表 3 传出神经系统的受体类型
传出神经
三 受体效应偶联机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C， 增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇 （IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从 而产生效应。
（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道 型受体。由α、β、r 、δ 亚基组成五 聚体的细胞膜通道。Ach与α 亚基结 合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内 流，产生肌肉收缩。
运动神经系统 胆碱能神经 ---乙酰胆碱 去甲肾上腺 素能神经---去 甲肾上腺素
骨骼肌
全部交感神经和副交感神经的节 前纤维。运动神经，全部副交 感神经的节后纤维，极少数交 感神经节后纤维（汗腺，骨骼 肌血管舒张）
交感神经的节后纤维
二 传出神经系统的化学传导
1突触的结构 2递质的合成、储存、释放 及生物转化
（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有 7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋 白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使， 即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘 油（DAG），从而产生效应。 α2-R抑制AC使cAMP减少,β-R兴奋 AC使cAMP增加,产生不同效应。
四 传出神经系统药物分类
化学传递学说发展:
甲蛙心
乙蛙心
传出神经递质的药动学:
（1）乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）
（1）合成：在胆碱能神经内合成
传出神经系统药理概述-医学资料
（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道 型受体。由α、β、r 、δ 亚基组成五 聚体的细胞膜通道。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内 流，产生肌肉收缩。
（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有 7次跨膜区段结构。AD受体兴奋后与G 蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信 使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰 基甘油（DAG），从而产生效应。
血管
扩张
内脏平滑肌
收缩
外分泌腺
分泌增加
瞳孔括约肌，睫状肌 收缩
N受体 N1受体
神经节 肾上腺髓质
兴奋 分泌增加
N2受体 骨骼肌运动终板
骨骼肌收缩
（二）肾上腺素受体及效应
1．α肾上腺素受体:
可分为α1 , α2两种亚型。 ⑴α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、 黏膜血管、以及部分内脏血管），瞳孔开大 肌。
．
二.传出神经系统药物的分类
表4-3传出神经系统药物的分类及代表药
拟似药
拮抗药
拟胆碱药
抗胆碱药
⑴胆碱受体激动药
⑴ 胆碱受体阻断药（阿托品）
M,N受体激动药（卡巴胆碱） ⑵ Ｎ1受体阻断药 M受体激动药（毛果芸香碱） N 2受体阻断药 N受体激动药（烟碱）
⑵胆碱酯酶抑制药（新斯的明 ）
．
拟似药
拮抗药
传出神经系统受体及相关药物
单选题： 4、阿托品可以治疗何种休克 A、出血性休克 B、感染性休克 C、心源性休克 D、神经性休克 E、过敏性休克
AD升压作用的翻转：
肾上腺素AD
临床应用 1、心脏骤停 2、过敏性休克 3、支气管哮喘急性发作 4、与局麻药 5、局部应用 不良反应 过量或过快
口诀： 兴奋心脏升血压 舒缩血管扩气管 促进代谢升血糖
心血管兴奋作用使用前后注意BP、心率、心律、脉搏 变化,酌情调整滴速或浓度(本类药物共性) 。 禁忌症：高血压, 脑动脉硬化,器质性心脏病,甲亢,糖尿病
普萘洛尔 （心得安）
不良反应
1、诱发或加重支气管哮喘 因药物阻断支气管平滑肌 上β 2受体，故伴有支气管哮喘患者禁用。
2、抑制心脏功能 阻断心脏的β 1受体，使心脏功能抑 制，心功能不全、窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人易 引起重严重后果。 3、反跳现象 长期应用β 受体阻断药突然停药后，可 引起原来病症加重，如血压上升，严重心律失常或心绞痛 发作次数增加，程度加重，甚至产生急性心肌梗塞和猝死 现象，称为反跳现象。
去甲肾上腺素 NA
作用机制 : αR : 强大的激动作用；β1R : 作用较弱
不能用于皮下和肌肉注射 , 仅作静脉滴注给药 药理作用: 1、收缩血管 2、# 兴奋心脏
3、升高血压
口诀： 收缩血管升血压 兴奋心脏降心率
临床应用 1、药物中毒性低血压 α R阻断剂致血压过低 2、休克：少用，大剂量长时间静滴给药，强烈的血管收缩 作用，会加剧休克的微循环障碍，对休克治疗极为不利。 3、上消化道出血：
《传出神经概论》
第一节 概 述
传出神经系统分类
1）传出神经的解剖学分类 2）按传出神经末梢释放递质分类
Somatic Motor
Autonomic Nervous System
Sympathetic
Parasympathetic
骨骼肌 Skeletal Muscle
心血管 平滑肌等
心脏、 平滑肌 腺体等
支配心脏、平滑肌 和腺体等效应器
⑵肾上腺素受体包括
和
，胆碱受体包括
和
。
⑶体内代谢肾上腺素的酶主要有 和 ，水解乙酰胆 碱的酶有 。
2.问答题
⑴乙酰胆碱激动M受体和N2受体各有哪些表现？
⑵骨骼肌的血管平滑肌上有哪几种受体？激动时各引起哪些 效应？
⑶激动突触前膜a2和阻断突触后膜β2各引起哪些效应？对血 压有哪些影响？
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
抗肾上腺素药
肾上腺素受体阻断药 1. 受体阻断药 （酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪） 2. 受体阻断药 （普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
思考题
1.填空题：
⑴传出神经系统的递质有 和 。
促进NA的释放
②消失
消失方式
摄取1 （ uptake 1） 占释放量的75%-90% 摄取2 （uptake 2） 扩散→血液
作用于传出神经系统药物
胆碱 + 乙酸
2. 去甲肾上腺素的合成与代谢
酪氨酸
酪氨酸羟化酶
多巴
多巴脱羧酶
多巴胺
多巴胺β羟化酶
去甲肾上腺素
①75%～90%被神经末梢重新摄取利用 ②少量被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT） 和单胺氧化酶（MAO）灭活
四、 传出神经系统药物的作用方式与分类
分类 拟胆碱药 抗胆碱药
主要作用 激动M受体 抑制胆碱酯酶 阻断M受体 复活胆碱酯酶 激动α、β受体
大剂量：扩张血管 大剂量：兴奋中枢
治疗感染性休克 中枢中毒症状
【不良反应和用药指导】
（1）副作用 注意：①少量多次饮水、多吃富含纤维食物；②滴
眼时按压内眦； ③外出可戴墨镜保护眼睛 （2）毒性反应 处理：①立即停药； ②外周中毒症状用毛果芸香碱 或新斯的明对抗（有机磷中毒而用阿托品过量时 ，禁用新斯的明）；③中枢兴奋症状可用地西泮 对抗 （3）禁忌证：青光眼、前列腺肥大
三、中枢性抗胆碱药
中枢性抗胆碱药用于治疗帕金森病及药物引起 的锥体外系反应。目前认为，此类疾病是由于 大脑纹状体内抑制性神经递质多巴胺不足，导 致兴奋性神经递质乙酰胆碱相对占优势，表现 为震颤、肌肉僵直、运动障碍等症状。可以使 用抗胆碱药，抑制中枢内乙酰胆碱的作用。中 枢性抗胆碱作用较强的药物有东莨菪碱、盐酸 苯海索等。
《药理学》传出神经系统药理概论
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
体 肾上腺素能 α1受体拮抗药
哌唑嗪、特拉唑嗪
相 受体拮抗药 α2受体拮抗药
育亨宾
⑵平滑肌 （M）
胃肠平滑肌 眼内肌（瞳孔括约肌、睫状肌） 支气管平滑肌
收缩
血管平滑肌
舒张
⑶腺体（M） ：分泌↑
⑷肾上腺髓质（M）分泌↑
(5)骨骼肌（N2）：收缩
2、去甲肾上腺素能神经兴奋
√⑴心脏(1 )→兴奋
√⑵血管
皮肤粘膜(1 ) 收缩→血压升高 内脏血管(1 )
骨骼肌血管(2 ) 舒张→血压下降
外周神经系统药理
传出神经系统药理概论
年龄
性别
营养状态
疾病
影
响
机体方面的因素
药
精神因素 个体差异和遗传因素 种属差异
物
作
药物剂量
用
药物剂型
的
药物方面的因素
给药途径
因 素
给药时间和次数 联合用药和药物间相互作用
外周神经系统药理学
传出神经系统药理学概论 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药 抗肾上腺素药
第四章
神经系统药理-3(传出)
传出神经系统药物还可影响神经递质 的释放与摄取过程，从而改变突触传 递的效能。
改变细胞膜通透性
某些传出神经系统药物可通过改变细 胞膜的通透性，影响离子的跨膜转运， 从而改变细胞的兴奋性。
调节酶活性
部分传出神经系统药物还可通过调节 关键酶的活性，影响神经递质的合成 与分解代谢。
02 胆碱能受体激动剂
功能
传出神经系统的主要功能是调节机体 的内环境平衡和应对外部环境变化， 通过控制各种效应器官的活动，维持 机体的正常生理功能。
传出神经系统药物分类
胆碱受体激动药
如乙酰胆碱、毛果芸香碱等，通过与胆碱受 体结合，产生兴奋性药理作用。
胆碱受体阻断药
如阿托品、东莨菪碱等，通过阻断胆碱受体， 产生抑制性药理作用。
05 肾上腺素能受体拮抗剂
α肾上腺素能受体拮抗剂
酚妥拉明
竞争性α1、α2受体阻断剂，主要用于血管痉挛性疾病如肢 端动脉痉挛症、偏头痛等。
哌唑嗪
选择性α1受体阻断剂，可用于高血压的辅助治疗。
β肾上腺素能受体拮抗剂
普萘洛尔
非选择性β受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用， 可用于治疗多种心血管疾病。
肾上腺素受体激动药
如肾上腺素、去甲肾上腺素等，通过与肾上 腺素受体结合，产生兴奋性药理作用。
肾上腺素受体阻断药
如普萘洛尔、美托洛尔等，通过阻断肾上腺 素受体，产生抑制性药理作用。
胆碱能受体和肾上腺素能受体
胆碱能受体和肾上腺素能受体
传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。植物神经又分为交感神经（sympathetic nerve）和副交感神经（parasympathetic nerve）。自主神经自中枢神经系统发出后，都要进入神经节，更换神经元，然后到达所支配的效应器，因此自主神经有节前纤维和节后纤维之分。运动神经自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达效应器。
一、传出神经系统的递质
1．乙酰胆碱(ACh)
胆碱能神经末梢存在的胆碱和乙酰辅酶A，在胆碱乙酰化酶的催化作用下合成乙酰胆碱。
2．去甲肾上腺素（NE, NA）
去甲肾上腺素的生物合成主要在去甲肾上腺素能神经末梢进行。酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴（dopa），再经多巴脱羧酶作用合成多巴胺（dopamine，DA），后者进入囊泡中，由多巴胺β-羟化酶催化进一步合成去甲肾上腺素，并与A TP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中。
二、传出神经递质的合成、贮存、释放、灭活
1、乙酰胆碱（ACh）
乙酰胆碱其合成部位主要在胆碱能神经末梢，合成原料为胆碱（choline）和乙酰辅酶A（acetyl coenzyme A，AcCoA），参与合成的酶为胆碱乙酰转移酶（choline acetyltransferase）。此酶在细胞体形成，并随轴浆转运至末梢。乙酰辅酶A在末梢线粒体内形成，但它不能穿透线粒体膜，需在线粒体内先与草酰乙酸缩合成枸橼酸盐，才能穿过线粒体膜进入胞质液，在枸橼酸裂解酶催化下重新形成乙酰辅酶A。胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶催化下，合成ACh。ACh合成后，即转运进入囊泡内与A TP和囊泡蛋白共存。在上述合成过程中，胆碱可从细胞外由钠依赖性载体主动摄入胞质液中，此摄取过程为ACh 合成的限速因素，这一转运过程可被密胆碱（hemicholinium）所抑制。当神经冲动到达神经末梢时，以胞裂外排方式释放到突触间隙，与突触后膜的胆碱受体结合并产生效应。乙酰胆碱作用的消除主要是被突触部位的胆碱酯酶水解，一般在释放后数毫秒之内即被此酶水解而失效。
护理药理学-传出神经系统受体的分布和效应
β2受体
冠脉、骨骼肌血管
肝脏 突触前膜
舒张
肝糖元分解 正反馈--促进NA分泌
传出神经多系巴统胺受受体体的的分布分和布效和应 效应
护理药理学
递质类型
多巴胺 受体
亚型
分布部位
激动时效应
肾血管
扩张
外周
冠状血管
扩张
肠系膜血管 扩张
中枢 分布广泛
功能复杂
谢谢
扩张 收缩 分泌增加 收缩 收缩 兴奋 肾上腺素分泌 骨骼肌收缩
传出神经肾系上统腺素受受体体的的分分布布和和效应效应
护理药理学
递质类型
亚型
α 1受体
分布部位
激动时效应
血管平滑肌
收缩
（皮肤、粘膜、内脏）
瞳孔开大肌
扩瞳
肾上腺素 受体
α 2受体 β1受体
突触前膜
心脏 脂肪 肾小球旁器细胞 支气管平滑肌
负反馈--抑制NA分泌
α受体 α1 、α2
肾上腺素受体
β受
β2、β1
体
多巴胺受体 外周和中枢
传出神经胆系碱统受体受的体分的布和分效布应和效应
护理药理学
递质类型
亚型
分布部位
胃壁细胞
激动时效应
胃酸分泌增加
心脏
心率，传导，收缩力
2-1传出神经系统药
③高血压、动脉硬化、器质性心脏病及少尿、无尿患
者禁用
间羟胺（阿拉明）
作用与NE相似 特点：①收缩血管、升高血压作用较缓和而持久
19:46
②较少引起急性肾衰竭
③应用方便，可静滴，也可肌注 常用于各种休克和其他低血压状态 药疗须知： ①不能与碱性药物配伍 ②禁忌证同AD，但可用于α受体阻断药所致低血压 ③严密监测血压、心率、尿量
麻醉所引起的低血压；防治轻症支气管哮喘；防
治鼻黏膜充血所致鼻塞
③中枢兴奋作用显著，睡前宜加服镇静催眠药以防
失眠
④连续用药易产生快速耐受性
⑤ 禁忌证同肾上腺素
19:46
多巴胺
直接激动DA受体、α和β1受体 ①小剂量：激动DA受体，使肾、肠系膜和冠状血管扩张 ②中剂量：激动β1和DA受体，使心脏兴奋、血管扩张 ③大剂量：激动α受体，使血管收缩，血压升高 主要治疗各种休克；还可治疗急性肾衰竭和心力衰竭 注意： ①从小剂量开始，最大滴速不能超过20μg/（kg· min）
阿 托 品
阻 断 M 受 体
扩瞳
③眼
升眼压 调节麻痹
④ 兴奋心脏 ⑤ 对抗M样症状 大剂量：扩张血管 大剂量：兴奋中枢
【不良反应和用药指导】
（1）副作用
19:46
注意：①少量多次饮水、多吃富含纤维食物；②滴
眼时按压内眦； ③外出可戴墨镜保护眼睛
传出神经系统药物
1．对眼的作用：以其溶液滴眼，可引起 (1)缩瞳： 由于激动瞳孔括约肌上的M受体 ，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
(2)降低眼内压 ：毛果芸香碱的缩瞳作用 使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角 间隙扩大，房水易于通过巩膜静脉窦而进入 循环，结果使眼内压降低。
1、抑制腺体分泌 唾液腺和汗腺对阿 托品最敏感，小剂量(0.3~0.5mg)就呈现显 著抑制作用，引起口干和皮肤干燥。支气 管腺体也较敏感，用后呼吸道分泌明显减 少。较大剂量虽可抑制胃液分泌，但对胃 酸分泌的影响较小，因胃酸分泌尚受组胺、 胃泌素等体液因素的影响。
2、对眼的作用
(1)扩瞳 阿托品能阻断瞳孔括约肌上的M受体， 使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌功能占优 势，致瞳孔扩大。
第2章
传出神经系统药物
第1节
传出神经系统药物概述
一、 传出神经系统的分类
1．传出神经系统包括：
植物神经系统(vegetative nervous system)：
主要支配心脏、平滑肌和腺体 。
中枢 植物神经节 效应器
运动神经系统(somatic motor nervous system)：
支配骨骼肌。
突触前膜上β2激动效应：正反馈调节去甲 肾上腺素释放。
四、 传出神经系统药物 作用机制及分类
2018年5-传出神经系统药理概论-2019年医学文档资料
松弛 糖原分解; K+ 摄取 糖原分解 糖原异生
药理学
卫生部“十二五”规划教材
α2受体
受体
α2
激动剂
Epi≥NE>>Iso Clonidine 可乐宁
拮抗剂
Yohimbine 育亨宾
组织
VSM 胰岛 (b cells) 血小板 神经末梢
效应
收缩 胰岛素分泌 聚集 NE释放
药理学
卫生部“十二五”规划教材
N1 神经节 N2 骨骼肌
药理学
卫生部“十二五”规划教材
M受体小结 M受体兴奋： 心脏：抑制。 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺 分泌增加。 眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛。 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛。 支气管平滑肌：兴奋时收缩。
药理学
N样作用:Nn-R—神经节兴奋 Nm-R—骨骼肌收缩
α样作用： 皮肤、黏膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
β样作用： 心脏兴奋(β1-R) (β-R兴奋) 支气管平滑肌扩张(β2R) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
一、传出神经突触的超微结构
神经系统的调节 传出神经系统的递质
储存 释放 消除
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神经末梢囊泡中
神经冲动到达神经末梢，囊泡前移与突触前膜融合， 产生胞裂外排，Ach释放。
Ach产生效应后迅速被胆碱酯酶（AchE）分解成 胆碱和乙酸，胆碱被神经末梢重摄取
去甲肾上腺素（NA）
合成部位
去甲肾上腺素能神经末梢
合成过程
酪氨酸 入血
神经元
羟化酶
脱羧酶
多巴
多巴胺多巴胺-β羟化酶 NA
储存 释放
神经末梢囊泡中 神经冲动到达神经末梢，NA释放于间隙
消除
大多数NA被突触前膜重摄取利用，少数被MAO或 COMT灭活。
传出神经系统的递质
刺激
什么是神经递质？
能够将神经冲动信号传递给效应器细胞或下 一级神经元的化学物质。
突触的亚显微结构
递质
受体
传出神经系统的常见递质 根据神经末梢的不同，可分为：
乙酰胆碱（Ach） 去甲肾上腺素（NA）
乙酰胆碱（Ach）
合成部位
胆碱能神经末梢
合成过程 胆碱+乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶 Ach+辅酶A
2、传出神经系统主要受体及其效应
传出神经系统主要受体及其效应
效应器
肾上腺素能神经兴奋时胆碱能神经兴奋时主要受效应主要受效应体类型体类型
窦房结β1,β2心率加速++
M
心率减慢+++
心房肌β1,β2收缩性和传导速度增加++收缩减弱、AP时程缩短++ 房室结β1,β2自律性和传导速度增加++传导速度减慢+++心希浦系统β1,β2自律性和传导速度增加+++极少影响 心室肌β1,β2收缩性，传导速度，自律性收缩略减弱 和心室起搏速率增加+++ 皮肤、粘膜α1,α2收缩+++舒张② 腹腔内腔α1;β2收缩+++；舒张+－ 动冠状α1,α2;β2收缩+；舒张++②舒张±
骨骼肌α;β2收缩++；舒张++②舒张（交感神经）+ 脉脑α1收缩±
舒张③平 肺α1;β2
收缩+，舒张②
舒张③ 肾α1,α2;β1,β2收缩+++；舒张+－滑静脉
α1,α2;β2收缩++；舒张++-
气管、支气管
β2舒张++收缩++肌胃胃壁α1,α2;β2舒张+④收缩+++ 肠壁
α1,α2;β1,β2舒张+④
收缩+++ 肠括约肌α1收缩+舒张+ 胆囊与胆道β2舒张+收缩+ 膀逼尿肌
β2舒张+收缩+++ 胱三角肌与括约肌α1收缩++
舒张++ 子宫
α1收缩+（妊娠）
不定
β2舒张++（妊娠、非妊娠） 眼瞳孔开大肌α1收缩（散瞳）++- 瞳孔括约肌--收缩（缩瞳）+++ 睛睫状肌β2舒张（远视）+收缩（近视）+++
汗腺
α1分泌+⑤分泌（交感神经）+++腺唾液腺α1分泌K +和H 2O+分泌K +和H 2O+++
β分泌淀粉酶+体支气管腺体α1减少分泌+++
β2增加
药理学习题三(传出神经系统)练习题库及参考答案
传出神经系统药理练习及答案
一、填空题：
⒈传出神经系统的受体主要分为三类： ___________、 ___________、 ___________。胆碱受体肾上腺素受体多巴胺受体
⒉突触结构包括 _____________、 _____________、 _____________。突触前膜突触间隙突触后膜
⒊兴奋多巴胺受体可使 ___________、 ___________、 ___________、 ___________等血管扩张。心脑肾肠系膜
⒋写出下列药物对何种受体有何种作用（兴奋或阻断）
毛果芸香碱 ___________，NA ___________，AD ___________，ISOP _________，心得安___________ M+α+α+β+β+β-
⒌破坏去甲肾上腺素的酶是 ____________、 ____________；破坏乙酰胆碱的酶是____________。单胺氧化酶儿茶酚氧位甲基转移酶乙酰胆碱酯酶
⒍多巴胺对 ____________、 ____________血管表现为收缩作用，对 ____________、____________血管表现为扩张作用。皮肤粘膜骨骼肌肾血管肠系膜
⒎传出神经系统的递质主要有两种： ______________、 ______________。乙酰胆碱去甲肾上腺素
8. 引起中枢兴奋、胃肠活动和分泌增加的胆碱受体亚型为，骨骼肌运动终板上分布的胆碱受体亚型为。M1 N2
二、选择题
A型题：
1、M样作用是指： E
A 烟碱样作用