第十二章心血管系统药物
第十二章药物与性
第二节成瘾药物及毒品与性功 能
一、阿片制剂
（一）海洛因：性欲降低、延迟射精以 及性高潮和勃起障碍。
（二）美散痛：海洛因替代品，造成性 欲降低，勃起失败，延迟射精和延迟性 高潮。
二、镇静药
（一）安眠酮
（一）安眠酮
服药后肢体出现异常感受，带来一种 欣快感，使自信心增强，打破抑制增进 性欲。催欲反应妇女比男性更为显著。 男性喜欢大麻，女性喜欢安眠酮。高剂 量可导致阳萎。娱乐性使用剂量，300600mg。成瘾性使用量1.5-3.0g/d。
2、单胺氧化酶抑制剂
阻断内源性去甲肾上腺素、肾上腺素、 多巴胺和5-羟色胺的氧化脱氨基作用。 不仅发生在中枢神经系统，也发生在外 周组织。
1）苯乙肼：引起男子和妇女性欲下降、 阳萎、射精迟缓、不射精及无性高潮。
2）反苯环丙胺：作用类似安非他名。可 引起性欲低下、阳萎以及自发勃起增强。
2、单胺氧化酶抑制剂
多毛和女性男性化。
（六）抗ห้องสมุดไป่ตู้痫药
病人发生性欲低下和性功能障碍，与抗 癫痫药，如苯妥英纳、酰胺咪嗪、苯巴 比妥和脱氧巴比妥引起的内分泌改变有 关。
游离睾酮水平低下，LH,FSH,PRL水平 升高。
（七）、食欲抑制药
1、氯苯咪吲哚：它增强拟交感神经药的 作用。通过防止重吸收作用于去甲肾上 腺素和多巴胺途径。获得催欲药的美名。
（二）安非他明和相关的化合 物
安非他明、甲基安非他明及相关化合物 是中枢神经系统兴奋剂，作用类似可卡 因。低剂量安非他明增强男女带有欣快 感的性欲有关。男性有助于勃起，射精 延迟；妇女性高潮能力增强，增强自信 心和放纵感。较高剂量与男性勃起和射 精机能障碍有关，也与女性性欲高潮机 能障碍有关。也有成瘾者离开安非他明 就没有性欲。
第十二章活血化瘀药 一概念：凡以疏通血脉,促进血行,消散瘀血为主要
第十二章活血化瘀药一.概念：凡以疏通血脉，促进血行，消散瘀血为主要作用的药物，称活血化瘀药或活血祛瘀药，简称活血药，其中作用猛烈者，称破血药或逐瘀药。
二、药性特点本类药物性味多为辛温，辛可散瘀化滞，温可通行血脉，促进血行，故本类药物具有通行血脉，消散瘀血的作用。
二.作用与适应证1、作用：活血化瘀，调经止痛，消肿疗伤，破血消癥。
2、适应证：用于血瘀诸证本类药物应用范围很广，遍及内、妇、外、伤各科。
凡一切瘀血阻滞之证，均可用之。
（1）妇科：血瘀经闭、痛经、产后血瘀腹痛。
（2）内科：胸痹、风湿痹痛、癥瘕积聚、肢体麻木、胁肋胀痛。
（3）伤科：跌打损伤、瘀血肿痛、筋骨折伤。
（4）外科：疮疡肿毒初期。
三.配伍规律1.多配行气药，气行则血行，气滞则血凝。
2.寒凝气滞血瘀者：配温里散寒药。
3.关节痹痛者：配祛风湿药。
4.疮疡肿毒者：配清热解毒药。
5.症瘕积聚：配软坚散结药。
四.使用注意月经过多、孕妇及血虚无滞之经闭忌用五.现代研究现代研究表明，活血化瘀药药理作用广泛，尤以对心血管和血液系统作用较强。
主要具有改善心功能，调节心肌代谢，扩张冠状动脉，降低冠脉阻力；抑制血小板凝集，提高纤维蛋白溶解酶活性，改善血凝状态，预防血栓形成，促进血栓溶解。
※川芎首载于始载于《神农本草经》，列为上品来源：为伞形科植物川芎的干燥根茎。
主产于四川、云南等地。
多为人工栽培。
炮制：生用。
药材：药材根茎为不规则结节状拳头形团块，直径2~7cm。
表面黄褐色，粗糙皱缩，有多数平行隆起的轮节，顶端有窝状茎痕；质坚实，不易碎断。
饮片：饮片切成薄片，断面黄白色或灰黄色，可见波状环纹的形成层，并散布有黄棕色的小油点。
有特异浓郁的香气，味苦辛回甜，有麻舌感。
以个大、饱满、质坚实、油性大、断面色黄、香气浓郁者为佳。
【性味归经】辛、温。
归肝、胆、心包经。
【功效应用】1.活血行气：（1）妇科血瘀证：血瘀经闭、痛经、产后血瘀腹痛。
（2）内科：胸痹、胁肋胀痛、癥瘕积聚、肢体麻木。
《药物治疗学》练习册参考答案
上海交通大学网络教育学院医学院分院《药物治疗学》课程练习册参考答案第一章绪论一、名词解释1．药物（P1）2．药物治疗学（P1）3．合理用药（P2）二、单项选择题（请选择一个最佳答案）1．D 2．A三、多项选择题（请选择两个或者两个以上正确的答案）1．ABCDE 2．ABCDE 3．ABC四、简答题1．临床药物治疗学和临床药理学的关系。
（P4）2．临床药物治疗学和内科学的关注点差异。
（P4）第二章药物治疗的一般原则一、名词解释1．药物过度治疗（P7）2．药物治疗的依从性（P9）3．药物治疗的经济性（P10）二、单项选择题（请选择一个最佳答案）1．A 2．B 3. D 4. D 5. D 6. B 7. A三、多项选择题（请选择两个或者两个以上正确的答案）1．ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4. AB 5. BCD 6.ABD 7. ABC 8. ABCD 9. BCD10. ABCD 11. ABCD四、简答题1．药物治疗产生安全性问题的原因。
（P8）2．影响药物治疗有效性的因素。
（P9）3．药物治疗不依从性的定义以及不依从性的主要原因有哪些？（P9-10）4．药物治疗方案制定的一般原则。
（P12）第三章药物治疗的基本过程一、名词解释1．治疗窗（P20）2．处方（P26）3．TDM（P24）二、单项选择题（请选择一个最佳答案）1．A 2．B 3. A 4. A 5. D 6. C 7. B 8. B 9. D 10. D 三、多项选择题（请选择两个或者两个以上正确的答案）1．ABCD 2．ABCDE 3．ABD 4. ABCDE 5. ABCDE 6.ABCDE 7. BDE 8. ABCDE9. ABCDE四、简答题1．简述药物治疗的基本过程。
（P14-16）2．试述药物处方的书写规则和注意事项。
（P27-28）3．什么情况下适用TDM？（P24）4. 患者不依从性的主要类型和常见原因（P28）5. 向患者提供用药指导的基本内容包括哪些？（P29）第四章药物不良反应一、名词解释1．药物不良反应（P32）2．药物不良事件（P32）3．非预期不良反应（P33）4．药源性疾病（P32）5．药物警戒（P40）二、单项选择题（请选择一个最佳答案）1．A 2．C 3. A 4. D 5. C 6. B 7. D 8. B 9. B三、多项选择题（请选择两个或者两个以上正确的答案）1．CD 2．AB 3．ABCDE 4. ABC 5. ABCDE 6.ABCDE 7. ABCDE四、简答题1．简述药物不良反应的类型。
药物化学心血管系统药物习题及答案
心血管系统药物一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题—20题）1．新伐他汀主要用于治疗A高甘油三酯血症； B 高胆固醇血症； C 高磷酯血症；D 心绞痛；E 心律失常；2．氯贝丁酯又称A普鲁脂芬； B 苯酰降酯丙酯； C 安妥明；D 舒降酯；E 辛伐他汀；3．非诺贝特为A降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；4．下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是A又名消心痛；B 具有右旋光性；C 遇强热或撞击会发生爆炸；D 在酸碱溶液中硝酸酯易水解；E 在光作用下可被氧化变色需遮光保存；5．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A非诺贝特； B 卡托普利； C 利血平；D 硝苯地平；E 硫酸胍乙啶；6．结构中含有-SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A硝苯地平； B 卡托普利； C 利血平；D 硫酸胍乙啶；E 盐酸可乐定；7．下列关于卡托普利的叙述错误的是A又名巯甲丙脯酸； B 有类似蒜的特臭；C 具左旋性；D 具氧化性；E 能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯显红色；8．下列关于利血平的叙述错误的是A为吲哚生物碱；B 易被氧化变色；C 在酸性下比在碱性下更易水解；D 在光、热的影响下C3 位上能发生差向异构化；E 为抗高血压药9．阿替洛尔又称A氨酰心安； B 氯压定； C 蛇根碱；D 巯甲丙脯酸；E 消心痛；10．下列关于盐酸胺碘酮的叙述错误的是A又名乙胺碘呋酮；B 可于2，4-二硝基苯肼作用生成黄色苯腙衍生物；C 与硫酸共热可分解产生氯气；D 应遮光，密封保存；E 为抗心律失常药；11．硝苯地平又称A消心痛； B 安妥明； C 心痛定；D 可乐定；E 血安平；12．利血平的水溶液在酸碱催化下可使两个酯链断裂水解生成A 3，4-二去氢利血平；B 3，4，5，6-四去氢利血平；C 利血平酸；D 3-异利血平；E 以上都不是；13．硝苯地平的性质与下列哪条不符A为黄色结晶性粉末； B 几乎不溶于水；C 遇光不稳定；D 与氢氧化钠液显橙红色；E 强热或撞击会发生爆炸；14．下列哪条叙述与硫酸胍乙啶相符A易溶于乙醚； B 具旋光性； C 含有咪唑环；D 具大蒜味；E 为去甲肾上腺素能神经末梢抑制药； 15．下列与非诺贝特相符的叙述是A易溶于水；B 含酯键易被水解；C 含有机氯可用氧瓶燃烧法进行氯化物的鉴别反应；D 为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂；E 为抗心绞痛药；16．常温下为液体的药物是A非诺贝特； B 氯贝丁酯； C 新伐他汀；D 硝酸异山梨酯；E 硝苯地平；17．阿替洛尔为A钠通道阻滞药； B β受体阻断药；C 延长动作电位时程药；D 钙通道阻滞药；E 血管平滑肌扩张药；18．地高辛为A降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；19．结构含有吲哚环的药物是A利血平； B 卡托普利； C 硝苯地平；D 盐酸可乐定；E 硫酸胍乙啶；20．非诺贝特的结构为NClClOOCHC OOCH3CH3H3CO CH2CH2CH2CCH3CH3COOH Cl COO CCH3CH3COOCH(CH3)2OHOH3CO CCH3CH3CH3CH2CH3OOCl O CCH3CH3COOC2H5ABCDEB型题（配伍选择题）（21题—25题）A 盐酸羟胺饱和溶液；B 新制儿茶酚溶液；C 新制香草醛溶液；D 2，3-丁二酮溶液；E 2，4-二硝基苯肼；21．可用于鉴别硝酸异山梨酯的试剂为22．利血平具吲哚结构，可与其显玫瑰红色的试剂为23．盐酸胺碘酮结构中有酮基，可与其反应生成黄色苯腙衍生物的试剂为24．氯贝丁酯具有酯的性质，可与其生成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫红的试剂为25．硫酸胍乙啶具有胍基的特征反应，可与其反应呈红色的试剂为（26题—30题）Cl O CCH3CH3COOC2H5ONO2O2NOOONNO2COOCH3H3COOCH3C CH3HNHS CH2CH CO COOHCH3H2NOCH2C OCH2CHCH2NHCHOHCH3CH3ABCDE26．卡托普利的结构为27．硝酸异山梨酯的结构为28．硝苯地平的结构为29．氯贝丁酯的结构为30．阿替洛尔的结构为C型题（比较选择题）（31题—35题）A硝酸异山梨酯；B 利血平；C 两者均有；D 两者均无；31．遇光易变质的药物是32．在酸催化下可被水解的药物是33．被硫酸水解后，缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色的药物是34．在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色的药物是35．为强心药的是（36题—40题）A硝苯地平；B 卡托普利；C 两者均有；D 两者均无；36．对光不稳定的药物是37．可发生歧化反应的药物是38．可发生自动氧化生成二硫化物的药物是39．可被水解破坏的药物是40．可与亚硝酸作用显红色的药物是X型题（多项选择题）（41题—50题）41．心血管系统用药根据用于治疗疾病的类型可分为A降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；42．属于抗高血压药的是A卡托普利； B 利血平； C 硫酸胍乙啶；D 盐酸可乐定；E 盐酸胺碘酮；43．结构中含有氯元素的降血脂药物是A非诺贝特； B 新伐他汀； C 氯贝丁酯；D 阿替洛尔；E 盐酸胺碘酮；44．硝酸异山梨酯与下列哪些叙述相符A又名心痛定；B 具有右旋性；C 水解生成脱水山梨醇及亚硝酸 ；D 遇强热或撞击会爆炸；E 为钙通道阻滞药；45．利血平可被氧化生成的产物是A 3，4-二去氢利血平；B 3，4，5，6-四去氢利血；C 黄色聚合物；D 利血平酸；E 3-异利血平；46．下列性质与卡托普利相符的是A为白色结晶粉末； B 有类似蒜的特臭；C 比旋度为-126°~-132°；D 可被氧化生成二硫化合物；E 与亚硝酸作用呈红色；47．需遮光、密封保存的药物是A硝酸异山梨酯； B 硝苯地平； C 卡托普利；D 利血平；E 阿替洛尔；48．下列哪些药物用于抗心绞痛Cl COO CCH3COOCH(CH3)2OHOH3CO CCH3CH3CH3CH2CH3OOCl O CCH3CH3COOC2H5ONO2O2NOOONNO2COOCH3H3COOCH3C CH3HA B C E CH3D49．下列哪些药物用于抗心律失常NHS CH2CH COCOOHCH32N CH2CH2NH NHNH2.H 2SO 4C NHNN HCl Cl.HClH 2NOCH2C OCH 2CHCH2NHCH OH CH3CH3OHCl.OCH 2CH 2N(C 2H5)2I IO CH 2CH 2CH 2CH3CABCED50．下列哪些药物用于抗高血压NHS CH2CH CO COOHCH32N CH2CH 2NH NHNH 2.H2SO 4C NHNNHCl Cl.HClH 2NOCH2C OCH 2CHCH2NHCH OH CH3CH3OHCl.OCH 2CH 2N(C 2H5)2I IO CH 2CH 2CH 2CH3CA BCED二、填空题51．非诺贝特分子结构中虽含有______键，但相对比较稳定。
药物化学教学大纲
<药物化学>教学大纲第一章绪论（1学时）教学内容：1．药物化学的发展及本课程的任务。
2．化学药物的质量和质量标准。
第二章麻醉药（2学时）教学内容：1．全身麻醉药:吸入麻醉药、静脉麻醉药。
2．局部麻醉药的发展，主要结构类型和常用局麻药。
第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 (4学时)教学内容：1．镇静催眠药的发展及主要结构类型。
2．巴比妥类药物的性质、制备、构效关系及代谢途径。
3．苯二氮卓类药物的发展、结构、性质及构效关系。
4．其它类型重要催眠药的结构及临床应用。
5．抗癫痫药的结构类型及重要抗癫痫药的制备、性质及应用。
6．抗精神失常药的发展及分类。
7．抗精神病药的结构类型及常用药物。
8．抗焦虑药、抗抑郁药的类型及常用药物。
第四章非甾体抗炎药（4学时）教学内容：1．非甾体抗炎药的结构类型。
2．非甾体抗炎药的发展、体内代谢及作用机理。
第五章镇痛药 (4学时)教学内容：1．吗啡的结构、性质及半合成衍生物。
2．全合成镇痛药的结构类型及常用药物。
3．内源性镇痛物质。
4．镇痛药的构效关系。
第六章中枢兴奋药及利尿药 (2学时)教学内容：1．中枢兴奋药的分类及发展。
2．黄嘌呤类、酰胺类及其它类型。
3．利尿药的分类及发展。
4．磺酰胺类及苯并噻嗪类、苯氧乙酸类及其它类型。
第七章抗过敏药和抗溃疡药（4学时）教学内容：1．抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂），乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、哌嗪类、三环类药物的结构、作用机理和构效关系。
2．抗溃疡药（组胺H2受体拮抗剂）的结构、发展、分类、构效关系。
3．典型药物西咪替丁等的性质及应用。
4．质子泵抑制剂。
第八章拟肾上腺素药（2学时）教学内容：1．拟肾上腺素的发展、分类和构效关系。
2．典型拟肾上腺素药的结构、性质及应用。
3．拟肾上腺素药的稳定性和代谢。
4．儿茶酚胺类的生物合成。
第九章拟胆碱药和抗胆碱药（4学时）教学内容：1．拟胆碱药：直接作用于胆碱受体的拟胆碱药、抗胆碱酯酶药。
药理学第十二章 心血管系统药
四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药——氯沙坦（losartan） 【不良反应】 较少，与血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药相似，但不易引
起咳嗽和血管神经性水肿，这与本药不影响缓激肽降 解有关。
五、血管扩张药——硝普钠（sodium nitroprusside） 【作用与临床应用】 本药为强效、速效、短效血管扩张药。口服不易吸收，
压。降压作用中等偏强。适用于轻、中度尤其是伴有高脂血症或 前列腺增生的高血压患者，合用利尿药或β受体阻断药可增强疗效。 也可用于治疗难治性慢性心功能不全。 【不良反应】 （1）首剂效应：指部分患者首次服用哌唑嗪1小时内出现严重的 体位性低血压、心悸、晕厥等，故首次用量不宜超过0.5 mg，睡 前服用可防止发生。 （2）其他：可有头痛、头晕、口干、乏力等。
三、交感神经抑制药 （二）中枢性降压药——可乐定（clonidine，可乐宁）
【作用与用途】 其机制主要是通过激动中枢突触后膜的α2受体和延髓腹外侧
区的I1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降压；也与激 动外周交感神经突触前膜的α2受体，反馈性抑制去甲肾上腺 素释放有关。 本药还具有镇痛、镇静、抑制胃肠运动及分泌的作用。临床 用于中等高血压，特别是高血压伴有溃疡病的患者。 【不良反应】 常见有口干、嗜睡、乏力、便秘等，久用可见钠水潴留。久 用骤停可出现心悸、出汗、失眠、血压升高等交感神经功能 亢进症状。
不良反应及注意事项。 4.熟悉可乐定、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪、米诺地尔等的降压特点及主
要不良反应。 5.熟悉肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、β受体阻断药、
血管扩张药和其他正性肌力药治疗心功能不全的应用特点和注意事项。 6.熟悉治疗快速型心律失常药物的作用、用途及用药注意事项。 7.了解抗高血压药物治疗的新概念。
药物化学心血管系统药物习题及答案
心血管系统药物一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题—20题）1．新伐他汀主要用于治疗A 高甘油三酯血症；B 高胆固醇血症；C 高磷酯血症；D 心绞痛；E 心律失常；2．氯贝丁酯又称A 普鲁脂芬；B 苯酰降酯丙酯；C 安妥明；D 舒降酯；E 辛伐他汀；3．非诺贝特为A 降血脂药；B 抗心绞痛药；C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；4．下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是A 又名消心痛；B 具有右旋光性；C 遇强热或撞击会发生爆炸；D 在酸碱溶液中硝酸酯易水解；E 在光作用下可被氧化变色需遮光保存；5．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A 非诺贝特；B 卡托普利；C 利血平；D 硝苯地平；E 硫酸胍乙啶；6．结构中含有-SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A 硝苯地平；B 卡托普利；C 利血平；D 硫酸胍乙啶；E 盐酸可乐定；7．下列关于卡托普利的叙述错误的是A 又名巯甲丙脯酸；B 有类似蒜的特臭；C 具左旋性；D 具氧化性；E 能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯显红色；8．下列关于利血平的叙述错误的是A 为吲哚生物碱；B 易被氧化变色；C 在酸性下比在碱性下更易水解；D 在光、热的影响下C3 位上能发生差向异构化；E 为抗高血压药9．阿替洛尔又称A 氨酰心安；B 氯压定；C 蛇根碱；D 巯甲丙脯酸；E 消心痛；10．下列关于盐酸胺碘酮的叙述错误的是A 又名乙胺碘呋酮；B 可于2，4-二硝基苯肼作用生成黄色苯腙衍生物；C 与硫酸共热可分解产生氯气；D 应遮光，密封保存；E 为抗心律失常药；11．硝苯地平又称A 消心痛；B 安妥明；C 心痛定；D 可乐定；E 血安平；12．利血平的水溶液在酸碱催化下可使两个酯链断裂水解生成A 3，4-二去氢利血平；B 3，4，5，6-四去氢利血平；C 利血平酸；D 3-异利血平；E 以上都不是；13．硝苯地平的性质与下列哪条不符A 为黄色结晶性粉末；B 几乎不溶于水；C 遇光不稳定；D 与氢氧化钠液显橙红色；E 强热或撞击会发生爆炸；14．下列哪条叙述与硫酸胍乙啶相符A 易溶于乙醚；B 具旋光性；C 含有咪唑环；D 具大蒜味；E 为去甲肾上腺素能神经末梢抑制药；15．下列与非诺贝特相符的叙述是A 易溶于水；B 含酯键易被水解；C 含有机氯可用氧瓶燃烧法进行氯化物的鉴别反应；D 为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂；E 为抗心绞痛药；16．常温下为液体的药物是A 非诺贝特；B 氯贝丁酯；C 新伐他汀；D 硝酸异山梨酯；E 硝苯地平；17．阿替洛尔为A 钠通道阻滞药；B β受体阻断药；C 延长动作电位时程药；D 钙通道阻滞药；E 血管平滑肌扩张药；18．地高辛为A 降血脂药；B 抗心绞痛药；C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；19．结构含有吲哚环的药物是A 利血平；B 卡托普利；C 硝苯地平；D 盐酸可乐定；E 硫酸胍乙啶；20．非诺贝特的结构为N ClClOO CHC OOCH 3CH 3H 3C O CH 2CH 2CH 2CCH 3CH 3COOHCl C OOC CH 3CH 3COOCH(CH 3)2OHO H 3CO C CH 3CH 3CH3CH 2CH 3O O Cl O C CH 3CH 3COOC 2H 5ABCDEB 型题（配伍选择题） （21题—25题）A 盐酸羟胺饱和溶液；B 新制儿茶酚溶液；C 新制香草醛溶液；D 2，3-丁二酮溶液；E 2，4-二硝基苯肼；21．可用于鉴别硝酸异山梨酯的试剂为22．利血平具吲哚结构，可与其显玫瑰红色的试剂为23．盐酸胺碘酮结构中有酮基，可与其反应生成黄色苯腙衍生物的试剂为24．氯贝丁酯具有酯的性质，可与其生成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫红的试剂为25．硫酸胍乙啶具有胍基的特征反应，可与其反应呈红色的试剂为（26题—30题）ClOC CH 3CH 3COOC 2H 5ONO 2O 2NOOON NO 2COOCH 3H 3COOCH 3CCH 3HNHSCH 2CH CO COOHCH 3H 2NOCH 2C OCH 2CHCH 2NHCHOHCH 3CH 3ABCDE26．卡托普利的结构为 27．硝酸异山梨酯的结构为 28．硝苯地平的结构为 29．氯贝丁酯的结构为 30．阿替洛尔的结构为 C 型题（比较选择题） （31题—35题）A 硝酸异山梨酯；B 利血平；C 两者均有；D 两者均无； 31．遇光易变质的药物是32．在酸催化下可被水解的药物是33．被硫酸水解后，缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色的药物是34．在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色的药物是35．为强心药的是（36题—40题）A 硝苯地平；B 卡托普利；C 两者均有；D 两者均无；36．对光不稳定的药物是37．可发生歧化反应的药物是38．可发生自动氧化生成二硫化物的药物是39．可被水解破坏的药物是40．可与亚硝酸作用显红色的药物是X型题（多项选择题）（41题—50题）41．心血管系统用药根据用于治疗疾病的类型可分为A 降血脂药；B 抗心绞痛药；C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；42．属于抗高血压药的是A 卡托普利；B 利血平；C 硫酸胍乙啶；D 盐酸可乐定；E 盐酸胺碘酮；43．结构中含有氯元素的降血脂药物是A 非诺贝特；B 新伐他汀；C 氯贝丁酯；D 阿替洛尔；E 盐酸胺碘酮；44．硝酸异山梨酯与下列哪些叙述相符A 又名心痛定；B 具有右旋性；C 水解生成脱水山梨醇及亚硝酸；D 遇强热或撞击会爆炸；E 为钙通道阻滞药；45．利血平可被氧化生成的产物是A 3，4-二去氢利血平；B 3，4，5，6-四去氢利血；C 黄色聚合物；D 利血平酸；E 3-异利血平； 46．下列性质与卡托普利相符的是A 为白色结晶粉末；B 有类似蒜的特臭；C 比旋度为-126°~-132°；D 可被氧化生成二硫化合物；E 与亚硝酸作用呈红色； 47．需遮光、密封保存的药物是A 硝酸异山梨酯；B 硝苯地平；C 卡托普利；D 利血平；E 阿替洛尔； 48．下列哪些药物用于抗心绞痛ClCOOC CH 3COOCH(CH 3)2OHOH 3CO C CH 3CH 3CH3CH 2CH 3O O ClOC CH 3CH 3COOC 2H 5ONO 2O 2NOOO NNO 2COOCH 3H 3COOCH 3CCH 3HABCECH 3D49．下列哪些药物用于抗心律失常NHSCH 2CH CO COOHCH 32N CH 2CH 2NHNHNH 2.H 2SO 4C NHNN H Cl Cl.HCl H 2NOCH 2COCH 2CHCH 2NHCHOH CH 3CH 3OHCl.OCH 2CH 2N(C 2H 5)2IIO CH 2CH 2CH 2CH 3CABCED50．下列哪些药物用于抗高血压NHSCH2CH CO COOHCH 32N CH 2CH 2NHNHNH 2.H 2SO 4C NHNN H Cl Cl.HCl H 2NOCH 2COCH 2CHCH 2NHCHOH CH 3CH 3OHCl.OCH 2CH 2N(C 2H 5)2IIO CH 2CH 2CH 2CH 3CABCED二、填空题51．非诺贝特分子结构中虽含有______键，但相对比较稳定。
第十二章心血管系统疾病习题
第十一章心血管系统疾病习题一、单选题1．高血压心脏的主要改变是A．心肌间质有肉芽肿形成B．左心室心肌肥大，心室壁增厚，心脏缩小C．心肌有梗死灶D．左心室有疤痕形成2．高血压病主要累及A．大、中动脉B．毛细血管C．细小静脉D．细小动脉3．高血压心脏的主要改变是在A．左心房B．左心室C．右心房D．右心室4．良性高血压病晚期会引起A．继发性固缩肾B．原发性固缩肾C．肾凹陷性瘢痕D．肾盂积水5．高血压的脑出血，血管破裂最常发生于A．大脑上动脉B．脑基底动脉C．豆纹动脉D．大脑中动脉6．高血压脑出血最常见部位是A．内囊及基底节B．蛛网膜下腔C．大脑皮质D．豆状核和丘脑7．下列有关恶性高血压病的叙述中，不正确的是A．舒张压升高明显B．细动脉玻璃样变C．多见于青壮年D．较早出现肾功能衰竭8．高血压失代偿期心脏病变为A．左心室向心性肥大B．左心室明显扩张C．左心室肌收缩力加强D．心肌出现弥漫性纤维化9．血管玻璃样变常见于A．急进性肾小球肾炎B．风湿性心脏病C．高血压病D．动脉粥样硬化10．与动脉粥样硬化发病关系最为密切的血脂是A．TGB．VLDLC．LDLD．HDL11．动脉粥样硬化主要发生在A．细、小动脉B．大、中动脉C．细、小静脉D．大、中静脉12．下述哪种成分是粥样斑块中所不具备的A．中性白细胞B．胆固醇结晶C．坏死物质D．泡沫细胞13．下述哪一个不是动脉粥样硬化病变常易累及的部位A．主动脉后壁B．动脉分支处C．肾叶间动脉和弓形动脉D．冠状动脉14．动脉粥样硬化合并血栓形成的主要原因是A．血液凝固性增高B．内膜损伤C．血流缓慢D．血流旋涡形成15．冠状动脉粥样硬化病变的最常见累及的动脉分支是A．左冠状动脉前降支B．左冠状动脉旋支C．右冠状动脉主干D．右冠状动脉旋支16．心肌梗死最常发生的部位为A．左心室侧壁B．左心室前壁C．左心室后壁和室间隔后1/3D．右心室前壁17．下述哪项关于风湿病的记述是错误的A．抗菌素的广泛应用，降低了风湿病的发病率B．是一种结缔组织病C．抗体滴定度增高提示本病是由溶血性链球菌直接作用下引起的D．早期咽部培养，溶血性链球菌阳性率达70-90％18．风湿病病变最严重的部位是A．关节B．血管C．皮肤D．心脏19．风湿病在病理诊断上最有意义的病变为A．心肌纤维变性、坏死B．Aschoff小体形成C．炎细胞浸润D．结缔组织基质黏液变性20．风湿性心内膜炎最常累及A．二尖瓣+主动脉瓣B．二尖瓣C．三尖瓣+肺动脉瓣D．三尖瓣21．风湿性心内膜炎心内膜之赘生物的实质是A．增生的肉芽组织B．风湿性肉芽肿C. 白色血栓D．混合血栓22．下列关于风湿性心内膜炎的描述中哪项是正确的A．瓣膜赘生物内有细菌B．赘生物位于房室瓣的心室面C．瓣膜赘生物与瓣膜牢固相连D．受累瓣膜易穿孔23．关于风湿病的论述中哪一项是不正确的A．心脏病变对患者危害最大B．风湿性心内膜炎引起的慢性心瓣膜病严重影响心脏功能C．风湿性关节炎常可导致关节畸形D．皮下结节和环形红斑对临床诊断风湿病有帮助24．亚急性细菌性心内膜炎的赘生物有以下特点，除外A．多发生于原有病变的瓣膜上B．赘生物单个或多个，呈息肉状或菜花状C．镜下，其表面有细菌团D．赘生物脱落引起动脉栓塞和血管炎25．亚急性细菌性心内膜炎最侵犯的部位为A．二尖瓣和主动脉瓣B．三尖瓣和肺动脉瓣C．主动脉瓣D．主动脉瓣26．急性感染性心内膜炎的特点不包括A．病原菌的致病力和侵袭力强B．多有严重的全身性化脓性细菌感染C．多发生于风湿性心脏病或先天性心脏病之瓣膜D．可造成瓣膜溃疡和穿孔27．心力衰竭发生的本质是A．心肌变性坏死B．心肌缺血缺氧C．心舒缩功能障碍D．心肌负荷过大28．下述哪项不是心力衰竭的原因A．弥漫性心肌病变B．心肌缺血缺氧C．心脏负荷增加D．感染29．下述哪项原因不会导致心脏压力负荷增加A．高血压B．二尖瓣关闭不全C．主动脉瓣狭窄D．肺动脉瓣狭窄30．关于心力衰竭的叙述，下面哪项适用于所有心衰病人A．心力衰竭病人心率加快B．心力衰竭病人心输出量低于正常C．心力衰竭病人心肌肥大D．心力衰竭病人动静脉氧含量差增大31．下列哪项对心功能代偿无意义A．心率加快B．心肌肥大C．心肌肌源性扩张D．心肌紧张源性扩张32．心力衰竭时血液灌流量减少最显著的器官是A．心脏B．肾C．肝D．骨胳肌33．左心功能不全时发生呼吸困难的主要机制是A．心脏缺血缺氧B．肺淤血、肺水肿C．低血压D．体循环淤血，回心血量减少02-多选题1．良性高血压时血压持续性升高是因为A．细动脉发生玻璃样变性B．细动脉发生纤维素样坏死C．小动脉内膜因胶原纤维增生而增厚D．小动脉内膜因弹性纤维增生而增厚2．良性高血压时可出现以下哪些病变A．脑软化、出血B．左心室肥大C．原发性颗粒性肾固缩D．视网膜出血3．与动脉粥样硬化形成有关的因素包括A．高血压B．高脂血症C．吸烟D．糖尿病4．动脉粥样硬化病灶中的泡沫细胞来源于A．血管内皮细胞B．血管壁平滑肌细胞C．血液中的单核细胞D．淋巴细胞5．动脉粥样硬化的继发性改变有A．出血、血栓形成B．溃疡、钙化C．化脓D．动脉瘤形成6．心肌梗死的并发症有A．室壁瘤形成B．心力衰竭C．附壁血栓形成和器官栓塞D．心脏破裂7．典型的风湿小体包含下列哪些成分A．上皮样细胞B．阿少夫细胞C．纤维素样坏死D．纤维母细胞和淋巴细胞8．有关风湿病正确的论述是A．常有皮下结节B．常有动脉炎C．常有细菌性栓塞小脓肿D．常导致关节畸形9．亚急性感染性心内膜炎的结局和并发症包括A．赘生物内病原菌侵入血液引起败血症B．动脉性栓塞最常见于脑，其次是肾、脾C．可引起弥漫性肾小球肾炎D．动脉性栓塞常引起多发性脓肿10．可导致左心室向心性肥大的疾病有A．冠心病B．二尖瓣狭窄C．原发性高血压D．主动脉瓣狭窄11．下列哪些原因可导致心脏容量负荷增加A．二尖瓣关闭不全B．主动脉关闭不全C．室间隔缺损D．肺动脉高压12．下列哪些原因可引起高输出量性心力衰竭A．甲亢B．贫血C．二尖瓣狭窄D．动静脉瘘13．右心衰竭可出现下面哪些变化A．下肢水肿B．少尿C．食欲不振，恶心呕吐D．心性哮喘三、填空题1．缓进型高血压又称为，按病变发展过程依次可分为、、三个时期。
药理学杨宝峰第3版内容
药理学杨宝峰第3版内容药理学是研究药物在机体内的作用、代谢、吸收、分布和排泄等过程的学科。
杨宝峰教授编写的《药理学第3版》是一本经典的药理学教材，内容丰富全面。
下面将对该教材的内容进行介绍。
《药理学第3版》内容包括：第一章:药理学绪论本章介绍了药物的定义、分类、发展历史及药理学的研究对象和内容。
同时，还介绍了药物的理化性质和药物的化学结构与药效之间的关系。
第二章：药物的吸收、分布和排泄本章介绍了药物在机体内的吸收、分布和排泄过程。
主要涉及药物在消化道、肺部、皮肤等部位的吸收，以及药物在体内的分布和排泄规律。
第三章：药物的代谢与作用机制本章主要介绍药物在体内的代谢过程和作用机制。
包括药物代谢的途径、酶促反应和药物的药效学原理。
第四章：药物动力学本章主要介绍药物在体内的动力学特征，包括药物的吸收动力学、分布动力学和排泄动力学等。
第五章：药物毒理学本章介绍了药物的毒理学研究内容，包括药物的毒性评价、毒性机制和药物安全性评价等。
第六章：免疫药理学本章主要介绍免疫药理学的基本概念和研究内容，包括免疫药物的分类、免疫药物的作用机制等。
第七章：中枢神经系统药理学本章主要介绍中枢神经系统药理学的基本概念和研究内容，包括神经递质和受体的作用原理、神经传导的药物调节等。
第八章：心血管系统药理学本章主要介绍心血管系统药物的分类、作用机制和药物治疗心血管疾病的原理。
第九章：内分泌系统药理学本章主要介绍内分泌系统药物的分类、作用机制和药物治疗内分泌疾病的原理。
第十章：消化系统药理学本章主要介绍药物对消化系统的作用及药物治疗消化系统疾病的原理。
第十一章：泌尿系统药理学本章主要介绍泌尿系统药物的分类、作用机制和药物治疗泌尿系统疾病的原理。
第十二章：呼吸系统药理学本章主要介绍呼吸系统药物的分类、作用机制和药物治疗呼吸系统疾病的原理。
第十三章：抗感染药物本章主要介绍抗感染药物的分类、作用机制和药物治疗感染性疾病的原理。
第十四章：抗肿瘤药物本章主要介绍抗肿瘤药物的分类、作用机制和药物治疗肿瘤的原理。
01759药物化学(二)
课程名称：药物化学（二）课程代码：01759（理论）第一部分课程性质与目标一、课程性质与特点药物化学是高等教育自学考试药学（本）专业的一门专业课程，本课程主要介绍药物的发现、发展、现状、进展，药物的结构与理化性质、结构与活性的关系，药物的作用靶点等知识，重点在药物化学结构变化与理化性质、与生物学研究的内容。
通过学习可以使考生对常用药物的构性关系、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到合理有效地使用常用药物这一目的。
二、课程目标与基本要求课程设置目标是使考生通过学习，对常用药物的结构与结构特点、类型、制备原理与方法、构性关系和构效关系、实际保管与应用以及新药研发理论与技术有一个较系统的认识，掌握药物化学研究药物的方法，并具备根据药物的结构或结构特点分析药物的理化性质、构效关系和实际保管与应用中出现的问题的能力，了解现代药物化学学科的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用各类型药物打下坚实基础。
课程基本要求如下：1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构或结构特点、制备原理与合成路线、构性关系、主要用途及各类型药物的构效关系，掌握常用药物具有生物活性的立体异构体。
2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存、使用过程中可能发生的变质反应和确定预防药物发生变质反应的措施，以确保用药安全有效。
3、掌握药物化学分析、研究药物的方法，能应用药物的有关化学知识解决药物研发、生产和临床应用的实际问题。
4、熟悉新药研发的基本理论与技术，能够进行简单的应用。
5、了解各类药物的新进展及近年来上市的新药名称、化学结构类型、结构或结构特点和主要用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。
三、与本专业其他课程的关系本课程是药学专业的一门专业课，在基础课程有机化学与专业课程药理学、药剂学、药物分析等课程之间有承前启后的作用，本课程的学习对考生全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。
第二部分考核内容与考核目标第一章药物的酸碱性一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握酸碱的定义，药物结构中常见的酸、碱性功能基及强弱顺序和影响强弱的因素；熟悉两性物与两性离子的区别和药物的酸碱性在药物方面的一些应用；了解如何判断两性物与两性离子。
第十二章心血管活动的调节
第十二章心血管活动的调节第一节心血管活动的神经调节心肌和血管平滑肌受自主神经支配，心血管活动的神经调节主要是通过各种心血管反射实现的，其中压力感受性反射在血压的快速调节中起重要作用，是保持血压相对稳定的主要心血管反射。
一、心脏和血管受自主神经支配（一）心脏受交感神经和迷走神经双重支配1.心交感神经及其作用：心交感神经的节前神经元胞体位于脊髓第1-5胸段的中间外侧段，其轴突末梢释放Ach，作用于节后神经元（星状神经节、颈交感神经节）膜上的N1型胆碱能受体。
节后神经元的突触组成心上、中、下神经和心脏神经丛，支配心脏各个部分。
▲右侧心交感神经以支配窦房结为主，兴奋时引起心率加快。
▲左侧交感神经以支配房室交界和心室肌为主，兴奋时主要引起心室收缩能力增强。
★心交感神经节后纤维释放NE，作用于心肌细胞膜上的β1受体，通过G蛋白-腺苷酸环化酶-cAMP途径→cAMP升高→激活PKA→细胞内功能蛋白去磷酸化→心肌细胞离子流变化→正性变时、变力、变传导。
★正性变时、变力、变传导的机制（前述）。
▲正性变传导作用可使心肌各部分肌纤维的收缩更趋于同步化，有利于加强心肌的收缩；NE还能降低肌钙蛋白对Ca2+的亲和力，促使Ca2+与肌钙蛋白分离，并能促使JSR 对Ca2+的回收和心肌细胞膜的钠钙交换，加速心肌舒张时胞质中Ca2+的清除，加速心肌舒张过程。
2.心迷走神经及其作用：心副交感神经节前纤维行走于迷走神经干中，其神经元胞体位于延髓的迷走神经背核和疑核。
心迷走神经和心交感神经一起组成心脏神经丛，其轴突末梢释放Ach，作用于心内神经节内的节后神经元膜上的N1胆碱能受体，节后纤维支配窦房结、心房肌、房室交界、房室束及其分支。
▲右侧迷走神经对窦房结的支配占优势，兴奋时主要引起心率减慢。
▲左侧迷走神经对房室交界的支配占优势，兴奋时降低房室传导速度为主。
★心迷走神经节后纤维释放Ach，作用于心肌细胞膜上的M型胆碱能受体，通过G 蛋白抑制腺苷酸环化酶→cAMP降低→降低PKA活性→负性变时、变力、变传导作用。
系统解剖学习题册答案题库
上海交通大学网络教育学院医学院分院系统解剖学课程练习册答案专业：公共事业管理、护理学、检验技术层次：专科注：名词解释、简答题答案欠奉！第一章骨学[例题]一、单项选择题1、指骨属于（A）2、长骨不包括（B）3、不规则骨不包括（E）4、不属于短骨者为（C）5、属于短骨的是（D）6、蝶骨属于（D）7、颅盖骨内的骨松质称为（D）8、躯干骨不包括（D）9、有横突孔的椎骨是（A）10、有齿突的椎骨是（A）11、有肋凹的椎骨是（B）12、胸椎的棘突（D）13、常作为骶管麻醉的标志是（A）14、胸骨角平对（B）15、不成对的颅骨为（B）16、不属于脑颅骨的是（B）17、不成对面颅骨是（D）18、关于人字缝的正确描述是（A）19、颅中窝的孔裂有（A）20、不属于颅后窝的结构有（D）21、具有鼻旁窦的骨是（A）22、额窦开口于（B）23、开口部位高于窦底的鼻旁窦是（A）24、上肢骨不包括（D）25、肱骨上端易发生骨折的部位是（C）26、尺神经沟位于（D）27、近侧列腕骨不包括（D）28、下肢骨带骨是（D）第二章关节学[例题]1、关节的基本结构不包括（D）2、限制脊柱过度后伸的韧带是（D）3、连接相邻椎弓板的结构是（C）4、脊柱的正常生理弯曲（E）就有的5、关节腔内有关节盘的关节是（B）6、与关节盂构成关节的结构是（B）7、通过肩关节囊内的肌腱是（D）8、与肱骨滑车相关节的是（C）9、不参加腕关节构成的骨是（D）10、骨盆（C）11、与髋臼形成关节的结构是（A）12、关节囊内有韧带的关节是（D）13、膝关节的辅助结构不包括（C）14、膝关节的主要运动形式（B）15、完成足背屈和跖屈运动的关节是（E）第三章肌学[例题]1、双侧翼内肌、翼外肌共同作用使（B）2、胸锁乳突肌的作用（C）3、不能耸肩是由于哪块肌肉麻痹所致（D）4、能使臂后伸、内收并旋内的肌肉是（C）5、外展肩关节的肌有（B）6、膈的食管裂孔向后平对（D）7、构成腹股沟管内口的结构是（B）8、伸肘关节的肌(D)9、臀大肌的作用是（B）10、屈髋伸膝关节的肌是（A）11、伸膝关节的肌是（C）12、屈膝时，能使小腿旋外的肌（D）13、跟腱是（C）第五章消化系统[例题]一、选择题1、属于上消化道的结构是（A）2、口腔（E）3、不参与咽峡组成的结构是（D）4、牙式∟6 表示（B）5、牙的构造不包括（B）6、腮腺管开口于（C）7、下颌下腺导管开口于（B）8、关于咽，错误的是（C）9、食管的第3狭窄部约平（C）10、食管的第二个狭窄约距中切牙（B）11、胃的分部不包括（E）12、对小肠的错误描述是（C）13、十二指肠大乳头位于（B）14、结肠带存在于（D）15、大肠包括（B）16、胆囊的分为（E）17、胰的位置（B）18、胰的分部不包括（B）第六章呼吸系统[例题]一、选择题1、成对的喉软骨是（D）2、喉腔最狭窄的部位（B）3、右主支气管的特点是（B）4、壁胸膜的分部不包括（D）5、肺下界的体表投影（C）第七章泌尿系统[例题]一、选择题1、成人肾门约平（C）2、女性输尿管进入膀胱前，从其前上方跨过的结构是（C）3、膀胱（B）4、女性尿道（B）第八章生殖系统[例题]一、选择题1、男性生殖腺是（A）2、男性生殖器输送管道不包括（C）3、睾丸（C）4、男性输精管结扎常选部位是（B）5、射精管开口于（C）6、不属于女性内生殖器的结构是（C）7、卵巢（A）8、卵子受精的部位通常在（D）9、输卵管结扎术常选部位在（C）第九章腹膜[例题]一、选择题1、小网膜包括（C）2、大网膜（B）3、有系膜的肠管是（E）第三篇内分泌系统（略）第四篇脉管系统[例题]一、选择题脉管系统（D）第十一章心血管系统[例题]一、选择题1、心血管系统不包括（D）2、关于心，错误的描述是（A）3、心尖（C）4、心尖（A）5、冠状动脉起自（E）6、主动脉弓的分支有（E）7、不属于颈外动脉直接分支的是（A）8、属上颌动脉分支的血管是（E）9、颞部出血时，压迫止血的动脉是（B）10、不属于锁骨下动脉分支的是（E）11、胆囊动脉通常起自（A）12、胃网膜右动脉起自（B）13、阑尾动脉起自（B）14、关于头静脉，正确的描述是（E）15、关于贵要静脉，错误的说法是（E）16、有关肝门静脉，正确的说法是（D）17、肝门静脉的属支不包括（E）三、简答题附：5、6题参考答案：5、(1)药物→口腔→咽→食管→胃→小肠→肠系膜上静脉→门静脉→门静脉各级分支→肝血窦→肝静脉各级属支→肝静脉→下腔静脉→右心房→右心室→肺动脉干→左右肺动脉→左右肺泡毛细血管→肺静脉→左心房→左心室→升主动脉(2)药物从大隐静脉→股静脉→髂外静脉→髂总静脉→下腔静脉→右心房→右心室→肺动脉干→肺动脉→肺→肺静脉→左心房→左心室→升主动脉(3)药物经手背静脉网→头静脉→腋静脉→锁骨下静脉→头臂静脉→上腔静脉→右心房→右心室→肺动脉干→肺动脉→肺→肺静脉→左心房→左心室→升主动脉a) 阑尾：升主动脉→主动脉弓→胸主动脉→腹主动脉→肠系膜上动脉→回结肠动脉→阑尾动脉到达阑尾；b) 胆囊：升主动脉→主动脉弓→胸主动脉→腹主动脉→腹腔干→肝总动脉→肝固有动脉→右支→胆囊动脉→胆囊.6、口服核黄素，则尿液变黄色，问药物是经过哪些器官和结构排出体外的？（用箭头表示）答：黄连素→口腔→咽→食管→胃→小肠→肠系膜上静脉→门静脉→门静脉各级分支→肝血窦→肝静脉各级属支→肝静脉→下腔静脉→右心房→右心室→肺动脉干→左右肺动脉→左右肺泡毛细血管→肺静脉→左心房→左心室→升主动脉→主动脉弓→胸主动脉→腹主动脉→肾动脉→肾过滤→肾小盏→肾大盏→肾盂→输尿管→膀胱→尿道→排出体外。
第十二章二氢吡啶类钙拮抗剂的分析
第十二章 二氢吡啶类钙拮抗剂的分析二氢吡啶类钙拮抗剂（Dihydropyridine calcium antagonists, DHPs ）是20世纪60年代后期研究开发的一类新型药物，是目前临床上特异性较高，作用较强的一类钙拮抗剂。
自从1974年第一个二氢吡啶类钙离子拮抗剂硝苯地平上市以来，目前上市的已有30余种，其中临床上常用的有硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼群地平、尼索地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平和依拉地平等。
硝苯地平为第一代钙拮抗剂的代表，具有强烈的血管扩张作用，临床上适用于预防和治疗冠心病、心绞痛，还适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好的疗效。
而第二代钙拮抗剂的冠脉扩张作用更强大，作用维持时间长，如尼卡地平适用于各种缺血性脑血管疾病、风湿性心脏病及各类型心绞痛，并用于高血压的治疗；氨氯地平起效较慢，但作用维持时间长，适用于心绞痛，也是理想的抗高血压药物；尼索地平适用于治疗心衰和高血压危象，作用迅速。
其他的如尼莫地平、尼鲁地平、尼群地平、非洛地平、依拉地平等也都属于第二代钙二氢吡啶类拮抗剂。
二氢吡啶类拮抗剂发展到现在，已经出现了第三代药物，包括马尼地平、拉西地平、贝尼地平和巴西地平等，它们的作用更强，毒副反应更小。
本章以硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、尼索地平、氨氯地平为例，介绍这类药物的结构、理化性质、体内过程和测定方法。
第一节 代表药物一、结构二氢吡啶类钙拮抗剂分子结构中的共同特征是均含有苯基-1， 4-二氢吡啶的母核，其基本骨架如下： N HR 5R 4COOR 2R 1C H 3R 3OOCH由于R 1、R 2、R 3、R 4和R 5各取代基团的不同，则形成了一系列不同结构的二氢吡啶类钙拮抗剂药物。
现将常用的二氢吡啶类钙拮抗剂及其结构列于表12-1。
表12-1 常用的二氢吡啶类钙拮抗剂及其结构式药物R 1R2R3R4R5硝苯地平Nifedipine—CH3—CH3—CH3—NO2—H 尼卡地平Nicardipine—CH3—CH3—H —NO2尼鲁地平Niludiping—CH3—(CH2)2OC3H7—(CH2)2OC3H7—H —NO2尼群地平Nitrendipine—CH3—CH3—C2H5—H —NO2尼索地平Nisoldipine—CH3—CH3—CH2CH(CH3)2—H —NO2尼莫地平Nimodipine—CH3—(CH2)2OCH3—CH(CH3)2—H —NO2非洛地平Felodipine—CH3—CH3—C2H5—Cl —Cl氨氯地平Amlodipine—CH2OCH2CH2NH2—CH3—CH3—Cl —H依拉地平Isradipine—CH3—CH3—CH(CH3)2=N—O—N=二、主要理化性质二氢吡啶类钙拮抗剂多为黄色或淡黄色结晶或结晶性粉末；无臭，无味；遇光热不稳定，易分解；在甲醇、乙醇、氯仿、丙酮等有机溶剂中溶解，在水中几乎不溶。
临床药物治疗学附习题与答案
临床药物治疗学》附习题与答案第一章绪论（一）本章学习目标1．理解临床药物治疗学和其他相关学科的关系2．熟练掌握临床药物治疗学的基本概念与相关概念3．掌握临床药物治疗学的基本容与主要任务4．了解临床药物治疗学的发展概况（二）本章重点、要点临床药物治疗学的基本概念与相关概念（三）本章练习题或思考题：1. 名词解释1）药物治疗学2）药物3）临床药学2. 简答题：1）药物治疗学的容2）药物治疗学的任务第二章药物治疗的一般原则（一）本章学习目标1．掌握：药物治疗的逻辑过程，药物治疗方案的选择原则。
治疗药物的选择及给药方案调整。
2 ．熟悉：影响病人治疗依从性的因素与用药指导原则。
3 ．了解：药物处方的类型与书写要求。
（二）本章重点、要点治疗药物的选择及给药方案调整（三）本章练习题或思考题：1. 名词解释1）病人的依从性2）治疗窗2. 简答题：1）治疗药物选择的原则是什么？2）处方的类型有哪些？3. 论述题1）如何根据治疗窗和药时曲线的变化来调整给药方案？第八章特殊人群的药物治疗（一）本章学习目标1．掌握：孕妇、小儿和老年病人的生理特点及其对药物作用的影响2．熟悉：小儿药物治疗中的常见问题3. 了解：哺乳期用药应注意的问题，小儿剂量计算（二）本章重点、要点孕妇、小儿和老年病人的生理特点及其对药物作用的影响（三）本章练习题或思考题：1. 简答题：1）药物在乳汁中的排泄特点。
2）老年人生理特点及用药特殊性。
2. 论述题1）列举小儿特殊的药效学反应有哪些？第九章药物经济学原理与方法（一）本章学习目标1．掌握：药物经济学的基本概念与主要分析方法2 ．熟悉：药物经济学评价的基本步骤3 ．了解：药物经济学评价在临床治疗中的应用（二）本章重点、要点药物经济学的基本概念与主要分析方法（三）本章练习题或思考题：1. 名词解释1）药物经济学2）成本2. 简答题1）什么是最小成本分析？其前提是什么？第十一章神经系统常见病的药物治疗（一）本章学习目标1．掌握：目前临床主要治疗药物及疗效。
麻醉学-血管扩张药(硝酸甘油、三磷酸腺苷)、钙通道阻滞剂、钾通道开放药
【药理作用】
1、对血管的作用
（1）舒张血管平滑肌
硝苯地平和尼卡地平主要作用于外周动脉 尼莫地平主要作用于脑血管
扩张冠状动脉，改善侧枝循环，治疗变异性心绞痛 扩张肺及周围血管，降低肺动脉压及心脏前后负荷
（2）抗动脉粥样硬化作用
抑制与延缓
2、对心脏的作用
【不良反应】
1、一般不良反应
面部潮红、灼热感、搏动性头痛、眼胀痛
2、耐受性：连续用药后可出现
由于有机硝酸酯生物转化为NO所需的还原型SH基生成不足
患儿，男，6岁，因患先天性 心脏病，动脉导管未闭在全身麻 醉下行择期动脉导管结扎术
①
实施控制性降压 ②
③
④
① 控制性降压结束 ②
③
④
二者对比
硝普钠：强效、速效血管扩张剂 直接松弛小动脉和静脉血管平滑肌
– 90 mv，静息膜电位加大，呈超极化状态 2、缩短动作电位时程，减少Ca2+内流 ，细胞内Ca2+浓度降低
3、扩张冠脉，改善心肌的血供，心肌保护作用
【临床应用】
1、高血压
血管平滑肌细胞膜的钾通道开放，钾离子外流，血管平滑肌舒张， 血压下降 吡那地尔用于轻、中度高血压 米诺地尔用于重度高血压及肾性高血压
（1）抑制心肌收缩力 （2）抑制窦房结自律性和减慢房室传导 （3）保护缺血心肌
3、其他作用
（1）抑制血小板聚集 （2）抑制平滑肌痉挛
【临床应用】
高血压 心绞痛 心律失常 脑血管疾病 外周血管痉挛性疾病 支气管哮喘 偏头痛
1、硝苯地平（nifedipine)
最有代表性的药物 作用：①松弛血管平滑肌
2、扩张冠状动脉
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硝酸异山梨酯
药物化学
Medicinal Chemistry
特征反应 1.遇强热或撞击会发生爆炸。在酸或碱溶液中酯键易水解， 生成脱水山梨醇及亚硝酸。 2.加新制的儿茶酚溶液摇匀，加硫酸后显暗绿色。
药物化学
Medicinal Chemistry
3.经硫酸破坏后生成硝酸，加入硫酸亚铁试液在两液接界
Medicinal Chemistry
卡托普利（巯甲丙辅酸）
有羧基显酸性，巯基显极弱的酸性，可溶于稀碱液。 氧化性：二硫化合物（I） 。 溶液的浓度、PH与重金属离子 影响氧化。
药物化学
Medicinal Chemistry
卡托普利（巯甲丙辅酸）
鉴别方法：遇亚硝酸发生酯化反应，生成亚硝酰硫醇酯 （II），显红色。 临床应用：治疗不同类型的高血压，用于充血性心力衰 竭的治疗。
药物化学
Medicinal Chemistry
心血管系统药物分类
按治疗疾病的类型分为：
降血脂药
抗心绞痛药
抗心律失常药
抗高血压药
强心药
药物化学
Medicinal Chemistry
本章目标
1.了解心血管系统药物的分类、发展。 2.熟悉降血脂药的结构类型，非诺贝特和洛伐他汀的名称、 结构特点、理化性质。 3.熟悉钙拮抗剂的结构类型，掌握硝酸异山梨酯和硝苯地平 的名称、结构特点、理化性质。 4.了解抗高血压药的分类，掌握利血平和卡托普利的名称、 结构特点、理化性质。
1 30 60 180 330
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Medicinal Chemistry
临床应用：缓解和预防心绞痛，用于充血性心力衰竭。
合成方法：以山梨醇为原料，在二甲苯中，用浓硫酸脱水， 生成的脱水山梨醇，用混酸或发烟硝酸进行硝化。精品经 95%乙醇精致即得。
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二.钙拮抗剂
心绞痛原因多为冠状动脉粥样硬化引起的心肌缺血 的短暂发作。 病理生理基础为 氧的供需平衡失调， 心肌耗氧量增加、 冠脉供氧不足或血携氧能力降低等。
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治疗心绞痛的合理途径
增加心肌的供血和供氧 降低心肌耗氧量 减轻心脏的工作负荷
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Medicinal Chemistry
洛伐他汀
• 结构特点：分子中的内脂环在酸性或碱性水 溶液中能发生水解，生成较稳定的羟基酸。
HO O O H O H O
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洛伐他汀
贮存：遮光密封。 应用：降低血中的胆固醇，用于高胆固醇
血症为主的高脂血症。
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第二节 抗心绞痛药
普萘洛尔
抑制交感神经活性
胺碘酮、托西溴苄 抑制钾离子外流，延长心肌动脉 胺、索他洛尔 电位时程 维拉帕米 抑制钙离子缓慢内流
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第五节 强心药
• 强心药是一类能加强心肌收缩力，改善心脏泵血 功能，增加心排血量，治疗心力衰竭的药物。
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Ia：适度 如：普鲁卡因胺
Ib：轻度 如：利多卡因 Ic：重度 如：普罗帕酮
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盐酸普鲁帕酮（心律平）
• 结构特点（供鉴别）：
• 分子结构中有羰基，与2，4-二硝基苯肼合成黄色的2， 4-二硝基苯腙沉淀。
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临床应用
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常用抗心律失常药
分类 典型药物 作用 IA、 奎尼丁、普鲁卡因 降低去极化最大速率，延长动作 胺、丙吡胺 电位时间 IB 利多卡因、妥卡尼、降低去极化最大通量，缩短动作 美西律 电位时间 IC 氟尼卡 降低去极化最大速率，对动作电 位时间无影响
Ⅱ
III Ⅳ
面处生成亚硝酰硫酸亚铁呈棕色。
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硝酸酯类药物起效时间、最大有效时间和作用时程的关系
药物 起效时间(min) 最大有效时间 (min) 0.5 8 15 32 70 作用时程(min)
亚硝酸异戊醇 硝酸甘油 硝酸异山梨醇酯 四硝酸赤藓醇酯 硝酸异戊四醇酯
0.25 2 3 15 20
遮光密封保存，配制注射液添加抗氧剂并充氮气。
பைடு நூலகம்药物化学
Medicinal Chemistry
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鉴别方法（吲哚环反应）
• 法1．加新制的香草醛试液显玫瑰红色。 • 法2．加对二甲氨基苯甲醛及少量的冰醋酸和硫酸呈绿色， 再加冰醋酸变为红色。
临床应用：用于治疗轻、中度高血压 ；用于难治性躁狂症。
抗心绞痛药物分类
• 硝酸酯及亚硝酸酯类；
• 钙拮抗剂；
• β受体拮抗剂 。
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一.硝酸酯及亚硝酸酯类
•是醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯。
硝酸异山梨酯
名称：硝异梨醇、消心痛 理化性质：为白色结晶性粉末，无臭，熔点68-72 oC。
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第十二章 心血管系统药物
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概 述
• 心脏及心脑血管疾病是发达国家人群的第一死因，也是中 国人病死的首位原因。 • 心血管系统种类多： – 主要疾病：冠心病、脑栓塞、中风、冠脉痉挛等
– 主要症状：高血压、心律不齐、心衰、心绞痛、血栓等
– 主要病因：动脉粥样硬化、高血脂 • 药物：治疗与防治
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二.肾素-血管紧张素系统抑制药
(新型的抗高血压药)
•
种类： • 血管紧张素转化酶抑制剂ACE
• 血管紧张素II受体拮抗剂。
• ACE制剂是目前抗高血压的主要药物。 分子中分别具有巯 基、羧基或磷酰基结构，有利于血管扩张，血容量减少，使 血压下降。
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第三节 抗高血压药
标准为：超过140/90mmHg。（动脉血压升高超过正常值） 种类： 原发性高血压：约90%，由多种因素的影响，如神经、激素、 电解质、血管壁以及遗传等，使血压调节功能失调所致。 继发性高血压：约占5%-10%，其病因与肾蛋白水解酶、神经 递质、内分泌以及某些心血管因子有关。
5.了解抗心律失常药的分类，理解盐酸普罗帕酮、阿替洛尔 的名称、结构特点、理化性质。
6.理解典型药物的化学性质在分析、制备及贮存中的应用。
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第一节 降血脂药
• 又称抗动脉粥样硬化药。血脂来源有两个：
• 外源性：是机体从食物摄取的脂类经消化吸收进入血液。
• 内源性：是由肝、脂肪细胞及其他组织合成后释放进入血液。
• 分类
– 非选择性-受体阻滞剂：普萘洛尔 – 选择性1-受体阻滞剂：美托洛尔
– 非典型-受体阻滞剂：拉贝洛尔
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阿替洛尔（氨酰心安）
• 物理性质：为白色粉末，无臭或微臭。在乙醇中溶解，在氯 仿或水中微溶，在乙醚中几乎不溶。熔点为151-155℃。 • 临床应用：心律失常、高血压、心绞痛等的治疗，对伴有心 律偏快的冠心病有效。
• 原理:通过抑制钙离子通道,扩张血管,减弱心肌收缩力, 减慢心率,降低心肌耗氧量。 适用:各类心绞痛、高血压及心律失常。 分类:按化学结构分为四类： 二氢吡啶类：特异性高、应用最广、作用最强。 如：硝苯地平、尼群地平等。 苯烷基胺类 苯并硫氮卓类 二苯哌嗪类
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利血平（蛇根碱）
水溶性：在酸碱水溶液中酯结构易发生水解，生成无效的利 血平酸（I）
氧化性（药典规定检查其中的氧化产物）： 在光照和有氧存 在时，极易被氧化，先氧化为黄绿色荧光，继续氧化为蓝 色荧光，最后氧化为无荧光的黄色和褐色聚合物。酸性条 件下氧化加速，氧化是使利血平失效的主要原因。
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• 按作用机理分类为： • 抗交感神经药物 • 血管扩张药物 • 作用于肾素血管紧张素系统的药物 • 钙离子通道拮抗剂
• 利尿药等
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一.肾上腺素能神经末梢阻断药
结构特点：分子中有氮杂环结构，具有弱碱性，可溶 于醋酸或无机酸。
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根据作用效果分类
苯氧乙酸类 羟基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类(HMG-CoA)
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一. 苯氧乙酸类
• 最早应用于临床的是氯贝丁脂，结构由苯环和脂肪酸 脂两部分构成。
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非诺贝特
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二.磷酸二酯酶抑制剂（PDEI）
• 新型抗心力衰竭药。如：米力农，氨力浓。 • 用于强心苷类不显效的心衰患者。
一.强心苷类
• 临床用于治疗急慢性心力衰竭，心房颤动，心 房扑动及阵发性室上性心动过速等。
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地高辛
OH CH3 HO HO CH3 O OH O H3C O H3C O HO O O H3C H H H OH O O