药理学 第16章 抗癫痫药和抗惊厥药PPT幻灯片

2、治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌 咽神经痛（机理、膜稳定作用）
3、抗心律失常 室性，特别是强心苷中毒 （首选）。
不良反应及注意： 1、局部刺激 胃肠道反应，静注可致静脉炎（少用）。 2、齿龈增生 久用常见胶原代谢障碍，引起结缔
组织增生所致。 3、神经系统反应 主要小脑前庭功能障碍（眼球震
颤、眩晕、共济失调等）停药3~6个月可消退。 4、过敏反应 粒细胞↓，血小板↓，再障，肝功能
损害。 5、妊娠禁用（致畸）
药物相互作用：
本品血浆蛋白结合率高（90%），肝 药酶诱导作用，可与其他药物产生相互作 用（如保泰松、避孕药、糖皮质激素、双 香豆素等）。
卡马西平（Carbamazepine），又名酰胺咪嗉 作用特点：
抗癫痫药物应用的一般原则
一、正确选药 正确选药来源于正确诊断。临床发作类
型（症状特点、脑电图）。 大发作 苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 癫痫持续状态 地西泮首选（iv） 精神运动性发作 卡马西平、苯妥英钠等 小发作 乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西
泮等。
二、长期、规律用药
抗癫痫病药物治疗，目前仍是一种对 症治疗，用药时可控制症状，停药后症状 复发，甚至恶化，导致癫痫持续状态。
一般说，大发作减药过程至少需要1年， 失神性发作6个月，有少数病人需终身用药， 要长期规律服药，以保证有效药物浓度。
三、剂量个体化
抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大， 一般先由小量开始，逐渐加量，直至完全控 制发作而无毒性反应为止。
在急诊情况下，开始可用负荷量。由 于许多抗癫痫药需要连用数日才能达稳态血 浓，故增量不宜太急。根据血药浓度和临床 指征每隔1周调整一次剂量。
机理：①Mg++对抗Ca++ 肌松 ②中枢作用
注意：①严格掌握剂量（滴注速度） ②严密观察病人反应（呼吸、循环、肌张力、 中枢反应等） ③备用Ca++剂抢救
3．局部外用 50%高渗溶液湿敷 消炎消肿。
The end!
原发性：（病因未明）
继发性：脑部存在病灶，脑瘤、脑寄生虫、 脑血管畸形、脑外伤等所致。病灶所处部 位，放电侵犯区域大小，决定临床发作类 型及症状轻重。
正常脑细胞 异常高频放电
病灶
药物作用
抑制放电 稳定膜、抑制放电扩散（主要的）
癫痫分类：较复杂，尚未一致 一、大发作 （癫痫持续状态） 二、小发作 三、精神运动性发作 四、局限性发作
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物， 如因药物毒副作用需更换时，应采取逐渐 过渡的方法，先在原药基础上加用新药， 而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现 癫痫持续状态。
五、关于毒副作用
大多数抗癫痫药物在长期应用中，可 致粒细胞减少，注意定期查血相，有少数 患者可出现过敏反应，肝、肾损伤等，在 治疗过程中，要认真观察，及时处理。
作用机理：
1、膜稳定作用（各种组织可兴奋膜：如中枢、 外周神经元、心肌细胞）。阻止病灶放电向正 常组织扩散（阻滞Na+通道，抑制Na+内流）
2、增强中枢GABA功能（抑制GABA再摄取， 诱导GABA受体增生等）。
临床应用： 1、抗癫痫大发作、精神运动性发作效好（首
选），小发作无效（由于兴奋小脑，可诱发）
主要不良反应：粒细胞↓
丙戊酸钠（Sodium Valproate） 属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，
但因有肝毒性，不作首选。 不良反应：可致肝损伤，SGPT↑，注意查肝
功能，致畸。
苯二氮类
地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。
硝西泮(nitrazepam)
主要用于小发作，但
氯硝西泮（clonazepam）引起嗜睡，不作首选
30年前开始用于治疗三叉神经痛，20年前在欧美开 始用于治疗癫痫。 卡马西平是一种有效的广谱抗癫痫药。对精神运动性 发作，大发作效好（首选之一），对小发作效差。 对锂盐无效的躁狂症有效。
不良反应： 头昏、眩晕、眼球震颤，共济失调，但
本品治疗浓度与中毒浓度较接近，甚至重叠。 严重不良反应，有骨髓抑制、过敏反应（肝 损伤）、心律失常等。有条件监测血浓，调 整剂量。
第二节 抗惊厥药 惊厥是各种原因引起的中枢过度兴奋的一种症 状，表现全身骨骼肌不自主的强烈收缩（小儿 高热、破伤风、癫痫大发作、药物中毒等）
常用药物：巴比妥类、水合氯醛、地西洋 （iv）
硫酸镁（magnesium sulfate） 特点：给药途径不同，作用性质、用途不同。 1．口服 下泻利胆 泻药（驱虫、排毒） 2．注射 抗惊厥、降压
苯巴比妥 对大发作效好，可作首选药之一，对精神
运动性发作，部分发作有效，但对小发作无 效。本品中枢抑制作用较强，不作长期维持 用药。
扑米酮（primidone） 中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙
二酰胺，三者都具抗癫痫活性。
临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴 比妥的大发作，对小作无效。
乙琥胺（ethosuximide） 小发作首选药，对其他癫痫无效。