医学西药学课件-天然药物化学课件第一章1ppt下载PPT课件
天然药物化学完整ppt课件
正确理解成分的划分
生理活性成分并不一定真正代表有效成分
有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的 A. 不同类型成分,在不同天然药物中作用不同
B. 原来视为无效成分,可能成为有效成分
C. 过去视为有效成分,被修正、完善
麝香 抗炎成分 麝香酮————多肽
丹参 扩冠
丹参醌————丹参酚酸
D. 加工、代谢等过程,可转化非活性成分为活性成分
植物化学
Phytochemistry
天然产物化学 Chemistry of natural products .
2.天然药物化学的研究对象
研究对象:化学成分 chemical constituents 特别是生理活性成分或有效成分 active compound
成分的复杂性: 不同药物所含成分类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异
.
3.学科迅速发展时期(20世纪——)
特点一:色谱技术用于天然化合物的分离和纯化
1906,俄,Tsweet,碳酸钙为吸附剂,石油醚为洗脱剂, 1931,德,Kuhn and Lederer,氧化铝、碳酸钙为吸附剂, 1940,提出了液液色谱法,如逆流分配 1952,James and Martin,提出气液色谱理论 20世纪60年代,高效液相色谱出现
.
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
.
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段: 1. 原始和萌芽阶段(——18世纪末) 2. 学科真正形成阶段(19世纪) 3. 学科迅速发展时期(20世纪——)
天然化合物的分离向高效、快速、微量发展
2024天然药物化学ppt课件完整版
01绪论Chapter天然药物化学的定义与任务定义任务天然药物化学的研究内容与特点研究内容特点天然药物化学的发展历史与现状发展历史天然药物化学的发展经历了从经验到科学、从单一到系统、从粗放到精细的过程。
随着科学技术的不断进步,天然药物化学的研究手段和方法不断更新和完善。
现状目前,天然药物化学已经成为药学领域的重要分支之一,为创新药物的发现和中药现代化提供了有力支持。
同时,随着组学、代谢组学等技术的发展,天然药物化学的研究领域也在不断扩展和深化。
02天然药物的化学成分Chapter定义与性质分布与种类生物活性030201生物碱黄酮类化合物定义与结构分布与作用常见种类萜类化合物分布与生物活性定义与分类萜类化合物广泛分布于植物界,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例苯丙素类化合物定义与结构特点苯丙素类化合物是一类由苯环和三个直链碳原子构成的化合物,具有多种结构类型。
分布与作用苯丙素类化合物广泛分布于植物界,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物活性。
常见种类与实例常见的苯丙素类化合物有香豆素、木脂素等。
01020304一类多元酚类的混合物,具有收敛、止血、抗菌等作用。
鞣质如柠檬酸、苹果酸等,具有抗菌、抗炎等作用。
有机酸如淀粉、纤维素等,具有调节免疫、抗肿瘤等作用。
多糖一类具有香气和挥发性的油状液体,具有解表、行气等作用。
挥发油其他成分03天然药物化学成分的提取与分离Chapter水蒸气蒸馏法适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水的化学成分的提取。
溶剂提取法利用相似相溶原理,选择适当溶剂将天然药物中的化学成分从药材中提取出来。
常用溶剂有石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇等。
升华法利用某些固体物质在受热时不经过液态直接转化为气态,再将该气态物质冷却后又成为固态的原理,使之从天然药物中提取出来。
提取方法1 2 3系统溶剂分离法色谱分离法结晶与重结晶法分离纯化方法结构鉴定方法理化性质鉴定01光谱分析02色谱分析0304天然药物的开发与应用Chapter天然药物的来源与分类来源分类天然药物的开发流程与方法开发流程开发方法传统经验与现代科技相结合,运用化学分析、生物活性筛选、现代分离技术、结构鉴定等方法进行天然药物的研究与开发。
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源,包括细菌、真菌等微生物,以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段,如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制,包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展,天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
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02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
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天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析,得出科学、合理的结 论,撰写实验报告。
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创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ,探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验,锻 炼意志品质和团队协 作精神。
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培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ,提高学术素养。
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THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制,包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段,如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景,以及在医药、 保健品等领域研究与应用
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第1章天然药物化学ppt课件
天然药物化学
第三节 提取分离方法
樟脑、咖啡因。
* 20
天然药物化学
第三节 提取分离方法
3)分离纯化法 ①根据物质溶解度的不同进行分离 1)温度不同,溶解度不同(结晶、重结晶)
原理: 一个固体成分达到一定纯度,在某种条件下就会有结晶析出。
溶剂的选择:对所需成分加热时溶解度大,遇冷时溶解度小;而杂质冷 热均不溶或均溶于该溶剂。
*
21
*
12
天然药物化学
第一节 绪 论
天然药物化学的发展离不开现代科学技术的进步
1804年-1806年发现吗啡,1925年提出正确结构,1952年人工合成,耗时150年
*
13
天然药物化学
第一节 绪 论
近30多年的科学技术进步,特别是将波谱解析方法(NMR、 MS、IR、UV)用于推导化合物的结构,甚至用X-晶体衍射来确 定化合物结构的发展,以及分离手段的进步,天然药化的发展速 度大为加快,发现的新化合物数目大为增加,微量成分、水溶性
* 8
天然药物化学
第一节 绪 论
HO C H C
CH3 H
NH C H 3
l -ephedrine 左 旋 麻 黄 素 ( 麻 黄 Ephedra spp. 中 〕 平喘、解痉
* 9
天然药物化学
第一节 绪 论
OH OH HO O r utinos e OH O
Rutin 芦丁 (槐花米 Sophora j aponica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
天然药物化学
第源自章总 论
1.掌握:天然药物常用的提取方法和分离方法;各类吸附 剂的特点及分离化合物的基本原理及其影响因素;1HNMR、13C-NMR谱特征及其解析方法。 2.熟悉:天然药物化学研究范围和课程的学习重点;各类 化合物的生物合成途径。 3.了解:常见二维核磁共振谱的分类及应用;ORD谱的应 用范围和八区律的使用方法;天然药物化学的发展简史及 其最新研究进展。
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识,以探索其防病治病的原理,并根据已阐明结构的成分,按植物亲缘关系寻找同类成分,以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等;研究对象复杂,包括各种类型的小分子化合物;研究 方法多样,包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法,包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法,适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到,具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到,主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到,具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到,主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相,可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛,用适量溶剂提取,得到样品溶液。
实验一:薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
药学医学天然药物化学ppt课件-第一章 绪论
黄柏
Berberis sargentiana
三颗针
如人参:其主要活性成分为人参皂苷。其同属 植物三七、西洋参主要活性成分也为人参皂苷。
抗肿瘤药物紫杉醇临床上用于治疗卵巢癌、乳
腺癌和肺癌,需求量大。主要是从红豆衫科植物太
平洋红豆衫的树皮中分离得到,但含量仅为 10-6
(百万分之一)。后又从东北红豆衫和云南红豆衫
HO NHBzO Ph OH HO AcO OBz O O O OH
奎宁 抗疟药-金鸡纳树皮
CH3 N
OH
O
OH
紫杉醇 抗肿瘤药-红豆杉
吗啡 镇痛-罂粟
(2) 以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药
CH3
O O O O O
N
N
CH3 COOCH3
OH
O
OH
O C O C 6H 5
可卡因(cocaine,古柯叶) 局麻药
4.
扩大天然药物的资源
从某一中草药中分离出某种药用成分,但由于该中草药 资源有限或活性成分含量较低,可以从亲缘科属植物中发 现这一成分,以扩大药源。
O O N OMe OMe 小 檗 碱 ( b e r b e r in e ) 抗菌消炎
黄连素
Coptis chinensis
黄连
Phellodendron amurense
天然药物化学
natural pharmaceutical chemistry
卫生部规划教材 第四版
主编 吴立军 主讲 闫福林
本课程讲授内容
第一章 总论 第二章 糖和苷 第三章 苯丙素类 第四章 醌类化合物 第五章 黄酮类化合物 第六章 萜类和挥发油 第七章 三萜及其苷类 第八章 甾体及其苷类 第九章 生物碱 第十章 海洋天然药物 第十一章 天然药物的开发研究
药学医学天然药物化学ppt课件-第一章绪论
皂苷类
总结词
皂苷类化合物是一类由皂苷元和糖链构成的复杂化合物,具 有调节免疫、抗肿瘤等作用。
详细描述
皂苷类化合物主要分布于植物中,如人参、柴胡、甘草等。 常见的皂苷类化合物有人参皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等。
强心苷类
总结词
强心苷是一类具有强心作用的天然产 物,主要存在于洋地黄植物中。
详细描述
强心苷能够增加心肌收缩力,减慢心 率,主要用于治疗慢性心功能不全等 疾病。常见的强心苷有洋地黄毒苷、 地高辛等。
离子交换法
利用离子交换剂的离子交换作用, 将天然药物中的有效成分与离子交
换剂结合,与其他杂质分离。
结晶与重结晶
结晶
通过降低温度或蒸发溶剂等方法 ,使天然药物中的有效成分结晶 析出。
重结晶
将已经结晶的化合物进行再次结 晶,以提高其纯度。
04
天然药物化学成分的分类与鉴定
生物碱类
总结词
生物碱是一类具有复杂环状结构的含 氮有机化合物,具有显著的生物活性 。
超临界流体萃取法
利用超临界流体作为萃取剂, 通过调节压力和温度,将天然 药物中的有效成分提取出来。
分离纯化方法
沉淀法
通过加入沉淀剂,使天然药物 中的有效成分沉淀下来,与其
他杂质分离。
萃取法
利用不同溶剂对天然药物中各成 分溶解度的差异,将有效成分从 一种溶剂转移到另一种溶剂中。
吸附法
利用吸附剂的吸附作用,将天 然药物中的有效成分吸附在吸 附剂上,与其他杂质分离。
使得对天然药物中化学成的研究目的和意义
总结词
天然药物化学的研究目的是为了发现和开发新的药物,提高药物疗效和降低副作用,为人类健康事业做出贡献。
详细描述
天然药物化学第一章 总论 PPT课件
1.2 化学成分
化学成分:天然药物中含有的各种化学物质, 如生物碱、黄酮体化合物、皂苷、挥发油等。 如中药麻黄(Ephedra spp.)中含有左旋麻黄 素等多种生物碱以及挥发油、淀粉、树脂、 叶绿素、纤维素、草酸钙等化学成分;中药 甘草(Glycyrrhiza uralensis)中则含有甘草酸 等多种皂苷以及黄酮体、淀粉、纤维素、草 酸钙等成分。
酚酸性成分
酸提碱沉(酸/碱法):如生物碱类在用酸性
水从药材中提出后,加碱调至碱性即可从水中沉淀 析出。
(4)金属盐络合法: pb2+ 、 Ca2+ 等金属离子可与酸、碱 性化合物生成不溶于水的沉淀而析出。
3.2.2 根据化合物在两相溶剂间分配比差别
反流分布法(countercurrent distribution, CCD,逆流分溶法) 液滴逆流色谱法(droplet counter current chromatography, DCCC) 高速逆流色谱(high speed counter current chromatography, HSCCC) 气-液分配色谱(gas-liquid chromatography, GC或GLC) 液-液分配色谱(liquid-liquid chromatography, LC或LLC)
Question: 何谓有效成分?举例说明。
紫杉醇(taxol):今日抗癌之星
第一章 总论 二. 生物合成
2.1 一次代谢及一次代谢产物
糖、蛋白质、脂质、核酸等对植物机体 生命活动必不可少的物质,称为一次代谢产 物,也称为初级代谢产物;
上述物质产生过程对维持植物生命活动 来说是必不可少的过程,且几乎存在于所有 的绿色植物中,此过程称为一次代谢,也称 为初级代谢。
天然药物化学(全部课件)
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗,如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展,人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入,发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展,天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善,为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用,可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步,新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中,提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中,通过基因工程和 发酵工程等技术手段,提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究,提高其疗效和安全性评价水平,推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制,可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物,为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究,可以为药物改 造提供理论依据,通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造,提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战
《天然药物化学》PPT课件-2024鲜版
《天然药物化学》PPT课件天然药物化学的定义与特点01020304定义研究对象的广泛性化学成分的多样性药理作用的独特性植物药01动物药02矿物药03提取与分离结构鉴定生物活性研究资源开发与利用生物碱定义生物碱是一类含氮的碱性有机化合物,广泛存在于植物、动物和微生物中。
种类与结构生物碱种类繁多,结构各异,常见的有吡啶类、喹啉类、异喹啉类、吲哚类等。
性质与活性生物碱多具有显著的生理活性,如镇痛、止咳、平喘、抗菌等。
其活性与结构密切相关,如吡啶类生物碱多具有抗菌作用。
黄酮类化合物定义种类与结构性质与活性萜类化合物种类与结构定义萜类化合物种类繁多,包括单萜、倍半萜、二萜等。
其结构特点为具有异戊二烯的重复单元。
性质与活性苯丙素类化合物定义种类与结构性质与活性1 2 3溶剂提取法水蒸气蒸馏法升华法提取方法系统溶剂分离法色谱分离法重结晶法030201分离纯化方法理化性质鉴定通过测定熔点、沸点、比旋光度、折光率等物理常数以及官能团反应等化学性质进行结构鉴定。
波谱分析法利用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱技术进行结构鉴定,确定化合物的结构类型、官能团、连接方式等。
化学降解法通过适当的化学反应将复杂化合物降解为简单化合物,再通过分析降解产物的结构来推断原化合物的结构。
结构鉴定方法生物碱的药理作用兴奋中枢神经系统如咖啡因、茶碱等,能够刺激中枢神经系统,提高注意力和警觉性。
抑制肿瘤细胞生长如长春碱、紫杉醇等,能够干扰肿瘤细胞的生长和分裂,具有抗癌作用。
抗菌消炎如小檗碱、黄连素等,能够抑制细菌和病毒的生长,具有抗菌消炎作用。
黄酮类化合物的药理作用抗氧化作用改善心血管功能抗炎作用萜类化合物的药理作用抗病毒作用改善免疫功能抗肿瘤作用苯丙素类化合物的药理作用抗过敏作用改善呼吸功能抗炎作用天然药物的来源与分类来源植物、动物、微生物等自然界生物分类根据生物活性成分和药理作用可分为抗生素、抗肿瘤药物、免疫抑制剂、心血管药物等开发策略开发流程临床应用前景随着科技的不断进步,天然药物的开发和应用前景将更加广阔,未来将有更多的天然药物进入临床,为人类健康事业做出更大贡献01 02 03操作注意事项熟悉实验操作流程,严格按照实验指导书进行操01 02常用实验仪器与设备的使用方法分光光度计高效液相色谱仪•气相色谱仪:用于挥发性有机化合物的分离和分析。
《天然药物化学》PPT课件
二、主要生物合成途径
(一)醋酸—丙二酸途径(AA-MA途径) 2. 酚类
乙酰辅酶A
缩合 聚酮 环合
(中间体)
各种酚类
特点:芳环上的含氧取代基(-OH,-OCH3) 多互为间位。
二、主要生物合成途径
(一)醋酸—丙二酸途径(AA-MA途径)
3. 蒽酮类
聚酮类化合物可以根据分子结构中醋酸单位的数 目,分别命名为聚戊酮类,聚己酮类,聚庚酮类等。
临床前新药
质量标准
药物分析学
一定的剂型 药理、毒理作用
药剂学 药理学
有效部位或有效成分
天然药物化学 药物化学
一、天然药物的来源
天然药物是药物的一个重要的组成部分。 天然药物来自植物、动物、矿物、微生物,以 及海洋中所含的生物资源等,其中绝大部分为 植物药。
现在,运用在酶、受体、细胞等分子水平 乃至基因调控建立起来的新的生物活性测试体 系进行广泛筛选,将会发现更多的新的天然药 物。
H3CO O
OCH3 O OCH3
O HOOC
OH
O
OH
O
OH O
H3CO
O
Cl
聚戊酮类
聚己酮类
聚庚酮类
二、主要生物合成途径
(二)甲戊二羟酸途径(MVA途径)
天然药物包含了中药,但并不等于是中药。
第一节 绪 论
天然药物化学:是运用现代科学理论与方法研究天
然药物中化学成分的学科。
研究内容: 涉及各类天然药物化学成分(生理活性
成分)的结构特点、理化性质、提取分离、结构鉴 定和必要的结构改造;还涉及中药有效成分的生源 途径等。
天然药物化学在新药研发中的地位
效成分或一组结构相近的有效成分的提取或分离部分, 称为有效部位。
天然药物化学完整(全)ppt课件
l-ephedrine 左旋麻黄素
(麻黄 Ephedra spp.中〕 平喘、解痉
一、概 述
HO
OH OH
O
OH O
r ut inos e
Rutin 芦丁
(槐花米 Sophora japonica 的花蕾中〕 降低血管脆性、防高血压和 动脉硬化的治疗辅助药
一、概 述
由于现代科学技术进步,特别是将波谱解析方法 (NMR、MS、IR、UV)用于推导化合物的结构,甚 至用X-晶体衍射来确定化合物结构的发展,以及分离 手段的进步,天然药化的发展速度大为加快,发现的 新化合物数目大为增加,微量成分、水溶性成分的分 离、提纯;稳定性差的活性物资的分离等也不再是难 题了。天然药物化学本身也已不再是原先的分离提取、 结构鉴定,而是逐步发展成生测指导下的分离提取、 结构鉴定,及半合成修饰和全合成紧密结合的一门学 科。
基被氢原子取代的糖,常见的有6-去氧糖、甲基五
碳糖、2,6-二去氧糖及其3-O-甲醚等。该类糖在强心
苷和微生物代谢产物中多见,并有一些特殊的性质。
如L-黄花夹竹桃糖(L-thevetose)是2,6-二去氧糖的3-
O-甲醚。
三、糖和苷的分类
OH O C H3
H,OH
H3C O
8、 糖醛酸 (uronic acid) 单糖分子中的伯醇基氧化成 羧基,常结合成苷类或多糖存在,常见的如葡萄糖醛 酸(glucuronic acid)和半乳糖醛酸(galactocuronic acid)。
苷类又称配糖体(glycoside),是由糖或糖 的衍生物等与另一非糖物质通过其端基碳原子 联接而成的化合物。
一、 概述
糖和苷类的生理活性是多种多样的,糖是植物光合 作用的初生产物,通过它进而合成了植物中的绝大部分 成分。所以糖类除了作为植物的贮藏养料和骨架之外, 还是其它有机物质的前体。一些具有营养、强壮作用的 药物,如山药、何首乌、大枣等均含有大量糖类。苷类 种类繁多,结构不一,其生理活性也多种多样,在心血 管系统、呼吸系统、消化系统、神经系统以及抗菌消炎, 增强机体免疫功能、抗肿瘤等方面都具有不同的活性, 苷类已成为当今研究天然药物中不可忽视的一类成分。 许多常见的中药例如人参、甘草、柴胡、黄芪、黄芩、 桔梗、芍药等都含有苷类。
天然药物化学课件第一章
起始物质为MVA,在ATP作用 下,按如下路线合成。
O
甲戊二羟酸(MVA) HOOC
2ATP
OH
2ADP ADP O P2O5H2 O P2O5H2 CO2 ATP HOOC HO O P2O5H2
焦磷酸二甲烯丙酯
焦磷酸异戊烯酯
甲戊二羟酸-5-焦磷酸
桂皮酸途径(cinnamic acid pathway) 莽草酸途径(shikimic acid pathway)
中药的质量取决于化学成分,受产地、气侯、 环境、采收季节等因素影响。
毛蕊异黄酮苷
芒柄花素苷 毛蕊异黄酮 芒柄花素
不同产地黄芪药材紫外检测器检测指纹图谱比较
对策:建立完善的质量控制方法
麻黄: HPLC-麻黄碱 丹参: HPLC-丹酚酮IIA,丹酚酸B 参麦注射液:UV-总皂苷 HPLC-人参皂苷Rg1, Re 麦冬皂苷D HPLC建立指纹图谱
天然药物化学
范杰平 南昌大学化工系
第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 第八章 第九章
总论 糖和苷 苯丙素类 醌类化合物 黄酮类化合物 萜类和挥发油 三萜及其苷类 甾体及其苷类 生物碱
第一章 总论
第一节 第二节 第三节 第四节 绪论 生物合成 提取分离方法 结构研究方法
第一节 绪论
天然药物化学(natural pharmaceutical chemistry): 是运用现代科学理论与方法,研究天然药物 中化学成分的一门学科。
相似学科: 植物化学 (Phytochemistry) 中草药成分化学 (Chemistry of Constituents of TCM and Herbal Medicines) 中药化学 (Chemistry of TCM )
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2020年10月2日
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提取分离方法、主要类型化学成分结构测定
以及生物合成途径等。
三﹑天然药物的来源
1、植物
2、动物 3、矿物质
第一课件网( )
4、海洋生物
2020年10月2日
7
四、天然药物化学的主要任务
1.探明天然药物作为药效物质基础的化学
成分及生源途径。
2.研究天然药物化学成分的类型、理化性质
物临床疗效的有效成分。
2020年10月2日
9
2.有效成分(Active Constituents): 即单体化合物,具以下特点:
(1).能用分子式和结构式表示; (2).具有一定的理化常数; (3).具有一定的生理活性. 3.有效部位(Active Extracts) 具有生理活性的多种化学成分的混合物
天然药物化学
(Natural Medicinal Chemistry or Phytochemistry)
第一课件网( )
2020年10月2日
1
课程简介
1.计划学时:108.其中,理论课时:72;实验课 时:36学时(开设9个实验) 2.使用教材:卫生部规划教材<<天然药物化 学>>(第4版) 人民卫生出版社 吴立军主编 3.主讲教师:谢扬,向海艳 4.实验场地:药学院九楼
(2)研究成果丰富
例如:生物碱
1952年以前 总共950种。
1952~1962年 1100种;
1962~1972年 3443种。
迄今
2020年10月2日
10000多种。
14
(3)研究工作进入微量与超微量水平
例如:从50万只蚕蛾中得到12mg有效成
分蚕蛾醇.
又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结
(4)近年来我国天然药物化学研究成果
※ 抗癌药—羟基喜树碱;
※ 抗白血病药—高三尖杉酯碱;
※ 缩曈和治疗青光眼药—包公藤甲素;
※ 用于中期孕妇引产—天花粉蛋白;
※ 新型男性不育药—棉酚。
2020年10月2日
13
3、天然药物化学研究的发展趋势
(1)研究速度大大加快
例如: 吗啡: 150年; 利血平: 4年
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5、创制新药
①从天然药物中研制开发新药(包括先导
化合物的结构修饰与改造、全合成),是学习
天然药物化学的主要目的。
②来源于天然的先导化合物很有希望成为
治疗疑难病症的新药;
③不少天然活性化合物,因为存在某些缺陷,
本身并无直接开发利用的前途。
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6、中药现代化研究
以及提取分离方法。
3.研究天然药物中主要类型的化学成分的
结构鉴定.
第一课件网( )
4.新药的创制。
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※ 几个术语:
1.生理活性成分
经过不同程度的药效试验或生物活性实验, 包括体外(in vitro)及体内(in vivo)实验, 证明对机体具有一定生理活性的成分。
※ 生理活性成分并不一定是真正代表天然药
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5.主要参考书目 ①《天然药物化学学习指导》 吴继洲主编
人民卫生出版社 (2005年) ②《天然药物化学》(辅导教材) 吴立军主编
科学技术文献出社 (2006年) ③《天然药物化学》宋晓凯主编 (2004年)
化学工业出版社
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④《植物化学成分》陈业高主编 (2004年)
晶的蜕皮激素.
(4)结构鉴定水平空前提高
例如:沙海葵毒素,平均分子量达2680,
分子式为C129H223N3O54,其中有64个C*
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(5) 天然药物的合成研究蓬勃发展 例如:植物抗癌药物紫杉醇的全合成.
六、天然药物化学研究在发扬祖国医药
学中的作用
1、探索中药防治疾病的药效物质基础; 2、改进传统药物剂型,提高临床疗效; 3、控制中药及其制剂的质量; 4、扩大药物新资源。
①世界中医药学会于1994年在美国成立;
②美国食品与药品管理局FDA已正式接受中
药复方制品;
③发展中药是我国药业在竞争中取胜的有效
途径之一;
④众多传统中药产品尚不能符合国际医药市
场的标准和要求.
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第二节 生物合成
一、一次代谢与二次代谢
1、一次代谢过程 绿色植物→光合作用→将CO2与H2O合成为 糖类→代谢出ATP、NADPH、核糖、丙酮酸等 →代谢成核酸、蛋白质、脂质类等。
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例如:丙酮酸→氧化、脱羧→乙酰辅酶A → 三羧酸循环→有机酸、丙二酸单酰辅酶A → 固氮反应→氨基酸 2、二次代谢过程 ① 一次代谢产物在特定的条件下,或作为原 料或作为前体,又进一步经历不同的代谢过程, 生成生物碱、萜类等化合物的过程。
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②二次代谢过程并非在所有的植物中都能
发生。
③二次代谢产物结构富于变化,其中不少
物质具有明显的生理活性。
二、生物合成假说的提出
化学工业出版社
⑤《中药化学》肖崇厚主编 (2002年)
上海科学技术出版社
⑥《波谱分析教程》邓芹英等主编 (2003年
)
科学出版社
⑦《药用植物学》徐世义主编 (2004年)
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化学工业出版社
个人情况简介
姓 名: 谢 扬 工作部门:药学院药物化学系(9楼) 职 称: 药物化学专业硕士导师
(2).合成药物的工业化生产制约了天然药物
化学研究(30-50年代)
(3)合成药害震惊全球(60年代);
(4)大规模寻找天然活性物质(70年代起);
2、国内发展史
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(1)古代,如:《医学入门》和《本草纲目》
(2)近代天然药物化学的引进和创建阶段
(3)现代天然药物化学的建立和发展阶段
副教授 研究方向: 药用植物有效成分研究 电话: 61648549(办);
e-mail:
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第一节 绪 论
一﹑天然药物化学的性质: 是运用现代科学理论与方法研究天然药物中 化学成分的一门学科。 二、天然药物化学的研究内容: 各类天然药物的化学成分(主要是生理活性 成分或药效成分)的结构特征、理化性质、
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4.无效成分: 与有效成分共存的无生理活性的其它成分;
※ 有效成分与无效成分的概念是相对的. 例如: 鹧鸪菜中具有驱虫作用的是氨基酸;
天花粉中起引产作用的是蛋白质; 猪苓具有抗肿瘤作用的是多糖。
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五、天然药物化学的发展史
1、国际发展史
(1)生物碱的研究是天然药物化学发展的开端;