抗组胺药的药理与应用

抗组胺药的药理与应用
体内组胺受体有H1、H2和H3三种亚型，其中H1受体多分布于毛细血管、支气管、肠道平
滑肌，当H1受体活化时，可引起过敏性荨麻疹、血管神经性水肿伴随的瘙痒、喉痉挛及支
气管痉挛等反应。

用于防治变态反应的抗组胺药物均能选择性地拮抗组胺H1受体、拮抗组
胺的作用。

H2受体则主要分布于胃壁细胞及血管平滑肌细胞，具有促进胃酸分泌及毛细血管扩张等作用，H2受体拮抗药如西咪替丁、雷尼替丁等，主要用于治疗消化性溃疡。

1 抗组胺药的分类
按其化学结构可将临床常用的组胺H1受体拮抗药分为：①烷基胺类：具有明显的镇静作用，属于强效H1受体拮抗药，如氯苯那敏、阿伐斯汀等；②乙醇胺类：具有显著的镇静和抗胆
碱作用，但胃肠道副作用发生率低，如苯海拉明、氯马斯汀等；③乙二胺类：为选择性H1
受体拮抗药，有中度镇静作用、胃肠道不适及皮肤过敏反应，如美吡拉敏、安他唑啉等；④
吩噻嗪类：有明显的镇静作用及显著的止吐和抗胆碱作用，可发生光过敏反应，如异丙嗪等；
⑤哌嗪类：具有中度镇静作用和显著的止吐作用，如赛克利嗪、羟嗪、西替利嗪等；⑥哌
啶类：具有中度或低度镇静作用，是高度选择性H1受体拮抗药，如咪唑斯汀、依巴斯汀、
阿扎他定、赛庚啶及新型抗组胺药阿司咪唑、特非那定、氯雷他定、地氯雷他定、左卡巴斯
汀等。

⑦其他类：多赛平等。

联合使用两种结构类型不同的抗组胺药可增强疗效。

2 抗组胺药的药理与应用
本类中的大多数药物具有以下药理作用：
2.1 抗外周组胺 H1受体作用：与组胺竞争效应细胞上的H1受体，拮抗组胺的作用，可抑制
血管渗出、减轻组织水肿，此为其最主要的药理作用，故对于某些以组织水肿为特征的变态
反应，如血管神经性水肿、荨麻疹、湿疹、急性喉水肿、过敏性鼻炎、内耳迷路水肿等疗效
较好。

但抑制平滑肌收缩作用远不及交感神经兴奋药和茶碱类，故对于支气管哮喘、过敏性
胃肠痉挛等效果差，与肾上腺素有一定的协同作用。

2.2 镇静作用：治疗量抗组胺药可致中枢抑制如镇静和嗜睡作用，可能与拮抗中枢H1受体有关，作用强度因个体敏感性、药物的种类和剂量而异。

2.3 本类药物主要用于防治：
2.3.1 各种过敏性疾病主要为Ⅰ型变态反应(速发型过敏反应)，对各种过敏性皮肤疾患疗效佳，尤其是过敏性药疹及湿疹、血管神经性水肿、荨麻疹等。

呼吸道过敏中，过敏性鼻炎及花粉
性鼻炎较支气管喘息疗效好。

其他Ⅰ型过敏反应中，凡属毛细血管通透性增加引起的渗出、
水肿、分泌增加的疾病疗效较好，而以平滑肌痉挛为主的疾病疗效较差，外源性过敏较内源
性过敏疗效好。

2.3.2 非过敏性疾病恶心、呕吐和眩晕：如苯海拉明、茶苯海明等，其强力的止吐作用可用
于晕动病、放疗及手术后、妊娠、药物、梅尼埃病、内耳迷路炎症等前庭功能障碍所致的恶心、呕吐和眩晕。

②镇咳：尤以异丙嗪作用为显著，常作为复方镇咳祛痰药成分之一。

③
镇静：可用于镇静、安眠和手术前给药。

④抗帕金森病和药物引起的锥体外系症状：本类药
物已经成为临床抗变态反应最常用的药物之一。

其对急性(速发型)变态反应的疗效较慢性(迟
发型)变态反应为佳，起病早期用药的疗效比长期反复使用为佳。

3 抗组胺药的不良反应
抗组胺药的常见不良反应包括：①中枢抑制作用：大部分传统的抗组胺药可通过血脑屏障
进入中枢，有明显的中枢抑制作用，表现为镇静、嗜睡、疲倦、乏力、眩晕等。

应用日久后
此副作用减轻乃至消失，但同时抗过敏疗效也可随之而减弱。

新型抗组胺药，如氯雷他定、
特非那定、西替利嗪等，对中枢神经系统穿透性很弱，对外周H1受体亲和力更强，因此镇
静作用较弱。

②其他常见不良反应：还有头痛、精神运动性损伤和抗胆碱作用，如口干、呼
吸道分泌物黏稠、视力模糊、排尿困难或尿潴留、便秘、胃反流增加等，新型抗组胺药的抗
胆碱作用较轻或没有。

③胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减退等。

④中枢兴
奋性：少数患者，特别是儿童，用药后出现精神兴奋、失眠、肌颤等。

⑤心悸、心律失常，
但较少见。

⑥本类药物虽有抗过敏作用，但有少数患者可以对它产生过敏反应，类似药物间
还可能产生交叉过敏。

4 抗组胺药的应用注意事项
应用抗组胺药的注意事项包括：①车船、飞机的驾驶人员，精密仪器操作者在工作前禁止
服用有中枢神经抑制的抗组胺药物。

②患闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门十二指
肠梗阻、癫痫的患者慎用，新型抗组胺药的抗胆碱不良反应较轻。

③某些抗组胺药经肾排泄，有肾功能损害的患者，服用时可能需降低药量；有肝功能损害的患者，服用吩噻嗪类抗组胺
药时应注意。

④孕妇及哺乳期妇女慎用。

⑤新生儿和早产儿对本类药物抗胆碱作用的敏感
性较高，不宜使用。

⑥老年人对抗组胺药的不良反应较敏感，应用本品时易发生低血压、精
神错乱、痴呆和头晕等不良反应。

参考文献
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[2] 徐德斌,叶曜岑.西替利嗪应用于哮喘防治的临床研究[J].中国实用内科杂志，
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