吲哚类化合物抑菌活性研究进展

１２２６
化学研究与应用
第 ３１ 卷
增长。控制耐药菌感染和防控细菌耐药性，已成
为当前抗菌药物研发的重要研究领域［２］。
吲哚又名苯并吡咯（， ），是 ２ ３Ｂｅｎｚｏｐｙｒｒｏｌｅ 重
要的精细化工原料，其衍生物通常具有良好的生
物活性和药理活性，如：抑菌、抗氧化、抗肿瘤、抗
病毒、消炎等［３ ～ ５］，代表药物有：小分子酪氨酸 激
酶抑制剂 ；抗炎药 ；由勃 ＳＵ５６１４［６］
Ｉｎｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ［７］
林格殷格翰公司开发的一种胰腺癌化疗的小分子
血管激酶抑制剂 ；用 Ｎｉｎｔｅｄａｎｉｂ［８］ 于实体瘤的 Ｖｉｎ
ｂｌａｓｔｉｎｅ 以及治疗非小细胞肺癌、乳腺癌的 Ｖｉｎｏｒｅｌ
ｂｉｎｅ［９］；治疗风湿性关节炎的 等。尽 Ｔｅｎｉｄａｐ［１０］ 管 吲哚类衍生物在杀菌方面具有突出表现，但目前 用于抑菌的药物却很少。近年来，吲哚类抗菌药 物的研发受到化学家、药物学家等的青睐。本文 按照来源及结构分类，分别就天然源和合成源（包 括 Ｓｃｈｉｆｆ 碱类、螺环类、其它３取代）吲哚衍生物的 抑菌活性研究状况进行综述，突出吲哚类化合物 作为杀菌剂的潜在可能性，为寻找新型、高效、低 毒的吲哚抗菌药物提供有价值的参考信息。
摘要：吲哚是一种重要的活性基团，广泛用于医药、农药、香料、染料等研究领域。本文对天然源及合成源的吲 哚衍生物在医药和农用抑菌活性方面的最新研究成果进行综述，列举多种高抑菌活性的吲哚类化合物，并就 其在抑菌活性方面的构效关系进行分析总结。文章还展望了该类化合物未来的发展方向，以期为吲哚类抗菌 药物的研发提供基础。 关键词：吲哚衍生物；抑菌活性；进展 中图分类号：Ｏ６２６ １３ 文献标志码：Ａ
第 期
第 卷第 ３１ 年 ７２０１９ ７
７月期
漆亚云，等Ｃｈｅ：ｍ吲化ｉｃ哚ａｌ学Ｒ类ｅ研ｓ化ｅａｒ合究ｃｈ物ａ与ｎｄ抑Ａ应菌ｐｐ用ｌ活ｉｃａ性ｔｉｏ研ｎ 究进展
文章编号： （ ） １００４１６５６ ２０１９ ０７１２２５０９
吲哚类化合物抑菌活性研究进展
， Ｖｏｌ． ３１ Ｎｏ． ， Ｊｕｌｙ ２０１９
ｓｔｒｕｃｔｕｒｅａｃｔｉｖｉｔｙ ｒｅｌａｔｉｏｎｓｈｉｐ ｏｆ ｔｈｅｍ ｗａｓ ａｎａｌｙｚｅｄ ａｎｄ ｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ． Ｔｈｅ ｄｉｒｅｃｔｉｏｎ ｏｆ ｉｎｄｏｌｅｓ ｉｎ ｔｈｅ ｆｕｔｕｒｅ ｗａｓ ａｌｓｏ ｐｒｏｓｐｅｃｔｅｄ ｉｎ ｏｒ ｄｅｒ ｔｏ ｌａｙ ａ ｆｏｕｎｄａｔｉｏｎ ｆｏｒ ｔｈｅ ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｏｆ ｉｎｄｏｌｅ ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ ｄｒｕｇｓ．
： ； ； Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ ｉｎｄｏｌｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ
有害微生物正严重威胁着生命体的健康，如 生以来，抗菌药物的研发取得了辉煌的成绩，但由
何有效控制其生长和繁殖，直接关系到人类能否 持续健康发展［１］。自二十世纪四十年代青霉素诞
７
漆亚云１，胡伟男１，孟 娇１，陈 洁１，李 文１，朱 梅１，甘宜远１， 王贞超 ，１ ２，欧阳贵平１，３
（１． 贵州大学药学院，贵州 贵阳 ； ５５００２５ ２． 贵州医科大学 药用植物功效与利用国家重点实验室，贵州 贵阳 ； ５５００１４
３． 贵州省合成药物工程实验室，贵州 贵阳 ） ５５００２５
ห้องสมุดไป่ตู้
于人们对其过度的使用，导致耐药菌株种类迅速
； 收稿日期：２０１９０１１４ 修回日期：２０１９０４１１ 基金项目：药用植物功效与利用国家重点实验室项目（ＦＡＭＰ２０１７０７Ｋ）资助；贵州省科技计划项目（黔科合基础［２０１８］１０５１）资助；贵州省 教育厅青年科技人才成长项目（黔教合 ＫＹ 字［２０１７］１１５）资助 联系人简介：欧阳贵平（１９６１），男，教授，主要从事杂环化合物及抗肿瘤药物的合成研究。Ｅｍａｉｌ：ｏｙｇｐ７１０＠ １６３ ｃｏｍ；王贞超（１９８６），女， 副教授，主要从事以新靶标发现为基础的化学药和中药的研究与开发。Ｅｍａｉｌ：ｗｚｃ． ４８８４＠ １６３ ｃｏｍ
， ； Ｇｕｉｙａｎｇ ５５００１４ Ｃｈｉｎａ ， ， ） ３． Ｄｒｕｇ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ ｏｆ Ｇｕｉｚｈｏｕ Ｐｒｏｖｉｎｃｅ Ｇｕｉｙａｎｇ ５５００２５ Ｃｈｉｎａ
： ， ， ， Ａｂｓｔｒａｃｔ Ｉｎｄｏｌｅ ｉｓ ａ ｖａｌｕａｂｌｅ ａｃｔｉｖｅ ｇｒｏｕｐ ｗｈｉｃｈ ｉｓ ｗｉｄｅｌｙ ｕｓｅｄ ｉｎ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｆｉｅｌｄｓ ｓｕｃｈ ａｓ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ｐｅｓｔｉｃｉｄｅｓ ｐｅｒｆｕｍｅｓ ａｎｄ ， ， ｄｙｅｓ ｅｔｃ． Ｉｎ ｔｈｉｓ ｐａｐｅｒ ｔｈｅ ｌａｔｅｓｔ ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｃｈｉｅｖｅｍｅｎｔｓ ｏｆ ｉｎｄｏｌｅ ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ ｆｒｏｍ ｎａｔｕｒａｌ ａｎｄ ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ ｓｏｕｒｃｅｓ ｉｎ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ａｎｄ ａｇ ， ｒｉｃｕｌｔｕｒａｌ ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｗｅｒｅ ｒｅｖｉｅｗｅｄ． Ａ ｖａｒｉｅｔｙ ｏｆ ｉｎｄｏｌｅ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｗｉｔｈ ｈｉｇｈ ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ ａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ ｗｅｒｅ ｌｉｓｔｅｄ ａｎｄ ｔｈｅ
Ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｄｖａｎｃｅ ｏｎ ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ ｏｆ ｉｎｄｏｌｅ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ
， ， ， ， ， ， ， ＱＩ Ｙａｙｕｎ１ ＨＵ Ｗｅｉｎａｎ１ ＭＥＮＧ Ｊｉａｏ１ ＣＨＥＮ Ｊｉｅ１ ＬＩ Ｗｅｎ１ ＺＨＵ Ｍｅｉ１ ＧＡＮ Ｙｉｙｕａｎ１ ， ＷＡＮＧ Ｚｈｅｎｃｈａｏ１，２ ＯＵＹＡＮＧ Ｇｕｉｐｉｎｇ１，３
（ ， ， ， ； １． Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｇｕｉｚｈｏｕ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｇｕｉｙａｎｇ ５５００２５ Ｃｈｉｎａ ， ， ２． Ｓｔａｔｅ Ｋｅｙ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ ｏｆ Ｆｕｎｃｔｉｏｎｓ ａｎｄ Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｐｌａｎｔｓ Ｇｕｉｚｈｏｕ Ｍｅｄｃｉａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ