生物药剂学与药物动力学简答题
生物药剂学与药物动力学试题
生物药剂学与药物动力学试题一、单选题1、药效学是研究 ( )A、药物临床疗效B、提高药物疗效的途径C、如何改善药物的质量D、机体如何对药物进行处置E、药物对机体的作用及作用机制2、药动学是研究 ( )A、药物在机体影响下的变化及其规律B、药物如何影响机体C、药物发生的动力学变化及其规律D、合理用药的治疗方案E、药物效应动力学3、某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除时间为( )A、10小时左右B、20小时左右C、1天左右D、2天左右E、5天左右4、有关生物利用度，下列叙述正确的是 ( )A、药物吸收进入血液循环的量B、达到峰浓度时体内的总药量C、达到稳态浓度时体内的总药量D、药物吸收进入体循环的量和速度E、药物通过胃肠道进入肝门静脉的量4、毛果芸香碱缩瞳是（）A、激动瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩B、激动瞳孔括约肌的M受体，使其收缩C、阻断瞳孔扩大肌的α受体，使其收缩D、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其收缩E、阻断瞳孔括约肌的M受体，使其松弛5、 t1/2的长短取决于 ( )A、吸收速度B、消除速度C、转化速度D、转运速度E、表观分布容积6、阿托品抗休克的主要机制是（）A、对抗迷走神经，使心跳加快B、兴奋中枢神经，改善呼吸C、舒张血管，改善微循环D、扩张支气管，增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管7、地西泮在很小剂量就具有的药理作用是（）A、抗抑郁B、抗焦虑C、抗躁狂D、镇静催眠E、抗惊厥8、左旋多巴的作用机理是（）A、兴奋中枢DA神经元B、中枢脱羧转化DA，作为递质补充C、激动中枢DA受体D、促进中枢DA神经递质释放E、抑制多巴脱羧酶9、吗啡没有下列哪一作用（）A、镇痛B、镇静C、镇咳D、镇吐E、呼吸抑制10、吗啡对下列镇痛的适应症是（）A、头痛B、癌痛C、牙痛D、关节痛E、肠痉挛痛11、ACEI类药物较常见的不良反应是（）A、无痰干咳B、头痛C、呼吸困难D、低血钾E、高血钠12、最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是（）A、依他尼酸B、布美他尼C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、氯酞酮13、治疗肾病性高血压首选（）A、ACEIB、血管扩张药C、钙通道阻滞药D、利尿药E、受体阻滞药14、氯沙坦具有（）A、选择性AT2受体拮抗作用B、ACE抑制作用C、减少缓激肽降解的作用D、选择性AT2受体拮抗作用E、直接扩张血管作用15、治疗脑水肿的首选药是（）A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、乙酰唑胺D、氨苯蝶啶E、甘露醇16、高血压伴有消化道溃疡者不宜选用的药物是（）A、卡托普利B、美加明C、利舍平D、普萘洛尔E、胍乙啶17、选择性舒张冠脉、胃肠道及脑血管的药物是（）A、吡那地尔B、氯沙坦C、维拉帕米D、卡托普利E、普萘洛尔18、西米替丁抑制胃酸分泌的机制是 ( )A、阻断M胆碱受体B、阻断H2受体C、阻断H1受体D、保护胃黏膜E、中和胃酸19、氨茶碱的平喘机制是 ( )A、促进儿茶酚胺释放、阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶B、抑制腺苷酸环化酶C、激活腺苷受体D、激活磷酸二酯酶E、激活鸟苷酸环化酶20、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是（）A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少E、淋巴细胞增加21、关于糖皮质激素的临床应用，下列哪一项是错误的（）A、中毒性肺炎B、心包炎C、虹膜炎D、角膜溃疡E、感染性休克22、治疗过敏性休克的首选药物是（）A、糖皮质激素B、抗组胺药C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、阿托品23、下列哪项描述不正确？（）A、严重感染使用糖皮质激素时必须使用足量有效的抗生素B、糖皮激素可中和内毒素，提高机体对内毒素的耐受性C、皮质激素可减轻炎症早期毛细血管的扩张D、糖皮质激素可刺激骨髓，使红细胞、血小板增多E、糖皮质激素可使血淋巴细胞减少24、糖皮激素对急性炎症的作用是（）A、防止粘连和疤痕形成B、增强机体防御机制C、刺激骨髓造血功能D、抑制免疫反应的多个环节E、缓解炎症的全身及局部症状25、水钠潴留作用最弱的糖皮质激素是（）A、可的松B、强的松 (泼尼松)C、氢化可的松D、地塞米松E、醛固酮26、不属于糖皮激素类药物的不良反应是（）A、诱发高血压B、耳毒性和肾毒性C、诱发或加重感染D、动脉粥样硬化E、中枢兴奋27、长期使用糖皮质激素突然停药可导致（）A、类肾上腺皮质机能亢进症B、肾上腺皮质萎缩和机能不全C、诱发消化性溃疡D、骨质疏松E、诱发感染28、关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制，下列论述哪一点是错误的（）A、抑制胃粘液分泌B、刺激胃酸分泌C、刺激胃蛋白酶分泌D、降低胃肠粘膜抵抗力E、直接损伤胃肠粘膜组织29、甲状腺激素可用于治疗（）A、甲状腺机能亢进B、呆小病、粘液性水肿C、甲亢危象D、甲亢术前准备E、以上都是30、急、慢性金葡菌性骨髓炎的首选用药是（）A、林可霉素B、万古霉素C、四环素D、红霉素E、氯霉素31、有关第三代头孢的特点，叙述错误的是（）A、对肾脏基本无毒性B、对各种β-内酰胺酶高度稳定C、对G-菌的作用比一、二代强D、对G+菌的作用也比一、二代强E、对铜绿假单孢菌的作用很强32、四环素的抗菌机制为（）A、影响细菌的蛋白质合成B、影响细菌细胞膜的通透性C、影响细菌细胞壁的生长D、抑制DNA回旋酶E、抑制DNA合成33、最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是（）A、素啶嗪B、诺氟沙星C、磺胺类D、甲氧苄啶E、甲硝唑34、青霉素的抗菌作用机制是（）A、阻止细菌二氢叶酸的合成B、抑制细菌的细胞壁的合成C、阻止细菌核蛋白体的合成D、阻止细菌蛋白质的合成E、破坏细菌的分裂增殖二、多选题1、药物通过细胞膜的方式有 ( )A、滤过B、简单扩散C、载体转运D、与受体结合E、由ATP酶介导2、关于药物代谢，以下哪些说法是正确的 ( )A、药物发生化学结构改变B、经代谢后，药物作用降低或消失C、经代谢后，药物作用也可以增加D、药物的脂溶性增加E、主要由细胞色素P450催化3、当尿液碱性增高时 ( )A、酸性药物解离程度随之下降，药物重吸收增加B、酸性药物解离程度随之增高，药物重吸收减少C、碱性药物解离程度随之下降，药物重吸收增加D、碱性药物解离程度随之增高，药物重吸收减少E、酸性药物、碱性药物排泄不发生改变4、M胆碱受体阻断药有（）A、筒箭毒碱B、阿托品C、哌仑西平D、山莨菪碱E、东莨菪碱5、氯丙嗪的主要临床用途是（）A、Ⅰ型精神病B、Ⅱ型精神病C、镇吐D、顽固性呃逆E、抗抑郁症6、吗啡主要的不良反应是（）A、成瘾B、呼吸抑制C、血压升高D、便秘E、诱发溃疡病7、度冷丁的临床用途是（）A、晚期癌痛B、牙痛C、心源性哮喘D、人工冬眠E、麻醉前给药8、抗晕动呕吐可选用( )A东莨菪碱 B、甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D、昂丹司琼 E、苯海拉明9、青霉素的特点有（）A、高效，低毒B、对螺旋体感染也有效C、不耐酸、不能口服D、不耐酶E、耐酸、不易水解10、属于不良反应的是（）A、久服四环素引起伪膜性肠炎B、服麻黄碱引起中枢兴奋症状C、肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛D、眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E、阿托品治疗胆绞痛时引起的面红。
智慧树知到《生物药剂学与药物动力学》章节测试答案
智慧树知到《生物药剂学与药物动力学》章节测试答案第一章1、下列不属于生物药剂学研究的剂型因素的是：A:A. 前体药物B:B. 溶出速率C:C. 药物的毒性D:D. 给药途径答案: C. 药物的毒性2、根据生物药剂学分类系统的规定，高渗透性的药物是指A:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有95%以上的药物被吸收B:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有90%以上的药物被吸收C:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有85%以上的药物被吸收D:在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有80%以上的药物被吸收答案: 在没有证据说明药物在胃肠道不稳定的情况下，有90%以上的药物被吸收3、药物消除是指A:吸收B:分布C:代谢D:排泄答案: 代谢,排泄4、生物药剂学是阐明剂型因素、机体的生物因素与（）之间的项目关系A:药物效应B:血药浓度C:毒副作用D:ADME答案: 药物效应5、不属于生物药剂学研究的目的就是A:客观评价药剂质量B:合理的剂型设计、处方设计C:为临床合理用药提供科学依据D:定量描述药物体内过程答案: 定量描述药物体内过程6、属于生物药剂学研究剂型因素中药物的物理性质的是A:粒径B:晶型C:盐型D:溶出速率答案: 粒径,盐型,溶出速率7、属于生物药剂学研究的生物因素的是A:种族差异B:性别差异C:年龄差异D:遗传因素答案: 种族差异,性别差异,年龄差异,遗传因素8、 CYP450表达的个体差异是引起药物体内过程差异的重要酶类之一A:对B:错答案: 对9、制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件对制剂的体内过程没有影响A:对B:错答案: 错10、同一药物在相同性别、年龄的健康人体中，其体内过程仍可能显著不同A:对B:错答案: 对第二章1、下列关于药物的跨膜转运叙述错误的是A:药物的跨膜转运途径分为细胞通道转运和细胞旁路通道转运两种B:被动转运可以分为易化扩散和膜孔转运C:大部分药物体内的跨膜转运方式为被动转运D:P-糖蛋白的作用机制类似于主动转运，只不过是一个逆吸收的过程答案: 被动转运可以分为易化扩散和膜孔转运2、关于胃排空和胃空速率，下列叙述错误的是A:对于非胃内吸收的药物而言，胃空速率越快，药物的吸收越好B:胃内容物黏度低，渗透压低时，一般胃空速率较大C:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空D:精神因素亦可影响到胃空速率答案: 对于非胃内吸收的药物而言，胃空速率越快，药物的吸收越好3、 BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A:吸收数B:剂量数C:分布数D:溶解度E:溶出数答案: 吸收数,剂量数,溶出数4、对于口服给药的药物，其主要的吸收部位是A:胃B:结肠C:小肠D:口腔答案:小肠5、弱酸性药物的溶出速率与pH值大小的关系是A:随pH值降低而减小B:随pH值降低而增加C:随pH值增加而增加D:不受pH值的影响答案: 随pH值降低而增加6、药物的首过效应通常包括A:胃肠道首过效应B:肾脏首过效应C:肝脏首过效应D:脾脏首过效应答案: 胃肠道首过效应,肝脏首过效应7、需要同时改善跨膜和溶出的药物为A:I类药物B:II 类药物C:III类药物D:IV类药物答案: IV类药物8、药物散剂通常比片剂具有更高的口服生物利用度A:对B:错答案: 对9、依赖药物转运体转运药物的过程必须需要能量A:对B:错答案: 错10、 BCS分类是根据药物体外水溶性和脂溶性进行分类的A:对B:错答案: 错第三章1、影响口腔粘膜给药制剂吸收的最大因素是A:口腔中的酶B:粘膜上的角质化上皮C:唾液的冲洗作用D:味觉的要求答案:2、药物粒子的大小通常可影响药物到达肺部的部位，下列叙述错误的是A:> 10μm，药物粒子沉积在上呼吸道中并很快被清除B:8μm，能够到达下呼吸道C:2-3 μm，可到达肺泡；< 0.5 μm，易通过呼吸排出D:一般，吸入气雾剂的微粒大小在0.5-5.0 μm最适宜答案:3、一般来说，经皮吸收的药物特点是A:分子量小B:熔点低C:油/水分配系数大D:分子型的药物答案:4、口服药物的主要吸收部位是A:胃B:小肠C:大肠D:均是答案:5、鼻腔制剂研究的关键是A:增加滞留时间B:增加血流量C:降低酶活性D:增加给药体积答案:6、在口腔黏膜给药中，药物渗透能力最强的部位是A:颊粘膜B:舌下粘膜C:牙龈粘膜D:腭粘膜答案:7、下列可以完全避免首过效应的给药方式是A:直肠给药B:注射给药C:肺部给药D:舌下给药答案:8、若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚结，妨碍药物的吸收A:对B:错答案:9、由于角膜表面积较大，经角膜是眼部吸收的最主要途径A:对B:错答案:10、直肠液为中性并具有一定缓冲能力，需要注意给药形式会受直肠环境的影响A:对B:错答案:第四章1、若组织中的药物浓度比血液中的药物浓度低，那么该药的表观分布容积与实际分布容积相比A:小B:相等C:大D:不确定答案:2、药物能够快速扩散通过细胞膜，则影响其体内分布的主要因素是A:药物分子量B:药物的脂溶性C:药物的解离程度D:血流速度答案:3、对于分子量大、极性高的药物，则影响其体内分布的主要因素是A:血流速度B:跨膜速度C:半衰期D:表观分布容积答案:4、造成四环素使牙齿变色是由于药物的A:吸收B:代谢C:分布D:排泄答案:5、以被动扩散方式在体内分布的药物，影响其在各种组织、细胞等的分布的因素有A:药物脂溶性B:分子量C:解离度D:转运体表达答案:6、下列属于影响药物分布的因素有A:血管通透性B:血浆蛋白结合率C:与组织亲和力D:药物理化性质答案:7、血浆蛋白结合率高的药物A:肝脏代谢减少B:肾小球滤过减少C:无药理活性D:不能跨膜转运答案:8、通过主动转运方式在体内分布的药物，其分布受药物的化学结构、药物转运相关蛋白的影响A:对B:错答案:9、药物的分布主要受血液循环的影响，药物的理化性质影响不大A:对B:错答案:10、药物与血浆蛋白结合也具备药理活性，具有重要的临床意义A:对B:错答案:第五章1、下列关于肝脏的提取率，肝脏的清除率和肝脏的内在清除率叙述错误的是A:ER是肝脏的提取率，只与进出肝脏药物的浓度相关B:CLint是肝脏的内在清除率，只与肝药酶的活性相关C:CLH是肝脏的清除率，与血流量，内在清除率以及药物蛋白结合分数相关D:实际上肝清除率等于血流量和肝提取率的乘积答案:2、下列属于I相反应的是A:氧化反应B:还原反应C:水解反应D:结合反应答案:3、首过效应带来的结果是A:药物吸收减少B:药物活性增加C:改变体内分布D:生物利用度降低答案:4、肝提取率越大，其意义是A:药物生物利用度高B:首过效应明显C:药物适宜口服给药D:药物稳定性高答案:5、属于影响药物代谢的生理因素的是A:年龄B:性别C:肝脏疾病D:种属差异答案:6、苯巴比妥为酶诱导剂，联用双香豆素时会引起双香豆素A:代谢增加B:代谢降低C:活性增加D:活性降低答案:7、下列可能会影响药物代谢的因素是A:药物剂型B:给药剂量C:饮食差异D:药物光学异构现象答案:8、药物代谢会使药物的活性降低或消失，所以药物代谢会使药物治疗效果降低A:对B:错答案:9、首过效应使进入体循环的药物量减少，需要寻找方法去避免首过效应A:对B:错答案:10、肝脏疾病会引起药物代谢酶活性增加，药物代谢加快A:对B:错答案:第六章1、具有肠肝循环性质的药物A:增加药物体内滞留时间B:延长半衰期C:出现双峰现象D:血药浓度维持时间延长答案:2、影响药物排泄的生理因素包括A:血流量B:尿量与尿液pHC:药物转运体D:肾脏疾病答案:3、药物使用不同制剂对于药物的排泄途径没有影响A:对B:错答案:4、肾小管主动分泌和肾小管重吸收药物都属于主动跨膜转运过程A:对B:错答案:5、肝细胞存在多个转运系统，可通过主动转运过程排泄药物A:对B:错答案:6、利用肠肝循环中胆酸的作用设计药物-胆酸前体药物，可增加药物的肠肝循环，增加药物吸收A:对B:错答案:7、药物排泄的主要器官是A:肾脏B:肝脏C:皮肤D:肺答案:8、药物肾排泄率可表示为A:药物肾排泄=药物滤过+药物分泌-药物重吸收B:药物肾排泄=药物滤过-药物分泌-药物重吸收C:药物肾排泄=药物滤过+药物分泌+药物重吸收D:药物肾排泄=药物滤过-药物分泌+药物重吸收答案:9、下列可被肾小球滤过的是A:葡萄糖B:白蛋白C:维生素D:氯化钠答案:10、某人体重80kg，服药后药物在血浆中的浓度为0.2mg/mL，尿中浓度为20mg/mL，每分钟排出尿液为1mL,则其清除率为A:4 mg/mLB:100 mg/mLC:250 mg/mLD:400 mg/mL答案:第七章1、药物能够迅速、均匀分布到全身各组织、器官和体液中，其能立即完成转运间的动态平衡，该药物的体内过程可使用的表征模型是A:单室模型B:双室模型C:多室模型D:米式方程答案:2、一般来说，代谢快、排泄快的药物，其t1/2A:短B:长C:不变D:无关答案:3、下列说法中，正确的是A:一级速率常数和零级速率常数的单位均是“时间-1”B:体内总消除速率常数为各个过程消除速率常数之积C:对于线性动力学特征的药物而言，t1/2是药物的特征参数，不因药物剂型或给药方法而改变。
生物药剂学与药物动力学试题及答案
生物药剂学与药物动力学试题及答案第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？2、何为剂型因素与生物因素？3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？4、片剂口服后的体内过程有哪些？5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。
6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？第二章口服药物的吸收一、选择题1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药正确答案：ACDE2、影响胃排空速度的因素是A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统正确答案：ABC3、以下哪几条具被动扩散特征A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态正确答案：AC4、胞饮作用的特点是A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性正确答案：A5、药物主动转运吸收的特异性部位A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠正确答案：A6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率正确答案：E7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率正确答案：D8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂正确答案：A9、下列各因素中除（）什么外，均能加快胃的排空A胃内容物渗透压降低 B胃大部切除 C为内容物粘度降低 D阿斯匹林 E普奈落尔正确答案：D10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物A高的溶解度，低的通透性 B低的溶解度，高的通透性C高的溶解度，高的通透性 D低的溶解度，低的通透性 E以上都不是正确答案：A二、名词解释1、吸收2、肠肝循环3、主动转运4、异化扩散5、膜孔转运6、肝首过效应7、口服定位给药系统8、被动转运9、多晶型 10、pH-分配假说三、问答题1、简述载体媒介转运的分类及特点。
生物药剂学与药物动力学
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10、静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药 浓度达到稳态浓度的90％。
11、药物释放度与溶出度在新药研究中是相 同的概念。
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13、反映药物吸收速度和吸收程度的参数 主要指AUC、tmax、Cmax。
14、生物利用度的试验设计采用随机交叉 试验设计方法，其目的是为了消除个体 差异与试验周期对试验结果的影响。
些？各有何特点？ 20. 简述临床药物动力学研究的基本要求。 21. 如何根据t1/2设计临床给药方案？
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计算题
1. 一个病人静脉注射某药10mg，半小时后血药浓度 是多少（已知t1/2= 4h，V=60L）？ (0.153μg/ml)
2. 某药物静脉注射给药80mg，立即测得血药浓度为 10mg/ml，4h后血药浓度为7.5mg/ml。 求该药物的半衰期? (9.6h)
CLr。
(125ml/min)
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5. 已知磺胺嘧啶半衰期为16h，分布容积20L， 尿中回收原形药物60％，求总清除率CL， 肾清除率CLr，并估算肝清除率CLb。(14.44
ml/min、 8.6 6ml/min、5.78 ml/min)
6. 某药物半衰期为40.8h，则该药物每天消除
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3. 某药半衰期8h，Vd=0.4L/kg，W=60kg的 患者iv.600mg，注射24h，消除的药量占 给药剂量的百分比是多少？给药后24h的血 药浓度为多少？ (12.5% 3.13μg/ml)
4. 某药0至0.5h内尿中排出量为37.5mg，在 0.25h血浆内药物浓度测定为10μg/ml，求
生物药剂学与药代动力学简答题
什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、与排泄过程，阐明药物的剂型因素，集体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
研究内容有：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环体统的转运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。
何为剂型因素与生物因素？剂型因素包括：药物的化学性质；药物的物理性质；药物的剂型及用药方法；制剂处方中所用的辅料的性质与用量；处方中药物的配伍及相互作用；制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。
生物因素：种族差异；性别差异；年龄差异；生理病理条件的差异；遗传因素。
何为药物在体内的排泄、处置与消除？药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。
药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。
代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
片剂口服后的体内过程有哪些？片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
简述生物药剂学研究在新药开发中作用。
1）研究药物的理化性质与体内转运的关系，设计新药或提高制剂的质量；2）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响，设计合理与优质的新剂型；3）研究机体的生理功能对药物吸收的影响，设计缓控释制剂；4）研究微粒给药系统在血液循环的转运，为靶向给药系统奠定基础；5）通过对药物体内过程的研究，研究药物的转运机制、影响药物的吸收因素，开放药物新的给药方法；6）研究中药制剂的溶出度与生物利用度，指导中药新药的开放、研制。
简述载体媒介转运的分类及特点。
载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。
促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。
主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体数量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。
生物药剂学和药代动力学 问答题
为何乳剂口服的吸收程度较高 答： 口服乳剂的生物利用度较高是因为： 1）乳剂中药物处于高度分散状态，有利于药物的扩散、溶解、吸收 2）乳剂中的乳化剂可以改变粘膜的性能，促进药物吸收 3）乳剂中的油脂可以促进胆汁分泌， 促进难溶性药物的吸收 4）乳剂中的油相的分解产物可能可以促进药物的吸收
1、影响口腔黏膜吸收的因素？
（1）生理因素：角质化上皮和非角质化外层越20%-25%的组织由复层扁平细胞构成，排列紧密，外来物质难以透过，构成口腔黏膜吸收的主要屏障。口腔黏膜中舌下黏膜渗透性》颊黏膜》齿龈黏膜和腭黏膜。而且影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是唾液的冲洗作用。
（2）剂型因素。舌下片剂起效快。药物经口腔黏膜渗透的能力与药物本身的脂溶性、解离度和分子量大小密切相关，大多数弱酸和弱碱性药物能通过脂质膜进行吸收。
药物的主要吸收部位是？为什么？
药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛，表面积非常大，与药物充分接触。而且小肠绒毛内含有丰富的血管、毛细血管和淋巴管，有利于药物的吸收。
试比较被动扩散和主动转运的异同点 答：1）相同点：都是药物的跨膜转运方式 2）不同点： a 被动扩散顺浓度梯度进行，转运速率正比于浓度梯度；主动转运逆浓度梯 度进行，转运速率服从米氏方程 b 被动扩散不需载体，自发进行；主动转运需借助载体进行 c 被动扩散不消耗能量；主动转运需消耗能量 d 被动扩散无竞争性抑制现象；主动转运有 e 被动扩散无转运饱和现象；主动转运有 f 被动扩散不受代谢抑制剂的影响；主动转运受代谢抑制剂的影响 g 被动扩散无结构特异性和部位特异性；主动转运有
固体药物制剂不同剂型的溶出度标准：
常规片剂：45min内溶出药物量的75%以上。 缓控释制剂释放度测定至少三个时间点：1/4给药间隔时间，释放量20%-50%；1/2给药时间间隔，释放量45%-75%； 1/2-1给药间隔时间，释放量不少于75%。
生物药剂学与药物动力学试题.
一、单选题1、药效学是研究 (A、药物临床疗效B、提高药物疗效的途径C、如何改善药物的质量D、机体如何对药物进行处置E、药物对机体的作用及作用机制2、药动学是研究 (A、药物在机体影响下的变化及其规律B、药物如何影响机体C、药物发生的动力学变化及其规律D、合理用药的治疗方案E、药物效应动力学3、某药半衰期为10小时,一次给药后,药物在体内基本消除时间为(A、10小时左右B、20小时左右C、1天左右D、2天左右E、5天左右4、有关生物利用度,下列叙述正确的是 (A、药物吸收进入血液循环的量B、达到峰浓度时体内的总药量C、达到稳态浓度时体内的总药量D、药物吸收进入体循环的量和速度E、药物通过胃肠道进入肝门静脉的量4、毛果芸香碱缩瞳是(A、激动瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩B、激动瞳孔括约肌的M受体,使其收缩C、阻断瞳孔扩大肌的α受体,使其收缩D、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其收缩E、阻断瞳孔括约肌的M受体,使其松弛5、 t1/2的长短取决于 (A、吸收速度B、消除速度C、转化速度D、转运速度E、表观分布容积6、阿托品抗休克的主要机制是(A、对抗迷走神经,使心跳加快B、兴奋中枢神经,改善呼吸C、舒张血管,改善微循环D、扩张支气管,增加肺通气量E、舒张冠状动脉及肾血管7、地西泮在很小剂量就具有的药理作用是(A、抗抑郁B、抗焦虑C、抗躁狂D、镇静催眠E、抗惊厥8、左旋多巴的作用机理是(A、兴奋中枢DA神经元B、中枢脱羧转化DA,作为递质补充C、激动中枢DA受体D、促进中枢DA神经递质释放E、抑制多巴脱羧酶9、吗啡没有下列哪一作用(A、镇痛B、镇静C、镇咳D、镇吐E、呼吸抑制10、吗啡对下列镇痛的适应症是(A、头痛B、癌痛C、牙痛D、关节痛E、肠痉挛痛11、ACEI类药物较常见的不良反应是(A、无痰干咳B、头痛C、呼吸困难D、低血钾E、高血钠12、最易引起暂时性或永久性耳聋的利尿药是(A、依他尼酸B、布美他尼C、呋塞米D、氢氯噻嗪E、氯酞酮13、治疗肾病性高血压首选(A、ACEIB、血管扩张药C、钙通道阻滞药D、利尿药E、受体阻滞药14、氯沙坦具有(A、选择性AT2受体拮抗作用B、ACE抑制作用C、减少缓激肽降解的作用D、选择性AT2受体拮抗作用E、直接扩张血管作用15、治疗脑水肿的首选药是(A、氢氯噻嗪B、呋塞米C、乙酰唑胺D、氨苯蝶啶E、甘露醇16、高血压伴有消化道溃疡者不宜选用的药物是(A、卡托普利B、美加明C、利舍平D、普萘洛尔E、胍乙啶17、选择性舒张冠脉、胃肠道及脑血管的药物是(A、吡那地尔B、氯沙坦C、维拉帕米D、卡托普利E、普萘洛尔18、西米替丁抑制胃酸分泌的机制是 (A、阻断M胆碱受体B、阻断H2受体C、阻断H1受体D、保护胃黏膜E、中和胃酸19、氨茶碱的平喘机制是 (A、促进儿茶酚胺释放、阻断腺苷受体及抑制磷酸二酯酶B、抑制腺苷酸环化酶C、激活腺苷受体D、激活磷酸二酯酶E、激活鸟苷酸环化酶20、糖皮质激素对血液和造血系统的作用是(A、刺激骨髓造血机能B、使红细胞与血红蛋白减少C、使中性粒细胞减少D、使血小板减少E、淋巴细胞增加21、关于糖皮质激素的临床应用,下列哪一项是错误的(A、中毒性肺炎B、心包炎C、虹膜炎D、角膜溃疡E、感染性休克22、治疗过敏性休克的首选药物是(A、糖皮质激素B、抗组胺药C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、阿托品23、下列哪项描述不正确?(A、严重感染使用糖皮质激素时必须使用足量有效的抗生素B、糖皮激素可中和内毒素,提高机体对内毒素的耐受性C、皮质激素可减轻炎症早期毛细血管的扩张D、糖皮质激素可刺激骨髓,使红细胞、血小板增多E、糖皮质激素可使血淋巴细胞减少24、糖皮激素对急性炎症的作用是(A、防止粘连和疤痕形成B、增强机体防御机制C、刺激骨髓造血功能D、抑制免疫反应的多个环节E、缓解炎症的全身及局部症状25、水钠潴留作用最弱的糖皮质激素是(A、可的松B、强的松 (泼尼松C、氢化可的松D、地塞米松E、醛固酮26、不属于糖皮激素类药物的不良反应是(A、诱发高血压B、耳毒性和肾毒性C、诱发或加重感染D、动脉粥样硬化E、中枢兴奋27、长期使用糖皮质激素突然停药可导致(A、类肾上腺皮质机能亢进症B、肾上腺皮质萎缩和机能不全C、诱发消化性溃疡D、骨质疏松E、诱发感染28、关于糖皮质激素诱发消化系统并发症的机制,下列论述哪一点是错误的(A、抑制胃粘液分泌B、刺激胃酸分泌C、刺激胃蛋白酶分泌D、降低胃肠粘膜抵抗力E、直接损伤胃肠粘膜组织29、甲状腺激素可用于治疗(A、甲状腺机能亢进B、呆小病、粘液性水肿C、甲亢危象D、甲亢术前准备E、以上都是30、急、慢性金葡菌性骨髓炎的首选用药是(A、林可霉素B、万古霉素C、四环素D、红霉素E、氯霉素31、有关第三代头孢的特点,叙述错误的是(A、对肾脏基本无毒性B、对各种β-内酰胺酶高度稳定C、对G-菌的作用比一、二代强D、对G+菌的作用也比一、二代强E、对铜绿假单孢菌的作用很强32、四环素的抗菌机制为(A、影响细菌的蛋白质合成B、影响细菌细胞膜的通透性C、影响细菌细胞壁的生长D、抑制DNA回旋酶E、抑制DNA合成33、最早用于治疗全身性感染的人工合成的抗菌药是(A、素啶嗪B、诺氟沙星C、磺胺类D、甲氧苄啶E、甲硝唑34、青霉素的抗菌作用机制是(A、阻止细菌二氢叶酸的合成B、抑制细菌的细胞壁的合成C、阻止细菌核蛋白体的合成D、阻止细菌蛋白质的合成E、破坏细菌的分裂增殖二、多选题1、药物通过细胞膜的方式有 (A、滤过B、简单扩散C、载体转运D、与受体结合E、由ATP酶介导2、关于药物代谢,以下哪些说法是正确的 (A、药物发生化学结构改变B、经代谢后,药物作用降低或消失C、经代谢后,药物作用也可以增加D、药物的脂溶性增加E、主要由细胞色素P450催化3、当尿液碱性增高时 (A、酸性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加B、酸性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少C、碱性药物解离程度随之下降,药物重吸收增加D、碱性药物解离程度随之增高,药物重吸收减少E、酸性药物、碱性药物排泄不发生改变4、M胆碱受体阻断药有(A、筒箭毒碱B、阿托品C、哌仑西平D、山莨菪碱E、东莨菪碱5、氯丙嗪的主要临床用途是(A、Ⅰ型精神病B、Ⅱ型精神病C、镇吐D、顽固性呃逆E、抗抑郁症6、吗啡主要的不良反应是(A、成瘾B、呼吸抑制C、血压升高D、便秘E、诱发溃疡病7、度冷丁的临床用途是(A、晚期癌痛B、牙痛C、心源性哮喘D、人工冬眠E、麻醉前给药8、抗晕动呕吐可选用(A东莨菪碱 B、甲氧氯普胺 C氯丙嗪 D、昂丹司琼 E、苯海拉明9、青霉素的特点有(A、高效,低毒B、对螺旋体感染也有效C、不耐酸、不能口服D、不耐酶E、耐酸、不易水解10、属于不良反应的是(A、久服四环素引起伪膜性肠炎B、服麻黄碱引起中枢兴奋症状C、肌注青霉素G钾盐引起局部疼痛D、眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E、阿托品治疗胆绞痛时引起的面红。
生物药剂与药物动力学大作业解答
《生物药剂与药物动力学》大作业解答注：第一、二页为题目，第三页起为题目解答一、名词解释1、生物药剂学2、剂型因素3、生物因素4、吸收5、分布6、代谢7、排泄8、消除9、膜脂10、膜蛋白一、简答题1、生物药剂学的研究内容是什么？2、什么是生物膜分子结构模型的假说-夹层学说？3、什么是液态镶嵌模型？4、生物膜的特性有哪些？5、药物的跨膜转运方式包括哪些？6、主动转运的特点有哪些？7、影响胃排空速率的因素主要有哪些？8、药物的理化性质方面对药物溶出度的影响因素有哪些？9、可以使药物晶型发生变化的因素有哪些？10、口服给药的各种剂型的生物利用度的大小顺序是什么？三、计算题1、某病人用一种新药，已知此药的V积为10 L，k为0.01h-1，今以每小时2mg速度给某患者静脉滴注，6h停止滴注，问停药后2h体内血药浓度是多少?2、某一单室模型药物，生物物半衰期为6h，静脉滴注达稳态血药浓度的95％需要多少时间？3、某患者以每小时150mg的速度静脉滴注利多卡因，已知：t1/2＝1.9h，V＝100 L，问C ss 是多少?滴注经历10 h血药浓度是多少?若要使稳态血药浓度达到3μg／ml，静脉滴注速度应为多少?4、已知某单室模型药物口服后的生物利用度为80％，ka＝1.0 h-1，k＝0.1 h-1，V＝10 L，今服用该药250mg，如该药物在体内的最低有效血药浓度为10μg/ml，问第二次服药的时间最好放在第一次服药后的几小时为妥?5.已知药物k＝0.55h-1，V＝60L，临床治疗时给患者在0.5h内快速摘注，欲维持有效治疗浓度在12～25μg／ml，试求维持剂量、静脉滴注时间间隔、负荷剂量。
6.某药口服吸收后在体内呈一室分布，其血药浓度如下表和下图所示，试求该药的有关动力学参数。
7.已知某药k＝0.55h-1，V＝1.5L/kg，现行某体重40 kg患者．需多次静脉注射给药，欲使该药最低稳态血药浓度为12μg/L，最高稳态血药浓度为25μg/L，请计算给药间隔时间。
《生物药剂学与药物动力学》复习题及答案
《生物药剂学与药物动力学》继续教育复习材料1、I期临床药品动力学试验时，下列哪条是错误的（D ）A、目标是探讨药品在人体内吸收、分布、消除动态改变过程B、受试者标准上应男性和女性兼有C、年纪以18~45岁为宜D、通常应选择目标适应证患者进行2、以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中，正确的是（D ）A、达到稳态后，血药浓度始终维持在一个恒定值B、平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算数平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度D、增加给药频率，最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少3、增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失，以下叙述中错误的方式是（C ）A、减小滴眼剂的表面张力有利于泪液与滴眼剂的充分混合，增加接触时间;B、应用软膏、膜剂、在位凝胶等剂型;C、增加给药体积;D、增加制剂黏度;4、鼻部吸收药物粒子的大小应控制在（A ）为宜A、20～50μm;B、小于2μm;C、2～20μm;D、大于50μm;5、在进行口服给药药品动力学研究时，不适于采取动物为：（A ）A、家兔B、犬C、大鼠D、小鼠6、以下关于药物向中枢神经系统转运的叙述正确的是（B ）A、药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢B、药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢C、药物血浆蛋白结合率越高，越易向脑内转运D、延长载药纳米粒在体内的循环时间，降低了药物向脑内转运的效率7、以下相关给药方案调整说法，正确是（B ）A、设计口服给药方案时，必需要知道药品FB、设计口服给药方案时，必需要知道有药品t1/2C、设计口服给药方案时，必需要知道药品VD、设计口服给药方案时，必需要同时知道药品F、t1/2和V8、关于胃肠道黏膜上覆盖的黏液的叙述，不正确的是（A ）A、糖蛋白是其主要成分；B、具有保护黏膜的作用；C、有利于药物的吸收；D、具有粘滞性和形成凝胶的特性；9、缓控释制剂药品动力学参数中HVD是指（B ）A、延迟商B、波动系数C、半峰浓度维持时间D、峰谷摆动率10、对于肾功效衰退患者，用药时关键考虑（A ）A、药品经肾脏转运B、药品在肝脏代谢C、药品在胃肠吸收D、药品和血浆蛋白结合率11、口服给药的负荷剂量与下列哪些参数有关（A ）A、X0，τ，k，FB、X0，Ka，k，τC、V,CssD、X0，Ka，τ,F12、新生儿药品半衰期延长是因为（A ）A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶诱导作用D、药品吸收完全13、药品作用强度，关键取决于（D ）A、药品在血液中浓度B、药品和血浆蛋白结合率C、药品排泄速率D、药品在靶器官浓度14、药品A血浆蛋白结合率为95%，药品B血浆蛋白结合率为85%，药品A单用时t1/2为4h，如药品A和药品B适用，则药品A的t1/2为（A ）A小于4h B．不变C．大于4h D．大于8h15、药物代谢I相反应不包括（D ）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、结合反应16、当可被肝药酶代谢药品和酶抑制剂适用时比单独应用效果（D ）A、无效B、减弱C、不变D、增强17、下列关于双室静注的叙述正确的是（A ）A、参数B和β值可通过残数法求得;B、机体的消除速度常数为β;C、机体的消除速度常数为K21D、一般情况下，β＞α;18、通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是（C ）A、给药剂量B、尿药浓度C、血药浓度D、唾液中药物浓度19、下列（D ）不能表示重复给药的血药浓度波动程度A、波动百分数B、血药浓度变化率C、波动度D、平均稳态血药浓度20、关于清除率的叙述，错误的是（B ）A、清除率没有明确的生理学意义B、清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C、清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数D、清除率的表达式是Cl=kv21、下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B )A．平均稳态血药浓度是（Css)max与（Css)min的算术平均值B．达稳态时每个剂量问隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC．达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD．达稳态时的累积因子与剂量有关22、胞饮作用的特点是（A ）A、有部位特异性B、需要载体C、不需要消耗机体能量D、逆浓度梯度转运23、反复给药血药浓度﹣时间关系似推导前提是（D ）A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、等计量等间隔24、下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（D )A、图形法B、拟合度法C、AC判断法D、亏量法25、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15ug/ml，其表观分布容积V为（D ）A、20LB、4m1C、30LD、4L26、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（C ）A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h27、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量百分之几（A ）A、35.88B、40.76C、66.52D、29.4128、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t l/2药物消除99.9%?（C ）A、6t1/2B、4t1/2 C.8t1/2 D.10t1/229、单室模墨药物，生物半衰期为6h，静脉输注达稳态血药浓度的95％需要多长时间（C ）A、12.5hB、25.9hC、30.5hD、50.2h30、关于药物动力学中用“速度法”从尿药数据求算药物动力学的有关参数的错误描述是（C ）A、至少有一部分药物从肾排泄而消除B、须采用中间时间t中来计算C、必须收集全部尿量（7个半衰期，不得有损失）D、误差因素比较敏感，试验数据波动大31、药品在体内以原型不可逆消失过程，该过程是（D ）A、吸收B、分布C、代谢D、排泄32、药品排泄关键器官是（D ）A、肝B、肺C、脾D、肾33、SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为（A ）A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较试验34、关于隔室模型的叙述正确的是（B ）A、单室模型是指药物进入体内后能迅速与各组织达到动态分布平衡，成为均一单元，血药浓度与组织浓度相等;B、一种药物符合哪种隔室模型，主要取决于药物本身的性质，与给药途径及实验方法等无关;C、如果静脉注射给药后血药浓度对时间作图为一直线，则为单室模型;D、双室模型中央室一般是由血液和血流丰富、能迅速达到分布平衡的组织和器官构成，周边室则由血液供应少、分布缓慢的组织和器官组成;35、能够用来测定肾小球滤过速度药品是（C ）A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖36、对于低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是（C ）A、制成可溶性盐类B、加入适量表面活性剂C、增加细胞膜的流动性D、增加药物在胃肠道的滞留时间37、药品脂溶性是影响下列哪一步骤最关键原因（B ）A、肾小球过滤B、肾小管重吸收C、肾小管分泌D、尿液酸碱性38、一定时间内肾能使多少容积血浆中该药品清除能力被称为（B ）A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾清除力D、肾小管分泌39、某药静脉滴注经3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的（C ）A、50%B、75%C、88%D、99%40、模型拟合的判断，下列正确的是（A ）A、AIC值越小，拟合得越好；B、残差平方和RSS越大拟合越好;C、拟合度r2越小拟合越好;D、加权残差平方和WRSS越大拟合越好;41、下列关于药物转运的描述正确的是（C ）A、浓度梯度是主动转运的动力B、易化扩散的速度一般比主动转运的快C、肽转运器只能转运多肽D、核苷转运器是外排转运器42、关于药物动力学的叙述，错误的是（D ）A、药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B、药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C、药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化D、药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需要很长的路要走43、分子量增加可能会促进下列过程中哪一项（B ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、重吸收D、肾小管分泌44、药物除了肾排泄以外最主要的排泄途径是（A ）A、胆汁B、汗腺C、唾液腺D、泪腺45、下列过程中哪一个过程通常不存在竞争抑制（A ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收46、大多数药物吸收的机理是（D ）A、逆浓度关进行的消耗能量过程B、消耗能量，不需要栽体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量，不書要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程47、酸化尿液可能对下列药品中哪一个肾排泄不利（A ）A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、庆大霉素48、一定时间内能使多少各积血浆中该药品清除能上被称为（B ）A、肾排泄速度B、肾清除率C、肾清除力D、肾小球过滤速度49、关于生物膜性质的描述错误的是（C ）A、流动性B、选择透过性C、结晶性D、不对称性50、当药物与蛋白结合率较大时，则（B ）A、血浆中游离药物浓度也高B、药物难以透过血管壁向组织分布C、可以通过肾小球滤过D、可已经肝脏代谢51、某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后（D ）A、生物半衰期和生物利用度均增加B、生物半衰期和生物利用度均减少C、生物半衰期不变，生物利用度减少D、生物半衰期不变，生物利用度增加52、在胆汁中排泄药品或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收进肝门静脉现象被称为（A ）A、肠肝循环B、胆汁排泄C、肠肝排泄D、肝脏代谢53、下列药品中哪一个最有可能从肺排泄（A ）A、乙醚B、青霉素C、磺胺嘧啶D、二甲双胍54、给药路径和方法不一样而造成代谢过程差异，关键相关原因为（A ）A、有没有首过现象B、有没有肠肝循环C、有没有个体差异D、有没有酶诱导和酶抑制现象55、药品在消化道代谢也是相当普遍，其中肠内细菌代谢是关键代谢过程，它代谢反应类型关键是（D ）A、氧化反应B、还原反应C、结合反应D、水解反应56、能够反映药物在体内分布的某些特点和程度的是（D ）A、分布速度常数B、半衰期C、肝清除率D、表观分布容积57、药物动力学是研究药物在体内的哪一种变化规律（D ）A、药物排泄随时间的变化B、药物药效随时间的变化C、药物毒性随时间的变化D、体内药量随时间的变化58、以下关于生物药剂学的描述，错误的是（D ）A、生物药剂学与药理学和生物化学有密切联系，但侧重点不同B、药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C、由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高、专属性强、重现性好的分析手段和方法D、从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效59、肺部给药时，下列影响因素错误的是（D ）A、细而长的吸气使药物到达深部如肺泡等部;B、短而快的吸气使药物停留在咽喉部位;C、为了达到最大的肺部给药效果，可在吸入药物后屏气5～10秒;D、药物粒子进入肺的量与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比;60、关于隔室划分的叙述，正确的是（D ）A、隔室的划分是随意的B、为了更接近于机体的真实情况，隔室划分的越多越好C、药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室D、隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的61、某药物口服后肝脏首过作用大，改为肌内注射后（D ）A、生物半衰期和生物利用度均增加B、生物半衰期和生物利用度均减少C、生物半衰期不变，生物利用度减少D、生物半衰期不变，生物利用度增加62、下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是（C ）A、脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤B、某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收C、脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好的促进药物的经皮吸收D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径63、SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为（A ）A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较试验法64、以下那条不属于主动转运的特点（B ）A、需要能量B、无部位特异性C、逆浓度梯度D、需要载体参与65、以下错误的选项是（D ）A、淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C、大分子药物易于向淋巴系统转运D、A、B、C均不对66、关于生物膜性质的描述错误的是（C ）A、流动性B、选择透过性C、结晶性D、不对称性67、下列描述错误的是（C ）A、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为膜动转运B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、被动扩散需要载体参与D、促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多68、下列哪一种药物最有可能从肺排泄（A ）A、乙醚B、青霉素C、磺胺嘧啶D、二甲双胍69、拟定给药方案时，主要可调节以下哪一项调整剂量（B ）A、t1/2和kB、X0和τC、Css和VD、V和Cl70、大多数药物吸收的机理是（D ）A、逆浓度关进行的消耗能量过程B、消耗能量，不需要栽体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量，不書要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程71、弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是（A ）A、随pH降低而增大；B、随pH降低而减小；C、不受pH影响；D、随pH增大而增大；72、研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是（D ）A、小肠单向灌流法B、肠襻法C、外翻环法D、小肠循环灌流法73、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是（C ）A、被动扩散B、膜孔转运C、主动转运D、促进扩散74、口服药物的主要吸收部位是（B ）A、大肠B、小肠C、结肠D、胃75、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制（A ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、肾小管分泌D、肾小管重吸收76、淋巴系统对（D ）的吸收起着重要作用A、脂溶性药物B、解离型的药物C、水溶性药物D、未解离型药物77、肠肝循环发生在哪一种排泄中（B ）A、肾排泄B、胆汁排泄C、乳汁排泄D、肺部排泄78、下列哪项不属于单室模型中血管外重复给药参数（B ）A、稳态最大血药浓度；B、溶出速率；C、蓄积系数；D、稳态血药浓度；79、关于肠道灌流法描述正确的是（B ）A、小肠有效渗透系数是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数B、对受试动物的数量没有要求C、吸收研究过程中药物必须以真溶液状态存在D、能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失80、对于肾功能减退患者，用药时主要考虑（A ）A、药物经肾脏的转运B、药物在肝脏的代谢C、药物在胃肠道的吸收D、药物与血浆蛋白的结合率81、关于隔室模型的叙述正确的是（B ）A、单室模型是指药物进入体内后能迅速与各组织达到动态分布平衡，成为均一单元，血药浓度与组织浓度相等;B、一种药物符合哪种隔室模型，主要取决于药物本身的性质，与给药途径及实验方法等无关;C、如果静脉注射给药后血药浓度对时间作图为一直线，则为单室模型;D、双室模型中央室一般是由血液和血流丰富、能迅速达到分布平衡的组织和器官构成，周边室则由血液供应少、分布缓慢的组织和器官组成;82、静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15ug/ml，其表观分布容积V为（D ）A、20LB、4m1C、30LD、4L83、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期( C )A、4hB、1.5hC、2.0hD、0.693h84、下列哪一项是混杂参数（C ）A、k10、k12、k21B、t1/2、Cl、V、A、BC、α、β、A、BD、k A、k、α、β85、药物的表观分布容积是指（D ）A、人体总体积B、人体的体液总体积C、游离药物量与血药浓度之比D、体内药量与血药浓度之比86、关于表观分布容积的叙述，正确的有（D ）A、表观分布容积最大不能超过总体液B、无生理学意义C、表观分布容积是指体内药物的真是容积D、可用来评价药物的靶向分布87、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量百分之几（A ）A、35.88B、40.76C、66.52D、29.41E、87.6788、关于注射给药正确的表述是（C ）A、皮下注射给药容量较小，一般用于过敏试验B、不同部位肌内注射吸收顺序臀大肌＞大腿外侧肌＞上臂三角肌C、混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，药物吸收过程较长D、显著低渗的注射液可局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液89、关于影响胃排空速率的生理因素不正确的是（D ）A、胃内容物的黏度和渗透压B、精神因素C、食物的组成D、药物的理化性质90、以下叙述正确的是（B ）A、脑组织在任何情况下，都属于中央室;B、多室模型中，药物的消除一般发生在中央室;C、多室模型中，中央室和周边室药物会同时达到分布平衡;D、多室模型中，药物首先在中央室分布平衡，之后在周边室达到平衡;91、增加药物与角膜的接触时间可有效降低药物流失，以下叙述中错误的方式是（C ）A、减小滴眼剂的表面张力有利于泪液与滴眼剂的充分混合，增加接触时间;B、应用软膏、膜剂、在位凝胶等剂型;C、增加给药体积;D、增加制剂黏度;92、以下关于稳态血药浓度叙述正确的是（A ）A、单室模型药物静脉滴注时稳态血药浓度曲线是一条直线；B、单室模型多剂量静脉给药时的稳态血药浓度是一条直线；C、单室模型药物血管外多剂量给药的最大稳态血药浓度是一条直线；D、单室模型药物血管外多剂量给药的最小稳态血药浓度是一条直线；93、以下关于蛋白结合的叙述正确的是（A ）A、蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反应B、药物与蛋白结合是不可逆，有饱和和竞争结合现象C、药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障D、蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反应94、影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括（A ）A、片重差异B、片剂的崩解度C、药物颗粒的大小D、压片的压力95、下列关于双室静注的叙述正确的是（A ）A、参数B和β值可通过残数法求得;B、机体的消除速度常数为β;C、机体的消除速度常数为K21D、一般情况下，β＞α;96、某药静脉注射经3个半衰期后，其体内药量为原来的（C ）A、1/2B、1/4C、1/8D、1/1697、体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式（D ）A、胞饮、吸附、膜间作用、膜孔转运B、膜孔转运C、膜孔转运、胞饮、内吞D、膜间作用、吸附、融合、内吞98、分子量增加可能会促进下列过程中哪一项（B ）A、肾小球过滤B、胆汁排泄C、重吸收D、肾小管分泌99、药物和血浆蛋白结合的特点有（A ）A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争C、无饱和性D、结合率取决于血液pH100、下列有关药物表观分布容积的叙述中，正确的是（D ）A、表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B、表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C、表观分布容积不可能超过体液量D、表观分布容积具有生理学意义101、关于药物经皮吸收，正确的叙述是（D ）A、皮肤内代谢酶主要存在与活性表皮；B、皮肤水化作用对水溶性药物的促渗作用小于对脂溶性药物的促渗作用；C、皮肤内代谢酶主要存在于真皮；D、皮肤内含与肝脏类似的代谢酶，所以有明显的首过效应；102、药物在体内以原形不可逆消失的过程，该过程是（D ）A、吸收B、分布C、代谢D、排泄103、酸化尿液可能对下列药物中的哪一种肾排泄不利（A ）A、水杨酸B、葡萄糖C、四环素D、麻黄碱104、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t l/2药物消除99.9%?( C )A、4t1/2B、6t1/2C、8t1/2D、10t1/2E、12t1/2105、舌下给药的缺点是（D ）A、给药方便;B、舌下渗透力能力强;C、可避免肝脏首过效应；D、易受唾液冲走影响;106、关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是（C ）A、药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B、药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C、药物被包合后，使药物的吸收增大D、脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度的延缓药物释放107、下列关于单室模型静脉滴注给药特征描述不正确的是（A ）A、药物消除的半衰期越长，其达坪速度越快;B、在滴注的时间T内，体内除有消除过程外，同时存在一个恒速增加药量的过程;C、稳态血药浓度Css=k0/kVD、静脉滴注是以恒速向血管内给药的方式;108、直肠给药特点中，叙述不正确的是（D ）A、药物直肠给药吸收后，大部分绕过肝脏进入大循环发挥全身作用;B、避免胃肠pH和酶的影响和破坏，避免药物对胃肠功能的干扰;C、作用的时间一般比片剂长，每日给药1-2次;D、不可作为多肽蛋白类药物的吸收部位;109、静脉注射某药物100mg，立即测的血药浓度为1μg/ml，其表观分布容积为（D ）A、5L B、10L C、50L D、100L110、新生儿的药物半衰期延长是因为（A ）A、酶系统发育不完全B、蛋白结合率较高C、微粒体酶的诱导作用D、药物吸收完全111、药物的脂溶性是影响下列哪一步骤的最重要因素（C ）A、肾小球滤过率B、肾小管分泌C、肾小管重吸收D、尿量112、下列那一项不是药物动力学模型的识别方法（D ）A、图形法B、拟合度法C、AC判断法D、亏量法113、以下相关稳态血药浓度叙述中，正确是（D ）A、达成稳态后，血药浓度式中维持一个恒定值B、平均稳态血药浓度是稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度算术平均值C、平均稳态血药浓度在数值上更靠近稳态最小血药浓度D、增加给药频率，稳态最大血药浓度和稳态最小血压浓度差值小114、下列（D ）不能表示重复给药的血药浓度波动程度A、波动百分数B、血药浓度变化率C、波动度D、平均稳态血药浓度115、下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（B ）A、平均稳态血药浓度是（C ss)max与（C ss)min的算术平均值B、达稳态时每个剂量问隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC、达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD、达稳态时的累积因子与剂量有关116、对于肾功效衰退患者，用药时关键考虑（A ）A、药品经肾脏转运B、药品在肝脏代谢C、药品在胃肠吸收D、药品和血浆蛋白结合率117、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为（C ）A、溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞颗粒剂＞片剂B、溶液剂＞颗粒剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂C、溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂D、混悬剂＞溶液剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂118、在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（A ）状态A、漏槽B、动态平衡C、饱和D、均是119、可以用来测定肾小球滤过率的药物是（C ）A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖120、关于单室模型错误的描述是（B ）A、单室模型是把整个机体视为一个单元B、单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C、在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D、符合单室模型特征的药物成为单室模型药物二、多选题(每小题2分，共30分)1、Caco-2细胞模型主要应用于（ABCDE ）A、研究药物结构与吸收转运的关系B、快速评价前体药物的口服吸收C、研究口服药物的吸收转运机制D、确定药物在肠腔吸收的最适pHE、研究辅料以及剂型对吸收的影响作用2、下列论述正确的是（CD ）A、光学异构体对药物代谢无影响B、体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C、黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效D、硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度。
药动 简答题
/1、生物药剂学分类系统，如何提高各类型药物的生物利用度？答：1. Ⅰ型药物的溶解度和渗透率均较大，药物的吸收通常很好，改善溶解度对药物吸收影响不大。
2. Ⅱ型药物溶解度较低，溶出是吸收的限速过程，如果药物的体内与体外溶出基本相似，且给药剂量较小时，可通过增加溶解度来改善药物的吸收；若给药剂量很大，存在体液量不足而溶出较慢的问题，仅可通过减少药物的粒径的手段来达到促进吸收的目的。
3.Ⅲ型药物有较低的渗透性，则生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过程，可通过改善药物的脂溶性来增加药物的吸收，可能存在主动转运和特殊转运过程。
4. Ⅳ型药物的溶解度和渗透性均较低，药物的水溶性或脂溶性都是影响药物的透膜吸收的主要因素，药物溶解度或油/水分配系数的变化可改变药物的吸收特性，主动转运和P-gp药泵机制可能也是影响因素之一。
2.例举可以避免肝首过效应的主要途径答：①、静脉、肌肉注射：静脉注射直接进入体循环，因此不存在首过效应；肌肉注射经毛细血管吸收进入体循环，不经门肝系统，因此亦不存在首过效应。
②、口腔黏膜吸收：口腔粘膜下有大量的毛细血管汇总至颈内动脉，不经肝脏而直接进入心脏，可绕过肝脏的首过效应。
一般可制成口腔粘膜贴片。
③、经皮吸收：药物应用到皮肤上后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，再分配进入水性的活性表皮，继续扩散到达真皮，被毛细血管吸收进入血液循环，可避开门肝系统。
④、经鼻给药：鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收。
药物吸收后直接进入体循环，无首过效应。
⑤、经肺吸收：肺泡表面积大、含有丰富的毛细血管和极小的转运距离，因此肺部给药吸收迅速，而且吸收后的药物直接进入血液循环，不受肝首过效应的影响。
⑥、直肠给药：栓剂距肛门2cm处，可使大部分药物避开肝首过作用，给药生物利用度远高于4cm给药。
当栓剂距肛门6cm处给药时，大部分药物经直肠上静脉进入门静脉-肝脏系统。
生物药剂学与药物动力学
生物药剂学与药物动力学一、名词解释：〔请先翻译成中文再解释〕1.absorption：吸收。
指药物从给药部位进入体循环的过程。
2.enzyme induction：酶诱导。
药物代谢被促进的现象。
3.enterohepatic cycle：肠肝循环。
指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
4. mean residence time,MRT：平均滞留时间。
指给药剂量或药物消除掉63.2％所需的时间。
5.first pass effect：首过效应。
药物进入体循环前发生生物转化、降解或失活的现象。
6.apparent volume of distribution：表观分布容积。
是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
是用来描述药物在体内分布状况的重要参数。
7.enzyme inhibition：酶抑制。
一些药物重复应用或与其他药物合并应用后，可促进酶的合成、抑制酶的降解或两种以上药物与代谢酶竞争结合，导致药物代谢发生变化，通常药物代谢被减慢的现象称为酶抑制作用。
8.bioequivalence：生物等效性。
是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
9.loading dose：负荷剂量。
在静脉滴注之初，血药浓度与稳态浓度的差距很大，因此在滴注开始时需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速到达或接近稳态浓度的95%或99%，继之以静脉滴注来维持该浓度。
10.PPK：群体药物动力学。
即药物动力学的群体分析法，利用稀疏数据研究群体的特征、变异和各种因素对药动学的影响。
是将经典药物动力学基本原理和统计学方法相结合，用于研究药物体内过程群体规律的方法。
11.AUC：血药浓度-时间曲线下面积。
是指以血药浓度-时间作图所得曲线下面积，是反映药物吸收量及生物利用度的重要参数。
生物药剂学与药物动力学题库
第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物得吸收过程就是指A 药物在体外结构改变得过程B 药物在体内受酶系统得作用而发生结构改变得过程C 就是指药物体内经肾代谢得过程Ｄ就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程E 就是指药物从用药部位进入体循环向其她组织得转运过程3 药物得分布过程就是指A 药物在体外结构改变得过程Ｂ药物在体内受酶系统得作用而发生结构改变得过程C 就是指药物体内经肾代谢得过程Ｄ就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程E 药物吸收后,通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运得过程4 药物得代谢过程就是指Ａ药物在体外结构改变得过程Ｂ药物在体内受酶系统得作用而发生结构改变得过程C 就是指药物体内经肾代谢得过程D 就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程E 药物向其她组织得转运过程5 药物得排泄过程就是指A 就是指药物体内经肾代谢得过程B 就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程Ｃ药物在体内受酶系统作用发生结构改变得过程Ｄ药物向其她组织得转运过程E 药物透过细胞膜进人体内得过程6 药物得消除过程就是指A 就是指药物在测量部位得不可逆消失得过程B 就是指药物消失Ｃ就是指药物在体内得结构改变D 就是指药物得排泄Ｅ就是指体内测不到药物得问题７化学结为决定疗效得观点Ａ就是生物药剂学得基本观点B 该观点认为药物制剂得药理效应纯粹就是由药物本身得化学结构决定得,就是正确得观点C 该观点不正确,化学结构与疗效不一定相关D 就是片面得观点,剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅就是一门调配与加工药物得学问,不影响疗效,因此就是正确得【习题答案】一单选题:1－7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中得剂型因素包括:(1) 药物得化学性质(2) 药物得物理性质(3) 药物得剂型及用药方法。
(4) 制剂处方中所用得辅料得性质与用量。
(5) 处方中药物得配伍及相互作用。
药物动力学及生物药剂作业解答
药物动力学及生物药剂作业解答1. 药物动力学的定义是什么？药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的科学。
它涉及药物在体内的浓度变化及其与药效之间的关系。
2. 请简要解释药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。
- 吸收：药物从给药途径进入体内的过程，常见的给药途径包括口服、注射和皮肤贴剂。
- 分布：药物在体内的分布过程，它被运输到不同的组织和器官，如血液、肝脏、肾脏和脑组织等。
- 代谢：药物在体内经过化学反应转化为代谢产物的过程，主要发生在肝脏中，也可能发生在其他组织。
- 排泄：药物及其代谢产物从体内排出的过程，主要通过尿液、粪便和呼气等途径。
3. 药物的生物利用度是什么意思？药物的生物利用度是指给药后药物在体内可用形式的比例。
它衡量了药物吸收的程度和速度，是评价药物口服给药的效果的指标。
4. 请解释药物动力学的两个基本参数：清除率和半衰期。
- 清除率：指单位时间内从体内清除药物的能力，常用单位是体积/时间。
清除率可以反映药物的排除速度和排除效率。
- 半衰期：指药物浓度下降到初始浓度的一半所需的时间。
它反映了药物在体内的消除速度。
5. 请解释药物动力学的剂量-效应关系。
药物动力学的剂量-效应关系描述了药物剂量与产生的药效之间的关系。
通常，随着药物剂量的增加，药效也会增加，但存在一个剂量-效应曲线，过了曲线的最大点，进一步增加药物剂量可能不会再增加药效。
6. 生物药剂的定义是什么？生物药剂是利用生物技术制造的药物，包括蛋白质类药物、抗体药物和基因治疗药物等。
与传统的化学药物相比，生物药剂具有更高的复杂性和特异性。
7. 请解释生物药剂的生产过程。
生物药剂的生产过程包括以下步骤：1. 培养细胞：使用特定的细胞系或生物反应器中的细胞培养产生目标蛋白。
2. 收获细胞：将培养的细胞收获并分离。
3. 纯化：通过一系列纯化步骤，如过滤、层析和电泳等，获得纯净的目标蛋白。
4. 灭活/激活：根据需要，对获得的目标蛋白进行灭活或激活处理。
生物药剂学与药物动力学习题及答案
生物药剂学与药物动力学习题及答案1 大多数药物吸收的机理是 (D )A 逆浓度差进行的消耗能量过程B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E 有竞争转运现象的被动扩散过程2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为( )A 胃肠道PhB 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明药物主要在血液中6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积8( 药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9( 同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂10 (对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体内分布越广11(药物的血浆蛋白结合率很高，该药物( D)A(半衰期短B(吸收速度常数ka大C(表观分布容积大D(表观分布容积小E(半衰期长12(静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg,mL，按单室模型计算，其表观分布容积为( B)A(0(5 LB(5 LC(25 LD(50LE(500L13(药物的消除速度主要决定( C)A( 最大效应B(不良反应的大小C(作用持续时间D 起效的快慢E(剂量大小1 、正确论述生物药剂学研究内容的是( C) A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理C 、研究药物在体内情况D 、研究药物制剂生产技术2 、能避免首过作用的剂型是( D)A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂 3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于(C ) A 、 1-2 个半衰期 B 、 2-3 个半衰期 C 、 3-5 个半衰期 D 、 5-8 个半衰期E 、 8-10 个半衰期4 、药物剂型与体内过程密切相关的是(A ) A 、吸收 B 、分布 C 、代谢D 、排泄5 、药物疗效主要取决于(A )A 、生物利用度B 、溶出度C 、崩解度D 、细度 6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是(A ) A 、解离药物的浓度越大，越易吸收 B 、药物脂溶性越大，越易吸收C 、药物水溶性越大，越易吸收D 、药物粒径越小，越易吸收 7 、药物吸收的主要部位是( B )A 、胃B 、小肠C 、结肠D 、直肠8 、下列给药途径中，除(C )外均需经过吸收过程 A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射 D 、直肠给药 9 、体内药物主要经( A )排泄A 、肾B 、小肠C 、大肠D 、肝10 、体内药物主要经( D )代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是(C ) A 、片剂 B 、散剂 C 、溶液剂D 、混悬剂 12 、药物生物半衰期指的是(D )A 、药效下降一半所需要的时间B 、吸收一半所需要的时间C 、进入血液循环所需要的时间D 、血药浓度消失一半所需要的时间(二)配伍选择题[1-5]A 、主动转运B 、促进扩散C 、吞噬D 、膜孔转运E 、被动转运1 、逆浓度梯度(A )2 、需要载体，不需要消耗能量是(B )3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是( D)4 、细胞摄取固体微粒的是(C )5 、不需要载体，不需要能量的是( E)[6-10]A 、 C=C 0(1-enk τ)/(1-e-k τ )?e-k tB 、 F=(AUC0 ??)口服/ AUC0 ??)注射C 、 C=KaFK 0 /V ( Ka-k )?( e -k t - e -kat )D 、 C=k0 /kV?( 1- e-k t )E 、 C=C0e-k t1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是(B )2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是(A )3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是( E) 4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是( D) 5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是(C ) (三)多项选择题1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括( ABCD) A 、辅料的性质及其用量 B 、药物剂型C 、给药途径和方法D 、药物制备方法2 、药物通过生物膜的方式有( ABCD)A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬 3 、生物利用度的三项参数是(ACD )A 、 AUCB 、 t 0.5C 、 T maxD 、 C max4 、生物利用度试验的步骤一般包括(ABCE )A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量E 、取血测定5 、主动转运的特征(DE )A 、从高浓度区向低浓度区扩散B 、不需要载体参加C 、不消耗能量D 、有饱和现象E 、有结构和部位专属性6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是( CDE) A 、口服乳剂 B 、肠溶片剂 C 、透皮给药制剂 D 、气雾剂 E 、舌下片剂7 、对生物利用度的说法正确的是( BCD)A 、要完整表述一个生物利用度需要 AUC ， Tm 两个参数B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度D 、生物利用度与给药剂量无关E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度生物药剂学和药物动力学一、 A型题(最佳选择题)1、下列叙述错误的是DA、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮 2、不是药物通过生物膜转运机理的是CA、主动转运B、促进扩散C、渗透作用D、胞饮作用E、被动扩散 3、以下哪条不是被动扩散特征BA、不消耗能量B、有部位特异性C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运E、无饱和现象和竞争抑制现象 4、以下哪条不是主动转运的特征DA、消耗能量B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态5、以下哪条不是促进扩散的特征DA、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由高浓度向低浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的CA、当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E、脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜7、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括E A、药物在胃肠道中的稳定性B、粒子大小C、多晶型D、解离常数E、胃排空速率8、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括DA、胃肠液成分与性质B、胃肠道蠕动C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性E、胃排空速率9、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序A A、水溶液,混悬液,散剂,胶囊剂,片剂B、水溶液,混悬液,胶囊剂,散剂,片剂C、水溶液,散剂,混悬液,胶囊剂,片剂D、混悬液,水溶液,散剂,胶囊剂,片剂E、水溶液,混悬液,片剂,散剂,胶囊剂10、已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后A A、 t1/2不变，生物利用度增加B、 t1/2不变，生物利用度减少C、 t1/2增加，生物利用度也增加D、 t1/2减少，生物利用度也减少E、 t1/2和生物利用度皆不变化11、某药物对组织亲和力很高，因此该药物A A、表观分布容积大 B、表观分布容积小 C、半衰期长 D、半衰期短 E、吸收速率常数Ka大12、关于表观分布容积正确的描述BA、体内含药物的真实容积B、体内药量与血药浓度的比值C、有生理学意义D、个体血容量E、给药剂量与t时间血药浓度的比值13、关于生物半衰期的叙述正确的是CA、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、正常人对某一药物的生物半衰期基本相似D、与病理状况无关E、生物半衰期与药物消除速度成正比14、测得利多卡因的生物半衰期为3.0h，则它的消除速率常数为D A、1.5h-1B、1.0h-1C、0.46h-1D、0.23h-1E、0.15h-1 15、某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速率常数Kb约为EA、0.05小时-1B、0.78小时-1C、0.14小时-1D、0.99小时-1E、0.42小时-116、某药静脉注射经2个半衰期后，其体内药量为原来的B A、1/2 B、1/4C、1/8D、1/16E、1/3217、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量的百分之几 A、35.88%B、40.76%C、66.52%D、29.41%E、87.67% 18、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9% D A、4 t1/2 B、6 t1/2 C、8 t1/2 D、10t1/2 E、12 t1/2 19、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需要多少时间 BA、12.5hB、23hC、26hD、46hE、6h20、一病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少μg/mL。
生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章
生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章第一章生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1．药物及剂型的体内过程是指A.吸收B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄2．药物转运是指A.吸收B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄3．药物处置是指A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄4．药物消除是指A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄三、名词解释1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程四、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
【习题答案】一、单项选择题1.C 2.D二、多项选择题1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE三、名词解释1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。
2．剂型因素主要包括：(1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。
(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。
(3)药物的剂型及用药方法。
(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。
(5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
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1 大多数药物吸收的机理是（D ）A 逆浓度差进行的消耗能量过程B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E 有竞争转运现象的被动扩散过程2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（）A 胃肠道PhB 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明药物主要在血液中6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积8．药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9．同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂10 ．对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体内分布越广11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（D）A．半衰期短B．吸收速度常数ka大C．表观分布容积大D．表观分布容积小E．半衰期长12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（B）A．0．5 LB．5 LC．25 LD．50LE．500L13．药物的消除速度主要决定（C）A．最大效应B．不良反应的大小C．作用持续时间D 起效的快慢E．剂量大小1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（C）A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理C 、研究药物在体内情况D 、研究药物制剂生产技术2 、能避免首过作用的剂型是（D）A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ）A 、1-2 个半衰期B 、2-3 个半衰期C 、3-5 个半衰期D 、5-8 个半衰期E 、8-10 个半衰期4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ）A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄5 、药物疗效主要取决于（A ）A 、生物利用度B 、溶出度C 、崩解度D 、细度6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ）A 、解离药物的浓度越大，越易吸收B 、药物脂溶性越大，越易吸收C 、药物水溶性越大，越易吸收D 、药物粒径越小，越易吸收7 、药物吸收的主要部位是（B）A 、胃B 、小肠C 、结肠D 、直肠8 、下列给药途径中，除（C）外均需经过吸收过程A 、口服给药B 、肌肉注射C 、静脉注射D 、直肠给药9 、体内药物主要经（A）排泄A 、肾B 、小肠C 、大肠D 、肝10 、体内药物主要经（D）代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ）A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂12 、药物生物半衰期指的是（D ）A 、药效下降一半所需要的时间B 、吸收一半所需要的时间C 、进入血液循环所需要的时间D 、血药浓度消失一半所需要的时间（二）配伍选择题[1-5]A 、主动转运B 、促进扩散C 、吞噬D 、膜孔转运E 、被动转运1 、逆浓度梯度（A ）2 、需要载体，不需要消耗能量是（B ）3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D）4 、细胞摄取固体微粒的是（C ）5 、不需要载体，不需要能量的是（E）[6-10]A 、C=C 0（1-enk τ）/（1-e-k τ ）·e-k tB 、F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射C 、C=KaFK 0 /V （Ka-k ）·（e -k t - e -kat ）D 、C=k0 /kV·（1- e-k t ）E 、C=C0e-k t1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ）2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ）3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（E）4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（D）5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ）（三）多项选择题1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ABCD）A 、辅料的性质及其用量B 、药物剂型C 、给药途径和方法D 、药物制备方法2 、药物通过生物膜的方式有（ABCD）A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬3 、生物利用度的三项参数是（ACD ）A 、AUCB 、t 0.5C 、T maxD 、C max4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ABCE ）A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量E 、取血测定5 、主动转运的特征（DE ）A 、从高浓度区向低浓度区扩散B 、不需要载体参加C 、不消耗能量D 、有饱和现象E 、有结构和部位专属性6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（CDE）A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D 、气雾剂E 、舌下片剂7 、对生物利用度的说法正确的是（BCD）A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度D 、生物利用度与给药剂量无关E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度生物药剂学和药物动力学一、 A型题（最佳选择题）1、下列叙述错误的是DA、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮2、不是药物通过生物膜转运机理的是CA、主动转运B、促进扩散C、渗透作用D、胞饮作用E、被动扩散3、以下哪条不是被动扩散特征BA、不消耗能量B、有部位特异性C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运E、无饱和现象和竞争抑制现象4、以下哪条不是主动转运的特征DA、消耗能量B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态5、以下哪条不是促进扩散的特征DA、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由高浓度向低浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的CA、当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E、脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜7、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括EA、药物在胃肠道中的稳定性B、粒子大小C、多晶型D、解离常数E、胃排空速率8、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括DA、胃肠液成分与性质B、胃肠道蠕动C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性E、胃排空速率9、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序AA、水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B、水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C、水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D、混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E、水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂10、已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后AA、 t1/2不变，生物利用度增加B、 t1/2不变，生物利用度减少C、 t1/2增加，生物利用度也增加D、 t1/2减少，生物利用度也减少E、 t1/2和生物利用度皆不变化11、某药物对组织亲和力很高，因此该药物AA、表观分布容积大B、表观分布容积小C、半衰期长D、半衰期短E、吸收速率常数Ka大12、关于表观分布容积正确的描述BA、体内含药物的真实容积B、体内药量与血药浓度的比值C、有生理学意义D、个体血容量E、给药剂量与t时间血药浓度的比值13、关于生物半衰期的叙述正确的是CA、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、正常人对某一药物的生物半衰期基本相似D、与病理状况无关E、生物半衰期与药物消除速度成正比14、测得利多卡因的生物半衰期为3.0h，则它的消除速率常数为DA、1.5h-1B、1.0h-1C、0.46h-1D、0.23h-1E、0.15h-115、某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速率常数Kb约为EA、0.05小时-1B、0.78小时-1C、0.14小时-1D、0.99小时-1E、0.42小时-116、某药静脉注射经2个半衰期后，其体内药量为原来的BA、1/2B、1/4C、1/8D、1/16E、1/3217、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量的百分之几A、35.88%B、40.76%C、66.52%D、29.41%E、87.67%18、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9% DA、4 t1/2B、6 t1/2C、8 t1/2D、10 t1/2E、12 t1/219、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需要多少时间 BA、12.5hB、23hC、26hD、46hE、6h20、一病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少μg/mL。
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第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体经肾代的过程D 是指药物以原型或代产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体经肾代的过程D 是指药物以原型或代产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体经肾代的过程D 是指药物以原型或代产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体经肾代的过程B 是指药物以原型或代产物的形式排出体外的过程C 药物在体受酶系统作用发生结构改变的过程D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点C 该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的【习题答案】一单选题：1-7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括：（1）药物的化学性质（2）药物的物理性质（3）药物的剂型及用药方法。
（4）制剂处方中所用的辅料的性质与用量。
（5）处方中药物的配伍及相互作用。
（6）制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。
2生物药剂学中的生物因素主要包括：（1）种族差异：是指不同的生物种类的差异，及不同人种的差异。
生物药剂学与药物动力学习题及答案
1 大多数药物吸收的机理是（D ）A 逆浓度差进行的消耗能量过程B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E 有竞争转运现象的被动扩散过程2 PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是被动扩散3 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为游离药物4 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为（）A 胃肠道Ph B 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物5 某药物的表观分布容积为5 L ，说明药物主要在血液中6 弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在7 大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是小肠粘膜具有巨大的表面积．药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是小肠9．同一种药物口服吸收最快的剂型是溶液剂10 ．对药物表观分布容积的叙述表观分布容积大，表明药物在体内分布越广11．药物的血浆蛋白结合率很高，该药物（D）A．半衰期短B吸收速度常数ka大C．表观分布容积大D表观分布容积小E半衰期长12．静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg／mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（B）A．0．5 L B．5 L C．25 L D．50L E．500L13．药物的消除速度主要决定（C）A．最大效应B．不良反应的大小C．作用持续时间D 起效的快慢E．剂量大小1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（C）A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理C 、研究药物在体内情况D 、研究药物制剂生产技术2 、能避免首过作用的剂型是（D）A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（C ）A 、1-2 个半衰期B 、2-3 个半衰期C 、3-5 个半衰期D 、5-8 个半衰期E 、8-10 个半衰期4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（A ）A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄5 、药物疗效主要取决于（A ）A 、生物利用度 B 、溶出度 C 、崩解度 D 、细度6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（A ）A 、解离药物的浓度越大，越易吸收B 、物脂溶性越大，越易吸收C 、药物水溶性越大，越易吸收D 、药物粒径越小，越易吸收7 、药物吸收的主要部位是（B）A 、胃 B 、小肠 C 、结肠 D 、直肠8 、下列给药途径中，除（C）外均需经过吸收过程A 、口服给药 B 、肌肉注射 C 、静脉注射 D 、直肠给药9 、体内药物主要经（A）排泄A 、肾 B 、小肠 C 、大肠 D 、肝10 、体内药物主要经（D）代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（C ）A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂12 、药物生物半衰期指的是（D ）A 、药效下降一半所需要的时间B 、吸收一半所需要的时间C 、进入血液循环所需要的时间D 、血药浓度消失一半所需要的时间[1-5] A 、主动转运 B 、促进扩散 C 、吞噬 D 、膜孔转运 E 、被动转运1 、逆浓度梯度（A ）2 、需要载体，不需要消耗能量是（B ）3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（D）4 、细胞摄取固体微粒的是（C ）5 、不需要载体，不需要能量的是（E）[6-10] A 、C=C 0（1-enk τ）/（1-e-k τ ）·e-k t B 、F=（AUC0 →∝）口服/ AUC0 →∝）注射C 、C=KaFK 0 /V （Ka-k ）·（e -k t - e -kat ）D 、C=k0 /kV·（1- e-k t ）E 、C=C0e-k t1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（B ）2 、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（A ）3 、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（E）4 、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（D）5 、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（C ）1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（ABCD）A 、辅料的性质及其用量B 、药物剂型C 、给药途径和方法D 、药物制备方法2 、药物通过生物膜的方式有（ABCD）A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬3 、生物利用度的三项参数是（ACD ）A 、AUC B 、t 0.5 C 、T max D 、C max4 、生物利用度试验的步骤一般包括（ABCE ）A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量 E 、取血测定5 、主动转运的特征（DE ）A 、从高浓度区向低浓度区扩散B不需要载体参加C不消耗能量D有饱和现象E有结构和部位专属性6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（CDE）A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D气雾剂E 、舌下片剂7 、对生物利用度的说法正确的是（BCD）A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度D 、生物利用度与给药剂量无关E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度一、 A型题（最佳选择题）1、下列叙述错误的是DA、生物药剂学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程的边缘科学B、大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C、主动转运是一些生命必需的物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程D、被动扩散一些物质在细胞膜载体的帮助下，由高浓度向低浓度区域转运的过程E、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮2、不是药物通过生物膜转运机理的是C A、主动转运 B、促进扩散 C、渗透作用 D、胞饮作用 E、被动扩散3、以下哪条不是被动扩散特征BA、不消耗能量B、有部位特异性C、由高浓度区域向低浓度区域转运D、不需借助载体进行转运E、无饱和现象和竞争抑制现象4、以下哪条不是主动转运的特征DA、消耗能量B、可与结构类似的物质发生竞争现象C、由低浓度向高浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态5、以下哪条不是促进扩散的特征DA、不消耗能量B、有结构特异性要求C、由高浓度向低浓度转运D、不需载体进行转运E、有饱和状态6、关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的CA、当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E、脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜7、药物剂型对药物胃肠道吸收影响因素不包括E A、药物在胃肠道中的稳定性 B、粒子大小 C、多晶型 D、解离常数 E、胃排空速率8、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括DA、胃肠液成分与性质B、胃肠道蠕动C、循环系统D、药物在胃肠道中的稳定性E、胃排空速率9、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序AA、水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂B、水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C、水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂D、混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E、水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂10、已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌肉注射后AA、 t1/2不变，生物利用度增加B、 t1/2不变，生物利用度减少C、 t1/2增加，生物利用度也增加D、 t1/2减少，生物利用度也减少E、 t1/2和生物利用度皆不变化11、某药物对组织亲和力很高，因此该药物AA、表观分布容积大B、表观分布容积小C、半衰期长D、半衰期短E、吸收速率常数Ka大12、关于表观分布容积正确的描述BA、体内含药物的真实容积B、体内药量与血药浓度的比值C、有生理学意义 D个体血容量 E、给药剂量与t时间血药浓度的比值13、关于生物半衰期的叙述正确的是CA、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、正常人对某一药物的生物半衰期基本相似D、与病理状况无关E、生物半衰期与药物消除速度成正比14、测得利多卡因的生物半衰期为3.0h，则它的消除速率常数为D A、1.5h-1 B、1.0h-1 C、0.46h-1 D、0.23h-1 E、0.15h-115、某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速率常数Kb约为EA、0.05小时-1B、0.78小时-1C、0.14小时-1D、0.99小时-1E、0.42小时-116、某药静脉注射经2个半衰期后，其体内药量为原来的B A、1/2 B、1/4 C、1/8 D、1/16 E、1/3217、地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量的百分之几A、35.88% B、40.76% C、66.52% D、29.41% E、87.67%18、假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个t1/2药物消除99.9% D A、4 t1/2 B、6 t1/2 C、8 t1/2 D、10 t1/2 E、12 t1/219、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需要多少时间 B A、12.5h B、23h C、26h D、46h E、6h20、一病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少μg/mL。
(完整版)生物药剂学与药物动力学简答题
1．如何从制剂因素来提高药物的口服吸收？A增加药物溶出速度a制成盐类b制成无定型药物c加入表面活性剂d用亲水性包含材料制成包含物B增加药物的表面积C加入口服吸收促进剂2．从pH—分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。
对弱酸或弱碱性药物而言，由于受到为肠道内pH值的影响，药物以分子型和接力型两种形式存在。
构成消化道上皮细胞膜内类脂膜，它是药物吸收的屏障，通常脂溶性较大未解离型分子易通过，解离后离子型不易通过。
为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。
通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，程度高,吸收差。
他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现.正常小肠的pH值接近中性,通常pKa>3。
0的酸以及pKa〈7.8的碱很容易吸收.3．鼻粘膜给药的途径A鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收B可避开肝首过效应，消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。
C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当D鼻腔内给药方便易行4．影响软膏中药物透皮吸收的因素生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用5．影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些？生理因素:A鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富，药物洗手后直接进入体循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解.B成人鼻腔内分必物的正常pH为5。
5—6。
5C鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能理化性质：A药物的脂溶性和解离度B药物的相对分子量和粒子大小C吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收6．如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运?可以通过改造药物的大小A将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物B利用现代制剂技术，制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统.7．简述影响药物代谢的生理因素年龄，性别，种族、个体差异，饮食8．如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计？A前体药物类制剂的设计：如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴胺，而发挥治疗作用B药物代谢的饱和现象和制剂的设计C药酶抑制与制剂设计D药物代谢和剂型改革9．简述药物从肾脏排泄的机理，若病人苯巴比妥过量中毒，从肾脏排泄机理角度如何指导医师进行解救？A机理：肾小球滤过，肾小管主动分泌,肾小管重吸收B苯巴比妥中毒，从肾脏排泄机理角度可给予碳酸氢钠,或乳酸钠碱化尿液,减少肾小管中的重吸收，加速药物排泄,可用甘露醇等利尿剂增加尿量,促进药物排除等.10．提高脑内分布的方法对药物结构进行改造药物直接给药暂时破坏血脑屏障利用血脑屏障跨细胞途径通过鼻腔途径给药11．药物与血浆蛋白结合率的影响血浆中药物蛋白结合的程度会影响药物的V。
生物药剂学和药物动力学历年考题以及简答题
生物药剂学和药物动力学历年考题A型题 ?1．大多数药物吸收的机理是 ?A．逆浓度关进行的消耗能量过程 ?B．消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 ?C．需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 ?D．不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 ?E．有竞争转运现象的被动扩散过程 ?(答案D) ?2．不影响药物胃肠道吸收的因素是 ?A．药物的解离常数与脂溶性 B．药物从制剂中的溶出速度 ?C．药物的粒度 D．药物旋光度 ?E．药物的晶型 ?(答案D) ?3．不是药物胃肠道吸收机理的是 ?A．主动转运 B．促进扩散 ?c．渗透作用 D．胞饮作用 ?E．被动扩散 ?(答案C) ?4．下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律 ?A．平均稳态血药浓度是(Css)max与(css)min的算术平均值 ?B．达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC ?c．达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC ?D．达稳态时的累积因子与剂量有关 ?E．平均稳态血药浓度是(css)max与(Css)min的几何平均值 ?(答案B) ?5．测得利多卡因的消除速度常数为0．3465h～，则它的生物半衰期 ?A．4h B．1．5h C．2．0h D．O．693h E．1h (答案C) ?6．下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是 ?A．表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 ?B．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 ?C．表观分布容积不可能超过体液量 ?D．表观分布容积的单位是“升／小时” ?E．表现分布容积具有生理学意义 (答案A) ?提示：本章概念与公式众多，多不好理解，表观分布溶积的概念和计算是其中最易懂且最容易考到的。
?7．静脉注射某药，X0=60rag，若初始血药浓度为15ug／ml，其表观分布容积V为 ?A．20L B．4ml c．30L D．4L E．15L (答案D) ?8．下列有关生物利用度的描述正确的是 ?A．饭后服用维生素B2将使生物利用度降低 ?B．无定形药物的生物利用度大于稳定型生物利用度 ?C．药物微粉化后都能增加生物利用度 ?D．药物脂溶性越大，生物利用度越差 E．药物水溶性越大，生物利用度越好 ?(答案B) ?9．地高辛的半衰期为40．8h，在体内每天消除剩余量百分之几?A．35．88％ B．40．76％ C．66．52％D．29．41％ E．87．67％ (答案A) ?利用一级药物动力学进行半衰期、消除速率常数、药的保质期、稳态血药浓度等静 ?算，是考试中为数不多的可以出计算题的考点之一。
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1．如何从制剂因素来提高药物的口服吸收？
A增加药物溶出速度
a制成盐类
b制成无定型药物
c加入表面活性剂
d用亲水性包含材料制成包含物
B增加药物的表面积
C加入口服吸收促进剂
2．从pH—分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收。
对弱酸或弱碱性药物而言，由于受到为肠道内pH值的影响，药物以分子型和接力型两种形式存在。
构成消化道上皮细胞膜内类脂膜，它是药物吸收的屏障，通常脂溶性较大未解离型分子易通过，解离后离子型不易通过。
为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响。
通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离，程度高，吸收差。
他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现。
正常小肠的pH 值接近中性，通常pKa>3.0的酸以及pKa<7.8的碱很容易吸收。
3．鼻粘膜给药的途径
A鼻粘膜内血管丰富，鼻黏膜渗透性高，有利于全身吸收
B可避开肝首过效应，消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解。
C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当
D鼻腔内给药方便易行
4．影响软膏中药物透皮吸收的因素
生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用
5．影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些？
生理因素：A鼻黏膜极薄，黏膜内毛细血管丰富，药物洗手后直接进入体循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解。
B成人鼻腔内分必物的正常pH为5.5—6.5
C鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能
理化性质：A药物的脂溶性和解离度
B药物的相对分子量和粒子大小
C吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收
6．如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运？
可以通过改造药物的大小
A将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物
B利用现代制剂技术，制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统。
7．简述影响药物代谢的生理因素
年龄，性别，种族、个体差异，饮食
8．如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计？
A前体药物类制剂的设计：如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴胺，而发挥治疗作用
B药物代谢的饱和现象和制剂的设计
C药酶抑制与制剂设计
D药物代谢和剂型改革
9．简述药物从肾脏排泄的机理，若病人苯巴比妥过量中毒，从肾脏排泄机理角度如何指导
医师进行解救？
A机理：肾小球滤过，肾小管主动分泌，肾小管重吸收
B苯巴比妥中毒，从肾脏排泄机理角度可给予碳酸氢钠，或乳酸钠碱化尿液，减少肾小管中的重吸收，加速药物排泄，可用甘露醇等利尿剂增加尿量，促进药物排除等。
10．提高脑内分布的方法
对药物结构进行改造
药物直接给药
暂时破坏血脑屏障
利用血脑屏障跨细胞途径
通过鼻腔途径给药
11．药物与血浆蛋白结合率的影响
血浆中药物蛋白结合的程度会影响药物的V。
结合型的药物不宜向细胞内扩散，药物分布主要取决于血液中游离型药物的浓度。
蛋白结合率高的药物血药浓度高，进入组织能力低。
12．首过效应与肝提取率
通常，对于肝提取率高的药物，肝血流量是主要影响因素，首过效应显著；肝提取率低的药物，肝血流量影响不大，而受血浆蛋白结合的影响较大，首过效应不明显；对于肝提取率中等的药物，肝血流量和血浆蛋白结合率对其均有影响
13．影响药物重吸收的因素
A药物脂溶性大，利于重吸收，大多药物代谢后水溶性大，利于清除。
B尿液pH：酸化尿液利于弱酸性药物的吸收而不利于弱碱性药物；碱化尿液不利弱酸。
C尿量：尿量增加，药物浓度下降，减少重吸收；尿量减少则反之。
14．肾小管主动分泌
A近曲小管能主动分泌有机酸和碱，通过两种不同的机制进行分泌，属于同一分泌机制的物之间存在竞争性抑制。
a阴离子分泌机制：为许多有机弱酸所共同的肾分泌排泄机制
b阳离子分泌机制：为许多有机胺类化合物所拥有的肾分泌排泄机制。
B分泌过程为主动转运，逆梯度，需载体能量，有饱和与竞争抑制现象。
15．什么时候用尿药浓度法，什么时候用血药浓度法
A在多数情况下，尿药浓度高于血药浓度，定量分析精密度好，测定方法较易建立，且取样方便，可免除受试者多次抽血的痛苦。
在体内药物大部分以原形从尿中排出的条件下，可用尿药法。
B血药浓度法较直观、准确，是药物动力学研究，计算药动学的主要方法。
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