第八章 M胆碱受体阻断药 第九章 N胆碱受体阻断药

较大量（1～2mg)
➢心率：加快
β1
➢房室传导： 加速
用于：缓慢型心律失常
（剂量慎重）
窦房结
（M2R）
结间束
房室结
房室束 左/右束支
心脏传导系统
浦肯ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ纤维
正常心电图 缓慢型心律失常心电图
阿托品
（治疗量：对血管和血压无明显影响）
5.扩张血管，改善微循环 （大剂量）
可能机制： 体温升高的代偿反应 直接扩血管作用
M2受体——tripitamine 用于心动过缓
M3受体——达非那新 用于平滑肌痉挛
A型题
1.阿托品禁用于（ A.支气管哮喘 B.肠痉挛 C.虹膜睫状体炎 D.中毒性休克 E.青光眼
E）
胆碱受体阻断药
M受体阻断药 阿托品 N受体阻断药
第九章
胆碱受体阻断药(Ⅱ)
——N 胆碱受体阻断药
Cholinoceptor blocking drugs
毒扁豆碱（缓慢iv） 3）对抗中枢兴奋：地西泮
[ 禁忌症 ]
青光眼、前列腺肥大
阿托品
思考题：
1. 阿托品中毒时产生的中枢症状可否用吩 噻嗪类药物（氯丙嗪）解救？为什么？
2. 解救有机磷农药中毒时需足量反复使用
阿托品，达到阿托品化。此时若阿托品
过量中毒，解救可否用
毒扁豆
碱？为什么？
阿托品类生物碱
阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱
山莨菪碱（anisodamine)
特点：
（人工合成品：654-2）
1.对血管和平滑肌作用强
2.中枢抑制作用弱 3.不良反应少
4.用于 感染性休克 内脏平滑肌绞痛
东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.对腺体的选择性强
2.中枢抑制作用强
（镇静、催眠、麻醉）
3.防晕止吐作用
麻醉前给药
4.用于 晕动病 帕金森病
用于：抗感染性休克
休 克 状 态 下 的 微 循 环
6.中枢神经系统
阿托品
➢治疗量（0.5~1mg）：轻度兴奋延髓 ➢较大量（1~2mg）： 兴奋延髓、大脑 ➢中毒量（> 10mg）： 兴奋→抑制
惊厥→昏迷、呼吸循环衰竭
阿托品
6.解救有机磷酸酯类中毒
对抗M样症状
原则：尽早, 足量, 反复应用 直至阿托品化。
?传出神经系统药理概论?拟胆碱药?抗胆碱药?拟肾上腺素药?抗肾上腺素药传出神经系统药理m受体阻断药阿托品n受体阻断药琥珀胆碱胆碱受体阻断药m胆碱受体阻断药cholinoceptorblockingdrugs第八章胆碱受体阻断药m胆碱受体阻断药合成半合成代用品阿托品山莨菪碱东莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱天然生物碱后马托品哌仑西平天然生物碱后马托品哌仑西平第一节阿托品和阿托品类生物碱阿托品第一节阿托品和阿托品类生物碱阿托品山莨菪碱东莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱颠茄曼陀罗洋金花颠茄曼陀罗洋金花阿托品atropine随剂量增加依次作用于腺体眼平滑肌心脏血管cns中枢神经系统特点阿托品作用机制阻断m胆碱r拮抗m样作用作用广泛1
一、合成扩瞳药
后马托品 托吡卡胺
特点： 起效快，恢复快 用于眼科检查（托首选）
合成解痉药
溴丙胺太林 贝那替秦
（普鲁本辛）
化学结构
季铵类
中枢作用
无
胃肠解痉作用
强
应用
①胃肠痉挛 ②消化性溃疡
（胃复康） 叔铵类 镇静 强
兼焦虑症的 溃疡病患者
三、选择性M受体阻断药
M1受体——哌仑西平 用于消化性溃疡
传出神经系统药理
➢ 传出神经系统药理概论 ➢ 拟胆碱药 ➢ 抗胆碱药 ➢ 拟肾上腺素药 ➢ 抗肾上腺素药
胆碱受体阻断药
M受体阻断药 阿托品 N受体阻断药 琥珀胆碱
第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)
——M胆碱受体阻断药
Cholinoceptor blocking drugs
M胆碱受体阻断药
天然生物碱
阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱
[ 临床应用]
琥珀胆碱
➢气管内插管、气管镜、食管镜检查
短时肌松---可通过静脉注射
➢ 辅助麻醉
长时肌松----静脉滴注
[ 不良反应 ]
1.窒息感 2.眼内压升高
3.肌束颤动 4.血钾升高
二、非除极化型肌松药
—— 竞争型~~~
筒箭毒碱（d-tubocurarine)
[ 药理作用 ]
药物与NMR结合 竞争性阻断Ach的除极化
山莨菪碱 东莨菪碱
抑制腺体分泌 解痉作用 心血管 中枢神经系统
弱 强 强 弱兴奋
强 弱 弱 抑制
用途
①感染性 ①麻醉前给药
休克
②晕动病
②内脏绞痛 ③帕金森病
M胆碱受体阻断药
天然生物碱
阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱
合成、半合成代用品
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
合成扩瞳药：后马托品 合成解痉药：溴丙胺太林 选择性M受体阻断药：哌仑西平
N受体阻断药
NNR阻断药—— 神经节阻断药
美卡拉明、樟磺咪芬
NMR阻断药—— 骨骼肌松弛药
第二节 骨骼肌松弛药
—— 神经肌肉阻滞药
除极化型~~~ 琥珀胆碱 非除极化型~~~ 筒箭毒碱
正常肌活动
运动神经兴奋
神经末梢释放Ach
(＋) NMR
Na＋ 内流
动作电位
Ca 2 ＋ 内流
终板电位
肌肉收缩
1.神经冲动 2.受体激活 3.动作电位 4.终板电位
瞳孔不再缩小、颜面潮红、皮肤干燥、 肺部湿啰音显著减少或消失、开始苏醒
[ 不良反应及中毒]
阿托品
➢治疗量
口干，视力模糊，心率加快， 瞳孔扩大，皮肤潮红
➢中毒量
中枢中毒症状
最小致死量
成人： 8儿0童~1：301m0mgg
阿
托
品
的
瞳孔扩大
副
作
用
便秘
视物模糊 尿潴留
中毒解救
1) 洗胃、导泻 2）解毒药：
骨骼肌松弛
肌松药作用特点比较
肌束颤动 作用时间 快速耐受性 蓄积性 新斯的明解救
琥珀胆碱
有 短 有 无 不能
筒箭毒碱
无 长 无 有 能
其它同类药：
阿曲库胺 多库溴胺 泮库溴胺 维库溴胺
[ 临床应用 ]
麻醉辅助药
药理作用不同
琥珀胆碱 药物与NMR结合 产生持久除极, 复极受阻 运动终板对Ach不敏感
阿托品
阿托品
(2)眼内压升高
阿托品
阿托品
(3)调节麻痹－近物模糊,远物清楚
晶状体 悬韧带
晶状体
睫状肌
3.解除平滑肌痉挛
阿托品
特点：对正常平滑肌影响小，
对过度活动/痉挛的平滑肌作用强。
解痉强度:
胃肠道~~~
膀胱~~~
胆道~~~
子宫~~~
用于：各种内脏绞痛
阿托品
阿托品
4.解除迷走神经对心脏的抑制
合成、半合成代用品 后马托品 哌仑西平
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱
★ 阿托品（atropine）
[ 作用机制 ]
阿托品
阻断M胆碱R → 拮抗M样作用
特点 作用广泛
随剂量增加，依次作用于 腺体→眼→平滑肌→心脏→血管→CNS
（中枢神经系统）
阿托品
[ 药理作用和临床应用 ]
骨骼肌松弛
筒箭毒碱 药物与NMR结合 竞争性阻断Ach的除极化
骨骼肌松弛
思考题：
除极化型肌松药中毒可否用 新斯的明抢救？为什么？
重点回顾：
➢阿托品的药理作用、临床应用。 ➢山莨菪碱、东莨菪碱的特点。 ➢肌松药的分类、代表药、特点。
1.抑制腺体分泌
唾液腺、汗腺＞泪腺、呼吸道腺体＞胃液
口干、皮肤干燥、眼干涩、呼吸道干燥
用于 全麻前给药
严重盗汗、流涎症
→
2.眼：（1）扩瞳 (2) 眼内压升高 (3) 调节麻痹
阿托品
用于 虹膜睫状体炎 验光、检查眼底
（1）扩瞳
阿托品
瞳孔括约肌 ( M受体 )
瞳孔开大肌 (α受体)
(2)眼内压升高
一、除极化型肌松药
—— 非竞争型~~~ 琥珀胆碱（司可林，scoline)
[ 药理作用 ] 药物与NMR结合
产生持久除极, 复极受阻
运动终板对Ach不敏感 骨骼肌松弛
作用特点：
琥珀胆碱
✓ 最初：短时肌束颤动 ✓ 连续用药：快速耐受性 ✓ 抗胆碱酯酶药（新斯的明）加重
琥珀胆碱中毒，故不能用于解救