药动学概述PPT讲稿
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…… 30年来，药动学在理论研究、实验方法、应用等方面发展极为迅速，并
推动着药物开发研究和临床药物治疗的发展，成为最具活力的药学新 学科。
二、药动学的发展
• 新药开发研究中的药动学：
• 临床前药动学（Pre-Clinical Pharmacokinetics）：
是药物开发研究进入临床以前，以实验动物进 行的药动学研究工作，又称基础药动学研究或动 物药动学研究。
优点：
• 能更精细表征任何器官或组织中药物浓度的经时过程。 • 生理模型各参数采用真实解剖值，故机体生理病理的
改变而引起药物处置动力学的变化，能通过某些参数 的改变来估计。
• 种属之间的数据可以互相推算。
(3) 群体药物动力学
(population pharmacokinetics，PPK) 群体药物动力学是将药代动力学模型与群
• 代谢(Metabolism)：
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛 或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 药物代谢主要在肝脏中进行。
• 排泄(Excretion)：
吸收进入体内的药物及其代谢物排除至体外的 过程。
药物体内过程
Absorption
决定药物进入体循环的速度与量
Distribution
1953年 Dost在其著作中首次提出了Pharmacokinetics这一术语； 20世纪60年代 随着分析技术的飞速发展，痕量分析成为可能，人们可 以了解许多药物在体内的变化情况，促进了学科的发展；
1972年在美国马里兰洲波兹大国立卫生科学研究所（N.I.H）由国际卫 生科学研究中心（International Center for Advanced Study in Health Sciences）召开的药理学与药动学国际会议上，正式确认为独立的学科；
(2) 生理药物动力学模型 (physiological pharmacokinetics model)
根据生理学、生物化学和机体解剖学的 知识，模拟机体循环系统的血液流向，将 机体分成几个主要的组织隔室，药物在组 织中的浓度是由药物对组织的亲和力(用 组织/血液分配系数表示)及血流灌注速度 Q来决定。并根据质量平衡关系建立相应 的速度方程。
药物效应与血药浓度
A
血 药 浓 度
0
0
B C
最小中毒浓度 最小有效浓度 时间
第七章 药物动力学概 述
第一节 药物动力学的概念及其发 展概况
一、药动学的概念
1、药动学(Pharmacokinetics，“PK”) 的定义
• Pharmacokinetics,“PK”
药动学
• 不推荐名称：药物代谢动力学
• 临床药动学（Clinical Pharmacokinetics ）： ➢是药物开发研究进入临床后，在人体内进行的药
药动学研究的新进展
(1) 矩量法(statistical moment theory)
➢ 统计矩概念的基础是：当一定量的药物输入机
体时，不论是在给药部位或在整个机体内，各 个药物分子滞留时间的长短，均属随机变量。 药物的吸收、分布及消除可视为这种随机变量 所相应的总体效应，因而药－时曲线是某种概 率统计曲线。
影响药物是否能及时到达与疾病 相关的组织和器官
Metabolism
Excretion
消除
关系到药物在体内存在的时间
药物体内过程
生物药剂学（Biopharmaceutics）： 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄 过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗 效之间相互关系的科学。
药物动力学（Pharmacokinetics，“PK”）： 应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体 内动态变化规律的学科。
变、生化指标的变化和组织形态学变化等内容。
• Pharmacodynamics ,“PD” 药效学
一、药动学的概念
2、药动学的基本任务 药物通过各种途径进入体内，其吸收、分 布、代谢和排泄，即ADME过程均存在“量 时”变化或“血药浓度经时” 变化，对这 一动态变化过程规律进行定量描述即为药物 动力学的基本任务。
药动学概述课件
药物体内过程ห้องสมุดไป่ตู้
ADME
Absorption + Distribution + Metabolism ＋ Excretion
• 吸收(Absorption)：
药物从机体用药部位进入体循环（大静脉或大动脉） 的过程。
• 分布(Distribution)：
药物吸收并进入体循环后向各组织、器官或体液的可 逆转运过程。
体的统计模型结合起来，从宏观角度将某些患者
看成特殊群体，总结由个体构成群体的药代动力
群学体，：并根据且研建究立目的病所人确的定的个研体究特对象征的和全群体。体药代动力学 之间在相一互个患关者系群的体内一，门药学物动科力。学参数存在很大的变异性，这
些变异可能与遗传、环境、生理、实验条件等因素有关。 群体药物动力学就是从统计学角度对个体差异进行分析。
一、药动学的概念
3、理论价值和实用意义
• 是临床医学、药剂学、药理学、生物化学等医药
学科向纵深的“体内药物定量化”研究的需要而 发展起来的。
• 成为一系列学科发展最主要和最密切的基础，推
动这些学科蓬勃发展。
• 药动学成果已应用到深刻认识与客观评价药物，
二、药动学的发展概况
1913年 Michaelis和Menten提出了具有饱和过程的动力学方程； 1919年 Widmark首先利用数学公式对药物动态规律进行了科学的分析； 1937年 Teorell发表了“物质在体内的分布动力学”一文，第一次提出 了药物的体内动力学过程；
药代动力学
——全国科学技术名词审定委员会
药动学不是单纯研究代谢一种过程的动力学，而是综 合研究药物在体内的所有过程，即吸收、分布、代谢、 排泄的动力学特征的学科。
一、药动学的概念
1、药动学(Pharmacokinetics，“PK”) 的定义
• Pharmacokinetics,“PK” 药动学
• 应用动力学的原理与数学处理方法，定量地描 述药物通过各种途径进入体内吸收、分布、代 谢、排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经 时 研究”药变物对化机动体的态药变理作化用规和作律用的机理一，门包科括观学测。生理机能的改
推动着药物开发研究和临床药物治疗的发展，成为最具活力的药学新 学科。
二、药动学的发展
• 新药开发研究中的药动学：
• 临床前药动学（Pre-Clinical Pharmacokinetics）：
是药物开发研究进入临床以前，以实验动物进 行的药动学研究工作，又称基础药动学研究或动 物药动学研究。
优点：
• 能更精细表征任何器官或组织中药物浓度的经时过程。 • 生理模型各参数采用真实解剖值，故机体生理病理的
改变而引起药物处置动力学的变化，能通过某些参数 的改变来估计。
• 种属之间的数据可以互相推算。
(3) 群体药物动力学
(population pharmacokinetics，PPK) 群体药物动力学是将药代动力学模型与群
• 代谢(Metabolism)：
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛 或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。 药物代谢主要在肝脏中进行。
• 排泄(Excretion)：
吸收进入体内的药物及其代谢物排除至体外的 过程。
药物体内过程
Absorption
决定药物进入体循环的速度与量
Distribution
1953年 Dost在其著作中首次提出了Pharmacokinetics这一术语； 20世纪60年代 随着分析技术的飞速发展，痕量分析成为可能，人们可 以了解许多药物在体内的变化情况，促进了学科的发展；
1972年在美国马里兰洲波兹大国立卫生科学研究所（N.I.H）由国际卫 生科学研究中心（International Center for Advanced Study in Health Sciences）召开的药理学与药动学国际会议上，正式确认为独立的学科；
(2) 生理药物动力学模型 (physiological pharmacokinetics model)
根据生理学、生物化学和机体解剖学的 知识，模拟机体循环系统的血液流向，将 机体分成几个主要的组织隔室，药物在组 织中的浓度是由药物对组织的亲和力(用 组织/血液分配系数表示)及血流灌注速度 Q来决定。并根据质量平衡关系建立相应 的速度方程。
药物效应与血药浓度
A
血 药 浓 度
0
0
B C
最小中毒浓度 最小有效浓度 时间
第七章 药物动力学概 述
第一节 药物动力学的概念及其发 展概况
一、药动学的概念
1、药动学(Pharmacokinetics，“PK”) 的定义
• Pharmacokinetics,“PK”
药动学
• 不推荐名称：药物代谢动力学
• 临床药动学（Clinical Pharmacokinetics ）： ➢是药物开发研究进入临床后，在人体内进行的药
药动学研究的新进展
(1) 矩量法(statistical moment theory)
➢ 统计矩概念的基础是：当一定量的药物输入机
体时，不论是在给药部位或在整个机体内，各 个药物分子滞留时间的长短，均属随机变量。 药物的吸收、分布及消除可视为这种随机变量 所相应的总体效应，因而药－时曲线是某种概 率统计曲线。
影响药物是否能及时到达与疾病 相关的组织和器官
Metabolism
Excretion
消除
关系到药物在体内存在的时间
药物体内过程
生物药剂学（Biopharmaceutics）： 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄 过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗 效之间相互关系的科学。
药物动力学（Pharmacokinetics，“PK”）： 应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体 内动态变化规律的学科。
变、生化指标的变化和组织形态学变化等内容。
• Pharmacodynamics ,“PD” 药效学
一、药动学的概念
2、药动学的基本任务 药物通过各种途径进入体内，其吸收、分 布、代谢和排泄，即ADME过程均存在“量 时”变化或“血药浓度经时” 变化，对这 一动态变化过程规律进行定量描述即为药物 动力学的基本任务。
药动学概述课件
药物体内过程ห้องสมุดไป่ตู้
ADME
Absorption + Distribution + Metabolism ＋ Excretion
• 吸收(Absorption)：
药物从机体用药部位进入体循环（大静脉或大动脉） 的过程。
• 分布(Distribution)：
药物吸收并进入体循环后向各组织、器官或体液的可 逆转运过程。
体的统计模型结合起来，从宏观角度将某些患者
看成特殊群体，总结由个体构成群体的药代动力
群学体，：并根据且研建究立目的病所人确的定的个研体究特对象征的和全群体。体药代动力学 之间在相一互个患关者系群的体内一，门药学物动科力。学参数存在很大的变异性，这
些变异可能与遗传、环境、生理、实验条件等因素有关。 群体药物动力学就是从统计学角度对个体差异进行分析。
一、药动学的概念
3、理论价值和实用意义
• 是临床医学、药剂学、药理学、生物化学等医药
学科向纵深的“体内药物定量化”研究的需要而 发展起来的。
• 成为一系列学科发展最主要和最密切的基础，推
动这些学科蓬勃发展。
• 药动学成果已应用到深刻认识与客观评价药物，
二、药动学的发展概况
1913年 Michaelis和Menten提出了具有饱和过程的动力学方程； 1919年 Widmark首先利用数学公式对药物动态规律进行了科学的分析； 1937年 Teorell发表了“物质在体内的分布动力学”一文，第一次提出 了药物的体内动力学过程；
药代动力学
——全国科学技术名词审定委员会
药动学不是单纯研究代谢一种过程的动力学，而是综 合研究药物在体内的所有过程，即吸收、分布、代谢、 排泄的动力学特征的学科。
一、药动学的概念
1、药动学(Pharmacokinetics，“PK”) 的定义
• Pharmacokinetics,“PK” 药动学
• 应用动力学的原理与数学处理方法，定量地描 述药物通过各种途径进入体内吸收、分布、代 谢、排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经 时 研究”药变物对化机动体的态药变理作化用规和作律用的机理一，门包科括观学测。生理机能的改