止吐药现状及发展趋势
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福沙匹坦二甲葡胺同样引起了国内研发机构和企业的关注。国 内有12家提出注册申请。
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17
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18
昂丹司琼
格拉司琼
托烷司琼
精选课件
14
• 与5-羟色胺受体亲和力：托烷司琼》格拉司琼>昂丹司琼
专属性：对5-羟色胺3受体具有高度选择性
专属性较差，与5-HT受体均有结合作用
精选课件
15
3.2止吐药的发展趋势 1.传统止吐药仿制退潮，地塞米松仍受青睐
精选课件
16
2. 5-HT3受体拮抗剂中流砥柱，格局有变
死亡率 180.5/10万
死亡数 270万
2015年
364万
临床治疗：化疗是目前癌症较为常用的手段之一， CINV 是肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应， 75% 以 上的化疗药物均会导致不同程度的恶心、 呕吐，如果控 制不理想，将影响患者的生活质量。
精选课件
7
3.1.1止吐药市场平稳正增长 据药物综合数据库统计显示：止吐药国内重点城市医院用药 金额
年份（年） 2011
2012
2013
逐年增长率
金额（亿） 9.06
10.47
12.08
15%
3.1.2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额
年份（年） 金额（亿）
2011 8.9
2012 10.3
2013 11.9.
逐年增长率 15.8%
综上：由重点城医院数据分析， 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。
帕洛诺司琼与托烷司琼呈齐头并进，多拉司琼逐渐受到重视， 昂丹司琼与格拉司琼减退趋势。
3. NK-1 受体拮抗剂成为新的热点
阿瑞吡坦是首个全球上市的 NK-1 受体拮抗剂类止吐药 2003年默克新药注册上市，2005默沙东申请进口批件，2013 年获得进口批件，除了2010年扬子江药业新药注册申请，之 后有7家申请中。
表2 预防由不同风险药物所致呕吐的用药方案
致吐风险分级
致吐药用药方案
高（>90%）
托烷司琼：第1天
地塞米松：第1.2.3天
中（30%~90%） 阿瑞吡坦：第1.2.3天
低（10%~30） 托烷司琼或地塞米松 极低（<10%）
精选课件
用药方法与剂量
托烷司琼口服或静脉：5m g 地塞米松口服或静脉：8m g 阿瑞吡坦口服：125mg~8 0mg 口服或静脉：按需用量
10
3.2.1 5-HT3受体拮抗剂市场分析
Байду номын сангаас精选课件
11
精选课件
12
3.2.2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析
抗吐时间长短
托烷司琼最长
半衰期约为 18~24h
格拉司琼
半衰期3.1~5.9h
昂丹司琼最短 半衰期6~12h
抗吐时间长短可能与他们半衰期不同有关
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13
主环结构分析
5-羟色胺
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5
2.1.3
代表药物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药：阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗 方案， 此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。
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6
3.止吐药市场及发展趋势
3.1市场需求
2009年
新发病例 312万
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3
2.止吐药的分类
2.1以作用机制与发展历史分三大类：传统药、5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂
2.1.1传统止吐药：多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、 组胺 H1 或 H2 受体拮抗剂、作用于大脑皮 质药物和 类固醇激素类
发展：20世纪的70-80年代
临床应用：以多巴胺受体拮抗剂应用较多
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8
ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南
新指南建议 高致吐药物：联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂
阿瑞 吡坦 中致吐药物：5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松 儿科肿瘤患者：联合应用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素
放疗 ：每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂
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9
用药方案
典型药物：甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁 啉) 、地塞米松
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4
2.1.2 5-HT3受体拮抗剂：
发展：1986年
代表药物：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司
琼、帕洛诺司琼、等10种，其中7种进入
国内市场。
临床用药：帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉
司琼。
2.1.3 NK-1受体拮抗剂（神经激肽受体拮抗剂）
发展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市标志着
新一代化疗药进入临床应用。
（2）2008 年 1 月 29 日，默克公司宣布 FDA
批准褔沙匹坦二甲葡胺 ( 商品 Emend)
注射剂上市。
（3） 2014 年 3 月 30 日，默沙东公司研发
的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药
品监督管理总局（ CFDA）的批准。
止吐药研发现状及发展趋势
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1
内容
1.止吐药的现状
2.止吐药的分类
3.止吐药市场及 发展趋 势
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2
1.止吐药的现状
• 国内仿制为主 • 热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂和 NK-1 受
体拮抗剂类药物。临床用药和市场销售以 5-HT3 受体拮抗。 • 5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据 98%的市场份额
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昂丹司琼
格拉司琼
托烷司琼
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14
• 与5-羟色胺受体亲和力：托烷司琼》格拉司琼>昂丹司琼
专属性：对5-羟色胺3受体具有高度选择性
专属性较差，与5-HT受体均有结合作用
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3.2止吐药的发展趋势 1.传统止吐药仿制退潮，地塞米松仍受青睐
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16
2. 5-HT3受体拮抗剂中流砥柱，格局有变
死亡率 180.5/10万
死亡数 270万
2015年
364万
临床治疗：化疗是目前癌症较为常用的手段之一， CINV 是肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应， 75% 以 上的化疗药物均会导致不同程度的恶心、 呕吐，如果控 制不理想，将影响患者的生活质量。
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3.1.1止吐药市场平稳正增长 据药物综合数据库统计显示：止吐药国内重点城市医院用药 金额
年份（年） 2011
2012
2013
逐年增长率
金额（亿） 9.06
10.47
12.08
15%
3.1.2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额
年份（年） 金额（亿）
2011 8.9
2012 10.3
2013 11.9.
逐年增长率 15.8%
综上：由重点城医院数据分析， 5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98% 的绝对份额。
帕洛诺司琼与托烷司琼呈齐头并进，多拉司琼逐渐受到重视， 昂丹司琼与格拉司琼减退趋势。
3. NK-1 受体拮抗剂成为新的热点
阿瑞吡坦是首个全球上市的 NK-1 受体拮抗剂类止吐药 2003年默克新药注册上市，2005默沙东申请进口批件，2013 年获得进口批件，除了2010年扬子江药业新药注册申请，之 后有7家申请中。
表2 预防由不同风险药物所致呕吐的用药方案
致吐风险分级
致吐药用药方案
高（>90%）
托烷司琼：第1天
地塞米松：第1.2.3天
中（30%~90%） 阿瑞吡坦：第1.2.3天
低（10%~30） 托烷司琼或地塞米松 极低（<10%）
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用药方法与剂量
托烷司琼口服或静脉：5m g 地塞米松口服或静脉：8m g 阿瑞吡坦口服：125mg~8 0mg 口服或静脉：按需用量
10
3.2.1 5-HT3受体拮抗剂市场分析
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3.2.2 5-HT3受体拮抗剂药学及临床分析
抗吐时间长短
托烷司琼最长
半衰期约为 18~24h
格拉司琼
半衰期3.1~5.9h
昂丹司琼最短 半衰期6~12h
抗吐时间长短可能与他们半衰期不同有关
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13
主环结构分析
5-羟色胺
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2.1.3
代表药物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药：阿瑞吡坦。“ 三联方 案 ”—— 阿
瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗 方案， 此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。
精选课件
6
3.止吐药市场及发展趋势
3.1市场需求
2009年
新发病例 312万
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3
2.止吐药的分类
2.1以作用机制与发展历史分三大类：传统药、5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂
2.1.1传统止吐药：多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、 组胺 H1 或 H2 受体拮抗剂、作用于大脑皮 质药物和 类固醇激素类
发展：20世纪的70-80年代
临床应用：以多巴胺受体拮抗剂应用较多
精选课件
8
ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南
新指南建议 高致吐药物：联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂
阿瑞 吡坦 中致吐药物：5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松 儿科肿瘤患者：联合应用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素
放疗 ：每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂
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用药方案
典型药物：甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁 啉) 、地塞米松
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2.1.2 5-HT3受体拮抗剂：
发展：1986年
代表药物：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司
琼、帕洛诺司琼、等10种，其中7种进入
国内市场。
临床用药：帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉
司琼。
2.1.3 NK-1受体拮抗剂（神经激肽受体拮抗剂）
发展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市标志着
新一代化疗药进入临床应用。
（2）2008 年 1 月 29 日，默克公司宣布 FDA
批准褔沙匹坦二甲葡胺 ( 商品 Emend)
注射剂上市。
（3） 2014 年 3 月 30 日，默沙东公司研发
的阿瑞匹坦胶囊获得了中国国家食品药
品监督管理总局（ CFDA）的批准。
止吐药研发现状及发展趋势
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内容
1.止吐药的现状
2.止吐药的分类
3.止吐药市场及 发展趋 势
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1.止吐药的现状
• 国内仿制为主 • 热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂和 NK-1 受
体拮抗剂类药物。临床用药和市场销售以 5-HT3 受体拮抗。 • 5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据 98%的市场份额