作用于外周神经系统的药物1
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（三）作用机理 1、安静状态：
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
11
一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到 刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。
药物
针头
传入神经
20
一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
阴茎及后躯其他手术。
21
一、局部麻醉药概述
硬膜外腔麻醉
针头 药物
22
一、局部麻醉药概述
5、封闭疗法 ——将药液注射于患部周围或 神经通路，以阻断病灶部的不良冲动向中 枢传递。可减轻疼痛，改善该部营养。
15
一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
16
一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
17
一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
12
一、局部麻醉药概述
3、局部麻醉药的作用：
局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神 经细胞膜上的钙离子结合点。
当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点， 因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生 (即膜 稳定作用)，神经 传导阻既产生局 部麻醉作用。
13
一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
25
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
药液浓度下才能被波及，最后才影响到运动神经功
能。
8
一、局部麻醉药概述
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
9
一、局部麻醉药概述
各种感觉对局麻药的敏感性：
各种感觉先后消失顺序是。痛觉、 嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、 关节感觉、深部感觉。
感觉的恢复则以相反顺序进行。
10
一、局部麻醉药概述
23
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因 奴佛卡因
Procaine ( Novocaine )
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
6
一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
4
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
作用：
使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。
包括：
作用于传入神经系统的药物（局部麻醉药） 作用于传出神经系统的药物
5
第一节 局部麻醉药
重点：
水解产物进一步代谢后，随尿排出。 普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。
26
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药理作用]
为短效酯类局麻药，能阻断各种神经的冲 动传导。对组织无刺激性。但对黏膜穿透性与 弥散性差，不适于表面麻醉。
普鲁卡因具扩张血管作用，注射给药后， 吸收快，约1～3分钟呈现局麻效应，持续30～ 45分钟。
吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量 时出现兴奋。
能降低心脏兴奋性和传导性。
27
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[应用]
（1）用做局部麻醉药和封闭疗法。 应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素溶液。
（2）解痉与镇痛。
[注意事项]
不宜与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药 (如新斯的明)、肌松药 (如琥珀酰胆碱)、碳酸 氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用。
1、表面麻醉 2、浸润麻醉 3、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法
14
一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
28
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
1
第五章 作用于外周神经系统的药物
2
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
3
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
7
一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
皮肤、粘膜
药 物
针
传入神经
头
常用药物：普鲁卡因 18
一、局部麻醉药概述
3、传导麻醉 —— 又称区域麻醉或神经干麻醉。 将药液注入有关的神经干周围，使
Fra Baidu bibliotek该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻 断传导。
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
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一、局部麻醉药概述
传导麻醉
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
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一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到 刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。
药物
针头
传入神经
20
一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
阴茎及后躯其他手术。
21
一、局部麻醉药概述
硬膜外腔麻醉
针头 药物
22
一、局部麻醉药概述
5、封闭疗法 ——将药液注射于患部周围或 神经通路，以阻断病灶部的不良冲动向中 枢传递。可减轻疼痛，改善该部营养。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
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一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
12
一、局部麻醉药概述
3、局部麻醉药的作用：
局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神 经细胞膜上的钙离子结合点。
当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点， 因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生 (即膜 稳定作用)，神经 传导阻既产生局 部麻醉作用。
13
一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
25
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
药液浓度下才能被波及，最后才影响到运动神经功
能。
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一、局部麻醉药概述
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
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一、局部麻醉药概述
各种感觉对局麻药的敏感性：
各种感觉先后消失顺序是。痛觉、 嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、 关节感觉、深部感觉。
感觉的恢复则以相反顺序进行。
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一、局部麻醉药概述
23
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因 奴佛卡因
Procaine ( Novocaine )
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
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一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
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作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
作用：
使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。
包括：
作用于传入神经系统的药物（局部麻醉药） 作用于传出神经系统的药物
5
第一节 局部麻醉药
重点：
水解产物进一步代谢后，随尿排出。 普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药理作用]
为短效酯类局麻药，能阻断各种神经的冲 动传导。对组织无刺激性。但对黏膜穿透性与 弥散性差，不适于表面麻醉。
普鲁卡因具扩张血管作用，注射给药后， 吸收快，约1～3分钟呈现局麻效应，持续30～ 45分钟。
吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量 时出现兴奋。
能降低心脏兴奋性和传导性。
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[应用]
（1）用做局部麻醉药和封闭疗法。 应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素溶液。
（2）解痉与镇痛。
[注意事项]
不宜与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药 (如新斯的明)、肌松药 (如琥珀酰胆碱)、碳酸 氢钠、氨茶碱、巴比妥类、硫酸镁等合并应用。
1、表面麻醉 2、浸润麻醉 3、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法
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一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉的方法
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
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二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
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第五章 作用于外周神经系统的药物
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作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
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作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
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一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
皮肤、粘膜
药 物
针
传入神经
头
常用药物：普鲁卡因 18
一、局部麻醉药概述
3、传导麻醉 —— 又称区域麻醉或神经干麻醉。 将药液注入有关的神经干周围，使
Fra Baidu bibliotek该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻 断传导。
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
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一、局部麻醉药概述
传导麻醉