胺碘酮
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Candinas R et al. Eur J Clin Pharmacol, 1998; 53: 331
临床意义
要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物， 2～4周。初始较大负荷量时，可缩短达到稳态血 药浓度约30％的时间。
服药后起效快者，提示组织的蓄积量少，停药后 心律失常易早复发，同时毒性作用发生率较低。 达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效 根据体重和脂肪量等个体化因素，负荷量和维持 量也应有所不同 药物消除的过程是体内分布的反过程，停药后的 清除半衰期约为50～60天
胺碘酮的代谢产物
胺碘酮：含碘苯呋喃 衍生物，结构类似甲 状腺素
胺碘酮
抗心律失常作用主要 由代谢产物去乙基胺 碘酮在体内蓄积产生
去乙基胺碘酮
Amiodarone - excellent antiarrhythmic drug? J Appl Biom ed, 2003; 1: 127.
胺碘酮及其代谢产物的分布
DCM心衰、心脏移植患者AM平均累积91g后血浆和心脏AM和dAM 含量（n=8）：心肌浓度是血浆浓度的l0～50倍 血药浓度 g/mL 胺碘酮 0.68 心房肌 g/mL 13.2 心室肌 g/mL 13.0 心外膜脂肪 g/mL 105
去乙基 胺碘酮
0.84
28.3
40.8
32
心肌胺碘酮和去乙基胺碘酮的含量与胺碘酮的累积量相关性好,与血浆 药物浓度相关性差.监测AM累积量较监测血药浓度更
临床意义
要使脂肪及组织达到稳态浓度时约需15g药物， 2～4周。初始较大负荷量时，可缩短达到稳态血 药浓度约30％的时间。
服药后起效快者，提示组织的蓄积量少，停药后 心律失常易早复发，同时毒性作用发生率较低。 达到稳态血药浓度前不宜评价药物疗效 根据体重和脂肪量等个体化因素，负荷量和维持 量也应有所不同 药物消除的过程是体内分布的反过程，停药后的 清除半衰期约为50～60天
胺碘酮的代谢产物
胺碘酮：含碘苯呋喃 衍生物，结构类似甲 状腺素
胺碘酮
抗心律失常作用主要 由代谢产物去乙基胺 碘酮在体内蓄积产生
去乙基胺碘酮
Amiodarone - excellent antiarrhythmic drug? J Appl Biom ed, 2003; 1: 127.
胺碘酮及其代谢产物的分布
DCM心衰、心脏移植患者AM平均累积91g后血浆和心脏AM和dAM 含量（n=8）：心肌浓度是血浆浓度的l0～50倍 血药浓度 g/mL 胺碘酮 0.68 心房肌 g/mL 13.2 心室肌 g/mL 13.0 心外膜脂肪 g/mL 105
去乙基 胺碘酮
0.84
28.3
40.8
32
心肌胺碘酮和去乙基胺碘酮的含量与胺碘酮的累积量相关性好,与血浆 药物浓度相关性差.监测AM累积量较监测血药浓度更