药物凝胶剂的研究进展

随着新型药剂研究的不断深入,具有多种给药途经的凝胶制剂体现出了越来越高的临床应用价值。

凝胶剂是指所需药物与适宜的辅料制成的均一或混悬的透明或半透明的半固体制剂。

而凝胶剂基质作为新型的医用辅料也受到了前所未有的关注。

现在,凝胶剂不仅可以作为外用局部皮肤吸收的一种剂型。

而且在其它给药途径方面也有所发展。

如有人将对乙酰氨基酚(扑热息痛)制成小儿用果冻型凝胶剂,用于治疗小儿感冒、发热、头痛等;有人将替硝唑制成缓释牙用凝胶剂,可置人牙床内.具有释药时间长的优点,适用于治疗牙周病;还有人用H1受体拮抗剂特非那定以卡波姆941为凝胶基质,制成凝胶清鼻剂,用于治疗过敏性鼻炎等症。

1中药微乳凝胶剂的应用
中药微乳凝胶是将药材提取物与适宜的油相、表面活性剂、助表面活性剂所制得的微乳液加入至凝胶基质中形成的透明、均质、稳定的凝胶网状结构,网状结构中含有微乳液滴。

众多研究表明,微乳具有增加药物的溶解度、促进吸收、提高药物稳定性、延长药物作用时间、维持恒定的血药浓度等优点,因此日益受到研究者的重视,但微乳流动性强,作为外用制剂载体生物黏附性差,滞留时间短,因而限制了其实际应用。

1.1微乳凝胶的制备方法
微乳凝胶的制备方式有以下3种:(1)将未溶胀的凝胶骨架干粉末加入微乳液中,充分溶胀;(2)先用水将凝胶骨架充分溶胀,然后与微乳液混合,搅拌均匀;(3)将凝胶骨架粉先加入微乳液的水相中溶胀,再按微乳的制备方法制备微乳。

据文献报道,只有第一种所制备的微乳凝胶外观澄清透明,电镜下观察微乳结构完整。

1.2微乳凝胶经皮给药
中药传统的外用剂型为数不少,但由于制备工艺粗放,基质选用不尽合理,透皮吸收机制研究不透;而中药复方制剂由于成分复杂,通常由多种成分共同发挥治疗作用,且用药剂量一般较大,所以一直以来,中药外用新剂型的发展比较缓慢。

皮肤的角质层是药物透皮吸收的主要屏障,为了增加药物的经皮渗透以达到治疗要求,人们已经采取了许多物理和化学办法改善皮肤的渗透性,纳米给药系统就是其中发展较成熟的一个技术领域。

微乳是粒径小于100nm的乳剂,微乳作为经皮给药载体,既有乳剂的特点,即改善皮肤、黏膜的渗透性,降低刺激性,还有其区别其他给药系统的特有的增溶作用。

增溶能力可以影响皮肤结构,增强药物对皮肤的穿透。

由于微乳粒径小(一般为10~ 100nm),具有较强的组织亲和力,可使活性成分的经皮扩散速率增加,提高药物稳定性,延长药物作用时间,维持恒定的有效血药浓度,为解决水难溶性药物的经皮吸收提供了一种新的途径。

但是,微乳做为经皮给药的载体也存在一些制剂学上的缺点,如缺乏黏附性,在皮肤上难以涂布和滞留,作用时间短,长期存贮时水分容易蒸发,皮肤刺激性强等。

2黏膜给药系统中凝胶剂型的应用
2.1.眼用凝胶剂
普通眼用药物在眼中滞留时间短,由于眼睑的眨动和泪液的分泌,只有1%-10%的药物可透过角膜,生物利用度低。

传统的液态制剂易流失,想维持一定疗效需反复多次给药,而眼膏的透明性差,一般只适合夜间使用。

基于此,陈斗仁等以5%卡波姆940为基质研制了盐酸左氧氟沙星凝胶剂,此凝胶剂透明性好,对皮肤轴膜无刺激,早晚皆可用,用后不影响视线,不易流失药材,延长了药物的作用时间,取得了满意的临床效果。

有学者报道将卡波姆974P和泊洛沙姆为基质,制备沿用温敏性原位凝胶,结果显示原位凝胶在室温状态下为物理缠结的聚合物溶液,在眼表温度下转变为次级键网状结构。

泊洛沙姆188、卡波姆974P 的加入均可延缓药物的释放。

2.2黏附片制剂
黏附片为一新型黏膜给药剂型,它加强了药物与黏膜接触的紧密性与持续性,有利于药物的吸收并且容易控制药物吸收的速率和吸收量。

银杏叶提取物临床上主要用于治疗心脑血管疾病,然而由于血-脑脊液屏障的存在,常规给药途径脑部血药浓度普遍偏低,因此有学者以卡波姆、羟丙基甲基纤维素为基质,以银杏叶提取物为主药研制了银杏叶鼻用原位凝胶,通过鼻腔黏膜吸收进入脑部,从而绕开血-脑脊液屏障,起到治疗作用。

2.3口服液
苏华等以卡波姆940为基质,研制了盐酸利多卡因凝胶口服液,并对处方进行了筛选和质量评价;结果表明在卡波姆浓度0.3%时此凝胶口服液无毒、无刺激,质地均匀、稳定性高且消泡能力较好。

3新技术在凝胶剂中的应用
3.1环境敏感性凝胶在中药凝胶剂中的应用
即利用凝胶所具有的一些性质,如对DH、磁、电、热敏感等,制备一些释药可控较理想的凝胶,作为理想的自调式给药系统,广泛应用于智能型给药系统中。

宋成君等利用20%的泊洛沙姆407和10%的泊洛沙姆188作为基质制备了黄芩温度敏感凝胶剂,实验表明,该凝胶剂对兔眼无刺激,凝胶的眼部滞留时间是(150±8)min,达到了在室温下为液体,滴入眼内转变为凝胶,延长滞留时间的目的。

3.2B一环糊精包合物在中药凝胶剂中的应用
冰片易升华损耗,使成品质量不稳定,从而影响疗效。

林雄等以天然冰片的收得率和包合率为指标,采用正交试验方法优选出醒鼻凝胶剂中天然冰片的B一环糊精最佳包合工艺,验证试验结果表明,该包合工艺稳定可靠,切实可行。

杨明霞等采用饱和水溶液法,通过正交试验优选出辛蒿凝胶剂中挥发油的B—环糊精包合工艺,也取的良好效果。

3.3乳剂在中药凝胶剂中的应用
姜洪芳等采用司盘-80和三乙醇胺皂为复乳的乳化剂。

CMC—Na 和PVA—124作为混合型亲水性凝胶基质制得丹皮酚w/O用型复乳凝胶,具有药物浓度高,不易挥发,作用持久,成膜性好的优点,并具有缓释作用。

徐凌云等进行了雷公藤内酯微乳凝胶对小鼠的抗炎镇痛作用的实验研究,发现雷公藤内酯微乳凝胶具有良好的抗炎和镇痛作用。

3.4脂质体在中药凝胶剂中的应用
徐白等以薄膜分散法制备脂质体,通过正交实验设计优化出三七总皂苷复方脂质体的处方,再以CarboDol为基质制成凝胶剂,进行皮肤给药研究,结果表明其能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。

杨淑清等以补骨脂素凝胶和补骨脂素酊剂为对照,将补骨脂素脂质体凝胶应用于离体及在体大鼠皮肤,结果在离体和在体的条件下补骨脂素脂质体凝胶均具有最大的皮内滞留量,具有显著的局部皮肤靶向性。

另外吴亚妮等进行了茶树油脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究,结果取得了满意的效果。

实验表明脂质体给药系统和凝胶剂的结合具有凝胶剂本身不具有的优势,并得到了广泛的应用,而且有望研制成一种新制剂。

新型高分子医用辅料卡波姆作为凝胶剂基质具有广泛的应用前景,其优良性质可作为凝胶基质、生物轴附材料、缓控释骨架材料。

很多型号的卡波姆已陆续问世,比如卡波姆974、980等,相比于传统卡波姆,新型卡波姆具有更高的生物轴滞性,更长的药物缓释时间,其膨胀率、保湿性及延展性较传统型号均有所提高。

随着(下转第395页)
药物凝胶剂的研究进展
周光理陈郁
(杭州职业技术学院,浙江杭州310018)
【摘要】凝胶剂是近几年来新兴的一种药物制剂。

本文法查阅近几年国内外相关的文献资料并进行总结:中药微乳凝胶剂、黏膜给药系统的凝胶剂型应用,以及新技术在凝胶剂中的应用进展。

【关键词】药物;凝胶剂;微乳
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(上接第235页)进一步的研究开发,其优良的医用特性必将在未来的医用辅料中发挥更为重要的作用。

[1]赖宝林,王利胜,张升,等.中药凝胶剂的研究进展[J].中药新药与临床药理, 2010,21(2):112.[2]温坚,李芳,汪德凤,等.司帕沙星眼用凝胶质量控制方法研究[J].中国药业, 2011,20(21):26-27.
[3]连佳芳,郝勇,张林祺.卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展[J].白求恩军医学院学报,2008,6(3):162.
[责任编辑:杨玉洁
]电视媒体的宣传决不能胡子眉毛一把抓,要有所选择,有所侧重。

有积极影响的节目要反复播放;重要节目一定要放在黄金时段播放;
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信息的重复刺激会增
加收看的实际效果,起到了潜移默化的作用。

3.4必须注重真实性
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业服务。

[责任编辑:陈双芹]
[1]吴俊伟.Laplace小波在机车轴承故障诊断中的应用研究[D].北京:北京交通
大学,2009.
[2]项斌.基于小波包与支持向量机的机车轴承故障诊断研究[D].甘肃:兰州交
通大学,2011.
[3]李世玲,李治,李合生.基于小波包能量特征的滚动轴承故障监测方法[J].系
统仿真学报,2003,No.01:76-80.
[4]董建宁,申永军,杨绍普.轴承故障诊断中的信号处理技术研究与展望[J].轴
承,2005(1):3-47.
[责任编辑:丁艳]
[1]韩志要.浅析青少年篮球运动员踝关节损伤原因及预防措施[J].科技信息.
[2]刘浩.篮球运动中踝关节损伤的成因分析.学校体育与健康新论[M].合肥:安
徽人民出版社,2009:407-408.
[3]王利.浅谈踝关节的运动康复手段与方法[J].
科教文化,190.
[4]杨定产.踝关节韧带损伤的治疗与功能恢复训练[J].长沙大学学报,2002,12,16
(4):90-91.
[责任编辑:丁艳] (上接第255页)类人才培养方案与课程标准,
为社会输送合格的应
用型人才,我们要加大对课程教学改革与实践力度,争取获得更好的
教学效果。

[1]黄晓韩.高职《Java程序设计》重点课程建设实践[J].电脑知识与技术,2011,7.
[2]肖阳.“Java程序设计”课程的实践教学改革与创新[J].教研,2011,5.
[3]许研.“Java程序设计”教学中的“做中学”和面向过程考核[J].安阳工学院学
报,2010,4.
[责任编辑:丁艳
] (上接第275
页)义,减轻学生认为数学枯燥无味的顾虑,有效地提高
学习效果。

[1]陆爱梅.数学教学第5期高二学生在学习数列中常见错误分析及教学启示
[Z].
[2]刘萍.新课程理念下高中数学教学策略初探[J].高等函授学报,2006(03).
[责任编辑:曹明明] (上接第229页)介绍,各相关部门的职能介绍和办事指南。

其形式可
以以班级为单位学习学生手册和召开专题讲座。

[1]中山大学学生处,主编.大学文化视野下的学生工作[M].中山大学出版社,
2008.
[2]广东省高校学生工作专业委员会,编.辅导员制度的设计与选择[M].中山大
学出版社,2007.
[责任编辑:王迎迎] (上接第391页)长春工业大学学报
:社会科学版,2010(05).
[2]禇玉新.关于工会组织与企业文化建设的思考[J].资治文摘:
管理版,2009
(02).
[3]张卫丽.企业工会文化建设的创新思路和发展[J].现代交际,2009(12).
[4]全国地方工人文化宫、俱乐部情况调查组.工人文化宫、俱乐部是职工文化
建设的重要载体[J].中国职工教育,2011(02).
[5]聚焦企业文化与职工文化[J].中国职工教育,2011(02).
[6]苏贵霞.浅谈工会组织在企业文化建设中的作用[J].华章,2008(09).
[责任编辑:王迎迎
]
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