第一章药理学总论ppt课件

答案：
1. 常见于治疗慢性病的药物，如高血压、糖尿病。
2. 能停药。减量停药
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32
7. 特异质反应：少数病人由于遗传缺陷导致对某些药物 的反应性发生了改变。
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8. 依赖性：病人由于心理需要和精神需要，而强迫要求 自己连续或定期使用药物的行为。
分为精神依赖性和生理依赖性。
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第四节 影响药物作用的因素
质变 药物作用
量变
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一、机体方面的因素 1. 生理因素： 年龄:儿童、老人 体重 性别：女性用药四期：月经期、妊娠期、分娩
期、哺乳期
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2. 精神因素：安慰剂效应 3.疾病因素：肝肾功能不良影响肝转化及肾排泄
药物的清除率，易引起药物蓄积。
第一章 药理学总论
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1
第一节 绪 论
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2
问题
1. 大家以前遇见过那些药物？ 2. 如果一个化学物质是药物，它需要具备啥性质？
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3
治疗头痛、牙痛、 发烧等
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4
治疗细菌感染
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5
治疗疾病的化学物质是药物!!!!!
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6
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t
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5. 继发反应：继发于药物治疗作用之后的不良反应。 四环素治疗肺炎支原体引起的肺炎
敏感菌
肠道
不敏感菌（难辨梭菌）
抑制生长繁殖
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不抑制生长繁殖 伪膜性肠炎
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`
6. 停药反应：患者长期服用某种药物，一旦停药后发生 病情恶化现象,包括反跳现象和停药症状。
思考：
1. 那些药物具有停药反应？ 2. 如果一个药物具有停药反应，是不是不能停药？ 如果能停，该如何停药？
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二、药物作用的决定因素
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ห้องสมุดไป่ตู้
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一、构效关系
构效关系：药物的化学结构与药物效应（作用）之间的 关系
COOH
COOH
OCOCH3
苯甲酸
乙酰水杨酸
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二、量效关系
E
常用量
无
治疗量
D
效
量
安全范围
MLD MTD MED
MED
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治疗指数——评价药物安全性
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药理学：研究药物与机体（含病原体）之间相互 作用及作用规律的一门科学。 药物效应动力学：研究药物对机体的作用。
药物代谢动力学：研究机体对药物的作用。
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案例
琥乙红霉素片治疗细菌引起的急性扁桃体炎、 急性咽炎、鼻窦炎，成人常用量为每日3次，每 次3-4片。
问题：
1. 琥乙红霉素片治疗无效说明啥问题？
50%（+100%） 75%（+100%） 87.5%（+100%） 93.75%（+100%） 96.87%（+100%） 98.44%（+100%） 98.44%（+100%）
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一次给药后，经5个 半衰期药物基本被消除完。
连续按照半衰期给药，经5个半衰期，药物吸收 速度与消除速度达到平衡，血药浓度稳定在一定 范围，称为稳态血药浓度。
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二、药物作用的受体机制
受体学说：药物发挥药理作用必须满足两个条件： 亲和力、内在活性。
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100％ 内 在 活 性
0
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受体激动药 受体阻断药
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第三节 药物代谢动力学
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为何儿童用药剂量常为成人的1/2；老人用药
剂量为成人的3/4?
老人
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产生原因：药物本身或其代谢物、药剂中杂质、
或自然界中类似物，作为抗原或半抗原刺激机体 产生抗体，当再次用药时，形成抗原抗体复合物， 导致机体组织损伤、功能紊乱的反应，也称过敏 反应。
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4. 后遗效应 ：停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以 下时残存的药理效应。
C
MEC
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TI LD50 ED50
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三、药物作用机制
案例 1、Al(OH)3、NaHCO3等为何可治疗消化性溃疡？ 2、维生素B12、叶酸为何可治疗巨幼红细胞性贫 血？
3、肾上腺素为何可治疗牙龈出血？
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一、药物作用的非受体机制
1. 影响酶的活性 2. 影响离子通道 3. 影响代谢 4. 影响免疫 5. 理化反应 6. 补充机体缺乏的物质
C
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t
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血浆半衰期（ t 1 ）:血浆药物浓度下降一般所需
时间。
2
临床指导意义：确定给药的间隔时间。半衰期越长 ，给药间隔时间越长，反之越短。
A
B
1/2C
MEC
t1 A
t1 B
2
2
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稳态血药浓度（CSS）
半衰期
0
一次给药（如2片）
D剩 D总消
100% 0%
给药
2片
连续恒量给药
7
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8
预防疾病的化学物质是药物!!!!!
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9
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10
诊断疾病的化学物质是药物!!!!!!
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11
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12
用于计划生育的化学物质是药物!!!!!!
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第一节 概述
药物： 影响机体组织器官生理功能及（或）细胞代谢
过程，用于预防、诊断和治疗疾病及计划生育的 化学物质。
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3. 变态反应（过敏反应）：机体受药物刺激后发生的 异常免疫反应。
特点： （1）反应与药物原有效应无关 （2）反应性质、严重度差异很大，与剂量和给药途经 无关。 （3）停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。 （4）临床用药前常做皮肤过敏试验 但仍有少数假阳 性或假阴性反应。
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肝肠循环：许多药 物及其代谢物可经 胆汁排泄入肠道， 在在肠道内又被重 吸收回肝的现象。
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二、速率过程
血药浓度-时间曲线
C
MLC C
MTC
安全范围
MLC MTC
安全范围
MEC
潜伏期 持续期
t
残留期
血管外给药途径
MEC
持续期
残留期
t
血管内给药途径
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C
A
MTC
B
MEC
症状：头痛、关节痛、肌肉痛、发烧、流鼻涕、 鼻塞、咽喉肿痛等。
治疗药物：感康
抗病毒药金刚烷胺→对因治疗
解热镇痛药对乙酰氨基酚、抗过敏药马来酸氯苯 那敏、中枢兴奋药咖啡因 、镇静药人工牛黄→对 症治疗
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不良反应：不符合用药目的的作用。
1. 副作用：药物在治疗剂量时出现与用药目的无关的作 用
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合理用药 1. 根据适应症选药 2. 2．根据药理学知识选药 3. 3．剂量个体化 4．对因与对症治疗并重
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判断药物排泄程度与速度：？？？kR 影响分布的因素
肾排泄：尿液pH。 消化道排泄
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肾排泄
肾小球滤过
加强肾排泄：增加肾小球滤过
和肾小管主动分泌，但抑制肾小 管重吸收。
肾小管分泌
肾小管再吸收
尿液偏酸性，则弱碱性药物
重吸收少，排泄多。而弱酸 性药物则相反。
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消化道排泄（胆汁排泄）
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影响吸收的因素：
药物的理化性质和剂型、吸收环境
首关消除：口服药物在胃肠粘膜吸收后，要经门静
脉进入肝脏，当通过肠粘膜和肝脏时，部分可以被代 谢灭活，从而使进入血液循环的药量减少的现象
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首关消除
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1.2 分布 药物随血液循环被分配到各组织器官的过程。
判断药物分布速度与程度：？？？ 影响分布的因素
2. 为何推荐每次服药3-4片？剂量增多、剂量减 少会有啥后果？
3.为何能推荐一日服药3次？次数增多、次数减 少会有啥后果？
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C 4片
3片 2片
1片
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MEC
t
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C 0h
1日4次
1日1次
MEC 1日3次
1日2次
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24h t
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第二节 药物效应动力学
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药物血浆蛋白结合率、体液pH、器官血流量 组织亲和力 特殊屏障：血脑屏障、血眼屏障、胎盘屏障
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1.3 代谢（生物转化） 药物在体内发生的化学结构的变化过程。
判断药物代谢程度与速度：？？？kH 影响代谢的因素
肝药酶活性↑：肝药酶诱导剂 肝药酶活性↓：肝药酶抑制剂
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1.4 排泄 药物及其代谢物被机体排出体外的过程。
特点：是药物固有的作用。可以预料，难以避免。
产生原因：药物的选择性低，作用范围广。
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2. 毒性反应：药物在用药剂量过大、用药时间过长或 机体对药物敏感性过高时产生的危害性反应。
特点：反应比副作用大，对人体健康危害大， 可预料和避免的。
产生原因：用药剂量过大、用药时间过长、机体 高敏性
C
儿童 儿童1/2
MTC 老人3/4
MEC
成人
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t
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一、体内过程
药物跨膜转运 主动转运
被动转运
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1.1 吸收 药物从给药部位进入血液循环的过程。 判断药物吸收速度与程度：生物利用度
生 物 利 用 度 进 入 血 给 液 药 循 量 环 的 药 量 1 0 0 %
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1. 药物作用究竟有那些作用？ 2. 药物作用由那些因素决定？ 3. 药物通过什么样途径发挥作用？
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一、药物作用的分类
药物作用 ≠＝＝ 药物效应
原因
结果
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1. 按对生理功能的影响分为：兴奋、抑制
药物要治疗疾病，则必须满足：药物与疾病引 起同一生理功能变化方向相反。
D总消
累积量
0%
100%
1 50% 50% 2片 2 25% 50%+25% 2片 3 12.5% 87.5% 2片 4 6.25% 93.75% 2片 5 3.13% 96.87% 2片 6 1.56% 98.44% 2片 7 0.78% 99.22% 2片
50% 75% 87.5% 93.75% 96.87% 98.44% 98.44%
4. 遗传因素：种属差异、种族差异、个体差异 5.时间因素：昼夜节律 6.生活习惯与环境：饮食
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二、药物方面的因素
1. 药物化学结构 2. 剂量 3. 药物剂型 4. 给药方法：给药剂量、给药途径、用药时间、
给药间隔、疗程、停药
5. 药物相互作用：体内与体外相互作用 结果：协同作用（1+1≥2）、拮抗作用（1+1＜1）
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2. 按对机体是否有害分为：治疗作用、不良反应 两重性：药物作用＝治疗作用＋不良反应
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治疗作用：符合用药目的的作用。
对因治疗：消除致病因子的治疗方法。 对症治疗：消除疾病症状的治疗方法。 补充疗法：补充机体所缺物质的治疗方法。
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案例
感冒 病因：病毒