高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度及生物等效性研究
氟康唑的药物动力学和生物利用度的研究
氟康唑的药物动力学和生物利用度的研究
王浴生;洪诤
【期刊名称】《中国抗生素杂志》
【年(卷),期】1995(20)4
【摘要】采用高效液相色谱柱切换法,研究了单剂口服国产氟康唑胶囊剂200、150mg与进口氟康唑150mg胶囊剂的志愿受试者体内药物动力学过程。
结果表明:单剂口服不同剂量的两种胶囊血药浓度-时间曲线符合二室模型。
国产氟康唑胶囊200、150mg及进口氟康唑胶囊剂150mg的药物动力学参数依序如后:消除半衰期(T1/2β)分别为34.55±5.97、34.76
±2.68用31.07±2.42h。
达峰时间(T
【总页数】5页(P297-301)
【作者】王浴生;洪诤
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R978.69
【相关文献】
1.水合氯醛透皮贴剂的药物动力学及生物利用度研究 [J], 曾春香;严俊珍;徐佳兰;
李文霞;余英剑
2.双氯芬酸钠注射液在猪体内的药物动力学和生物利用度研究 [J], 杨海峰;李勇军;王雅琴;赵杉杉;董浩;卜仕金
3.莱克多巴胺在兔体内的药物动力学及生物利用度研究 [J], 王见一;孙源泽;彭涛;
王成;谢洁;张西亚;江海洋
4.氟康唑经由喂养食管给药的药物动力学、生物利用度研究 [J], 颜会兰;胡风銮;等
5.没食子酸在大鼠体内的药物动力学特征及生物利用度研究 [J], 朱钰璞;张维敏;武坤;王四旺;余喆;李骅
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两个不同厂家的氟康唑胶囊在健康人体生物利用度的研究
两个不同厂家的氟康唑胶囊在健康人体生物利用度的研究摘要】目的比较两个不同厂家的氟康唑胶囊的人体药动学参数和生物利用度。
评价二者的生物等效性。
方法20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服150mg 受试制剂或参比制剂,应用高效液相色谱法测定血液中氟康唑浓度。
并用3P97程序对实验数据进行统计处理。
结果单剂量口服受试及参比氟康唑胶囊150mg的Tmax分别为:2.60±0.93 h和2.48±0.79 h;Cmax:3.31±0.56 mg·L-1和3.35±0.51 mg·L-1;t1/2:27.4±6.69 h和31.1±11.7h;AUC0-96:122.94±16.47mg·h-1·L-1和118.00±15.73mg·h-1·L-1;AUC0-0-∞:135.67±17.33mg·h-1·L-1和134.32±18.25mg·h-1·L-1。
试验氟康唑胶囊的相对生物利用度为(101.8±12.5)%。
结论两个不同厂家的氟康唑胶囊具有生物等效性。
【关键词】氟康唑生物利用度 HPLC【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2013)18-0110-02氟康唑是治疗真菌感染的一种药物,为广谱抗真菌药。
口服吸收良好,且不受食物、抗酸药、H2受体阻滞药的影响。
临床主要用于阴道念珠菌病,鹅口疮,萎缩性口腔念珠菌病,真菌性脑膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮肤真菌感菌等。
本实验通过测定血浆中氟康唑的浓度,观察健康志愿者口服南京恒生制药厂研制的氟康唑胶囊后的血药浓度经时过程,估算相应的药代动力学参数,并以辉瑞制药有限公司生产的氟康唑胶囊为参比制剂,对两种制剂进行生物利用度和生物等效性评价,为临床用药提供参考依据。
氟康唑胶囊的人体生物等效性研究
氟康唑胶囊的人体生物等效性研究商雅婷;王雪丁【期刊名称】《广东药学院学报》【年(卷),期】2006(22)5【摘要】目的评价广州光华药业股份有限公司研制的氟康唑胶囊(受试制剂)与大连辉瑞制药有限公司生产的氟康唑胶囊(参比制剂)的生物等效性.方法 20名健康志愿者随机交叉、单剂量口服氟康唑胶囊被试制剂与参比制剂各150 mg,用高效液相色谱法测定血浆中氟康唑浓度.用3P97药动学软件进行参数计算及生物等效性评价.结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:tmax分别为(1.0±0.7) h和(1.7±0.8) h,Cmax分别为(4.0±1.2) mg·L-1和(3.6±1.3)mg·L-1,AUC0-t分别为(132.4±26.5) mg·h·L-1和(138.4±30.8) mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(143.7±26.1) mg·h·L-1和(150.2±33.1) mg·h·L-1 .氟康唑胶囊受试制剂的相对生物利用度为(97.9±18.3)%.结论对tmax及经对数转换后的Cmax、AUC0-t进行统计分析、方差分析后进行双单侧t检验及90%可信限判断,两制剂具有生物等效性.【总页数】3页(P486-488)【作者】商雅婷;王雪丁【作者单位】广东省药品审评认证中心,广东,广州,510080;中山大学,临床药理研究所,广东,广州,510080【正文语种】中文【中图分类】R969【相关文献】1.氟康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究 [J], 梁宇光;卢京;冯朴纯;李海燕;高洪志;郝光涛;王晓芳;刘泽源2.氟康唑胶囊人体生物等效性研究 [J], 孙轲;刘中国;张克让;闫欣;樊志刚3.氟康唑胶囊的人体药动学及其生物等效性研究 [J], 曾祥周;李佩琼;王九辉4.氟康唑胶囊人体生物利用度和生物等效性试验研究 [J], 韩毓博;刘艳;张一飞;黄丽军5.氟康唑胶囊在中国健康受试者的人体生物等效性研究 [J], 李智慧;刘静彦;邱雯;陈红因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
RP-HPLC法测定人血浆中氟康唑的浓度
上 以氮 气吹干 , 残余 物 以甲醇 10 L溶解 , 2 L进 样 0 取 0
分析.
23方法的 专属性考察 , 231 ,. 氟康唑的紫外光谱特征
氟康 唑对 照品( 中国药品生物制品检定所 ) 甲醇 、 、 乙腈 均为色谱 纯( 天津市康科德科 技有 限公 司)氢氧化铵 、 , 乙酸 乙酯均为分析纯 , 实验 用水 为重蒸馏水 .
Vo . ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ. I 23 No 3
J n2 o u.07
R — P C法测定人血浆 中氟康唑的浓度 PH L
邹 继 红
( 赤峰 学 院 医学 院 ,内蒙古
摘
赤峰
0 40) 200
要 : 目的 : 建立测定人血浆 中的 氟康唑 浓度的 高效液相 色谱 法. 法: 用 K a s 方 采 rmal iODS柱 , 0 1mo/ 以 . 1L磷酸 盐 0
-
8 ・ 0
维普资讯
3 结 果
( / ) 横座标 , g 为 mL 按加 权最小 二乘 法进行 回归 , 血浆标 得
准 曲 线 为 : = .2 Y 56 3×1 3 +60 9×13tO9 9 ( 重 0x .3 0 , .9 6 权 = - l 0 ,线 性 范 围 1 — 0 . / L / ×14 c ) . 10 gm ,最 低 定 量 限 为 0 0
22 样品的处 理方法 .
221 ,. 血样 的 预处 理
用肝素抗凝的负压真空离心管取全血 5 , mL 上下震荡 3
次 , 5 0 r n离心 5 i, 离上 层血浆 , 即置于冰 箱 , 以 00/ mi mn分 立
一
2  ̄贮 存 . 0C
健康人体中应用氟康唑片的药物动力学和生物等效性研究
健康人体中应用氟康唑片的药物动力学和生物等效性研究杨益萍【摘要】目的研究氟康片在健康志愿者体内的药代动力学和生物等效性.方法选择22例健康男性志愿受试者按照随机双周期交叉原则分成AB两组,服用氟康唑片和参比剂200mg,测定氟康唑的血药浓度,记录药动学参数并做等效性分析.结果参比制剂和受试试剂的AUC(0-t)AUC(o-∞)、Cmax、Tmax、T1/2、MRT差异均无统计学意义(P>0.05),受试组试剂相对于参比组试剂制剂的生物利用度F为(107.35±13.45).结论氟康唑片受试制剂和参比制剂具有生物等效性.【期刊名称】《中国医药指南》【年(卷),期】2012(000)030【总页数】2页(P76-76,77)【关键词】健康人体;氟康唑片;药物动力学;生物等效性【作者】杨益萍【作者单位】江西省分宜中医院药剂科,江西分宜336600【正文语种】中文【中图分类】R917氟康唑(fluconazole)属于三唑类抗真菌药品,临床治疗中用于抗念珠菌、黄曲菌、隐球菌、粘膜念珠菌、皮炎芽生菌以及急性或复发性阴道念珠菌等[1]。
本研究通过对健康人体应用氟康唑片与参比剂在药物动力学和生物上的等效性进行了研究,先将结果报告如下。
1 资料与方法1.1 药品、试剂与仪器药品:氟康唑胶囊(安徽云鹏制药有限公司,国药准字H19991081)规格50mg;参比制剂;氟康唑标准品(批号1031420101,中国药品生物制品检定所提供,常州兰陵制药有限公司生产)规格50mg。
试剂:甲醇为色谱纯,甲酸、乙酸铵为分析纯;水为纯净水;仪器:2487检测器;美国Waters1525高效液相色谱仪。
1.2 研究对象本次研究对象共22例,均为男性健康志愿者。
年龄为19~26岁,平均年龄(22.4±27.6)岁,体质量为56~72kg,平均为(63.6±4.6)kg,升高为166~181cm,平均身高(172.5±6.4)cm。
氟康唑胶囊人体生物利用度和生物等效性试验研究
第41卷第1期2007年2月哈尔滨医科大学学报JOURNALOFHARBINMEDI(ALUNIVERS】TYV01.41.No.1Feb.,2007氟康唑胶囊人体生物利用度和生物等效性试验研究韩毓博,刘艳,张一飞,黄丽军+(哈尔滨医科大学第二临床医学院临床药学药物研究所,黑龙江哈尔滨150081)[摘要】目的研究氟康唑胶囊的人体相对生物利用度,评价其在健康人体内的药代动力学。
方法20名健康男性受试者随机双周期交叉单剂量口服氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂,用HPLC内标法测定氟康唑的血药浓度,求得有关药代动力学参数。
结果氟康唑胶囊受试制剂和参比制剂的AUCo.。
分别为(194.6±38)mg・h・L“和(197.9-I-35.63)mg・h・L~,G帆分别为(5.46±1.26)mg/L和(5.53±1.12)mg/L,k分别为(1.51±0.45)h和(1.39±0.35)h。
受试药物的相对生物利用度为94.0l%~102.37%,经对数转换后受试药物AUCo一。
90%可信限在参比制剂的80%,125%,Cl|l缸(1-2a)的90%可信限在参比制剂的91.39%一105.80%,均在规定范围内。
在药剂间及周期间均无显著性差异(P>O.05),个体间有显著性差异(P<0.01)。
结论氟康唑胶囊的受试制剂与参比制剂生物等效。
[关键词]氟康唑;生物利用度;生物等效性;高效液相色谱法[中图分类号】R969.1[文献标识码]A[文章编号]1000—1905(2007)01一0046—03StudyonthebioavailabflityandpharmacokineticsoffluconazoleinhealthyvolunteersHANYu—bo,LIUYah,ZHANGYi—fei,etal(InstituteofClinicalPharmacyand所昭,TheSecondClinicalCollege,HarbinMedicalUniversity,Harbin150081,China)Abstract:ObjectiveTostudythebioavailabilityandpharmacokineticsoffluconazolecapsules.MethodsSingleoraldose(200mg)offluconazolecapsulesandthereferencedrugweregivento20healthymalevolun—teeminarandomizedcross—overstudy.TheplasmafluconazoleconcentrationsofthevolunteersweredeterminedbyHPLC.ResultsAUC0~%ofthetestedandthereferencefluconazolewere(194.6±38)mg‘h‘L.1and(197.94-35.63)mg・h。
高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度
高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度摘要:目的:探讨测定血浆中氟康唑浓度的方法。
方法:采用高效液相色谱(HPLC)法,以非那西丁为内标,KromailC18色谱柱(4.6mm×250mm),以0.1mol/L磷酸-磷酸二氢钾缓冲液-甲醇(50∶50,v/v,pH7.0)为流动相;流速 1.0mL/min;柱温:30℃;在波长210nm处测定其含量。
结果:以氟康唑峰面积和内标峰面积比(Y)对氟康唑浓度(X)回归分析,方程:Y=0.1769X-0.0449,r=0.9995(n=7),线性范围为:0.3204~20mg/L。
提取回收率>86.0%(n=5),方法回收率为94.1%~103.2%,日内RSD≤3.34,日间RSD≤5.67%,且稳定性良好。
结论:本方法与GC、HPLC及其它生物学方法相比,大为优化,完全能满足人体药动学及生物等效研究的要求,可以作为此方面研究的可靠分析方法。
关键词:氟康唑;高效液相色谱法;血药浓度氟康唑(Fluconazole,FCZ)是新型三唑类抗真菌药物,能特异、有效地抑制真菌的甾醇合成,口服及静脉注射(静注)对各种动物真菌感染,如念珠菌感染、新生隐球菌感染、小孢子菌属感染及毛癣菌属感染均有效。
据文献报道,本品口服吸收良好,生物利用度可达静注给药的90%以上。
口服1~2h后,一般血药浓度可达峰值,血浆消除半衰期约为30h,血药浓度与剂量成正比。
血浆蛋白结合率较低,一般为11%~12%,给药剂量的80%以原型药随尿液排除。
患者一般对本药能很好地耐受,常见的副作用有恶心、腹痛、腹泻、胃肠胀气、皮疹等,亦可产生肝酶升高。
目前,国内已有多家药厂生产。
本研究运用高效液相色谱法(HPLC)对氟康唑血药浓度进行了测定,现报道如下。
1 材料与方法1.1 仪器与药品仪器:日本岛津公司LC-10A泵,KromailC18色谱柱(4.6mm×250mm),SiL-10A 全自动进样器,SPD-10A型紫外可见分光光度检测器(190~600nm),NC-2000型色谱工作站,TCL-16G高速台式离心机,超声波发生器,YKH-Ⅱ型液体快速混合器(江西医疗器械厂)。
氟康唑片药动学及生物利用度研究
·护理、康复与健康教育·
宫外孕出血病人术中的抢救与配合
刘海臻山东省巨野县人民医院274900
关键词宫外孕出血抢救与配合 中图分类号:R473.71文献标识码:B文章编号:1001—7585(2006)03—0358—01
在妇科的急症手术中,宫外孕占首位。此病一旦发生内 出血,病情进展迅速,常可能发生晕厥和休克,也是孕妇死亡 的主要原因之一,因此如何能争取时间进行手术治疗是抢救 病人的关键。现将我院2002年6月一2005年6月救治的62 例宫外孕大出血导致休克病人术中的抢救与配合介绍如下。 1临床资料 I.I一般资料我院自2002年6月一2005年6月手术抢救 宫外孕内出血病人62例,其中输卵管妊娠59例,子宫颈妊娠 2例,卵巢妊娠1例。 1.2临床表现大多数人有停经史,腹痛反复发作,面色苍 白,四肢冰冷,脉搏细快,血压下降,呈现失血性休克状态。 2术中抢救与配合 2.1迅速建立静脉通路。与上肢大静脉用184或16“静脉留 置针建立至少2条静脉通路接好三通,首先快速滴注平衡液。 2.2备血。 2.3协助麻醉师准备麻醉药及完成气管插管。 2.4摆好体位,给氧,头偏向一侧,防止呕吐物误吸,保持呼 吸道通畅,固定肢体以防坠床,注意保暖。 2.5血液取到后,经两人严格地检查血型交叉合血情况,采
氟康唑胶囊人体生物利用度及药动学研究
法学要求。 1.7.2专属性考察在“1.5”色谱条件下所测得的 色谱图见图l。由图1可见,血浆中内源性组分对 氟康唑和内标的测定无干扰,血浆中氟康唑的保留 时间为3.9 IIlin,内标物的保留时间为6.8 Inin,两者 能完全分离。
』L皿
f1—了—阿r1—]广1—可一 6 j 耳 5 i
氟康唑(nuconazole,FCz)为新一代抗真菌药,具 有广谱抗真菌作用,临床上广泛用于治疗隐球菌病, 黏膜念珠菌病、急性或复发性阴道念珠菌病和皮肤 真菌病等¨。2 J。本试验对氟康唑胶囊试验制剂及对 照制剂进行了生物利用度研究,评价其生物等效性 及药动学,以便为生产与临床合理用药提供依据。 1材料与方法 1.1药品、仪器与试剂
瑚md伽iZed cmss-over study.neⅡuconazole concen昀tion in pl跚m was dete珊ined by删£.REsI】1月暇 ne phaⅡmcoI【inetic p啪meters
were as fbuows:AUC0~96 h(171.36±27.25)and(175.10±22.63)mg’h‘L-。,lD一(4.65±O.80)and(4.51士0.52)嘴‘L_。,f一(1.5±
舢研融CT.0旧仰唧
To 咖dy 此 bioeqllivalence a11d ph锄吼cohnetics of山e test and me re拈咖ce nuconazole c印一
sule.ME.]踊目ODS A sinde oral dose(200 mg)of t}le test and the reference nuconazole capsule were舀ven to 20 healⅡly male volllIlteers in a
高效液相色谱法测定人血浆中氟康唑浓度及其应用
高效液相色谱法测定人血浆中氟康唑浓度及其应用目的:建立测定人血浆中氟康唑浓度的RP-HPLC法,并应用于临床药代动力学研究。
方法:采用二氯甲烷萃取,高效液相色谱法检测,以单硝酸异山梨酯为内标,Phenomenx C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,4 μm),流动相为乙腈-水-冰醋酸(25∶75∶0.2),流速为1.0 ml/min;检测波长为261 nm。
结果:血浆中内源性物质不干扰氟康唑的检测,氟康唑的线性范围为0.125~8.000 μg/ml,批内、批间精密度均小于15%,低、中、高浓度的(0.25 μg/ml、1 μg/ml和4 μg/ml)平均提取回收率分别为100.0%、98.8%、86.7%。
结论:该法操作快速、简单、准确,符合生物样品检测要求,可用于临床药代动力学研究中大批量血样的处理。
[Abstract] Objective: To establish a method for determining the concentration of fluconazol in human plasma. Methods: The Phenomenex C18 column(4.6 mm×250 mm, 4 mm) was used. The mobile phase was consisted of water, acetonitrile and glacial acetic acid (25∶75∶0.2), the flow rate was 1.0 ml/min and the detection wavelength was set at 261 nm. Results: The linear ranges of fluconazol was 0.125-8.000 μg/m l, The intra and inter day precision over the entire concentration range were less than 15%. The average recoveries were 100.0%, 98.8% and 86.7% respectively according to the low, middle, high concentrations(0.25 μg/ml, 1 μg/ml, 4 μg/ml). Conclusion: The m ethod is fast, reliable, accurate and can be used for mass hematoid treatment in clinical pharmacokinetics.[Key words] Fluconazol; High performance liquid chromatography (HPLC); Pharmacokinetics氟康唑(fluconazol)为三唑类广谱抗真菌药,通过高度选择性抑制真菌羊毛甾醇14α-脱甲基酶及真菌细胞内细胞色素P450的羟化反应,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成,破坏真菌细胞壁的完整性,抑制真菌的生长繁殖。
氟康唑胶囊人体生物利用度和生物等效性试验研究
HAN — o, [ Ya ZHANG —e , L Yu b L U h, Yifi e
(n it o l i l h r ayad Ist e fCi c am c n tu naP
, h eod Cii l o ee T e cn l c lg , S na C l
[ 中图分类号 】 99 1 R6 . [ 文献标识码 】 A
[ 关键词 】 氟康唑 ; 生物利 用度 ; 生物等效性 ; 高效 液相 色谱法
[ 文章 编号】10 —10 (07 0 一O4 0 00 95 20 ) 1 O6— 3
S u y o t e bia a lbi t n p a ma o i t s o uc n z l n e l y v l nte s t d n h o v i l y a d h r c knei ff o a o e i h a t ou e r a i c l h
)
H ri Mei l n c  ̄ , ab 5 0 1 ab d a a n H r/ 10 8 , n c U n
A s t Obet e T td eb aA ait adp a ck e c f u nzl cpu s Me o s bt : jc v os yt i vi h i n hmm i fso c ao a sl . t d mc i u h o l ly o ni l fo e e h oa ds 2 0 s f u nzl cpu sadt f ec rg eeg e 0hat a o n r oe(0 m )o c ao asl n er e nedu r i nt 2 el ym l vl — l l fo e e h er w v o h e u
~
高效液相色谱法测定氟康唑胶囊的含量
唑05 g 份 ,分别置于 10 容量瓶 中,用流动相稀 释至刻度 ,摇 . )5 m 0mL
匀 ,滤过 ,精密量取 l L m 置于 10 L 0m 容量 瓶 中,分别精 密加入氟康唑 对 照品储备液 1 m ,加流动 相稀释 至刻度 ,照样 品测定项下 的方法 . g 0 测 定,结果见表 1 。
【 键词 】高 效液相 色谱 法 ;氟康 唑胶 囊 ;氟康唑 关
中图分类号 :R 1 . 94 1
文 献标识 码 :B
文章 编号 :1 7— 14 (0 1 3 0 5— 2 6 1 8 9 2 1)0 - 0 6 0
氟康 唑胶囊 主要成分为氟康 唑 ,属于咪唑类抗真 菌药。 V服或静 I 脉注射本 品对人和各 种动 物真菌感染 ,如念珠 菌感染、新型 隐球菌感
表1 回收率 测 定结果 表 (= ) n 5
岛津L .0 C1A型高效液相 色谱仪 ,S D 1A P P .0V 型紫外检测器 ,浙大 智达N 00 20型色谱数据工作站 ,普利赛斯9s 22 2M一 A电子分析 天平 。 0
1 . 2试药
氟康 唑对照 品 ( 国 药品生 物 制品检 定所 ,批号 : 中 10 1.0 4 2 0 342 0 0 ),氟康 唑胶 囊 ( 山东方 明 药业股 份有 限公 司 ,批
取 同一 批号 ( 0 9 9 1 2 0 0 0 )样 品适量 ( 约相 当于 氟康 唑05 )3 . mg
份 ,精密量取 ,按样 品测定项下的方法 ,测定氟康唑的含量 ,R D S 为
03 % 。 _7
2 . 4稳定性实验 取 重 复性 实验 中的 第一 份 溶液 ,室 温下 在0 、2 、4 测 、1 、3 h 2 . 7样品含量的测定
浅析高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度
浅析高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度摘要:目的:采用高效液相色谱法测定血浆氟康唑血药浓度。
方法:采用二氯甲烷萃取,高效液相色谱法检测,以单硝酸异山梨酯为内标,Phenomenx C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,4 μm),流动相为乙腈-水-冰醋酸(25∶75∶0.2),流速为1.0 ml/min;检测波长为261 nm。
结果:血浆中内源性物质不干扰氟康唑的检测,氟康唑的线性范围为0.125~8.000 μg/ml,批内、批间精密度均小于15%,低、中、高浓度的(0.25 μg/ml、1 μg/ml和4 μg/ml)平均提取回收率分别为100.0%、98.8%、86.7%。
结论:这种方法与传统的测定方法相比优势明显,不仅结果准确,且操作简单、快捷,完全可以满足当前人体要学的研究要求。
关键词:高效液相色谱法;血药浓度;测定;氟康唑氟康唑是治疗真菌感染的一种药物,为广谱抗真菌药,对人和动物的真菌感染均有治疗作用,目前市场上有片剂、胶囊、粉针剂和注射液几种剂型。
为氟代三唑类抗真菌药,抗菌谱与酮康唑相似,抗菌活性比酮康唑强。
其作用机制是抑制真菌细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶,使麦角甾醇合成受阻,破坏真菌细胞壁的完整性,抑制其生长繁殖。
血浆蛋白结合率较低,一般为11%~12%,给药剂量的80%以原型药随尿液排除。
患者一般对本药能很好地耐受,常见的副作用有恶心、腹痛、腹泻、胃肠胀气、皮疹等,亦可产生肝酶升高。
目前,国内已有多家药厂生产。
一、仪器与试剂1.日本岛津LC-10ATVP高效液相色谱仪HW-2000色谱工作站2.试剂:磷酸二氢钾(分析纯)、氢氧化钠(分析纯)、甲醇(色谱纯)、纯化水、氟康唑对照品(中国食品药品检定研究院,批号:100314-0101,含量100.0%)、氟康唑(民生药业集团绍光医药有限公司)二、方法与结果1.色谱条件色谱柱为迪马公司生产的Kromasil C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相为pH7.0磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,加水适量溶解,加0.1mol/L氢氧化钠溶液约291ml,调节pH至7.0,用水稀释至1000ml,混匀,即得)-甲醇(55:45)为流动相;检测波长260nm;流速为1.0ml/min;超声脱气20min;柱温为室温;进样量20μl。
高效液相色谱法测定血清中氟康唑的药物浓度
高效液相色谱法测定血清中氟康唑的药物浓度卢家梅【摘要】目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定血清中氟康唑药物浓度的方法.方法:采用HPLC法,血清样品采用乙酸乙酯进行提取,用氨苯蝶啶做内标,Lichrospher-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈∶水∶磷酸(22:78:0.28,加乙二胺调pH为4),流速1.0 ml/min,柱温20 ℃,检测波长295 nm.结果:HPLC法在0.1~6.0 μg/ml之间线性良好(r=0.999 9),日间精密度和日内精密度相对标准差均<10%,低、中、高三个浓度样品平均提取回收率85.93%~100.60%.结论:本方法快速、准确、重现性好,为氟康唑临床血药浓度监测和药代动力学研究提供参考.【期刊名称】《蚌埠医学院学报》【年(卷),期】2013(038)010【总页数】3页(P1331-1333)【关键词】氟康唑;高效液相色谱法;血药浓度【作者】卢家梅【作者单位】安徽省蚌埠市食品药品检验所,233000【正文语种】中文【中图分类】R978.5氟康唑是三唑类第三代抗真菌药,是唯一的水溶性抗真菌药,能很好地通过血脑屏障而进入脑脊液,主要用于治疗念珠菌病和隐球菌病,是目前治疗全身性真菌感染的首选药物,具有抗真菌谱广、抗菌活性强、临床疗效好、不良反应少且轻等特点[1]。
笔者在参考有关文献[2-3]的基础上,建立了高效液相色谱法(HPLC)测定人血清中氟康唑的药物浓度,现作报道。
1 材料与方法1.1 仪器与试剂 LC-10A型HPLC,LC-10ATvp型输液泵,SPD-10ATvp型紫外监测器,苏州岛津公司产品;TGL-16B型高速离心机,上海安亭科学仪器厂。
SK-1型快速混匀器,金坛市科析仪器有限公司。
乙腈(TEDIA公司),色谱纯;甲醇(中国医药集团上海化学试剂公司),色谱纯;磷酸(安徽省铜官山化工总厂),分析纯;乙二胺(Switzerland),分析纯;水:重蒸水,自制;空白血清:蚌埠市血液中心提供。
高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度
高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度周江聪;叶静【期刊名称】《亚太传统医药》【年(卷),期】2007(003)012【摘要】目的:探讨测定血浆中氟康唑浓度的方法.方法:采用高效液相色谱(HPLC)法,以非那西丁为内标,Kro-mailC18色谱柱(4.6mm×250mm),以0.1mol/L磷酸-磷酸二氢钾缓冲液-甲醇(50:50,v/v,pH7.0)为流动相;流速1.0mL/min;柱温:30℃;在波长210nm处测定其含量.结果:以氟康唑峰面积和内标峰面积比(Y)对氟康唑浓度(X)回归分析,方程:Y=0.1769X-0.0449,r=0.9995(n=7),线性范围为:0.3204~20mg/L.提取回收率>86.0%(n=5),方法回收率为94.1%~103.2%,日内RSD≤3.34,日间RSD≤5.67%,且稳定性良好.结论:本方法与GC、HPLC及其它生物学方法相比,大为优化,完全能满足人体药动学及生物等效研究的要求,可以作为此方面研究的可靠分析方法.【总页数】3页(P33-35)【作者】周江聪;叶静【作者单位】湛江市妇幼保健院,广东,湛江,524038;湛江市妇幼保健院,广东,湛江,524038【正文语种】中文【中图分类】R917【相关文献】1.高效液相色谱法测定氟康唑胶囊中氟康唑的含量 [J], 陈娟;蒲恒然2.高效液相色谱法测定氟康唑葡萄糖注射液中氟康唑的含量 [J], 王勇忠3.高效液相色谱法测定氟康唑葡萄糖注射液中氟康唑的含量 [J], 石艳萍;李东吉;逢书明;王娅娟4.反相高效液相色谱法测定氟康唑搽剂中氟康唑含量 [J], 霍玉;马克勤5.高效液相色谱法测定氟康唑血药浓度及生物等效性研究 [J], 赵欣;赵春杰因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
氟康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究
氟康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究梁宇光;卢京;冯朴纯;李海燕;高洪志;郝光涛;王晓芳;刘泽源【期刊名称】《中国药物应用与监测》【年(卷),期】2009(006)002【摘要】目的:研究两种氟康唑胶囊的相对生物利用度,并评价两者的生物等效性.方法:采用双周期自身随机交叉试验设计,22名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,血浆样品采用高效液相色谱法测定.结果:受试制剂及参比制剂氟康唑胶囊实测平均血药峰浓度Cmax分别为(7.13±1.34),(6.72±1.13)mg·L-1;实测平均达峰时间tmax分别为(0.84±0.76),(1.04±0.91)h;受试制剂及参比制剂t1/2(ke)分别为(25.93±4.33),(25.93±5.70)h;AUC0-t平均值分别为(212.47±29.54),(208.80±31.56)mg·h·L-1;AUC0-∞平均值分别为(224.74±30.99),(221.79±32.46)mg·h·L-1;试验制剂氟康唑胶囊的相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为(102.53±11.04)%,(102.03±10.95)%.结论:试验制剂和参比制剂具有生物等效性.【总页数】4页(P71-73,84)【作者】梁宇光;卢京;冯朴纯;李海燕;高洪志;郝光涛;王晓芳;刘泽源【作者单位】军事医学科学院附属医院药学部,北京,100071;香港积华生物医药控股有限公司昆明积大制药有限公司,昆明,650106;香港积华生物医药控股有限公司昆明积大制药有限公司,昆明,650106;军事医学科学院附属医院药学部,北京,100071;军事医学科学院附属医院药学部,北京,100071;军事医学科学院附属医院药学部,北京,100071;军事医学科学院附属医院药学部,北京,100071;军事医学科学院附属医院药学部,北京,100071【正文语种】中文【中图分类】R969.1;R978.5【相关文献】1.氟康唑胶囊人体生物等效性研究 [J], 孙轲;刘中国;张克让;闫欣;樊志刚2.氟康唑胶囊的人体药动学及其生物等效性研究 [J], 曾祥周;李佩琼;王九辉3.国产与进口氟康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究 [J], 杨武云;邢文荣;李珍;唐世新;计一平;胡晋红4.氟康唑胶囊人体生物利用度和生物等效性试验研究 [J], 韩毓博;刘艳;张一飞;黄丽军5.氟康唑胶囊在中国健康受试者的人体生物等效性研究 [J], 李智慧;刘静彦;邱雯;陈红因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
固相萃取-高效液相色谱法测定人血浆中氟康唑浓度及其药动学研究
固相萃取-高效液相色谱法测定人血浆中氟康唑浓度及其药动学研究夏春华;章新晶;李艳艳;熊玉卿【期刊名称】《中国新药杂志》【年(卷),期】2005(14)8【摘要】目的:建立测定人体血浆中氟康唑浓度的高效液相色谱法,并对供试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价.方法:血样处理采用固相萃取方法,萃取小柱用甲醇活化后加入血浆1 mL,过柱后用含20%甲醇的水溶液1.0 mL洗涤,再用0.2 mL甲醇洗脱收集,取20 μL进样.色谱柱为C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.01 mol·L-1磷酸二氢钾(用磷酸调pH值为5.0)-乙腈(75:25);流速为1.0 mL·min-1,检测波长为267 nm.人体药动学试验采用双周期交叉设计方案,将18例志愿受试者随机分为2组,分别口服氟康唑供试胶囊和参比胶囊150 mg.结果:本方法线性范围为0.1~6.4 mg·L-1,r=0.999 9,最低检测浓度为0.1 mg·L-1,方法回收率为95.7%~108.0%,日内、日间RSD均小于15%,供试制剂与参比制剂主要药动学参数经统计学分析差异无显著性,供试制剂的相对生物利用度为(105.7±12.6)%.结论:本方法灵敏度高,特异性强,重现性好,供试制剂与参比制剂具有生物等效性.【总页数】3页(P1039-1041)【作者】夏春华;章新晶;李艳艳;熊玉卿【作者单位】江西医学院临床药理研究所,南昌,330006;江西医学院临床药理研究所,南昌,330006;江西医学院临床药理研究所,南昌,330006;江西医学院临床药理研究所,南昌,330006【正文语种】中文【中图分类】R978.5;R969.1【相关文献】1.高效液相色谱法测定人血浆中阿克他利的浓度及其药动学研究 [J], 何娟;周成杰2.高效液相色谱法测定人血浆中氟康唑浓度及其应用 [J], 叶驰霞;方静;周学琴3.同位素稀释-超高效液相色谱-串联质谱法测定人血浆中氟康唑的浓度 [J], 杨浩天;吴茵;宋浩静;邱志宏;董占军4.高效液相色谱法测定人血浆中噁丙嗪分散片的浓度及药动学 [J], 杜智敏;张波;郑心明5.固相萃取结合柱前衍生化RP-HPLC法测定人血浆中的卡托普利的浓度及其药动学与相对生物利用度研究(英文) [J], 丁劲松;张毕奎;李焕德;刘义钊;邓航因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
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为(8 . -12 1) / L h 953 t6 . p m ・~。结论 试验制剂与对照制荆比较其 氟康唑的 C a,T a 和 A C 均没 5- 9g m x mx U 有显著性的统计 学差异。 关键词 : 氟康唑 ; 生物利用度 ; 高效液相色谱法
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赵 欣 赵春杰 ,
(. 1哈尔滨医科大学 , 黑龙江 哈尔滨 1 0 ;2沈阳药科大学药物分析教研室, 5 8 . 00 辽宁 沈阳 1 06 1 1) 0
摘要: 测定血浆中氟康唑的浓度 , 目的 评价试验制剂和对照制剂的生物等效性。方法 与服药不同时 间内采血, 采用高效液相 色谱 法测定血 药浓度。结果 试验制剂 中氟康唑 的峰 浓度 ( m x 为(7344 C a) 2 .1 - 51) / L 达峰时间(m x 为( . 02 ) ; . / m; 3 ̄ T a) 1 5 . h 半衰期[ 12 。 为(88 47 ) ; u 74 6 - t /( ) K ] 2 . 4 .8 h A C 嘶为(8 . 4- 835 4 5- 1 .8 ̄ m ・ I; U 为(5 . 173 ) / L h 1 对照制荆 中氟康唑 的 C a 为 ( . 04 . ) 2 0 ) / L h 1A C 6 966 4 3 .3t m ・ -; 4 - q m x 2 7 34 6 3- 7
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第 3 卷 1 8 20 8 07年第 2期
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高效 液相 色谱 法 测定 氟康 唑 血药 浓 度及 生物等 效 性研 究
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学科分类代码 :30 5
中图分类号 :R6 99
文献标识码 :A
文章编号:10 — 7520)2 08 — 4 04 57(070 — 0 8 0
De e mia o fP a ma o i eisa d Bia al bl y o u o a oe b P tr n t n o h r _ k n t n o v i i t fFlc n z l y H LC i c c a i