药剂学第二章

具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂 (solubilizer)，被增溶的物质称为增溶 质(solubilizates)。
每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。 常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪
酸酯类。

（二）助溶剂(hydrotropy agent)
助溶系指难溶性药物与加入的第三种物 质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复 盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂 （主要是水）中溶解度的过程。这第三 种物质称为助溶剂。

第二节 液体制剂的溶剂和附加剂

一、液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：
① 对药物具有较好的溶解性和分散性 ② 化学性质稳定，不与药物或附加
剂发生反应。 ③ 不影响药效的发挥和含量测定。 ④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。

一、液体制剂常用溶剂
溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶 剂和非极性溶剂。

（三）潜溶剂(cosolvent)
能提高难溶性药物溶解的混合溶剂。
与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、丙二醇、 聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。
如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采 用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。苯 巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。

（四）防腐剂（preservation)

缺点
① 易引起 药物的化学降解，降低药效。 ② 携带、运输、贮存都不方便。 ③ 容易霉变，需加入防腐剂。 ④ 易产生一系列的物理稳定性问题。

（二）液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制 剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确；
口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用

（二）举例

例. 复方碘溶液（compound ioБайду номын сангаасine solution）

［处方］ 碘

50g

碘化钾

100g

蒸馏水 加至1000ml

[制法] 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配 成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适 量至1000ml，即得。

复方碘溶液
［作用与用途］ 本品可供内服，凡缺乏碘质 所致的疾病如甲状腺肿等均可用。
第二章
液体制剂

概念

液体制剂系指药物分散在适宜 的分散介质中制成的液体形态的 制剂。

理化性质

液体制剂的 稳定性

药物粒子的分散度

药效

一、液体制剂的特点和质量要求
（一）液体制剂的特点 优点 ① 能较迅速地发挥药效。 ② 给药途径多，可以外用。 ③ 易于分剂量，服用方便。 ④ 能减少某些药物的刺激性。 ⑤ 有利于提高药物的生物利用度。
［注解］①本品俗称卢戈氏液（Lugol‘s solution），碘在水中溶解度为1:2950，加 碘化钾作助溶剂使形成KI3,能增加碘在水中 的溶解度，并能使溶液稳定。
极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇；
⑤ 聚乙二醇； 非极性溶剂 ：⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡；
⑨ 乙酸乙酯

三、液体制剂常用附加剂
（一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它

（一）增溶剂(solubilizer)
① 蔗糖、橙皮糖浆、桂皮糖浆 ② 甜菊甙
（2） 合成甜味剂
① 糖精钠 ② 阿司帕坦

2.•芳香剂
在制剂中有时需要添加少量香料和香精以 改善制剂的气味，这些香料与香精称为芳 香剂，分天然香料和人工香料两大类。
天然香料包括植物性香料和动物性香料如麝 香、龙涎香等。

3. 胶浆剂
胶浆剂由于粘稠，能干扰味蕾的味觉因而 可矫味，多用于矫正涩酸味。

一、溶液剂
溶液剂(solutions)系指药物溶解 于适宜溶剂中制成的供内服或外用 的澄明液体制剂。
根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、 矫味剂、着色剂等附加剂。

（一）制备方法
1. 溶解法 其制备工艺过程概述为：附加剂、药物的称量
→溶解→滤过→质量检查→包装。 2. 稀释法
稀释法是指先将药物制成高浓度溶液，使用时 再用溶剂稀释至需要浓度。
包括（1）溶胶剂 （2）乳剂 （3）混悬剂

1. 均相液体制剂
药物以分子状态均匀分散的澄明溶 液。
（1）低分子溶液剂:分散微粒小 于1nm
（2）高分子溶液剂:分散相微粒 大小在1～100nm范围

（二）按给药途径分类
1.内服液体制剂：如滴剂、口服液、糖浆剂、 乳剂、混悬剂、合剂等。
2.外用液体制剂： 皮肤用液体制剂； 五官科用液体制剂； 直肠、阴道、尿道用液体制剂。
常用防腐剂如下： ① 对羟基苯甲酸酯类 ② 苯甲酸及其盐 ③ 山梨酸及其盐 ④ 苯扎溴胺 ⑤ 醋酸氯己定 ⑥ 其它

（五）矫味剂
内服液体制剂应味道可口，外观良 好，使患者尤其是儿童乐于服用。 1. 甜味剂 2. 芳香剂 3. 胶浆剂 4. 泡腾剂

1. 甜味剂（sweeting agents）
（1） 天然甜味剂
对刺激性药物可降低刺激性。 常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、
淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、 琼脂、明胶等。

4. 泡腾剂
泡腾剂是碳酸氢钠与有机酸（枸橼酸、 酒石酸）的混合剂，遇水后产生CO2。
CO2溶于水呈酸性，能麻醉味蕾而矫味。

（六）着色剂
着色剂分天然的和人工合成的两类。 1. 天然色素：苏木、甜菜红、姜黄、焦糖等 2. 人工合成色素
过程不宜发生霉变。 包装容器应方便患者用药。

二、液体制剂的分类
（一） 按分散系统分类 （二） 按给药途径分类

（一） 按分散系统分类

1. 均相液体制剂

低分子溶液剂:分散微粒小于1nm
高分子溶液剂:分散相微粒大小 在1～100nm范围

2. 非 均 相 液 体 制 剂 : 药 物 以 分 子 聚 集 体 (1 ～ 100nm) ， 微 粒 (>500nm) 或 小 液 滴 (>100nm) 分散在分散介质中。
（1） 食用色素 （2） 外用色素

（七）其它
有时为了增加液体制剂的稳定性， 尚需加入pH 调节剂，抗氧剂，金 属离子络合剂等。 •

第三节 低分子溶液剂
低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂 中制成的均匀分散的液体制剂，可以口服， 也可外用。 一、溶液剂 二、芳香水剂 三、糖浆剂 四、酊剂 五、醑剂 六、甘油剂 七、涂剂