奥硝唑胶囊说明书

成分
本品主要成分为奥硝唑。

性状
本品为硬胶囊剂，内容物为白色至微黄色粉末或颗粒。

适应症
本品用于：
1、由厌氧菌（脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌、消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌等）感染引起的多种疾病。

2、男女泌尿生殖道毛滴虫、贾第氏鞭毛虫感染引起的疾病（如阴道滴虫病等）。

3、肠、肝阿米巴虫病（包括阿米巴痢疾、阿米巴脓肿）。

4、肠、肝变形虫感染引起的疾病。

5、预防和治疗各科手术后厌氧菌感染。

规格
（1）0.1g；（2）0.125g；（3）0.25g。

用法用量
口服。

1、防止厌氧菌感染：成人0.5g/次，一日二次（早晚各服一次，以下同）；儿童每12小时10 mg/kg。

2、阿米巴虫病：成人0.5g/次，一日二次；儿童25mg/kg/天。

3、贾第虫病：成人1.5g/次，一日一次；儿童40mg/kg/天。

4、毛滴虫病：成人1-1.5g/次，一日一次；儿童25mg/kg/天；或遵医嘱。

临床应用及指南
陈一帆通过奥硝唑胶囊治疗滴虫性阴道炎的临床分析，得出结论奥硝唑胶囊治疗滴虫性阴道炎具有显著效果，无严重不良反应，安全有效。

（数理医药学杂志，2015，28(08):1160-1161.）
不良反应
服药期间有轻度头晕、头痛、嗜睡、胃肠道反应、肌肉乏力等。

禁忌
1、对硝基咪唑类药物过敏的患者对此药也过敏，禁用于对此类药物过敏的患者。

2、禁用于脑和脊髓发生病变的患者、羊癫疯及各种器官硬化患者。

注意事项
1、服用剩余的药片应立即包装好并立即做好标记，放在儿童接触不到的地方。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠早期慎用，治疗期间不适宜于哺乳。

3、儿童用药：用于体重6kg以上的儿童，用量应严格按照医生处方剂量依照儿童体重用药。

4、老年用药：遵医嘱适量酌减。

5、药物过量：过量服用此药可加重不良反应甚至发生危险，应严格按照医生处方剂量服用。

药物相互作用
1、奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同时用，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。

2、巴比妥类药物、雷尼替丁、西咪替丁可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌合用。

药理作用
奥硝唑主要在肝脏代谢，在体内主要以具有细胞毒作用的原药和具有细胞毒作用的中间代谢活性产物。

作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾第虫和毛滴虫细胞的DNA，使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致其死亡达到抗菌抗原生质的目的。

毒理作用
研究报道，奥硝唑对小鼠急性毒性试验表明其LD50值为1645mg/kg（灌胃），1027mg/kg （腹腔注射）。

长期毒性试验表明奥硝唑具有良好的耐受性、无致突变、致畸、致癌性，与乙醇无不良相互作用。

但在服药期间对精子的活动性有抑制作用，停药后则自然恢复。

药代动力学
1、奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约30μg/ml的最大血浆浓度，24小时后降到9μg/ml，48小时后降到2.5μg/ml。

奥硝唑也经由阴道吸收，据报道，插入500mg阴道栓剂后12小时，最大血浓度约为5μg/ml。

2、奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%。

广泛分布于人体组织和体液中，包括脑脊髓液。

3、奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，少量在粪便中排泄。

已报道单剂量口服于5天中消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。

胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。

贮藏方法
密闭，避光保存。

有效期
36个月
执行标准
中国药典2010年版第二增补本。

鉴别
1、取本品内容物适量（约相当于奥硝唑0.1g），加硫酸溶液（3→100）5ml，振摇使奥硝唑溶解，滤过，取滤液，加三硝基苯酚试液2ml，即产生黄色沉淀。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品内容物适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含奥硝唑20μg的溶液，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在277nm的波长处有最大吸收，在242 nm的波长处有最小吸收。

检查
1、有关物质：取含量测定项下的溶液作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1ml，置100ml 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。

照奥硝唑有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含奥硝唑15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在277mn的波长处测定吸光度；另取奥硝唑对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出重。

限度为标示量的80%，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（20：80）为流动相，检测波长为318nm。

取有关物质检查项下的系统适用性溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图，热降解产物2峰（相对保留时间约为0.56）与奥硝唑峰之间的分离度应符合要求。

2、测定法：取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取适量（约相当于奥硝唑1 00mg），置100ml量瓶中，加流动相振摇使奥硝唑溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奥硝唑对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含奥硝唑（C7H10CIN3O3）应为标示量的93.0%-107.0%。