量效关系曲线

昆明医科大学机能学实验报告

实验日期：

带教教师：

小组成员：

专业班级：

药物的量效关系曲线

——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用

一、实验目的

1.学习绘制量效曲线

2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念

3.熟悉实验装置

二、实验原理

药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。组胺属于激动药，其受体为H1、H2、H3，本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药，能与组胺互相竞争相同受体，降低激动药对受体的亲和力，而不降低内在活性，此过程是可逆的，使量效曲线平行右移而最大效应不变。罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药，与组胺合用时，可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低，此过程不可逆，使量效曲线右移而最大效应降低。

三、实验仪器设备

Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器（1mL）、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。

磷酸组胺（3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。

四、实验方法与步骤

1.制备肠肌

2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。

（1）分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内，记录标本收缩情况，等达到最大值后，加入下一个剂量，直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止，并做好标记。

（2）用预热台式液反复冲洗标本3次，然后平衡稳定，等肠肌标本收缩回到基线后，加入

苯海拉明0.1mL，5min后，重复（1）。

（3）冲洗标本，平衡后，加入盐酸罂粟碱0.1mL，5min后，重复（1）。

五、实验结果

（电子版实验结果粘贴）

将实验数据填入下表：

组胺系列液(g/ml) 3×10－93×10－83×10－73×10－63×10－53×10－43×10－3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2

累积浓度(g/ml) 10-113×

10-11

10-10

3×

10-10

10-9

3×

10-9

10-8

3×

10-8

10-7

3×

10-7

10-6

3×

10-6

10-5

3×

10-5

收缩浓度对数-11 -10.

5

-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5

收缩高度0.06

2

0.24

8

0.418

0.43

4

0.511

0.54

2

0.635

0.69

7

0.945

1.00

7

1.177

1.23

9

1.301

1.36

3

收缩高度百分比（%） 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100

加苯海拉明后高度0.01

5

0.03

1

0.155

0.37

1

0.495

0.66

6

0.805

0.91

3

1.177

1.39

3

1.316

1.36

2

1.455

1.64

1

加苯海拉明后百分比（%） 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100

加罂粟碱后高度0.03

1

0.06

2

0.124 0.17 0.309 0.34 0.418

0.46

4

0.526

0.61

9

0.666

0.74

3

0.898

1.09

9

加罂粟碱后百分比（%） 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4

以肠肌收缩高度百分比为纵坐标，药物累积浓度对数值为横坐标，绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。（纸质版绘制后拍照贴图）

六、分析与讨论

1、什么是量效关系，有何意义？

量效关系是指药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。从药物的量效关系可知关

于药物有效性及安全性等方面的重要信息。

2、拮抗药（竞争性和非竞争性）与激动药并用时，激动药的量效曲线有何变化？

由本次实验的数据及曲线图可知：

竞争性拮抗药与激动药并用时，激动药的量效曲线平行右移而最大效应不变。

非竞争性拮抗药与激动药并用时，激动药的量效曲线右移而最大效应也降低。

七、结论

组胺的量效曲线是一条标准的S形曲线