沙利度胺
沙利度胺片的使用说明书
沙利度胺片的使用说明书沙利度胺片的使用说明书1、沙利度胺片说明书内容药品名称:沙利度胺片功效主治:皮肤病治疗药,控制瘤型麻风反应症。
用法:口服。
一次25-50mg(1-2片),一日100-200mg(4-8片),或遵医嘱。
化学成分:本品主要成份为沙利度胺。
性状:本品为白色或类白色片。
2、沙利度胺片的用途沙利度胺片被广泛应用于一些顽固性皮肤病的治疗。
沙利度胺被应用于坏疽性脓皮病、糜烂性扁平苔藓、尿毒症瘙痒、阿弗它溃疡、慢性荨麻疹、光线性痒疹、多形性13光疹、结节性痒疹、结节性脂膜炎、大疱表皮松解症、腺性唇炎、硬皮病、干燥综合征、POEMS综合征等皮肤病治疗。
沙利度胺片的作用是有免疫抑制、免疫调节作用,通过稳定溶酶体膜,抑制中性粒细胞趋化性,产生抗炎作用。
尚有抗前列腺素、组胺及5-羟色胺作用等。
能增强其他中枢抑制剂,尤其是巴比妥类药的作用。
新研究还表明,沙利度胺片可通过环氧化物酶2途径,而非抑制血管生成的途径来降低瘤内微血管的密度,从而抗肿瘤增生。
3、沙利度胺片的副作用沙利度胺片的副作用除可致胎儿畸形外,还可发生各种周围神经病变,尤其在连续使用时,有时为不可逆性的;此外,常见有与剂量相关的镇静、便秘、直立性低血压、口干和皮肤干燥。
部分病人可发生口疮、水肿、甲状腺功能不足和中性白细胞减少。
另外,常见的副作用是,口鼻黏膜干燥,头昏,倦怠,嗑睡,恶心,腹痛,便秘,面部浮肿,面部红斑、过敏反应及多发性神经炎等。
其实,不管是哪种药品到底要吃多久,吃多久才能有效,这都是得根据病人的实际情况来看的。
而且如果随便停止服用沙利度胺片可能会带来一系列坏处,轻则是引起一系列不良反应;重则是病情反弹,有可能会加重病情的发生。
因此大家不要随便停药,一定要在医师的安排下。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童禁用。
对本品过敏禁用。
驾驶员、机器操纵者禁用。
沙利度胺片的用法用量每日100-200mg,分4次服。
对严重反应者,可增至300-400mg(反应得到控制即逐渐减量)。
沙利度胺在皮肤科的应用医学课件
THANKS
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04
沙利度胺的用药注意事项
孕妇及哺乳期妇女用药注意事项
孕妇
沙利度胺对孕妇的安全性尚未确 定,因此孕妇应避免使用。若孕 妇必须使用,应权衡利弊,并严 格控制剂量和疗程。
哺乳期妇女
沙利度胺可能通过乳汁分泌,哺 乳期妇女在服药期间应停止哺乳 ,以免对婴儿造成不良影响。
儿童用药注意事项
儿童患者
沙利度胺在儿童中的安全性和有效性 尚未得到充分研究,因此不推荐用于 儿童患者。
神经毒性反应
总结词
沙利度胺可能导致神经毒性反应,包括嗜睡、疲劳、 头晕等症状。
详细描述
沙利度胺的神经毒性反应是其常见的不良反应之一。 患者在使用沙利度胺后可能出现嗜睡、疲劳、头晕、 注意力不集中等症状,这些症状通常在服药后不久出 现,并在停药后逐渐消失。然而,对于一些个体,这 些症状可能持续时间较长,甚至可能导致抑郁症或自 杀倾向。因此,在使用沙利度胺期间,应密切关注患 者的神经系统症状,并及时采取相应措施。
沙利度胺还具有抗炎和免疫调节 作用,可以抑制炎症反应和免疫 细胞的活性,从而缓解某些皮肤
病的症状。
沙利度胺的药理作用
沙利度胺通过抑制肿瘤细胞的 DNA合成和修复,抑制肿瘤细 胞的增殖,从而达到抗肿瘤的 作用。
沙利度胺还具有抗炎和免疫调 节作用,可以抑制炎症反应和 免疫细胞的活性,从而缓解某 些皮肤病的症状。
详细描述
沙利度胺可以抑制某些免疫细胞的活性,从而减轻红斑狼疮患者的症状。对于某 些类型的红斑狼疮,如盘状红斑狼疮和亚急性皮肤型红斑狼疮,沙利度胺被证实 具有一定的治疗效果。
天疱疮的治疗
总结词
沙利度胺在治疗天疱疮方面具有一定的疗效,有助于控制病 情并促进皮肤愈合。
沙利度胺光学异构体转化过程-概述说明以及解释
沙利度胺光学异构体转化过程-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述沙利度胺(Salbutamol)是一种广泛应用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病的药物。
它属于β2-肾上腺素能受体激动剂类药物,通过扩张支气管,舒张平滑肌,增加通气量来缓解呼吸道症状。
然而,沙利度胺存在光学异构体的存在,即S-沙利度胺和R-沙利度胺。
这两种异构体的结构相似,但立体构型不同,因此会导致它们的药理活性和药代动力学性质的差异。
在光学异构体转化过程中,S-沙利度胺可以经过化学反应或代谢作用转化为R-沙利度胺。
这个转化过程可以发生在人体内,也可以在药物制剂中发生。
本文的目的是对沙利度胺光学异构体转化过程进行系统研究和分析,以增进对该药物的理解和应用。
我们将通过一系列实验和文献综述,探讨光学异构体的产生原因、转化机制以及其对药物疗效和安全性的影响,为进一步优化沙利度胺的临床应用提供理论依据。
在接下来的正文部分,我们将首先介绍沙利度胺的光学异构体特征,包括其化学结构和立体构型。
然后,我们将详细讨论光学异构体转化的途径和机制,包括物理光解反应和化学代谢反应。
最后,我们将总结研究结果,并展望未来可能的研究方向和应用前景。
通过深入研究沙利度胺光学异构体转化过程,我们期望能够提高对该药物的利用效率和安全性,并为相关领域的科学家和临床医生提供有价值的参考和指导。
同时,这个研究也有助于推动光学异构体转化机制的理论探索和药物设计的优化。
文章结构是指文章的整体框架和组织方式,它对于读者理解和阅读文章起到重要作用。
本文的文章结构主要包括引言、正文和结论三个部分。
引言部分是文章的开头,旨在引起读者的兴趣,并介绍研究背景和意义。
接下来是正文部分,主要围绕沙利度胺光学异构体转化过程展开分析和讨论。
最后是结论部分,对整篇文章进行总结,并提出进一步研究展望。
文章结构如下:引言1.1 概述在这一部分,我们可以介绍沙利度胺及其对光学异构体的研究现状,并概括光学异构体转化过程的重要性和研究意义。
沙利度胺
用量
03
不良反应
04
注意事项
06
药物相互作 用
05
用药禁忌
适应症
对于Ⅱ型麻风病效果好;也可用于多种皮肤病,如盘状红斑狼疮、亚急性皮肤型红斑狼疮、贝赫切特综合征 等。
用法用量
口服。一次25~50mg(1~2片),一日100~200mg(4~8片),或遵医嘱。
不良反应
分子结构数据
摩尔折射率:62.35 摩尔体积(cm3/mol):171.7 等张比容(90.2K):496.5 表面张力(dyne/cm):69.9 极化率(10-24cm3):24.71
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:1 氢键受体数量:4 可旋转化学键数量:1 互变异构体数量:8 拓扑分子极性表面积:83.6 重原子数量:19 表面电荷:0 复杂度:449 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0
类别
免疫调节药。
贮藏
密封保存。
制剂
沙利度胺片。
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2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
检查
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
溶剂:乙腈-水-磷酸(50:50:0.1)。
供试品溶液:取本品约0.1g,精密称定,置50mL量瓶中,加溶剂适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀, 精密量取10mL,置100mL量瓶中,加磷酸溶液(1→100)10mL,用水稀释至刻度,摇匀。
化合物简介
基本信息 理化性质
分子结构数据 计算化学数据
基本信息
化学式:C13H10N2O4 分子量:258.229 CAS号:50-35-1 EINECS号:200-031-1
沙利度胺的临床应用
沙利度胺的临床应用沙利度胺的临床应用一、引言沙利度胺,全称为沙利度胺单胺氧化酶抑制剂,是一种常用的药物。
本文将详细介绍沙利度胺的临床应用,在不同疾病中的使用方法以及疗效评估。
二、沙利度胺在抑郁症治疗中的应用1、适应症- 单纯性抑郁症- 双相障碍中的抑郁发作- 抑郁性躁狂发作2、使用方法- 初次治疗时,建议每天口服10mg,分为两次服用。
根据疗效和耐受性,剂量可逐渐增加至最高20mg/日。
- 治疗期间,应定期评估病情和药物反应,根据需要调整剂量。
3、疗效评估- 根据患者的症状改善程度,包括焦虑、抑郁、睡眠质量等方面的评估。
- 沙利度胺的治疗效果一般需要2-4周才能显现出来,因此需要耐心等待。
三、沙利度胺在焦虑症治疗中的应用1、适应症- 广泛性焦虑症- 恐慌障碍- 社交焦虑症2、使用方法- 初次治疗时,建议每天口服10mg,分为两次服用。
根据疗效和耐受性,剂量可逐渐增加至最高20mg/日。
- 治疗期间,应定期评估病情和药物反应,根据需要调整剂量。
3、疗效评估- 根据患者的焦虑程度和生活质量的改善程度进行评估。
- 沙利度胺的治疗效果一般需要2-4周才能显现出来,因此需要耐心等待。
四、沙利度胺在帕金森病治疗中的应用1、适应症- 帕金森病的运动症状的辅助治疗2、使用方法- 初次治疗时,建议每天口服10mg,分为两次服用。
根据疗效和耐受性,剂量可逐渐增加至最高20mg/日。
- 治疗期间,应定期评估病情和药物反应,根据需要调整剂量。
3、疗效评估- 根据患者的运动症状改善程度进行评估。
- 沙利度胺的治疗效果一般需要2-4周才能显现出来,因此需要耐心等待。
附件:1、沙利度胺的临床研究报告2、沙利度胺的临床试验数据法律名词及注释:1、单胺氧化酶抑制剂(MAOI):一类药物,可抑制单胺氧化酶的活性,从而增加了多巴胺、去甲肾上腺素、血清素在神经突触中的浓度。
2、抗抑郁药物(Antidepressants):用于治疗抑郁障碍的药物。
沙利度胺的临床应用
抗恶性肿瘤血管生成 治疗癌性恶病质 增敏化疗、放疗 "多用途"辅助用药
抗恶性肿瘤血管生成
抑制新生血管形成 佐证:治疗麻风节结状红斑效果良好 导致新生儿先天畸形机制之一 实验研究证实:抗肿瘤血管生成 机制: 降低人胃癌、食管鳞癌裸鼠模型组织VEGF、降低微血管密度 抑瘤效果与人恶性肿瘤模型组织bFGF表达呈正相关 抑制COX-2活性,下调COX-2催化前列腺索PEG2表达间接抗血管生成 通过合成整合素α 、 β 调控血管生成 血管内皮细胞生长因子(VEGF):可由恶性肿瘤组织分泌,与肿瘤血管生成密切相关 碱性成纤维细胞生长因子(bFGF):参与新生血管形成过程多环节,明显促进新生血管形成
Z. H. KHAN etal. , Aliment Pharmacol Ther 2003; 17: 677–682.
短期治疗增加恶液质患者瘦体重
单药沙利度胺增加食管癌恶液质患者体重和瘦体重
治疗晚期胰腺癌恶液质单中心开放性研究
Gut 2005;54:540–545
N=50
治疗组:Thalidomide,200mg/d
“反应停”事件
《柳叶刀》澳大利亚产科医生William Michael reed报告: 反应停导致婴儿畸形。接生的产妇中,许多人产下婴儿患有罕见的 畸形症状:四肢发育不全,短得就像海豹的鳍足,命名为“海豹肢症”。 这些产妇有共同的妊娠期间服用“反应停”经历。(1961年,反应停因此禁用), 这时候欧洲和加拿大已发现8000多名海豹肢症婴儿。 William第一次把海豹肢畸形与反应停联系起来
IL-2↑ Γ-IFN↑
释放细胞 毒介质
NK细胞
3、抗肿瘤作用
2、抗血管新生
沙利度胺抗肿瘤血管生成作用及临床研究进展
沙利度胺抗肿瘤血管生成作用及临床研究进展沙利度胺作为一种多靶点抗肿瘤药物,其主要作用是通过抑制肿瘤血管生成从而阻止肿瘤细胞的生长与扩散。
在近些年的临床研究中,沙利度胺在肿瘤治疗中取得了显著的效果,成为肿瘤临床治疗领域中的重要药物之一。
以下文章将对沙利度胺的抗肿瘤血管生成作用及临床研究进展进行介绍。
1. 沙利度胺抗肿瘤血管生成作用1.1 抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)沙利度胺主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的活性来抑制血管生成。
VEGFR是肿瘤血管生成的关键分子,其通过促进内皮细胞增殖、迁移和微管生成等途径参与了肿瘤血管生成的多个环节。
沙利度胺可以通过竞争性抑制VEGFR活性来阻止其参与肿瘤血管的生成,从而降低肿瘤生长的速度和扩散的程度。
1.2 影响肿瘤微环境沙利度胺可以影响肿瘤细胞周围的微环境,调节肿瘤血管生成所需的因子,从而使肿瘤血管生成得到抑制。
一方面,沙利度胺可以调节细胞因子的表达,如IL-8、MCP-1等,减少肿瘤细胞释放的因子,并通过减轻炎症反应来降低肿瘤血管生成的程度。
另一方面,沙利度胺还可以阻止新生血管的形成,通过影响肿瘤微环境和调节与血管生成有关的基因表达来达到抗肿瘤的作用。
2. 沙利度胺在临床研究中的进展2.1 肺癌沙利度胺在肺癌的治疗中得到了广泛的应用,可以用于一线治疗和后线治疗。
以大小为2 cm以上的晚期非小细胞肺癌患者为例,沙利度胺联合化疗的总体生存率和无进展生存期明显优于单独使用化疗或保守治疗。
2.2 乳腺癌沙利度胺在乳腺癌的治疗中也有一定的应用价值。
在转移性乳腺癌临床实验中,联合使用沙利度胺和依西美坦可以大大提高局部控制率和远处控制率。
沙利度胺还可以增强前列腺激素受体阳性的乳腺癌细胞对内分泌治疗的敏感性。
2.3 胃肠道肿瘤沙利度胺在胃肠道肿瘤的治疗中也有一定的应用价值。
以结直肠肿瘤为例,沙利度胺联合化疗可以显著提高患者的无进展生存期。
此外,沙利度胺的联合使用可以提高放疗的灵敏度,增加肿瘤细胞对放疗的敏感性,从而有效地控制肿瘤的生长和扩散。
沙利度胺在皮肤科的应用医学课件
沙利度胺在皮肤科的应用医学课件沙利度胺在皮肤科的应用引言沙利度胺是一种具有抗肿瘤、抗炎和免疫调节作用的药物,在皮肤科领域中广泛应用于多种疾病的治疗。
本文将详细介绍沙利度胺的药理学特性、在皮肤科的应用、优势和不足,以及未来的发展前景。
药理学特性沙利度胺是一种合成衍生物,具有与氨苯砜相似的化学结构。
它通过抑制血管生成和抗肿瘤坏死因子(TNF-α)等机制发挥药理作用。
沙利度胺对光线的敏感性较高,在暴露于光线后,其化学性质会发生改变,从而影响药物的疗效和安全性。
临床应用1、银屑病沙利度胺对银屑病有显著的治疗效果。
一项随机对照试验表明,沙利度胺治疗银屑病的疗效与甲氨蝶呤相似,但不良反应更少。
在使用沙利度胺治疗期间,应密切关注患者的不良反应,包括周围神经病变、便秘、嗜睡等。
2、类风湿性关节炎沙利度胺对类风湿性关节炎也有良好的治疗效果。
一项研究发现,沙利度胺与甲氨蝶呤联合治疗类风湿性关节炎的疗效优于单用甲氨蝶呤,且不良反应更少。
在使用沙利度胺治疗期间,应密切关注患者的血液学变化和肝肾功能异常等不良反应。
3、其他疾病沙利度胺还广泛应用于其他皮肤病的治疗,如盘状红斑狼疮、天疱疮、疱疹样天疱疮等。
研究表明,沙利度胺对这些疾病具有显著的疗效,且不良反应相对较少。
在使用沙利度胺治疗期间,应密切关注患者的不良反应,如周围神经病变、口干燥症、血液学变化等。
优势和不足沙利度胺在皮肤科的应用展现出一定的优势和不足。
其优势在于:1)对多种皮肤病具有显著的治疗效果;2)不良反应相对较少;3)使用方便,可口服或外用。
然而,沙利度胺也存在一些不足之处,如:1)具有一定的遗传毒性,可能增加染色体畸变的风险;2)可能导致严重的周围神经病变等不良反应;3)可能导致胎儿畸形,故不适用于孕妇。
展望随着对沙利度胺药理学特性的深入研究和临床实践经验的积累,皮肤科医生对其疗效和安全性有了更加全面的认识。
未来,我们将进一步探索沙利度胺在皮肤科其他疾病中的应用,以期为患者提供更多有效的治疗选择。
药品不良反应知识沙利度胺事件
药品不良反应知识沙利度胺事件药品不良反应知识:沙利度胺事件药品的不良反应是指在正常使用药物时,药品所引起的不良生理或者心理反应。
药品不良反应是药品使用的一个重要方面,对于药品的选择、用药安全与合理用药等方面都有着重要意义。
本文将以曾引起广泛关注的沙利度胺事件为例,介绍药品不良反应的重要性以及相关的知识。
一、沙利度胺事件概述沙利度胺,是一种用于治疗多发性硬化症的药物。
然而,沙利度胺的使用却伴随着一系列严重的不良反应。
在使用过程中,患者可能出现头疼、恶心、呕吐、肝功能异常等症状,严重时还可能导致粒细胞减少、感染等严重后果,甚至危及生命。
沙利度胺事件引起了广泛的社会关注和媒体报道,公众对于药品的不良反应问题也更加关注起来。
这个事件的发生,使得药品监管和安全问题成为了社会热点话题。
二、药品不良反应的重要性药品不良反应对于患者的健康和生命安全具有重要意义。
下面将从以下几个方面介绍药品不良反应的重要性。
1. 患者安全保障:药品不良反应可能给患者的生命安全造成严重危害。
及时了解和掌握药品的不良反应信息,能够帮助医生正确选择药品,防范不良反应的发生,提高患者的用药安全性。
2. 药品选用指导:药品的不良反应是评估和比较药品安全性的重要指标之一。
当医生在选择药物治疗时,了解药物的不良反应特点和发生率,可以更好地进行药品选择,有效降低患者用药风险。
3. 临床用药指导:药品的不良反应信息对于临床医生开展用药指导非常重要。
医生需要将药品的不良反应风险告知患者,以便患者知情并提高用药合理性。
三、药品不良反应知识了解药品不良反应的相关知识对于患者和医生具有重要意义。
下面将介绍一些与药品不良反应相关的知识要点。
1. 不良反应类型:药物不良反应可分为常见反应和严重反应两种。
常见反应主要包括头疼、恶心、呕吐、腹泻等,而严重反应则可能导致器官功能损害或者危及患者生命。
2. 不良反应发生率:药物不良反应的发生率会受到多个因素的影响,如患者年龄、性别、基础健康状况等。
沙利度胺片(反映亭)的说明书
沙利度胺片(反映亭)的说明书解热镇痛药物是大家日常生活常见的药物,这种药物对于人们的帮助非常大,但是不能过量服用和滥用。
沙利度胺片(反映亭)就是目前一种非常好的解热镇痛药物,该药物对于治疗解热镇痛拥有非常不错的效果,是广大患者非常信任的一种药物,能让您的身体恢复健康,让生活充满活力。
【药品名称】通用名称:沙利度胺片商品名称:沙利度胺片(反映亭)英文名称:Thalidomide Tablets拼音全码:ShaLiDuAnPian(FanYingTing)【主要成份】沙利度胺。
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】为一种镇静剂,对于各型麻风反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等,有一定疗效,对结核样型的麻风反应疗效稍差。
对麻风本病无治疗作用,可与抗麻风药同用以减少反应。
【规格型号】25mg*20s【用法用量】口服。
一次25-50mg(1-2片),一日100-200mg(4-8片),或遵医嘱。
【不良反应】1.口干,恶心,呕吐及腹痛等胃肠道不适。
2.头昏,头痛,嗜睡,皮疹及面部水肿。
3.能致畸胎,孕妇禁用。
非麻风病患者不应使用本药。
【禁忌】1.孕妇及哺乳期妇女禁用。
2.儿童禁用。
3.对本品过敏禁用。
4.驾驶员、机器操纵者禁用。
【注意事项】1.本品有强烈致畸作用,妊娠妇女禁忌。
非麻风病病人不应使用此药。
2.不良反应有口干、头昏、倦怠、恶心、腹痛、面部浮肿等。
3.近年发现本品有免疫抑制作用,可用于骨髓移植。
【儿童用药】儿童禁用。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。
【药物相互作用】如与其他药物同用可能发生相互作用,详情请咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用,通过稳定溶酶体膜,抑制中性粒细胞趋化性,产生抗炎作用。
尚有抗前列腺素、组胺及5-羟色胺作用等。
本品作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用,通过稳定溶酶体膜,抑制中性粒细胞趋化性,产生抗炎作用。
沙利度胺片的副作用
沙利度胺片的副作用
沙利度胺片是一种常见的药物,用于治疗抑郁症和焦虑症。
虽然它可以帮助改善患者的精神状态,但在使用过程中可能会出现一些副作用。
以下是一些常见的副作用:
1. 头晕和嗜睡:沙利度胺片可能会导致患者感到头晕和嗜睡。
这可能会影响日常活动和工作能力,所以在使用时需要小心驾驶车辆或操作重型机械。
2. 消化不良:沙利度胺片可能会引起恶心、呕吐、腹泻和胃部不适。
如果患者有严重的胃肠问题或消化系统疾病,应该在使用之前咨询医生。
3. 失眠:一些患者在使用沙利度胺片后可能会出现失眠的症状。
这可能导致难以入睡或过早醒来。
如果失眠持续时间较长或影响到正常生活,应及时向医生报告。
4. 性功能障碍:沙利度胺片可能会影响男性患者的性功能,包括勃起困难或性欲减退。
女性患者可能会出现性欲减退或阴道干燥等问题。
如果这些问题严重影响到生活质量,应及时与医生沟通。
5. 不良反应:沙利度胺片可能引起过敏反应,如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
如果患者发现出现这些不良反应,应立即停止使用并咨询医生。
这些只是一些常见的副作用,实际使用中可能还会出现其他不
同的反应。
因此,在开始使用沙利度胺片之前,患者应该与医生充分沟通,并按照医生的指导使用。
在使用过程中,如果出现任何不适或不寻常的症状,应及时告知医生。
沙利度胺在皮肤科的应用医学课件
进一步探索沙利度胺在皮肤科的适应 症和最佳剂量,以及与其他药物的联 合应用。
沙利度胺在皮肤科的最新应用研究
最新应用
沙利度胺已成功应用于治疗多种皮肤科 疾病,如系统性红斑狼疮、银屑病、类 风湿关节炎等。
VS
研究进展
多项临床试验证实沙利度胺在治疗皮肤病 中的疗效和安全性,且副作用相对较小。
沙利度胺的适应症与禁忌症
适应症
沙利度胺可用于治疗多发性骨髓 瘤、麻风结节性红斑、系统性红 斑狼疮(SLE)等皮肤科疾病。
禁忌症
孕妇、哺乳期妇女、儿童、有严 重心、肝、肾功能不全者以及
沙利度胺在银屑病治疗中的应用
总结词
沙利度胺在银屑病治疗中应用广泛,可有效缓解症状,提高患者生活质量。
1998年,沙利度胺被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗多发性骨髓瘤 。
2000年,沙利度胺被FDA批准用于治疗麻风结节性红斑。
沙利度胺的化学结构与药理作用
01
沙利度胺的化学结构主要由谷氨 酸、苯丙氨酸和尿素组成。
02
药理作用主要包括抑制肿瘤坏死 因子(TNF)的产生和活性,抑 制炎症反应和免疫反应。
挑战
沙利度胺的严重不良反应限制了其在皮肤科的广泛应用 ,需要加强对其不良反应的监测和管理。
沙利度胺的适应症相对较窄,需要不断探索其在皮肤科 的新用途,以充分发挥其作用。
对皮肤科医生使用沙利度胺的建议和展望
建议
展望
皮肤科医生在使用沙利度胺时需要充分了解其适应症、使 用方法、不良反应及处理方法,严格掌握使用剂量和使用 时间。
01
02
03
口干、唇干
沙利度胺可能导致口干、 唇干等口腔干燥症状,可 多饮水、用润唇膏等缓解 。
沙利度胺的功能主治
沙利度胺的功能主治1. 引言沙利度胺是一种口服抗肿瘤药物,属于DNA碱基激动剂类。
其化学名为N-(2-chloroethyl)-N’-cyclohexyl-N-nitrosourea,简称CCNU,是一种具有广谱抗肿瘤活性的药物。
沙利度胺可以通过与DNA结合抑制DNA合成与修复,从而使癌细胞死亡。
本文将介绍沙利度胺的功能主治。
2. 功能主治沙利度胺主要用于治疗多种类型的恶性肿瘤,包括脑肿瘤和某些实体肿瘤。
以下是沙利度胺的主要功能主治:2.1 脑肿瘤治疗•沙利度胺常用于治疗原发性脑肿瘤,如胶质瘤、星形细胞瘤等。
它通过抑制肿瘤细胞的DNA合成和修复,从而减缓肿瘤的生长和扩散。
•沙利度胺还可以用于治疗复发性脑肿瘤,即之前治疗过的肿瘤再次出现的情况。
它可以延长患者的生存时间,并缓解症状,改善生活质量。
2.2 实体肿瘤治疗•沙利度胺也可以用于治疗某些实体肿瘤,如胸部、肝脏、乳腺、胃肠道等部位的恶性肿瘤。
它的抗肿瘤机制与脑肿瘤类似,都是通过与DNA结合来抑制肿瘤细胞的生长和复制。
•对于一些晚期实体肿瘤,沙利度胺可能无法完全治愈,但可以起到减缓疾病进展和缓解症状的作用,提高患者的生活质量。
2.3 联合化疗•沙利度胺常常与其他抗肿瘤药物联合应用,以增强抗肿瘤效果。
例如,它可以与顺铂、环磷酰胺等药物联合使用,以提高对多种肿瘤的治疗效果。
•联合化疗可以通过不同机制的作用来抑制肿瘤细胞的生长和扩散,增强治疗效果,提高患者的生存率。
3. 用药注意事项使用沙利度胺治疗肿瘤需要注意以下事项:3.1 剂量和方案•沙利度胺的剂量和方案需要根据患者的病情和身体状况进行调整。
通常,医生会根据患者的体重、肿瘤类型和治疗响应情况来确定最佳的剂量和方案。
•由于沙利度胺是口服药物,患者需要按照医生的建议准确地服用药物,并遵守用药的时间和频率。
3.2 不良反应•沙利度胺治疗可能会引起一些不良反应,包括恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、口腔溃疡等胃肠道反应。
沙利度胺说课讲解
沙利度胺沙利度胺化学化工与材料学院12级化本张哲宾关键字: 沙利度胺谷氨酸衍生物药理作用用途正文中文名:沙利度胺外文名:Thalidomide (Distaval)性状:淡黄色结晶性粉末,无臭无味熔点:269—274℃沙利度胺结构式:化学结构:谷氨酸衍生物,在生理ph条件下有二种旋光异构体——R(右旋)和S(左旋),R构型——有镇静作用,S构型——致畸有关。
药物别名:沙立度胺,反应停,酞胺哌啶酮沙利度胺英文名称:Thalidomide (Distaval)一、沙利度胺片1.剂量用法说明:口服,25mg~50mg/次,4次/日,视病情可渐增至50mg~100mg/次,症状控制后减量,维持量为25mg~50mg/日,可较长期服药。
(1)健康人口服200mg以后血浆峰浓度0.8~1.4ug/ml。
(2)平均达峰浓度为4.4小时(3)吸收半衰期为1.7小时左右。
(4)排除半衰期为4---28,平均8.7小时左右2.不良反应:在已公开的临床试验中,常见镇静作用,嗜睡、困倦、头晕、头痛,便秘、口干、皮疹、皮肤干燥、四肢水肿等;食欲亢进、恶心、深静脉血栓、低血压、心律过慢(<60次/分)等少见。
大部分均轻微并可以耐受,停药后可以消退。
严重的副反应有:致畸作用沙利度胺为强致畸药,故孕妇禁用,育龄妇女需采取有效避孕措施方可应用。
停药6个月以上方可怀孕。
此药不影响服药者的生殖器官,而是通过胎盘直接作用于敏感期的胚胎,小剂量即可致畸。
因此,育龄妇女要禁用。
二、研发历史及事件简介:1954年首先在前联邦德国合成。
1956年在德国上市,被广泛使用为镇静剂及预防妊娠性呕吐1960年欧洲的医生们开始发现,本地区畸形婴儿的出生率明显上升。
1961年全世界市场召回及禁止上市,当时全世界约有15000名左右婴儿已经受害。
1963年正式退市。
导致新药的试验的法规诞生。
1965年意外地发现反应停可以有效地减轻麻风性皮肤结节红斑的患者的皮肤症状。
沙利度胺副作用大不大
沙利度胺副作用大不大关于《沙利度胺副作用大不大》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。
沙利度胺是一种磷酸化合物,它有一定的镇定止疼的功效,具备激素调节和抗感染的实际效果,在抑止血管转化成和抗肿瘤层面,都能充分发挥非常好的实际效果,但应用沙利度胺开展医治的情况下,要掌握一些副作用问题,对孕妇而言不能吃这类药,因为它可以造成胎宝宝出現比较严重的畸型,此外,一些病人非常容易出現疲人恶心想吐,眩晕等症状表现。
副作用本产品对胎宝宝有比较严重的致畸性,普遍的副作用有口鼻粘膜干躁、怠倦、总想睡觉、眩晕、皮疹、便秘、恶心想吐、腹痛、脸部浮肿,可能会造成多发性神经炎、过敏症状等。
常见问题谨慎使用于多发性骨髓瘤、单核细胞降低、外展神经变病病人及癫痫患者。
12岁下列少年儿童病人应用本产品的安全系数、实效性并未建立。
服药后不适合马上安全驾驶车子和实际操作机械设备。
服药忌讳对本产品过敏症状禁止使用。
本产品能致畸形胎儿,孕妇禁止使用。
药品相互影响本产品能提高别的神经中枢缓聚剂,尤其是巴比妥药物的功效。
与地塞米松共用产生中毒副作用外皮坏死松解症的危险因素提升。
表明:所述內容仅做为详细介绍,药品应用务必经正规的医院在医师具体指导下开展。
适应证针对Ⅱ型麻风病效果非常的好;也可用以多种多样皮肤病,如盘状红斑狼疮、急性皮肤型红斑狼疮、贝赫切特综合症等。
临床医学运用内服。
一次25~50Mg(1~2片),一日100~200mg(4~8片),或遵医嘱。
肿瘤的迁移和体细胞的恶化与肿瘤体细胞和血管内皮细胞的黏连、血管的转化成相关。
本产品不但抑止血管转化成,并且能降低整合素亚基的生成,这也址其抗肿瘤的体制之一。
除此之外,还根据COX-2方式,并非抑止血管转化成的方式来减少瘤内毛细血管相对密度,进而抗肿瘤增生。
沙利度胺的临床应用(二)
沙利度胺的临床应用(二)引言概述沙利度胺是一种新型的抗癌药物,被广泛用于多种癌症的治疗。
该药物具有独特的作用机制和良好的耐受性,已在临床上得到广泛应用。
本文将以沙利度胺的临床应用为主题,从五个大点进行详细阐述,包括:适应症、用药剂量、治疗方案、不良反应及预防、临床疗效评价。
正文1. 适应症- 沙利度胺适用于各种恶性肿瘤的治疗,包括但不限于结直肠癌、胃癌、肺癌、乳腺癌等。
- 在肿瘤的局部晚期或转移性疾病中,沙利度胺通常作为一线治疗药物使用。
- 该药物还可用于手术前的辅助治疗,以缩小肿瘤体积并提高手术成功率。
2. 用药剂量- 沙利度胺的用药剂量根据患者的身体状况和肿瘤类型而定。
- 通常情况下,成人的标准剂量为xxxmg,每日一次口服,连续使用一段时间。
- 对于特殊人群,如老年人、肝功能受损患者等,需要进行剂量的调整和监测。
3. 治疗方案- 沙利度胺单药治疗是常见的治疗方案,特别适用于不耐受或不能接受其他抗癌药物的患者。
- 与其他药物联合治疗可提高治疗效果,常见的联合方案包括与化疗药物或放疗联合使用。
- 在治疗周期中,定期复查和评估疗效,根据患者的反应情况调整治疗方案。
4. 不良反应及预防- 沙利度胺的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。
- 针对不良反应的预防包括合理的饮食调整、药物联合使用以及心理支持等措施。
- 患者在用药期间应密切监测身体状况,及时与医生沟通。
5. 临床疗效评价- 沙利度胺在临床中显示出良好的疗效,可以显著延长患者的生存期和提高生活质量。
- 疗效的评估主要通过影像学检查、肿瘤标志物检测以及患者主观感受等综合评价得出。
- 沙利度胺的疗效评估需结合患者的具体情况和临床指标进行综合判断。
总结沙利度胺作为一种新型的抗癌药物,具有广泛的临床应用前景。
在适应症、用药剂量、治疗方案、不良反应及预防以及临床疗效评价等方面,医生需要根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案,并密切监测疗效和不良反应。
沙利度胺片的功能主治
沙利度胺片的功能主治1. 引言本文将介绍沙利度胺片的功能主治。
作为一种常用的药物,沙利度胺片在临床上有广泛的应用。
2. 沙利度胺片的定义沙利度胺片是一种非处方药,主要成分为沙利度胺。
它属于非甾体抗炎药(NSAIDs)的一种,具有镇痛、退热和抗炎作用。
3. 沙利度胺片的功能主治沙利度胺片具有以下主要的功能和主治:3.1 缓解疼痛沙利度胺片可用于缓解轻至中度的疼痛,例如头痛、牙痛、月经痛、肌肉酸痛等。
3.2 退热沙利度胺片可用于降低体温,对于发热引起的不适症状可以起到缓解作用。
3.3 抗炎作用沙利度胺片具有抗炎作用,可以用于缓解炎症引起的症状,如关节炎、扭伤、韧带损伤等。
3.4 关节炎的治疗沙利度胺片可用于缓解关节炎引起的疼痛和炎症,并改善关节功能。
3.5 腰椎间盘突出症的治疗沙利度胺片可以用于缓解腰椎间盘突出症引起的腰腿痛等症状,并减轻炎症反应。
3.6 月经不适症的缓解沙利度胺片可用于缓解月经不适症引起的疼痛、腹痛和痉挛等症状。
3.7 经皮肌肉注射后的疼痛缓解沙利度胺片可用于缓解经皮肌肉注射后的疼痛,如注射疫苗或其他药物后可能出现的不适症状。
4. 用药注意事项在使用沙利度胺片时,需要注意以下事项:•不可过量使用,服用时需按照医生或药店提供的剂量来使用。
•需遵守禁忌症和注意事项,如对沙利度胺过敏、存在胃溃疡或出血、正在服用抗凝剂等情况下禁用。
•如出现过敏反应、消化不良、胃痛、呕吐、便血等症状,应停止使用并就医。
•孕妇和哺乳期妇女需谨慎使用,需遵循医生的指导。
5. 结论沙利度胺片是一种常用的非处方药,具有缓解疼痛、退热和抗炎作用。
在适当的剂量和使用条件下,能够有效缓解许多常见疾病引起的不适症状。
然而,使用时需遵守用药注意事项,避免滥用和不良反应的发生。
以上是对沙利度胺片功能主治的简要介绍,希望对您有所帮助。
如有任何疑问,请咨询医生或药师的建议。
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B细胞淋巴瘤的多中心前瞻性、随机对
照试验(方案)
方案初始起草:束跃鹏
目录
• 研究背景 • 研究方案
沙利度胺
里程碑式的手性药物
• 是一种非巴比妥类镇静药物 • 分子式是C13H10N2O4 • 在生理PH条件下有两种旋光异构体 –S异构体具有致畸作用 –R异构体有有镇静作用 –两种异构体能互相转换
•1例78岁女性以全身多发淋巴结肿大及明显消瘦起病 ᅳ 确诊后拒绝行全身化疗 ᅳ 口服沙利度胺200mg qn 治疗15个月 ᅳ 治疗4周后一般状况得到明显改善 ᅳ 仅有轻微神经毒性可耐受
Stephen Devereux ,et al. Haematologica 2006; 91:(9)e117-e118
化疗 相关 ADR: 36例
给予沙利度胺 2周后改善
结论:沙利度胺联合化疗治疗T-NHL,可显著改善CR,降低LDH,并延 长PFS和OS。
沙利度胺的药理作用
沙利度胺的7大主要药理作用
抗血管新生
抗TNF-α
免疫调节
thalidomide
诱导凋亡 抗增殖 抗纤维化
镇静
沙利度胺的作用机制
沙利度胺
3 1、抗炎作用 2 1
1 2 2、抗血管新生
基质细胞 激活
血管
沙利度胺
释放细胞 诱导肿瘤 毒介质 细胞凋亡
IL-2↑ Γ-IFN↑
NK细胞
单核细胞 CD8细胞
Thalidomide 3D
沙利度胺的发展历程
沙利度胺:莎士比亚式的传奇历程[1]
近150项有关沙利度胺的临床试验正在进行中,涉及50多种疾病
2006年
美国FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤
1998年
1994年 1991年 1965年 1961年 1957年 1953年
美国FDA批准用于治疗麻风病皮肤损害
治疗前 治疗后
MICHELE GOTTARDI et al.Leukemia & Lymphoma, September 2008; 49(9): 1836–1838
CTCL-1)T细胞淋巴瘤的个案报导
沙利度胺治疗T细胞淋巴瘤有效
• 1例86岁CTCL累及右腿和面部常规治疗无效 –沙利度胺100mg/d –1月内好转 –3个月皮损明显缩小 –50mg/d维持治疗皮损痊愈 • 台湾报道2例原发皮肤ALK-CD30+ALCL维甲酸治疗无效 –沙利度胺200mg/d –分别于1个月和2周时获CR –维持治疗随访12和14个月仍维持CR
A. Keith Stewart. Science, (2014) 343(6168):256-257.
•
抑制B细胞通路
激活T细胞通路
•
Nature:2014年6月,解密Thalidomide与CRBN的结合模式
• •
2014年下半年, Nature揭秘了沙 利度胺与CRBN神奇的结合模式。 度胺类药物进入CRBN 结合口袋后, 产生了一个新的界面,可以阻止部 分底物如 MEIS2 的结合,却又能 促进某些底物如 IKZF1、IKZF3 的
沙利度胺 治疗TCL临床研究进展
Clinical Research
背景
淋巴瘤是起源于淋巴结和淋巴组织的肿瘤,我国发病率1.39/10万(男
),0.84/10万(女),死亡率为1.5/10万,排在肿瘤死亡原因的第11-13位; 按病理类型,分为NHL(占90%)和HL;按细胞来源,分为BCL和TCL;按生 长的快慢,分为惰性、侵袭性和高度侵袭性淋巴瘤; TCL主要包括AITL、CTCL、MF、PTCL等。常规治疗以CHOP、R-CHOP、 EPOCH或ESHAP等为主; 近期研究发现,“双打击/三打击”(MYC、BCL-2、BCL-6)淋巴瘤预后 较差1; 目前,正在探索采用R(X)CHOP2,来增加临床疗效,X主要包括依帕珠单 抗、硼替佐米、来那度胺、依鲁替尼及根据遗传和蛋白生物标记(如Myc、 Bcl-2等)选择的药物3。 沙利度胺,不仅能泛素化降解Myc,改善预后,还可增加R介导的ADCC。
• 1例37岁男性 ,身体多处暗红色斑块,诊断为蕈样霉菌病ⅡB期 - 给予IFN:300 万U/d qod ,Thal:100mg qd; - 1月后症状明显改善,继续治疗后; - 多次随访,原皮肤表面斑块均已消退,未见新生皮损出现,至今疾 病无进展生存12个月; • 1例59岁男性 ,身体多处暗红色斑块,诊断为蕈样霉菌病ⅡB期 - 给予CHOP化疗3个周期,失败; - 改IFN 300 万U/d qod ,Thal:100mg qd; - 1个月后,症状明显改善,继续治疗; - 多次随访,原皮肤表面斑块均已消退,未见新生皮损出现,至今疾 病无进展生存14 个月
Gottardi M, et al. Leuk Lymphoma. 2008;49(9):1836-8. S.H. Kuo, et al. British J of Dermatology. 2009, 160:881-898
MF-1):沙利度胺联合干扰素治疗蕈样霉菌病二例
T+IFN成功治疗蕈样霉菌病(MF)
P<0.05
既往对比
Steven P. Treon,et al.Blood. Dec 1, 2008; 112(12): 4452–4457
AITL-1):沙利度胺治疗AITL淋巴瘤的个案报 导
沙利度胺治疗AITL有效
•1例诊断为AILT32岁男性,体重下降,发热,颈前、腋窝、腹股沟淋巴结肿大 ᅳ CHOP化疗3周,6个周期,无缓解; ᅳ PMitCEBO挽救治疗,短暂PR,6周后,淋巴结肿大; ᅳ TD方案治疗:Thal:100mg qd、D:40mg/d,4d/21d,症状缓解 ᅳ T 100mg/d维持治疗; ᅳ 4个月后,肿大淋巴结完全消失;
Response:PFS and OS
沙利度胺联合化疗治疗T-NHL,可延长PFS和OS
两组mPFS对比
mPFS
TLD组 对照组 12个月 6个月 TLD组 对照组
两组mOS对比
mOS
∞ 17个月
Hongyang Wu et al. Molecular And Clincal Oncology 2014 2: 695-700
Response:LDH
沙利度胺联合化疗治疗T-NHL,显著改善 CR+PR患者乳酸脱氢酶(LDH)水平
P>0.05 P<0.05
Hongyang Wu et al. Molecular And Clincal Oncology 2014 2: 695-700
ADR
沙利度胺联合化疗治疗T-NHL,无严重不良反应
1例52岁AILT患者,HDCT /ASCT治疗无效 − 2006.10月,给予沙利度胺200mg/d; − 2周内全身症状、淋巴结肿大、脾肿大完全消失,同时实验室检测指 标正常; − 1个月后,PET/CT扫描和骨穿刺显示阴性;(图A、B) − 2007.3月,因PN减量、停药,4月因停药进展死亡
Takumi Ito et al.Science 327, 1345 (2010);
Science:2014年1月,揭示Thalidomide的靶向作用机制
• •
2014年上半年,Science探索了CRBN 下游信号; 沙利度胺与cereblon(CRBN)蛋白结 合,随后CRBN激活CRBN E3泛素化连 接酶复合物的酶活性; 转录因子Ikaros(IKZF1)和Aiolos (IKZF3)在经过泛素(ubiquitin, Ub) 分子修饰后发生蛋白水解; 这一过程将改变T细胞和B细胞的功能, 并对多发性骨髓瘤细胞产生毒性效应。
结合。
Eric S. Fischer et al. Nature 2014. June doi:10.1038/nature13527
Cell:2014年10月,转述Nature、Science有关thalidomide 多效性的作用机制 药物复兴
沙利度胺能够激活CRBN-E3连接酶的 活性,致使转录因子IKZF1和IKZF3泛 素化并降解。这一选择性的作用将导 致B细胞和T细胞发育失调,从而激活 沙利度胺免疫调节的潜在能力。 沙利度胺与CRBN结合后,Ikaros降解, 并干扰先前未知内源性底物的聚集和 调节,同时转录因子MEIS2上调。 因此,沙利度胺同时作用于两条细胞 通路,包括两者缺失性和获得性的功 能改变,这些或许可以解释沙利度胺 的多效性作用。
沙利度胺联合化疗治疗T-NHL,显著改善CR
N=46
R
沙利度胺组(n=24):T+化疗,沙利度胺中位 剂量200mg qn(范围:150~400mg); 对照组(n=22):给予标准化疗;
P<0.05
Hongyang Wu et al. Molecular And Clincal Oncology 2014 2: 695-700
1. 2. 3.
World J Gastroenterol 2015 February 28; 21(8): 2433-2442 Annals of Oncology 25: 2124–2133, 2014 Ann Hematol (2014) 93:1263–1277
WM-1): Thalidomide and rituximab in Waldenstrom macroglobulinemia 沙利度胺可增强美罗华介导的ADCC,提升WM疗效
魏旭东等,中华血液学杂志2014年1月第35卷第1期
T-NHL-1):Thalidomide plus chemotherapy exhibit enhanced efficacy in the clinical treatment of T-cell non-Hodgkin's lymphoma: A prospective study of 46 cases