第十七章 镇痛药
执业药师镇静催眠药习题及答案
执业药师镇静催眠药习题及答案The following text is amended on 12 November 2020.第十七章镇静催眠药一、最佳选择题1、苯巴比妥不具有下列哪项作用A、镇静B、催眠C、镇痛D、抗惊厥E、抗癫痫2、地西泮无下列哪一特点A、口服安全范围较大B、其作用是间接通过GABA实现C、长期应用可产生耐受性D、大剂量对中枢有抑制作用E、为典型的药酶抑制剂3、焦虑引起的失眠症宜用A、巴比妥B、苯妥英钠C、水合氯醛D、地西泮E、氯丙嗪4、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是A、增加Cl-通道开放的时间B、加强大脑皮层的抑制过程C、激动GABAB受体D、使骨骼肌松弛E、增加Cl-通道开放频率5、关于地西泮的体内过程，下列错误的是A、肌注吸收慢而不规则B、代谢产物去甲地西泮也有活性C、与血浆蛋白结合率高达98％D、肝功能障碍时半衰期延长E、可经乳汁排泄6、有关地西泮的叙述，哪项是不正确的A、口服比肌注吸收迅速B、口服治疗量对呼吸及循环影响小C、能治疗癫痫持续状态D、较大剂量可引起全身麻醉E、其代谢产物也有活性7、地西泮的作用中哪项是错误的A、有抗焦虑作用B、有镇静催眠作用C、抗癫痫作用D、抗焦虑作用选择性差E、抗惊厥作用8、地西泮不具有下列哪项作用A、镇静、催眠、抗焦虑作用 B抗抑郁作用 C抗惊厥作用 D对快动眼睡眠影响小 E中枢性肌肉松弛作用9、下面有关口服水合氯醛的描述，哪一项是正确的A、不刺激胃黏膜B、缩短快动眼睡眠时间C、催眠作用起效快D、无抗惊厥作用E、安全范围较大10、苯巴比妥过量中毒，为促其加速排泄，应A、碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B、碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C、碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D、酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E、酸化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收11、苯二氮艹卓类药物的中枢作用机制是A、直接激动GABA受体B、增强GABA能神经功能C、直接抑制中枢D、直接与GABA凋控蛋白结合，解除对GABA受体的抑制E、直接促进Cl-内流12、体内代谢后，可产生有生物活性代谢物的药物是A、苯巴比妥B、地西泮C、甲丙氨酯D、司可巴比妥E、水合氯醛13、指出下列正确的是A、地西泮的作用部位为中枢网状结构B、地西泮的作用部位为大脑皮层C、三唑仑催眠作用是地西泮的10倍D、三唑仑催眠作用是地西泮的45倍E、三唑仑对焦虑性失眠效差14、苯巴比妥急性中毒时，可加速其在尿中排泄的药物是A、氯化铵B、碳酸氢钠C、葡萄糖D、生理盐水E、硫酸镁15、巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是A、肝脏损害B、循环衰竭C、深度呼吸抑制D、昏迷E、继发感染16、长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是A、催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢B、抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢C、催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性D、抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性E、催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生17、在苯二氮（艹卓）类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是A、奥沙西泮B、三唑仑C、硝西泮D、氯氮革E、艾司唑仑18、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是A、镇静、催眠B、加强中枢抑制C、镇痛D、抗惊厥E、麻醉19、抗癫痫持续状态的首选药物是A、地西泮B、氯氮平C、地尔硫（艹卓）D、苯巴比妥E、水合氯醛二、配伍选择题1、A.苯巴比妥B.地西泮C.司可巴比妥D.硫喷妥E.巴比妥<1> 、起效最快的是<2> 、短效的是<3> 、对快动眼睡眠影响小、成瘾性轻的安眠药是<4> 、可用于诱导麻醉的是2、A.吗啡B.氯丙嗪.地西泮D.苯妥英钠E.苯巴比妥<1> 、小剂量就有抗焦虑作用的药物<2> 、可明显缩短快动眼睡眠时相的药物三、多项选择题1、无中枢性肌肉松弛作用的镇静催眠药是A、三唑仑B、异戊巴比妥C、水合氯醛D、奥沙西泮E、司可巴比妥2、下列关于地西泮的叙述错误的是A、有较强的肌肉松弛作用B、低剂量即可起镇静催眠作用C、对快速动眼睡眠没有影响D、口服安全范围较大E、作用机制是激动苯二氮受体，直接促进Cl-内流3、关于巴比妥类，正确的叙述有A、小剂量即可产生抗焦虑作用B、具有普遍性中枢抑制作用C、可增强GABA介导的Cl-内流D、久服可产生成瘾性E、有肝药酶诱导作用4、苯二氮艹卓类体内过程特点有A、口服及肌肉给药吸收起好B、口服后约1h达到血药峰浓度C、血浆蛋白结合率高D、可在脂肪组织中蓄积E、主要以原形从肾排出5、关于地西泮催眠作用特点，正确的有A、缩短睡眠诱导时间B、对睡眠持续无影响C、延长快动眼睡眠时间D、停药后反跳性REMS延长较轻E、连续应用可发生停药困难6、关于苯二氮艹卓类的药理作用，正确的是A、中枢性肌肉松弛作用B、抗焦虑C、镇静催眠D、抗惊厥E、抗抑郁7、苯二氮艹卓类的中枢作用机制A、激活苯二氮艹卓受体B、增加γ-氨基丁酸(GABA)能神经的突触抑制效应C、增加Cl-通道开放频率D、促进GABA与GABAA受体结合E、延长氯通道开放时间8、巴比妥类药物急性中毒的解救措施包括A、保持呼吸道通畅，吸氧 B必要时进行人工呼吸 C应用中枢兴奋药 D静脉滴注碳酸氢钠 E、透析治疗9、地西泮的不良反应有A、嗜睡、头昏、乏力B、大剂量可产生共济失调C、长期应用可产生耐药性、依赖性D、帕金森综合征E、凝血机制障碍10、地西泮和苯巴比妥的共同作用有A、抗疼痛B、抗惊厥C、抗癫痫D、抗休克E、镇静、催眠11、巴比妥类的不良反应包括A、肝药酶诱导作用B、耐受性C、依赖性D、溶血反应E、镇静催眠12、下列关于地西泮的说法，正确的是A、口服安全范围较大B、其机制是间接通过增强GABA实现C、长期应用可产生耐受性D、大剂量可产生呼吸抑制作用E、为典型的药酶诱导剂13、苯二氮（艹卓）类取代巴比妥类的优点包括A、无肝药酶诱导作用B、依赖性较轻C、耐受性轻D、停药后反跳性快动眼延长较轻E、治疗指数高，对呼吸影响小答案部分一、最佳选择题1、C2、E3、D4、E5、C6、D7、D8、B9、C 10、C 11、B 12、B 13、D 14、B【答案解析】本题考查苯巴比妥类药物中毒的解救。
17章镇痛药
吗 啡
机理： ①扩张外周血管，降低外周阻力减少回心血量，缓解左心衰竭和 肺水肿。 ②镇静，消除紧张恐惧情绪，减少耗氧。 ③降低呼吸中枢对CO2敏感性，使呼吸由浅快变成深而慢，改善缺 氧。
吗 啡
【不良反应】 1．治疗量的吗啡有时会有恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、 便秘、排尿困难、诱发胆绞痛 诱发 哮喘等。 2. 抑制免疫功能 3．耐受性 4. 药物依赖性
吗
啡
5．催吐 ：兴奋催吐化学感受区。 6．缩瞳 : 中毒针样瞳孔。 二、对平滑肌及腺体作用 1.兴奋胃肠平滑肌：增加张力，蠕动减弱，并抑制肠腺分泌， 抑制排便反射，故 排空减慢。 2.收缩支气管平滑肌： 3. 兴奋Oddi氏括约肌 ：提高胆内压，上腹不适等。 4. 延长产程：减弱子宫肌张力，降低收缩频率和振幅所致。 5.兴奋膀胱括约肌
第十七章 镇 痛 药
辽宁中医药大学 药理教研组
镇
痛
药
在消除或减轻疼痛的同时，不影响病人意识和其他感觉的 药物，并且可消除疼痛引起的精神情绪反应。
第一节
[药理作用] 一、中枢神经系统
阿片生物碱-----吗啡
1.镇痛 ：强大，对各种疼痛有效，5-10mg,持续6小时。
2.镇静、欣快感：
3.抑制呼吸 ：降低呼吸中枢对CO2的敏感性。 4.镇咳：抑制咳嗽中枢。
第二节 人工合成的阿片类镇痛药
哌替啶(度冷丁）
[作用特点] 1、激动μ受体具有镇痛、镇静、欣快、抑制呼吸、 扩张血管、抑制免疫等作用。 2、作用与吗啡相似，但较弱。100mg度冷丁与10mg 吗啡的效应基本相等。 [应用] 1、各种剧痛 2、心源性哮喘 3、麻醉前给药 4、人工冬眠合剂
美沙酮
[作用特点] 激动μ受体，镇痛效价、强度与吗啡相当，但欣快 感较吗啡弱，成瘾性产生慢，戒断症状出现较迟， 程度较轻. [应用] 1.各种疼痛。 2.麻醉药成瘾脱毒。
17章 解热镇痛消炎药
【药理作用和临床应用】
布洛芬有较强的解热镇痛及抗炎抗风湿作用，其抗炎作用强于阿司匹林， 主要用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也可用于一般解热镇痛，如感冒 cin，消炎痛） 【不良反应与用药注意】
30% ～ 50% 患者在治疗量即可出现不良反应，约 20% 患者因不能耐受而停 药。 1. 胃肠道反应 有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振、溃疡等，有时会起胃穿孔、出血， 与乙酰水杨酸等合用胃肠道反应明显增加。 2. 中枢神经症状 出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍及抽搐等。 3. 造血系统 因造血系统受抑制可出现再生障碍性贫血、白细胞减少或血小板减少等。 4. 过敏反应 常见皮疹、哮喘、血管性水肿及休克等，也可发生“阿司匹林哮喘”。
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）
3. 水杨酸反应
剂量过大（每日 5g 以上）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视 力及听力减退等中毒症状，称为水杨酸反应。该反应是水杨酸类药物中毒的表现， 严重者可出现酸碱平衡失调、高热、精神错乱、昏迷，甚至危及生命。一旦发生 应立即停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 4. 瑞夷综合征
尼美舒利
尼美舒利对 COX-2 有较高的选择性抑制作用，具有较强的解热镇痛和抗炎 作用，其抗炎作用较阿司匹林、吲哚美辛强。常用于骨关节炎、类风湿性关节炎 、发热、痛经、术后疼痛及其他炎症性疾病。不良反应较小，胃肠不良反应较其 他 NSAIDs 发生率低，但可致肝功能损伤。
三、常用解热镇痛抗炎药复方制剂
药理学期末思考题0812
第二章药物对机体的作用--药效学2.1. 术语解释副作用及特点、毒性反应（急性毒性，长期毒性）及特点，变态反应及特点，继发性反应，二重感染，后遗效应，致畸作用，“三致”，受体调节（向下调节和向上调节），激动剂，部分激动剂，竞争性拮抗剂，非竞争性拮抗剂，半数有效量（ED50），半数致死量（LD50），治疗指数，安全指数，安全界限。
第三章机体对药物的作用--药动学3.1.术语解释首关效应，血脑屏障，胎盘屏障，表观分布容积和意义及应用，生物利用度（绝对生物利用度和相对生物利用度），消除半衰期（t1/2），稳态血药浓度（Css）3.2.某弱酸性药物pKa 为3.4，请问在pH 为6.4 的尿液中有多少解离？3.3.一次静脉给药5mg，药物在体内达到平衡后，测定其血浆药物浓度为0.35mg/L，求表观分布容积。
3.4.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药？有何临床意义？试举例说明之。
3.5.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。
第五章传出神经系统药理概论5.1.试述肾上腺素受体的分类、分布及效应。
5.2.试述胆碱受体的分类、分布及效应。
5.3.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活的主要途径。
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.1.试述毛果芸香碱的药理作用和临床用途。
6.2.新斯的明为什么对骨骼肌兴奋作用最强？6.3.双眼去动眼神经的兔，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？请说明理由。
6.4.胆碱酯酶复活药解救有机磷酸酯类农药中毒的机制是什麽？6.5.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的机制是什麽？最先解除哪些症状？6.6有机磷酸酯中毒症状有哪些？为什么要合用阿托品和碘解磷定解毒？第七章胆碱受体阻断剂7.1.试述阿托品的基本作用和临床用途。
7.2.给犬静脉阿托品后，再注射大剂量乙酰胆碱，犬的血压将有何改变？7.3.琥珀胆碱中毒时用什么药解救？为何不能用新斯的明解救？第八章肾上腺素受体激动药8.1.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同？8.2.用肾上腺素治疗心脏停搏采用何种给药方式？应注意哪些问题？8.3.试说明肾上腺素治疗过敏性休克的优点？8.4.局麻药注射液中为什么要加微量肾上腺素？8.5.为什么去甲肾上腺素和异丙肾上腺素不能用于过敏性休克的治疗？8.6.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱治疗支气管哮喘的临床特点？第九章肾上腺素受体阻断药9.1.请解释给酚妥拉明后再给同样剂量的肾上腺素为什么犬血压会降低（“肾上腺素作用的翻转”）？9.2.为什么哌唑嗪可用于治疗高血压而酚妥拉明则不能？9.3.酚妥拉明的临床用途有哪些？9.4.β受体阻断药在心血管系统的药理作用及临床应用有哪些？9.5.普萘洛尔的严重不良反应及禁忌症有哪些？第十二章镇静催眠药12.1.地西泮药理作用及应用有哪些？12.2.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施？为什么碱化尿液可加快其排泄？第十三章抗癫痫药和抗惊厥药13.1.试述苯妥英钠抗癫痫机制。
第十七章_中枢兴奋药与促大脑功能恢复药
[临床应用]
外伤性昏迷，阿尔茨海默病，脑动脉硬
化及中毒所致意识障碍，新生儿缺氧、
儿童精神迟钝及遗尿症。
胞磷胆碱（citicoline）
通过促进卵磷酯合成而改善脑功能，促 使脑功能恢复和苏醒。主要用于急性颅脑外 伤和脑手术后的意识障碍。
第二节 促脑功能恢复药
吡拉西坦（piracetam，脑复康）
甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒） 胞磷胆碱（ citicoline ，胞二磷胆碱）
吡拉西坦 piracetam 脑复康
[药理作用]
可激活、保护和修复脑细胞的功能。
直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基
常用于新生儿窒息，小儿感染性疾病引
起的呼吸衰竭，一氧化碳引起的窒息、
吸入麻醉药或其他中枢抑制药引起的呼
吸衰竭的急救。
二甲弗林（dimefline，回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，效力大于尼可刹米。能显 著改善呼吸，增加肺换气量，提高动脉血氧饱 和度，降低血中CO2分压。 用于各种原因引起的呼吸抑制。 安全范围小，过量易引起惊厥。静脉给药需稀 释后缓慢注射。孕妇禁用。
尼可刹米
nikethamide
可拉明（coramine）
[药理作用]
兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度 加深、通气量增大、呼吸功能改善。 [作用机制] 1.直接兴奋延髓呼吸中枢； 2. 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性
兴奋呼吸中枢；
3.提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性
[临床应用]
酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，增加脑血流量。
[临床应用]
阿尔茨海默病，脑动脉硬化，脑血
管意外等原因引起思维与记忆力减 退，也可用于儿童智力低下者。
药理学药课程教学大纲
药理学（药）课程教学大纲一、课程的性质和任务药理学是研究药物与机体相互作用规律及其原理的科学，是一门重要的医学基础课程，它主要包括药效学，即药物对机体的作用；药动学，即机体对药物的影响两个方面。
药理学是一门实验性科学。
它的任务是通过实验研究观察药物对机体的作用 , 进而阐明其作用机理、药物的体内过程、不良反应 , 为指导临床合理用药提供理论依据。
二、课程的基本要求本课程目的是为临床合理用药提供坚实的理论基础。
在药理学的教学中，要运用生理学、生物化学、病理学、微生物与免疫学等的知识来理解和掌握临床常用各种药物的分类、主要药理作用、重要的不良反应、禁忌证，了解药物的作用机理和体内过程，并会联系其临床应用。
本课程的后续课是临床各学科。
对于教学内容，本大纲按“掌握”、“熟悉”、“了解” 三个层次要求。
因此学习药理学的重点在于掌握各种药物的分类、主要药理作用，并联系其临床应用，掌握重要的不良反应和禁忌症等，对药物的作用机理应有所了解。
掌握和熟悉的内容是药理学的基本概念和基本理论，要求重点学习，也是考核的重点。
考虑到护理学专业与药学专业培养目标的不同，考核的侧重点有区别，具体要求在本课程的考核说明中体现。
三、课内学时分配本课程课内学时数为 108，电视 IP 课学时数 16，实验学时数 27，本课程为 6 学分。
大纲本文绪论（ 1 学时）[ 教学内容 ]一、药理学的研究对象和任务二、药理学发展史[ 教学要求 ] 了解药理学主要内容和任务及新药研究。
第二章药物效应动力学（5 学时）[ 教学内容 ]、药物的作用和药理效应二、药物的治疗作用和不良反应三、量效关系四、构效关系五、药物作用机制六、药物与受体的相互作用及受体学说[ 教学要求 ]掌握：1.药物作用基本表现。
2.极量的概念。
3.兴奋和抑制。
4.量效关系的概念。
5.激动剂、拮抗剂、部分激动剂的概念。
熟悉：1.选择性和影响因素。
2.ED50 和 LD50 的概念。
第十七章镇痛药
中枢神经系统
(1)镇痛：皮下注射5-10mg 显著减轻疼痛，作用持续6小 时 用于各种疼痛。对慢性钝痛>急性锐痛，作用强，选择 性高。作用在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片 受体 ，意识清楚。
（2)镇静和欣快 ：激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。 出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等。安静时易诱导入睡， 但易唤醒。
平滑肌 （1）消化系统：便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张力增加——胃排空
速度减慢、小肠静息张力增加 —— 推进性蠕动减慢、结肠张力增 加 —— 推进性蠕动减慢或消失、中枢抑制 —— 便意迟钝 。抑制 胆汁、胰液和肠液的分泌 (2)心血管系统: 1 体位性低血压：扩张血管、外周阻力↓ 、抑制压力 2 抑制呼吸：CO2 积蓄、脑血管扩张、颅内压增高 3 其他 1）排尿困难、尿潴留、输尿管张力和收缩幅度↑、抑制膀胱排空反 射、膀胱外括约肌张力和膀胱容积↑ 2）哮喘：支气管平滑肌兴奋性↑ 3）降低分娩子宫张力——产程延长
使用有一定蓄积性。 镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与吗啡相似 欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻 临床用于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗 喷他佐辛( 镇痛新)
离的神经末梢，广泛分布在皮肤丶内脏丶肌肉等，对各种 强烈刺激如电刺激也能发生反应。此外，还具有不易产生 适应，容易引起敏感性增强的特点，具有明显的保护意义。 （二）皮肤痛 （三）内脏痛
第二节 阿片生物碱类镇痛药
（一）吗啡
CH3 N
HO
O
OH
体内过程
口服给药，肠胃易吸收，首关消除大，生物利用度低， 皮下和肌肉注射吸收较好，肝脏代谢可通过胎盘屏障，血 脑屏障通过率较低，经肾脏、乳汁及胆汁排出。
17(本)镇痛药
释放
（＋） 阿片肽 阿片受体
பைடு நூலகம்
【药理作用】
S系统（三镇一抑制）
⑴ 镇痛、镇静： ⑵ 镇咳：
延脑的孤束核中的阿片受 延脑的孤束核中的阿片受体。 激动边缘系统和蓝斑核的 ⑶ 抑制呼吸： 体，直接抑制咳嗽中枢，使 对多种疼痛有效（对锐痛 降低呼吸中枢对血液CO2 阿片受体，改善疼痛所引起 咳嗽反射减轻或消失。 的作用>钝痛）。 张力的敏感性和抑制桥脑呼 的焦虑、紧张、恐惧等情绪， 选择性丘脑内侧、脑室及 处于“痛而不苦”的状态。 吸调整中枢，呼气与吸气转 导水管周围灰质的阿片受体， 化频率减慢，潮气量降低。 产生强大的镇痛作用。
�内源性阿片肽在CNS和外周均有分布；
�在脑内，阿片肽分布与阿片受体的分布比较一致。
19
阿片受体 （1）分布
与情绪、精神活动有关如： 镇静。
①边缘系统及蓝斑核密度最高 ②丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高 ③中脑盖前核 这些结构与痛觉的感受和整合有关。 ④延脑的孤束核 如：镇痛。 ⑤脑干极后区、迷走神经背核 与缩瞳有关。 镇咳、呼吸抑 制、中枢交感 张力降低有关。
二、解热抗炎镇痛药（阿司匹林等）
8
前面学习过与治疗疼痛有关系的药物？
●阿托品、山莨菪碱 ●苯妥英钠、卡马西平
内脏绞痛 中枢神经疼痛
9
注意：
●在诊断尚未明确前，应慎用镇痛药，以免掩盖病情，延误 诊断和治疗。
10
【镇痛药发展简史】
最早使用的镇痛药来自罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片(opium)。 1806年，德国药师Sertü ner提纯出吗啡。 1832年，Robiquet发现甲基吗啡（可待因）。 1874年，二乙酰吗啡（海洛因）合成。 第二次世界大战前后合成了哌替定、美沙酮等一系列具有 吗啡样作用的药物，可用于各种原因引起的急、慢性疼痛。
运动生理学习题17
第十七章兴奋剂与运动（一）填空题1．使用兴奋剂违反了国际体育比赛的原则，同时对运动员的造成了严重的负面影响。
2．目前对运动员的兴奋剂检测主要是采用和两种方法。
3．一切运动训练和正常的营养方法以外的，旨在提高体能和运动成绩的和统称为兴奋剂。
4．刺激剂和麻醉剂具有，突然停止使用会引起。
5．多数镇痛药物属于，占领受体，产生镇痛效应，因此有人担心今后作为新的兴奋剂使用的可能性。
6．麻醉止痛剂强制性地抑制痛觉感受，降低运动员机体对的预警功能，造成其在运动中盲目承受负荷，导致诱发更严重的后果。
7．合成类固醇具有作用，作为兴奋剂使用的类固醇主要是等物质。
8．合成类固醇作为兴奋剂使用后，会使肌肉的增加，而并未相应地加固，容易造成剧烈运动时的损伤，甚至骨折。
9．长期使用类固醇会导致血液中减少，增加，诱发动脉粥样硬化。
10．长期使用类固醇会导致肝功能异常，特别是和升高。
11．长期使用类固醇会导致体内代谢和紊乱，产生效应，引起水钠潴留，表现为局部水肿。
12．类固醇的使用相对集中在和类型的运动项目中。
13．β阻断剂的作用机理是阻断和的作用。
14．β阻断剂的药理与体能效应主要是和的作用。
15．β阻断剂常被用于对要求较高的项目，其代表药物是。
16．利尿剂的药理作用是通过在短时间内增加排尿来，从而间接提高运动竞争能力。
17．利尿剂的副作用之一是大量和离子排出对神经肌肉兴奋性会产生抑制效应。
18．人体生长激素的最大副作用是效应，如与类固醇合用，可使副作用叠加。
19．EPO是的英文缩写，是常被用于耐力运动的一种兴奋剂。
20．人体生长激素、EPO、促性腺激素和胰岛素等都被称为物质。
（二）判断题1．自从开始反兴奋剂药检以来就一直同时采用血检和尿检两种方法。
（）2．目前对所有的兴奋剂药检的技术问题都已经解决。
（）3．对中枢和外周神经的抑制是兴奋剂的主要作用之一。
（）4．兴奋剂产生的作用主要是药理性的，而不是心理性的。
（）5．使用兴奋剂所产生的毒副作用在停用兴奋剂后均可逐渐消失。
6解热镇痛药
对乙酰氨基酚
１.解热强、久,与阿司匹林相似;镇痛作用较弱，无抗炎抗风湿作用。
2．用于:①感冒、发热、头痛、神经痛等慢性钝痛;
②对阿司匹林过敏或不能耐受者。
３．偶见皮疹、药热等过敏反应。长期或过量应用可致肝、肾损害。
(三)吡唑酮类
保泰松、羟基保泰松
1．解热镇痛作用较弱，抗炎抗风湿作用强，对炎性疼痛效果较好。
2.镇痛作用：
(1）特点:
①镇痛作用中等强度，对慢性钝有效,对急性锐痛、内脏绞痛无效；
②无依赖性、不抑制呼吸;
③毒性小，应用广泛;
④镇痛作用部位在外周。
（2)镇痛机制:
疼痛机制:损伤或炎症→ 释放致痛物质、PＧ→ 刺激痛觉感受器 → 疼痛 。
①抑制致痛物质合成与释放;
②抑制炎症局部PＧ合成。消除痛觉增敏效应。
②大剂量或长期服用:抑制凝血酶原形成,引起低凝血酶原血症,出血。
防治：用维生素K。
严重肝功能不全、维生素K缺乏、低凝血酶原血症、血友病禁用;术前一周停用。
3．过敏反应:
①少数出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；
②哮喘患者服用,诱发支气管哮喘,称 “阿司匹林哮喘”。
防治:用糖皮质激素治疗;哮喘、慢性荨麻疹禁用。
舒林酸
1．解热、镇痛和抗炎作用：<吲哚美辛，而>阿司匹林。
特点为:作用较持久,不良反应少。
2．用于:①各种慢性关节炎,如风湿性关节炎、强直性脊椎炎等；
②多种原因所致的疼痛;
③轻、中度癌症疼痛。
双氯芬酸、甲芬那酸、氯芬那酸
１．解热、镇痛和抗炎抗风湿作用：抗炎作用＞阿司匹林２6~5０倍。
2.主要用于：风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术后疼痛等。
中枢药理-镇痛、抗炎药
含脑啡肽 的神经元
E
E
阿片受体
吗啡 morphine
吗啡 morphine
化学结构及构效关系： ①菲核； ②N-甲 基哌啶环；③A-C氧桥；④醇羟基； 体内过程：胃肠、 鼻、肺等吸收；首 关消除量大；注射 吸收较好。1/3血 浆蛋白结合。
HO A O C HO B N CH3
吗啡—药理作用
2. 凝血障碍，Vit K可防治。 3. 过敏反应：荨麻疹和血管神经性水肿
4. 阿斯匹林哮喘：哮喘者禁用。
∵ PGE2合成↓ 白三烯↑
5. 水杨酸反应, >5g/d时。 过量（5g/d)可致中毒：头痛、眩 晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退， 严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调， 甚至精神错乱。
第十七章 镇痛药
疼痛概述
疼痛是组织损伤产生的感觉。它既是机体的
一种保护性机制，也给患者带来不良情绪反应， 并引起机体生理功能紊乱。
控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。 由于伤害性刺激引起组织释放一些致痛物 质(如K+、H+、5-HT、组胺、缓激肽、前列 腺素等），作用于神经末梢而致疼痛。
躯体疼痛分两类： 快痛（剧痛）（Fast pain, acute pain, sharp pain)
其它镇痛药
安那度：短效镇痛药，几分钟起效，短
时止痛。
芬太尼：作用强、快、短，呼吸抑制轻；
用于术中镇痛（神经安定镇痛）。
美沙酮：吗啡相似，作用较弱；耐受性
成瘾性发生慢，戒断症状轻于吗啡。
其它镇痛药
曲马朵：用于中、重度急慢疼痛及外科
手术。
布桂嗪(强痛定)：有安定、镇咳作用，
不抑制呼吸。有成瘾性。
2.解热镇痛抗炎作用与抑制COX—2有关. 3.选择性COX—2抑制药可减轻常见的、尤 其是消化道的不良反应. 药物：塞来昔布、尼美舒利、罗非昔布
第十七章 镇痛药
10
（二）阿片肽
现已发现与阿片生物碱作用相似的肽类有20多种， 现已发现与阿片生物碱作用相似的肽类有20多种，统称 20多种 如脑啡肽、内啡肽） 为内源性阿片样肽或内阿片肽(如脑啡肽、内啡肽） 其分布除中枢神经系统外 外周如胃 小肠、外分泌腺、 其分布除中枢神经系统外，外周如胃、小肠、外分泌腺、 中枢神经系统 肾上腺髓质及神经丛等也有分布 等也有分布。 肾上腺髓质及神经丛等也有分布。 当机体有伤痛刺激时， 当机体有伤痛刺激时，内源性阿片肽被释放出来以对抗 疼痛。 疼痛。
2
疼痛：快痛（剧痛） 疼痛：快痛（剧痛） 慢痛（钝痛） 慢痛（钝痛）
K+ 、H+
伤害性刺激
BK、 BK、PG
痛觉感受器
脊髓
边缘系统 情绪反应
大脑皮质 疼痛
3
第一节 阿片生物碱类镇痛药 含阿片生物碱类植物： 含阿片生物碱类植物： 罂粟
4
阿片生物碱类
5
Fresh capsule of opium poppy
第十七章
镇痛药 镇痛药
1
定义：镇痛药是作用于 作用于CNS, 定义：镇痛药是作用于CNS,选择性减轻或缓解疼痛 以及疼痛引起的精神紧张和烦躁不安等情绪反应， 但不影响意识和其它感觉的药物。 但不影响意识和其它感觉的药物。 分类： 分类： 阿片生物碱类(opiate alkaloids)： 阿片生物碱类(opiate alkaloids)：吗啡等 人工合成类： 人工合成类：哌替啶等
(6)其他： (6)其他： 其他 促进抗利尿激素、催乳素和促生长激素释放； 促进抗利尿激素、催乳素和促生长激素释放； 抑制黄体生成素的释放。 抑制黄体生成素的释放。
26
2. 外周平滑肌兴奋作用 胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，引起痉挛， 胃肠道：兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，引起痉挛， 使胃排空和推进性肠蠕动减弱；抑制消化液分泌； 使胃排空和推进性肠蠕动减弱；抑制消化液分泌； 抑制中枢，使患者便意迟钝。引起便秘 便秘。 抑制中枢，使患者便意迟钝。引起便秘。
医用药理学作业1-6
《医用药理学B》第1次作业A型题：* 1. 药物的肝肠循环可影响[ 1分]D.药物作用持续时间* 2. 以下哪种效应不是通过激动胆碱能M受体实现的?[ 1分]D.膀胱括约肌收缩* 3. 药动学是研究[ 1分]E.药物在体内吸收、分布、代谢和排泄，及血药浓度随时间的消长规律* 4. 药物与血浆蛋白结合[ 1分]C.是可逆的* 5. 下述哪种表现不属于β受体兴奋效应?[ 1分]D.瞳孔扩大* 6. 以下有关药物被动转运的错误项是[ 1分]D.转运都需载体*7. 一患者经一疗程链霉素后听力下降，虽停药几周后听力仍不能恢复，这是[ 1分]A.药物急性毒性所致* 8. 服用巴比妥类催眠药后，次日晨仍有困倦、头晕、乏力等反应，这是[ 1分]C.药物引起的后遗效应* 9. 药物消除的零级动力学是指[ 1分]C.单位时间消除恒定的量* 10. 化疗指数最大的药物是[ 1分]D.药LD50=50mgED50=10mg* 11. 药物的生物利用度的含意是指[ 1分]B.药物能吸收进入体循环的份量* 12. 半数致死量(LD50)用以表示[ 1分]C.药物的急性毒性* 13. 肝药酶的特点是[ 1分]D.专一性低，活性易受药物影响，个体差异大* 14. 药物的过敏反应与[ 1分]C.患者体质有关* 15. 下述关于受体(receptor)的表达，哪一项是正确的?[ 1分]A.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分* 16. 药物首过消除可能发生于[ 1分]C.口服给药后*17. 当每隔一个半衰期给药一次时，为了迅速到达稳态的血浓度可将首次剂量[ 1分]B.增加一倍* 18. 弱酸性药物在碱性尿液中[ 1分]C.解离多，在肾小管再吸收少，排泄快* 19. 以下关于肝药酶的表达何者不正确?[ 1分]A.存在于肝脏及其它许多内脏器官* 20. 去甲肾上腺素能神经递质NA释放后，其作用消失主要原因是[ 1分]D.被突触前膜重摄取入囊泡* 21. 大多数药物的跨膜转运方式是[ 1分]B.脂溶扩散* 22. 药物的血浆半衰期是[ 1分]D.血药浓度下降一半所需要的时间* 23. 药物产生毒性作用的药理学基础是[ 1分]B.用药剂量过大* 24. 在等剂量时Vd小的药物比Vd大的药物[ 1分]B.血药浓度较高* 25. 某药按一级动力学消除，这意味着[ 1分]E.单位时间消除恒比例的药量* 26. 药物选择性是相对的，这取决于[ 1分]A.药物剂量大小* 27. 药物与血浆蛋白结合后[ 1分]D.代谢减慢* 28. 以下易被转运的条件是[ 1分]A.弱酸性药在酸性环境中* 29. 某药的t1/2是6小时，如果按0.5g/每天三次给药，到达血浆坪值的时间是[ 1分]D.24-36小时* 30. 药物的LD50愈大，则其[ 1分]B.毒性愈小* 31. 丙磺舒与青霉素合用，使青霉素血浓度升高的原因是[ 1分]E.竞争肾小管分泌机制* 32. 胆碱能神经递Ach释放后作用消失主要原因是：[ 1分]D.被胆碱酯酶破坏* 33. 药物的内在活性(内在活性)是指[ 1分]B.药物产生效应的能力* 34. 以下哪种效应是通过激动M胆碱受体实现的?[ 1分]D.唾液腺分泌* 35. 药效学是研究[ 1分]C.药物对机体的作用及作用机制* 36. 治疗指数是指[ 1分]C.LD50/ED50B型题：A.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关B.等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性C.用药一段时间后，病人对药物产生精神上依赖，中断用药，出现主观不适D.长期用药，需逐渐增加剂量 E.长期用药，产生身体上依赖，停药后出现戒断* 37. 耐受性是指：[ 1分]D* 38. 高敏性是指[ 1分]BA.强的亲和力，强的内在活性B.强的亲和力，弱的内在活性C.强的亲和力，无内在活性D.无亲和力，强的内在活性E.无亲和力，弱的内在活性* 39. 激动药对受体具有[ 1分]A* 40. 部分激动药对受体具有[ 1分]B* 41. 拮抗剂对受体具有[ 1分]CA.使激动药的量效反应曲线平行右移B.使激动药的量效反应曲线平行左移C.降低激动药的最大效应D.与激动药作用于不同受体E.使激动药量效反应曲线右移，且能抑制最大效应* 42. 非竞争性拮抗药[ 1分]E* 43. 竞争性拮抗药[ 1分]AA.药物引起的反应与个体体质有关，与用药剂量无关B.等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性C.用药一段时间后，病人对药物产生依赖，中断用药，出现主观不适，戒断症状D.长期用药，需逐渐增加剂量E.长期用药，产生机体损伤的反应* 44. 过敏反应是指[ 1分]A* 45. 药物依赖性是指[ 1分]CA.吸收速度B.消除速度C.血药浓度D.剂量E.零级或一级消除动力学* 46. 药物的作用持续久暂主要取决于[ 1分]B* 47. 药物VD大小主要取决于[ 1分]C* 48. 药物的作用强弱主要取决于[ 1分]C* 49. 药物的作用快慢主要取决于[ 1分]A* 50. 药物的t1/2反映了药物的[ 1分]B《医用药理学B》第2次作业A型题：* 1. 肾上腺素升压作用可被以下哪类药物所翻转[ 1分]D.α受体阻断药* 2. 阿托品对眼的作用是[ 1分]B.散瞳，升高眼内压，视近物模糊* 3. 用新斯的明治疗重症肌无力，产生胆碱能危象[ 1分]B.表示药量过大，应减量或停药* 4. 静脉滴注去甲肾上腺素引起心脏[ 1分]A.收缩力增强，输出量不变或减少，心率减慢* 5. 多巴胺舒张肾和肠系膜血管的原因是[ 1分]E.兴奋多巴胺受体* 6. 麻黄碱的作用与肾上腺素比较，其特点是[ 1分]A.升压作持久，易引起耐受性* 7. 治疗过敏性休克的首选药物是[ 1分]D.肾上腺素* 8. 有机磷酸酯类轻度中毒主要表现[ 1分]B.M样症状* 9. 普萘洛尔所不具备的药理特性为[ 1分]B.内在拟交感作用* 10. 选择性阻断β1受体的药物是〔〕[ 1分]C.美托洛尔* 11. 阿托品抗休克的主要机制是[ 1分]B.舒张血管，改善微循环* 12. 能引起视调节痉挛的药物是[ 1分]D.毛果芸香碱* 13. 筒箭毒碱是[ 1分]B.N受体阻断药* 14. 酚妥拉明可用于治疗顽固性充血性心力衰竭的主要原因是[ 1分]D.扩张外周小静脉、小动脉，减轻心脏前、后负荷* 15. 肾上腺素与局麻药配伍目的主要是()[ 1分]D.延长局麻作用时间，防止吸收中毒* 16. 能引起视调节麻痹的药物是[ 1分]E.阿托品* 17. 可用于治疗青光眼的药物有[ 1分]C.毛果芸香碱* 18. 治疗心脏骤停可选用〔〕[ 1分]B.异丙肾上腺素* 19. 麻黄碱不具有以下哪一项作用?[ 1分]D.快速耐受性使血压先升高后下降* 20. 具有中枢抑制作用的M胆碱受体阻断药是[ 1分]C.东茛菪碱* 21. 普萘洛尔的禁忌证是〔〕[ 1分]E.支气管哮喘* 22. 毛果芸香碱对眼的作用是[ 1分]B.瞳孔缩小，眼压降低* 23. 治疗重症肌无力，应首选[ 1分]C.新斯的明* 24. 筒箭毒碱过量中毒可用哪种药物解救?[ 1分]D.新斯的明* 25. 去甲肾上腺素(NA)大剂量静滴可能引起[ 1分]B.心跳变慢* 26. 酚妥拉明属于〔〕[ 1分]D.α受体阻断药* 27. 解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是[ 1分]A.与结合在胆碱酯酶上的磷酰基结合成复合物后脱掉* 28. 有机磷酸酯类中毒是由于[ 1分]B.抑制胆碱酯酶活性，乙酰胆碱水解减少* 29. 治疗胆绞痛宜选用[ 1分]D.阿托品+哌替啶* 30. 阿托品治疗胆绞痛，伴有口干、视力模糊等反应，称为[ 1分]B.副作用* 31. 有机磷酸酯农药中度中毒的解救[ 1分]C.先用阿托品，再用解磷定* 32. 新斯的明的作用原理是[ 1分]D.抑制递质的转化* 33. 上消化道出血患者，为了止血可给予[ 1分]A.去甲肾上腺素口服* 34. 琥珀胆碱是[ 1分]D.除极化型肌松药* 35. 具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是[ 1分]D.麻黄碱* 36. 外周血管痉挛或血栓闭塞性疾病可选何药治疗?[ 1分]C.酚妥拉明B型题：A.M型拟胆碱药B.抗胆碱酯酶药C.胆碱酯酶复活药D.骨骼肌松弛药E.M胆碱受体阻断药* 37. 东茛菪碱是[ 1分]A* 38. 琥珀胆碱是[ 1分]DA.心率加快，外周阻力升高，血压上升B.心率加快，外周阻力下降，血压上升C.心率加快，外周阻力下降，血压下降D.心率减慢，外周阻力下降，血压下降E.心率减慢，外周阻力升高，血压上升* 39. 静注大剂量去甲肾上腺素，可产生〔〕[ 1分]E* 40. 静注大剂量异丙肾上腺素，可产生〔〕[ 1分]C* 41. 静注大剂量肾上腺素，可产生〔〕[ 1分]AA.血压升高加剧B.血压升高不受影响C.血压降低不受影响D.血压升高作用减弱或消失E.使血压上升作用翻转为下降* 42. 先注射酚妥拉明，再注射去甲肾上腺素后()[ 1分]D* 43. 先注射酚妥拉明，再注射肾上腺素后()[ 1分]E* 44. 先注射酚妥拉明，再注射异丙肾上腺素后()[ 1分]CA.阿托品B.间羟胺C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.利血平*45. 主要兴奋α受体，也能较弱地兴奋β1受体，并促进NA释放的药物是()[ 1分]B* 46. 主要促进NA释放，也兴奋α，β受体的药物是()[ 1分]C* 47. 主要兴奋β受体的药物是()[ 1分]D《医用药理学B》第3次作业A型题：* 1. 属成瘾性镇痛药是[ 1分]E.哌替啶〔杜冷丁〕* 2. 吗啡不能用于慢性钝痛，其主要原因是〔〕[ 1分]C.连续反复多次应用会成瘾* 3. 苯巴比妥不宜用于()[ 1分]E.失神小发作* 4. 地西泮的作用机制是()[ 1分]C.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体亲和力* 5. 氯丙嗪用于：[ 1分]D.精神分裂症* 6. 碳酸锂主要用于治疗[ 1分]C.躁狂症* 7. 氯丙嗪引起的锥体外系反应不包括哪一项?[ 1分]B.肌强直及运动增加* 8. 有关氯丙嗪的药理作用，以下哪一项表达是正确的?[ 1分]E.抗精神病作用不会产生耐受性* 9. 地西泮不用于：[ 1分]D.精神分裂症* 10. 吗啡对中枢神经系统的作用是〔〕[ 1分]B.镇痛，镇静，镇咳，缩瞳，致吐* 11. 吗啡镇痛作用机制是[ 1分]B.激动丘脑、脑室及导水管周围灰质的阿片受体* 12. 对癫痫小发作疗效最好的药物是[ 1分]A.乙琥胺* 13. 治疗抑郁症应选用[ 1分]D.丙咪嗪* 14. 癫痫持续状态的首选药物是〔〕[ 1分]C.地西泮* 15. 有关哌替啶的作用特点，以下哪一项是错误的?[ 1分]A.镇咳作用与可待因相似* 16. 氯丙嗪没有以下哪一种作用?〔〕[ 1分]D.抗惊厥* 17. 阿片受体的拮抗剂是[ 1分]A.纳络酮* 18. 吗啡急性中毒致死的主要原因是〔〕[ 1分]A.呼吸抑制* 19. 有关卡比多巴的表达，下述哪项是错误的?[ 1分]C.单用也有抗震颤麻痹作用* 20. 对癫痫大、小发作、精神运动性发作均有效的药物是[ 1分]D.丙戊酸钠* 21. 地西泮不具有以下哪项作用?[ 1分]B.抗抑郁作用* 22. 吗啡的镇痛作用最适于[ 1分]D.其它药物无效的急性锐痛* 23. 左旋多巴的作用机制是()[ 1分]B.在脑内转变为多巴胺补充不足* 24. 氯丙嗪翻转肾上腺素的升压作用是由于该药能[ 1分]D.阻断α受体* 25. 胆绞痛病最好选用[ 1分]C.阿托品+哌替啶*26. 巴比妥类中毒时用静脉滴注碳酸氢钠以达解毒目的，其机理为〔〕[ 1分]C.巴比妥为弱酸，碱化尿液加速其排泄* 27. 有关地西泮的表达，哪项是错误的?[ 1分]D.较大量可引起全身麻醉* 28. 以下不属于氯丙嗪的药理作用项是〔〕[ 1分]C.激动多巴胺受体* 29. 小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是[ 1分]D.延脑催吐化学感受区* 30. 哌替啶不能单独治疗胆绞痛的原因是[ 1分]B.引起胆道括约肌痉挛* 31. 第十七章镇痛药[ 1分]C.引起腹泻* 32. 地西泮作用于[ 1分]C.苯二氮卓类受体* 33. 有关氯丙嗪的表达，下述哪项是错误的?[ 1分]D.对各种原因所致的呕吐都有止吐作用* 34. 能很有效地治疗癫痫大发作而又无催眠作用的药物是( )[ 1分]A.苯妥英钠* 35. 苯妥英钠不宜用于[ 1分]C.癫痫小发作* 36. 具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫作用的药物是[ 1分]B.苯巴比妥* 37. 氯丙嗪引起的血压下降不能用什么药来纠正?[ 1分]B.肾上腺素* 38. 氯丙嗪能使以下哪一激素分泌增加?〔〕[ 1分]C.催乳素* 39. 苯海索(安坦)的作用是()[ 1分]D.阻断中枢胆碱受体* 40. 吗啡作用机制是()[ 1分]B.激动体内阿片受体B型题：A.镇痛作用B.镇咳作用C.镇静作用D.缩瞳作用E.恶心呕吐* 41. 吗啡作用于边缘系统的阿片受体产生：[ 1分]C* 42. 吗啡兴奋大脑导水管周围灰质的阿片受体产生：[ 1分]AA.哌替啶B.芬太尼C.可待因D.镇痛新E.安那度* 43. 镇痛作用比吗啡弱，成瘾性极小，已列入非麻醉药品[ 1分]D* 44. 镇痛作用约为吗啡的1/10，但较吗啡多用[ 1分]AA.氯丙嗪B.丙咪嗪C.碳酸锂D.地西泮E.苯巴比妥* 45. ()能抑制脑内NA释放[ 1分]C* 46. ()能抑制脑内NA再摄取[ 1分]BA.加强心肌收缩力B.兴奋胃肠平滑肌和括约肌C.降低呼吸中枢对氧气的敏感性D.收缩支气管平滑肌E.降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性* 47. 吗啡用于治疗急慢性腹泻的机理是：[ 1分]B* 48. 吗啡禁用于哮喘的原因是：[ 1分]DA.硫喷妥钠B.地西泮C.哌替啶D.苯妥英钠E.氯丙嗪* 49. 有麻醉作用的镇静催眠药是〔〕[ 1分]A* 50. 有中枢性肌松作用的镇静催眠药是〔〕[ 1分]B《医用药理学B》第4次作业A型题：1. 强心苷产生正性肌力作用的机制是B.抑制心脏细胞膜Na+-K+-ATP酶2. 以下与呋塞咪合用易增强耳毒性的抗生素类是〔〕E.氨基苷类3. 以下不具有抗风湿作用的药物是〔〕E.苯胺类解热镇痛药4. 关于普萘洛尔抗高血压作用和应用，下述哪点是错误的E.因抑制心脏，不宜与其它降压药合用5. 关于哌唑嗪的论述，以下哪点是不正确的?C.选择性地阻断突触后膜α1受体6. 呋喃苯胺酸的利尿机制是〔〕B.抑制髓襻升支对Na+的重吸收7. 可乐定的降压作用机理主要是D.激动血管运动中枢突触后膜α2-受体8. 阿司匹林和苯胺类解热镇痛药共同的作用特点为D.均有解热、镇痛的作用9. 强心苷对下述哪种心衰疗效最好?A.高血压所引起的心衰10. 关于强心苷的论述，下述哪项是错误的?E.对肺源性心脏病的心衰疗效好11. 西咪替丁作用于A.H受体12. 伴有血糖升高的水肿患者不宜用〔〕B.氢氯噻嗪13. 阿司匹林不具有以下哪项不良反应?D.水钠潴留14. 长期应用可能升高血钾的利尿药是E.螺内酯15. 强心苷所致快速性心律失常，疗效最好的药物是E.苯妥英钠16. 以下肝肠循环最多的强心苷是()A.洋地黄毒苷17. 以下利尿作用最强的药物是〔〕A.呋塞咪18. 阿司匹林的解热作用原理是由于D.抑制前列腺素合成19. 能扩张动、静脉治疗心衰的药物是〔〕C.硝普钠20. 关于卡托普利，以下哪种说法是错误的?C.增加醛固酮释放21. 可引起低血钾和损害听力的药物是E.呋喃苯胺酸22. 可用于治疗心衰的磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂是()B.米力农23. 阿司匹林预防血栓形成的机理是A.抑制环加氧酶，减少TXA2的形成24. 解热镇痛药的降温特点主要是()A.只降低发热体温，不影响正常体温25. 竞争性拮抗醛固酮的药物是C.螺内酯26. 高血压危象的患者宜选用B.硝普钠27. 强心苷引起心动过缓时选用D.阿托品28. 对中枢无抑制作用的H1-受体阻断药是〔〕D.阿司咪唑29. 阿斯匹林抗炎作用机制是B.抑制前列腺素合成30. 呋喃苯胺酸没有以下哪种不良反应?D.钾潴留31. 呋喃苯胺酸没有以下哪一项作用?E.抑制近曲小管Na+-K+重吸收32. 西咪替丁治疗消化性溃疡的机制是E.阻断胃壁细胞的H2受体33. 解热镇痛抗炎药解热作用机制是〔〕D.抑制前列腺素合成34. 卡托普利的抗高血压作用机制是B.抑制血管紧张素转化酶的活性35. 噻嗪类利尿药的作用部位是C.髓襻升支皮质部及远曲小管近端36. 强心苷正性肌力作用特点不包括()E.使心收缩期延长B型题：A.氢氯噻嗪B.硝酸甘油C.肼苯哒嗪D.多巴酚丁胺E.地高辛37. 主要扩张动脉抗慢性心功能不全的药物是〔〕C38. 主要扩张静脉抗慢性心功能不全的药物是〔〕B39. 非强心苷类正性肌力药是〔〕DA.地高辛B.洋地黄毒苷C.毛花丙苷D.黄夹苷E.毒毛旋花子苷K40. 与血浆蛋白结合率最高的是：B41. 静脉注射后起效最快的是：E42. 经肝脏代谢最多的是：B43. 血浆半衰期最长的是：BA.激动α2-受体B.耗竭末梢递质C.阻断钙离子通道D.促进钾离子外流E.阻断α1-受体44. 可乐宁的降压机理主要是()A45. 哌唑嗪的降压机理主要是()E46. 利血平的降压机理主要是()B47. 硝苯地平的降压机理主要是()C48. 吡那地尔的降压机理主要是()DA.普罗帕酮B.心得安C.奎尼丁D.普鲁卡因胺E.苯妥英钠49. 对室上性心律失常无效的是〔〕E50. 兼有抗癫痫作用的抗心律失常药物是〔〕EA.利多卡因B.普萘洛尔C.奎尼丁D.普鲁卡因胺E.苯妥英钠51. 控制心肌梗塞并发的室性心动过速首选药是A52. 具有膜稳定作用，并有金鸡钠反应的药物是CA.可乐宁B.利血平C.氢氯噻嗪D.卡托普利E.硝普钠53. 利尿降压药是：C54. 直接扩张血管的降压药是：E55. 抑制血管紧张素Ⅱ形成的降压药是：D56. 作用于交感神经末梢的降压药是B57. 作用于交感神经中枢的降压药是A《医用药理学B》第5次作业A型题：* 1. 以下哪项患者禁用糖皮质激素？〔〕[ 1分]C.病毒感染引起的高热* 2. 下述关于肝素的描述，正确的选项是[ 1分]D.加速抗凝血酶Ⅲ中和灭活凝血因子Ⅱa和Ⅹa* 3. 普萘洛尔抗心绞痛的主要作用机制是[ 1分]E.抑制心力，减慢心率，减少耗氧量* 4. 与其它糖皮质激素类药物相比，气化吸入二丙酸氯地米松治疗哮喘的最重要的优点是〔〕[ 1分]D.几无抑制垂体-肾上腺皮质功能，不引起严重的不良反应* 5. 以下哪组药物可用于支气管哮喘[ 1分]E.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱* 6. 可待因为[ 1分]E.具有成瘾性的镇咳药* 7. 目前认为硝酸酯类抗绞痛作用是通过[ 1分]D.扩张外周血管和冠脉侧枝血管，降低心肌耗氧量* 8. 治疗粘液性水肿的药物是〔〕[ 1分]E.甲状腺粉* 9. 糖皮质激素诱发和加重感染的主要原因是[ 1分]A.抑制炎症反应和免疫反应，降低机体的防御机能* 10. 以下糖皮质激素抗炎作用原理中哪一点是错误的?[ 1分]C.促进肉芽组织生成，加速组织修复* 11. 用链激酶过量所致出血宜选用的解救药是〔〕[ 1分]D.氨甲环酸* 12. 以下哪项不是硝酸甘油的不良反应?[ 1分]C.发绀* 13. 糖皮质激素抗毒作用的机制是[ 1分]D.提高机体对内毒素的耐受力* 14. 糖皮质激素对血液成分的影响正确描述是〔〕[ 1分]D.减少血中淋巴细胞数* 15. 色甘酸钠平喘作用的机制〔〕[ 1分]D.稳定肥大细胞膜* 16. 以下关于维生素K的表达哪项是错误的?[ 1分]C.治疗严重肝硬化出血有效* 17. 最常用于中止或缓解心绞痛发作的药物是()[ 1分]C.硝酸甘油* 18. 不能控制哮喘发作症状的药物是[ 1分]B.色甘酸钠* 19. 预防过敏性哮喘可选用〔〕[ 1分]A.色甘酸钠* 20. 肝素及香豆素类药物均可用于[ 1分]B.防治血栓栓塞性疾病* 21. 宜选用大剂量碘治疗的疾病是〔〕[ 1分]D.甲状腺危象* 22. 强的松与强的松龙体内过程的区别在于[ 1分]C.肝内生物转化后的代谢产物生物活性不同* 23. 硝酸甘油不具有的作用是〔〕[ 1分]D.心室壁肌张力增高* 24. 硝酸甘油、β受体阻断药和钙拮抗剂治疗心绞痛的共同作用是[ 1分]B.减少心肌耗氧量* 25. 茶碱类药的主要平喘机理是〔〕[ 1分]C.抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP增加* 26. 糖皮质激素能减轻疤痕和粘连的作用机制是[ 1分]D.抑制肉芽组织中成纤维细胞DNA合成* 27. 叶酸主要用于[ 1分]D.巨幼红细胞性贫血* 28. 糖皮质激素治疗过敏性支气管哮喘的主要作用机制是〔〕[ 1分]C.减少过敏递质的释放，抑制补体参与免疫反应* 29. 铁剂可用于治疗[ 1分]C.小细胞低色素性贫血* 30. 治疗纤维蛋白溶解活性增高的出血宜选用[ 1分]C.氨甲苯酸* 31. 防治静脉血栓的口服药物是[ 1分]B.华法林* 32. 新生儿出血宜选用〔〕[ 1分]D.维生素K* 33. 普萘洛尔与硝酸甘油合用治疗心绞痛是由于:[ 1分]C.两者均降低心肌耗氧量，减少不良反应，有协同作用* 34. N-乙酰半胱氨酸的祛痰作用机制是[ 1分]D.能使糖蛋白多肽链中二硫链断裂，降低粘痰和浓痰粘滞度，易咳出* 35. 糖皮质激素和抗生素合用治疗严重感染的目的是〔〕[ 1分]D.抗毒、抗炎以缓解毒血症状，预防休克B型题：A.口服吸收慢，作用时间长B.在体内生物转化后才有活性C.能抑制T4脱碘生成T3D.破坏甲状腺实质细胞E.抑制甲状腺激素的释放* 36. 大剂量碘化钾的作用是[ 1分]E* 37. 放射性碘(131I) 的作用是[ 1分]DA.异丙托溴铵B.肾上腺素C.氨茶碱D.色甘酸钠E.地塞米松* 38. 预防哮喘发作易选用〔〕[ 1分]D* 39. 阻断M胆碱受体的平喘药是〔〕[ 1分]AA.甲状腺激素的合成B.破坏甲状腺素组织C.抑制甲状腺素分泌 D.减轻甲亢对心血管系统的影响 E.降低能量代谢* 40. 甲基硫氧嘧啶抗甲状腺作用是通过抑制过氧化酶，影响〔〕环节起作用。
药理学 镇痛药
二氢埃托啡（dihydroetorphine)
m受体激动剂，为我国研制的强镇痛药，镇痛 效力是吗啡的500-1000倍。临床用于哌替啶、
吗啡等无效的顽固性疼痛和晚期癌痛。小剂量间
断用药不易产生耐受性，反复用药产生耐受和依 赖。 过量引起呼吸抑制是致死的主要原因，可用纳洛 酮对抗。
第三节 阿片受体部分激动剂
第十七章 镇痛药 （Analgesics）
河北医科大学药理教研室
梅和珊
教学目的和要求
掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应
用、不良反应和禁忌症。
掌握哌替啶的药理作用、作用机制、临床
应用、不良反应和禁忌症。
熟悉喷他佐辛的作用特点。
了解纳洛酮、可待因、美沙酮、二氢埃托
啡的作用特点和应用。
1.中枢神经系统
抑制呼吸的机制
> 降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性； > 抑制桥脑呼吸调整中枢；
(Central Nervous System)
抑制呼吸 (respiratory depression)
呼吸抑制是吗啡急性中毒死亡的主要原因
药理作用 (Pharmacological Effects)
急性中毒(Acute Poisioning)
①昏迷； ②针尖样瞳孔； ③呼吸高度抑制； ④血压剧降、休克。
呼吸麻痹是致死的主要原因。
禁忌证 (Contraindication)
禁用于分娩和哺乳妇女止痛； 禁用于支气管哮喘及肺心病患者； 禁用于颅内压增高和肝功能严重减退患者。
毒品知识简介
第一节 阿片生物碱类(Opium Alkaloid)
阿片（opium）来源
C17H19NO3
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
二、阿片受体部分激动药
喷他佐辛(pentazocine, 镇痛新)
• 为κ受体激动剂和μ受体部分激动药 • 用于各种慢性疼痛，为非麻醉药品
第三节 其他镇痛药
• 罗通定镇痛机制与阿片受体及前列腺素系 统无直接关系，可能与阻断脑内多巴胺受 体以及促进脑啡肽和内啡肽释放有关。
① 镇痛、镇静、欣快感 ② 抑制呼吸 ③ 镇咳、催吐、缩瞳 ④ 其他
• 2.外周作用
镇痛
1 慢性钝痛>急性锐痛
2
作用强，选择性高
3
意识清楚
镇静和欣快：
——激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体
消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提 高对疼痛的耐受力。
抑制呼吸
降低呼吸中枢对CO2的敏感性及直接抑制 脑桥呼吸中枢。
4．吗啡药物注射给药的原因 是
A．首过消除明显，生物利 用度小
B．口服对胃肠刺激性大 C．口服不吸收 D．易被胃酸破坏 E．片剂不稳定
5．吗啡临床应用范围不 包括
A．镇痛 B．急性肺水肿 C．心源性哮喘 D．分娩止痛 E．止泻
6. 拮抗剂和有效地消除 吗啡急性中毒的药物是
A．美沙酮 B．肾上腺素 C．普萘洛尔 D．纳洛酮 E .哌替啶
• 成瘾性
表现为躯体依赖性和精神依赖性，停药后出现戒 断症状，甚至意识丧失，病人精神出现变态，有 明显强迫性觅药行为等。
戒断症状
停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、 震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。
• 急性中毒
昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、 少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹
10．迅速诱发吗啡戒断症状的药物是 A．喷他佐新 B．纳洛酮 C．美沙酮 D．曲马多 E．布桂嗪
11．心源性哮喘的治疗最好选用 A．纳洛酮 B．芬太尼 C．吗啡 D．尼可刹米 E．地塞米松
B型题
A．哌替啶 B．芬太尼 C．喷他佐新 D．吗啡 E．美沙酮
12．阿片受体的部分激 动剂是
13．对海洛因成瘾的患 者进行戒毒治疗的药物 是
【临床应用】
• 各种剧烈疼痛 • 心源性哮喘 • 人工冬眠
芬太尼(fentanyl)
• 激动μ受体，镇痛作用是吗啡的80倍， 15min起效，维持2h
• 可产生欣快、呼吸抑制和成瘾性，大剂量 产生肌肉僵直（纳洛酮对抗）
•用于各种疼痛
与氟哌利多合用，有神经安定镇 痛作用。用于帮助完成一些小手术或 医疗检查，如烧伤换药、内镜检查等。
哌替啶（度冷丁）
【药动学】 注射给药 经肝代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶。
【药理作用】
兴奋μ 受体，尚有显著的M受体阻断作用
• 中枢神经系统：镇痛，镇静，呼吸抑制， 恶心，呕吐，依赖性，欣快感。
• 平滑肌：作用与吗啡类似，但强度弱，时 间短，不引起便秘，不影响子宫平滑肌， 不影响产程。
• 心血管系统：负性肌力作用，直立性低血 压
• 对慢性持续性钝痛效果好
第四节 阿片受体拮抗剂
纳洛酮（naloxone）
叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变酮基 口服生物利用度低于2%，一般注射给药
本身无明显药理效应及毒性
对各型阿片受体有拮抗作用
• 吗啡中毒：能迅速翻转吗啡的作用， 消除呼吸抑制和血压下降等
• 吗啡成瘾者：与吗啡竞争阿片受体， 迅速诱发戒断症状
【禁忌证】
禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛， 支气管哮喘及肺心病患者，颅高压患 者，肝功能严重减退者及新生儿和婴 儿。
可待因（甲基吗啡）
• 前体药物，口服易吸收 • 肝脏代谢，10%脱甲基生成吗啡 • 镇痛为吗啡的1/5或更低 • 用于中枢性镇咳和中度疼痛镇痛
第二节 人工合成镇痛药
一、阿片受体激动药
【临床应用】
• 镇痛 对各种疼痛均有效 • 心源性哮喘 与强心苷、氨茶碱及利尿药合用 • 止泻 与抗菌药合用
【不良反应】
• 治疗量
恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、 胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制等
• 耐受性和成瘾性
药物连续应用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用 剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。 •
第十七章 镇痛药
analgesic，含20多种生 物碱，分为：
菲类(吗啡、可待因等) 异喹啉类（罂粟碱等）
吗啡（morphine）
阿片受体
• 边缘系统、蓝斑核、脊髓胶质区、丘脑内 侧、脑室及导水管周围灰质、中脑顶盖前 核、孤束核、极后区、迷走神经背核、肠 肌。
14．禁用于分娩止痛的 药物是
15．有明显的抗M胆碱 受体作用镇痛药是
多选
16．吗啡的作用部位描述正 确的是
A．吗啡的成瘾性及戒断症 状与蓝斑核有关
B．吗啡镇痛部位是脑室及 导水管周围灰质
C．吗啡缩瞳与中脑盖前核 有关
D．与咳嗽反射及呼吸抑制 有关的是脑干脊外侧核
17．吗啡对中枢神经系统的 药理作用包括 A．镇痛、镇静 B．止泻 C．恶心呕吐 D．呼吸抑制 E．瞳孔缩小
• 对各种应激状态下内源性阿片系统激 活所产生的休克、呼吸抑制、循环衰 竭等症状有明显逆转作用
【临床应用】
1.用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救，消 除呼吸抑制和其他中枢抑制症状 2.用于对吸毒成瘾者的诊断 3.试用于各种休克、乙醇中毒等
重点内容
1.掌握阿片类镇痛药药理作用、作用机制 以及临床应用 2.掌握吗啡、哌替啶、芬太尼及阿片受体 拮抗剂纳洛酮的作用特点及临床应用 3.了解镇痛药分类及代表药物
18．吗啡禁用于 A．慢性呼吸道阻塞性疾 病 B．支气管哮喘和肺心病 C．颅内压升高 D．心源性哮喘 E．分娩止痛
19．吗啡的临床应用有 A．创伤痛 B．止泻 C．复合麻 D．急性肺水肿 E．心梗引起的剧痛
问答题
1．吗啡的药理作用及临床应用 2．简述吗啡镇痛作用的机制
7．吗啡的缩瞳的作用部位是 A．延脑的孤束核 B．导水管周围灰质 C．中脑盖前核 D．蓝斑核 E．脑干极后区
8．下列药物激动κ、σ 受体，拮抗μ受体的是 A．喷他佐新 B．吗啡 C．哌替啶 D．芬太尼 E．美沙酮
9．哌替啶叙述错误的是 A．镇痛 B．人工冬眠 C．心源性哮喘 D．麻醉前给药 E．止泻
治疗量： 呼吸频率减慢 急性中毒：呼吸频率2~3次/分，给予中枢兴奋药解 救
呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主要原因
其他
• 作用延脑孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中 枢——镇咳
• 中脑盖前核——缩瞳 针尖样瞳孔（中毒表现）
• 兴奋脑干催吐化学感受区——恶心、呕吐
兴奋平滑肌
1.胃肠道：引起便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张力增加——胃排空速度减慢 小肠静息张力增加 —— 推进性蠕动减慢 结肠张力增加 —— 推进性蠕动减慢或消失 中枢抑制 —— 便意迟钝
2.胆道：胆道和胆囊内压增加——胆绞痛
3.其他平滑肌：子宫，膀胱，输尿管，支气 管
心血管系统
1. 直立性低血压
扩张血管，外周阻力↓ 抑制压力感受器反射 促进组胺释放
2. 抑制呼吸：
CO2 积蓄 脑血管扩张颅内压增高
免疫系统
• 对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用 • 长期滥用者机体免疫功能下降
• Types：μ 、κ 、δ 、σ
内阿片肽 opioid peptids
• 脑啡肽 • 内啡肽 • 强啡肽
吗啡类药物与阿片受体（μ ） 结合，模拟内阿片肽样作用
P PP
P
吗啡类药物与阿片受体（μ ） 结合，模拟内阿片肽样作用
P PP
P
EE E
阿片受体
内源性阿片肽 阿片类镇痛药
激动阿片受体
Gi 抑制AC 促进K+外流 减少Ca2+内流
单选
1.吗啡镇痛作用的部位是： A．脑干网状上行激活系统 B．脑室及导水管周围灰质 C．纹状体 D．中脑盖前核 E．大脑边缘系统
2．关于吗啡的作用描述错误 的是： A．引起体位性低血压 B．治疗心源性哮喘 C．呼吸抑制 D．降低胃肠平滑肌张力 E．强而持久的镇痛作用
3 ． 吗 啡 （ morphine ） 不具有下列那种作用 A.抑制呼吸 B. 镇痛 C. 引起腹泻 D. 抑制咳嗽 E. 欣快感
产生镇痛作用
减弱或阻滞痛 觉信号传递
突触后膜超极化 突触前膜递质释放减少
• 脊髓胶质区 • 丘脑内侧 • 脑室 • 导水管周围灰质
•μ
【药动学】
• 口服易吸收，但首关消除，生物利用度低 • 皮下或肌内注射 • 少量进入脑内 • 肝脏代谢，肾脏排出 • 可透过胎盘
【药理作用】
• 1.中枢神经系统
• 静脉注射过速易呼吸抑制
• 禁用于支气管哮喘、颅脑肿瘤或颅 脑外伤引起昏迷的患者及二岁以下 小儿
美沙酮（methadone）
镇痛作用与吗啡相似 口服生物利用度92%，血浆蛋白结合率
90%，半衰期15~40h。反复使用有一定蓄 积性
• 镇痛、镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力 影响与吗啡相似
• 欣快症状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程 度较轻