第十四章抗寄生虫药
第十四章 抗寄生虫病药物
原发性红细胞外期：病因预防药，乙胺嘧啶。
继发性红细胞外期：控制复发药，伯氨喹。
红细胞内期：疟原虫感染红细胞后，产生的代谢产物和红细胞碎片刺激机体，引起寒战、高热、出汗等疟疾的临床症状。控制症状药，氯喹等。
作用：
和氯喹的相似，对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用，但作用弱，维持时间短，毒性大。
此外，奎宁对心脏有抑制作用，还有一定退热作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
应用：用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
不良反应：
金鸡纳反应：常出现，表现为恶心、呕吐、头痛、耳鸣、视听力减退等，停药后常可恢复。
二、主要用于病因性预防的药物
乙胺嘧啶
乙胺嘧啶（pyrimethamine），人工合成的非喹啉类抗疟药，目前作为病因性预防的首选药。
【体内过程】
口服吸收慢，但较为完全，4～6h血药浓度达高峰，主要分布于肝、肾、肺、脾，红、白细胞内，排泄缓慢，t l／2约为80～95h。
口服应用不良反应轻微。
二、抗滴虫药
滴虫病主要指由阴道毛滴虫引起的滴虫性阴道炎。阴道毛滴虫亦可寄生于男性泌尿道，引起尿道炎、前列腺炎等。
甲硝唑、替硝唑是目前治疗阴道滴虫病最有效的药物，两药抗滴虫效果相近。
遇有抗甲硝唑滴虫感染时，也可使用乙酰胂胺、抗生素曲古霉素等。
阿米巴病是由溶组织阿米巴原虫所引起。
阿米巴有包囊和滋养体两个不同时期：
包囊：传染根源。
滋养体：侵人肠壁、肠外组织，引起阿米巴痢疾、肠外阿米巴病，如肝、肺或脑阿米巴脓肿等。
抗阿米巴病药物对滋养体具有杀灭作用，少数药物还具有杀灭包囊作用，某些抗生素，如巴龙霉素等，可直接杀灭滋养体、抑制共生菌群，发挥抗阿米巴病作用。
药学专业知识一_药理学 第十四章 抗寄生虫药_2012年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、X 型题：氯喹的药理作用特点为
A:对疟原虫红细胞内期裂殖体具杀灭作用
B:在肝中浓度高，是治疗阿米巴肝脓肿的主要药物 C:偶尔用于类风湿性关节炎
D:在红细胞内药物浓度比血浆内高10-20 倍
E:能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用 答案:A,B,C,D,E
2、X 型题：下列关于异烟肼的正确叙述有（ ） A:对结核分枝杆菌选择性高，作用强
B:对繁殖期和静止期细菌有杀灭作用
C:对细胞内的结核杆菌无作用
D:单用易产生耐药性
E:抗菌作用的机制是抑制分枝菌酸的合成
答案:A,B,D,E
3、需同服维生素B6（ ）
A:乙胺丁醇
B:利福平
C:异烟肼
D:对氨水杨酸
E:卡那霉素
答案:C。
抗寄生虫药讲解
多拉菌素（doramectin） 本类的新品种。作用及用途同伊维菌素，优点是血药浓度 高、半衰期长、生物利用度高，作用较强，毒性较低。
2019/6/9
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（二）苯并咪唑类（benzimidazoles）
动物药理学
Animal Pharmacology
刘宇
2019/6/9
E-mail: lyywfy@
武汉轻工大学
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第十四章 抗寄生虫药
• 抗蠕虫药 • 抗原虫药 • 杀虫药
2019/6/9
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一、概念
用于驱除或杀灭体内外寄生虫的药物。
二 、分类
抗寄生虫药
抗蠕虫药
抗原虫药 杀虫药
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3 药理作用 ①对线虫有效，对吸虫和绦虫无效； ②对大部分体表寄生虫有效； ③作用机理独特，与其它抗寄生虫药间无交叉耐药性。
4 应用 ①用于治疗家畜禽胃肠道和呼吸道线虫； ②用于治疗体外寄生虫病。
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5 各药特点 伊维菌素（ivermectin）
广谱、高效、用量小和低毒等优点新型抗蠕虫药，对畜禽 多种消化道线虫和呼吸道线虫均有良好驱除作用。
好的防治效果。作用峰期在感染后第3天，主要用于家禽、 兔球虫病的预防，亦用于爆发性球虫病的治疗。
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2. 尼卡巴嗪（Nicarbazin）
作用与用途 作用峰期在感染后第4天（第二代裂殖体），对鸡柔嫩、
毒害、巨型、堆型和布氏艾美耳球虫均有良好防治效果。 球虫对此药产生耐药性的速度较慢。本品能影响蛋的质
药学专业知识一_药理学 第十四章抗寄生虫药_2013年版
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中大网校 “十佳网络教育机构”、 “十佳职业培训机构” 网址： 1、习题（13-14章）：氯喹的药理作用特点为 A:对疟原虫红细胞内期裂殖体具杀灭作用
B:在肝中浓度高，是治疗阿米巴肝脓肿的主要药物 C:偶尔用于类风湿性关节炎
D:在红细胞内药物浓度比血浆内高10-20 倍
E:能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用 答案:A,B,C,D,E
2、下列关于异烟肼的正确叙述有（）
A:对结核分枝杆菌选择性高，作用强
B:对繁殖期和静止期细菌有杀灭作用
C:对细胞内的结核杆菌无作用
D:单用易产生耐药性
E:抗菌作用的机制是抑制分枝菌酸的合成
答案:A,B,D,E
3、目前临床治疗血吸虫病的首选药是（）
A:硝硫氰胺
B:吡喹酮
C:乙胺嗪
D:伊维菌素
E:酒石酸锑钾
答案:B。
14抗寄生虫药
2.抗球虫药
目前我国允许在饲料中添加的用于预防球虫病的药物有： (1)氯苯胍：对6种重要的艾美球虫有效，对巨型艾美球虫作 用弱。对急性暴发性球虫病的，每10公斤饲料/0.33～0.6克， 连喂1～2周。 (2)尼卜巴嗪：对柔嫩、毒害、堆型、布氏和巨型艾美球虫均 有预防作用。预防给药浓度为蛋鸡幼雏和中雏期每10公斤 /1.00～1.25克。休药期4天。 (3)常山酮：广谱抗球虫药，对毒害、柔嫩、巨型等艾美球虫 均有较强的抑杀作用，毒性小，安全范围大，鸡使用后无不 良反应，每10公斤/0.03克，水禽和产蛋鸡禁用，休药期5天。 (4)地克珠利：对鸡的生长发育和免疫力的产生均无影响，毒 性极低，安全范围大。每100公斤/0.1克。
哌嗪(驱蛔灵)
对蛔虫和蛲虫作用均较强，能使蛔虫肌肉产生
松弛性麻痹作用，而随粪便排出。 其特点为低毒、高效。主要用于治疗蛔虫病。
左旋咪唑 Levamisole （左咪唑，Levasole） 【药理及应用】 本品可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使 延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无 氧代谢，减少能量的产生。虫体肌肉麻痹后，虫随粪
(9)马杜霉素：为广谱抗球虫药100公斤饲料/0.1克。该药对 鸡的增重、饲料转化率和生产性能均无不良影响。
蛔虫
钩虫
蛲虫
绦虫
鞭虫
姜片虫
常用抗肠蠕虫药小结
药物 主要抗虫谱 作用机制 不良反应注意事项
甲苯咪唑
线虫 抑制葡萄糖摄取→ATP↓ (钩 鞭 蛲 蛔)
线虫 绦虫 吸虫 线虫 (蛔 蛲) 线虫 (蛔 钩 蛲) 抑制葡萄糖摄取→ ATP↓
(1)贝尼尔（三氮脒）:
对马焦虫病、牛焦虫病的效果都较好，本品为粉针剂，每 支1克，临用时用灭菌注射用水或生理盐水溶液配制成5%～7 ％的溶液深部肌肉注射。按每1公斤体重，马3～4毫克，每日1 次，连用3次为一疗程；牛、羊3～5毫克，每日1次，连用3次
执业药师考试-药理学《抗寄生虫药》详细复习讲义
第十四章抗寄生虫药1.抗疟药（1）氯喹、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应（2）乙胺嘧啶的药理作用和临床应用（3）伯氨喹的药理作用和临床应用2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药（1）甲硝唑的药理作用、临床应用和不良反应（2）替硝唑的临床应用3.抗血吸虫病药吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应4.抗肠蠕虫病药（1）甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应（2）左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点一、抗疟药（一）主要用于控制症状的药物1.氯喹【抗疟作用】能杀灭红细胞内期的疟原虫，迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用；不足：对红细胞外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治，会复发。
【临床作用】1.疟疾——首选。
2.肠外阿米巴病。
3.免疫抑制作用。
大剂量可用于治疗类风关、系统性红斑狼疮、肾病综合征。
【不良反应】轻度的头晕，头痛、胃肠不适、皮疹等。
长期大剂量——蓄积中毒，出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害。
致畸作用——孕妇禁用。
2.青蒿素【抗疟作用】对红细胞内期疟原虫有强大杀灭作用，对红外期疟原虫无效。
【临床应用】耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
不足：（1）复发率较高。
（2）耐药性。
【不良反应】少，胃肠道反应。
动物试验：神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。
3.奎宁【作用与用途】对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。
用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
对心脏有抑制作用，还有一定退热作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
【不良反应】多，不作首选药。
金鸡纳反应、发生急性溶血，引起高热、寒战、血红蛋白尿（黑尿热）和肾衰竭，可致死。
孕妇禁用。
金鸡纳反应——奎宁、奎尼丁。
（二）主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶对红细胞外期疟原虫有抑制作用，是病因性预防的首选药。
【机制】——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢过程，阻碍核酸合成。
（三）主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹对红细胞外期及疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用；对恶性疟红细胞内期无效——不能控制发作。
14抗寄生虫药
第一节 抗蠕虫药 (Anthelmintic)
指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。 指能杀灭或驱除畜禽寄生蠕虫的药物。 分类 驱线虫药 驱绦虫药 驱吸虫药
一、驱线虫药 Antinematodal drugs
抗生素类（阿维菌素类、米尔倍霉素类、 抗生素类（阿维菌素类、米尔倍霉素类、 越霉素A 潮霉素B 越霉素A、潮霉素B） 苯并咪唑类 咪唑并噻唑类 四氢嘧啶类 有机磷化合物 其他
（三）咪唑并噻唑类 Imidazothiazoles
左咪唑（ 左旋咪唑） 左咪唑（le’vamisole,左旋咪唑） 左旋咪唑 药动学：内服、肌内注射吸收迅速完全。 药动学：内服、肌内注射吸收迅速完全。 药效学：广谱、高效、低毒的驱线虫药。 药效学：广谱、高效、低毒的驱线虫药。 有免疫增强作用。 还有免疫增强作用。 毒副作用： 毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后的效 中毒症状表现为M-胆碱样作用和 胆碱样作用和N应，中毒症状表现为 胆碱样作用和 胆碱样作用，可用阿托品解救。 胆碱样作用，可用阿托品解救。
主要药物
阿苯达唑（ 丙硫苯咪唑）： 阿苯达唑（albendazole,丙硫苯咪唑）： 丙硫苯咪唑 内服易吸收，首过效应强， 内服易吸收，首过效应强，驱虫谱广发 挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。 挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。 芬苯达唑（ 苯硫苯咪唑、 芬苯达唑（fenbendazole,苯硫苯咪唑、 苯硫苯咪唑 硫苯咪唑）：内服吸收少， ）：内服吸收少 硫苯咪唑）：内服吸收少，活性代谢产 物为奥芬达唑。驱虫谱广， 物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强的杀 虫卵作用。另一种Febantel，可代谢为芬 虫卵作用。另一种 ， 苯达唑。 苯达唑。
理想抗寄生虫药的条件
安全(no toxic and safe to animal and user) 安全 高效(highly effective) 高效 广谱(broad spectrum) 广谱 适于群体给药(easy to administer for 适于群体给药 population animals) 价格低廉(very cheap) 价格低廉 无残留(no residues in milk and meat) 无残留
药理学第十四章 驱虫药
驱吸虫药（Antitrematodal drugs）
药物种类：除阿苯达唑、吡喹酮、硫双二氯酚外，主要用 于驱吸虫的药物还有硝氯酚等。 硝氯酚、拜耳9015 （ Niclofolan ） 作用与应用 本品能抑制琥珀酸脱氢酶的活性，从而影响虫体的代谢 过程而产生驱虫作用。 它对牛、羊肝片形吸虫成虫有很好的驱杀作用，具有高 效、低毒、用量小的特点，是反刍兽肝片形吸虫较理想 的驱虫药。对肝片形吸虫的幼虫虽有效，但需要较高剂 量，且不安全。 不良反应 治疗量的本品无显著毒性，剂量过大可能出现 中毒症状。
作用机理
作用于虫体的神经肌肉系统：阿维菌素类增强 GABA的释放，使神经肌肉传递受阻；噻嘧啶与胆 碱受体结合，产生与Ach相似的作用 干扰虫体内离子的平衡或转运：聚醚类离子载体 抗生素能与钠、钾、钙等形成亲脂性复合物，使 其自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中的阳离 子大量蓄积，因渗透压的作用，使细胞破裂，引 起虫体死亡
阿维菌素类(Avemectins)
作用机理 其在线虫和节肢动物的肌肉内增加抑制性神经递质r-氨 基丁酸的释放，而引起虫体抑制、麻痹死亡。 主要药物 伊维菌素(ivermectin)：对犬猫钩口病、犬恶丝虫病（ 预防）、蛔虫病及耳痒螨和疥螨有良好驱杀作用。肌肉 注射会产生严重的局部反应，多P.O.或S.C.给药。驱虫 作用较缓慢。 阿维菌素（avermectin, 爱比菌素）：兽用阿维菌素系 我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。 多拉菌素(doramectin)：血药浓度高、消除半衰期长、 生物利用度好。对线虫和节肢动物具有长效作用。
抗梨形虫药（抗焦虫药）
三氮脒（贝尼尔、血虫净） 作用与应用： 三氮脒具有杀伤家畜血液中寄生性原虫的作用，是治疗梨 形虫病和锥虫病的高效药。 治疗各种巴贝斯焦虫病、泰勒梨形虫病。 不良反应： 骆驼对三氮脒敏感，安全范围小，故不宜应用； 水牛比黄牛敏感； 一般动物治疗量无毒性反应。大剂量时会 出现先兴奋继 而沉郁、疝痛、频频排尿，肌震颤、流汗、流涎、呼吸困 难；牛会出现臌胀、卧地不起、体温下降甚至死亡。轻度 反就数小时会自行恢复，较重反应时需用阿托品和输液等 对症治疗； 肌注局部可出现疼痛、肿胀，经数天至数周可恢复。马较 牛、羊为重。
抗寄生虫药
第十四章抗寄生虫药第一节抗疟药三、检测题（一）选择题单顶选择题1．用于控制各种疟疾症状的首选药物是（B ）A．伯氨喹B．氯喹C．奎宁D．甲氟喹E．乙胺嘧啶2．进入疫区时作为病因预防的常规用药是（C ）A．氯喹B．伯氯喹C．乙胺嘧啶D．青蒿素E．奎宁3．乙胺嘧啶抗疟作用的机制是（A ）A．抑制二氢叶酸还原酶B．抑制DNA复制C．抑制二氢叶酸合成酶D．抑制蛋白质合成E．抑制葡萄糖-6-磷酸脱氢酶4．用于控制疟疾复发和传播的最佳抗疟药是（A ）A．伯氨喹B．奎宁C．氯喹D．青蒿素E．乙胺嘧啶5．用于症状性预防的抗疟药是（D ）A．伯氨喹B．奎宁C．青蒿素D．氯喹E．乙胺嘧啶6．根治间日疟最好选用（A ）A．伯氨喹+氯喹B．伯氨喹+乙胺嘧啶C．奎宁+伯氨喹D．青蒿素+乙胺嘧啶E．氯喹+乙胺嘧啶7．可进入蚊体内阻止配子体发育的药物是（E ）A．氯喹B．伯氨喹C．青蒿素D．甲氟喹E．乙胺嘧啶8．有关氯喹的叙述，错误的是（A ）A．抗疟作用起效慢．作用弱．持续时间久B．能杀灭疟原虫红细胞内期裂殖体C．对疟原虫红外期裂殖体无效D．对肠外阿米巴病有效E．兼有抗免疫作用9．长期应用可导致巨幼红细胞性贫血的药物是（D ）A．奎宁B．伯氨喹C．青蒿素D．乙胺嘧啶E．氯喹10．与磺胺类药合用可增强抗疟效果的药物是（B ）A．氯喹B．乙胺嘧啶C．奎宁D．青蒿素E．伯氨喹11．下列关于抗疟药的叙述，错误的是（C ）A．氯喹对阿米巴肝脓肿有效B．伯氨喹可引起急性溶血性贫血C．奎宁可根治良性疟D．青蒿素的最大缺点是复发率高E．青蒿素对耐氯喹的脑型恶性疟疗效良好12.少数特异质病人应用伯氨喹可引起( E )A.过敏反应B.心脏毒性C.肾脏损害D.肝脏损害E.高铁血红蛋白血症13.与氯喹合用能根治良性疟的药物是( B )A.奎宁B.伯氨喹C.乙胺嘧啶D.青蒿素E.周效磺胺14.青蒿素的主要缺点是( D )A.起效慢B.作用弱C.毒性大D.复发率高E.易产生抗药性15.对红细胞内期未成熟裂殖体有抑制作用，可用于休止期治疗的药物是( B )A.伯氨喹B.乙胺嘧啶C.氯喹D.青蒿素E.奎宁16.下列抗疟药的临床应用中不合理的是( E )A.疟疾急性发作：氯喹+伯氨喹B.休止期治疗：乙胺嘧啶+伯氨喹C.耐氯喹恶性疟：乙胺嘧啶+SDMD.脑型恶性疟疾：奎宁或青蒿素E.进入疟区的健康人群：伯氨喹17.具有抗阿米巴作用和抗疟作用的药物是( B )A.奎宁B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素多项选择题18．疟疾急性发作宜合用是（AC ）A．氯喹B．乙胺嘧啶C．伯氨喹D．甲硝唑E．乙胺嗪19．可控制症状的抗疟药包括（BDE ）A．乙胺嘧啶B．氯喹C．伯氨喹D．青蒿素E．奎宁20．乙胺嘧啶与周效磺胺合用的依据是（ABCD ）A．两药的半衰期相近B．延缓耐药性的发生B．增强抗疟效果D．双重阻断疟原虫叶酸代谢E．促进肠道对药物的吸收21．奎宁的主要不良反应有（AC ）A．金鸡纳反应B．视觉障碍C．黑尿热D．阿-斯综合征E．周围神经炎22．耐氯喹及耐多药的恶性疟可选用（BD ）A．乙胺嘧啶B．奎宁C．伯氨喹D．青蒿素E．吡喹酮23．红细胞内缺乏G-6-PD患者服用伯氨喹后可发生（BD ）A．心脏传导阻滞B．急性溶血性贫血C．视力障碍D．高铁血红蛋白血症E．巨幼红细胞性贫血24．伯氨喹的抗疟作用是（CD ）A．杀灭各种疟原虫红内期裂殖体B．杀灭速发型红外期子孢子C．杀灭各种配子体D．杀灭迟发型红外期子孢子E．抑制红内期未成熟裂殖体25．氯喹较严重的不良反应有（BD ）A．周围神经炎B．视觉障碍C．急性溶血性贫血D．阿-斯综合征E．高铁血红蛋白血症26．乙胺嘧啶的抗疟作用是（AE ）A．杀灭速发型红外期疟原虫B．杀灭配子体C．杀灭迟发型红外期疟原虫D．杀灭红内期成熟的裂殖体E．抑制红细胞内期未成熟裂殖体27．抢救脑型恶性疟宜选用（BE ）A．氯喹B．奎宁C．乙胺嘧啶D．伯氨喹E．青蒿素28．氯喹的药理作用有（ACE ）A．抗疟作用B．抗血吸虫C．抗阿米巴D．抗丝虫E．免疫抑制作用29．伯氨喹的临床适应证是（DE ）A．控制疟疾症状B．症状性预防C．病因性预防D．控制良性疟及恶性疟传播E．根治良性疟30.疟疾休止期治疗常合用( AD )A.乙胺嘧啶B.奎宁C.青蒿素D.伯氨喹E.氯喹31.氯喹抗疟作用特点是( ABCD )A.作用快B.效力高C.作用持久D.可根治恶性疟E.可根治良性疟（二）填空题1．控制疟疾症状的药物有、、；控制疟疾复发和传播的药物有；主要用于病因性预防的药物有。
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第十四章抗寄生虫药学习要点根据药物抗虫作用和寄生虫分类，将抗寄生虫药物分成抗蠕虫药、抗原虫药和杀虫药。
理想的抗寄生虫药应该安全、广谱高效、具有适于群体给药的理化特性、价格低廉、无残留等。
抗寄生虫药种类繁多,其作用机理可归纳为:①抑制虫体内的某些酶；②干扰虫体的代谢；③作用于虫体的神经肌肉系统；④干扰虫体内离子的平衡或转运。
临床应用时应注意：①正确认识和处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系，合理使用抗寄生虫药；②为控制好药物的剂量和疗程，在使用药物进行大规模驱虫前，务必选择少数动物先作驱虫试验；③在预防寄生虫时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药，以免产生耐药性；④为避免动物性食品中药物残留，应熟悉掌握抗寄生虫药物在动物体内的分布状况，遵守有关药物最高残留限量和休药期的规定。
第一节抗蠕虫药抗蠕虫药分为驱线虫药、驱绦虫药和驱吸虫药。
一、驱线虫药根据其化学结构，大致可分为以下6类：1．抗生素类如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、依立菌素、米尔倍霉素肟、莫西菌素、越霉素A和潮霉素B等。
伊维菌素具有:①抗丝虫作用。
疗效高而快，连续用药4~5年(成虫寿命)可彻底治愈。
②对其他肠道线虫如类圆线虫病、蛔虫症、鞭虫症和蛲虫症均有较好的抗虫作用。
其作用机制为增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并导致动物死亡。
两种途径：①增强无脊椎动物外周神经抑制递质γ-氨基丁酸的释放；②引起由谷氨酸控制的Cl-通道开放。
该药对人畜体毒性很低。
多拉菌素的作用、应用、用法与用量与其他阿维菌素类基本相同，在动物体内血药浓度高、半衰期长、生物利用度好，对线虫和节肢动物具有长效作用。
2．苯并咪唑类如噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪唑、苯双硫脲、丙氧苯咪唑和丙噻苯咪唑等。
甲苯达唑为高效、广谱驱肠蠕虫药。
对蠕虫细胞内的β－微管蛋白有高亲和力，与之结合而抑制微管的组装，引起物质转运阻塞、高尔基器内分泌颗粒积聚，使胞浆内细胞器溶解而死亡。
它还抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用，引起虫体能源断绝而死亡。
阿苯达唑对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、粪类圆线虫、绦虫的驱杀作用基本同甲苯达唑，但对鞭虫的作用较好；对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。
临床常用于蛔虫、钩虫、鞭虫感染；牛肉绦虫感172染；囊虫症；包虫病(棘球蚴病)；华支睾吸虫病；旋毛虫病；对肺吸虫病和贾第鞭毛虫病有效。
3．咪唑并噻唑类如左咪唑和四咪唑。
4．四氢嘧啶类如噻嘧啶、甲噻嘧啶和羟嘧啶。
5．有机磷化合物如敌百虫、敌敌畏、哈罗松和蝇毒磷。
6．其他驱线虫药如乙胺嗪、碘噻青胺和硫肿胺钠等。
乙胺嗪使班氏丝虫和马来丝虫的微丝蚴迅速从患者(或患畜)血液中减少或消失，对淋巴系统中的成虫也有毒杀作用。
乙胺嗪使微丝蚴的肌组织发生超极化，失去活动能力，也可破坏微丝蚴体被的完整性。
二、驱绦虫药主要有吡喹酮、氯硝柳胺、硫双二氯酚、丁萘脒、溴羟苯酰苯胺等。
吡喹酮为较理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。
对血吸虫成虫有良好的杀灭作用，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫、以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。
其作用机制为增加虫体肌浆膜对Ca2+的通透性，干扰虫体内Ca2+平衡，使虫体发生痉挛性麻痹，更易被吞噬细胞所消灭。
临床上对慢性日本血吸虫病，远期治愈率可达90％以上；对急性血吸虫病，远期疗效也可达87％。
不良反应轻微、短暂。
吡喹酮、哌嗪、噻嘧啶、氯硝柳胺的抗虫谱，作用特点，抗虫机制、适应症及优缺点。
三、驱血吸虫药长期以来，酒石酸锑钾是抗血吸虫的主要的特效药，但它有毒性大、疗程长、必须静脉注射等缺点，而吡喹酮具有高效、低毒、疗程短、口服有效的特点。
试题精选一、选择题A型题1．抗血吸虫病高效、低毒的药物是( )A．吡喹酮 B．氯喹 C．酒石酸锑钾 D．硝硫氰胺 E．呋喃丙胺2．对心脏毒性最大的抗血吸虫病药是( )A．吡喹酮 B．氯喹 C．酒石酸锑钾 D．硝硫氰胺 E．呋喃丙胺3．有关乙胺嗪的正确叙述是( )A．对蛔虫有效 B．对丝虫有效 C．对血吸虫有效D. 对绦虫有效 E．对心脏有抑制作用4. 甲苯达唑抗多种肠道蠕虫的机制之一是( )A．抑制虫体胆碱酯酶 B．抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用C．兴奋虫体神经节 D．抑制虫体呼吸 E．以上均不是5．治疗囊虫症和包虫病选用的最佳药物是( )A．甲苯达唑 B．噻嘧啶 C．阿苯达唑 D．吡喹酮 E．哌嗪6．对钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、绦虫感染均有效的药物是( )173A．甲苯达唑 B．噻嘧啶 C．哌嗪 D．氯硝柳胺 E．左旋咪唑 B型题7．治疗血吸虫病的首选药是( )8．治疗丝虫病的首选药是( )9．治疗阴道滴虫病的首选药是( )10．治疗绦虫病的首选药是( )A．吡喹酮 B．氯喹 C．酒石酸锑钾 D．乙胺嗪 E．甲硝唑11. 治疗鞭虫感染首选的药物是( )12．治疗姜片虫感染首选的药物是( )13．治疗蛔虫、蛲虫混合感染首选的药物是( )14．杀钉螺及多种绦虫的药物是( )A．吡喹酮 B．氯硝柳胺 C．阿苯达唑 D.扑蛲灵 E．哌嗪C型题15．治疗各期血吸虫病可选用的药物是( )16．治疗马来丝虫病可选用的药物是( )17．引起恶心、厌食等胃肠道反应的药物是( )A．乙胺嗪 B．吡喹酮 C．是A是B D．非A非B18．治疗蛔虫感染选用的药物是( )19．治疗钩虫感染选用的药物是( )20．治疗丝虫病选用的药物是( )A．哌嗪 B．甲苯达唑 C．是A是B D．非A非B21．氯硝柳胺的抗虫作用机制是( )22．哌嗪的抗虫作用机制是( )23．吡喹酮的抗虫作用机制是( )A．使虫体细胞膜超极化，致肌肉麻痹B．抑制绦虫线粒体内ADP的无氧磷酸化C．是A是B D．非A非BX型题24．关于吡喹酮药理作用的叙述，正确的是( )A．对血吸虫的成虫有强大的杀灭作用 B.对血吸虫的童虫作用较弱C. 能促进血吸虫向肝转移 D．抑制Ca2+进入虫体，使虫体肌肉产生松弛性麻痹 E．对各类绦虫有效25. 下列药物的叙述中，正确的是( )A. 吡喹酮是高效、低毒的抗血吸虫病药B．吡喹酮可治疗姜片虫病、华支睾吸虫病C．吡喹酮有抗蛲虫作用D．乙胺嗪杀死虫体后释放异体蛋白，引起过敏反应E．依维菌素有广谱抗寄生虫作用17426．乙胺嗪的抗虫作用及机制是( )A．选择性抗丝虫病 B．使微丝蚴组织超极化而丧失活动能力C．抑制虫体摄取及利用葡萄糖 D．破坏微丝蚴体被的完整性E．使虫体易被机体防御机制所破坏27. 对蛲虫感染有效的药物是( )A．噻嘧啶 B．扑蛲灵 C. 哌嗪 D．阿苯达唑 E．吡喹酮28．广谱抗肠道寄生虫的药物有( )A．阿苯达唑 B．甲苯达唑 C．噻嘧啶 D．吡喹酮 E．哌嗪29．阿苯达唑的临床适应证是( )A．蛔虫感染 B．鞭虫感染 C．绦虫感染 D．旋毛虫病 E．囊虫症30．治疗蛲虫感染可选用的药物是( )A．阿苯达唑 B．恩波吡维铵 C．噻嘧啶 D. 哌嗪 E．吡喹酮二、填空题31．吡喹酮可用于治疗( )、( )、( )和( )。
32．乙胺嗪的枸橼酸盐称( )，口服后能迅速使血中的( )消失，并对淋巴系统中的( )也有杀灭作用。
33. 苯并咪唑类的衍生物有( )、( )，它们是( )、( )驱肠虫药。
三、问答题34．治疗各型血吸虫病首选何药?其杀虫机制是什么?有何优点?35. 阿苯达唑的临床用途有哪些?36．简述伊维菌素的作用、应用与应用注意。
参考答案一、选择题1．A 2.C 3.B 4.B 5.C 6.A 7.A 8.D 9.E 10.A 11.C 12.A 13.C 14.B 15.B 16.A 17.C 18.C 19.B 20.D 21.B 22.A 23.D24.ABCE 25.ABDE 26.ABCDE 27.ABCD 28.ABCD 29.ABCDE 30.ABCD二、填空题31．血吸虫病华支睾吸虫病姜片虫病绦虫病32．海群生微丝蚴成虫33. 甲苯达唑阿苯达唑高效广谱三、问答题34．首选吡喹酮。
因其增加血吸虫肌细胞膜对Ca2+的通透性，促进Ca2+内流，改变肌细胞膜电位，使虫体肌肉痉挛性麻痹，失去吸附及逆血流游走功能而向肝转移，被肝内吞噬细胞消灭。
它具有高效、低毒、疗程短、口服有效等优点。
17535. 阿苯达唑对蛔虫、钩虫、鞭虫感染，牛肉绦虫感染,囊虫症，包虫病(棘球蚴病)，华支睾吸虫病，旋毛虫病，肺吸虫病和贾第鞭毛虫病等有效。
36．伊维菌素是具有广谱、高效、用量小和安全等优点的新型大环内酯类抗寄生虫药，对线虫、昆虫和螨均具有高效驱杀作用。
①对马、牛、羊、猪的消化道和呼吸道线虫，马盘尾丝虫的微丝蚴以及猪肾虫等均有良好驱虫效果。
对马胃蝇和羊鼻蝇的各期幼虫以及牛和羊的疥螨、痒螨、毛虱、血虱、腭虱以及猪疥螨、猪血虱等外寄生虫有极好的杀灭作用。
②对犬、猫钩口线虫成虫及幼虫、犬恶丝虫的微丝蚴、狐狸鞭虫、犬弓首蛔虫成虫和幼虫、狮弓蛔虫、猫弓首蛔虫以及犬猫耳痒螨和疥螨均有良好的驱杀作用。
③对兔疥螨、痒螨、家禽羽虱都有高效杀灭作用。
④对传播疾病的节肢动物如蜱、蚊、库蠓等均有杀灭效果并干扰其产卵或蜕化。
⑤尚可用于预防犬心丝虫病(又称犬恶丝虫病)。
第二节抗原虫药抗原虫药分为抗球虫药、抗锥虫药、抗梨形虫药和抗滴虫药。
一、抗球虫药大致分为聚醚类离子载体抗生素和化学合成的抗球虫药。
目前我国使用最多的是马杜霉素。
此外，常以各种化学合成药作为防制球虫轮换或穿梭用药方案中的替换药物，其中使用较多的是地克珠利、氨丙啉和尼卡巴嗪。
[作用机理] 离子载体类、喹啉类、氯羟吡啶都是对球虫子孢子和滋养体起作用，而尼卡巴嗪、氨丙啉、常山酮、氟嘌呤和磺胺药主要对后期阶段起作用；地克珠利对艾美耳球虫多数阶段起作用，但对巨型艾美耳球虫仅对有性阶段起作用。
氨丙啉、氟嘌呤和磺胺对实验室虫株的有性阶段也起作用。
对多数药物的真正作用机理了解不多，一般都是从化学结构或特定的实验室研究进行推测，喹啉类抗球虫药可逆性地与子孢子线粒体内电子运输系统部分结合，阻断任何需要能量的反应。
氨丙啉化学结构类似于硫胺，可能通过阻断虫体对硫胺的利用而起作用。
离子载体类抗球虫药可提高细胞膜对钠钾离子的通透性，使得虫体消耗很多能量。
经离子载体类处理之后的子孢子在细胞内不能存活，可能由于它们缺乏有效的机制来保持渗透平衡，氟嘌呤似乎是干扰嘌呤的补给途径，但这与抗球虫活性有何相关尚不清楚。
[抗球虫药的合理应用] 合理应用抗球虫药应该重视药物预防作用，合理选用不同作用峰期的药物，为减少球虫产生耐药性应采用轮换用药、穿梭用药或联合用药方法，选择适当的给药方法、合理的剂量，疗程应充足，注意配伍禁忌，并为保障动物性食品消费者健康，严格遵守有关规定。