抗肿瘤药物的临床应用与管理PPT课件
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抗肿瘤药物的临床应用与管理ppt课件
抗肿瘤药物临床应用指导原则（卫生部 210911年9月）
作用于DNA复制的拓扑异构酶抑制剂
• 注意事项： 1．对本类药物过敏者，严重骨髓抑制者，妊娠、哺乳期妇女禁用。
2．伊立替康禁用于慢性炎性肠病和/或肠梗阻者，血清胆红素超过正常值上限3倍者。 3．伊立替康的剂量限制性毒性为延迟性腹泻（用药24小时后发生）和中性粒细胞减 少。出现严重腹泻的患者，在下个周期用药应减量。单药治疗9%出现急性胆碱综合征，可用阿托品 治疗。其他不良反应包括对胃肠道、呼吸系统、免疫系统、肝功能等的影响。 4．托泊替康和替尼泊苷的剂量限制性毒性是骨髓抑制。
适应证：放线菌 注意事项：1．放线菌素D禁用于有水痘病史者。有骨髓功能低
素 D 主 要 用 于 治 下、出血倾向者、痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结 疗霍奇金病（HD） 放线菌素 及神经母细胞瘤、石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用。
D 、 阿 克 无转移的绒癌、 拉霉素等 睾丸癌、儿童肾
母细胞瘤
2．放线菌素D的剂量限制性毒性为骨髓抑制。 3．放线菌素D的胃肠道反应多见于每次剂量超过
（ Wilms 瘤 ） 、 500μg时，为急性剂量限制性毒性。
尤文氏肉瘤、横
纹肌肉瘤。阿克
4．当放线菌素D漏出血管外时，应立即用1%普鲁卡
拉霉素主要用于 因局部封闭，或用50-100mg氢化可的松局部注射及冷湿敷。 治疗肺癌、乳腺
作用于DNA复制的拓扑异构酶抑制剂
• 注意事项： 1．对本类药物过敏者，严重骨髓抑制者，妊娠、哺乳期妇女禁用。
2．伊立替康禁用于慢性炎性肠病和/或肠梗阻者，血清胆红素超过正常值上限3倍者。 3．伊立替康的剂量限制性毒性为延迟性腹泻（用药24小时后发生）和中性粒细胞减 少。出现严重腹泻的患者，在下个周期用药应减量。单药治疗9%出现急性胆碱综合征，可用阿托品 治疗。其他不良反应包括对胃肠道、呼吸系统、免疫系统、肝功能等的影响。 4．托泊替康和替尼泊苷的剂量限制性毒性是骨髓抑制。
适应证：放线菌 注意事项：1．放线菌素D禁用于有水痘病史者。有骨髓功能低
素 D 主 要 用 于 治 下、出血倾向者、痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结 疗霍奇金病（HD） 放线菌素 及神经母细胞瘤、石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用。
D 、 阿 克 无转移的绒癌、 拉霉素等 睾丸癌、儿童肾
母细胞瘤
2．放线菌素D的剂量限制性毒性为骨髓抑制。 3．放线菌素D的胃肠道反应多见于每次剂量超过
（ Wilms 瘤 ） 、 500μg时，为急性剂量限制性毒性。
尤文氏肉瘤、横
纹肌肉瘤。阿克
4．当放线菌素D漏出血管外时，应立即用1%普鲁卡
拉霉素主要用于 因局部封闭，或用50-100mg氢化可的松局部注射及冷湿敷。 治疗肺癌、乳腺
临床药理学-抗恶性肿瘤药的临床应用ppt课件
（二）单克隆抗体 曲妥珠单抗（赫赛汀）
【药理作用】曲妥珠单抗是一种重组 DNA衍生的人源化单克隆 IgG1型抗 体，选择性地作用于人表皮生长因子受体-2（HER-2）细胞外部位。抑 制 HER-2 的活化，加速 HER-2 蛋白受体的内化和降解。通过 ADCC 增强免 疫细胞攻击和杀伤肿瘤靶细胞作用。在原发性乳腺癌患者中有 25~30%HER-2过度表达。 【体内过程】血清清除慢，半衰期长（>1周） 【临床应用】治疗HER-2过表达的转移性乳腺癌， 【用法与剂量】作为单一药物或与其他药物合用时，初次剂量为 4mg/kg，90分钟内静脉输入。维持剂量每周剂量为2mg/kg。 【不良反应】主要有胸痛、腹痛、肌肉痛、呼吸困难、心肌收缩减弱 。骨髓抑制和肝损害较少发生。
（四）拓扑异构酶抑制剂 喜树碱类
喜树碱（CPT）是从我国特有珙桐科植物喜树中提取的生物碱。羟 基喜树碱和伊立替康为半合成喜树碱的衍生物。 【药理作用】该类药物通过抑制 DNA 拓扑异构酶Ⅰ，干扰 DNA 合成，抑 制肿瘤细胞增殖，主要作用于S期，为周期特异性药物。 【临床应用】①对胃癌、结肠癌、绒毛膜上皮癌有效 ②对急性和慢性 粒细胞性白血病、膀胱癌、肝癌、头颈部肿瘤等也有一定效果。 【不良反应】①主要不良反应为骨髓抑制 ②尿路刺激症状 ③其他： 恶心、呕吐、脱发等。
喜树碱药物结构
三、影响转录过程的药物
多柔比星（DOX；阿霉素，ADM)
抗肿瘤药物管理专项PPT医学课件
•
5. 临床应用安全管理
• 用药过程 • 用药教育
- 化疗期间注意事项指导 - 口服药物用药教育
• 应急处理预案
- 抗肿瘤药物不良事件应急预案 - 药液渗漏应急预案
• 静脉用抗肿瘤药集中调配
6. 临床应用监测与评估
• 用量、用药金额监测及排名
- 每月抗肿瘤药物使用排名、上报 - 每月肿瘤辅助药物使用排名、上报
启动预警 启动预警 启动预警
反馈
上报
护理部
监测异常症状/体征
临床科室
处理
药物不良反应办公室
上报/分析
3. 分级管理制度
• 分级管理依据
※ 一线治疗用药 ！ 参考 NCCN、ASCO、常见肿瘤规范化诊疗指南 ※ 安全性；储存条件特殊；价格；新上市；等。
• 处方权限分级
※ 一般管理药品：执业医师+培训+考核 ※ 特殊管理药品：满足上述条件+高级职称任职资格/5年以上中级职称 ※ 通过HIS系统实现
• 母体药和代谢物具有蓄积性。
法规背景
• 2011年，原卫生部医政司组织拟定《抗肿瘤药 物临床应用指导原则（征求意见稿）》
抗肿瘤药物临床应用的基本原则
抗肿瘤药物临床应用的管理 各类抗肿瘤药物的适应证和注意 事项 各类肿瘤的治疗原则
法规背景
• 2014年，江苏省卫生和计划生育委员会正式下发 《关于进一步加强肿瘤治疗药剂肿瘤治疗辅助药临 床使用管理工作的通知》
抗肿瘤药物合理使用和规范化管理PPT课件
奥沙利铂的剂量限制性毒性是神经系统毒性反应，治疗停止后，神经系统症状 通常可以改善。
抗肿瘤抗生素类
代表药物：本类药物主要有丝裂霉素、博莱霉素、平阳霉素等。 临床应用：主要用于治疗头颈部肿瘤、消化道肿瘤、皮肤癌、肺癌、乳腺癌、 宫颈癌。此外，丝裂霉素对膀胱肿瘤有效；博莱霉素对恶性淋巴瘤和神经胶质 瘤有效；平阳霉素对恶性淋巴瘤、阴茎癌、外阴癌有效。 注意事项： 禁用于对本类药物有过敏史，有严重肺、肝、肾功能障碍，严重心脏疾病的患 者。胸部及其周围接受放疗者，骨髓功能抑制者，合并感染症患者，水痘患者 禁用或慎用。 丝裂霉素有时会引起严重骨髓功能抑制，故应定期进行临床检验（血液检查、 肝功能及肾功能检查等）。充分注意可能出现的感染、出血倾向。 博莱霉素或平阳霉素用药过程中出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同 时胸部X-光片出现异常，应停止给药，进行胸部X线检查，血气分析、动脉氧 分压、一氧化碳扩散度等相关检查。可给予甾体激素和适当的抗生素。 平阳霉素给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的患者，在 以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏 剂。
用药期间避免接种死或活病毒疫苗。
用本品期间应适当增加液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。
DNA多聚酶抑制剂
代表药物：本类药物主要有阿糖胞苷、吉西他滨等。 临床应用：阿糖胞苷主要用于治疗急性非淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血 病、慢性髓细胞白血病（急变期）、儿童非霍奇金淋巴瘤、鞘内应用预防和治 疗脑膜白血病。吉西他滨主要用于治疗局部晚期或已转移的非小细胞肺癌、局 部晚期或已转移的胰腺癌。 注意事项：
抗肿瘤抗生素类
代表药物：本类药物主要有丝裂霉素、博莱霉素、平阳霉素等。 临床应用：主要用于治疗头颈部肿瘤、消化道肿瘤、皮肤癌、肺癌、乳腺癌、 宫颈癌。此外，丝裂霉素对膀胱肿瘤有效；博莱霉素对恶性淋巴瘤和神经胶质 瘤有效；平阳霉素对恶性淋巴瘤、阴茎癌、外阴癌有效。 注意事项： 禁用于对本类药物有过敏史，有严重肺、肝、肾功能障碍，严重心脏疾病的患 者。胸部及其周围接受放疗者，骨髓功能抑制者，合并感染症患者，水痘患者 禁用或慎用。 丝裂霉素有时会引起严重骨髓功能抑制，故应定期进行临床检验（血液检查、 肝功能及肾功能检查等）。充分注意可能出现的感染、出血倾向。 博莱霉素或平阳霉素用药过程中出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同 时胸部X-光片出现异常，应停止给药，进行胸部X线检查，血气分析、动脉氧 分压、一氧化碳扩散度等相关检查。可给予甾体激素和适当的抗生素。 平阳霉素给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的患者，在 以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏 剂。
用药期间避免接种死或活病毒疫苗。
用本品期间应适当增加液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。
DNA多聚酶抑制剂
代表药物：本类药物主要有阿糖胞苷、吉西他滨等。 临床应用：阿糖胞苷主要用于治疗急性非淋巴细胞白血病、急性淋巴细胞白血 病、慢性髓细胞白血病（急变期）、儿童非霍奇金淋巴瘤、鞘内应用预防和治 疗脑膜白血病。吉西他滨主要用于治疗局部晚期或已转移的非小细胞肺癌、局 部晚期或已转移的胰腺癌。 注意事项：
抗肿瘤药物临床使用管理PPT【89页】
铂类：常用的顺铂、卡铂、奥沙利铂； 抑制胸腺嘧啶核甙参入DNA，与DNA结合使之破坏
乙烯亚胺类：塞替派等，目前临床上基本不用此类药物；
输影液响部 转位录刺的疼药物➢：阿抗霉逐素渐等增加剧殖作局用部肿胀的药物，也将影响快速分裂的正常
细胞，如骨髓、血液、生殖或损伤修复系统， 有骨髓转移或曾做过广泛骨髓照射放疗，造血功能低下者
瘤药物分为两大类： 血液性毒性时剂量调整
6-MP：6-巯嘌呤； 可的松250mg）
联合化疗时，使用次序不当会造成减效和毒性增加
周期非特异性药物（ ） 骨肉瘤、膀胱癌、乳腺癌等少见
细胞增殖动力学分类：CCNSA、CCSA两类
cell cycle non-specific drugs
肝肾功能障碍时剂量调整
直 顺接铂破作坏 用D于N细A胞结膜构，、阻•影碍响急细DN胞性A内复淋外制因或巴性RN蛋性A氨转白酸录的的血进药入病物，，、促对进各恶细期胞性包内括淋蛋G氨0巴细酸胞生瘤均成有、，效结睾果增丸强癌活性、型叶绒酸癌的生成，此时再给予5-FU，使之
能够更好地发挥疗效。 DNA嵌入剂多为抗生素：放线菌素D、多柔比星、吡柔比星等；
分类 代表药物
作用机制
G1 门冬酰胺酶
使肿瘤细胞不能从血中获得足够门冬酰 胺，蛋白质合成受到影响而生长抑制
G2
博莱霉素、平阳霉素
抑制胸腺嘧啶核甙参入DNA，与DNA结 合使之破坏
乙烯亚胺类：塞替派等，目前临床上基本不用此类药物；
输影液响部 转位录刺的疼药物➢：阿抗霉逐素渐等增加剧殖作局用部肿胀的药物，也将影响快速分裂的正常
细胞，如骨髓、血液、生殖或损伤修复系统， 有骨髓转移或曾做过广泛骨髓照射放疗，造血功能低下者
瘤药物分为两大类： 血液性毒性时剂量调整
6-MP：6-巯嘌呤； 可的松250mg）
联合化疗时，使用次序不当会造成减效和毒性增加
周期非特异性药物（ ） 骨肉瘤、膀胱癌、乳腺癌等少见
细胞增殖动力学分类：CCNSA、CCSA两类
cell cycle non-specific drugs
肝肾功能障碍时剂量调整
直 顺接铂破作坏 用D于N细A胞结膜构，、阻•影碍响急细DN胞性A内复淋外制因或巴性RN蛋性A氨转白酸录的的血进药入病物，，、促对进各恶细期胞性包内括淋蛋G氨0巴细酸胞生瘤均成有、，效结睾果增丸强癌活性、型叶绒酸癌的生成，此时再给予5-FU，使之
能够更好地发挥疗效。 DNA嵌入剂多为抗生素：放线菌素D、多柔比星、吡柔比星等；
分类 代表药物
作用机制
G1 门冬酰胺酶
使肿瘤细胞不能从血中获得足够门冬酰 胺，蛋白质合成受到影响而生长抑制
G2
博莱霉素、平阳霉素
抑制胸腺嘧啶核甙参入DNA，与DNA结 合使之破坏
抗肿瘤药物临床合理使用与规范化管理ppt课件
三氮烯类
达卡巴嗪(氮烯咪胺) 作用特点:使DNA的鸟嘌呤烷基化。 临床应用：联合用药方案，治疗恶性黑色素瘤，霍
奇金病和成人肉瘤。 不良反应：90%以上病人会发生恶心、呕吐。骨髓
抑制为轻至中度，治疗期间可发生流感样症状， 亦见肝毒性、神经毒性和皮肤反应。
破坏DNA的抗生素
丝裂霉素（自力霉素，丝裂霉素C，MMC） 作用特点：本品为抗生素，抑制DNA合成，可引起DNA单
抗嘧啶药：主要靠抑制嘧啶的生物合成而起到抗瘤作用， 如：氟尿嘧啶。
抗叶酸药：为二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤。 核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲。 DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷。
破坏DNA结构和功能的药物，如烷化剂、丝裂霉素、 顺铂、丙卡巴肼等可与DNA交叉联结；博莱霉素 靠产生自由基破坏DNA结构。
链断裂和染色体断裂；对细菌有抗菌作用，是一种细胞 周期非特异性的药物。 临床应用：治疗各种实体瘤，与5-FU、阿霉素联合应用能 有效地缓解胃腺癌和肺癌，与环磷酰胺、塞替哌合用， 可提高治疗恶性淋巴瘤疗效。 不良反应：主要为毒性持久的骨髓抑制，最危险的毒性表 现为溶血性尿毒综合症，当总剂量高于70mg/m2时，肾
与DNA共价结合的金属化合物
卡铂（碳铂，顺二氨环丁烷铂） 为第二代铂类化合物，作用机制、适应症 与顺铂相同，具有抗瘤活性强，毒性低的 特点。耳毒性和神经毒性罕见。骨髓抑制 比顺铂强，剂量限制性毒性，与顺铂有交 叉抗药性。
抗肿瘤药物临床合理使用ppt课件
• 不良反应：主要为毒性持久的骨髓抑制，最危险的毒性表现为溶 血性尿毒综合症，当总剂量高于70mg/m2时，肾衰的发生率高达 28%。
完整版课件
13
破坏DNA的抗生素
• 博来霉素（BLM） • 作用特点：抑制DNA、RNA及蛋白质合成。为细胞周期非特异
性药物。 • 临床应用：对鳞状上皮细胞癌、睾丸癌、恶性淋巴癌有较好疗
20
嘧啶核苷酸合成抑制剂
• 氟尿嘧啶（5-FU） • 作用特点：在体内经活化途径生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸，
抑制胸苷酸合成酶的活性，使脱氧胸苷酸缺乏，DNA合 成障碍。5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药，它除 了主要作用于S期外，对其他期的细胞亦有作用。 • 5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式掺入到RNA和DNA 中，影响细胞功能，产生细胞毒性。 • 临床应用：主要应用于胃肠道肿瘤、乳腺癌治疗。 • 不良反应：主要骨髓和胃肠道毒性。
• 多西他赛是由乙醇和吐温-80配制而成
–3天地塞米松预处理，预防体液潴留及血管水肿
完整版课件
33
干扰微管蛋白形成的药物
• 长春新碱（VCR）
• 作用特点：通过与微管蛋白结合，阻止微管装配，影响纺锤丝 形成，从而阻断有丝分裂，使细胞分裂停止于M期，是M期细 胞周期特异性药物。
• 临床应用：长春新碱主要用于治疗急性淋巴性白血病、霍奇金 病和恶性淋巴瘤。单独使用对儿童急性淋巴性白血病的完全缓 解率达50%，与泼尼松合用可达90%。
完整版课件
13
破坏DNA的抗生素
• 博来霉素（BLM） • 作用特点：抑制DNA、RNA及蛋白质合成。为细胞周期非特异
性药物。 • 临床应用：对鳞状上皮细胞癌、睾丸癌、恶性淋巴癌有较好疗
20
嘧啶核苷酸合成抑制剂
• 氟尿嘧啶（5-FU） • 作用特点：在体内经活化途径生成5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸，
抑制胸苷酸合成酶的活性，使脱氧胸苷酸缺乏，DNA合 成障碍。5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药，它除 了主要作用于S期外，对其他期的细胞亦有作用。 • 5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式掺入到RNA和DNA 中，影响细胞功能，产生细胞毒性。 • 临床应用：主要应用于胃肠道肿瘤、乳腺癌治疗。 • 不良反应：主要骨髓和胃肠道毒性。
• 多西他赛是由乙醇和吐温-80配制而成
–3天地塞米松预处理，预防体液潴留及血管水肿
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33
干扰微管蛋白形成的药物
• 长春新碱（VCR）
• 作用特点：通过与微管蛋白结合，阻止微管装配，影响纺锤丝 形成，从而阻断有丝分裂，使细胞分裂停止于M期，是M期细 胞周期特异性药物。
• 临床应用：长春新碱主要用于治疗急性淋巴性白血病、霍奇金 病和恶性淋巴瘤。单独使用对儿童急性淋巴性白血病的完全缓 解率达50%，与泼尼松合用可达90%。
第二节-抗肿瘤药PPT课件
氢化泼尼松 淋巴瘤 选择性好
N
Cl
Cl
泼尼莫司汀
prednimustine
环磷酰胺
Cyclophosphamide
• 强吸电子基团导致N上 孤对电子不足，没有 活性
• 肿瘤细胞内代谢生成 磷酰氮芥，产生活性
• 生物前体型前药
• 磷酰胺不稳定， pH2.0-6.0遇热水解
C l H N
C lN P O O
2.3.2嘧啶拮抗物
• 尿嘧啶和胞嘧啶出发设计拮抗物 • 尿嘧啶衍生物——渗入肿瘤细胞更快 • 胞嘧啶衍生物
NH2
N
NH
O
胞嘧啶
(cytosine, C)
O
NH
NH
O
尿嘧啶(uracil, U)
氟尿嘧啶
fluorouracil(5-FU)
• 5-H用F取代，生物电 子等排体
• F与H原子半径相似， 体积接近
H 3C
O
S
O
O
R
H
H
N
O
O
S
O
CH3
H 3C
O
S
O
O
H
R
N
2.1.4甲磺酸酯类
O H O H B r H 2 C
C H 2 B r
O O H
O H O H
二溴卫矛醇 Dibromodulcilol
抗肿瘤药PPT课件
❖ 反应速率取决于烷化剂和亲核中心的浓度，抗瘤 谱广，选择性差，毒性也较大。
131/83 0
第一节 生物烷化剂——氮芥类 烷化剂的作用过程——芳香氮芥
慢
快
❖ 芳环与氮原子产生共轭作用，失去氯原子生成碳正 离子中间体，与DNA的亲核中心起烷化作用，为单 分子亲核取代反应（SN1）；
❖ 反应速率取决于烷化剂的浓度，抗肿瘤活性降低， 毒性降低 。
巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞
瘤等，对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效；
特殊 毒性：膀胱毒性，产生血尿，可能与代谢产物丙
烯醛有关。
OH
O PN
Cl
N
Cl
环磷酰胺
异环磷酰胺，前药，主要用
于骨及软组织瘤、非小细胞肺
癌等且毒性较低。
202/80 0
第一节 生物烷化剂——乙撑亚胺类
❖代表性药物——塞替派
降低氮原子上的电子云密度
N,N-双(β-氯乙基)四氢-2H- 以降低氮芥的反应性；
1,3,2-氧氮磷杂六环-2-胺-2- 同时，也降低了氮芥的抗瘤
氧化物一水合物
活性。
171/87 0
第一节 生物烷化剂——氮芥类
❖环磷酰胺的体内代谢
O
1
O
P2
4 N3 N
H
Cl 肝内 酶氧化
Cl
O
OP
131/83 0
第一节 生物烷化剂——氮芥类 烷化剂的作用过程——芳香氮芥
慢
快
❖ 芳环与氮原子产生共轭作用，失去氯原子生成碳正 离子中间体，与DNA的亲核中心起烷化作用，为单 分子亲核取代反应（SN1）；
❖ 反应速率取决于烷化剂的浓度，抗肿瘤活性降低， 毒性降低 。
巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞
瘤等，对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效；
特殊 毒性：膀胱毒性，产生血尿，可能与代谢产物丙
烯醛有关。
OH
O PN
Cl
N
Cl
环磷酰胺
异环磷酰胺，前药，主要用
于骨及软组织瘤、非小细胞肺
癌等且毒性较低。
202/80 0
第一节 生物烷化剂——乙撑亚胺类
❖代表性药物——塞替派
降低氮原子上的电子云密度
N,N-双(β-氯乙基)四氢-2H- 以降低氮芥的反应性；
1,3,2-氧氮磷杂六环-2-胺-2- 同时，也降低了氮芥的抗瘤
氧化物一水合物
活性。
171/87 0
第一节 生物烷化剂——氮芥类
❖环磷酰胺的体内代谢
O
1
O
P2
4 N3 N
H
Cl 肝内 酶氧化
Cl
O
OP
临床药理学课件-抗肿瘤ppt课件
➢ 与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌，可达根治效果。也用 于淋巴瘤的联合治疗。
-
29
喜树碱类
➢ 喜树碱（camptothecine）和羟喜树碱（hydroxy camptothecine）
➢ 是从珙桐科乔木喜树的根皮、果实提取的生物碱。两药 能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase Ⅰ)，破坏DNA 结构，并抑制DNA的合成。
-
8
抗恶性肿瘤药对肿瘤细胞增殖动力学的影响
根据各期肿瘤细胞对药物的敏感性不同，将抗肿瘤 药物分为两大类： 周期非特异性药物（cell cycle non-specific drugs） 周期特异性药物（cell cycle specific drugs）
-
9
周期非特异性药物（cell cycle non-specific drugs）
-
20
阿糖胞苷（cytarabine, AraC）
➢ 抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成；或掺入DNA中，干扰 复制；还可掺入RNA中，干扰其功能
➢ 作用于S期，还可延缓G1期细胞进入S期。 ➢ 主要在肝中被胞苷酸脱氨酶催化为无活性的阿糖尿苷，
迅速由尿排出。
➢ 治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病。对实体瘤单独 应用疗效不满意。
➢ 周期非特异性药物。 ➢ 插入DNA中相邻的鸟嘌呤-胞嘧啶G=C碱基对之
间，妨碍RNA聚合酶沿前DNA分子前进 阻碍RNA多聚酶（转录酶）的功能 阻止
-
29
喜树碱类
➢ 喜树碱（camptothecine）和羟喜树碱（hydroxy camptothecine）
➢ 是从珙桐科乔木喜树的根皮、果实提取的生物碱。两药 能干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase Ⅰ)，破坏DNA 结构，并抑制DNA的合成。
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8
抗恶性肿瘤药对肿瘤细胞增殖动力学的影响
根据各期肿瘤细胞对药物的敏感性不同，将抗肿瘤 药物分为两大类： 周期非特异性药物（cell cycle non-specific drugs） 周期特异性药物（cell cycle specific drugs）
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9
周期非特异性药物（cell cycle non-specific drugs）
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20
阿糖胞苷（cytarabine, AraC）
➢ 抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成；或掺入DNA中，干扰 复制；还可掺入RNA中，干扰其功能
➢ 作用于S期，还可延缓G1期细胞进入S期。 ➢ 主要在肝中被胞苷酸脱氨酶催化为无活性的阿糖尿苷，
迅速由尿排出。
➢ 治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病。对实体瘤单独 应用疗效不满意。
➢ 周期非特异性药物。 ➢ 插入DNA中相邻的鸟嘌呤-胞嘧啶G=C碱基对之
间，妨碍RNA聚合酶沿前DNA分子前进 阻碍RNA多聚酶（转录酶）的功能 阻止
抗肿瘤药教学课件ppt
联合用药：在某些情况下，联合使用多种抗肿瘤药物可以增强疗效，但也可能增加不良反应的风险。
个体化治疗：根据患者的基因、分子特征等制定个体化的治疗方案，以提高疗效和安全性。
04
抗肿瘤药的给药方法及注意事项
口服给药
静脉注射
皮下注射
给药频率
给药途径及给药频率
01
02
03
04
03
特殊情况处理
如患者发生耐药性或药物过敏等情况，需要立即停药并采取相应的处理措施。
抗肿瘤药是针对肿瘤细胞具有杀伤作用的一类药物，通过抑制肿瘤细胞的生长、繁殖和扩散，从而达到治疗肿瘤的目的
1. 细胞毒药物：这类药物主要通过破坏肿瘤细胞的DNA结构和功能，抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。常见的细胞毒药物包括烷化剂、抗代谢物等。
2. 信号转导抑制剂：这类药物主要通过抑制肿瘤细胞内的信号转导通路，阻止肿瘤细胞的生长和扩散
这类抗肿瘤药可以直接破坏DNA，使肿瘤细胞无法分裂增殖。
直接破坏DNA
阻止DNA合成
抑制细胞分裂
调节信号传导
这类抗肿瘤药可以阻止DNA合成，使肿瘤细胞无法完成分裂增殖。
这类抗肿瘤药可以抑制细胞分裂，阻止肿瘤细胞增殖。
这类抗肿瘤药可以调节信号传导，抑制肿瘤细胞生长。
抗肿瘤药的主要药物类别及代表药物
代表药物有氮芥、环磷酰胺等，主要作用于DNA，破坏DNA结构和功能。
个体化治疗：根据患者的基因、分子特征等制定个体化的治疗方案，以提高疗效和安全性。
04
抗肿瘤药的给药方法及注意事项
口服给药
静脉注射
皮下注射
给药频率
给药途径及给药频率
01
02
03
04
03
特殊情况处理
如患者发生耐药性或药物过敏等情况，需要立即停药并采取相应的处理措施。
抗肿瘤药是针对肿瘤细胞具有杀伤作用的一类药物，通过抑制肿瘤细胞的生长、繁殖和扩散，从而达到治疗肿瘤的目的
1. 细胞毒药物：这类药物主要通过破坏肿瘤细胞的DNA结构和功能，抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。常见的细胞毒药物包括烷化剂、抗代谢物等。
2. 信号转导抑制剂：这类药物主要通过抑制肿瘤细胞内的信号转导通路，阻止肿瘤细胞的生长和扩散
这类抗肿瘤药可以直接破坏DNA，使肿瘤细胞无法分裂增殖。
直接破坏DNA
阻止DNA合成
抑制细胞分裂
调节信号传导
这类抗肿瘤药可以阻止DNA合成，使肿瘤细胞无法完成分裂增殖。
这类抗肿瘤药可以抑制细胞分裂，阻止肿瘤细胞增殖。
这类抗肿瘤药可以调节信号传导，抑制肿瘤细胞生长。
抗肿瘤药的主要药物类别及代表药物
代表药物有氮芥、环磷酰胺等，主要作用于DNA，破坏DNA结构和功能。
抗肿瘤药物临床合理使用与规范化管理演示文稿
5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式掺入到RNA和DNA中，
影响细胞功能，产生细胞毒性。
临床应用：单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿 瘤手术辅助治疗，也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗， 尤其是胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性 肿瘤。 不良反应：主要对骨髓和胃肠道毒性。
第16页，共70页。
合症，当总剂量高于70mg/m2时，肾衰的发生率高达28%。
第24页，共70页。
破坏DNA的抗生素
平阳霉素（争光霉素、博来霉素，BLM） 作用特点：抑制DNA、RNA及蛋白质合成。为细胞周期非特异性药物。 临床应用：对鳞状上皮细胞癌、睾丸癌、恶性淋巴癌有较好疗效。治疗
睾丸癌时与长春碱、顺铂合用可使部分患者获完全缓解。
作用特点：经嵌入到DNA的鸟苷和胞苷的碱基对之间，结果阻断 了RNA多聚酶对DNA的转录。此外，亦引起DNA单链断裂。为
细胞周期非特异性药物，为已知的最强的抗癌药之一。 临床应用：本品对霍奇金病、绒膜癌和肾母细胞癌有较好疗效，对睾
丸癌、横纹肌肉瘤、骨肉瘤、卡波齐肉瘤、软组织肉瘤、内皮细胞骨 髓瘤和其他肉瘤也有缓解作用。
可立即进入下一细胞周期，或进入非增殖状态，即G0期。
非增殖细胞群（G0期）：处于该期的细胞虽不进行分裂，但对抗恶性肿瘤药物不敏感，一旦增殖周 期中对药物敏地细胞被杀死后， G0期细胞即可进入细胞周期补充，它们是肿瘤复发的根源， 一些生成缓慢的肿瘤，有许多细胞长期停留于G0期。 无增殖能力细胞群：此类细胞已进入老化即将死亡，与药物治疗关系不大。
影响细胞功能，产生细胞毒性。
临床应用：单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿 瘤手术辅助治疗，也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗， 尤其是胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性 肿瘤。 不良反应：主要对骨髓和胃肠道毒性。
第16页，共70页。
合症，当总剂量高于70mg/m2时，肾衰的发生率高达28%。
第24页，共70页。
破坏DNA的抗生素
平阳霉素（争光霉素、博来霉素，BLM） 作用特点：抑制DNA、RNA及蛋白质合成。为细胞周期非特异性药物。 临床应用：对鳞状上皮细胞癌、睾丸癌、恶性淋巴癌有较好疗效。治疗
睾丸癌时与长春碱、顺铂合用可使部分患者获完全缓解。
作用特点：经嵌入到DNA的鸟苷和胞苷的碱基对之间，结果阻断 了RNA多聚酶对DNA的转录。此外，亦引起DNA单链断裂。为
细胞周期非特异性药物，为已知的最强的抗癌药之一。 临床应用：本品对霍奇金病、绒膜癌和肾母细胞癌有较好疗效，对睾
丸癌、横纹肌肉瘤、骨肉瘤、卡波齐肉瘤、软组织肉瘤、内皮细胞骨 髓瘤和其他肉瘤也有缓解作用。
可立即进入下一细胞周期，或进入非增殖状态，即G0期。
非增殖细胞群（G0期）：处于该期的细胞虽不进行分裂，但对抗恶性肿瘤药物不敏感，一旦增殖周 期中对药物敏地细胞被杀死后， G0期细胞即可进入细胞周期补充，它们是肿瘤复发的根源， 一些生成缓慢的肿瘤，有许多细胞长期停留于G0期。 无增殖能力细胞群：此类细胞已进入老化即将死亡，与药物治疗关系不大。
抗肿瘤药物的临床应用与管理
氨 蝶 呤 、病， 特别是急 培 美 曲 性淋巴细胞性
2. 大剂量甲氨蝶呤治疗仅能由专家、在有必需设备和人员的医
塞等
白血病，恶性 葡萄胎，绒毛
院内使用，同时应采用“亚叶酸钙解救”。要密切监测肾功能和甲氨蝶呤
膜上皮癌，乳 血清水平以发现潜在的毒性，建议碱化尿液及增大尿量。
腺癌，恶性淋 巴瘤，头颈部
3. 培美曲塞禁用于对本品或该药的其他成分有严重过敏史的患
药 顺
物 铂
：于 治 疗 肺 癌 、 、卵 巢 癌 、 膀 胱
90mg/m2即为肾毒性的危险因素，治疗时应特别注意水化问题。避免使用与肾毒
卡 奥
铂沙、癌癌癌
、 和 ；
头 生 奥
颈 殖 沙
部 细 利
鳞 胞 铂
性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩等。几乎所
有患者均可发生程度不同的恶心、呕吐，应对症治疗。静脉滴注时需注意避光.
肾功能不全患者禁联合使用吉西他滨与顺铂。
适应症：
2．可抑制骨髓，需密切观察骨髓情况。吉西他滨可引起严重的血小板减少，
代 表 吉西他滨 有时需要输注血小板。
药 物 ：主要用于
3．阿糖胞苷综合征表现为发热、肌痛、骨痛、偶尔胸痛、斑丘疹、结膜炎和
阿 糖 治疗局部 全身不适。通常发生于用药后6-12小时，可给予皮质类固醇预防和治疗。阿糖胞苷
抗肿瘤药物培训 ppt课件
为碱性药物，不能用GS等偏酸 性溶液稀释，用碱性溶液稀释 易产生沉淀 17
17
用法用量-滴注速度
化疗药物 顺铂 滴注时间 大于0.5-5h 原 因
多西他赛
紫杉醇
1h
大于3h 短时间给药急性过敏反应发生率高， 但长时间输注可增加粒细胞减少的 严重性
吉西他滨 依托泊苷
30min，最长不超过60min 大于30min
28
作用于DNA化学结构的药物-烷化剂
代表药物 氮芥 环磷酰胺 白消安 卡莫司汀 适应症 注意事项
多数药物对恶性 1.对本类药物过敏的患者，妊娠及哺乳期妇 淋巴瘤、白血病、女禁用。 乳腺癌、卵巢癌 2.有肝肾功能损害、骨髓抑制、感染的患者 有效；部分药物 禁用或慎用。有骨髓转移、多程放化疗患者 对消化道肿瘤、 应适当降低剂量。 肺癌、睾丸癌、 3.尽量减少与其他烷化剂联合使用或同时接 肉瘤有效；亚硝 受放射治疗。 脲类对脑瘤及脑 4.使用环磷酰胺、异环磷酰胺时应鼓励患者 转移瘤有效。 多饮水，大剂量给药时应水化利尿，给予保 护剂美司钠。
延长滴注时间可增加药品不良反应， 超过 60min 可能出现更严重的不良 反应
输注过快可能会引起血压下降、虚 脱、喉头痉挛等危及生命的症状 强刺性激药物应快速静注，目的是 减少血栓形成及药物外渗导致蜂窝 组织炎和水疱的危险
长春瑞滨
10min快速注入
抗肿瘤药物的合理应用ppt课件
病理诊断和分期是否符合化疗要求 化疗是否可达到治疗目标 药物治疗目的是否可经由化疗达到 联合化疗是否合理 患者是否可耐受化疗
27
肿瘤合理用药的一般原则与策略
患者 男 60岁 因“右肺小细胞癌术后两月余”入院 患者两月前行“右中上肺叶切除术+肺门淋巴结清扫术”， 术中见肿块约4×4 cm2大小，肺门淋巴结肿大。病检示：右 中上肺小细胞癌，淋巴结未见转移。术后复查CT示：纵隔 淋巴结肿大；MRI示：双枕叶侧脑室后角旁异常信号，转移 癌可能性大。后行EP方案化疗两周期，第二周期出现Ⅱ0呕 吐反应。 诊断：右肺小细胞癌广泛期术后PT2N2M1（脑）。 体检：KPS评分80，无特殊异常 既往：Ⅱ型糖尿病 7年余 ，口服二甲双胍控制可
20
明确治疗方针和目标
根治治疗
姑息治疗
辅助治疗
研究治疗
治疗方针： • 尽早开始 • 规范 • 强烈 • 足疗程 治疗目标：
治愈
治疗方针： • 毒副作用小 • 痛苦少 • 不需根治 治疗目标： • 缓解症状 • 延长生存期
治疗方针： • 手术或放疗后 • 辅助化疗 • 尽早开始 治疗目标： • 提高生存率 • 改善预后
明确病理性诊断和分期 明确治疗方针和目标 根据药物治疗作用选择 充分利用联合化疗的优势 了解患者对化疗的耐受性
• 应达到有效的剂量强度 • 选择合适的给药途径 • 注意给药方法和用药间隔 • 实施个体化用药 • 重视治疗药物的毒副反应
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肿瘤合理用药的一般原则与策略
患者 男 60岁 因“右肺小细胞癌术后两月余”入院 患者两月前行“右中上肺叶切除术+肺门淋巴结清扫术”， 术中见肿块约4×4 cm2大小，肺门淋巴结肿大。病检示：右 中上肺小细胞癌，淋巴结未见转移。术后复查CT示：纵隔 淋巴结肿大；MRI示：双枕叶侧脑室后角旁异常信号，转移 癌可能性大。后行EP方案化疗两周期，第二周期出现Ⅱ0呕 吐反应。 诊断：右肺小细胞癌广泛期术后PT2N2M1（脑）。 体检：KPS评分80，无特殊异常 既往：Ⅱ型糖尿病 7年余 ，口服二甲双胍控制可
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明确治疗方针和目标
根治治疗
姑息治疗
辅助治疗
研究治疗
治疗方针： • 尽早开始 • 规范 • 强烈 • 足疗程 治疗目标：
治愈
治疗方针： • 毒副作用小 • 痛苦少 • 不需根治 治疗目标： • 缓解症状 • 延长生存期
治疗方针： • 手术或放疗后 • 辅助化疗 • 尽早开始 治疗目标： • 提高生存率 • 改善预后
明确病理性诊断和分期 明确治疗方针和目标 根据药物治疗作用选择 充分利用联合化疗的优势 了解患者对化疗的耐受性
• 应达到有效的剂量强度 • 选择合适的给药途径 • 注意给药方法和用药间隔 • 实施个体化用药 • 重视治疗药物的毒副反应
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90mg/m2即为肾毒性的危险因素，治疗时应特别注意水化问题。避免使用与肾毒
卡 奥
铂沙、癌癌癌
、 和 ；
头 生 奥
颈 殖 沙
部 细 利
鳞 胞 铂
性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩等。几乎所
有患者均可发生程度不同的恶心、呕吐，应对症治疗。静脉滴注时需注意避光.
利铂 主 要 用 于 治 疗
抗肿瘤药物临床应用指导原则（卫生部 2011年9月）
细胞毒类药物（作用机制）
• 作用于DNA化学结构的药物 • 影响核酸合成的药物 • 作用于核酸转录的药物 • 作用于DNA复制的拓扑异构酶抑制剂 • 主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物 • 其他细胞毒药物
影响核酸合成的药物
二氢叶酸还原酶抑制剂
转移性结直肠
3.卡铂的剂量限制性毒性是骨髓抑制，在治疗前后应定期复查血象。
癌 ， 原 发 肿 瘤 出血性肿瘤患者禁用。
完全切除后的 Ⅲ期结肠癌。
4. 奥沙利铂的剂量限制性毒性是神经系统毒性反应，治疗停止后，神
经系统症状通常可以改善。
抗肿瘤药物临床应用指导原则（卫生部 2011年9月）
作用于DNA化学结构的药物
抗肿瘤药物临床应用基本原则
• 权衡利弊，最大获益 • 目的明确，治疗有序 • 医患沟通，知情同意 • 治疗适度，规范合理 • 熟知病情，因人而异 • 不良反应，谨慎处理 • 临床试验，积极鼓励
抗肿瘤药物临床应用指导原则（卫生部 2011年9月）
内容概述
• 抗肿瘤药物临床应用基本原则 • 常用抗肿瘤药物的注意事项 • 常见抗肿瘤药物的不良反应及处理方法 • 抗肿瘤药物的合理使用
抗肿瘤药物临床应用指导原则（卫生部 2011年9月）
作用于DNA化学结构的药物
蒽环类
注意事项：1. 禁用于严重器质性心脏病或心功能异常患者，对本类药物过敏者，妊
适 应 症 ： 主 娠及哺乳期妇女。
要用于治疗
代 表 急性白血病、
2. 严重感染患者不提倡使用。过去曾用过足量柔红霉素、表柔比星及多
药
物
：恶肉
烷化剂
注意事项：1. 对本类药物过敏的患者，妊娠及哺乳期妇女禁用。
适应症：多数
代 表 药 药物对恶性淋 物 ： 氮 巴瘤、白血病、
2. 有肝肾功能损害、骨髓抑制、感染的患者禁用或慎用。有
芥 、 环 乳 腺 癌 、 卵 巢 骨髓转移、多程放化疗患者应适当减低剂量。
磷 酰 胺 、癌 有 效 ； 部 分
白 消 安 、药 物 对 消 化 道
性 瘤
淋 。
巴 瘤 、柔比星者不能再用。表柔比星总限量为550-800mg/m2。 多柔
多柔 比星、表柔
3．心脏毒性可表现为心动过缓，室上性心动过缓和心电图改变。心脏
比 星 、比 星 、 吡 柔 毒性与累积剂量相关，用药期间应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险。心
表柔
比星还可用 于治疗乳腺
力衰竭有可能在完全缓解期或停药几周后发生，在累积剂量很高时，心力衰竭可随时
抗肿瘤药物临床合理应用
临床药学科室
内容概述
• 抗肿瘤药物临床应用基本原则 • 常用抗肿瘤药物的注意事项 • 常见抗肿瘤药物的不良反应及处理方法 • 抗肿瘤药物的合理使用
内容概述
• 抗肿瘤药物临床应用基本原则 • 常用抗肿瘤药物的临床应用及注意事项 • 常见抗肿瘤药物的不良反应及处理方法 • 抗肿瘤药物的合理使用 • 抗肿瘤药物临床应用规范化管理
注意事项：1. 甲氨蝶呤禁用于严重营养不良、肝肾功能不全、骨髓抑制、
适应症：甲氨 免疫缺陷者及孕妇。对于有感染、消化性溃疡、溃疡性结肠炎、体弱、年
代 表 药 蝶呤主要用于
物 ： 甲 治疗急性白血 幼或高龄的患者应慎用。可能发生肺炎，特别是卡氏肺囊虫性肺炎。
氨 蝶 呤 、病 ， 特 别 是 急 培 美 曲 性淋巴细胞性
素 、 平 腺癌、宫颈癌。期进行临床检验（血液检查、肝功能及肾功能检查等）。充分注意
阳霉素 等
此外；平阳霉 素对恶性淋巴
可能出现的感染、出血倾向。
瘤、阴茎癌、
3. 平阳霉素给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。
外阴癌有效。
对出现高热的患者，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，
并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。
2. 大剂量甲氨蝶呤治疗仅能由专家、在有必需设备和人员的医
塞等 白血病，恶性 院内使用，同时应采用“亚叶酸钙解救”。要密切监测肾功能和甲氨蝶呤
抗生素类
注意事项：1. 禁用于对本类药物有过敏史，有严重肺、肝、肾功
适应症：主要 能障碍，严重心脏疾病的患者。胸部及其周围接受放疗者，骨髓功
代表药 物：丝
用于治疗头颈 部肿瘤、消化
能抑制者，合并感染症患者，水痘患者禁用或慎用。
裂 霉 素 、道 肿 瘤 、 皮 肤 博莱霉 癌、肺癌、乳
2. 丝裂霉素有时会引起严重骨髓功能抑制，故应定
抗肿瘤药物的分类
• 细胞毒类药物 • 激素类药物 • 肿瘤分子靶向和生物治疗
细胞毒类药物（作用机制）
• 作用于DNA化学结构的药物 • 影响核酸合成的药物 • 作用于核酸转录的药物 • 作用于DNA复制的拓扑异构酶抑制剂 • 主要作用于有丝分裂M期干扰微管蛋白合成的药物 • 其他细胞毒药物
作用于DNA化学结构的药物
铂类
注意事项：1. 对含铂化合物有过敏史的患者，孕妇及哺乳期妇女，严重肾功能
不全者及严重骨髓抑制患者禁用。 适应症：顺铂
代 表 和卡铂主要用
2. 顺 铂 的 主 要 限 制 性 毒 性 是 肾 功 能 不 良 。 一 般 剂 量 每 日 超 过
药 顺
物 铂
：于 治 疗 肺 癌 、 、卵 巢 癌 、 膀 胱
比 星 、癌 、 肺 癌 、 发生，而心电图预先无任何改变。
吡柔 比星
消化道肿瘤、 头颈部恶性
4. 柔红霉素、表柔比星可迅速溶解肿瘤细胞而致血中尿素和尿酸升高，
肿瘤、泌尿 生殖系统肿
必要时给予充足的液体和别嘌醇，以避免尿酸性肾病。
瘤。
5. 骨髓抑制及消化道反应明显，脱发常见。应监测血象及肝肾功能。
Hale Waihona Puke Baidu
6. 本类药物漏出外周血管外可导致局部组织坏死。
卡 莫 司 肿瘤、肺癌、
汀
睾丸癌、肉瘤
3. 尽量减少与其它烷化剂联合使用或同时接受放射治疗。
有效；亚硝脲
类对脑瘤及脑 转移瘤有效。
4. 使用环磷酰胺、异环磷酰胺时应鼓励患者多饮水，
大剂量给药时应水化利尿，给予保护剂美司钠。
抗肿瘤药物临床应用指导原则（卫生部 2011年9月）
作用于DNA化学结构的药物