维格列汀片剂的制备

维格列汀片剂的制备
糖尿病是由于胰岛素分泌及(或)作用缺陷引起的以血糖升高为特征的慢性代谢疾病,目前的治疗方法很难治愈糖尿病。

二肽基肽酶-4抑制剂可升高内源性活性胰高血糖素样肽-1,增加餐后血糖分泌,改善糖尿病患者的总体血糖状况。

维格列汀是中国上市的第二个二肽基肽酶-4抑制剂,由瑞士诺华公司研制开发,用于治疗2型糖尿病。

能否制备与原研产品有关物质相同、溶出行为相似、可工业化生产的维格列汀片剂是本课题的关键。

对维格列汀原料药进行的质量研究及质量控制,为制备维格列汀片剂提供合格的原料药奠定了基础。

建立了高效液相色谱测定溶出度、含量均匀度及含量的方法。

对维格列汀片剂的处方和工艺进行了筛选,并与原研片对比,确定了最终处方。

本课题发现辅料的水分对维格列汀片剂的稳定性有显著的影响,通过对相关辅料的水分进行严格控制,保证了维格列汀片的质量。

根据最终处方、工艺制备了三批中试产品,并进行了影响因素试验、加速试验和长期试验等稳定性研究,结果显示:溶出度、有关物质、对映异构体及含量等指标与原研相似,说明该制剂稳定性良好,该工艺可操作性强,适于工业化生产。