华中农业大学药物学复习资料

华中农业大学药物学复习资料
药物学：广义：所有有关药物的知识。

狭义：药理学（Pharmacology）是研究药物与机体相互作用及其规律和作用机制一门学科。

水产药物学：是有关水产药物各方面知识的一门学科。

剂型（dosage form ）是指药品的形态类别（如片剂、胶囊、注射液、涂抹软膏等）。

作用有利于药效的发挥；便于使用；有利于降低药物的不良反应。

药理学：是研究药物与机体（含病原体和肿瘤）相互作用及其作用规律的学科。

药动学（药物代谢动力学）：研究药物的吸收、分布、转化和排泄等体内过程以及体内药物浓度随时间变化的规律。

药效学（药物效应动力学）：研究药物对机体（含病原体和肿瘤）的作用，主要阐明药物与细胞靶位结合后引起的生理或生化反应及其作用机制。

被动转运：简单扩散：脂溶性药物顺浓度梯度通过生物膜，即脂溶扩散。

滤过扩散：小分子水溶性物质借助流体静压和渗透压穿过生物膜的孔膜。

易化扩散：顺浓度梯度的载体转运。

吸收：是药物自用药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。

大多数药物通过简单扩散吸收。

pKa：是解离常数的负对数，指50%药物解离时溶液的pH 值。

血脑屏障：脑毛细血管内皮细胞间紧密联接，基底膜外还有星状细胞层包围，仅让脂溶性物质通过，其他大分子物质或离子难以通过，形成保护大脑的屏障。

Ⅰ相反应：指药物经过氧化、还原或水解，极性增强的过程。

Ⅱ相反应：即结合反应，指Ⅰ相反应形成的代谢产物与体内水溶性较大的内源性物质（如葡萄糖醛酸、乙酰基、甘氨酸、硫酸等）在相应基团转移酶催化下结合。

药酶：代谢药物的酶系统。

肝药酶：肝脏微粒体的细胞色素P-
450酶系统，故又称微粒体酶。

使肝药酶活性增加或合成加速的药物称为药酶诱导剂。

使肝药酶活性降低或合成减慢的药物称为药酶抑制剂。

时-量关系：即体内药量变化的时间过程，是药动学研究的中心问题。

药物消除动力学：指药物消除的速率过程。

一级消除动力学，单位时间内消除的药量与血药浓度成正比，即药物消除的百分率不变，又称为恒比消除。

零级消除动力学：单位时间内药物消除的量不变，与血药浓度无关，又称为恒量消除。

生物半衰期：指药效下降一半所需要的时间；血浆半衰期：指药物在体内分布达到平衡后血药浓度下降一半时所需要的时间。

生物等效：指两个药学相同的药品，他们所含的有效成分具有相同的生物利用度。

表观分布容积Vd：药物在体内达到平衡后，按血药浓度（C）推测体内药物总量（A）在理论上应占有的液体容积。

清除率CL：又称血浆清除率，指单位时间内能把多少表观分布容积血中的药物全部清除
房室模型：是将机体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干房室，凡摄取或消除药物速率相似的组织器官均可划为同一房室。

抗菌药物后效应（PAE）：抗菌药物作用于细菌一定时间后撤药，血药浓度已低于MIC，细菌生长仍然受到持续抑制的效应。

化疗药：用于治疗病原体所致感染及恶性肿瘤的药物。

抗菌活性：抗菌药物抑制病原菌生长繁殖和机能活动（抑制作用），或杀灭病原菌（杀灭作用）的能力。

最低抑菌浓度, MIC：能够抑制培养基中细菌生长的最低药物浓度。

最低杀菌浓度, MBC：能够杀灭培养基中细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。

抗菌谱：每种抗菌药物都有一定的抗菌范围，称为抗菌谱。

窄谱抗菌药：仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。

如异烟肼只对抗酸分支杆菌有效；青霉素类只对G+菌和少数G-菌有作用。

广谱抗菌药：如四环素类和氯霉素类，不仅对G+菌和G-菌都有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用
耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象。

抗生素：是由微生物（细菌、真菌、放线菌等）产生、能抑制或杀灭其它微生物或肿瘤细胞的次级代谢产物。

环境改良剂：以改良养殖水域环境（底质、水质）为目的的物质或生物制品
抗菌增效剂：为人工合成化合物二氨基嘧啶类。

漂白粉：又名含氯石灰，是次氯酸钙、二氯化钙、氢氧化钙的混合物。

表面活性剂：又称清洁剂或洗涤剂，是能使液体表面张力显著下降的物质。

水产环境改良渔药：改善养殖水域环境的物质，消毒型水质改良剂
化学增氧剂：过氧化物类。

缓释型增氧剂（化学增氧剂+沸石粉）：稳定、缓慢释放氧气，持续增加水体底层的溶氧。

药物作用的两重性：治疗作用：符合用药目的或达到防治效果的作用。

不良反应（毒副作用、变态反应、耐受性与耐药性、继发效应与依赖性）：凡不符合用药目的并为患病机体带来不适或痛苦的作用
副作用：在治疗剂量下产生与治疗目的无关的作用。

毒性作用：在剂量过大或用药时间过长时发生的危害性反应。

变态反应：即过敏反应，是异常的免疫反应。

耐受性：长时间连续用药后，机体对药物的敏感性降低，增加剂量可达到原有的药理效应。

耐药性：也成为抗药性，指反复用药后导致病原体或肿瘤细胞对药物敏感性降低。

继发效应：药物治疗后引起的不良后果，即治疗矛盾。

药物的剂量-效应关系：简称量-效关系，指在一定范围内同一药
物药理效应的强弱与剂量或血药浓度成一定比例。

也称为浓度-效应关系
最小有效量：即阈剂量，指引起药理效应的最小剂量。

最大治疗量：即极量，指引起最大药理效应的剂量，是药典规定的药品最大允许用量。

中毒量：超过极量引起毒性反应的剂量。

引起毒性反应的最小剂量称为最小中毒量。

致死量：引起中毒致死的剂量。

半数有效量ED50：引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量。

半数有效浓度EC50：引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度。

效能：（Efficacy ，Emax ）药物所能产生的最大效应(maximal effect )
效价强度：（简称效价）引起一定效应所需剂量的大小，常用半数有效量ED50或半数有效浓度EC50表示。

构效关系：大多数药物的化学结构（包括基本骨架、立体构型、活性基团和侧链长短等）决定其药效。

交叉耐药：指原体对某种药物耐药后，对于结构近似或作用机制相同的药物也可显示耐药性。

根据程度的不同，又有完全交叉耐药和部分交叉耐药之分。

生物利用度：用F表示，指血管外给药时，药物被机体吸收进入体循环的相对量（百分率）和速率。

治疗量：即常用量，指对多数患体安全而有效的剂量，一般大于阈剂量小于极量。

配伍禁忌：两种或多种药物在一起配制时，发生明显的物理化学变化，使药物的疗效降低或毒性增加
量效关系：指在一定范围内同一药物药理效应的强弱与剂量或血药浓度成一定比例
首关效应：口服药物经过胃肠粘膜和毛细血管吸收后通过肛门静脉进入肝脏，有些药物首次通过肝脏就发生了转化减少了进入体循环
的药量，药效降低，甚至无效
累加作用（相加作用）：两药合用的效应是两药分别作用的代数和。

协同作用：增强作用，两药合用的效应大于两药分别作用的代数和。

拮抗作用：又称对抗作用，指两种或两种以上的药物合用后药效减弱
生物转化：又称药物代谢，指药物在体内发生的化学变化。

通常是低级性、脂溶性物质转变为极性、水溶性物质的过程，多数药物被灭活，少数药物被活化。

所以生物转化≠解毒过程药物（Drug）是预防、治疗、诊断人和动植物疾病的物质，以及影响器官生理功能或细胞代谢的物质。

即人药、兽药和农药。

水产药物：是用于预防、诊断、治疗水生经济动物疾病的物质。

属于兽药范围
化学治疗：简称化疗，指对细菌、真菌、病毒、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗。

制剂（preparation ）是指根据药典、药物质量标准、处方手册等将某一药物加工制成具有一定形态的个别成品。

即药物制品或药品。

生物转化：又称药物代谢，指药物（外来活性物质）在体内发生的化学变化。

主要部位肝脏我国使用水产药物所面临的问题？
滥用水产鱼用药物现象突出，威胁着水产品和环境的安全，导致了病原体耐药性的增加。

抗菌机制？
抑制细胞壁合成（青霉素、头孢霉素）；影响胞浆膜通透性（多粘菌素、制霉菌素）；影响叶酸代谢从而影响DNA合成(磺胺类)；影响RNA合成；影响蛋白质合成（四环素、氯霉素、红霉素）。

细菌产生耐药性机制？
产生灭活酶（水解酶、合成酶）；改变相位结构（改变靶蛋白结构、增加靶蛋白数量、生成耐药靶蛋白）；降低细胞膜通透性，阻止药物进入细菌体内；增加拮抗物的的产量；加速药物外排。

磺胺类抗菌，耐药性作用机制？
胺药与对氨苯甲酸竞争二氢蝶酸合成酶，使核酸合成受阻而抑制细菌繁殖。

耐药性能利用宿主叶酸的菌株对磺胺药不敏感，对磺胺药敏感的细菌不能直接利用外源叶酸；敏感菌易产生耐药性；常常对其他磺胺药产生交叉耐药性；耐药性的形成是由于细菌改变了代谢途径。

抗生素按化学结构分类？
β-内酰胺类:青霉素、头孢菌素。

氨基糖苷类：链霉素休药期18d、庆大霉素40d、新霉素15d。

四环素：四环素、土霉素30d。

酰胺醇：氯霉素、甲砜霉素14d。

大环内酯：红霉素、乙酰螺旋霉素。

其他：林可霉素、多肽类抗生素
抗菌增效剂的抑菌机理？
抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成，单独使用易产生耐药性。

抗菌增效剂与磺胺药合用，使细菌四氢叶酸的合成受到双重阻碍，使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至出现杀菌作用，并延缓耐药性的产生。

二氢蝶啶+PABA→二氢叶酸→四氢叶酸--------核酸合成磺胺类增效剂
喹诺酮类（吡哌酸、诺氟沙星、恩诺沙星、沙拉沙星）药物的作用机理？
与细菌DNA回旋酶Gyrase的A位亚基结合，使细菌染色体形成不可逆的损伤。

影响拓扑异构酶的活性。

喹诺酮耐药性产生原因？基因突变：靶酶结构改变；胞浆膜通透性降低，对药物摄取量减少；主动排除系统加强，促抗菌药物外排；DNA回旋酶与药物的亲和力下降。

β-内酰胺类的抗菌机理？细菌耐β-内酰胺类的机制？
繁殖期杀菌，通过竞争细菌的粘肽合成酶，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，使细菌肿胀、破裂、死亡。

促发自溶酶活性，使细菌溶解。

细菌耐β-内酰胺类的机制？
水解作用；“陷阱机制”或“牵制机制”；改变靶位结构；改变细菌膜通透性；增加药物外排；缺乏自溶酶。

大环内酯类（红霉素）的抗菌作用机理？细菌对大环内酯类（红霉素）的耐药机理机理？通常为抑菌作用，高浓度有杀菌作用。

抗菌谱较窄，对G+菌和部分G-菌有抗菌作用；对某些螺旋体、衣原体、
支原体、立克次氏体有良好效果；对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性；不可逆的结合到细菌核糖体50s亚基的靶位上，抑制细菌蛋白质合成。

细菌对大环内酯类（红霉素）的耐药机理机理？产生灭活酶；靶位的结构改变；摄入减少，外排增多。

四环素类的抗菌机理？细菌对四环素类的耐药机制？
四环素与核糖体30s亚基结合，抑制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位；细胞膜通透性增加。

细菌对四环素类的耐药机制？天然四环素耐药株较多，特别是G+球葡、肠道菌；有完全交叉耐药性；天然与半合成四环素有部分交叉，如四环素耐药株对米诺环素、美他环素任敏感。

酰胺醇类（氯霉素）的抗菌机理？细菌对氯霉素的耐药机制？
可逆的与细菌核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使P 为肽链不能移向A位，阻止肽链延伸；高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。

细菌对氯霉素的耐药机制？产生氯霉素乙酰转移酶使氯霉素灭活；改变细胞壁通透性使氯霉素不能进入菌体。

氨基酰苷类的抗菌作用及机理？细菌对氨基酰苷类的耐药机制？
静止期杀菌药。

与30s亚基上的16SrRNA结合，阻断细菌蛋白质合成的全过程；通过离子吸附作用增加膜通透性。

细菌对氨基酰苷类的耐药机制？产生纯化酶；是细胞膜通透性下降；改变靶位；缺乏主动转运功能。

3.（抗原虫药）硫酸铜的作用机制：铜离子破坏虫体氧化还原酶系统阻碍虫体代谢，或与虫体蛋白质结合生成蛋白盐。

杀死鞭毛虫，纤毛虫，单殖吸虫，抑制和杀死蓝藻丝状绿藻。

不良反应对寄主组织低浓度硫酸铜溶液起收敛作用，高浓度成刺激和腐蚀作用。

降低肠道中胰蛋白酶和淀粉酶的活性。

影响水产动物摄食与生长。

同在水产动物肝脏肾脏内有明显的累积作用。

注意事项：药效与水温成正比，雨水中有机物，悬浮物，盐度，酸碱度成反比。

要准确测量水体体积，勿用金属容器溶解，晴天上午用药用药后充气增氧。

鲤鱼鲫鱼度硫酸铜敏感，乌鳢对硫酸铁敏感。

7.消毒鱼药机理和特点：1、含氯消毒剂的作用机制：①含氯消毒
剂溶解于水中可产生次氯酸。

②氧化作用HClO = HCl+ [O]③氯化作用HClO + R-NH-R= R-NCl-R+H2O、Cl2 + R-NH-R =R-NCl-R+HCl④有效氯指直接与氧原子结合的氯，通常用重量百分表示。

2、第一代二代含氯消毒剂的缺点：①含氯消毒剂与水体中个有机物作用生成消毒副产物②三卤甲烷具有较强的诱突变作用③刺激性大，消毒效果易受环境因子影响。

3、二氧化氯的作用机制：①活性自由基，氧化能力比H2O2、NaClO KMnO4等都要强②不与水中有机物发生氯代反应③消毒作用高速、高效④提高水体氧化还原电位，改善水产养殖水体的水质⑤间接增氧。

5水产微生态制剂在应用过程中的主要注意事项？
微生态制剂是具有预防作用的活菌制剂（2）正确选用水质微生态调控剂和饲料微生态添加剂（3）水质微生态调控剂先活化再施用（4）微生态制剂使用期间不能使用消毒剂或抗菌药物（包括具有抗菌作用的中草药）
8表面活性类消毒机制
季铵盐类消毒剂在低浓度下有抑菌作用, 较高浓度时可杀灭大多数种类的细菌繁殖体与部分病毒。

1. 改变细胞的渗透性，水分进入使菌体肿胀破裂；具有良好的表面活性作用，可高度聚集于菌体表面, 影响细菌的新陈代谢；使蛋白质变性；灭活菌细胞内的脱氢酶、氧化酶, 以及能分解葡萄糖、琥珀酸盐、丙酮酸盐等的酶系统。

9生石灰的作用
良好的消毒剂和环境改良剂；干塘清塘与带水清塘；氧化钙易吸收水分，水溶液呈强碱性CaO+H2O→Ca(OH)2（消石灰）；快速溶解细胞膜，杀灭病原和敌害生物；提高池底通透性；疾病流行季节，每月全池遍洒1-2次；提高水体酸碱度，增加水体缓冲能力8沉淀水中悬浮的胶体颗粒，增加透明度；增加钙肥，有利于浮游生物繁殖；与铜锌铁磷结合而减轻毒性；除藻（清晨在微囊藻聚集处撒2-3次生石灰粉）
阐述氟哌酸、氟苯尼考药物的抗菌机理？
氟哌酸属于喹诺酮药物，与细菌DNA回旋酶Gyrase的A位亚基结合，使细菌染色体形成不可逆的损伤。

影响拓扑异构酶的活性。

氟苯尼考为氯霉素的结构同系物，属于酰胺醇类。

可逆的与细菌核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使P为肽链不能移向A 位，阻止肽链延伸；高浓度时或对本品高度敏感的细菌也呈杀菌作用。

简述鱼药的定义、特点及其发展趋势？
定义：水产药物（渔药）：广义：是专用于渔业方面、有助于水生动植物机体健康和生长的物质。

狭义：是用于预防、治疗和诊断水生经济动物疾病的物质，属于兽药范畴。

特点：专用水产药物；群体用药，药物通常释放到水中；稳定性、适口性、诱食性、适时性；分散性、可溶性；药效容易受种属特性影响；药效容易受水环境各种理化因子的影响。

什么是对因治疗，对症治疗？举例说明对因治疗和对症治疗的关系
对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病，是治本。

对症治疗：用药目的在于改善症状，是治标，不能根除疾病。

病因未明时是必要的。

关系：对因治疗和对症治疗（解除痛苦、应激措施、防止疾病恶化）各有特点，二者不可偏度，应根据具体情况灵活应用。

一般情况下，对因治疗比对症治疗重要，但在休克、惊厥、哮喘及心功能不全等为重急症时，对症治疗比对因治疗更为迫切和重要。

故要急则治其标（对症），缓则治其本（对因），标本兼治
简述水环境因素对渔药作用的影响？
1水温：大部分渔药的药效与水温呈正相关，水温影响渔药的毒性和稳定性。

2酸碱度：可以改变药物的溶解度，离解度和分子结构。

例如硫酸铜在酸性水体中，可以保持较多的自由状态的铜离子，其杀虫效果更强。

敌百虫在酸性水体中较稳定，在碱性高的水中易被碱化而分解成毒性更强的敌敌畏。

3有机物：有机物在水中可直接影响药物的作用。

一方面有机物在病原体表面形成一层保护层。

直接影响消毒杀菌效果，并导致病原体逐渐对药物产生适应性；另一方面，有机物与消毒剂和杀虫剂等药物作用，形成络合物，使药物的溶解度降低，灭菌杀虫作用减弱，有时还会产生副作用4盐度：一般药效会随盐度的升高而减弱（茶籽饼例外）5溶氧:溶氧较高时水生动物对渔药的耐受性升高，溶氧较低时，易发生中毒。

6硬度：一般情况下（如硫酸铜）在硬水中的毒性要比在软水中的小。

7池塘底泥：对一些渔药（如敌百虫）的吸附作用也较多，从而降低渔药的作用
4.（杀甲克动物药）敌百虫的作用机理
抑制胆碱酯酶活性，使虫体神经功能失常，使寄主肠胃蠕动增强，低毒残留时间短。

注意事项：鳜，加州鲈，淡水白鲳对其极度敏感。

呈酸性，不能用金属容器，不能和碱类药物混用。

禁用鱼药共32种，部分名称及危害。

林丹，毒杀芬：均为有机氯杀虫剂，后者也用为清塘剂。

其最大的特点是自然降解慢，残留期长，有生物富集作用，有致癌性，对人体功能性器官有损害等。

甲基睾丸酮，乙烯雌酚：属于激素类药物，在水产动物内的代谢较慢，极小的残留都可对人类造成危害，甲基睾丸酮对妇女可能会引起类似早孕的反应，即乳房胀，不规则出血等，大剂量应用影响肝脏功能，孕妇有女胎男性化和畸胎发生，容易引起新生儿溶血及黄疸。

己烯雌酚可引起恶心，呕吐，食欲不振，头痛反应，使正常人的生理功能发生紊乱，损害肝脏和肾脏，可引起子宫内膜过度增生，导致孕妇胎儿畸形。

孔雀石绿：致癌致畸致突变，能溶解足够的锌，引起水生生物中毒。

锥虫砷胺：杀虫剂，由于砷有剧毒，其制剂不仅可在生物体内形成富集，而且还可对水域环境造成污染，因此它具有较强毒性，国外已禁用。

五氯酚钠：易溶于水，经日光照射易分解，常用于杀螺剂。

他造成中枢神经系统，肝，肾等器官的损害，对鱼类等水生动物毒性极大，
该药对人类也有一定的毒性，对人的皮肤，鼻，眼等粘膜刺激性强，使用不当可引起中毒。

杀虫脒和双甲脒：杀虫脒为高毒药物，双甲脒不仅毒性高，其中间代谢产物也有致癌作用，该类药物还可通过食物链的传递对人体造成潜在的致癌危险。

氯霉素：该药对人类的造血系统毒性较大，引制骨髓造血功能造成过敏反应，引起再生障碍性贫血，此外该药还可以引起肠道菌群失调及引制抗体的形成。

呋喃脞酮：残留会对人类造成潜在危害，可引起溶血性贫血，多发性神经炎，眼部损害和急性肝坏死等残病。

影响渔药作用效果的因素有哪些。

1药物方面的因素
药物剂量、制剂与剂型；给药途径给药时间与给药次数；联合用药及药物相互作用；药物的储藏与保管2药物剂量、制剂与剂型、给药途径
剂量的改变不仅影响药物作用的强弱，而且导致药物作用性质的改变；给药途径通过影响药物吸收速度和吸收量而影响药物作用的快慢和强弱；口服易受肠胃食糜充盈度、酸碱度及疾患等因素的影响，药物吸收不规则；遍洒或药浴时药效易受水体理化因子的影响，药物经皮吸收，易导致中毒和药残3给药时间与给药次数：在适当时间使用药物可以明显提高药效4联合用药及药物相互作用：联合用药又称合并用药，指将两种或两种以上药物联合应用。

达到多种治疗目的，增加疗效，减少不良反应，不恰当的联合用药，疗效降低或出现意外的毒性反应5药物的储藏与保管：
鱼药的特点有哪些，根据用药目的鱼药分为哪几类
专用于水产动物，群体用药，药物通常释放到水体中，具有一定的稳定性，适口性，诱食性适时性，分散性，可溶性，，药效容易受种属特性的影响，要要容易受水环境中各种理化因子的影响。

环境改良与消毒渔药抗微生物渔药（抗病毒、抗菌、抗真菌）杀虫与驱虫渔药
微生态制剂（水体微生态调控剂、饲料微生态添加剂）疫苗与免疫刺激剂
中草药（抗病毒、抗菌、抗真菌、抗原虫、抗蠕虫、增强免疫机能）
.选择用药原则：选择用药应坚持疗效高，毒副反应低、价廉易得喝使用方便的基本原则。

疗效高、毒副作用低、价廉易得、使用方便。