二羟基乙酸的用途

１. 尿囊素二羟基乙酸的一大用途是制备尿囊素。

在一定的温度及催化剂下，由二羟基乙酸和尿素一步缩合而成尿囊素。

尿囊素分子上含有海因，具有麻醉、减痛、抗刺激物的作用。

尿囊素可促进肌肤、毛发外层的吸水力，有助于角质蛋白分子的亲水力，可调理和润湿干燥、粗糙、长皱纹、衰老的肌肤，促进肌肤、毛发柔软，具有防干、折裂的效果，尿囊索具有刺激组织生长，促进上皮细胞的形成，使伤口快速愈合，软化角质层蛋白等生理功能，是皮肤创伤的良好愈合剂。

国外作为药剂用于治疗皮肤病，作为药物添加剂，可用于缓解和治疗皮肤干燥症，治疗鳞屑性皮肤疾患，用于抗溃疡药等。

尿囊素与防晒剂对氨基苯甲酸(PABA)的加合物Alpaba，既具有润肤、镇痛作用，又具有抗“红斑紫外线”的功能，可预防由于日晒而引起的“日晒红斑”、“日光过敏”等皮肤病，Alpaba还能克服由PABA本身带给的皮肤性病态反应的病症。

日本将尿囊素用于治疗糖尿病、肝硬化及癌症、骨髓炎等均有较好的疗效。

尿囊素的下游产品有艾克劳克莎(3Jcloxa)、艾迪奥克莎(aldioxa)、重氮烷基脲、聚半乳糖酸及尿囊素的水杨酸、抗坏血酸、氨基乙酸等复合物。

尿囊素系列产品在医药、日用、农业等行业有着广泛应用，前景非常看好。

尿囊素具有刺激组织生长，促进细胞增长，加快伤口愈台．软化角质层蛋白等生理功能，在医药上可作创伤愈合剂，用于治疗溃疡病；在化妆品中，可使皮肤光滑柔嫩，对头发也有保护功能。

另外，也可以作为植物生长调节剂用于农业生产，具有催熟增产的功效，其生产方法以尿素与二羟基乙酸的缩合工艺最为有利。

尿囊素作为一种节剂，可刺激植物的生长。

实验尿发现，将微量的尿囊素溶液用在小麦、柑桔、水稻、蔬菜、大豆等作物上，可使农作物增产，并具有果、催熟等作用。

除此之外，尿囊素还是开发各种复合肥、微肥、缓效肥及稀土肥必不可少的原料应用前景十分乐观。

由尿囊素和水杨酸复合而成的尿囊素水杨酸盐，用于外疗，可以减少水杨酸对皮肤的刺激，同时还能保持水杨酸本身所具有的解热、镇痛、消毒作用。

除晶后即得尿囊素产品. 尿囊素与抗坏血酸络抗坏血酸尿囊素复合物，不但具有光滑皮肤、清洁伤口蛇作用，而且还具有解痛和抗氧比作用，并且还能大大提高抗坏血酸的热稳定性，对治疗坏血酸病有很好的疗效；尿囊素铝盐与抗坏血酸的复合物还具有止血和除臭作用。

尿囊素具有刺激组织生长，促进细胞增长，加快伤口愈合，软化角质层蛋白等生理功能，是皮肤外伤的良好愈合剂；作为药物添加剂，可用来缓解和治疗皮肤干燥症，治疗鳞屑性反肤疾患，用作抗溃疡药等；此外还可用于糖尿病、肝硬化、癌症及骨髓炎的治疗。

尿囊素作为一种新型优质化妆品原料，可以直接或间接地作为高档化妆品的添加剂。

如用于唇膏、发乳、发膏、雪花膏、牙膏、香波、香皂等日用品的添加剂。

尿囊素与氨基乙酸反应制得的尿囊素氨基乙酸复合物，可用作止汗剂、防臭除臭剂，还具有愈合伤口，光滑滋润皮肤，使角质层添加尿囊素的化妆品具有保护组织、亲水、吸水和防止水分散发等作用；添加尿囊素的发乳、发膏，具有促成脱皮收敛止血等作用。

尿囊素与果胶脱酯制得的聚半乳糖醛酸络合物是良好的柔软剂，对老态皮肤、湿疹、痤疮及脂溢性皮肤角化有良好的疗效。

目前，我国尿囊索的应用范围仅局限于化妆品添加剂方面，而在医药、农业等应用领域仅处于起步阶段，估计今后其需求量必将会逐年增加，因此研究开发与生产该产品的市场前景十分乐观。

采用二羟基乙酸和尿素直接缩合法生产尿囊素，新建一套年产60t的生产装置，总投资约130万元，其中设备投资30万元，土建工程40万元，流动资金60万元，生产综合成本5万元／t，市场售价8万元斤，年销售收入480万元，年利税总额180万元，投资回收期仅为6—8个月。

若具有二羟基乙酸、尿素原料，公用工程和化工生产技术优势的厂家，开发尿囊素产品，项目总投资还可减少，且资金周转快，其经济效益与社会效益将更为显著。

尿囊素的生产成本为3万元．市场售价为s万元。

经济效揣很高。

２. 对羟基苯乙酸二羟基乙酸与苯酚缩合生成对羟基苯乙醇，经还原得到对羟基苯乙酸。

对羟基苯乙酸酰胺化，得到对羟基苯乙酰胺，是阿替洛尔的重要中间体，阿替洛尔是治疗高血压、冠心病的首选药物。

对羟基苯乙酸还是制备水稻杀虫剂乙氰菊酯的中间体，乙氰菊酯是水稻田用菊酯类杀虫剂中的较好的品种。

此外，对羟基苯乙酸还可制备对羟基苯乙酸甲酯、对羟基苯乙酸乙酯、对甲氧基苯乙酸等多种医药中间体，用于制备如卡莫西他等多种医药品。

对羟基苯乙酸近年来发展迅速，其合成主要采用苯酚－GA（二羟基乙酸）路线，此法工艺简单，污染少，成本低，是目前主要的工业生产方法。

苯酚、GA在碱性条件下先生成对羟基扁桃酸盐，再水解成对羟基扁桃酸，最后在催化剂下还原成对羟基苯乙酸。

对羟基苯乙酸用途很广，目前主要用于合成对羟基苯乙酰胺(抗高JlZ,药阿替洛尔的中间体)、保健药品大豆异黄酮(大豆甙元、葛根素等)、对甲氧基苯乙酸(新型抗抑郁药文拉法新的中间体)、皮肤病药物丁苯羟酸、对羟基苯乙醇等，前景非常看好。

阿替洛尔是目前世界上最畅销的抗高血压药，国内外需求量增长迅速。

对羟基苯乙醇由对羟墓苯乙酸还原制得，是美多心安、倍他洛尔等心血管药物的原料。

３. 苯甘氨酸二羟基乙酸可用于合成苯甘氨酸，有混旋苯甘氨酸(DLPG)、左旋苯甘氨酸(DPG)等，通常是指DPG，生产中一般先制得dl－苯海因，然后再制得DPG。

DPG目前主要用于合成9—内酰胺类抗生素、多肽激素及农药，国内主要用于合成p—内酰胺类抗生素，主要品种有：安比西林、先锋4号、先锋6号。

此外，DPG还用于合成头孢克罗、头孢沙定、苯咪唑青霉素等，但产量很小。

二羟基乙酸与尿素、苯酚缩合得到对羟基苯海固，经水解、拆分得到左旋对羟基苯甘氨酸，有混旋对羟基苯甘氨酸和左旋对羟基苯甘氨酸等，其生产难度较大，有多种原料路线，二羟基乙酸路线是目前主流生产路线，又可分为好几种生产工艺：对羟基苯海因路线、对羟基扁桃酸法、一步合成法。

目前DHPG（对羟基苯甘氨酸）苯甘氨酸是氨苄西林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢克罗等大吨位抗性素的重要中间体，国内外市场需求量极大。

主要用于以下药物的合成：阿莫西林、头孢5号。

此外，DHPG还可以合成头孢哌酮、头孢曲嗪、羟氨苄唑头孢等药物，是用途广泛的医药中间体。

它是制备阿莫西林和头孢类抗生素的重要中间体。

国内原先采用对羟基苯甲醛路线制备，生产成本高，无竞争力，基本依赖进口。

现已有厂家开始开发二羟基乙酸法生产羟基苯甘氨酸。

４. ２—羟基膦乙酸2—羟基膦乙酸是二羟基乙酸下游产品之一，主要用于金属储水槽、锅炉、热交换器和循环水设备的防腐阻垢，作为缓蚀剂使用，化学稳定性好、不易水解和被酸或碱破坏，使用安全可靠、无毒无污染、水溶性好，其缓蚀效能比国内常用的羟基亚乙基二膦酸和乙二胺四甲亚乙基膦酸高5～8倍，在国外已大范围推广使用。

随着国内二羟基乙酸生产的发展，必将利于2—羟基膦乙酸的推广应用。

５. 2—羟基喹噁啉日本采用高纯度二羟基乙酸与邻苯二胺为原料，以甲醇等为溶剂，少量催化剂(如甲酸、草酸、乙酸或硫酸等)存在下，通过环化缩合反应合成2—羟基喹噁啉。

国内关于2—羟基喹噁啉合成的以邻苯二胺、二羟基乙酸为原料，采用工业乙醇为溶剂，宣温下、通过一步环化缩合反应合成2—羟基喹噁啉新工艺收率在90％以上。

2—羟基喹恶啉是重要的农药、医药中间体，可以合成杀虫剂喹硫磷、新型低毒高效除草剂禾草克和喹禾灵、兽药磺胺喹啉等，磺胺喹哑啉，是一种兽药，广泛用于球虫病的预防和治疗，促进禽畜生长，国内是热门产品，出口前景也非常看好。

此外2—羟基喹恶啉还可以生产抗癌新药和半导体蚀刻添加剂等。

由于喹禾灵和禾草克是国内外发展较快的农药新品种，导致国内外2—羟基喹恶啉市场非常紧俏，国内供不应求，每年进口量在200t以上，而美国、西欧多次希望从中国进口此类中间体。

传统的生产方法是以邻苯二胺和氯乙酸为原料合成，收率低、质量差、生产成本高，影响了我国农药新品种的质量和应用。

2－羟基喹嘌啉是采用邻苯二胺和二羟基乙酸为原料，在适当的溶剂和少量催化剂下低温缩合一步制得。

此法工艺简单，产品质量好(质量分数可达99％)，成本低，污染小。

６. 重要的化学反应中间体二羟基乙酸是一种多用途的精细化工产品，由于其分子中既有羧基又有醛基，化学性质活泼，使二羟基乙酸与苯酚反应经综合还原成对羟基苯乙酸，可合成羟基苯替甘氨酸、对羟基苯乙酰胺、羟基苯海因、丁苯羟酸等，二羟基乙酸可用于多种医药和农药等化学品的合成。

作为重要的医药中间体，可合成各种生物用的羟基酸、氨基酸、噻吩乙醇酸、对羟基苯乙醛胺、维生素A、口服青霉素、苯乙酮等；农药用于合成草甘膦、单特伦、稀虫灵、禾草克、哒草特和乐虫剂喹硫磷；在医药食品方面，二羟基乙酸用于生产抗高血压药物阿替洛尔、广谱抗生素痉氨苄青霉素和添加剂泛酸钙、二羟基乙酸是有机合成的重要中间体，在医药、农药、香精和日用化学品生产中有广泛的应用。

二羟基乙酸可用于合成泛解酸内酯，泛解酸内酯与丙氨酸钙可合成dl －泛酸钙、d－泛酸钙两种商品，常用于饲料添加剂、医药、保健品营养强化剂等，是辅酶A的组成部分。

泛解酸内酯也可以用于合成泛醇。

泛醇用于医药、化妆品及液体制剂的添加剂。

GA在这方面用途国内尚未开发。

二羟基乙酸与愈创木酚缩合反应，再氢化裂解可制得香兰素。

香兰素是合成香料中用量较大的品种，具独特的奶油香甜味，可在多种产品中作为香气修饰和定香的主要原料，广泛用于食品、烟酒和香料工业。

香兰素是合成联苯双酚、利喘贝、哌唑等药物的中间体。

目前我国采用二羟基乙酸为主要原料的香兰素生产装置有2套，占世界香兰素生产能力的10％~40 ％。

儿茶酸(3，4—二羟基苯甲酸)，由香兰素、KOH、HCI等为原料两步反应制得，主要用于制造医药、染料。

多巴系列产品。

有左旋多巴、甲基多巴、卡比多巴、多巴胺、多巴酚丁胺等药物，都可由香兰素为原料经多步反应制得。

此外，香兰素尚可制除莠(草)剂香草醛腙、硫化抑制剂二硫代香草酸锌、眼药白内停、肝胆药联苯双酯、利胆药利胆酸、镇咳药曲尼司特(利喘贝)、医药中间体5-硝基香兰酸、香料香兰酸乙酯、浓郁香料3－甲氧基－4-羟基－2－正戊基肉桂醛以及食品添加剂姜酮等。

以乙基愈创木酚和二羟基乙酸为原料缩合制取的乙基香兰素是香兰素的更新换代产品，其香味为香兰素的3～4．5倍，可广泛用于各类食品、化妆品、烟酒之中。

二羟基乙酸与苯在催化剂作用下，缩合得到扁桃酸，扁桃酸可用于生产治疗中风后遗症的环扁桃酯和尿路杀菌剂扁桃酸乌洛托品，均为成熟产品，市场需求稳定。

扁桃酸，有R型及Ｓ型结构，扁桃酸及其盐与酯的售价都很高。

扁桃酸可用于合成血管扩张药环扁桃酸酯、眼科药物羟苄唑、中枢神经兴奋药匹莫林及苯并二呋喃酮染料，另外，扁桃酸也可合成苯乙酮酸，它是医药胃长宁及目前具有相当市场的高效安全除草剂苯嗪草酮的原料。