7种中药对蛋白质非酶糖基化反应的抑制作用_杨虹

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许多传统草药和中药的功效可以归因于调节蛋白质表达和信号途径的作用

许多传统草药和中药的功效可以归因于调节蛋白质表达和信号途径的作用

许多传统草药和中药的功效可以归因于调节蛋白质表达和信号途径的作用草药和中药自古以来就被用于治疗各种疾病,其疗效得到了广泛的认可和应用。

而许多传统草药和中药的功效可以归因于它们对蛋白质表达和信号途径的作用调节。

首先,许多传统草药和中药能够调节蛋白质表达。

蛋白质是身体内的重要分子,是构成大部分细胞组织的基本成分。

许多疾病的发生、发展与蛋白质表达相关。

传统草药和中药可以通过调节相关的蛋白质表达来治疗这些疾病。

例如,在中药桂枝的治疗作用中,它能够通过促进炎症因子的表达来缓解炎症。

其次,许多传统草药和中药还可以调节信号途径。

信号途径对于人体生命活动的调节至关重要,它能够控制细胞生长、分化、凋亡等各种生理过程。

当信号途径出现异常时,就会导致各种疾病的发生。

许多传统草药和中药能够通过调节信号途径来治疗这些疾病。

例如,在中药黄芩的治疗作用中,它能够通过抑制NF-κB信号途径来发挥抗炎作用。

此外,传统草药和中药多采用复方配伍的方式进行使用,以达到治疗作用的最佳效果。

复方配伍是指将两个或以上的药物配伍使用,以达到协同作用或互补作用的效果。

这种复方配伍的方式在中药材中应用广泛,既能够增强药效,又能够降低毒副作用。

最后,虽然传统草药和中药的药效得到了广泛的认可和应用,但与西药相比,其药效表现出时效性较慢、疗效较为缓慢等缺点,因此并不适用于所有疾病。

同时,因为传统草药和中药的一些成分会与部分西药发生相互作用,因此在使用传统草药和中药时一定要注意药物的搭配使用,避免出现意外的药物反应。

总之,传统草药和中药能够调节蛋白质表达和信号途径,以治疗各种疾病。

同时,其复方配伍的方式也能够增强药效并降低药物的毒副作用。

但是使用传统草药和中药时,需要注意各药物之间的相互作用,避免出现药物反应等问题。

某些中药有效成分对体外非酶糖基化的抑制作用

某些中药有效成分对体外非酶糖基化的抑制作用

某些中药有效成分对体外非酶糖基化的抑制作用
隋立荣;侯芳玉;苗春生;刘景英;李才
【期刊名称】《白求恩医科大学学报》
【年(卷),期】1998(24)6
【摘要】目的:研究某些中药有效成分对非酶糖基化的抑制作用。

方法:中药有效成分加入体外白蛋白糖基化体系中,评价这些中药成分对糖基比终末产物(AGEs)形成的相对抑制率。

结果:与参照糖基化反应抑制剂氨基胍相比,阿魏酸、刺五加皂甙和大黄醇提物对AGEs的相对抑制率分别为95.21%,94.75%和94.75%。

结论:阿魏酸、刺五加皂甙和大黄醇提物对体外糖基化反应有明显抑制效果。

【总页数】2页(P585-586)
【关键词】中药;有效成分;非酶糖基化;阿魏酸;刺五加皂甙
【作者】隋立荣;侯芳玉;苗春生;刘景英;李才
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.香椿叶醇提物对体外蛋白质非酶糖基化的抑制作用 [J], 陈绍红;任鹏康;赵云涛
2.某些中药有效成分对体外非酶促糖基化的抑制作用 [J], 隋立荣;黄翠玲;李才
3.乌骨鸡活性肽对体外非酶糖基化的抑制作用 [J], 吴光杰;田颖刚;谢明勇;李昌;路

4.某些中药有效成分对体外非醇糖基化的抑制作用 [J], 隋立荣;侯芳玉
5.添加中药的鸡腿蘑发酵液对α-葡萄糖苷酶及非酶糖基化的抑制作用 [J], 王锋;丁重阳;章克昌
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西红花酸对体外蛋白质非酶糖基化的抑制作用

西红花酸对体外蛋白质非酶糖基化的抑制作用

西红花酸对体外蛋白质非酶糖基化的抑制作用王雅娟;钱之玉;沈祥春【期刊名称】《中草药》【年(卷),期】2005(36)8【摘要】目的研究西红花酸对体外蛋白质非酶糖基化的影响。

方法以牛血清白蛋白(BSA)质量浓度、葡萄糖质量浓度及温孵时间为3因素,采用3因素4水平正交设计,通过方差分析寻找体外非酶糖基化的最适反应体系,以此最适体系观察西红花酸对非酶糖基化的影响。

结果糖基化蛋白产量与BSA质量浓度、葡萄糖质量浓度、温孵时间呈正相关;方差分析结果提示,5 g/L BSA、4.5 m g/mL葡萄糖及14 d的温孵时间为蛋白质体外非酶糖基化的最佳条件;荧光值测定和聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE s)均表明西红花酸对体外蛋白质非酶糖基化具有显著的抑制作用。

结论西红花酸对体外蛋白质的非酶糖基化具有明显的抑制作用;这可能是西红花酸具有广泛的心血管药理活性及改善胰岛素抵抗的重要机制之一。

【总页数】4页(P1202-1205)【关键词】西红花酸;非酶糖基化;正交设计;聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS—PAGEs)【作者】王雅娟;钱之玉;沈祥春【作者单位】中国药科大学药理教研室【正文语种】中文【中图分类】R285.5【相关文献】1.香椿叶醇提物对体外蛋白质非酶糖基化的抑制作用 [J], 陈绍红;任鹏康;赵云涛2.麦麸阿魏酸糖酯对体外蛋白质非酶糖基化反应的影响 [J], 张丽娜;赵文红;谢岩黎;封业深;宋亚雄3.单宁酸对糖尿病大鼠抗氧化能力及体外蛋白质非酶糖基化作用的影响 [J], 魏海峰;魏雁虹;李相军;石艳;李才4.西红花酸对晚期糖基化终产物诱导牛血管内皮细胞E-选择素表达的抑制作用 [J], 向敏;周成华;钱之玉5.西红花酸对晚期糖化终产物诱导内皮细胞晚期糖基化终产物受体表达的抑制作用(英文) [J], 向敏;钱之玉;周成华因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

治疗蛋白尿的中草药

治疗蛋白尿的中草药

治疗蛋白尿的中草药糖尿病病人如果出现了蛋白尿,说明已经发展成肾病。

那么降蛋白尿的中草药有哪些呢?接下来店铺带大家了解一下吧。

降尿蛋白中草药1、冬虫夏草是我国传统的名贵中草药,性甘温,具有益肾壮阳,补肺平喘等作用。

研究证实,冬虫夏草能激活机体单核巨噬细胞的吞噬功能,维持机体CD4/CD8细胞的平衡,调节细胞免疫和体液免疫,从而减少尿蛋白。

2、黄芪味甘微温,功能补气固表,利水消肿,是一种具有免疫调节作用的中草药,能增强活血化瘀药物的功效,降低尿蛋白。

黄芪注射液具有扩张血管,对非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫均有明显的调节作用,减轻免疫性因素对血管内皮的损伤,减少血浆内皮素分泌,增加肾血流量。

3、川芎辛温,有活血行气止痛、祛风胜湿之功。

阿魏酸(FLA)为桂皮类化合物,普遍存在于川芎等常用植物药中,可有效拮抗内皮素引起的肾血管收缩,抑制肾小球系膜细胞增殖,抑制炎症及免疫反应,减少尿蛋白。

4、葛根味甘性平,功能解肌退热,生津止渴,升阳止泻。

从中药葛根中提取的葛根素,具有明显的活血化瘀通络之功,抗血小板聚集,降低血脂;扩张肾小球毛细血管,改善肾血流量,从而预防和治疗肾小球毛细血管内微血栓的形成,恢复肾小球滤过功能,延缓减轻肾脏损害,减少、缓解蛋白尿的产生。

5、水蛭性平味咸苦,归肝、膀胱经,功能破血逐瘀、通经活络。

临床病理分析表明,肾小球内纤维蛋白相关抗原(FRA)沉积与蛋白尿密切相关。

水蛭能减少肾小球内FRA沉积,主要机制:①降低血液黏稠度。

水蛭对全血黏度、纤维蛋白原、高血脂等均有减低作用;②抗凝血酶。

水蛭是最强的凝血酶特效抑制剂之一,它与凝血酶迅速结合,抑制血液凝固;③水蛭可活化纤维蛋白酶原前活化因子,分解纤维蛋白原和纤维蛋白。

6、蝉蜕甘咸性寒,甘能养,咸入肾,寒能清。

既能驱风,又能宣肺,发汗消肿以利水之上源。

临床上慢性肾炎患者常因上呼吸道感染而病情复发或加重,蛋白尿增加。

蝉蜕通过降低血液内皮素,减少自由基释放,减少毛细血管内皮细胞损伤,降低蛋白尿等。

益气养阴、活血化瘀中药对糖尿病大鼠脂代谢紊乱及蛋白质非酶糖基化的影响

益气养阴、活血化瘀中药对糖尿病大鼠脂代谢紊乱及蛋白质非酶糖基化的影响

益气养阴、活血化瘀中药对糖尿病大鼠脂代谢紊乱及蛋白质非酶糖基化的影响戴红【期刊名称】《中国组织工程研究》【年(卷),期】2005(009)047【摘要】背景:已证实即使严格的个体化胰岛素治疗也难以阻止或逆转糖尿病血管并发症的发生发展,在控制血糖的同时用益气养阴、活血化瘀中药早期干预治疗疗效更佳.目的:观察益气养阴、活血化瘀中药方化消饮对糖尿病大鼠血脂及胸主动脉胶原蛋白含量、胶原蛋白糖化终末产物荧光强度的影响.设计:完全随机分组设计,对照实验.单位:湖北中医学院中医诊断学教研室.材料:实验于2001-05/2002-08在湖北中医学院中心实验室完成.选用清洁级纯种Wistar大鼠90只.方法:①随机选取12只大鼠作为正常对照组,其余78只禁食12 h后,按50mg/kg一次性尾静脉注射链脲佐菌素,72 h后测定大鼠空腹血糖>16.65 mmol/L且<33.3 m mol/L者为造模成功,共76只.将糖尿病大鼠随机分为5组:模型组(n=16)、胰岛素组(n=15)、化消饮低剂量组(n=15)、化消饮中剂量组(n=15)、化消饮高剂量组(n=15).②正常对照组、模型组灌服生理盐水4 m L,胰岛素组皮下注射长效胰岛素1~2 U,化消饮高中低剂量组皮下注射长效胰岛素1.0~2.0 U并分别灌服化消饮(化消饮由山药、生地、花粉、丹参、黄芪、知母等共12味药物组成,其生药含量为2g/mL)0.75,1.5,2.0 kg/L各4 m L.上述6组均每日灌胃1次,治疗周期8周.③于治疗前及治疗3.6,8周后采用One TouchⅡ血糖仪测定空腹血糖.治疗8周后,采用全自动生化分析仪检测三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇.迅速取出胸主动脉,采用氯胺T法测定主动脉胶原提取液中羟脯氨酸含量,羟脯氨酸含量×7.14即为胶原含量.用荧光分光光度仪测定胶原提取液中糖化终末产物的荧光强度.④计量资料差异比较采用t检验.主要观察指标:①各组大鼠治疗前后空腹血糖变化.②各组大鼠治疗8周后血脂、胸主动脉胶原蛋白含量、胶原蛋白糖化终末产物荧光强度比较.结果:实验结束时模型组,胰岛素组,化消饮低、中、高剂量组分别死亡8,4,2,2,3只,进行结果分析12,8,11,13,13,12只.①空腹血糖:治疗前模型组及各治疗组明显高于正常对照组(P<0.01),治疗后8周胰岛素组及化消饮各剂量组明显低于模型组和治疗前(P<0.01).②血清总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇水平:胰岛素组和模型组明显高于正常对照组(P<0.05~0.01),胰岛素组及化消饮各剂量组明显低于模型组(P<0.05~0.01).③高密度脂蛋白胆固醇水平:胰岛素组和模型组明显低于正常对照组(P<0.05,0.01),化消饮低、中剂量组明显高于模型组(P<0.01),化消饮低剂量组明显高于胰岛素组(P<0.05).④血清总胆固醇、三酰甘油水平:化消饮各剂量组大鼠明显低于胰岛素组(P<0.05).⑤胸主动脉胶原含量:化消饮各剂量组均明显低于胰岛素组(P<0.05),模型组、胰岛素组、化消饮高剂量组明显高于正常对照组(P<0.05~0.01),胰岛素组及化消饮各剂量组明显低于模型组(P<0.05~0.01).⑥糖化终末产物荧光强度:化消饮低剂量组明显低于胰岛素组(P <0.05),模型组高于正常对照组(P<0.01),化消饮低、中剂量组明显低于模型组(P<0.01).结论:①益气养阴、清热活血方药化消饮通过不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇和降低三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇来改善糖尿病大鼠脂代谢紊乱,且以低剂量(0.75 kg/L,4 mL)效果最好.②化消饮通过减少胸主动脉胶原含量、下降胶原蛋白糖化终末产物荧光强度抑制糖尿病大鼠胸主动脉胶原蛋白非酶糖基化反应.%BACKGROUND: It has been testified that it is hard for strict individualized insulin treatment to block or reverse the incidence and development of diabetic complications. The best therapeutic effect is obtained by early intervention of Chinese herb for benefiting qi, nourishingyin, activating blood circulation and resolving stasis at the same time of controlling blood glucose.OBJECTIVE: To observe the effect of huaxiaoyin (HXY), the Chinese herb for reinforcing qi, nourishing yin, promoting blood circulation and re solving stasis on blood lipid, collagen content and fluorescence degree of collagen-protein advanced glycation end products(AGEs) in thoracic aorta in diabetic rats.DESIGN: Complete randomized group division and control experiment weredesigned.SETTING: Traditional Chinese Medicine Department of Diagnostics,Hubei College of Traditional Chinese Medicine MATERIALS: The experiment was performed in Center Experimental Room of Hubei College of Traditional Chinese Medicine from May 2001 to August 2002, in which, 90 Wistar pedigree rats of clean grade were employed.METHODS: ① 12 rats were randomized in normal control. For the rest 78 rats, after 12-hour fasting, streptozotocin (STZ) was intravenously injected from tail at 50 mg/kg for one time. 72 hours later, it was assayed that 16.65 mmoL/L <fasting blood sugar < 33.3 mmol/L indicated successful modeling. Totally 76 rats had been modeled successfully. Diabetic rats were randomized into 5 groups, named model group (n=16), insulin group (n=15), HXY low-dose group (n=15), HXY middle-dose group (n=15) and HXY high-dose group (n=15). ② In normal control group and model group, gastric perfusion was prescribed with normal saline 4 mL. In insulin group, protamine zinc insulin 1-2U was injected subcutaneously. In HXY low, middle and high-dose groups, besides, subcutaneous injection of protamine zinc insulin 1.0-2.0U, HXY was administered [composed of shanyao (Rhizoma Dioscoreae),shengdi (Radix Rehanniae), huafen (Radix Trichosanthis), danshen (Radix Salviae Miltiorrhizae), huangqi (Radix Astragali), zhimu (Rhizoma Anemarrhenae), totally 12 herbs, the content of raw herbs was 2 g/mL] at 0.75, 1.5, 2.0 kg/L, 4 mL for each respectively. Gastric perfusion was administered once every day in above 6 groups,and the treating course was 8 weeks. ③ Before treatment, on the 3rd, 6th and 8th weeks after treatment, fasting blood sugar was tested with One Touch Ⅱ tester. 8 weeks later, automatic biochemistry analyzer was used to assay triglyceride (TG), total cholesterol (TC), low-density lipoprotein cholesterol (LDLC) and high-density lipoprotein cholesterol (HDLC). Thoracic aorta was collected swiftly and chloramine-T method was used to assay hydroxyproline content in the extract from aorta. Hydroxyproline content ×7.14=collagen content. Fluorescence spectrometer was used to assay the fluorescence degree of AGEs in collagen extract. ④ t test was applied for difference comparison of measurement data.MAIN OUTCOME MEASURES: ① Comparison of fasting blood sugar before and after treatment in each group. ② Comparison of blood lipid,collagen content and fluorescence degree of collagen-protein AGEs in thoracic aorta in 8 weeks after treatment in each group.RESULTS: At the end of experiment, 8, 4, 2, 2 and 3 rats were died in model group, insulin group, HXY low, middle and high-dose groups respectively, due to which, 12, 8, 11, 13, 13 and 12 rats entered result analysis in various groups respectively. ① Fasting blood sugar: Before treatment, it was higher remarkably in model and various treating groups compared with normal control (P < 0.01) and 8 weeksafter treatment, it was lower remarkably in insulin group and various HXY groups compared with model group and before treatment (P <0.01). ② Levels of TC, TG, LDLC in serum: Those in insulin and model groups were higher remarkably than normal control (P < 0.05-0.01). Those in insulin group and various HXY groups were lower remarkably than normal group (P < 0.05-0.01). ③ Level of HDLC: It was lower remarkably in insulin group and model group compared with normal control (P < 0.05-0.01), it was higher remarkably in HXY low and middle-dose groups compared with model group (P < 0.01),it was higher remarkably in HXY low-dose group than insulin group (P <0.05).④ Levels of TC and TG in serum: Those in various HXY groups were lower remarkably than insulin group (P < 0.05).⑤ Collagen content in thoracic aorta: It was lower remarkably in various HXY group than insulin group (P < 0.05), it was higher remarkably in model, insulin and HXY high-dose groups than normal control group (P <0.05-0.01) and it was lower remarkably in insulin group and various HXY group than model group (P < 0.05-0.01). ⑥ Fluorescence degree of AGEs: It was lower remarkably in HXY low-dose group compared with insulin group (P < 0.05),it was higher in model group compared with normal control (P < 0.01) and it was lower remarkably in HXY low and middle-dose groups compared with model group (P <0.01).CONCLUSION: ①HXY, herbal formula for reinforcing qi, nourishing yin, clearing away and promoting blood circulation, increases HDLC and decreases TG, TC and LDLC to different degrees so as to improve lipid metabolic disturbance in diabetic rats, which is especially advantageous at low dose (0.75 kg/L, 4mL). ② By reducing collagen content of thoracic aorta and decreasing fluorescence degree of collagen-protein AGEs, HXY inhibits collagen nonenzymatic glycosylation in thoracic aorta in diabetic rats.【总页数】3页(P174-176)【作者】戴红【作者单位】湖北中医学院中医诊断学教研室,湖北省,武汉市,430061【正文语种】中文【中图分类】R587.1【相关文献】1.益气养阴活血化瘀中药对心肌梗塞QT离散度的影响 [J], 汪慰寒2.益气养阴活血法对糖尿病大鼠肾组织非酶糖基化作用的影响 [J], 徐学功;阎晓天;张永涛;冯明清3.单宁酸对糖尿病大鼠抗氧化能力及体外蛋白质非酶糖基化作用的影响 [J], 魏海峰;魏雁虹;李相军;石艳;李才4.益气养阴活血化瘀中药对治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的影响研究 [J], 汪何5.益气养阴活血化瘀中药对治疗2型糖尿病胰岛素抵抗的影响研究 [J], 汪何因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

几种中草药活性成分与蛋白质相互作用的研究的开题报告

几种中草药活性成分与蛋白质相互作用的研究的开题报告

几种中草药活性成分与蛋白质相互作用的研究的开题报告题目:几种中草药活性成分与蛋白质相互作用的研究摘要:随着人们对中草药的认识不断深入,研究中草药的活性成分与蛋白质相互作用的机制愈加重要。

本研究将选取数种典型的中草药活性成分,通过红外光谱和荧光光谱等多种手段探究它们与蛋白质相互作用的情况。

通过分析实验结果,探寻它们的作用机制及对健康的影响,为中药开发提供参考依据。

关键词:中药;活性成分;蛋白质;相互作用;机制正文:一、研究背景和意义中草药是中国传统医学的重要组成部分,具有丰富的药理功效。

随着时代的进步,人们对中草药的认识不断加深,并开始将其应用到各个领域中。

而中草药的活性成分是中草药药效的基础和核心,研究中草药活性成分与蛋白质相互作用的机制,可为药物研究提供重要依据,也为中药的科学开发提供了有力支持。

因此,本研究选取数种典型的中草药活性成分,探究它们对蛋白质的相互作用机制,旨在为中草药的应用提供科学依据。

二、研究内容和方法1. 研究内容本研究将选取数种典型的中草药活性成分,包括黄芩苷、丹参素、鼠李糖、茯苓酚、苦参碱等,通过红外光谱和荧光光谱等多种手段,探究它们与蛋白质相互作用的情况,分析实验结果,探究它们的作用机制及对健康的影响。

2. 研究方法(1)红外光谱法:利用红外光谱技术,对中药活性成分与蛋白质相互作用前后的样品进行红外光谱测试,比较样品的光谱图差异,探究它们在空间结构上的变化。

(2)荧光光谱法:利用荧光光谱技术,对中药活性成分与蛋白质相互作用前后的药物样品进行荧光光谱测试,探究它们的荧光强度等特性参数,在此基础上探究它们的作用机理及对健康的影响。

三、研究预期目标通过对数种典型中药活性成分与蛋白质相互作用的研究,本研究旨在探究其作用机理及对健康的影响,并为中草药药物研究提供参考依据。

预计能够获得如下结果:(1)探究中草药活性成分与蛋白质相互作用的机制;(2)分析中草药活性成分与蛋白质相互作用的影响;(3)为中药的开发提供参考依据。

22种中药醇提物抑制蛋白质非酶糖基化作用的研究

22种中药醇提物抑制蛋白质非酶糖基化作用的研究

22种中药醇提物抑制蛋白质非酶糖基化作用的研究黄达明;张志才;连宾;崔凤杰;赵杰文【期刊名称】《食品科学》【年(卷),期】2007(028)005【摘要】比较22种中药醇提物和氨基胍对体外蛋白质非酶糖基化反应的影响.分别将上述22种中药各5g,用乙醇提取、浓缩并定容至100ml,取lml提取液与1m1磷酸缓冲液混合,90℃水浴40min,然后与乙二醛和牛血清白蛋白混合,反应混合液于37℃孵育15d,用荧光法测定糖基化产物的自发荧光值,计算不同中药醇提物对体外蛋白质非酶糖基化反应的抑制率.结果表明,在检测的浓度范围内,抑制率最高的是槐米(抑制率为96.7%),其次为大黄(抑制率为93.79%)和黄芩(抑制率为93.15%),它们都显著高于氨基胍的抑制率(89.56%).槐米、大黄和黄芩的乙醇提取物可明显抑制体外蛋白质糖基化反应的结果预示它们在防治糖尿病血管并发症方面有应用潜力.【总页数】4页(P41-44)【作者】黄达明;张志才;连宾;崔凤杰;赵杰文【作者单位】江苏大学食品与生物工程学院生物工程研究所,江苏,镇江,212013;江苏大学食品与生物工程学院生物工程研究所,江苏,镇江,212013;南京师范大学生命科学学院微生物工程重点实验室,江苏,南京,210097;江苏大学食品与生物工程学院生物工程研究所,江苏,镇江,212013;江苏大学食品与生物工程学院生物工程研究所,江苏,镇江,212013【正文语种】中文【中图分类】R587.1;R965【相关文献】1.香椿叶醇提物对体外蛋白质非酶糖基化的抑制作用 [J], 陈绍红;任鹏康;赵云涛2.7种中药对蛋白质非酶糖基化反应的抑制作用 [J], 杨虹;项英;庄庆祺;孙浩3.荞麦花总黄酮对体内外蛋白质非酶糖基化的抑制作用 [J], 牛凤玲;储金秀;韩淑英4.荞麦花总黄酮对体内外蛋白质非酶糖基化的抑制作用(英文) [J], 牛凤玲;储金秀;韩淑英5.西红花酸对体外蛋白质非酶糖基化的抑制作用 [J], 王雅娟;钱之玉;沈祥春因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

中药及其有效成分抑制β淀粉样蛋白沉积及毒性研究进展

中药及其有效成分抑制β淀粉样蛋白沉积及毒性研究进展

中药及其有效成分抑制β淀粉样蛋白沉积及毒性研究进展作者:李彩云胡华周德生李珊来源:《中国中医药信息》2014年第11期摘要:阿尔茨海默病(AD)的发病与β淀粉样蛋白(Aβ)的异常沉积存在极大关联,因此,人参、三七、郁金、五味子等中药通过减少Aβ的产生,调节Aβ转运,抑制Aβ聚集及对抗其神经毒性中的一个或多个环节,从而抑制Aβ的沉积及毒性,延缓AD病理改变,改善AD症状,达到有效防治AD的目的。

迄今相关研究已取得不少成果。

关键词:阿尔茨海默病;中药;β淀粉样蛋白;毒性;综述DOI:10.3969/j.issn.1005-5304.2014.11.047中图分类号:R285.1 文献标识码:A 文章编号:1005-5304(2014)11-0130-04阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)的发病与脑内β淀粉样蛋白(Aβ)异常沉积有关。

Aβ由其前体蛋白(APP)经分泌酶水解后产生,转运至大脑,异常聚集产生Aβ寡聚体,引起炎症、氧化应激、钙超载等神经毒性反应,破坏突触膜,最终引起神经细胞死亡。

如果对以上各个环节进行干预,即减少Aβ产生、促进Aβ清除、调节Aβ转运、抑制Aβ聚集及对抗其神经毒性,临床则能有效治疗AD。

由于中药具有多靶点、疗效高、不良反应小等优势,因此,应用前景广泛。

兹就单味中药干预Aβ沉积及毒性研究进展作一综述。

1 单味中药抑制β淀粉样蛋白沉积及毒性作用机制1.1 减少β淀粉样蛋白产生1.1.1 β、γ分泌酶抑制剂Aβ是由APP在β分泌酶和γ分泌酶的连续水解作用下产生的,抑制β、γ分泌酶的作用将从源头上减少Aβ的产生。

胡氏等[1]利用Aβ对培养神经细胞SH-SY5Y进行损伤,观察中药对损伤细胞的β、γ分泌酶表达的影响。

通过实时定量PCR检测相应基因,发现熟地黄、山萸肉、黄芪、当归既能抑制β分泌酶mRNA的表达,亦能抑制γ分泌酶mRNA的表达,从而抑制Aβ的产生。

有报道,从芦荟和关木通中分离得到的色原酮甙衍生物和苯丙烯酸衍生物两类天然产物具有β分泌酶抑制作用(100 mg/mL浓度下抑制率>50%),具有抗AD药理活性[2]。

玉竹抑制蛋白质非酶糖基化活性成分研究

玉竹抑制蛋白质非酶糖基化活性成分研究

玉竹抑制蛋白质非酶糖基化活性成分研究*王威,夏雪,师海波,李红岩,苗艳波(吉林省中医药科学院,长春130021)[摘要] 目的:研究玉竹抑制蛋白质非酶糖基化有效部位的化学成分,阐明其物质基础。

方法:采用ODS柱色谱对玉竹抑制蛋白质非酶糖基化有效部位进行分离组分的分离,通过牛血清白蛋白-葡萄糖(BSA-Glu)反应体系模型筛选,确定玉竹对蛋白质非酶糖基化抑制作用有效组分。

采用ODS柱色谱和制备液相色谱手段对有效组分进行分离,应用包括一维和二维NMR等现代光谱技术鉴定化合物的结构。

结果:采用蛋白质非酶糖基化抑制作用体外模型筛选为指导,从有效组分中分离得到6个化合物,分别鉴定为3-(4’-hydroxybenzyl)-5,7-dihydroxy-6-methoxy-8-methylchroman-4-one(I),3-(4’-hydroxybenzyl)-5,7-dihydroxy-6,8-dimethylchroman-4-one(II),3-(4’-hydroxybenzyl)-5, 6-dimethoxy-7-hydroxy -8-methylchroman-4-one(III),3-乙氧甲基-5,6,7,8-四氢-8-吲哚里嗪酮(3-ethoxymethyl-5,6,7,8-tetrahydroindolizin-8-one,IV),3-异丁基-6-异丙基-1,4-二氧杂环己烷-2,5-二酮(3-isobutyl-6-isopropyl-1,4-dioxane-2,5-dione,V),2-氨基-1-(3,5’-二甲氧基-4’-羟基苯基)-1,3-丙二醇[2-animo-1-(3,5’-dimethoxy-4’-hydroxyphenyl)propane-1,3-diol,VI]。

结论:化合物I、III、V、VI为新化合物,化合物IV为首次从该植物中分离得到,为开发蛋白质非酶糖基化抑制剂提供了有价值的先导化合物和科学依据。

银线莲提取物抗蛋白质非酶糖基化研究

银线莲提取物抗蛋白质非酶糖基化研究

w i a d cdb t ll x1 eh d :B v esHm a u i ( S hc w s nue yme yg oa h i h y .M to s oi e l l mn B A)w s nu a dwt epeec r be c f n b a cb t i MG i t rsneo asneo i e h nh
药 物 研 究
T e h me ii e t d d cn su y
中 国 民 族 民 间 医 药
C ie e jun l o tn me iie a d e n p amay hn s o ra f e o dcn n t o h r c h h ・ 3・ 7
银 线 莲 提 取 物 抗 蛋 白质 非 酶 糖 基 化 研 究
h v b iusa t — oen n n — n y ai l c yai n e fc . a e o vo n i—prt i o —e z m t gy os lto fe t c K e w o ds: Go d e r e Re e ts e ta tv y r o y a a p n i x r cie;M eh ll o l ; No nz m ai l c s lto t y gy xa ne y tc gu o y ain; Ad a c d g y ain e d p o ucs v n e l c to n r d t
1 引言
银线莲购 自湘西 自治州湘西燎原药业 中心 ,8  ̄ 0C烘烤 2 天后粉碎 ,过 8 0目筛 ,得粉末待用 。 2 2 药品和仪器 . 甲基乙二醛 ( R,s m ) A i a ;牛血清 白蛋 白 ( R,上海 g A 生 物工 程公 司 ) ;电泳仪 ( Y 2 D Y1 ,北 京六 一仪器 厂 ) ;电 泳槽 ( ii R T A 4 i M n —P O E N ,Bo—R d公 司 ) a ;荧 光 检 测仪 ( s 5 p ri e r L 一5 , ek l 公司 ) n me ;凝胶成像 系统 ( ao 20 T nn4 0 ,

某些中药有效成分对体外非酶促糖基化的抑制作用

某些中药有效成分对体外非酶促糖基化的抑制作用

某些中药有效成分对体外非酶促糖基化的抑制作用
隋立荣;黄翠玲;李才
【期刊名称】《中国中医药信息杂志》
【年(卷),期】2005(012)004
【摘要】目的探讨某些中药有效成分对非酶促糖基化(糖基化)反应的抑制作用.方法用荧光分光光度计测定某些中药成分在体外白蛋白糖基化系统的荧光值.结果阿魏酸、刺五加皂苷和大黄醇提物对糖基化有较好的抑制作用.以氨基胍作为参比,对高级糖化终末产物(AGEs)形成的相对抑制率分别为95.21%、94.75%、94.75%.结论某些中药是抑制糖尿病病人体内AGEs形成、防止并发症的候选药物.
【总页数】2页(P25-26)
【作者】隋立荣;黄翠玲;李才
【作者单位】北京市第六医院,北京,100007;北京市中西医结合医院,北京,100039;白求恩医科大学,吉林,长春,130021
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.几种中药有效成分对糖基化终产物形成的抑制作用 [J], 庄秀园;瞿伟菁;杨现艳
2.还原性谷胱甘肽抑制血红蛋白的非酶促糖基化作用 [J], 陈伟平;郑和昕
3.小鼠增龄过程中皮肤,尾腱非酶促糖基化的变化 [J], 孙贺英;张宗玉
4.大黄对糖尿病大鼠肾组织非酶促糖基化的影响 [J], 黄翠玲;李才
5.某些中药有效成分对体外非酶糖基化的抑制作用 [J], 隋立荣;侯芳玉;苗春生;刘景英;李才
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中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价

中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价

中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价艾常虹;孙汉雄;李桦;庄笑梅;董德利【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】2011(27)4【摘要】Aim To evaluate the inhibitory effects of 10 herbal active constituents on 5 CYP isoforms in vitro in human liver microsomes ( HLM). Methods The metabolic activities of CYPIA2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 and 3A4 were measured in HLM by the cocktail substrate assay using phenacetin-O-deethylation, tolbutamide methyl hydroxylation , omeprazole 5-hydroxylation ,dextromethorphan-O-demethylation and midazolam 1'-hydroxylation as marked reactions. A panel of known specific CYP inhibitors was applied to validate the HLM incubation system. The metabolite formation of the probe substrates in incubates were quantified by a LC-MS method. The inhibitory curves were obtained for each herbal constituent ancl the corresponding IC 50 values were calculated. Results Among the 10 active constituents tested , naringenin was found to be a strong inhibitor on CYP2C19 with ICso of 0.43 μmol· L-1 and a moderate inhibitor of' CYPIA2 ( IC50 4. 79 μmol · L-1). Isorhamnetin was a moderate inhibitor for CYPIA2 , 2C9 and 2C19 with ICso of 5. 36 , 1. 40 and3.28μmol· L-1 , respectively. The ICso values of rhein on CYP1A2 and 3A4 were 8. 32 and 2. 50 μmol · L-1 , suggesting that it was a moderate inhibitor for these two isoforms. Camptothecin was also a moderateinhibitor for CYP2C9 and 2C19 ( IC50 2. 01 and 2. 48 μmol·L-1). Other three active constituents, cytosine , berberine and oleanolic acid inhibitedCYP2C9 ,2D6 and 2C19 with ICso of 8. 13 , 4. 69 and 3. 56 μmol · L-1, respectively. While no significant inhibitory effects were observed for chlorogenic acid , ferulic acid and puerarin. Conclusions Naringenin , isorhamnetin, camptothecin, cytosine, berberine, rhein and oleanolic acid have inhibitory eff'ects on the metabolic activities of different CYP isoforms in HLM . There may be potential drug interactions clinically when these active constituents are used concomitantly with drugs that are metabolized primarily by the CYP isoforms.%目的评价10个中药有效成分对人肝微粒体5种CYP同工酶(CYP1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的抑制活性,为临床合理用药提供参考.方法在混合人肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁O-脱乙基、甲苯磺丁脲4-羟基化、奥美拉唑5-羟基化、右美沙芬O-脱甲基化和咪达唑仑1′-羟基化反应为5种同工酶代谢活性的标志,用阳性抑制剂对试验体系进行验证.应用LC-MS检测受试物对探针底物代谢产物生成量的影响,得到抑制率并计算IC50.结果柚皮素是CYP2C19的强抑制剂和1A2的中等抑制剂(IC50为0.43和4.79 μmol·L-1).异鼠李素是CYP1A2、2C9和2C19的中等抑制剂,IC50分别为5.36、1.40和3.28 μmol·L-1.大黄酸对CYP1A2和3A4的IC50分别为8.32和2.50 μmol·L-1,为中等抑制剂.喜树碱是CYP2C9和2C19的中等抑制剂(IC50为2.01和2.48 μmol·L-1).金雀花碱、小檗碱和齐墩果酸抑制CYP2C9、2D6和2C19的IC50分别为8.13、4.69和3.56 μmol·L-1,为中等抑制剂.结论柚皮素、异鼠李素、金雀花碱、盐酸小檗碱、喜树碱、大黄酸和齐墩果酸对CYP 同工酶有不同程度的抑制作用,在临床应用时应注意可能的药-药相互作用.【总页数】5页(P519-523)【作者】艾常虹;孙汉雄;李桦;庄笑梅;董德利【作者单位】军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850;哈尔滨医科大学药学院,黑龙江,哈尔滨,150081;军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850;军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850;军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850;哈尔滨医科大学药学院,黑龙江,哈尔滨,150081【正文语种】中文【中图分类】R-332;R282.71;R284.1;R345.99;R969.2;R977.3【相关文献】1.基于细胞色素P450酶诱导的药物相互作用及评价 [J], 艾常虹;李桦;董德利2.评价HPPH对细胞色素P450酶体外代谢活性的影响 [J], 刘晓强;袁淋文;臧敏;曹云;王丹;杨劲;孔毅3.细胞色素P450酶与药物代谢的研究进展与评价 [J], 年华;马明华;徐玲玲;陈俊4.“cocktail”探针药物法评价五种肝细胞色素P450酶活性的应用 [J], 娄建石;刘颖;焦建杰;张才丽5.LC-MS/MS法评价卡维地洛对人肝微粒体细胞色素P450酶5种亚型的体外抑制作用 [J], 冯才;林土生;邓继锋;戴仁科;谢水林因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

可降低西药疗效的中药有哪些

可降低西药疗效的中药有哪些

可降低西药疗效的中药有哪些
一、可降低酶制剂疗效的中药。

1.大黄及其制剂:含有大黄酸,可通过吸附或结合的方式抑制胃蛋白酶的活性。

2.含碱性物质的中药:如硼砂、元胡、槟榔等,可降胃液酸度,影响胃蛋白酶的活性。

3.含有机酸的中药:如山楂、女贞子、五味子、山茱萸、木瓜、乌梅等,可提高肠内酸度,使胰酶及在肠道中起作用的其他酶不能在肠中发挥作用。

4.含鞣酸的中药,如地榆、河子、藕节、五倍子等,鞣酸可与酶的肽键结合而使酶失效。

二、可降低活菌制剂疗效的中药。

具有广谱抗菌作用的中药,如金银花、连翘、蒲公英、地丁、黄芩、黄连、黄柏、栀子、龙胆草、鱼腥草、穿心莲、白头翁、知母、苦参、大黄、野菊花、山豆根、夏枯草、草河车等,可杀灭活菌制剂中的活菌,使其失去疗效。

三、可降低磺胺药物疗效的中药。

各种磺胺类药物的共同抗菌机理为与细菌竞争对氨苯甲酸使细菌不能繁殖。

中药神曲及其制剂,含有大量对氨苯甲酸,可干扰磺胺类药物与细菌的竞争,降低抗菌作用。

四、可降低土霉素疗效的中药。

1.含铝中药:如明矾、赤石脂等。

2.含镁中药:如滑石、阳起石、伏龙肝等。

3.含钙中药:如石膏、龙骨、牡蛎、乌贼骨、瓦楞子、寒水石等。

其共同配伍禁忌机理为:铝离子、镁离子、钙离子与土霉素结合成为难以吸收的络合物。

五、可降低喹诺酮类药物疗效的中药。

1.含铁中药:如禹余粮、代赭石、磁石、自然铜等。

2.含镁中药:如滑石、阳起石、伏龙肝等。

3.含铝中药:如明矾、赤石脂等。

多种喹诺酮类药物与上列三类中药的共同配伍禁忌机理为:铁离子、镁离子、铝离子与喹诺酮类药物结合成为难以吸收的络合物。

植物中降血糖活性成分研究进展

植物中降血糖活性成分研究进展

植物中降血糖活性成分研究进展2004-03-19糖尿病是临床常见疾病,近年来患病率呈上升趋势。

长期的高血糖可引起一系列的并发症,严重威胁病人的生活和生命。

因此对降血糖药物的研究越来越受到重视,其中从天然药物尤其是植物药中寻找降血糖的有效成分是一非常重要的途径。

近年来,已发现多种可降血成分,本文根据其化学结构分类进行综述。

1 多糖类多糖类是目前发现的降血糖成分中数目最多的一类。

目前已发现有降糖作用的不少于90种,近年来进行研究的有丹皮多糖、南瓜多糖、螺旋藻多糖等。

1.1丹皮多糖分别以丹皮多糖粗提品和纯品给胰岛素抵抗的四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠灌胃,并以降糖灵和消渴丸作对照,发现丹皮多糖纯品PSM2b增强糖耐量和改善胰岛素抵抗的效果最好,并有一定的量效趋势,可能是丹皮多糖的主要降血糖有效成分。

PSM2b对血清胰岛素水平无明显升高作用,对正常动物的降糖作用也不明显。

PSM2b的降糖机理可能是通过促进外周组织对葡萄糖的利用及提高机体对胰岛素反应性来实现的。

1.2 南瓜多糖用两种南瓜多糖A和B给四氧嘧啶糖尿病小鼠连续灌胃21天后,测定其空腹血药浓度,并以消渴丸作阳性对照。

结果发现,南瓜多糖有明显降低血糖的作用,效果优于对照组,多糖B的效果更好。

1.3螺旋藻多糖(PSP)PSP是一种酸性杂多糖,具有多种作用,降血糖作用是其中之一。

实验研究发现,PSP 可明显降低链脲佐菌素性糖尿病小鼠和四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖,也可降低肾上腺素和葡萄糖引起的高血糖,提高体内抗氧化生化物质的指标。

PSP对小鼠空腹血糖无明显的影响,表明PSP的降糖作用可能不是通过直接刺激胰腺β细胞分泌胰岛素,而是减弱链脲佐菌(STZ)和四氧嘧啶(ALX)对β细胞的伤害作用;另外还可能抑制肝糖原分解、促进组织对葡萄糖的摄取利用,抑制葡萄糖在小鼠肠道的吸收。

1.4 羊栖菜多糖(SFP)SFP也有多种作用,降血糖是其中之一。

实验研究发现,SFP可明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖,提高糖耐量。

7味中药对体外非酶糖化终产物生成的抑制作用

7味中药对体外非酶糖化终产物生成的抑制作用

7味中药对体外非酶糖化终产物生成的抑制作用
许惠琴;朱荃;李祥;张爱华;郭戎
【期刊名称】《中草药》
【年(卷),期】2002(33)2
【摘要】目的体外建立蛋白质非酶糖化系统 ,观察五味子、山茱萸等 7味中药对蛋白质糖化终产物 ( AGEs)的抑制作用。

方法 2 0 0 m mol/ L葡萄糖与 4 0 g/
L牛血清白蛋白在3 7℃条件下反应 8周 ,利用 AGEs具有棕色和荧光的特点 ,分别测定紫外吸光度和荧光度值 ,以考察五味子、山茱萸等 7味中药对 AGEs生成的抑制作用。

结果五味子、山茱萸、山楂等中药对AGEs的生成有较强的抑制作用。

结论五味子、山茱萸。

【总页数】3页(P145-147)
【关键词】糖尿病;慢性并发症;糖化终产物;五味子;山茱萸;山楂;中药;抑制作用;动物实验
【作者】许惠琴;朱荃;李祥;张爱华;郭戎
【作者单位】南京中医药大学药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R259.871;R285.5
【相关文献】
1.桑黄提取物对体外蛋白质非酶糖化的抑制作用 [J], 沈雪梅;王荣庆;肖伟莉;王雪

2.苹果多酚提取物对体外蛋白质非酶糖化的抑制作用 [J], 王晓燕;刘杰超;张春岭;陈大磊;焦中高
3.补肾中药对体外蛋白非酶糖化产物的抑制作用 [J], 王健;李恩;王悦芬
4.五味子、山茱萸等对蛋白质非酶糖化的抑制作用 [J], 许惠琴;朱荃;丁永芳
5.丹皮多糖2b对体外非酶糖化反应及终产物生成的抑制作用 [J], 刘长安;赵帜平;沈业寿;戴玲
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中药药效物质的抗糖病作用机制研究

中药药效物质的抗糖病作用机制研究

中药药效物质的抗糖病作用机制研究糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,严重威胁着全球人类的健康。

中药作为传统医学的重要组成部分,长期以来被广泛应用于糖尿病的治疗和管理。

许多中药被证实具有抗糖尿病的作用,并且其中一些作用机制已经得到了研究和阐明。

本文将综述一些中药药效物质在抗糖病作用中的机制研究。

1. 黄芪(Radix Astragali):黄芪是常用的中药材之一,被广泛应用于糖尿病治疗中。

研究结果显示,黄芪中的活性成分黄芪甲苷可以通过不同途径发挥抗糖尿病作用。

首先,黄芪甲苷可以增加胰岛素受体的活性,促进胰岛素的吸收和利用。

其次,黄芪甲苷还可以抑制葡萄糖产生的关键酶的活性,进而降低血糖水平。

此外,黄芪甲苷还具有抗氧化和抗炎作用,可以改善胰岛β细胞的功能。

2. 苦瓜(Momordica charantia):苦瓜是另一种常用的中药材,也被广泛应用于糖尿病的治疗中。

苦瓜中的苦瓜素被认为是其主要的活性成分。

研究发现,苦瓜素可以通过多种机制发挥抗糖尿病的作用。

首先,苦瓜素可以增加胰岛素受体的表达和活性,增强胰岛素的作用。

其次,苦瓜素还可以抑制糖原酶和葡萄糖-6-磷酸酶的活性,从而减少肝脏中葡萄糖的产生。

此外,苦瓜素还可以增加葡萄糖转运蛋白的表达,促进葡萄糖的摄取。

3. 桑叶(Morus alba L.):桑叶在传统中药中被广泛应用于糖尿病的治疗中。

研究结果表明,桑叶中的桑叶素是其主要的活性成分。

桑叶素可以通过多种机制发挥抗糖尿病的作用。

首先,桑叶素可以提高胰岛素敏感性,促进葡萄糖的吸收和利用。

其次,桑叶素还可以抑制糖原酶和葡萄糖-6-磷酸酶的活性,减少肝脏中葡萄糖的产生。

此外,桑叶素还可以促进葡萄糖转运蛋白的表达,增加葡萄糖的摄取。

4. 三七(Panax notoginseng):三七是一种常用的中药材,也被广泛应用于糖尿病的治疗中。

三七中的三七皂苷是其主要的活性成分。

研究发现,三七皂苷可以通过多种机制发挥抗糖尿病的作用。

抗氧化中药对蛋白质非酶糖基化反应的影响

抗氧化中药对蛋白质非酶糖基化反应的影响

抗氧化中药对蛋白质非酶糖基化反应的影响
孙敏;孙晶;朱荃
【期刊名称】《南京中医药大学学报》
【年(卷),期】2005(21)2
【摘要】目的观察中药胡黄连和贯叶连翘对体外蛋白质非酶糖基化反应的影响,评价其抗氧化作用与非酶糖基化反应的关系.分析它们治疗糖尿病并发症的可能性.方法将牛血清白蛋白和葡萄糖在体外共同孵育建立体外蛋白非酶糖基化反应体系,并将反应液分成对照组和不同的药物浓度组,在37℃孵厢中孵育60d,以激发波长(EX)370 nm/发射波长(EM)440 nm测定各组荧光值.结果不同浓度的胡黄连和贯叶连翘以剂量依赖方式明显抑制AGEs的形成.结论胡黄连和贯叶连翘可以抑制蛋白质的非酶糖基化,可能与其抗氧化作用有关.
【总页数】3页(P103-105)
【作者】孙敏;孙晶;朱荃
【作者单位】安徽大学生命科学院,安徽,合肥,230039;江苏大学,江苏,镇江,212013;南京中医药大学国家规范化中药药理实验室,江苏,南京,210029
【正文语种】中文
【中图分类】R2
【相关文献】
1.麦麸阿魏酸糖酯对体外蛋白质非酶糖基化反应的影响 [J], 张丽娜;赵文红;谢岩黎;封业深;宋亚雄
2.7种中药对蛋白质非酶糖基化反应的抑制作用 [J], 杨虹;项英;庄庆祺;孙浩
3.单宁酸对糖尿病大鼠抗氧化能力及体外蛋白质非酶糖基化作用的影响 [J], 魏海峰;魏雁虹;李相军;石艳;李才
4.益气养阴、活血化瘀中药对糖尿病大鼠脂代谢紊乱及蛋白质非酶糖基化的影响[J], 戴红
5.熊果酸对蛋白质体外非酶糖基化反应的影响 [J], 王建梅;向敏;吴萍萍
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中草药小分子化合物抑制靶蛋白的机制

中草药小分子化合物抑制靶蛋白的机制

主题:中草药小分子化合物抑制靶蛋白的机制在药物研发领域,中草药一直以来都是研究的热点之一。

中草药所含有的小分子化合物被认为具有广泛的药用活性,能够对多种疾病产生治疗效果。

其中,中草药小分子化合物抑制靶蛋白的机制备受关注,探究其中的科学原理对于开发新型药物具有重要意义。

一、中草药小分子化合物的特点中草药中所含有的小分子化合物具有以下特点:1. 多样性:中草药中的小分子化合物种类繁多,来源广泛,具有丰富的化学结构。

2. 生物活性:中草药小分子化合物具有多种生物活性,能够对多种疾病产生治疗效果。

3. 天然来源:中草药小分子化合物来自自然界,具有较低的毒副作用。

二、中草药小分子化合物抑制靶蛋白的作用机制中草药小分子化合物通过多种方式对靶蛋白产生抑制作用,主要包括以下几个方面:1. 直接结合:中草药小分子化合物能够直接与靶蛋白结合,改变其构象,从而影响其生物活性。

2. 信号通路调节:中草药小分子化合物可以通过调节细胞内的信号通路,影响靶蛋白的磷酸化或磷酸化状态,从而对其产生抑制作用。

3. 基因表达调节:中草药小分子化合物能够调节基因的表达,导致靶蛋白的表达量发生改变,进而影响其功能。

4. 酶活性抑制:中草药小分子化合物可以直接抑制靶蛋白的酶活性,干扰其对底物的结合和催化活性。

三、中草药小分子化合物抑制靶蛋白的发展现状近年来,越来越多的研究表明,中草药小分子化合物具有很好的抑制靶蛋白的作用,已经成为药物研发领域的热点。

一些具有潜在药用价值的中草药小分子化合物已经被发现,并且在临床上取得了良好的疗效。

四、中草药小分子化合物抑制靶蛋白的应用前景中草药小分子化合物抑制靶蛋白的机制为药物研发提供了新的思路和途径。

随着技术的不断进步,对中草药小分子化合物的研究将更加深入,相信未来会有更多的中草药小分子化合物被发现,并应用于临床,为人类健康提供更多可能。

总结起来,中草药小分子化合物抑制靶蛋白的机制是一个值得深入研究的课题,具有重要的科学意义和应用前景。

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中图分类号: R285. 5
文献标志码: B
文章编号: 1001-1528( 2013) 08-1764-03
doi: 10. 3969 / j. issn. 1001-1528. 2013. 08. 042
晚期糖基化终末产物 ( advanced glycation endproducts, 简称 AGEs) 是在非酶条件下,蛋白质、氨基酸、脂类或核 酸等大分子物质的游离氨基与还原糖的醛基经过缩合、重 排、裂解、氧化修饰后产生一组稳定的终末产物。大量研 究表明,AGEs 在糖尿病及其 并 发 症、尿 毒 症、Alzheimer ( 阿尔次海默) 病、白内障、脊髓侧索硬化症等疾病和衰 老的发生发展过程中具有重要作用,尤其是在糖尿病中的 发生过程中起着重要作用。AGEs 分子之间可以通过交联形 成大分子物质,沉积在包括脑在内的各种组织器官,从而
1. 2. 1 样品制备 7 种中药提取物均由本实验室分别按表
1 进行提取,制备。
表1
7 种中药提取物的制备
中文名
玉米须 罗布麻 葛根 决明子 杜仲叶 百里香 山茱萸
拉丁学名
Zea mays Apocynum venetum
Pueraria lobata Cassia obtusifolia Eucommia ulmoides Thymus valgaris Cornus officinalis
收稿日期: 2012-08-10 作者简介: 杨 虹 ( 1971—) ,女,副研究员,天然产物化学方向。Tel: 13162653838,Email: hongyang@ cn. nuskin. com
1764
2013 年 8 月 第 35 卷 第 8 期
中成药 Chinese Traditional Patent Medicine
溶剂
80% 乙醇 H2 O
95% 乙醇 95% 乙醇 50% 乙醇 95% 乙醇 70% 乙醇
提取物 得率 /%
7. 0 27. 1 24. 6 0. 18 29. 0 16. 0 51. 3
1. 2. 2 蛋白质糖基化反应体系的建立 参照 Fari 等[15]和 Vinson 等[16]方法,将 D-葡萄糖,D-果糖和 BSA 按一定比例 混合,溶于 0. 1 mol / L 的 PBS ( pH7. 4) 中,使其终质量浓 度为 BSA 14 mg / mL,过滤除菌,密封闭光,制成蛋白质糖 基化反应液。样品分别用水,1% Tween 80 或 DMSO 配制 成一定质量浓度,备用。 1. 2. 3 方法重复性考察 取一定量含 BSA 14 mg / mL 的反 应液,共设 12 个平行管,分别向试管中加入终质量浓度为 40 mg / mL 的盐酸氨基胍溶液,并设对照组 ( 加同样体积 PBS) 和空白组 ( 不含葡萄糖 / 果糖) 。置 37℃ 培养箱中孵 育 7 d。糖基化产物孵育结束后,在 430 nm 处检测荧 光 强度。 1. 2. 4 样品对 AGEs 形成的作用 同上,取一定量含 BSA 14 mg / mL 的反应液,每组设 2 个平行管,分别向各剂量组 中加入终质量浓度为 0. 005 mg / mL 的样品溶液,并设对照 组 ( 加同样体积 PBS) 和空白组 ( 不含葡萄糖 / 果糖) 。置 37 ℃ 培养箱中孵育 7 d。糖基化产物孵育结束后,在 430 nm 处检测荧光强度。
7 种中药对蛋白质非酶糖基化反应的抑制作用
杨 虹1 , 项 英1 , 庄庆祺1 , 孙 浩2 ( 1. 如新 ( 中国) 抗衰老研究中心,上海 201203; 2. 如新抗衰老研究中心,普罗沃,犹他州 84601 美国)
摘要: 目的 观察葛根、决明子等几种中药提取物对体外蛋白质非酶糖基化反应的影响。方法 将牛血清白蛋白和果
随着人们对糖尿病慢性并发症发病机制的深入研究, 非酶糖基化在糖尿病慢性并发症的发生发展中的作用正越 来越引起人们的广泛关注。AGEs 的沉积使大分子物质发生 交联而导致功能障碍,因此抑制 AGEs 的产生对治疗糖尿 病有极其重要的意义。
蛋白质非酶糖基化即还原糖与游离氨基之间发生的非 酶促反应,反应产物呈棕色,具有自发荧光,可用荧光分 光光度计测定荧光值来反应 AGEs 水平,该法是检测 AGEs 较经典的方法,灵敏度和重复性都较好。因此采用此方法, 在 430 nm 处测定荧光,以盐酸氨基胍作为阳性对照。盐酸 氨基胍为 ( AG) 公认的非酶糖基化反应试剂,抑制剂,抑 制 AGEs 生成及交联,能够减少组织的 AGEs 沉积,阻断或 延缓糖尿病相关的器官损害过程。
根据所测数据计算抑制率: 抑制率 ( % ) = ( 1 - F提取物 / F对照组 ) × 100% 空白组荧光强度调为 0; F提取物 = F样品实测值 - F样品空白 2 结果 2. 1 方法重复性结果 40 mg / mL 的盐酸氨基胍对 AGEs 的抑制率分别为 57. 6% 、57. 5% 、57. 7% 、57. 6% 、58. 0% 、 58. 3% 、 59. 4% 、 60. 1% 、 59. 8% 、 61. 0% 、 61. 3% 、 61. 3% 。根据所测数据计算平均值和 RSD。Xaver = 59. 13% ,
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糖 / 葡萄糖在体外共同孵育建立体外蛋白非酶糖基化反应体系,并将反应液分成空白组,对照组和药物组,在 37 ℃ 孵
厢中孵育 7 d,检测波长 430 nm 测定各组荧光值。结果 葛根、决明子等明显抑制晚期糖基化终末产物的形成。结论
葛根、决明子等具有抑制蛋白质的非酶糖基化的作用。
关键词: 非酶糖基化; 晚期糖基化终末产物 ( AGEs) ; 葛根; 决明子; 百里香; 罗布麻; 杜仲; 玉米; 山茱萸
葛根、决 明 子、百 里 香、罗 布 麻、杜 仲 为 常 用 中 药, 对体外孵育 AGEs 的形成也有明显的抑制作用,其抑制率 分别为 89. 1% ,90. 6% ,86. 4% ,77. 0% 和 70. 8% 。其中 葛根、决明子、百里香的抑制作用最强。因此进一步对这 些中药中具有抑制蛋白质非酶糖基化的有效成分进行研究, 对于糖尿病的防治有着重要意义。
2013 年 8 月 第 35 卷 第 8 期
中成药 Chinese Traditional Patent Medicine
August 2013 Vol. 35 No. 8
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2. 2 7 种中药提取物对 AGEs 形成的抑制作用 见表 2。
表 2 7 种中药提取物对 AGEs 形成的影响 ( x ± s,n = 2)
样品名称 玉米提取物 罗布麻提取物 葛根提取物 决明子提取物 杜仲叶提取物 百里香提取物 山茱萸提取物
质量浓度 / ( mg·mL - 1 ) 102. 8 102. 5 100. 8 100. 1 100. 2 102. 2 112. 6
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