传出神经系统药物有哪些
传出神经系统药物临床应用及不良反应整理
传出神经系统药
Ach+
M,N+ 卡巴胆碱
M+ 毛果芸香碱 1青光眼 2虹膜炎 3阿托品中毒解救
ADR：局部应用副作用小，浓度过高，是睫状肌痉挛引起眼痛抗AchE
易逆性新斯的明 1重症肌无力 2腹胀气尿潴留 3阵发性室上心动过速4非除极化型骨骼肌松弛药中毒解救
ADR
难逆性
AchE+
Ach-
M-
ADR
N1-
N2-
除极化：过量“恶心呕吐腹痛，肌肉颤动，肌无力加重”胆碱能危象。
禁用：机械性肠梗阻，尿路梗塞，支气管哮喘。
吡斯的明依酚氯铵安贝氯铵毒扁豆碱治疗青光眼，较毛果芸香碱强而持久，刺激大，不耐受。
收缩睫状肌作用较强，可引起头痛。
有机磷酸酯类碘解磷定氯解磷定（早期用才有效）可与小剂量阿托品合用阿托品 1解除平滑肌痉挛 2抑制腺体分泌 3眼科缓慢性心律失常 5抗休克 6解救有机磷酸酯中毒：口干皮肤干，心率↑便秘，排尿困难（尿潴留）中枢症状，幻觉，惊厥，谵妄，呼吸麻痹。
阻断M受体抗胆碱阿托品作用算样板，一快，二抑，眼有三，四缓，殊的是扩血管，肠胃绞痛立即缓，制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检，防止“虹晶粘”能治心动缓。
感染休克解痉挛良循环，有机磷中毒它首选，千万莫用青光眼、高热、心速及肥大的前列腺。
山莨菪碱 654-2对内脏，血管平滑肌解痉作用选择性高，中枢作用弱，用于于染性休克，内脏绞痛。
东莨菪碱镇静显著东莨菪碱，能抗晕动是特点，可治呕吐和震颤，其余都像阿托品，只是不用它点眼。
后马托品合成扩瞳药丙胺太林合成解痉药，贝那替嗪美卡拉明琥珀胆碱（假Ach） iv作用短 ivgtt 作用较长，插管手术。
不用新斯的
明解救。
传出神经系统药物
良
反
应
1.滴眼时压迫眼内眦
2.M样症状
1.M、N样过度2.毒扁豆碱刺激头痛，应压迫眼内眦。
1.M样2.低血压3.心率加快，速心律失常4鼻塞
1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2.心血管反应:①加重房室传导阻滞,引起心动过缓,与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象:外周血管收缩和痉挛3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有ISA药4.反跳现象5.其它：低血糖反应-加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。6.以PP为代表的高脂溶性药物可产生CNS作用：疲倦，失眠和抑郁症等
应用：1.外周血管痉挛性疾病2.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象不宜手术者或持续应用,术前准备3.前列腺增生引起的阻塞性排尿困难4.抗感染性休克（补足血容量时用）
1.心脏↓→BP↓2.血管：反射性兴奋交感，阻断肝肾骨骼肌冠脉β2→BP↓3.支气管：收缩4.代谢：①糖尿病：抑制糖原分解(低血糖)，掩盖胰岛素引起的低血糖反应②甲亢：对儿茶酚胺的敏感性↓,抑制T4→T3 5.抑制肾素释放→BP↓6.膜稳定作用7.其它作用：抗血小板聚集,降低眼内压,抑制精子活动
临
床
应
用
1.皮下注射(禁静注)--术后肠胀气和尿潴留;
2.局部滴眼－可治疗青光眼
1.青光眼:
闭角型疗效好开角型有一定疗效.2.虹膜炎:
与扩瞳药交替应用胆碱3.受体阻断药中毒
4.头颈部肿瘤放疗的干燥综合征
1与交感神经兴奋有关的各种室上性和室性心律失常2.治疗高血压3.治疗心绞痛4.慢性心功不全5.治疗甲状腺机能亢进和甲亢危象：控制心悸、心律失常、激动不安等现象6其他：偏头痛肌震颤青光眼（噻吗洛尔）：减少房水生成,慢性青光眼，肝硬化引起的上消化道出血
酚妥拉明
药理重点药
《重点药》一、传出神经系统药物1、胆碱受体激动药：毛果芸香碱（用于闭角型青光眼）2、抗胆碱酯酶（AchE）药：①毒扁豆碱（可透过血脑屏障）②新斯的明（不可进入中枢，重症肌无力）③有机磷酸酯类（难逆性，毒性）3、胆碱酯酶复活药：氯解磷定（有机磷酸中毒解救首选药）4、胆碱受体（M）阻断药：①阿托品（抗休克）★②东莨胆碱（晕动症）③山朗胆碱（抗休克、治内脏平滑肌绞痛）5、胆碱受体（N）阻断药：①琥珀胆碱（除极型肌松药）②筒箭毒碱（非极型肌松药，即竞争型肌松药）6、α受体肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素（抗休克）7、α、β受体肾上腺素受体激动药：①肾上腺素（过敏性休克首选药、可与局麻药合用）②多巴胺（心源性休克首选药）8、β受体肾上腺素受体激动药：①异丙肾上腺素（抗休克）②β1受体激动药（多巴酚丁胺）③β2受体激动药（沙丁胺醇、特布他林，治支气管哮喘）9、α受体肾上腺素受体阻断药：①酚妥拉明（抗休克）②α1受体受体阻断药（哌唑嗪，治高血压）③α2受体受体阻断药10、β受体肾上腺素受体阻断药：①普萘洛尔（治心律失常、高血压、心绞痛、甲亢）②吲哚洛尔（有内在交感活性，ISA）③β1受体阻断药11、α、β受体肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔二、局部麻醉药1、普鲁卡因：毒性较小；避免与磺胺类药物合用2、利多卡因：应用最多3、布比卡因：心脏毒性最大三、镇静催眠药1、苯二氮卓类（地西泮）：①小剂量抗焦虑②大剂量催眠（延长NREMS睡眠，不影响REMS睡眠）③持续性癫痫首选药2、巴比妥类（苯巴比妥）：①镇静催眠（反跳性延长REMS睡眠）②可治癫痫大发作3、非苯二氮卓类（水合氯醛）四、抗癫痫和抗惊厥药物1、苯妥英钠：癫痫大发作和局限性发作首选药2、卡马西平：广谱抗癫痫（可治精神运动型）3、苯巴比妥、扑米酮：可治治癫痫大发作4、乙琥胺：癫痫小发作首选药5、丙戊酸钠：广谱抗癫痫6、苯二氮卓类：①地西泮（持续性癫痫首选药）②氯硝西泮（肌阵痉挛性发作、小发作首选药）7、硫酸镁：子痫引起的惊厥首选药五、治疗帕金森病（PA）药物1、多巴胺前体药：左旋多巴（对肌肉震颤疗效差）2、氨基酸脱羧酶（ADCC）抑制药：卡比多巴（不单独使用，与左旋多巴合用，是左旋多巴进入脑内增多）3、多巴胺受体激动药：溴隐亭4、抗胆碱药：苯海索六、治疗阿尔茨海默病（AD）药物1、胆碱酯酶抑制剂：他克林七、抗精神失常药1、.抗精神分裂症I型：①氯丙嗪（抑制中枢-边缘系统和中枢-皮质系统DA；镇吐，但对晕动症无效；降体温-人工冬眠、区别阿司匹林）②氯普噻吨（泰尔登，也有抗抑郁作用）③氟哌利多、氟哌啶醇（神经阻滞镇痛术-小手术）④氯氮平（治左旋多巴引起的精神失常）2、碳酸锂：抗躁狂药首选3、丙咪嗪：抗抑郁（精神分裂症ll型）药首选八、镇痛药1、吗啡：镇痛、镇咳、心源性哮喘、催吐2、可待因：剧烈干咳3、哌替啶（度冷丁）:无镇咳作用；与异丙嗪、氯丙嗪合用用于人工冬眠；与阿托品合用用于胆绞痛4、美沙酮：治疗吗啡/海洛因成瘾5、芬太尼：与氟哌利多用于神经阻滞镇痛术6、喷他佐辛（镇痛新）：部分激动药；非麻醉性镇痛药7、纳洛酮（阿片受体拮抗药）：诱发戒断症状--鉴别成瘾者九、解热镇痛抗炎药（非甾体类抗炎药，NSAIDs）1、阿司匹林：镇痛、抗炎（类风湿关节炎首选药）、解热、抗血栓；胃溃疡禁用2、对乙酰氨基酚：无抗炎（风湿）作用（小儿也可用）3、吲哚美辛：风湿性关节炎4、双氯酚酸：强效抗炎镇痛药5、保泰松：已少用6、COX-2抑制药：罗非昔布、尼美舒利7、丙磺舒:竞争尿酸/青霉素重吸收；治痛风；增效青霉素8、秋水仙碱：痛风首选9、复方配伍：阿司匹林+非那西丁+咖啡因十、钙通道阻断药（CCB）1、二氢砒啶类（电压依赖性—作用血管）：①硝苯地平（变异型心绞痛首选药）②尼莫地平③氨氯地平（半衰期最长）2、苯并噻氮卓类：地尔硫卓3、苯烷胺类（频率依赖性—作用心脏）：维拉帕米（室上性心律失常首选药）4、氟桂利嗪：与尼莫地平同为脑血管疾病首选药十一、抗心律失常药1、Ⅰ类（钠通道阻滞药）①Ⅰa 类（适度钠通道阻滞药）：奎尼丁（广谱抗心律失常药；最常见腹泻；金鸡纳反应）普鲁卡因胺②Ⅰb 类（轻度钠通道阻滞药）：利多卡因（室颤，静滴）苯妥英钠（洋地黄中毒首选药）③Ⅰb 类（轻度钠通道阻滞药）：普罗帕酮（二线药；广谱；严重而顽固的心律失常）2、Ⅱ类（β受体肾上腺素受体阻断药）：普萘洛尔（窦性心动过速首选药）3、Ⅲ类（选择性延长动作电位时程药）：胺碘酮（广谱；可致角膜黄色微粒沉淀）4、Ⅳ类（钙通道阻断药）：维拉帕米（阵发性室上性心律失常首选药）十二、利尿药1、袢利尿药（呋塞米）：①高效利尿药②作用髓袢升支粗段Na+-k+-2CI-同向转运蛋白③治急性肺水肿；加速毒物（长效巴比妥类）排泄④水电解质紊乱；耳毒性2、分噻嗪类利尿药（氢氯噻嗪）：①中效利尿药②作用Na+- CI-同向转运蛋白③治轻、中度心源性水肿；垂体性尿崩（抗利尿作用）④水电解质紊乱；高尿酸症；高血糖3、保钾利尿药（螺内酯、氨苯蝶啶）：①低效利尿药②作用远曲小管和集合管③高血钾；性激素样副作用4、碳酸酐酶抑制剂（乙酰唑胺）：治青光眼5、渗透利尿药（甘露醇）：降低颅内压、急性青光眼首选药十三、抗高血压药1、利尿剂：呋塞米、氢氯噻嗪2、钙通道阻滞剂：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓3、β受体阻断剂：普萘洛尔4、血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利（高血压合并糖尿病、肾病、心力衰竭、左心肥厚首选药）5、血管紧张素2受体拮抗剂：氯沙坦6、中枢性降压药：可乐定（高血压合并溃疡病首选药）7、血管平滑肌扩张药：硝普钠十四、治疗心力衰竭（CHF）1、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药：①ACEI类药物（卡托普利）②血管紧张素受体抑制药（氯沙坦）③醛固酮拮抗剂（螺内酯）2、β受体阻断药：美托洛尔，卡维地洛3、利尿药：氢氯噻嗪，呋塞米4、正性肌力药：①强心苷类（毛花苷，地高辛，洋地黄毒苷）：对瓣膜病、风湿性心脏病、高血压效果好；伴有房颤或心室率快的心力衰竭首选药；副作用：恶心呕吐（早期常见）、心律失常②非苷类正性肌力药（B受体激动药多巴胺，多巴酚丁胺；磷酸二酯酶抑制剂米力农）5、扩血管药：硝普钠（静注；起效很快；持续时间短）6、钙增敏药和钙通道阻滞药:匹莫苯，硝苯地平十五、调血脂与抗动脉粥样硬化药1、他汀类（洛伐他汀）：需经肝脏转化；降低TC、LDL2、胆汁酸结合树脂：考来烯脂3、贝特类（吉非贝特）：降低TG、VLDL；III型原发性高脂血症4、烟酸：降低TG、VLDL；广谱；防治急性心肌梗死5、普罗布考：降低LDL、HDL;抗氧化十五、抗心绞痛药1、硝酸甘油：①NO供体，对冠状动脉的阻力血管作用小②反射性引起心率加快③用于各种类型心绞痛④易产生耐受性（措施—提供-SH供体）2、β受体阻断药（普萘洛尔）：稳定型心绞痛（与硝酸甘油合用）3、硝苯地平：用于变异型心绞痛4、其他：①ACEI类药物（卡托普利）②卡维地洛十六、作用血液及造血器官的药物1、抗凝血药：①肝素：②华法林③水蛭素：抑制凝血酶2、纤维蛋白溶解药：链激酶；尿激酶；阿尼普酶3、抗血小板药：①阿司匹林（抑制COX-1）②利多格雷（抑制TXA2合成酶）③噻氯匹定（抑制ADP活化酶）④阿昔单抗、替罗非班（抑制GPII b/GPIII a）⑤双嘧达莫（促进血小板cAMP）4、促凝血药：①维生素K②氨甲苯酸（纤维蛋白溶解抑制药）5、抗贫血药：①铁剂（十二指肠及空肠上段吸收；治缺铁性贫血、慢性贫血；）②叶酸（补甲酰四氢叶酸；治巨幼红细胞性贫血）③维生素B12（胃内因子缺乏使维生素B12吸收减少；治恶性贫血；维持神经组织髓鞘完整）6、造血细胞生长因子：①促红细胞生成素（EPO，近曲小管管周细胞分泌）②非格司亭（粒细胞集落因子）7、血容量扩充药：中分子右旋糖酐（低血容量休克首选药）十七、作用于呼吸系统的药物1、抗炎平喘药：①糖皮质激素（吸入性，用于长期控制）②磷酸二酯酶抑制剂（罗氟司特）2、支气管扩张药（平喘）：①β2受体激动药（急性哮喘首选药；短效的有沙丁胺醇和特布他林；长效的有福莫特罗）②茶碱类（氨茶碱；胆茶碱）3、抗过敏平喘药：①炎细胞膜稳定剂（色甘酸钠）②H1受体阻断药（酮替芬）③白三烯阻断药4、镇咳药：①中枢性（磷酸可待因—成瘾性；氢溴酸右美沙芬）②外周性（盐酸那可汀）5、祛痰药：①痰液稀释剂②黏痰溶解药（乙酰半胱氨酸、脱氧核糖核酸酶）十八、作用于消化系统的药物（一）抗消化性溃疡药1.抗酸药：氢氧化铝等2.H2受体阻断药：西咪替丁等3.M受体阻断药：哌仑西平等4.胃壁细胞质子泵抑制药：奥美拉唑（卓艾综合症首选药）等5.胃泌素受体阻断药：丙谷胺等6.粘膜保护药：硫糖铝等7.抗幽门螺杆菌药：甲硝唑等（二）止呕药1、H1受体阻断药：苯海拉明（中枢止呕、晕动症）2、M受体阻断药：东莨菪碱（中枢止呕、晕动症）3、D2受体阻断药：氯丙嗪、多潘立酮（三）止泻药1、洛哌丁胺、地芬诺酯（作用胃肠道μ受体）2、收敛止泻：次水杨酸铋十九、肾上腺皮质激素类药物1、糖皮质激素★（药理作用、不良反应、临床应用、用药方法）：感染中毒性休克、多发性皮肌炎首选药2、盐皮质激素：醛固酮二十、甲状腺激素及抗甲状腺药1、硫脲类（作用于过氧化物酶；）：①硫氧嘧啶类（丙基硫氧嘧啶是甲亢危象首选药）②咪唑类（卡马西平，1—2月起效）（副反应严重的有粒细胞缺乏症，可）2、碘剂：抑制甲状腺球蛋白水解3、放射性碘4、β受体肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔二十一、胰岛素及其他降血糖药1、胰岛素（I型、II型糖尿病）2、磺酰脲类：①用于胰岛功能尚存的患者②氯磺丙脲（可治尿崩）③格列本脲（优降糖）3、二甲双胍类（甲福明）：①机制是促进脂肪组织摄取葡萄糖②伴有肥胖的二型糖尿病首选药③副反应有乳酸血症4、吡格列酮：胰岛素增敏剂5、阿卡波糖：α-葡萄糖苷酶抑制剂6、餐时血糖调节剂：瑞格列泰7、新型：①依克那肽（胰高血糖素样肽-1）②醋酸普兰林肽（胰淀粉样多肽类似物）二十二、β-内酰胺类抗菌药（繁殖期杀菌药，不与大环内酯类和四环素类合用）（一）、青霉素1、青霉素G：①抗G+球菌/杆菌②抗钩端螺旋体首选药（可出现过敏反应、赫氏反应）2、苯唑青霉素、双氯青霉素：①耐酶②抗耐青霉素G的金葡菌3、氨苄西林、羟氨苄西林：①广谱、耐酸②抗G-杆菌（伤寒）4、羧苄青霉素：抗绿脓杆菌、广谱5、美西林：抗G-杆菌（二）、头孢菌素1、第一代：①代表药：头孢噻吩、头孢唑林、头孢氨苄②对革兰阳性菌作用强，对阴性菌弱，对β-内酰胺酶部分稳定，有较大肾毒性.2、第二代：①代表药：头孢呋辛、头孢孟多、头孢羟苄磺唑、头孢氯氨苄②对革兰阳性菌作用稍差，对阴性菌强，对部分厌氧菌有效，对绿脓杆菌无效，对酶较稳定，肾毒性低3、第三代：①代表药：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮②对革兰阳性菌作用弱于一、二代，对阴性菌作用强，对厌氧菌和绿脓杆菌均有作用，对酶稳定，基本无肾毒性4、第四代：对革兰阳性菌和阴性菌均有作用，抗菌谱广，耐酶，无肾毒性（三）、其他1、单环β-内酰胺类抗生素：氨曲南2、β-内酰胺酶：①棒酸②舒巴坦二十三、氨基糖苷类抗菌药（作用于核糖体50S亚基和30S亚基；静止期杀菌，可与青霉素合用）1、可产生钝化酶；耳毒性、肾毒性；抗需氧G-杆菌所致的全身感染（铜绿单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌）2、链霉素：治多重耐药的结核、土拉菌病、鼠疫的首选药3、庆大霉素：与羧苄西林合用（首选药）抗绿脓杆菌4、卡那霉素：耳毒性、肾毒性。
传出神经系统药物1
孔括约肌和腺体等。
表现为心脏抑制（心肌收缩力减弱、心率减慢、传
导减慢）、血管舒张、支气管及胃肠道平滑肌收缩、
瞳孔缩小、腺体分泌（唾液腺、汗腺、泪腺）等。
铂松信息
（2）烟碱型型受体（N胆碱受体/N受体） N1受体分布在自主神经节和肾上腺髓质细胞膜上； N2受体分布在骨骼肌细胞膜上。
铂松信息
二、传出神经系统受体类型和生理效应
传出神经系统是突出后膜和前膜上的一种特殊蛋白 质。受体是递质产生生物效应的物质基础。不同的 受体选择性地与相应的递质或药物结合。受体的分 类与命名常根据能与之选择性结合的递质或药物而
定。传出神经系统的受体主要有两种类型：胆碱受
体、肾上腺素受体。
痉挛的作用。
（ 1 ）毛果芸香碱能直接激动瞳孔括约肌上的 M 受体， 使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小； （2）降低眼内压； （3）调节痉挛。
2、其他作用
铂松信息
毛果芸香碱
临床应用： 1 、青光眼 毛果芸香碱滴眼液可用于治疗青光眼。对
闭角型青光眼疗效好，用药后数分钟可使眼压降低，作用
铂松信息
1 、 M 样症状
表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小
便失禁、瞳孔缩小、视物模糊、心动过缓、血压下降、出
汗、流涎、呼吸困难等。 2、N样症状 表现为骨骼肌震颤、抽搐，严重者甚至
出现肌无力，呼吸肌麻醉，也可出现心动过速、血压升高 等。 3 、中枢症状（先兴奋后抑制） 表现为躁动不安、
铂松信息
毒扁豆碱
作用与用途：可逆性抑制胆碱酯酶，产生M样和N样作用。因其选 择性差，仅作眼科用药。对眼的作用与毛果芸香碱相似，但作用强且 持久。主要用于治疗青光眼。 不良反应与注意事项： 1、毒扁豆碱水溶液不稳定，见光易变色、失效，应避光保存。溶 液呈深红色时则不宜使用。 2、毒扁豆碱溶液刺激性强，且滴眼后常因眼肌收缩出现头痛、眼 痛等症状。滴眼液或眼膏常用0.25%-5%。滴眼时压迫内眦，以免药物 吸收中毒。
传出神经系统的药物—抗胆碱药(药理学课件)
抗胆碱药
• 与M胆碱受体结合,本身无药理活性，但可逆性阻断激动 药与M受体结合。
• 药品有 ：阿托品（消旋莨菪碱），东莨菪碱（左旋）， 山莨菪碱（羟化阿托品，中国学者1965年），后马托品， 樟柳碱（羟化东莨菪碱，中国学者1970年）。
一、M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2~4h。阿托品用 药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3~4h，但 对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托 品酯酶，可迅速代谢,大量给予阿托品也不易中毒。
阿托品 Atropine
【作用机制】
选择性M受体阻断 ( 但对M受体亚型选择性 低 )，大剂量对NN受体也有阻断作用，对ACh的生 物合成、贮存、释放过程均无影响。
(1)对症处理：口服者洗胃、导泻。 (2)毒扁豆碱 1~4 mg（儿童0.5 mg）缓慢静脉注射，对抗阿
托品中毒（包括 瞻妄与昏迷），因为毒扁豆碱作用维持 时间短，需反复给药。 (3)地西泮可解救中枢兴奋症状。 (4)高热者物理降温
【其他药物】
山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2 与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
2、骨骼肌松弛药
除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)
作用特点： 1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现
的时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生快速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时
2_传出神经药理
交感神经VS副交感神经？？
①中枢部位不同：
交感神经： 源于脊髓T1-L3节段；（故又称胸腰神经） 副交感神经：源于脑干Ⅲ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，骶髓S2-S4节段 （故又称颅骶神经）
②支配范围不同：
交感神经广泛分布全身效应器官:头颅各器官,胸腹腔内脏, 全身皮肤粘膜血管。 副交感神经分布非常局限:大部分血管、汗腺、立毛肌及肾 上腺髓质除外。
二、传出神经按照递质分类 (药理学多采用此种分类方法)
传出神经的递质:乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）, 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA) 胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时末梢释放Ach。包括： • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； • 全部副交感神经的节后纤维； • 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血 管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤维)； • 运动神经。
1，2
1，2
效
应
胆 碱 受 体
M(M2)
M(M2)
效 应
窦房结
房室结
自律性增高， 心率加快
传导加快
自律性降低， 心率减慢
传导减慢
传导系统
心肌
1，2
1，2
传导加快
收缩增强
M(M2)
M(M2)
传导减慢
收缩减弱
血管平滑肌
皮肤、黏膜 1，2 收缩 舒张
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
腹腔内脏
冠状血管
1；2
1，2；2
NA能神经兴奋:适应机体“应急” 心脏、皮肤粘膜和内脏血管、血压、支气管和胃肠道 平滑肌、瞳孔、血糖等 胆碱能神经兴奋： 节前：神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加 节后：与NA能神经兴奋作用相反
传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物根据其作用机制和临床用途的不同，可以分成以下几类：
肌肉松弛剂：主要作用于神经-肌肉接头，抑制神经冲动的传递，从而使肌肉松弛。
常用于手术麻醉、神经病学疾病等领域。
常用神经传递物质类药物：如乙酰胆碱、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺等，可用于治疗心血管疾病、神经系统疾病、呼吸系统疾病等。
抗胆碱能药物：抑制神经-肌肉接头的乙酰胆碱受体，从而减少肌肉收缩，常用于治疗运动障碍、胃肠道疾病等。
抗交感神经药物：抑制交感神经的兴奋作用，降低心率、血压等，主要用于治疗高血压、心律失常等。
抗惊厥药物：抑制神经冲动的传递，减少神经元的兴奋性，常用于治疗癫痫、脑损伤等。
镇痛药物：通过作用于中枢神经系统和周围神经系统，减轻疼痛，常用于手术后镇痛、癌症疼痛等。
抗精神病药物：调节多巴胺和其他神经递质的水平，改善精神病症状，常用于治疗精神分裂症等。
总的来说，传出神经系统药物在不同的临床病症中发挥着重要作用。
传出神经系统药物分类
传出神经系统药物分类拟似药（一）胆碱受体激动药定义：也称直接作用的拟胆碱药，可直接激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
1.M胆碱受体激动药生物碱类：i.毛果芸香碱药理作用：能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显a.眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用缩瞳：本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，，瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。
降低眼内压：本品通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。
调节痉挛：本品作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松；晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。
b.腺体较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg，皮下注射）可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可以使泪腺、胃腺，胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
临床应用：a.青光眼低浓度的毛果芸香碱（2%）以下滴眼可用于治疗闭角型青光眼，用药后可使患者瞳孔缩小，前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼内压下降。
但高浓度药物可加重患者症状。
b.虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。
c.其他口服可用于治疗口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。
本品还可用作抗胆碱药阿托品中毒的解救。
不良反应及应用注意过量可出现M胆碱受体兴奋过度症状，可用阿托品对症处理，滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。
ii.毒蕈碱经典M胆碱受体激动药，较高浓度毒蕈碱成分30-60分钟内即可出线毒蕈碱中毒症状，表现为流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓，血压下降和休克等。
可用阿托品治疗。
2.M，N胆碱受体激动药：胆碱酯类：i.乙酰胆碱（ACh）药理作用：a :心血管系统(1)舒张血管:静脉注射小剂量Ach可舒张全身血管，舒张血管作用主要由于激动血管内皮细胞M3 胆碱受体亚型，导致内皮依赖性舒张因子(EDRF)即一氧化氮释放，从而引起邻近平滑肌细胞松弛，也可能通过压力感受器或化学反应感受器反射引起。
5传出神经系统药
2．手术后腹气胀和尿渚留： 此药能兴奋 胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌，促进排气和排 尿。
3.阵发性室上性心动过速 通过其拟胆碱 作用减慢心率。
兴奋作用； (3)促进运动神经末梢释放Ach。
2 ．兴奋平滑肌 对胃肠道和膀胱平滑肌的 兴奋作用较强 。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的 作用较弱 。
[临床应用] 1．重症肌无力： 是一种自身免疫性神 经肌肉传递功能障碍的慢性疾病，其主要症 状是骨骼肌出现进行性肌无力，表现为眼睑 下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者 可致呼吸困难。
(3) 调节痉挛 ： 用M受体激动药毛果芸香 碱时，环状肌上M受体兴奋，睫状肌的环形 纤维向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛，晶 状体变凸，曲光度增加，从而使远距离物体 不能成像在视网膜上，故视远物时模糊不清， 只能视近物，称为调节痉挛 。 2．腺体： 本品吸收后，通过激动腺体的M 受体，使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分 泌增加最为明显。
2．β肾上腺素受体（ β-R ），可分为3种亚型。 β1 -R ：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2 -R ：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
β3 -R ：主要分布在脂肪细胞。
（三）多巴胺受体 主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌 。
（四）传出神经系统受体功能及其 分子机制
（ 1 ）M-R：属于G蛋白耦联R。MR 兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C， 增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇 （IP3 ）、二酰基甘油（DAG），从 而产生效应。
受体：能与药物特异性结合，能传 递 信息和产生药理效应的细胞蛋白 组分。
药物化学第三章外周神经系统药物
第三节 拟肾上腺素药
Adrenergic Drugs 肾上腺素 Adrenaline
又名 副肾碱
OH HO HO
＊ 1 2
H N
同时具有较强的a和β 受体的兴奋作用 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘等
一、理化性质
• 还原性：具有邻苯二酚结构，易氧化变质，生成红色的 肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。 • 消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而活 性降低。
第三章 外周神经系统药物
Peripheral Nervous System Drugs
中枢神经系统
神经系统
外周神经系统
传入神经系统:局麻药 传出神经系统 :传出神经系统药
外周神经系统药物
• 拟胆碱药：氯贝胆碱、溴新斯的明
• 抗胆碱药：阿托品、莨菪碱、溴苯胺太林、氯筒箭毒碱
• 拟肾上腺素药：肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇
O O NH CH3
.
H3C
N N CH3
N Cl N
CH3
O
茶苯海明（晕海宁、乘晕宁）
• 为苯海拉明与8-氯茶碱形成的盐，克服嗜睡和中枢抑制 副作用。 • 常用的抗晕动病药。
§4丙胺类
马来酸氯苯那敏
又名 扑尔敏
Cl O γ N α N O
﹡
.
OH OH
• S活性比R强，以外消旋体供药。 • 用于过敏性疾病。 • 对中枢抑制作用较轻,嗜睡副作用比苯海拉明小,适于 日间服用。缺点是易致中枢兴奋,可诱发癫痫,因此癫 痫病人禁用。
O O CI NH2 N(CH3)3 N+
NH2 CIO
O
三、构效关系
季铵基
• 带正电荷的氮是活性必需的，若以As、 Se代替，活性下降。
第二章作用于传出神经的药物
【临床应用】
用于：胃肠迟缓、便秘、积食、膀胱积尿、 胎衣不下、子宫蓄脓 1、给药途径：皮下注射 2、给药方式：一天一次 3、剂量：家畜 每公斤体重 0.05-0.1mg 犬、猫一次量 0.25-0.5mg
【禁忌症】
肠道完全阻塞、创伤性网胃炎及孕畜禁用。
(二) M受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【理化性质】硝酸毛果芸香碱极易溶于水、耐热、 不耐光。 【药理作用特点】
红、湿热。阿托品的血管扩张作用与M受体阻
断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体 温升高后的代偿性散热反应。
6.中枢作用 较大剂量（1~2mg/kg）可兴奋延脑呼吸中枢和 大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用 的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如 烦躁不安，瞳孔散大，呼吸急促，运动失调，惊厥 等。
【药理作用】 1.腺体
汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.5mg阿托
阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、 品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分
泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液 及胃酸的分泌量。
2.眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹
3.平滑肌
作用特点：与平滑肌的功能状态有关
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌
(1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.虹膜睫状体炎 4.心动过缓及房室传阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒（阿托品化）
[不良反应]
1、单胃动物易导致肠臌气和便秘。
2、反刍动物瘤胃臌气。
山莨菪碱（654-2)
作用特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显， 临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱。 用法用量： 皮下或肌肉注射 一次量 马、牛50～100mg； 猪、羊30～50mg 每日1～2次
传出神经系统药物(8版)总结
毒蕈碱 (muscarine)
经典M胆碱受体激动药 丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分 毒蕈碱中毒症状
表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障
碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、 血压下降和休克等 治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品
三、N受体激动药 ——烟碱(nicotine, 尼古丁)
NE
1
2
1. 合成：酪氨酸－多巴 －多巴胺－NE 限速酶:酪氨酸羟化酶
2. 贮存：囊泡 3. 释放：胞裂外排 4. 消除：再摄取
3
4
二、传出神经系统的受体
1
（acetylcholine receptor）
（muscarinic receptor）
（nicotinic receptor）
(nicotinic neuronal) (nicotinic muscle)
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)
乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶，,AChE) ChE
假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
①ACh与AChE 结合，形成复 合物； ②ACh的酯键 断裂，乙酰基 转移到AChE的 丝氨酸羟基上， 生成乙酰化 AChE； ③乙酰化AChE 迅速水解，分 离出乙酸，并 使AChE游离， 复活。
P46
(三)受体功能的分子机制
1. M胆碱受体： 460-590个氨基酸
M(m1，m3，m5)受体
磷脂酶C
(+)
G-蛋白偶联受体ห้องสมุดไป่ตู้
Ach结合M受体 Gq蛋白 钙依赖性K+、Cl-通道开放
激活PLC
传出神经药物对离体肠肌的作用
传出神经药物对离体肠肌的作用引言：肠道是人体中一个重要的消化和吸收器官，它的运动功能受到神经系统的精细调控。
传出神经系统通过细胞间连接将信息传递到肠肌细胞，以调节肠道的蠕动和运动。
因此，传出神经药物通过影响神经系统的功能，可以对离体肠肌产生一系列作用。
本文将介绍一些常用的传出神经药物及其对离体肠肌的作用。
一、促进离体肠肌的收缩1.乙酰胆碱乙酰胆碱是一种常用的神经递质，可以通过刺激肠道内的M3胆碱受体，引起肠肌的收缩。
离体实验表明，在添加乙酰胆碱后，肠肌的收缩强度增加，肠蠕动加快。
乙酰胆碱还能增加肠道神经元间的突触传递效率，从而进一步增强肠的收缩功能。
2.β-肾上腺素能受体激动剂β-肾上腺素能受体激动剂如异丙肾上腺素能够通过刺激β-肾上腺素能受体，增强肠肌的收缩。
实验证明，添加异丙肾上腺素后，肠肌的张力增加，肠蠕动加快，促进肠道内容物的推进。
二、抑制离体肠肌的收缩1.乙酸乙酯乙酸乙酯是一种乙酸酯酶抑制剂，能够通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，增加乙酰胆碱的浓度，从而抑制肠肌的收缩。
离体实验表明，添加乙酸乙酯后，肠肌的张力减小，肠蠕动减慢，减少肠道内容物的传输速度。
2.α-肾上腺素能受体激动剂α-肾上腺素能受体激动剂如肾上腺素能够通过刺激α-肾上腺素能受体，抑制肠肌的收缩。
实验证明，添加肾上腺素后，肠肌的张力减小，肠蠕动减慢，减缓肠道内容物的推进。
三、调节离体肠肌的功能1.γ-氨基丁酸（GABA）受体激动剂GABA是一个神经递质，通过刺激GABA受体，在肠肌上产生抑制作用。
离体实验表明，添加GABA或GABA受体激动剂后，肠肌的收缩强度减小，肠蠕动减慢，从而使肠道的运动更加平稳。
2.神经肽受体激动剂神经肽如神经肽Y（NPY）等可以通过刺激神经肽受体，调节肠肌的功能。
离体实验表明，添加NPY后，肠道舒缩活动的频率和振幅增加，促进肠道内容物的推动。
结论：传出神经药物对离体肠肌产生的作用主要包括促进肠肌的收缩和抑制肠肌的收缩两方面。
1.传出神经系统药物分类
分类
代表药物
受体
相关
胆碱能受体激动药
M，N受体激动
氨甲酰胆碱
M受体激动
毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱
N受体激动
烟碱研究用药）
胆碱能受体拮抗药
M受体拮抗
阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱
N1受体拮抗
六甲双胺、美加明、咪噻芬
N2受体拮抗
筒箭毒碱、琥珀胆碱
肾上腺素能受体激动药
α，β受体激动
肾上腺素、多巴胺、麻黄碱
α2受体拮抗
育亨宾
β1，β2受体拮抗
普萘洛尔、吲哚洛尔
β1受体拮抗
阿替洛尔、美多洛尔
β2受体拮抗
布他沙明
递质
相关
胆碱酯酶抑制药
新斯的明、吡啶斯的明
胆碱酯酶复活药
碘解磷定、氯磷定
α受体激动
去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、羟甲唑啉
α2受体激动
可乐定（见中枢降压药）
β1，β2受体激动
异丙肾上腺素
β1受体激动
多巴酚丁胺
β2受体激动
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素（见呼吸系统抗哮喘药）
肾上腺素能受体拮抗药
α，β受体拮抗
拉贝洛尔
α1，α2受体拮抗
酚妥拉明、酚苄明
α1受体拮抗
哌唑嗪、特拉唑嗪
传出神经系统药物分类
在补足血容量的基础上 意义：明显降低肺血管阻力
4．治疗急性心肌梗死 顽固性充血性心力衰竭
机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压，
注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
〔作用机理〕直接激动 α 受体
β
G蛋白
cAMP, DAG, IP3 替代特定的第二信使，调节（刺激或阻断） 大量的细胞内过程，包括分泌、收缩、舒张、代谢改变
【药理作用】
作用特点: 快、强，
对α和β受体选择性不高
主要表现：
1.兴奋心脏：收缩力增强 心率加快 传导加快 心输出
量增加
肾、皮肤粘膜α1受体，收缩
外周血管痉挛性疾病
三、α1受体阻断药
哌唑嗪
扩张血管，降低外周阻力→ 血压下降，
不引起明显的心率加速
应用：高血压病
顽固性心功能不全
β受体阻断药
分类
（1）非选择性:普萘洛尔 （2）选择性β1受体:美多洛尔 （3）有内在拟交感活性的:吲哚洛尔 （4）兼有阻断α和β受体：拉贝洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
肾上腺素
苯乙醇胺氧位甲基转移酶
肾上腺素受体激动药基本作用比较
分 类
作用受体
α
去甲肾上腺素 ＋＋＋
α 间羟胺
＋＋
β1
β2
＋＋ ＋ ＋
肾上腺素
α 多巴胺
β 麻黄碱
＋＋＋＋ ＋
＋＋
＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋ ＋＋
β 异丙肾上腺素
＋＋＋ ＋
α1 受体兴奋
传出神经系统药物分几类？
传出神经系统药物分几类？
佚名
【期刊名称】《护士进修杂志》
【年(卷),期】2011(26)11
【摘要】答；传出神经系统药物可分为四类：1．拟胆碱药：（1）完全拟胆碱药；（2）M受体激动药，（3）抗胆碱酯酶药；
【总页数】1页(P990-990)
【关键词】神经系统药物;传出;抗胆碱酯酶药;拟胆碱药;受体激动药
【正文语种】中文
【中图分类】R971
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于涛
3.传出神经系统药物的教学剖析 [J], 邓文娟
4.传出神经系统药物对家兔的药理作用及不良反应 [J], 亓丽司;王帅;马翠翠;张巧
玲
5.传出神经分几类?它们分别支配哪些脏器? [J],
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传出神经系统药物有哪些
日常生活中很多的疾病都是因为自己不注意身体而造成的，随着现在人体神经变得越来越敏感，天气的变化也越来越快，忽冷忽热的天气让人觉得身体难免会受不了，神经系统出现问题是一种危害身体最大的疾病来一起了解一下，关于传出神经系统药物都有哪些，我们生活当中该如何治疗。
一、胆碱受体激动药
1、选择性M受体激动剂：毛果芸香碱(pilocarpine)，青光眼首选。
2、选择性N受体激动剂：烟碱(尼古丁)
二、胆碱受体阻断药
1、M受体阻断药：
阿托品(atropine)，解除平滑肌痉挛，尤其是胃肠道。
抑制腺体分泌，用于麻醉前给药，严重盗汗、流涎症。
验光配镜，缓
慢性心律失常，感染性休克，有机磷中毒的对症治疗。
(5—10mg 中毒，过量致死，青光眼、前列腺肥大禁用)
其他：山莨菪碱(不通过BBB，类阿托品)、东莨菪碱(结构含氧桥，通过BBB，有镇静作用，防晕动，类阿托品)
合成解痉药(胃肠道痉挛绞痛)：曲美布丁、丙胺太林、贝那替秦(benactyzine胃复康，通过BBB，有安定作用)
2、选择性M1受体阻断剂：哌仑西平、替仑西平(消化性溃疡)
3、N受体阻断药：①除极型肌松药：琥珀胆碱(与N2受体结合，使对Ach反应无效，新斯的明解救无效)
②非除极型肌松药：筒箭毒碱(与Ach的竞争作用机制，新斯的明解救有效)
以上我们了解到了传出神经系统药物，首先呢，每个人身体状况不同，我们一定要选择一些方法来进行治疗，其实呢，神经控制着我们的身体如果身体出现了问题，还有可能会引发各种疾病。