程是机体对药物的处置过程，包括转运 （吸收、分布、排泄）和生物转化（代谢）， 其中代谢和排泄又被合称为消除。 体内药物浓度随时间变化的动力学过程（又称 速率过程）可用数学公式或图解表示。
药理学--药理学总论 PPT课件
12
半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 第七节 药物剂量的设计和优化
维持量 负荷量
药理学--药理学总论 PPT课件
13
跨膜转运模式图
吸收
组 织 间 隙
消化道
皮肤
肺泡
静脉
血 液
皮下 肌肉
分布
组织器官
外
内
肝脏代 谢
生物转 化
肾脏排 泄
消除
第二章 药物代谢动力学 第一节 药物分子的跨膜转运
一、药物通过细胞膜的方式 滤过（水溶性扩散）：属于被动转运；仅水、
……
药理学--药理学总论 PPT课件
7
药理学与其它药学学科的关系
药物化学（合成） 天然药物化学（提取、分离）
药理学
药物制剂学
药效学
毒理学
药动学
药物分析
体内药分
质量标准
药理学--药理学总论 PPT课件
8
学习药理学的目的要求
掌握药理学总论的基本概念和基本理论； 掌握每类药物具有共性的基本理论和基本
简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内 药物浓度随时间变化的规律。 体内过程是机体对药物的处置过程，包括转运 （吸收、分布、排泄）和生物转化（代谢）， 其中代谢和排泄又被合称为消除。 体内药物浓度随时间变化的动力学过程（又称 速率过程）可用数学公式或图解表示。
药理学--药理学总论 PPT课件
12
半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 第七节 药物剂量的设计和优化
维持量 负荷量
药理学--药理学总论 PPT课件
13
跨膜转运模式图
吸收
组 织 间 隙
消化道
皮肤
肺泡
静脉
血 液
皮下 肌肉
分布
组织器官
外
内
肝脏代 谢
生物转 化
肾脏排 泄
消除
第二章 药物代谢动力学 第一节 药物分子的跨膜转运
一、药物通过细胞膜的方式 滤过（水溶性扩散）：属于被动转运；仅水、
药理学课件(全)
药物 血浆蛋白 结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官 分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH 脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 血 5.组织器官的屏障作用 脑
屏 障
胎盘屏障
药物的体内过程
1.同一药物，给药途径不同
①起效时间不同
静注﹥吸入﹥肌注﹥皮下﹥口服﹥ 直肠﹥ 皮肤 ②作用效果不同
一 药物方面的因素
2.给药时间
①饭前用药起效快，饭后用药刺激性小
②根据用药结果选择用药时间，催眠药，利 尿药 ③机体对药物的敏感性有昼夜差别 ④半衰期短的药物，应增加给药次数
⑤毒性大或消除慢的药物，应延长给药间隔
药物的体内过程
四.排泄
1.药物的原形或代谢
产物通过排泄器官
或分泌器官从体内
排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收
药物的体内过程
药物的体内过程
3.胆汁排泄：肝肠循环 生物转化
药物 肝脏 门静脉 肠道吸收 4.其他途径 原型药物 酶 小肠 无活性结合物
胆道
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书 上市
II期临床试验
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官 分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH 脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 血 5.组织器官的屏障作用 脑
屏 障
胎盘屏障
药物的体内过程
1.同一药物，给药途径不同
①起效时间不同
静注﹥吸入﹥肌注﹥皮下﹥口服﹥ 直肠﹥ 皮肤 ②作用效果不同
一 药物方面的因素
2.给药时间
①饭前用药起效快，饭后用药刺激性小
②根据用药结果选择用药时间，催眠药，利 尿药 ③机体对药物的敏感性有昼夜差别 ④半衰期短的药物，应增加给药次数
⑤毒性大或消除慢的药物，应延长给药间隔
药物的体内过程
四.排泄
1.药物的原形或代谢
产物通过排泄器官
或分泌器官从体内
排出体外的过程。 2.肾，主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的分泌 肾小管的重吸收
药物的体内过程
药物的体内过程
3.胆汁排泄：肝肠循环 生物转化
药物 肝脏 门静脉 肠道吸收 4.其他途径 原型药物 酶 小肠 无活性结合物
胆道
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书 上市
II期临床试验
药理学重要基础知识 PPT课件
受体（与配体结合）的特性
高度特异性：只能与化构特异性 配体结合 高度亲和力：药物易与之结合， 小量引起明显效应 饱和性：说明受体有限 可逆性：解离成受体和原药（多数）
受体与药物的相互作用
1．药物和受体的结合和解离可逆 [D]+[R] [DR]→．．．→E 2．受体只有2种形式 [RT]=[R]+[DR] 3．药效是作用达平衡时测定的 解离常数kD=[D][R]/[DR] 4．药物效应与结合受体数成正比
•
药物量效关系
•量效曲线 –量反应曲线 –质反应曲线 •安全性评价 –治疗指数 –安全范围
量效关系
•药物的药理效应与剂量在一定 范围内成正相关关系
量效曲线
–以效应为纵坐标，药物浓度 为横坐标所作的曲线 –如将浓度取对数值，曲线为 典型的对称“S”型.
量反应量效曲线
• ECmin • EC50 • Emax • 效价 • 效能
药物的作用范围
• 局部作用 药物吸收入血之前，在用 药部位产生的作用 • 吸收作用 药物吸收入血之后，分布 到全身各部发生的作用
药物的作用方式
• 直接作用 药物在分布的组织器官直接 产生的作用，如血压升高 • 间接作用 由直接作用引发的其他作用， 如反射性心率加快
药物作用的选择性
• 药物对不同组织器官在作用 性质和作用强度上的差异 • 选择性高，针对性强，应用 范围小，不良反应少 • 选择性低，针对性差，应用 范围广，不良反应多
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
注射给药 静脉注射无吸收过程
吸入给药
经皮给药
19
（二）分布 药物被吸收入血，经血液循环到达各 组织器官的过程。
影 药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等
响 体内屏障：血脑屏障、血胎屏障、血眼屏障等
分 布 体液pH值：酸性药物易分布在碱性体液中，碱性酸
的
性药物易分布在酸性体液中。
因 素
血浆蛋白结合：结合能力强，药理活性弱。
组织的亲和力：亲和力强，分布多。
20
药物
血浆蛋白
结合物
药物与血浆蛋白结合的特点： ①结合型药物无药理活性 ②可逆性 ③饱和性 ④竞争性
21
（三）生物转化（代谢）：药物在体内发生的化学变化。
影响 酶 因素 药物性质
氧化、还原
代谢 方式 水解、结合
灭活
代谢 活化 结果
毒物
转化的主要器官在肝，参与的酶有肝药酶、单胺氧化酶等。
18
（一）吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程
影 响
药物性质：溶解度、解离度、脂溶性、分子大小等 药物剂型： 口服: 液体 ＞ 散剂 ＞ 片剂
吸
注射：水 ＞ 乳 ＞油
收 吸收环境：血流、胃肠内容物及蠕动、pH值等。
的 给药途径： 口服 首关消除 ※
因
舌下含服 避免首关消除
素
直肠给药 避免首关消除
♣♣ 药酶诱导剂：促进药酶生成或增强药酶活性的药物
♣♣ 如：苯妥英钠、利福平、灰黄霉素等
♣♣ 药酶抑制剂：减少药酶生成或降低药酶活性的药物
♣♣ 如：西咪替丁、异烟肼、环丙沙星等
22
（四）排泄 1. 定 义 ： 药 物 的 原 形 或 代 谢产物通过排泄器官或分 泌器官排出体外的过程。 2.肾是主要排泄器官 肾小球的滤过 肾小管的重吸收 肾小管的分泌
危害的药物反应。
毒性反应 “三致反应”
副作用
变态反应
不良反应
依赖性
耐受性 耐药性
后遗效应
继发反应
特异质反应 停药反应
11
三 药物的作用机制
1.非特异性作用 2.参与或干扰细胞代谢和核酸代谢 3.影响酶的活性 4.影响生理物质转运 5.影响细胞膜的离子通道 6.影响免疫功能 7.受体学说 ※
12
受体的特点：特异性、饱和性、竞争性、可逆性、
14
三 药物的作用机制
2）受体调节
①定义：在各种生理、病理及药理等因素的影响下，其 数目、亲和力和效应力方面的变化。
②向上调节与向下调节 激动剂 拮抗剂
向下调节 向上调节
15
第一章 药物学基础总论
第三节 药 物 代 谢 动 力 学
16
药物的体内过程
吸收
分布
排泄
生物转化
消除
跨膜转运：药物通过生物膜的过程。 被动转运：顺差不耗能。包括滤过、易化扩散和简 单扩散（大多数药物的转运方式）。 主动转运：逆差耗能。需要载体。
减弱的作用。
8
二 药物作用的主要类型 （一）局部作用和吸收作用
局部作用：药物入血前，在用药局部出现的作用 吸收作用：药物入血分布到机体相应的组织器官
而产生的作用。
（二）直接作用和间接作用
直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用 间接作用：由直接作用引发的其他作用。
9
二 药物作用的主要类型 （三）选择作用和普遍作用
4
工作任务
用药前
用药中
用药后
被用药者 药物
沟通 “三查七对”
观察
用药指导 观察
5
6
第一章 药物学基础总论
第二节 药 物 效 应 动 力 学
7
一 药物的基本作用 （一）定义：药物对机体原有功能活动的影响。
（二）类型
兴奋作用：凡能使机体生理、生化功能
增强的作用。 抑制作用：凡能使机体生理、生化功能
药物学基础
1
基本概念
药物：用于诊断、预防和治疗疾病以及用 于计划生育的化学物质。
化学物质
药品
2
药物学基础的研究内容
吸收、分布、生物转化、排泄
3
处方药与非处方药
处方药：必须凭执业医师或职业助理医
师处方才可调配、购买和使用的药物。
非处方药： 不需要凭执业医师或职业
助理医师处方即可自行判断、购买和使 用的药物。分为甲类、乙类。
2.恒量消除（零级动力学消除） 单位时间内药物按恒定数量进行消除。
二. 药物的蓄积 反复多次给药，体内药物不能及时消除，血药浓度逐 渐升高的现象。
27
wenku.baidu.com
四 药动学基本参数及意义
1 血浆半衰期（t1/2） 定义：血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。
恒比消除的药物半衰期是恒定值t1/2 =0.693/ke ；恒量消除的药 物半衰期与初始血药浓度成正比。
多样性、可调节性等
13
三 药物的作用机制
7.受体学说
1) 概 念
①受体：存在于细胞膜、质、核内，能识别与结合特异 性配体，并产生特定效应的大分子物质。
②配体：能与受体特异性结合的化学物质。 ③亲和力：药物与受体结合的能力。 ④内在活性：药物与受体结合时能激动受体的能力。 ⑤激动药: 药物对受体有亲和力和内在活性。 ⑥拮抗药 (阻断药):药物对受体有亲和力无内在活性。 ⑦部分激动药：药物对受体有亲和力、弱内在活性。
23
24
（四）排 泄
3.胆汁排泄
肝脏
药物随胆汁
肝肠循环
门静脉
肠道吸收
4.其他 如乳汁、汗液等
胆囊 小肠
25
3.胆汁排泄：肝肠循环
肝脏
药物随胆汁
胆囊
门静脉
肠道吸收
小肠
4.其他途径 如乳汁、汗液等。
26
三 药物的消除和蓄积
一.药物的消除 定义：药物经生物转化和排泄使药理活性消失的过程。
1.恒比消除（一级动力学消除）是大多数药物消除方式 单位时间内药物按恒定比例进行消除。
29
四 药动学基本参数及意义
3 稳态血药浓度 （坪值，CSS） 定义：以半衰期为给药间隔，连续恒量给药，
约经4-5个t½ ，血药浓度达到基本稳定水平。
影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。
选择作用：药物在一定剂量下对某些组织组织或 器官作用特别明显，对其他组织组织 或器官作用不明显或没有作用。
（四）防治作用和不良反应
预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。 治疗作用：符合用药目的，能够缓解症状或消除病
因以达到治疗效果的作用。分为对因治 疗和对症治疗。
10
二 药物作用的主要类型 不良反应：不符合用药目的，给病人带来痛苦与
药物半衰期（t1/2）意义：
1
2
3
药物分类 依据
确定给药 间隔时间
预测 药物基本 消除时间
4
预测 达到稳态
时间
28
四 药动学基本参数及意义
2 生物利用度 定义：药物制剂被机体吸收利用的速度和程度。
影响因素：制剂结构、类型、质量；给药途径、机体状况。
生物利用度公式表达： A (入血药量） × D（服药剂量）