注射用盐酸槐定碱对血管刺激性、溶血、过敏性试验研究

合集下载

槐定碱抗内毒素效应的初步研究

槐定碱抗内毒素效应的初步研究韩燕;周娅;刘泉【期刊名称】《宁夏医科大学学报》【年(卷),期】2006(028)003【摘要】目的探讨槐定碱的抗内毒素(ET)作用.方法鲎试剂显色基质法定量测定槐定碱体外降解ET的作用,复制内毒素肺损伤小鼠模型,以小鼠一般状况、白细胞计数、肺W/D比值、肺组织病理形态学改变以及血清肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)含量,观察槐定碱抗内毒素的体内效应.结果槐定碱浓度为5μg/mL 时对ET的降解率为79.34%,在0.625～5μg/mL范围内呈现剂量依赖性.槐定碱可改善内毒素肺损伤小鼠的一般状况,使白细胞回升(均P＜0.05),肺W/D比值下降(P ＜0.05),减轻肺组织病理损伤,降低TNF-α和IL-6含量(P＜0.05).结论槐定碱具有直接拮抗内毒素作用,并可减轻内毒素肺损伤小鼠的病理损害.【总页数】3页(P193-195)【作者】韩燕;周娅;刘泉【作者单位】宁夏医学院微生物学与免疫学教研室,银川,750004;宁夏医学院微生物学与免疫学教研室,银川,750004;宁夏医学院微生物学与免疫学教研室,银川,750004【正文语种】中文【中图分类】R2【相关文献】1.电针和肾上腺髓质素抗脑缺血再灌注损伤中神经血管效应的初步研究 [J], 徐鸣曙;韩清;张英杰;陈春艳;葛林宝2.ATO增强As2S2抗小鼠Lewis肺癌效应的初步研究 [J], 顾亚琴;杨召聪;钱知知;张良3.从内毒素激活效应细胞的分子机制谈抗内毒素药物的研究进展 [J], 侯小强;张乃生4.育亨宾增强小檗碱抗内毒素血症效应的机制研究 [J], 王华东;张昊晴;曹雯娟5.抗内毒素IgY体外拮抗内毒素效应的实验研究 [J], 李强;张雅萍因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

槐定碱对正常大鼠心脏功能的影响

槐定碱对正常大鼠心脏功能的影响杨素琴【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】1991(000)001【摘要】正常大鼠静脉注射槐定碱(Sophoridine Sri,20mg/kg)1min后,左心室内压力变化速率最大值(±dP/dt_(max)),左室内压力峰值(LVSP),动脉压均值及左室O 负荷时收缩成份最大速度(V_(max))分别增加19.5%,13.1％,14.8%和28.2％,持续5～7min上述指标与给药前及生理盐水对照组比较,差异显著。

心率(HR)减慢,但无统计学差异。

肾上腺素(0.16μg/kg,iv)对±LVdP/dt_(max)和V_(max)的影响除iv 后0.5min外,与Sri比较无统计学差异,作用比Sri短暂。

Sri iv后1～3min内,由于MAP升高,因此心肌耗氧指数(MVO_2I)亦增高,但明显低于肾上腺素组。

本研究结果表明:Sri增强心肌收缩力作用较肾上腺素持久,且不加快心率,而升高动脉压和MVO_2I的作用明显低于肾上腺素。

【总页数】1页(P43)【作者】杨素琴【作者单位】不详;不详【正文语种】中文【中图分类】R965.1【相关文献】1.槐定碱对骨癌痛大鼠脊髓NR2B mRNA和nNOS mRNA表达的影响 [J], 严继贵;王迎新;杨宇清;王雅洁2.阿魏酸对正常及缺血/再灌注损伤大鼠离体心脏功能的影响 [J], 齐守罡;吕吉元;张明升;牛龙刚;赵星星;薛香汀;张晓玲3.苦豆子生物碱槐定碱的体外抑精作用及对人阴道正常菌群乳酸杆菌的影响 [J], 王一飞4.正常及心力衰竭大鼠体质量和心脏功能与β3受体激动剂 [J], 田颖;李为民;孔一慧;王江;祝善俊5.四物汤对正常大鼠心脏功能的影响 [J], 李铁军;郑钦岳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

槐定碱对急性心肌缺血大鼠血清MDA、SOD、GSHPX及NO的影响

槐定碱对急性心肌缺血大鼠血清MDA、SOD、GSH-PX及NO的影响【摘要】目的研究槐定碱对急性心肌缺血大鼠血清丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)及NO的影响。

方法将SD大鼠随机分为8组，每组8只，分别为正常对照组、假手术组、模型组、丹参组、硝酸甘油组、槐定碱2.5、5和10mg/kg剂量组。

结扎左冠状动脉前降支(LAD)制备大鼠急性心肌缺血模型，采用比色法检测静脉注射槐定碱各组血清中MDA、NO含量和SOD、GSH-PX活性。

结果与模型组相比，槐定碱2.5、5、10mg/kg组可降低急性心肌缺血大鼠血清MDA含量、升高SOD活性和NO含量(P<0.05或P< 0.01)。

槐定碱5、10mg/kg组能升高GSH-PX活性 (P<0.05或P<0.01)。

结论槐定碱对急性心肌缺血损伤保护作用的机制可能与其清除氧自由基和抗脂质过氧化作用有关。

【关键词】槐定碱;急性心肌缺血;氧自由基槐定碱(Sophoridine，SR)是从豆科槐属植物苦豆子中分离提纯出来的一种生物碱。

近年来发现槐定碱在减慢心率[1]、抗心律失常、抗病毒、抗炎、抗菌[2-3]、增强免疫及抗肿瘤等[4]方面有重要的药理活性和应用前途。

本研究采用化学比色法检测大鼠急性心肌缺血时血清中丙二醛(MDA)含量、血清超氧化物歧化酶(SOD)活性、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性及一氧化氮(NO)含量，以探讨槐定碱对大鼠急性心肌缺血损伤的保护作用及机制。

1 材料与方法1.1 材料雄性健康SD大鼠250～300g，由宁夏医科大学实验动物中心提供。

BL-420生物机能实验系统(成都泰盟)，DH-140动物人工呼吸机(浙江)，721型分光光度计(上海)，槐定碱(纯度96%)，宁夏紫金花药业股份有限公司盐池药厂提供，批号021180;丹参滴注液(安徽华源生物药业，批号05112501);硝酸甘油注射液(山西康宝生物制品股份有限公司，批号060501);氨基甲酸乙脂(上海化学试剂公司，批号20041023)。

药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则 (2014-05-13)分析

附件4药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则一、概述刺激性、过敏性、溶血性是指药物制剂经皮肤、粘膜、腔道、血管等非口服途径给药，对用药局部产生的毒性（如刺激性和局部过敏性等）和/或对全身产生的毒性（如全身过敏性和溶血性等），为临床前安全性评价的组成部分。

药物的原形及其代谢物、辅料、有关物质及理化性质（如pH值、渗透压等）均有可能引起刺激性和/或过敏性和/或溶血性的发生，因此药物在临床应用前应研究其制剂在给药部位使用后引起的局部和/或全身毒性，以提示临床应用时可能出现的毒性反应、毒性靶器官、安全范围。

本指导原则适用于中药、天然药物、化学药物。

二、基本原则（一）试验管理根据《药品注册管理办法》，药物刺激性、过敏性和溶血性研究必须执行《药物非临床研究质量管理规范》（GLP）。

（二）随机、对照、重复试验设计应遵循随机、对照、重复的原则。

（三）整体性、综合性原则应根据受试物特点，充分考虑和结合药学、药效学、其他毒理学及拟临床应用情况等综合评价，体现整体性、综合性的原则。

（四）具体问题具体分析应在遵循安全性评价普遍规律的基础上，具体问题具体分析，结合受试物的特点，在阐明其研究方法或技术科学、合理的前提下进行规范性试验，对试验结果进行全面分析评价。

三、基本内容（一）受试物和实验动物1．受试物中药、天然药物：受试物应能充分代表临床试验样品或上市药品。

应采用工艺路线及关键工艺参数确定后的工艺制备，一般应为中试或中试以上规模的样品，否则应有充分的理由。

应注明受试物的名称、来源、批号、含量（或规格）、保存条件及配制方法等，由于中药的特殊性，建议现用现配，否则应提供数据支持配制后受试物的质量稳定性及均匀性。

试验中所用溶媒和/或辅料应标明名称、标准、批号、规格及生产单位。

化学药物：受试物应采用工艺相对稳定、纯度和杂质含量能反映临床试验拟用样品和/或上市样品质量和安全性的样品。

受试物应注明名称、来源、批号、含量（或规格）、保存条件及配制方法等，并附有研制单位的自检报告。

槐定碱及其衍生物的生物构效关系研究进展

槐定碱及其衍生物的生物构效关系研究进展
龙雨;仇干;刘旭;王立升;郑怀礼
【期刊名称】《化学研究与应用》
【年(卷),期】2022(34)5
【摘要】槐定碱是从药用植物苦豆子中提取出的一种生物碱,除了具有较高的抗肿瘤活性外,还有良好的抗炎、镇痛、杀虫等活性。

槐定碱被广泛用作其他抗癌药物
的辅助药物,但现目前关于槐定碱的上市药物仅有在2005年由我国自主研制并且
拥有知识产权的盐酸槐定碱注射液。

随着科技的发展,人工智能技术在药物研发中
发挥出越来越重要的作用,广西大学王立升课题组通过分子对接技术发现Topo酶
是槐定碱作为抗肿瘤药物的一个重要作用靶点,并以槐定碱为先导化合物,通过对槐
定碱进行结构修饰和构效关系分析,为开发出新型安全低毒的抗肿瘤药物提供参考。

因此对槐定碱的药理作用以及槐定碱衍生物的构效关系进行简单的总结,用于评价
其对于抗癌活性的影响。

【总页数】5页(P947-951)
【作者】龙雨;仇干;刘旭;王立升;郑怀礼
【作者单位】广西大学化学化工学院;广西大学医学院;重庆大学环境与生态学院【正文语种】中文
【中图分类】O629.3
【相关文献】
1.槐定碱、氧化槐定碱的药理学研究进展
2.抗肿瘤药长春碱衍生物构效关系的研究进展
3.槐定碱和氧化槐定碱在多种炎症性疾病中的药理作用进展
4.槐果碱和氧化槐果碱与溶菌酶的作用机制及构效关系研究
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

盐酸槐定碱注射液说明书

盐酸槐定碱注射液说明书【药品名称】通用名称：盐酸槐定碱注射液英文名称：Sophoridine Hydrochloride Injection【成份】槐定碱【适应症】本品可试用于不能耐受标准化疗的恶性滋养细胞肿瘤的治疗。

该适应症是基于一项在112例恶性滋养细胞瘤患者中进行的包括单药和联合用药方案的临床研究以及一项在52例患者中进行的单独用药的临床研究结果拟定的（见临床研究部分）。

【用法用量】本品单药治疗推荐剂量为每次125mg/m2，加入5%葡萄糖溶液500ml中，持续均速静脉点滴不少于6小时，每天一次，连续给药10天，停药休息5天后重复疗程。

根据患者耐受情况，也可在第二阶段将剂量调整为125-150mg/m2。

至少使用2个疗程，病情稳定（SD）者可继续使用。

目前尚未明确疗程与疗效之间的关系。

【不良反应】临床研究中共363例恶性肿瘤患者接受了盐酸槐定碱治疗，不良反应以WHO标准分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ四级评价，结果显示：1.本品不良反应较轻。

对主要脏器（心、肝、肺、肾）功能无明显损害。

临床研究中未见过敏反应，也无局部反应或脱发。

骨髓抑制轻微（Ⅰ°2.1－5.9%，Ⅱ°0.84－2.1%，未见Ⅲ°以上抑制），一般不需合并使用升白药。

2.消化道反应（食欲不振、恶心、呕吐）发生率为20－30%，但均为轻度（Ⅰ、Ⅱ°），病人可耐受，对症处理可缓解。

3.神经系统反(1)乏力、头晕的发生率约20%，但均为轻度（Ⅰ、Ⅱ°），停药消失。

(2)约8%患者手部或脸部肌肉偶有短暂不自主抖动（Ⅰ°），不需任何处理可自行消失；约1%患者肢体短暂不自主颤动（Ⅱ°），口服小剂量安定即可缓解；少数患者（约1%）可能发生四肢抽搐（Ⅲ、Ⅳ°），一旦发生应立即静脉推注安定，症状即可缓解。

【禁忌】对喹诺里西啶类生物碱有过敏史者禁用。

【注意事项】1.静脉点滴给药时要均速给药，滴速不宜过快，本品每日量加入500ml5%葡萄糖，应不少于6小时滴完。

槐定碱

【产品名称】槐定碱
【英文名称】Sophoridine
【提取来源】豆科植物苦豆草（Sophora alopecuroides L。），日本山豆根（guchresta japonica Benth。），苦参（Sophora flavescens Ait）的根等。
【物理性质】白色粗针状结晶或大棱柱状结晶(石油醚), 味苦, 熔点108～109°, (α)D- 63.45°(c=0.9879Байду номын сангаас 水), 易溶于水, 甲醇, 乙醇, 四氯化碳等。
【保质期】24月
【产品规格】≥98% (HPLC)
【药理作用】槐定碱具有抗肿瘤、抗心律失常、抗炎抑菌、抗胆碱、抗被动皮肤过敏及止痢作用，还具有体外抑精和免疫抑制作用。临床试用于治疗恶性葡萄胎和绒毛上皮癌，是一种高效低毒的抗癌生物碱。
【主要用途】色谱纯，分析试剂，实验研究。
【包装】铝箔密封包装。阴凉干燥，避光环境保存。

槐定碱、氧化槐定碱对常见泌尿生殖道感染细菌的抑菌作用

槐定碱、氧化槐定碱对常见泌尿生殖道感染细菌的抑菌作用权晓燕;梁芳军;马蓉;罗倩;马晓楠;赵建宁;王宁萍;摆茹【摘要】目的研究槐定碱(sophoridine,SR)、氧化槐定碱(oxysophori-dine,OSR)对常见泌尿生殖道感染病原菌的体外抑菌作用.方法采用纸片扩散法初步测定SR、OSR对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、表皮葡萄球菌体外抑菌的范围,利用液体倍比稀释法测定SR、OSR对各细菌的最小抑菌浓度(MIC).结果 SR对4种受试菌均有显著的抑菌作用,SR对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和表皮葡萄球菌的MIC分别为8.0、8.0、8.0和4.0mg·mL-1;OSR的抑菌作用较弱,其对大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌和表皮葡萄球菌的MIC分别为256、256、256和128mg·mL-1.结论槐定碱对4种常见泌尿性殖道感染细菌具有一定的抑菌作用,而氧化槐定碱的抑菌效果最弱.【期刊名称】《宁夏医科大学学报》【年(卷),期】2016(038)004【总页数】3页(P463-465)【关键词】槐定碱;氧化槐定碱;抑菌活性;最小抑菌浓度【作者】权晓燕;梁芳军;马蓉;罗倩;马晓楠;赵建宁;王宁萍;摆茹【作者单位】宁夏医科大学临床医学院,银川750004;宁夏医科大学临床医学院,银川750004;宁夏医科大学临床医学院,银川750004;宁夏医科大学临床医学院,银川750004;宁夏医科大学临床医学院,银川750004;宁夏医科大学基础医学院,银川750004;宁夏医科大学基础医学院,银川750004;宁夏医科大学基础医学院,银川750004【正文语种】中文【中图分类】R378泌尿生殖道感染是威胁人类健康的常见疾病之一。

其致病菌主要为革兰阴性菌，如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌、绿脓杆菌、少数为革兰阳性菌及真菌。

目前对泌尿生殖道感染的治疗，以抗生素为主，但存在细菌耐药性、菌群失调等副作用[1-3]。

艰辛的抗癌新药研发之路

艰辛的抗癌新药研发之路——槐定碱抗癌研究学院：药科学院专业：临床药学08学号：0803503150 姓名：钟君成2007年9月11日中广网南昌消息，教师节的礼物五百万奖励抗癌新药研发者。

在我国第23个教师节的当天，地处内陆大地的江西省江西中医学院开出了500万的大奖，以奖励该学院李雪梅教授带领的“槐定碱抗癌研究”课题组经过28年的艰苦奋斗,终于研制成功抗肿瘤新药“盐酸槐定碱注射液”。

据该院院长刘红宁教授介绍，设此巨奖的意义在于这是江西省第一个自主开发、拥有知识产权、同时更是我国为数不多的具有自主知识产权的结构新颖的国家一类抗癌新药；另外，这么一大笔奖金的奖励也充分表明了该项目本身具有非常高的科研价值和学术价值，是对该校产学研结合特色鲜明办学道路的充分肯定。

槐定碱注射液的研发之路可谓极其艰辛。

自1977年李雪梅教授用从中草药中提取的槐定碱进行抗癌试验，发现槐定碱对多种动物移植瘤有显著和稳定的抗癌作用，到2005年获得国家食品药品监督管理局颁发的一类化药新药证书，再到2007年初产品的投产上市，总共30年的风雨历程，在国外动辄投入数亿美元，花费大量人力物力才能获得成果的情况下，李雪梅教授及课题组的同事克服了实验室简陋，人员、设备和资金不足的种种困难，终于不辱使命完成了自己的人生梦想。

这一年，李雪梅教授82岁，她以坚强的决心与坚韧的意志带领着她的课题组为我国的抗癌新药研制做出了伟大的贡献。

槐定碱抗癌具有多方面的创新。

首先，在国内外这是首次发现槐定碱对动物移植瘤有稳定的抗癌作用。

并已证明槐定碱对人的恶性滋养细胞肿瘤有显著疗效，对恶性淋巴瘤、消化道肿瘤等有一定疗效，为病人提供了一种我国自主研制、拥有知识产权、国内外首创的国家第一类抗癌新药。

首次证明槐定碱是新型结构(喹喏里西啶生物碱)的抗癌新药，现有国内外所有的抗癌化疗药物的结构都与槐定碱不同。

槐定碱是国内外第一个被批准的喹诺里西啶结构的抗癌药，必将推动喹诺里西啶生物碱抗癌研究的迅速发展;其次，毒理学和临床研究证明，槐定碱的毒副反应低，对心、肝、肺、肾等重要器官无明显毒性，不降低细胞免疫功能。

药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则

药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则一、概述刺激性、过敏性、溶血性是指药物制剂经皮肤、粘膜、腔道、血管等非口服途径给药，对用药局部产生的毒性（如刺激性和局部过敏性等）和/或对全身产生的毒性（如全身过敏性和溶血性等），为临床前安全性评价的组成部分。

本指导原则适用于中药、天然药物、化学药物。

二、基本原则（一）试验管理根据《药品注册管理办法》，药物刺激性、过敏性和溶血性研究必须执行《药物非临床研究质量管理规范》（GLP）。

（二）随机、对照、重复试验设计应遵循随机、对照、重复的原则。

三、基本内容（一）受试物和实验动物1．受试物中药、天然药物：受试物应能充分代表临床试验样品或上市药品。

应采用工艺路线及关键工艺参数确定后的工艺制备，一般应为中试或中试以上规模的样品，否则应有充分的理由。

试验中所用溶媒和/或辅料应标明名称、标准、批号、规格及生产单位。

化学药物：受试物应采用工艺相对稳定、纯度和杂质含量能反映临床试验拟用样品和/或上市样品质量和安全性的样品。

受试物应注明名称、来源、批号、含量（或规格）、保存条件及配制方法等，并附有研制单位的自检报告。

腹腔注射槐定碱的急性毒性实验

腹腔注射槐定碱的急性毒性实验
梁磊;张绪慧;王晓燕;邓虹珠
【期刊名称】《时珍国医国药》
【年(卷),期】2011(22)5
【摘要】目的观察槐定碱的急性毒性。

方法一次性给昆明小鼠腹腔注射槐定碱,观察小鼠毒副反应情况,计算半数致死剂量。

结果给药后,各组小鼠出现短暂自主活动减少,双目紧闭,蜷缩,随后即出现兴奋、跳跃;较低剂量组动物在30m in后状态恢复如常,活动自如;高剂量组小鼠有不同程度神经系统症状,部分小鼠给药1 h内出现死亡。

对各组小鼠死亡数目进行Prob it回归分析,确定其腹腔注射给药LD50为65.193 37 mg/kg,其95%可信区间为59.015 44～74.415 68mg/kg。

结论槐定碱具有一定的毒性,该药对昆明小鼠一次性腹腔注射LD50为65.19337 mg/kg。

【总页数】2页(P1252-1253)
【关键词】槐定碱;苦豆子;急性毒性;半数致死量
【作者】梁磊;张绪慧;王晓燕;邓虹珠
【作者单位】中国人民解放军广州军区广州总医院;广东省第二人民医院;南方医科大学;南方医科大学中医药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.RP-HPLC法测定苦豆子总碱注射液中槐定碱、苦参碱和槐果碱的含量 [J], 宋玉琴;魏玉辉;武新安
2.大剂量腹腔注射槐定碱和青霉素对SD大鼠致痫作用的比较 [J], 张琳娜;李乐;白洁
3.氧化槐定碱、槐定碱尾静脉注射对小鼠的急性毒性研究 [J], 胡月霞;周建财;戴五好
4.兽用苦豆子总碱注射液中槐定碱、苦参碱和槐果碱的含量测定 [J], 刘静;周学章因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

槐果碱对心血管药理作用研究进展

抗感染药学Anti Infect Pharm 2020February;17(2)张明发，等.槐果碱对心血管药理作用研究进展··1561降压作用据周前贵等报道[14-16]，给肾性高血压大鼠连续灌胃(ig)槐果碱（又称西豆根甲碱）60mg/kg，给药第1天血压开始下降，4d后产生平稳降压，最大降压率为34.5%，停药后血压回升，4d后恢复到原来水平。

给犬静脉注射(iv)槐果碱1、5、10、20mg/kg，使麻醉犬动脉压分别降低7.1%、13.2%、21.0%和25.9%，降压持续30min。

椎动脉注射槐果碱2mg/kg或4mg/kg均无降压作用，提示槐果碱是非中枢性降压药；iv槐果碱20mg/kg能使闭塞颈总动脉、电刺激迷走神经中枢端或坐骨神经中枢端所致的升压反应减弱，以上3种反应均在血压恢复1~ 2h后逐渐复原；夹住颈外动脉、舌动脉逆向注射槐果碱10~30mg，能使连续电刺激引起的犬瞬膜的收缩减弱，但不夹住颈外动脉，即不使药物直接流向神经节，则不能对抗电刺激引起的瞬膜收缩反应，提示槐果碱有交感神经节的阻断作用，也能阻滞电刺激腹腔神经节引起的升压反应和电刺激迷走神经外周端所致的降压和心率减慢，说明槐果碱是一种植物神经节阻断剂。

而股动脉内注射槐果碱50、100、200μg/kg，能使犬后肢血管阻力分别下降13.1%、20.5%和27.8%，该作者又采用心导纳血流图仪测定麻醉犬血流动力学发现，iv槐果碱25mg/kg，30s内产生最大降压作用，平均动脉压下降38%，10min内血压恢复正常；也能降低总外周血管阻力46%、心脏张力时间指数40%、缩短Q-Y期间37%、提高心肌收缩性指标最大导纳一阶导数图18%、心肌收缩指数40%，不影响心脏泵功能指标、心搏量、心输出量、心脏指数、心搏指数以及心率，说明槐果碱能增强心肌收缩性能，但不影响心脏泵功能，提示其降压作用并非抑制心脏所致。

据钱月明等报道[17]，大鼠腹腔注射（ip）槐果碱40mg/kg和80mg/kg能使大鼠血浆6-酮-前列腺素F1α含量分别提高1.11和3.22倍，不影响血栓B2（TXB2）含量，表明槐果碱能增强大鼠的前列环素I2（PGI2）合成，不影响血栓素A2（TXA2）的合成。

槐果碱注射液的I期临床耐受性研究

槐果碱注射液的I期临床耐受性研究摘要目的：研究单次和多次静脉滴注槐果碱注射液在健康人体内的耐受性和安全性。

方法：单次给药试验共入选42名健康志愿者，分为9个剂量组，由初始剂量0.4 mg/kg开始，在耐受性较好的情况下，逐渐增加至0.8、1.5、2.5、4、5、6、7、8 mg/kg。

多次给药试验在单次给药试验结束后进行，共入选17名健康志愿者，分为7和8 mg/kg两个剂量组，连续7 d，qd。

试验中多次进行生命体征、心电图、体格检查及实验室检查，并严密观察不良事件。

结果：与研究药物有关的不良事件主要为部分实验室检查值异常，不良事件的程度均为轻度，均未经处理而恢复正常。

试验中未发生严重不良事件。

结论：中国健康受试者单次静脉滴注0.4～8 mg/kg和连续7 d，每天单次静脉滴注7～8 mg/kg的槐果碱注射液是安全的，能耐受的。

关键词槐果碱注射液I期临床试验耐受性槐果碱注射液为中药注射剂，其活性成分槐果碱（sophocarpine）是从豆科槐属植物苦参的干燥根及豆科槐属植物苦豆子的种子中分离提取出的有效生物碱之一。

本品在体内外试验中，均显示对柯萨奇B组病毒具有明显的抑制作用，能对抗心律失常和调节免疫，改善心功能[1-2]。

槐果碱注射液的拟临床适应证为急性成人型病毒性心肌炎的治疗。

本研究为槐果碱注射液的I期临床研究，旨在考察槐果碱注射液在健康志愿者中的安全性和耐受性，为制定II期临床试验给药方案提供依据。

1 对象与方法1.1 受试者选择1）入选标准：①年龄19～45岁，男女各半，身高体重指数为18～25；②无心、肝、肾、消化道、神经系统、精神异常及代谢异常等病史；③经全面体格检查显示心电图、生命体征以及实验室检查均无异常；④自愿签署知情同意书。

2）排除标准：①妊娠期、哺乳期妇女；②明确的过敏性病史，对槐果碱注射液中各成分过敏者；③有神经精神、心血管、肝脏、肾脏、血液学、代谢等系统的明确病史或其它显著疾病；④实验室检查结果异常且有临床意义者；⑤习惯性用药，包括中草药或入院前两周内服用过可能影响试验结果的药物者；⑥试验前2个月内失血或献血超过200 ml者；⑦试验前2个月内参加过其他临床试验者；⑧嗜烟、嗜酒和药物滥用者；⑨乙肝HBV或者丙肝HCV阳性者。

长春西汀注射液的过敏性、溶血性和血管刺激性的实验研究

长春西汀注射液的过敏性、溶血性和血管刺激性的实验研究【摘要】目的研究长春西汀注射液的溶血性、血管刺激性和过敏反应，为其临床用药的安全性提供科学依据。

方法按照《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》的要求，对长春西汀注射液进行了溶血性、血管刺激性和过敏反应实验研究。

结果动物实验表明，长春西汀注射液无溶血作用、无血管刺激性及致敏作用。

结论长春西汀注射液在0.3 mg/ml浓度时，无溶血作用、无血管刺激性及致敏作用。

【Abstract】ObjectiveTo provide the scientific basis for Vinpocetine injection as clinical trial, the hemolytic reaction, vascular irritation and sensitization of this injection were studied. MethodsHemolysis, vascular irritation and sensitization experiments were performed under Vinpocetine injection according to 《Principles and Methods of studies for Chemical induced irritation, sensitization and hemolysis》. ResultsVinpocetine injection has no effects of hemolysis, vascular irritation or sensitization. ConclusionVinpocetine injection has no effects of hemolysis, vascular irritation or sensitization at the concentration of 0.3 mg/ml.【Key words】Vinpocetine injection;Hemolysis;Vascular Irritation;Sensitivation长春西汀注射液为脑血管扩张药，能抑制磷酸二酯酶活性，增加血管平滑肌松弛的信使c-GMP的作用，选择性地增加脑血流量，此外还能抑制血小板凝集，降低人体血液粘度，增强红细胞变形力，改善血液流动性和微循环，促进脑组织摄取葡萄糖，增加脑耗氧量，改善脑代谢。

槐定碱药理作用研究进展

槐定碱药理作用研究进展
杨泽云;黄九英;魏玲;章超
【期刊名称】《九江学院学报（自然科学版）》
【年(卷),期】2011(026)002
【摘要】槐定碱Sophoridine（SR）是含喹诺里西啶结构的生物碱,为豆科植物苦豆子（Sophoraalopecaroides L.）中存在的含量较高生物碱之一。

根据学者对其研究发现,槐定碱可存在于中枢神经系统、心血管、免疫系统,且具有抗肿瘤抗微生物和抗内毒素等作用。

笔者对SR药效学研究方面作一综述。

【总页数】4页(P51-54)
【作者】杨泽云;黄九英;魏玲;章超
【作者单位】九江市第五人民医院药剂科;九江市第五人民医院药剂科;九江市第一人民医院药剂科,江西九江332000;九江市第一人民医院药剂科,江西九江332000【正文语种】中文
【中图分类】R961
【相关文献】
1.槐定碱、氧化槐定碱的药理学研究进展 [J], 余建强;蒋袁絮
2.槐定碱药理作用研究进展 [J], 杨泽云;黄九英;魏玲;章超
3.槐定碱和氧化槐定碱在多种炎症性疾病中的药理作用进展 [J], 抗晶晶;刘晓宁
4.黄芩汤的化学成分与药理作用研究进展 [J], 汤鑫淼;崔悦;朱鹤云;安仁波;冯波
5.槐定碱对小鼠的免疫药理作用 [J], 周娅;佟书娟;王宁萍
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

槐定碱对实验性心衰豚鼠心功能的影响

槐定碱对实验性心衰豚鼠心功能的影响夏玉叶;王大元【期刊名称】《中国医药工业杂志》【年(卷),期】1998(29)3【摘要】对戊巴比妥钠所致实验性心力衰竭豚鼠，静注不同剂量的槐定碱（ＳＯＰ）可明显增加左心室内压力变化速率最大值）（ＬＶ＋ｄｐ／ｄｔｍａｘ），左心室内压力变化峰值（ＬＶＳＰ），平均动脉压（ＭＡＰ），加快心率（ＨＲ），降低左室舒张末压（ＬＶＥＤＰ），与不给药组、ＮＳ对照组比较差异显著。

其作用于１ｍｉｎ左右达高峰。

静脉注射毒毛旋花子甙Ｋ（９０μｇ／ｋｇ），对±ｄｐ／ｄｔｍａｘ，ＬＶＳＰ，ＭＡＰ，ＨＲ的影响较ＳＯＰ强，不同剂量ＳＯＰ可提高心肌组织Ｃａ２＋含量，但弱于毛旋花子甙Ｋ，与不给药组及ＮＳ对照组比较差异显著；结果表明ＳＯＰ能明显改善心衰豚鼠心脏功能，其作用机制可能与增加心肌组织Ｃａ２＋含量有关。

【总页数】4页(P114-116)【关键词】槐定碱;毒毛旋花子甙K;血流动力学;心力衰竭【作者】夏玉叶;王大元【作者单位】上海医药工业研究院;江西省医学科学研究所药理研究室【正文语种】中文【中图分类】R972.1;R965【相关文献】1.丹槐银屑浓缩丸对实验性银屑病模型豚鼠免疫调节的影响 [J], 黄萍;陈少秀;陈德森;吴胜英;彭吉霞2.苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱对巨噬细胞活性及分泌肿瘤坏死因子-α的影响 [J], 刘太华;刘德芳;王骏;汪晓军;罗陈3.槐定碱和氧化槐定碱对豚鼠心率的影响 [J], 张红梅;闫琳;李汉青4.槐定碱对慢性心衰大鼠心肌保护作用机制的研究 [J], 胡淑婷;宫京梅;周永忠;刘红梅5.槐定碱对急性心肌缺血大鼠心功能的影响 [J], 丁娟;赵薇;彭涛;聂黎虹;周永忠;周旭因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。